复习资料一-生药学复习资料 234页

-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------复习资料一-生药学复习资料生物药剂学复习资料生物药剂学的复习资料1、生物药剂学(Biopharmaceutics)：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。2、药物的分布：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。3、生物膜：细胞外表面的质膜和各种细胞器的亚细胞膜。生物半衰期：指药物自体内消除半量所需时间。4、细胞通道转运：药物借助其脂-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~1~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。5、单纯扩散：药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。6、消除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。7、首过效应：在肝药酶作用下，药物可产生生物转化而使药物进入体循环前降解或失活的作用。8、代谢(metabolism)：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程，或称生物转化。9、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。10、漏槽状态：在胃肠道中溶出的药物透膜后不断被血液循环、运走，使胃肠道膜两侧始终维持较好的药物浓度差。11、表观分布容积：是假设药物在充分分布的前提下，体内全部药物按血-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~2~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------中同样浓度溶解时所需的体液总容积。单位通常为L或L/kg。12、药物动力学：是应用动力学原理和数学方法定量研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的量变特征和变化规律。13、生物利用度(Bioavalability)：指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。14、肠肝循环(enterohepaticcycle)：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象。15、药物的药效由化学结构、剂型因素、生理因素决定16、药物的体内过程：ADME吸收A(absorption)：药物从用药部位进入体循环的过程。分布D(distribution)：药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢M(metabolism)：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~3~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------统的作用，结构发生转变的过程，或称生物转化。排泄E(excretion)：药物及其代谢物排出体外的过程。17、采取什么方法增加药物溶解度筛选合适的盐、筛选不同的晶体、改善化合物的结构、制成微粉化合物或固体分散体1）细胞膜经典模型：脂质双分子层；中间—疏水区，膜两侧—亲水部分；膜蛋白分布在脂质层两侧；膜上—带电荷的小孔—水分能自由通过；载体和酶促系统—与某些物质特异结合—物质转运2）生物膜液态镶嵌模型：流动性和不对称性，强调膜的流动性。脂质双分子层——细胞膜的连续主体，蛋白质以不同方式和不同深度嵌入脂质分子层中。细胞膜上含少量糖类，主要是寡糖和多糖链，这些糖链多存在于膜的外表面，以共价键的形式与膜内脂质或蛋白-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~4~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------质结合，形成糖脂和糖蛋白。3）晶格镶嵌模型：流动性和完整性，脂质能可逆的进行无序和有序的相变过程。膜蛋白对脂质分子的活动具有控制作用，具流动性的脂质呈小片的点状分布，因此脂质的流动性是局部的，并不是整个脂质分子层都在流动。细胞膜——既有流动性，又能保持其完整性和稳定性19、药物在机体中转运的机制及其特点1）被动转运包括：单纯扩散、膜孔转运特点：顺浓差；不耗能：扩散与细胞代谢无关；不需载体：无饱和现象、无竞争抑制；大部分药物的转运方式2）载体媒介转运包括：促进扩散、主动转运促进扩散特点：顺浓度梯度转运；需要有载体参与；具有结构特异和饱和现象，结构类似物会产生竞争作用；不消耗能量-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~5~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------主动转运的特点：逆浓度梯度；耗能；需要载体；转运速率及转运量与载体的量和活性有关；结构类似物竞争作用；结构特异和部位特异性：VB2和胆盐在小肠上端、VB12在回肠末端3）膜动转运包括：胞饮、吞噬4）膜动转运特点：具有部位特异性，不需要载体，需要机体能量、膜有变形20、胃空速率：lgVt＝lgV0－Kem·t/(t时间胃内容物体积、v0初始胃内容物体积、Kem·t胃空速率常数)21、影响胃空速率的因素1）空腹与饱腹：除刺激性大、在胃中不稳定或主动吸收药物外，一般都应空腹服用。2）食物：理化性质：稀→快；粘度和渗透压大→排空↓；食物的组成：糖>蛋白质>脂类3）水：饮水量↑→胃容积↑、渗透压↓→排空↑4）药物因素：阿托品、吗啡、阿-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~6~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------司匹林→排空↓5）身体位置：左侧卧比右侧卧慢,站立较卧姿慢22、影响药物吸收的物理化学因素评价药物脂溶性大小的参数是油/水分配系数；Ko/w大脂溶性好，吸收率也好2）溶出速率：表明弱酸性药物的溶出速率随pH增加而增加，弱碱性药物的溶出速率随pH增加而降低。3）药物在胃肠道的稳定性23、pＨ分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道的解离状态和油水分配系数弱酸性药物：pKa-pH=lg(Cu/Ci)Cu:未解离型的药物浓度Ci：解离型的药物浓度弱碱性药物：pKa-pH=lg(Ci/Cu)24、药物通过不同部位给药的具体吸收途径1）注射给药，注射给药一般产生全身作用，起效迅速，可避免肝的首过效应。吸收途径：肌内注射，静脉注射，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~7~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------皮下注射，皮内注射2）肺部给药吸收途径：药物的肺部吸收主要通过肺部上皮细胞膜；上皮细胞上的膜孔是药物吸收的另一途径3）口腔给药吸收途径：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用；不同区域口腔粘膜血流量具有一定差别，但口腔血流量大，不会成为药物吸收的限速因素。4）直肠与阴道给药吸收途径：距肛门2cm：直肠下腔静脉—体循环；距肛门6cm：直肠上腔静脉—门静脉—肝—体循环5）眼部给药吸收途径：角膜渗透、结膜渗透6）耳部给药：滴耳液和赋形剂只存在于外耳道；耳部表面存在酸性覆盖物，pH约为6，可保持耳朵不受生物侵入。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~8~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------7）鼻腔黏膜给药：鼻腔主要吸收部位在鼻中隔和鼻甲粘膜，粘膜表面的微纤毛结构可大大增加鼻腔有效吸收面积；避免肝脏首过作用、胃肠道首过作用。8）皮肤给药：吸收途径：表皮途径；皮肤附属器途径25、表观分布容积：是假设药物在充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。单位通常为L或L/kg。临床意义：表观分布容积不是指体内含药物的真实容积，也没有生理学意义，但表观分布容积与药物的蛋白质结合及药物在组织中分布密切相关，可以用来评价药物在体内分布的特征和程度。公式：V=D/C；V=8L指药物处于细胞间液V=指药物处于血浆中26、影响药物分布的因素1）体内循环与血管透过性对分布的影响、2）药物血浆蛋白结合力对分布-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~9~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------的影响3）药物理化性质对药物分布的影响、4）药物与组织亲和力的影响5）药物相互作用对分布的影响27、药物与血浆蛋白结合对分布的影响1）药物蛋白结合物不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，不能经肝代谢。2）血浆中只有游离型药物能进行组织转运，到达作用部位发挥疗效，并正常代谢、排泄。3）药物分布到组织中的量取决于血液中游离型药物的浓度，及药物与组织的亲和程度。4）用来评价药物与血浆蛋白结合能力的参数：药物与血浆蛋白的结合常数K、药物的血浆蛋白结合率β。28、体内常见药物代谢酶及其存在部位1）混合功能氧化酶系——主要存在于肝内质网，对药物进行氧化和还原-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~10~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------反应。2）葡萄糖醛酸转移酶——主要存在于肝内质网，与药物发生结合反应形成葡萄糖酸苷。3）醇脱氢酶——肝细胞液中，可进行醇氧化反应，如乙醇在体内的氧化代谢。4）单胺氧化酶——肝、肾、肠和神经组织细胞的线粒体中，能使各种内源性胺类及外源性胺等氧化脱胺生成醛，继而氧化灭活。5）羧酸酯酶和酰胺酶——肝、血浆以及其他组织中。主要催化酯、硫酯和酰胺的水解。6）各种功能的转移酶——广泛存在于肝细胞浆、内质网、线粒体以及许多器官组织的细胞浆中。常见的有：磺酰基转移酶、谷胱甘肽S-转移酶、甲基转移酶、乙基转移酶。CYP450酶：涉及：细胞色素P-450，辅酶Ⅱ，还原型黄素蛋白，分子氧；发生氧化反应和还原反应-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~11~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------29、药物代谢反应的两种类型：Ⅰ相(phaseⅠ)代谢反应：氧化反应、还原反应、水解反应；Ⅰ相(phaseⅠ)反应后，药物极性增强Ⅱ相(phaseⅡ)代谢反应：葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽或巯基尿酸结合、乙酰化结合、甲基化结合30、影响药物代谢的因素1）给药途径对药物代谢的影响2）给药剂量和剂型对药物代谢的影响3）药物的光学异构对药物代谢的影响4）生理因素对药物代谢的影响31、药物排泄机制肾排泄与胆汁排泄是最重要的途径，某些药物也可从肠、肺、乳腺、唾液腺或汗腺排出。32、肾排泄：①主要通过肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收三个途径②水溶性药物、分子量小的药物以及肝生物转化慢的药物均由肾排泄消除-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~12~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------③肾单位由肾小球、近曲肾小管、髓袢和远区小管及集合管组成，药物从尿排出是肾小球的滤过、主动分泌及重吸收的结果④药物肾排泄过程：1）游离药物与血浆肾小球过滤、2）有机酸肾小管主动排泌3）有机碱肾小管主动排泌、4）脂溶性药物的重吸收内源性物质肌酐及外源性物质菊粉的消除率与肾小球滤过率相近，正常成年男子GFR约为125ml/min，等于125ml/min只有肾小球滤过，小于125ml/min有部分被肾小管重吸收，高于125ml/min除肾小球滤过外还有通过肾小管分泌排泄，肾的清除率=U·V／C,单位为ml/min33、胆汁排泄①药物及其代谢物除了主要为尿排泄外,通过胆汁排泄也是主要的消除途径。②机体中重要的药物如维生素A、-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~13~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------D、E、性激素、甲状腺素及这些药物的代谢产物从胆汁中的排泄非常显著。胆汁是由肝细胞不断生成的,生成后由肝管流出,经胆总管流至十二指肠,或由肝管转运入胆囊管而贮存于胆囊,当消化时再由胆囊排出至十二指肠上部。③成年人一昼夜分泌的胆汁约800~1000ml药物从血液向胆汁排泄时,首先由血液进入肝细胞并继续向毛细胆管转运。④药物胆汁排泄是一种通过细胞膜的转运过程，其转运机制可分为主动转运和被动转运34、生物利用度的参数：AUC：血药浓度-时间曲线下面积，可间接反映药物被吸收到体内的总量Cmax：一次给药后的最高浓度，此时吸收和消除达平衡tmax：达峰时间，给药后达峰浓度的时间相对生物利用度=受试制剂的AUC/参比制剂的AUC-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~14~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------练习题1、有关表观分布容积，叙述正确的是A描述药物体内分布状况的重要参数B有生理学意义C与药物的组织分布无关D体内含药物的真实容积E与药物的蛋白结合无关2、下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是A表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B表观分布容积表明药物在体内分布的真实容积C表观分布容积的单位是升或升/千克D表观分布容积有可能超过体液量E表观分布容积具有生理学意义3、某药物对组织亲和力很高，因此该药物表观分布容积4、药物与血浆蛋白结合(C)A.是永久性的B.促进药物排泄C.是可逆的D.加速药物在体内的分布5、影响药物分布的因素不包括-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~15~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------A体内循环的影响B血管透过性的影响C药物与血浆蛋白结合力的影响D药物与组织亲和力的影响E药物制备工艺的影响6、A生物利用度B药物的分布C表观分布容积1.体内药物达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称为2.药物被吸收后，向体内组织、器官转运的过程称为3.主药被吸收进入血液循环的速度和程度被称为7、人的体液是由、、组成。8、药物对某组织具有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称。9、药物与血浆蛋白结合是一种过程，有饱和现象，血浆中的药物游离型与结合型之间保持着动态平衡。10、所以大多数药物空腹服用吸收好。1通过肌内或皮下注射给药时，药-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~16~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------物可通过组织液进入毛细血管，也可进入毛细淋巴管，究竟通过何种途径吸收，主要取决于药物的理化性质如。2肌内或皮下注射时，药物的油/水分配系数和解离度本身对吸收速度影响不大。因为毛细血管壁有nm膜孔，一般分子量的药物均可穿过。3.气雾剂的微粒大小在(~微米)最适宜。4.口腔黏膜按结构可分为三种类型,分别是、和，其中和黏膜利于药物的全身吸收。5.正常人的唾液pH为，直肠区pH，鼻腔黏液正常pH为，成人脑脊液pH为，尿液的pH值接近，血浆中PH6.栓剂基质中药物吸收的限速过程是的速度。7.药物通过眼部吸收的途径有和。8.鼻腔主要吸收部位在和，粘膜表面的微纤毛结构可大大增加鼻腔有效吸收面积。鼻嗅区的细胞穿过颅底筛板进入颅内，有些药物鼻腔给药后可通过嗅-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~17~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------区转运，绕过屏障直接进入脑内。9.药物在皮肤内的转运途径有和途径。10.药物向组织中分布需经过四层，分别是血液、、和组织，其中层是药物分布的限速屏障。11.表观分布容积公式，单位。12.人体全身淋巴管汇成两条总淋巴管，分别是和。13.脑屏障的生理基础是由和组成，称为脂质屏障。14.胎盘由母体和胎儿双方组织构成的，由、绒毛间隙和构成。15.非那西丁转化为对乙酰氨基酚，药效，异烟肼在体内代谢为，有部位毒性。16.第一个前体药物是1899年引入市场的，在酸性溶液中分解为抗尿路感染药。17.柳氮磺胺吡啶是在磺胺上引入,使得该前体药物在消化道中不能被吸收，直至大肠末段由肠道细菌将键还原，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~18~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------释放出和。18.药物代谢酶主要存在于细胞的、、胞液、溶酶体及细胞核和胞浆膜中。分为和酶系。19．微粒体酶系中最重要的一族氧化酶被称为或单加氧酶，具有代表性的酶是。20.布洛芬和甲苯磺丁脲在体内是通过类型的氧化反应进行的。21.肌肉松弛药美芬新在醇脱氢酶作用下，被代谢成羧酸，属于酶系的氧化反应。22.水合氯醛在体内转化成三氯乙醇，属于反应。23.百浪多息转化为磺胺药物而发挥药效，属于反应24.临床上使用异烟肼和对氨基水杨酸钠、苯巴比妥、水合氯醛合并用药易导致患者。25.肾的基本解剖单位是，组成包括、和。26.肾小球滤过率计算公式，通过计-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~19~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------算得到菊粉的GFR27.药物大多经被动重吸收返回体内，重吸收程度取决于药物的、、尿量和。28.己烯雌酚口服后，在体内能产生，磺胺类药物也具有此性质。1.下列注射方式中可以产生全身治疗作用的是A．皮内B.关节腔C.鞘内D.腹腔2.药物从制剂中释放速率排序正确的是A.水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O型乳剂>油混悬液B.水溶液>水混悬液>油溶液>W/O型乳剂>O/W乳剂>油混悬液C.水溶液>油溶液>水混悬液>油混悬液>O/W乳剂>W/O型乳剂D.水溶液>油溶液>水混悬液>W/O型乳剂>O/W乳剂>油混悬液3.影响肺部药物吸收的因素(ABCD)A.药物粒子在气道中的沉积B.生-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~20~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------理因素C.药物的理化性质D.制剂因素1.描述人体中硫酸结合反应是如何进行的。1）硫酸结合的反应机制类似于GA，先由ATP和硫酸根离子在Mg2+和酶的参与下，反应生成硫酸的活性供体腺苷-5磷酸硫酸酯或磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯，然后在有合适的转移酶存在时，硫酸基就能和药物结构中的功能基团结合生成硫酸结合物。2）硫酸结合反应的部位有羟基和氨基。与羟基结合的物质称为硫酸酯，与氨基结合的物质称为氨基磺酸酯。2.人体中结合反应包括哪些类型？葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽或巯基尿酸结合、乙酰化结合、甲基化结合1、口服给药后经胃肠道吸收，包括胃、小肠、大肠，其中以吸收最为重要。2、1972年提出生物膜液态镶嵌模型，强调膜的和。3、小分子水溶性药物可通过通道-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~21~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------转运吸收。4、载体媒介转运包括和转运。5、胃排空按照一级速率过程进行，服从公式6、ADEM过程是指药物、、和过程。7、药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说，称为。8、弱酸性药物的溶出速率随PH增加而，弱碱性药物的溶出速率随PH增加而。因而，在胃液中药物的溶出速率最大，而药物的溶出速率随PH上升而逐渐增大。9、在药物制剂过程中一般易选择晶型的药物制备剂型。10、用Ficks扩散定律描述药物透过细胞膜的机理公式：dC/dt=-kAD(CGI-C)/h的浓度，而药物浓度受给药剂量的影响。绝大多数有机弱酸，有机弱碱药物在消化道的吸收都是以被动扩散机制通-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~22~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------过生物膜的。11、影响药物吸收的药物本身理化因素包括哪些？1）解离度和脂溶性、2）溶出速率、3）药物在胃肠道的稳定性：12、如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体，微乳，微粒，纳米粒，复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。13、设计左旋多巴口服给药途径该药物的溶解度和渗透率均较大，药物吸收通常是很好的，进一步改善其溶解度对药物的吸收影响不大，通过增大给药剂量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢速率，增加药物的吸收量，可将左旋多巴胺制成左旋多巴肠溶性泡腾片。一、是非题-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~23~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------1、注射给药药物直接进入体循环，不存在吸收过程，药物的生物利用度为100%。2、药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，因此，可避开肝首过效应。3、药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量就越大。二、单项选择题1、下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A、脂溶性药物易穿透皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，反而不易穿透皮肤；B、某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH值偏碱性，使其呈非解离型，以利吸收；C、脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收；-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~24~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦能成为重要的透皮吸收途径。2、关于注射给药正确的表述是A、皮下注射容量较小，仅为~ml，一般用于过敏试验；B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌；C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长；D、显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液。三、多项选择题1、药物在肺部沉积的机制主要有A、雾化吸入；B、惯性碰撞；C、沉降；D、扩散。2、提高药物经角膜吸收的措施有A、增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间；B、减少给药体积，减少药物流失；C、弱碱性药物调节制剂pH至，使之呈非解离型存在；-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~25~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------D、调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收。9、影响药物组织分布的因素。1）供给组织的血流量、2）组织细胞膜的透过性3）组织细胞外液和组织细胞内液pH差异4）药物与组织细胞内成分的结合5）药物与血浆蛋白的结合6）药物的蓄积10、简述药物代谢的类型。Ⅰ相(phaseⅠ)反应即官能团反应，是在药物分子上产生结构改变的反应。包括药物的氧化、还原和水解反应。Ⅰ相(phaseⅠ)反应后，药物极性增强Ⅱ相(phaseⅡ)反应是指药物或由第一阶段反应生成的初级代谢物与体内物质的结合反应。包括葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽或巯基尿酸结合、乙酰化结合、甲基化结合。结合反应，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~26~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------使所有的药物完全失活，增加水溶性，变得易于排泄。5．葡糖醛酸结合的几种形式。分为醚型、酯型和N型和S型的结合1．大多数药物吸收的机理是A.被动扩散B.主动转运C.促进扩散D.膜孔转运2.被动扩散的特点是A.顺浓度差进行的扩散过程B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量，不需要载体的移动过程3.对于同一种药物，口服吸收最快的剂型应该是A.片剂B.糖衣片C.溶液剂D.混悬剂4.无吸收过程的给药方式有A.直肠给药B.透皮给药-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~27~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------C.静脉滴注D.鼻腔给药5.某药肝首过效应较大，可选用的适宜剂型是A.胶囊剂B.口服液体制剂C.舌下片剂D.颗粒剂四、本章的各种给药方法中，药物吸收的途径各有几条，哪条是主要途径，是否可以避免肝首过效应？药理学复习资料(2)药理学复习资料本资料由兰州大学继续教育学院2016级本科9-16班班委会提供资料仅供学习参考文献联系电话：13919803390QQ：1392254241药物作用：药物与机体细胞间通过分子相互作用所引起的初始作用，是动因，有其特异性。量效关系：药物剂量与其药理作用在一定范围内成比例。受体：存在于细胞膜上、胞浆内或-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~28~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------细胞核上的大分子蛋白质，它能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。TD50/ED50或TC50/EC50称为治疗指数，此数值越大越安全。ED95与TD5之间的距离的距离成为安全范围，越大越安全。第一重点：药物的药理作用与机制1.毛果芸香碱：M样作用。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。2.新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。3.碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。4.阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~29~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。5，可乐定：α2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。6.肾上腺素：α、β受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~30~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------奋血管，舒张支气管平滑肌。7.多巴胺：α、β受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动α和β1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。。可用于抗慢性心功能不全。8.间羟胺作用特点：激动α受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。9.麻黄碱：α、β受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定时间后可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。10异丙肾上腺素：β受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘，房室传导阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。。11.多巴酚丁胺：作用于β1受体，有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~31~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。12.沙丁胺醇：作用于β2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。13.氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。药理机制：可阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~32~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压。过敏反应，急性中毒，锥体外系反应迟发性运动障碍禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。32.米帕明：三环类抗抑郁药。33.碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少PIP2的含量。34.其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。35.左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~33~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应，心血管反应，不自主异常动作，精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。36.苯海索：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。37.抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。38.吗啡：阿片类镇痛药。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂，有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~34~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------床用于镇痛，心源性哮喘，止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难，胆绞痛，体位性低血压，耐受性和依赖性，可引起呼吸肌麻痹。禁用于颅内压升高，严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。39.哌替啶：阿片激动类镇痛药。口服易吸收，注射更快。可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。40.镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药：纳洛酮、钠曲酮。41.咖啡因：兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。42.尼克刹米：兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~35~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。44.解热镇痛药：共同的作用机制是抑制环加氧酶，减少前列腺素的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用，所以对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外，其余都有一定的抗炎作用。45.乙酰水杨酸：非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收，肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿，影响血栓生成。不良反应：胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应、瑞夷综合症。药物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄，使后者易致蓄-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~36~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------积中毒。61.钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。二度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。62.抗慢性心功能不全药代表药强心苷：长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响。临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常。治疗心衰及心房扑动或颤动。毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~37~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。还有氨力农、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。63.抗高血压药：硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca2+离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用，机制为抑制血管紧张素转化酶，从而舒张血管。减少醛固酮分泌，利于排钠。适用于各型高血压，治疗为轻、中度原发性或肾-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~38~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力，逆转左心室肥厚。肾素—血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。氯沙坦：血管紧张素II受体拮抗药，适用于各型高血压。普萘洛尔：机制为：1.，阻滞心脏β1受体2.，阻滞肾脏β1受体3，.阻滞中枢β受体4，.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。可乐定：中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。甲基多巴：作用类似可乐定，尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用。利血平：结合囊泡膜，使之失去摄取和储存NE和DA的能力，从而使囊泡-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~39~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------内递质的合成和储存逐渐减少，以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。胍乙啶：被肾上腺素能神经末梢摄取，浓集在神经末梢使末梢膜稳定，从而阻止递质释放产生降压作用。不良反应有体位性低血压。氢氯噻嗪：利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和，不易产生耐药性。可致低血钾，应适当补钾。哌唑嗪：第一个人工合成的外周α1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压，对伴肾功能不良者更为适用。硝普钠：血管扩张降压药。机制为释放NO，引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作用强大，迅速而短暂。必须静滴，不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~40~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪、米诺地尔、酮色林、西氯他宁。64.抗心绞痛药：硝酸甘油：作用机制：可产生NO，最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状动脉，对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。临床应用：治疗和预防各类心绞痛。不良反应：常见头痛，体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫、丹参酮、银杏叶。地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~41~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------65.抗动脉粥样硬化药：一、调血脂药1.HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀：抑制限速酶，抑制胆固醇合成速度，加速血浆LDL-C水平下降。具有良好的调血脂作用，能降低TC和LDL-C,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。2.胆汁酸螯合剂考来烯胺：首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药、叶酸、铁剂及某些抗生素结合，影响这些药物的吸收和疗效，应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。3.苯氧芳酸类氯贝特：增强脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,还可抑制血小板聚集。临床主要用于以TG增高为主的高脂血症。还有非诺贝特、苯-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~42~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------扎贝特、吉非贝齐等。4.烟酸类烟酸：通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低VLDL的产生。用于治疗高脂蛋白血症，还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。还有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。二、抗氧化药普罗布考：降低TC和LDL-C，对TG和VLDL无影响。主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋白血症II型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低LDL-C并促使黄色瘤消退的药物。还有VE和VC,主要是有很强的抗氧化性。第二重点：某病的治疗药物癫痫持续状态的首选药是安定和劳拉西泮。癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。癫痫小发作的首选药是乙琥胺和-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~43~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------硝西泮。精神运动性发作首选药是卡马西平。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。高胆固醇血症首选考来烯胺。水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。青霉素：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢。红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~44~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。氯霉素是治疗伤寒的首选药物。急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。异烟肼是治疗结核病的首选药物。两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。灰黄霉素是头癣首选药。抗疟药控制临床症状首选氯喹。乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病，噻嘧啶和甲苯达-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~45~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------唑为首选。扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。吡喹酮：绦虫病和姜片虫首选药。对绦虫病首选氯硝柳胺和吡喹酮。对蛔虫病，首选甲苯达唑和阿苯达唑。抗血吸虫病药首选吡喹酮。长春新碱是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。环孢霉素是异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药。第三重点：总论部分第三遍看完，以书上红线为主。第四重点：副作用、联用及其它高血压合并冠心病或心力衰竭者，可选用利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用缓和而不使心率加快的药物，不宜选用肼屈嗪。合并肾功能不良者应选用利尿药、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影响肾功能的药物，胍乙啶和可乐定同时使肾血-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~46~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------流量减少，不宜选用。合并消化道溃疡者不宜选用利血平。合并脑功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神经节阻滞药，避免降压过快及引起体位性低血压。磺酰脲类抗糖尿病药由于有较高的血浆蛋白结合率，故能与其他药物竞争与血浆蛋白结合，使游离药物浓度升高，诱发低血糖反应。相反，氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等，使其将血糖作用减弱。链霉素与异烟肼联用治疗肺结核。链霉素或四环素与磺胺类联用治疗布氏杆菌病。青霉素与链霉素联用治疗亚急性细菌性心内膜炎。多粘菌素B与某些抗生素联用治疗绿脓杆菌感染。氯霉素与丙种球蛋白联用治疗麻疹。四环素类与制霉菌素联用治疗某些四环素类敏感菌感染。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~47~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------头孢菌素与氨基糖甙类、青霉素类抗生素之间有协同作用。红霉素与克林霉素互相竞争结合部位，呈性拮抗作用，不宜合用。氨基苷类与青霉素或氨苄青霉素合用对肠球菌和链球菌，与广谱青霉素合用对绿脓杆菌，都能起协同作用。注意重点药物全项：糖皮质激素药物、利尿药、心脏病药物和肾上腺素类药物农药学复习资料农药：主要是指用于防治危害农林牧业生产的有害生物和调节植物生长的化学药品，包括改善有效成分物理、化学性状的各种助剂。化学防治在IPM中:地位最低！作用最大！！发展趋势:新品种的开发：杀虫剂老品种的改造；以一些具有较高杀虫活性的天然产物分子为模板，类推合成新型天然源杀虫剂。杀虫剂新剂型的开发：高效能；利于环境保护.施药技术的发展：超低容量喷雾；根区施药等农药名称:1化学名称：按有效成分-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~48~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------的化学结构，根据化学命名原则定的化合物的名称。2代号3通用名称(commonname)：标准化机构规定的农药活性成分的名称，简称通称。主要是因为化学名称的使用不便和代号的混乱而对农药进行规范化所用。4商品名称(tradename)：农药生产厂为其产品在工商管理机构登记注册所用的名称。同一种农药活形成分可以加工成多种制剂,以不同的名称售市。毒力：指药剂本身对不同生物直接作用的性质和程度药效：是药剂在各种环境因素下，对有害生物综合作用的效果致死中量(LD50)：LD50杀死种群50%的个体所需要的剂量。单位：昆虫：μg/g，μg/头人、畜：mg/kg致死中浓度(LC50：LC50杀死种群50%的个体所需要的浓度。单位：ppm(mg/L)有效中量(ED50)、有效中浓度(EC50)-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~49~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------忍受极限中浓度：在一定条件下一种农药与某种鱼接触一定的时间杀死50%个体所需要的浓度影响药效的主要因素：与药剂的关系防治对象环境因子农药毒性：农药对高等动物的毒力，即农药损害生物体的能力，通常以农药所产生损害的性质和程度来表示。毒性类型：急性毒性亚急性毒性慢性毒性迟发性神经毒性施药途径：经口经皮粘膜药害：农药对植物生长发育及生理产生异常乃至植株死亡，从而引起植物产量和质量降低或无收，出现直接对人类生产不利的影响。药害发生的原因：1药剂的性质2药剂的使用3植物的敏感性4环境因子药害的防止：1充分了解药剂性质，严格控制使用剂量(或浓度).2提高施药技术水平，注意雾滴(或粉粒)分布均匀。3选用合适农药品种及安全有效的剂量或浓度。4天气条件：一般气温超过30℃-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~50~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------以上，空气相对湿度在50%以下，风速每秒大于5米以上，或中午烈日和浓露及雨天均不宜施药。5正确混用：混用时不应有不良的物理化学反应。6当地未使用过的农药，必须进行药害试验。7搞好药害余液及器械清理。药害的补救措施：施肥补救排灌补救激素补救原药：末经加工的农药原产物，即化工厂合成生产的农药有效成分称为原药。农药制剂：在一种农药剂型中按其有效成分含量、用途不同等可以生产不同产品，这种产品称为农药制剂。农药剂型：具有一定组分和规格的农药加工形态。农药制剂的名称：有效成分在制剂中的百分含量+有效成分的通用名称+剂型名称为什么要进行农药剂型加工？1解决药剂有效成份含量少与大面积均匀分布的关系。2原药通过加工制成不同剂-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~51~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------型，才能适用各种施药器械散布，提高药效，节省药量，降低费用。3高毒农药低毒化使用，提高施药人员的安全性。农药的分散度：农药被分散的程度，是衡量制剂质量或喷洒质量的主要指标之一，是以分散颗粒的直径大小来表示的。分散度对药剂应用性能的影响：1提高农药分散度2适当控制农药分散度提高分散度的影响：1增加覆盖面积2增加药剂颗粒在处理表面上的附着性3改变颗粒运动性能4提高悬浮液的悬浮率及乳液的稳定性5提高药剂颗粒表面能：有利方面——产生快速作用不利方面——残效期降低，不利贮藏适当控制农药分散度的影响：1充分发挥农药有效成分的作用2增强施药时着药部位的目标性以减少药剂的飘移损失3提高使用农药的安全性。农药辅助剂：在农药剂型加工或使用过程中，用于改善药剂理化性质，提-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~52~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------高药效及便于使用的辅助物质，统称为助剂。助剂种类：填料湿展剂乳化剂溶剂助溶剂分散剂粘着剂稳定剂安全剂增效剂乳化剂：能使两种不相溶的液体形成稳定分散体系的表面活性剂。性能：乳化剂是有界面活性，能在两种不相溶的液体的界面上形成单分子层，降低其界面张力。安全剂：降低或消除除草剂对作物药害的助剂。又称解毒剂用途：降低药害提高除草剂的持效性消除除草剂的残留毒性表面活性剂：能在液体表面形成单分子层，并显著降低两种液体间界面张力的助剂，主要用作乳化剂、润湿剂、分散剂、粘着剂、助悬剂、渗透剂、起泡剂、消泡剂等HLB值：亲水亲油平衡值：表面活性剂分子亲水基团和亲油基团的平衡值。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~53~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------HLB值越大，水溶性越强；HLB值越小，水溶性越弱。一般HLB值在0～20之间，石蜡无亲水基，其HLB＝0；聚乙二醇完全亲水，其HLB＝20表面活性剂的用途：1提高液体在固体表面上的湿展性2表面活性剂在农药加工上的应用乳化作用；湿展作用农药剂型：粉剂粒剂可湿性粉剂乳油胶悬剂气雾剂水剂水分散粒剂超低容量喷雾剂缓释剂烟剂可湿性粉剂优缺点：1加工费用低，使用方便，药效比同一种农药的粉剂好，便于包装、运输。2贮藏要干燥，防止吸湿结块。乳油：入水后可分散成乳剂的油状均相液体农药剂型。优点：加工方法简单，含量高，粘着性好，不易被雨水淋失，使用简单，药效较长，贮藏期限较稳定；缺点：所用的有机溶剂闪点一般较低、易燃，有的溶剂本身对人类毒性-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~54~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------较高水剂：农药原药水溶液剂型，是药剂以分子或离子状态分散在水中的真溶液，药剂浓度取决于的水溶解度，一般在使用时加水稀释。优缺点：与乳油相比，加工时不需用有机溶剂，仅需加适量表面活性剂，即可喷雾使用，药效与乳油相当，但是有的水剂化学稳定性不如乳油胶悬剂：固体原药分散、悬浮在含有多种助剂的水相介质中，能流动的高浓度粘稠剂型。特点：1粒度细、悬浮率高，药效高，能节省药量20-80%2不使用有机溶剂。3农药为分散相，水为连续相，抑制了农药蒸汽的挥发，使制剂的农药臭味很小。4无燃烧爆炸危险，贮藏运输较为安全。5使用方便，原液可不加水稀释而直接用于飞机喷施，亦可加水稀释。水分散粒剂：入水后能迅速崩解，分散形成悬浮液的粒状农药型。兼具和浓悬浮剂的悬浮性、-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~55~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------分散性、稳定性好的优点，又克服了二者缺点；与相比，它具有流动性好，易于从容器中倒出而无粉尘飞扬等优点。与悬浮剂相比，它可克服贮藏期间沉积结块，低温结冻和运费高的缺点。影响喷雾质量的因素：1药械对药液分散度的影响2液剂的理化性能对其沉积量的影响。3液剂农药沉积量与生物表面结构的关系。4水质对药剂性能的影响。农药的混用及增效剂：两种以上的农药混合在一起使用的施药方法。一般是指现场作业时把药剂混加在一起喷撒。混用的目的：1同时兼治几种病、虫、草害，扩大防治范围。2提高防治效果3减少施药次数。4提高对被保护对象的安全性。5降低用药量，使成本下降混用的原则：1不影响药剂的化学性质；2不破坏药剂的物理性状；3毒性不增大；4药效不减退，最好是增效；5不发生药害-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~56~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------杀虫剂不同作用方式：胃毒作用触杀作用熏蒸作用内吸作用拒食作用驱避作用引诱作用不育剂昆虫生长调节剂作用机理：1作用于神经系统的药剂2作用于呼吸系统的药剂3核酸合成抑制剂，即一些化学不育剂4抗几丁质形成药剂，如灭幼脲及其类似化合物杀虫剂进入昆虫体内的途径：1昆虫的口腔2体壁3气门穿透体壁侧向转运说明了一些非极性药剂也具有很高的触杀作用影响因素：药剂理化性质；助剂；昆虫表皮的亲和力；昆虫的生理及行为特征。杀虫剂的转运、分布与排泄杀虫剂的转运1通过血淋巴转运：杀虫剂能与血浆蛋白结合，血细胞也是携带、转运杀虫剂的重要因子。2通过昆虫表皮的侧向转运：杀虫剂经体壁扩散进真皮细胞。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~57~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------杀虫剂在昆虫体内的代谢：初级代谢：氧化反应还原反应水解作用转移代谢微粒体氧化酶系存在于细胞内质网的微粒体中，主要由细胞色素P450、NADPH-黄素蛋白还原酶及细胞色素b5组成。杀虫剂选择毒性选择毒性：杀虫剂使用过程中能够在害虫与脊椎动物之间，害虫与天敌之间及害虫与益虫之间，有选择的只消灭害虫不伤害其它动物。生态选择性：动物在有毒环境中，以某种方式避免与毒剂接触，从而存活的现象。是外在的非本质的选择性，又称外在选择性生理选择性：动物在有毒环境中，依靠内在的生理生化反应在毒剂的穿透、代谢、排泄、储存及其对靶标部位的作用等过程中免于中毒而保存自己的现象。又称内在选择性辛硫磷：易光解，适于防治地下害虫；杀虫谱广，具有强烈的触杀与胃毒-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~58~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------作用；对十字花科幼苗易产生药害；选择性高，对哺乳动物毒性很低。杀菌剂：用于防治植物病害的化学农药统称为杀菌剂按作用方式分类：保护剂：植物感病前施用，抑制病原孢子萌发或杀死萌发的病原孢子，以保护植物免受病原菌侵染危害的杀菌剂，如硫酸铜、波尔多液、代森锌等。治疗剂：于植物感病后施用，直接杀死已侵入植物的病原菌的杀菌剂，一般具有内吸性和较强的杀菌能力，如多菌灵、苯菌灵、三唑酮等。铲除剂：对植物病原菌具有直接杀伤作用的药剂，通常是植物在生长期不能忍受的，一般只用于播前土壤处理、植物休眠期或种苗期处理，一些强内吸杀菌剂。植物病害化学防治策略：预防为主：坚持在病害发生的早期使用杀菌剂，把病害的发生控制在较低水平；综合防治：坚持在植物病害化学防治实践中配合各种有利于减轻病害发生的技术，充-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~59~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------分发挥杀菌剂在植物病害综合防治中的作用；科学用药：坚持依据杀菌剂、病害、寄主和环境的特点，正确选用杀菌剂品种、剂型和使用方法，保证杀菌剂的高效、安全使用植物病害化学防治的作用原理：1保护作用2治疗作用3铲除作用4抗产孢作用杀菌剂作用机制：抑制或干扰病菌能量的生成抑制或干扰病菌的生物合成对病菌的间接作用农药残留：由于农药的应用而残存于生物体、农产品和环境中的农药亲体以及具有毒理学意义的杂质、转化物、代谢物和反应物等所有衍生物。(广泛性；量微)残留毒性：残留农药对人畜产生的有害影响或对生态系的生物构成产生毒害。(全社会性；表现为慢性中毒)农药残留的由来：农田施药后药剂对作物的直接污染；作物对污染环境中农药的吸收；生物富集与食物链农药残留的影响因素：农药理化性-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~60~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------质；作物类型和部位；在相同条件下主要决定于作物可食部位表面积大小。施药方法、用量和时期(安全间隔期)；环境因子；气候条件：光、温度、水分、介质pH值、土壤其它性质农药残留的管理：1生产管理：农药登记制度；农药定期审查制度2使用管理：制定农药最高残留限量制订农药安全使用标准3监测管理：常规的的农药残留检测工作制定农药最高残留限量：作用：控制食品中农药残留以保障食用者安全；指导农药合理使用；统一国际贸易标准，减少贸易纠纷。安全间隔期phi：最后一次施药至作物收获时允许间隔的天数，即收获前禁止使用农药的时农药残留的控制：1贯彻执行我国病虫草害综合防治的方针，尽量减少化学农药的用量；2从宏观上调整优化使用农药的品种结构，选择使用高效、低毒、低残留的化学农药；3改善农药使用技术和方法，减少其对人-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~61~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------体健康和生态环境的实际危害；4加强农药在登记、生产、运输、销售、贮存和使用过程中的管理，完善农药的法制管理；5贯彻可持续发展战略，提高全民的环保意识。6进行去污处理，采用避毒措施；植物源农药的概念：利用植物资源开发的农药。狭义概念，指直接利用植物产生的天然活性物质或植物的某些部位而制成的农药。广义概念，还包括按天然物质的化学结构或类似衍生结构人工合成的农药。植物源农药的有效成分：1生物碱：一类含氮的有机盐类，如烟草、雷公藤2糖苷类：葡萄糖分子与另一种有机化合物结合而成的复杂化合物。如巴豆糖苷、皂荚素、苦木素等。3有毒蛋白质：蓖麻毒素，巴豆毒素。4挥发性香精油、单宁等：山苍子、樟树叶、桉树叶等。5有机酯类、有机酮类：除虫菊、鱼藤。6萜类：如印楝、苦楝等楝科植物。植物源农药作用方式：1触杀和胃-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~62~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------毒作用2拒食作用3引诱或驱避作用4抑制生长发育作用5增效作用6杀菌或抗(抑)菌作用7异株克生作用植物源农药的特点：优点：作用方式多样2昆虫不易产生抗性3有利于保护天敌4符合IPM理论和农业可持续发展战略5环境污染轻，对人类健康安全缺点：1作用比较温和缓慢2杀虫植物资源有限3植物杀虫物质的生物活性多数不稳定室内毒力测定试验设计的基本原则：1环境条件的控制2必须设立对照3各种处理必须设立重复4运用生物统计分析试验结果室内毒力测定方法：杀虫剂的毒力测定方法：1胃毒作用：叶片夹药法；饲料含药法2触杀作用：喷雾/粉法；点滴法；浸液法3内吸作用：根部、叶、茎、种子内吸4熏蒸作用：二重皿；广口瓶；药纸法5拒食作用：小叶碟添加法杀菌剂室内毒力测定：1孢子萌发法2抑菌圈法3生长速率法4药剂与植物部-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~63~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------分器官如叶、果、种子等相互结合的一个测定系统，如叶片接种法、叶碟漂浮法田间药效试验的原理：1采用随机排列的小区设计；2运用局部控制3多设重复4设立对照区及保护行害虫抗药性特点：1害虫几乎能对所有类别的化学合成农药及生物化学农药产生抗药性2害虫抗药性成为全球现象，抗性形成具有明显区域性；3交互抗性、多抗性现象的日益严重，害虫对新的取代农药抗性发展速度呈加快的趋势；4从害虫种类来看，双翅目和鳞翅目昆虫产生抗药性的种类最多。抗药性的形成：选择学说：昆虫种群本来就有含抗性基因的个体；诱导学说：杀虫剂诱发了某些个体发生基因突变，产生抗性基因；基因复增学说：杀虫剂引起一个抗性基因拷贝为多个抗性基因；染色体重组学说：染色体易位和倒位产生改变的酶或蛋白质，抗性进化。昆虫抗药性的机理：昆虫生化、生理机理的改变是抗性产生的直接原-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~64~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------因，而抗性基因控制着这些机理的改变，因此是抗性产生的根本原因。1解毒代谢作用增强2靶标部位对药剂的敏感性降低3穿透速率降低4行为机制5其它抗药性机制害虫抗药性治理的策略：适度防治饱和防治多点攻击害虫抗性治理措施：1提倡综合防治，尽可能使用非化学方法控制害虫，降低害虫产生抗药性的选择压力；2合理混用；3轮换使用药剂；4利用负交互抗性杀虫剂；5处理最敏感虫期；6释放敏感虫，稀释抗性基因；7提高现有农药的防治效果，以减少农药的用量；农药的施药方法的分类？按施用剂型和喷洒方式分类：①喷粉法：粉末状干制剂的施用方法；②喷雾法：各种液态制剂的施用方法；③施粒法：颗粒状农药制剂的撒施方法；④熏蒸法：气态农药施药方法；⑤熏烟法：把农药变成烟的状态而施用的方法；⑥烟雾法：把油状农药或其油溶液变成烟-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~65~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------雾状态的施用方法；⑦毒饵法：吧农药加工成毒饵施用的方法。影响喷雾质量的因素：①药械：药液的雾化是靠机械来完成的，雾滴的大小，与药械性能有直接的关系②液剂的理化性能：液体在自然情况下所能形成的液滴大小与表面张力成正比，而液滴数目与表面张力成反比。③生物表面结构：有茸毛或具较厚蜡质层的叶面不易被湿润。在不同昆虫体壁上湿展性差异较大。④水质：硬水可影响乳液和悬液的稳定性。农药的混用原则。①不影响药剂的化学性质：在混合以后，各组分之间不发生化学反应，各种有效成分的化学性质不发生变化。②不破坏药剂的物理性质③毒性不减退④不发生药害混合农药的联合作用-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~66~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------①加和作用：复配农药对同一种生物的毒力与组成该混剂的各种药剂单用的毒力之和相等时的联合作用。②协同作用：混合药剂对同一种生物的毒力比组成该混剂各药剂单剂的毒力之和大时的联合作用，也称增效或增毒作用。③拮抗作用：复配混剂对同一种生物的毒力比组成混剂的各药剂单用毒力之和显著低时。④独立作用：即两种药剂分别毒力地作用于昆虫机体的不同靶标，所引起的生物效应互不干扰，从而表现为各单剂的各自独立效应。植物病害化学防治应用原则：①选用安全经济有效的品种②采用较低的使用量③最少施药次数④使用最简便施药方法杀菌剂作用机制：①杀菌作用：真正把病菌杀死。中毒表现主要是孢子不能萌发。作用机制主要是影响菌体内的生物氧化作用。非内吸性杀菌剂如铜、硫制剂均为杀菌作-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~67~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------用。②抑菌作用：只能抑制菌体生命活动的某一过程，并非杀死。作用机制是抑制菌体生物合成的过程。中毒表现为抑制病菌孢子、子囊壳、分生孢子、子囊孢子、附着孢、吸孢的形成等。③削弱病菌的致病性：使病菌不能再植物组织中定植，或虽可定植也不能引起发病。机制在于阻止或抑制导管中病原菌的移动；抑制致病菌酶系的形成或中和其毒性；抵抗其穿透作用等。④：增强作物抗病性杀菌剂的作用原理：①杀菌剂破坏菌体细胞结构②杀菌剂对菌体代谢的干扰——对能量生成的影响③杀菌剂对菌体代谢的干扰——对生物合成的影响。害虫抗性治理措施：①提倡综合防治，尽可能使用非化学方法控制害虫，以减少使用化学农药的次数，降低害虫产生抗药性的选择压力；-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~68~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------②合理混用③轮换使用药剂④利用负交互抗性杀虫剂⑤处理最敏感虫期⑥释放敏感虫，释放抗性基因⑦提高现有农药的防治效果，以减少农药的用量。农药残留的影响因素：①农药理化性质：农药稳定性、农药挥发性、农药的水溶性与脂溶性、农药制剂、农药品种②作用类型和部位：农药原始累积量因种类而异。在相同条件下主要决定于作物可食部位表面积大小。③施药方法、用量和时期④环境因子：光、温度、水分、介质PH值、土壤其他性质。1、分散度对药剂(农药)应用性能的影响？1提高农药分散度对农药性能的影响a增加覆盖面积b增加药剂颗粒在处理表面上的附着性c改变颗粒运动性能d提高悬浮液的悬浮率及乳液的稳定-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~69~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------性e提高药剂颗粒的表面能有益：产生快速作用有害：降低残效期，同时对贮藏不利2适当控制农药分散度对农药性能的影响a充分发挥农药中有效成分的作用b增强施药时着药部位的目标性以减少药剂飘移损失c提高使用农药的安全性2、农药药害发生的原因一、药剂性质：a药剂种类b性质不明的新筛选药剂c无机化合物分子量较小，水溶性大易于产生要害d农药质量，使用质量差、杂质多或变质农药是引起农药毒害的重要因素二、药剂的使用：a浓度影响b混用不当c药械的施药方法不当造成施药不均匀三、植物的敏感性：种类、形态及生理状态生育阶段四、环境因素：温度、湿度、日光、土壤质地3、有机磷杀虫特点-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~70~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------一、理化性质：原药多为浊状液体，少数为固体气味较重，不融或微溶于水溶于有机溶剂易水解稳定性较差，在碱性介质中容易水解所以不宜与碱性药剂混用二、药效高作用方式多样三、在生物体内易降解为磷酸化合物，对人畜无害残留少，对环境污染不突出四、残效期短五、作用机制：主要是AChE的抑制剂4、植物病害防治的作用原理化学保护：a在病菌侵入寄主植物前杀死病原菌或阻止其侵入，以使植物得到保护保护途径：在消灭病害侵染源，即在接种体来源上施药，保护易感寄主，在可能被侵染植物或农产品表面施药化学治疗：在病菌侵入宿主植物或发病后施用灭菌剂抑制病菌生长或致病过程，使植物病害停止或恢复健康，表-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~71~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------面治疗作用，内部治疗作用，局部治疗作用化学免疫：免疫随机体识别和排除抗原性异物而产生抗体的一种保护性反应，化学免疫将通过化学物质或杀菌剂的应用，使植物产生免疫性。药剂学复习资料选择判断：1、世界上最早的药典我国唐朝的《新修本草》或《唐本草》，建国之后至今共出了九版：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、xx、2016年版。2、中国药典的基本结构和内容，一般分为凡例、正文、附录和索引四部分。3、正文质量标准内容：法定名称来源，形状、鉴别、纯度检查、含量测定、类别、剂量、规格、储藏、制剂等。4、附录部分记载了一般杂质检查方法，一般鉴别试验，有关物理常数测定法，试剂配制法以及色谱法、光谱法等内容。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~72~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------5、药品标准是国家对药品的质量，规格和检验方法所作的技术规定。6、药品的国家标准是指《中华人民共和国药典》和国务院食品药品监督管理部门颁布的药品标准，也称部颁标准。7、1847年德国Mohr编第一部药剂工艺教科书，药剂学成为独立的学科。8、过筛作用：粉末分级、混合9、过筛规格：《中国药典》筛号、工业筛目、筛孔内径10、过筛粉末的分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉11、工业用筛常用“目”表示，目是以一英寸长度上所含筛孔数目的多少12、眼用散剂：细度：过9号筛，减少机械刺激性。无菌13、散剂质量检验：均匀度、粉末细度、水分9%、装置差异、微生物限度、无菌检查、用于深部组织、损伤皮肤、眼用散剂14、粉末细度：内服散剂应为细粉，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~73~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------应通过80-100目筛；用于消化道溃疡病，应通过7号筛；局部用散剂，应成为极细粉；儿科和外用散剂应通过7号筛；眼用散剂，应通过9号目筛。15、颗粒剂制粒常用辅料：①填充剂②润湿剂③粘合剂16、颗粒剂常用填充剂的种类：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇与山梨醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、无机盐：硫酸钙、药用碳酸钙等17、颗粒剂制粒方法：湿法制粒，干法制粒。18、常用泡腾剂：枸橼酸、酒石酸与碳酸氢钠的混合物。19、片剂中除口含片、舌下片、缓释片、植入片等特殊要求外，一般都要加入崩解剂。20、含量均匀度检查：小剂量片剂中的单片含量偏离标示量的程度。凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异。21、空胶囊规格：000,00,0,1，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~74~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------2,3,4,5。22、注射剂的质量要求：无菌，无热原，澄明度，安全性，渗透压，PH，稳定行。23、热原组成：磷脂，脂多糖，蛋白质组成。脂多糖具有很高的热原活性。24、热原的检查方法：①家兔致热试验法②鲎试验法25、增加主药溶解度的附加剂：聚山梨醇─80；甘油；助熔剂26、注射剂中帮助主药混悬或乳化的附加剂：聚山梨醇─80；油酸山梨坦；混悬剂或乳化剂27、注射剂中等渗调节剂：常用的等渗调节剂有Nacl,葡萄糖28、注射剂制备中洁净室的分级GMP：洁净度级别：100,10000,100000,300000。29、注射液的容器：安瓿：有颈安瓿------SFDA强制推行使用。颜色：无色透明，琥珀色。30、注射器的干燥和灭菌：干燥：-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~75~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------120—140℃；灭菌：180℃，90分钟。无菌操作，低温灭菌的安瓿，24小时内使用。31、注射液的配制方法：稀配法，浓配法。32、对不易滤清的药液加入%的注射用规格的活性炭处理后再过滤，活性炭可起到吸附杂质，热原和助滤的作用。33、灌封指的是灌装和封口两个步骤在100级洁净区内进行。34、输液瓶装输液灭菌条件为115℃，,30min35、注射液的灭菌：一般1-5ml安瓿可用流通蒸气100℃,30min灭菌；10-20ml。安瓿100℃，45min灭菌，对热不稳定的产品可适当缩短时间。36、塑料袋装输液灭菌条件：109℃，45min.37、软膏剂的分类：油脂性，水溶性，乳剂型38、药品检验工作的基本程序：取样→鉴别→检查→含量测定→检查报告-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~76~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------39、术语：⑴1----10：固定溶质或液体溶质加溶剂至10ml。⑵水浴温度：除另有规定外，均指98—100℃；热水：70—80℃.⑶微温或温水：40—50℃；室温：10—30℃；冷水：2—10℃.⑷放冷：放冷至室温；溶液的滴：20℃时，水相当于20滴。⑸阴凉地：不超过20℃；凉暗地：避光不超过20℃.⑹精哦过密称定：称取质量应准确至所取重量的千分之一。⑺称定：称取质量应准确至所取重量的百分之一。⑻约：取用量不得超过定量的±10%。⑼对照品：按百分含量计，一般指化学药品。⑽标准品：按效价单位计，一般指维生素、生化药品。⑾极易溶解：溶质能在不到1ml的-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~77~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------溶剂中溶解。⑿易溶：溶质能在1—10ml的溶剂中溶解。⒀溶解：溶质能在10—30ml的溶剂中溶解。⒁略溶：溶质能在3—100ml的溶剂中溶解。⒂微溶：溶质能在100—1000ml的溶剂中溶解。⒃极微溶解：溶质能在1000—10000ml的溶剂中溶解。⒄几乎不溶解或不溶解：溶质能在10000ml的溶剂中不能完全溶解。40、质量限量的计算：允许杂质存在的最大量标准溶液体积×标准溶液浓度质量限量＝───────────＝───────────────(L=v*c/s100%)供试品量供试品量41、一般质量检查规则：遵循平行-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~78~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------操作原则。①仪器的配比性②对照品与供试品的同步操作。42、标准比色液的配制：K2cr2o7,cocl2,Cuso4溶液→5种色调，标准贮备液→5种色调50个色号标准比色液。名词解释：1、药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。2、剂型：是将药物加工制成适合于疾病的诊断、治疗或预防需要的不同给药形式，也称药物剂型。3、制剂：指根据药典、药品标准或其他适当处方，将原料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂。4、新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品凡增加适应症，改变给药途径和改变剂型的亦属新药范围。5、辅料：是指生产药品和调配处-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~79~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------方时所用的赋形剂和附加剂。6、中国药典：是记载药品标准的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，由政府颁布执行，具有法律约束力，凡属药典的药品，其质量不符合规定标准的均不得出厂，不得销售，不得使用。7、法定处方：主要指药典、局颁标准收载的处方，它具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。8、医师处方：医师为某一患者医疗或预防需要而写给药房的书面文件，具有法律上、技术上和经济上的意义。9、等量递增：取量小的组分与等量的量大组分，同时置于混合器中混匀，再加入与混合物等量的量大组分，稀释均匀，如此倍量增加至加完全部量大的组分为止。10、散剂：一种或多种药材混合而成的粉末状制剂。11、倍散：指在小剂量的毒剧药中添加一定量的稀释剂制成的稀释散。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~80~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------12、颗粒剂：是指药物和适宜的辅料制成的具有一定粒度干燥颗粒状制剂，供口服用。13、包衣片：在片剂的表面上包一层物质，使片中的药物与外界隔离，这一层物质叫做“衣”或“衣料”。被包的片剂称为片心。包衣的片子称为包衣片。14、注射剂：将药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。15、热原：是微生物产生的内毒素，微量即可，引起恒温动物体温异常升高。16、药物分析：药物分析主要是运用化学，物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其生化药物和制剂的质量控制方法。17、杂质限量：指药物中允许杂质存在的最大量，通常用百分之几或万分之几表示。简答论述：1、辅料在药物制剂中的应用-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~81~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------①有利于制剂形态的形成②使制备过程顺利进行③提高药物的稳定性④调剂有效成分的作用或改善生理要求2、药剂学的分支学科①物理药剂学②工业药剂学③生物药剂学④药物动力学⑤临床药剂学⑥药用高分子材料学3、药物剂型的分类按形态分类①液体剂型：如溶液剂、注射剂等②固体剂型：如片剂、胶囊剂等③半固体剂型：如软膏剂等④气体剂型：如气雾剂、喷雾剂等按分散系统分类①溶液型②混悬液型③胶体溶液型-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~82~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------④气体分散型⑤乳状液型⑥固体分散型按给药途径分类经胃肠道给药的剂型片剂：口服液、栓剂等不经胃肠道给药的剂型：①注射给药：静注、肌注、皮下和皮内注射等②呼吸道给药：吸入剂、喷雾剂、气雾剂③皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂等④粘膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、舌下片剂等按制法分类①浸出制剂②无菌制剂4、GMP、GLP、GSP、GAP、GCPGMP：药品生产质量管理规范GLP：药物安全试验规范是药理、动物试验的准则GSP：良好的供应规范-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~83~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------GAP：药物种植、养殖规范GCP：药品临床试验质量管理规范5、GMP的三大要素：人员素质要素：指对全体人员的管理物质要素：指对全部物质的管理管理要素：指对全过程的管理6、粉碎的方法单独粉碎与混合粉碎单独粉碎：指将一味药料单独粉碎①细料药：朱砂、犀角、麝香②含大量胶树脂：乳香、没药③含毒剧成分药：马钱子、雄黄④氧化性药物与还原性药物混合粉碎：定义：全部或部分药料掺合在一起粉碎适用对象：处方中药味性质相似的群药粉碎，也可以掺入一定比例的粘性、油性药料干法粉碎与湿法粉碎干法粉碎：适用于一般药物-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~84~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------湿法粉碎：举例：冰片、樟脑、薄荷脑、朱砂、珍珠等。低温粉碎7、混合原则：①组分比例：等量递增②组分密度：先小后大③组分色泽：先深后浅8、制粒方法①挤出制粒：摇摆式、旋转式制粒机②高速搅拌制粒③喷雾干燥制粒④滚转法制粒⑤滚压法制粒9、散剂特点：优点：①易分散、奏效快。②制法简便③携带方便缺点：①嗅味、刺激性等增大②稳定性问题-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~85~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------③挥发性成分的损失④不适于易吸潮变质、腐蚀性强者10、散剂的制备流程：药材粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装11、散剂分类按用法：①内服散剂：乌贝散、益元散②外用散剂：金黄散、冰硼散按组成：①单味药散：寇仁散、川贝散②复方散剂：婴儿散、活血止痛散按药物性质：①含剧毒药：九分散、九一散②含液体成分药：蛇胆川贝散、紫雪散③含共熔成分：避瘟散、痱子粉按剂量：①分剂量型：内服②非剂量型13、颗粒剂制粒常用辅料-----润湿剂润湿剂的作用：是一类本身没有粘性的液体，其作用是湿润物料并诱发物料的粘性。种类：蒸馏水、乙醇。14、颗粒剂制粒常用辅料----粘合剂-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~86~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------作用：是一类本身有粘性的固体或液体物质，其作用是增加物料的粘性。种类：淀粉浆、糖粉与糖浆、糊精、纤维素衍生物、高分子聚合物、胶浆、微晶纤维素。16、片剂制备工艺流程：17、片剂的分类①口服片：普通压制片、包衣片、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、多层片。②口腔用片：口含片、舌下片、口腔贴片。③外用片：溶液片、阴道片。18、崩解剂加入方法：①内加法：制粒时加入②外加法：压片时加入③内外加法19、颗粒剂的质量判断①外观：颗粒应干燥，均匀，色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。②粒度：用双筛分法，除另有规定-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~87~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------外，不能通过1号筛和能通过5号筛的颗粒和粉末总和不得过15%。③干燥失重：除另有规定外，不超过%。④水分测定：除另有规定外，不超过%。⑤溶化性：可溶性颗粒⑥溶化性：泡腾性颗粒{1袋单剂量颗粒+200ml热水，15-25℃→搅拌5min→全部分散或溶解}⑦装量差异颗粒剂的装量装量差异限度或以下±10以上至±8以上至±7以上±5⑧微生物限度：应符合有关规定。20、片剂制备方法①制粒压片法：A：湿法制粒压片-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~88~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------法B：干法制粒压片法②直接压片法：A：直接粉末压片法B：半干式颗粒压片法22、压片过程中可能出现的问题与解决方法①松片：添加粘合剂、调整压片②裂片：调整压片、粘合剂用量不足③黏冲：重新干燥、防潮。选用适当的润滑剂：调整或擦亮冲头④崩解迟缓：选用适当、适量的粘合剂、润滑剂，减少压力。⑤压片差异过大：重剂颗粒：清洗调换冲模，及时疏通加料斗。⑥变色和色斑：针对问题，及时检查⑦叠片：停机检修⑧卷边：更换冲头，调整机器⑨麻点23、包衣的方法及设备①滚转包衣法-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~89~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------操作方法：片芯+包衣液加热干燥②流化包衣法片芯流化包衣液喷雾③压制包衣法压片压制包衣24、包糖衣的方法包糖衣的生产工艺片芯→包隔离层→包粉衣层→包糖衣层→包有色糖衣层→打包①隔离层：隔离药物与糖衣层，避免不良相互作用。②粉衣层：消除片剂的校角，多采用交替加入糖浆和滑石粉的方法。③糖衣层：增加衣层的牢固性和美观。④有色糖衣层：色衣或色层。⑤材料：带色的糖浆⑥糖衣片增重幅度为50%--100%薄膜片在片心之外包一层比较稳定的高分子聚合物衣膜优点：①节省物料，简化操作-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~90~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------②衣层牢固光滑，衣层薄，重量增加不大③对片剂崩解不良影响小④片剂表面的标记，包衣后原来标记仍可显示缺点：①有机溶剂：水性包衣②片剂原来的颜色不易完全掩盖起来：粉衣层③包膜片增重幅度2%-5%片芯→喷包衣液→缓慢干燥→固化→缓慢干燥→成品25、薄膜片的物料①成膜材料：A：纤维素衍生物，常用的有：羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素B：聚乙二醇C：聚维酮D：丙烯酸树脂类②增塑剂：A：水溶性丙二醇、甘油、聚乙二醇等B：非水溶性甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~91~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------③溶剂剂水、乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、氯仿等。着色剂：食用色素：A：天然色素：苋菜汁、焦糖、叶绿素等B：人工合成色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靓蓝、日落黄、姜黄、亮蓝。C:敝光剂：二氧化钛④包衣26、肠溶衣的物料虫胶：不溶于胃酸，但在以上的溶液中能迅速溶解溶媒：无水乙醇稍薄：不能抵抗胃酸的作用。苯二甲酸醋酸纤维素溶媒：丙酮、乙醇与丙酮的混合溶剂中。丙烯酸树脂类聚合物：挥发物27、崩解时限①崩解成能通过直径2mm筛孔的颗粒/粉末②不需要进行崩解时限检查的片剂-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~92~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------③规定检查溶出度或释放度的片剂④供含化、咀嚼的片剂⑤一般压制片15min；药材原料片30min；薄膜衣片30min；浸膏片、糖衣片60min；分散片3min;泡腾片5min⑥肠溶衣片：盐酸溶液中2h不得有裂缝，软化或崩解等，洗净后置于全部溶解。⑦泡腾片：取1片置250ml烧杯中，烧杯内盛有水200ml，水温为15-25℃，有许多气泡放出，当片剂或碎片周围的气体不停逸出时，片剂应崩解溶解或分散于水中，无聚集的剩余颗粒。28、溶出度检查在规定的介质中药物从片剂里溶出的速度和程度。需要用溶出度控制、评价质量的片剂需测溶出度：①含有在消化液中难溶的药物②与其他成分容易相互作用的药-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~93~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------物。③在久贮后易变为难溶性的药物④剂量小，药效强，副作用大的药物片剂。凡检查溶出度的片剂，不再进行崩解时限的检查方法：转篮法、浆法、小杯法。29、空胶囊的制备①原材料的要求明胶：A型、B型、骨明胶、猪皮明胶；明胶是一种从动物的结缔或表皮组织的胶原部分纾解出来的蛋白质。②胶液的组成明胶、增塑剂、着色剂、防腐剂、避光剂。③空胶囊的制备：溶胶、蘸胶、干燥、拔壳、切割、整理。10－25℃，35－45℃。1万级。④空胶囊的规格：质量，外观，长度，厚度，无臭，无味，含水量，脆碎度，溶出时间，炽灼残渣，微生物学检-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~94~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------查。30、注射液的特点：优点：①药效迅速，作用可靠。②适用于不宜口服的药物③适用于不宜口服的病人④产生局部定位作用缺点：①使用不方便，注射疼痛②制备过程复杂，质量要求高，成本高。31、热原的性质①水溶性；②耐热性；③可滤过性；④不挥发性；⑤不耐酸碱性；⑥吸附性32、热原的污染途径①从溶剂中带入；②从原辅料中带入；③从容器、用具等带入；④制备过程中带入；⑤从使用过程中带入33、注射剂中除去热原的方法药液或溶剂中-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~95~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------①吸附法；②离子交换法；③凝胶滤过法；④超滤法；⑤反渗透法容器上①高温法②酸碱法34、注射用水制备方法工艺流程：原水纯化水注射用水灭菌注射用水原水处理：自来水处理成为纯化水。原水处理的方法：①离子交换法；②电渗析法注射用水制备：①反渗透法：注射液和眼用液体制剂②蒸馏：制备注射用水最终典的方法，用蒸馏水器制得小量生产：塔式蒸馏水器大量生产：多效蒸馏水机③注射用水的收集和贮存A：初馏液不要B：检查合格后，带有无菌过滤装-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~96~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------置的密闭系统收集C：80℃以上保温，65℃以上保温循环或于4℃以下无菌状态下贮存D：12小时内用完。35、注射剂中防止主药氧化的附加剂：①抗氧剂：亚硫酸钠；焦亚硫酸钠；亚硫酸氢钠；硫化硫酸钠；维生素C；焦性没食子酸酯②惰性气体：氮气；二氧化碳③金属络合剂：36、抑菌剂①酚类：苯酚、甲苯②醇类：苯甲醇、三氯叔丁醇、③羟苯酯类：羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丁酯。37、注射剂中PH调节剂：①缓冲剂：乳酸，醋酸，醋酸钠，酒石酸，酒石酸钠，枸橼酸，枸橼酸钠，碳酸氢钠，碳酸钠，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠。②酸和碱：盐酸，氢氧化钠。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~97~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------38、注射剂生产车间的区域划分和洁净度的要求①一般生产区：工序：割瓶，圆口，容器粗洗，灭菌，灯检，印字，包装等。无洁净度要求。②控制区：工序：容器精洗，配液，粗滤等。③洁净区：工序：药液的精滤，灌装，熔封等。39、注射液的容器中玻璃种类：①中性玻璃：低硅酸盐，稳定性较好，作近中性或弱酸性注射剂的容器②含钡玻璃：耐碱性能好。③含锆玻璃：较高的化学稳定性，耐酸耐碱性均好，不易受药液侵蚀。40、注射液的滤过器的种类：①垂熔玻璃器；②砂滤棒；③微孔滤膜滤器；④板框压滤机；⑤钛滤器41、局部止痛剂：醇类：苯甲醇，三氯叔丁醇。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~98~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------局麻药：盐酸普鲁卡因，利多卡因。42、输液的质量检查①澄明度及不溶性微粒检查：澄明度符合规定后再进行不溶性微粒检查②热原及无菌检查③PH置，含量测定④输液中不得添加任何抑菌剂43、油脂性基质分类：①羟类：A：凡士林，B：石蜡，C：二甲硅油②类脂：羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡。③油脂类：麻油，棉籽油，花生油等。44、乳化剂肥皂类：①一价皂；例如：三乙醇胺＋硬脂酸→三乙醇胺皂②多价皂：；例如：脂肪酸的钙、镁等高价金属盐高级脂肪醇与脂肪醇硫酸脂类①高级脂肪醇；例如：十六醇、十八醇、-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~99~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------②月桂醇硫酸钠多元醇脂类吐温与司盘类：例如：Tweens-20,60,80.(w/o型)；Spans-40,60,80,(w/o)其他：平平加O，卖泽52等。45、水溶性基质①甘油、明胶：通用处方：明胶，甘油，水②聚乙二醇类：常用平均分子量300-6000，常以不同分子量配合使用，对皮肤保护，润滑作用较差。③纤维素衍生物：纤维素的合成衍生物，水溶液浓度较高时为凝胶啊，呈中性性质稳定，不易腐败，一般不需加防腐剂。④卡波姆：白色疏松粉末，引湿性强，水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。无毒，无刺激性，耐热，对眼粘膜有重刺激。46、软膏剂的制备方法：①研和法：基质为半固体状态，常-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~100~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------温下将药物与基质等量递加研合均匀。小量：软膏板，乳钵。大量：电动研钵。②熔和法基质加热熔化→加入研细药粉→混匀→搅拌至冷凝。适用于熔点不同的油脂性基质大量制备。47、杂质按来源分：①一般杂质：氯化物，硫酸盐，铁盐，金属盐，砷盐，酸，碱，水分，易碳化物，炽灼残渣。②特殊杂质：某一个或某一类药物的生产或贮藏过程中引入的杂质。48、药物分析常用的分析方法：①经典化学分析：容量分析法和重量分析法。②现代仪器分析技术：光谱分析法、色谱分析法和电化学分析法。③容量分析法：酸碱滴定、氧化还原滴定、络合滴定，沉淀滴定。④光谱分析法：紫外---可见光分光-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~101~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------光度法、红海外分光光度法、原子吸收分光光度法、荧光分析法。⑤色谱分析法：高效液相色谱、色相色谱法、薄层色谱法。49、重金属检查法，以铅为代表；中国药典共发载四法①第一法：硫代乙酰胺法；原理：对照法。CH3CSNH2＋H2O→CH3CONH2＋H2S药物：Pb2+＋H2S→Pbs黄色---棕黑色对照：PbNO3＋H2S→Pbs黄色---棕黑色②第二法：炽灼残渣法原理：对照法。500—600℃炽灼后的残渣，经处理后依一法检查③第三法：硫化钠法原理：对照法。药物：Pb2+＋Na2S→Pbs黄色---棕黑色(NaOH)对照：PbNO3＋Na2S→Pbs黄色---棕黑色(NaOH)-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~102~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------④第四法：微孔滤膜法适用于含2-5µg重金属杂质及有供试液的检查，依一法检查，结晶微孔滤膜过滤后比较色斑。50、砷盐检查法古蔡法Chp(xx),BP(1998)原理：对照法。Zn＋Hcl→H2＋ASO3-AsH3遇HgBr2试纸生成黄色—棕色的砷斑，与2ml标准砷溶液在相同条件下生成的砷斑比较。Ag-DDSAg-DDS(二乙基二硫代氨基甲酸银)吡啶AsH3(↑)Ag52、注射剂的生产工艺：2016年夏药用植物学与生药学复习资料五、简答题2、写出豆科的主要特征，并以检索表形式区分各亚科，同时例举药用植物4种。答：豆科的主要特征：-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~103~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------草本、木本或藤本。叶常互生，多为羽状或掌状复叶，多具托叶和叶枕。花两性，花萼5裂，花瓣5，多为碟形花，少数为假碟形花和辐射对称花，雌蕊多为10枚，常成二体雌蕊，稀多数。心皮1，子房上位，1室，边缘胎座，胚珠1～多数成，荚果。根据花冠和雄蕊的特征，本科可分为三个亚科：含羞草亚科、云实亚科草本、木本或藤本。叶常互生，多为羽状或掌状复叶，多具托叶和叶枕。花两性，花萼5裂，花瓣5，多为碟形花，少数为假碟形花和辐射对称花，雌蕊多为10枚，常成二体雌蕊，稀多数。心皮1，子房上位，1室，边缘胎座，胚珠1～多数成，荚果。根据花冠和雄蕊的特征，本科可分为三个亚科：含羞草亚科、云实亚科和蝶形花亚科。豆科三亚科检索表：1.花辐射对称；花瓣镊合状排列；-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~104~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------通常在基部以上合生；雄蕊通常为多数，稀与花瓣同数„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„含羞草亚科l.花两侧对称；花瓣覆瓦状排列；雄蕊定数，通常为10枚；2.花冠为假蝶形；花瓣上升覆瓦状排列,即最上面的一片花瓣,位于最内方；雄蕊10枚或更少,通常离生.........................................云实亚科2.花冠蝶形；花瓣下降覆瓦状排列，即最上面的一片花瓣(旗瓣)位于最外方；雄蕊10枚，通常为二体摊蕊„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„蝶形花亚科药用植物举例：决明、黄芪、甘草、合欢、皂荚、葛、苦参等均可。3、写出单子叶植物纲和双子叶植物纲的主要区别。答：主要区别列下表：4、请写出黄连的来源、主要性状-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~105~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------和粉末显微特征、主要化学成分及功效。答：黄连的来源为毛茛科植物黄连CoptischinensisFranch.的干燥根茎。主要性状特征：根茎多簇状分枝，弯曲互抱，形似倒鸡爪状，习称“鸡爪黄连”。表面黄棕色，外皮剥落处显红棕色，粗糙，膨大结节处有较密的环纹；根茎中段有细瘦的节间，光滑如茎杆，习称黄连粉末的主要显微特征：①石细胞鲜黄色，类方形、类圆形或类多角形，可见层纹，孔沟明显。②韧皮纤维和木纤维均为鲜黄色。③导管主要为孔纹导管。④淀粉粒多单粒，复粒少数，2－4分粒复合而成。⑤鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕色，壁微波状弯曲，或呈连珠状增厚。主要化学成分：含多种异喹啉类生物碱：小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、巴马汀、药根碱等；酚性成分有阿魏酸、-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~106~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------绿原酸等。功效为：性寒，味苦。能清热燥湿，泻火泻火解毒。6、菊科分为几个亚科？各亚科的主要特征有哪些？并例举药用植物6种以上。答：菊科通常分为2个亚科：管状花亚科、舌状花亚科。两亚科的主要特征为：管状花亚科(Tubuliflorae)：整个花序全为管状花或中央为管状花，边缘为舌状花。植物体无乳汁，有的含挥发油。舌状花亚科(Liguliflorae))：整个花序全为舌状花；植物体具乳汁。药用植物：菊、红花、苍术、白术、黄花蒿、紫菀、牛蒡、蒲公英、艾等。7、请写出天麻的来源、主要性状和显微特征、主要化学成分及功效、常见的伪品。答：来源：天麻为兰科植物天麻的干燥块茎。主要性状特征：①本品呈椭圆形或长条形，略扁，皱缩而稍弯曲。②表面-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~107~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------黄白色至淡黄棕色，有纵皱纹及由潜伏芽排列而成的横环纹多轮，有时可见棕褐色菌索。③顶端有红棕色鹦哥嘴状顶芽或残留茎基；另端有圆脐形疤痕。④质坚硬，不易折断，断面较平坦，黄白色至淡棕色，角质样。气微，味甘、微辛。主要显微特征：本品横切面：下皮由2－3列切向延长的栓化细胞组成。皮层为10数列多角形细胞，较老块茎皮层与下皮相接处有2－3列椭圆形厚壁细胞，木化，纹孔明显。中柱大，散列小型周韧维管束。粉末：黄白色至黄棕色。⑴草酸钙针晶成束或散在，长25-93μm。⑵螺纹、网纹及环纹导管直径8-30μm。⑶用醋酸甘油装片含糊化多糖类物，遇碘液显棕色或淡紫色。主要化学成分：含天麻苷、天麻苷元、香草醇等。功效为：能平肝息风、止痉。常见的伪品有：马铃薯块茎的加工-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~108~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------品、紫茉莉根的加工品、大丽菊根的加工品和菊科植物羽裂蟹甲草和双面蟹甲草块茎的加工品等。8、写出被子植物植物的主要特征。答：⑴具有真正的花。被子植物在长期的进化过程中，经自然选择产生出具有高度特化的、真正的花以适应虫媒、鸟媒、风媒、水媒等传粉条件。被子植物的花通常由花被(花萼、花冠)、雄蕊群及雌蕊群组成。⑵胚珠包藏在心皮形成的子房内。被子植物的胚珠包藏在由心皮闭合而形成的子房内，使其得到良好的保护。子房在受精后发育成果实。果实对保护种子成熟，帮助种子传播起着重要作用。⑶具双受精现象。双受精现象仅存于被子植物。在受精过程中l个精子与卵细胞结合形成合子(受精卵)，另1个精子与2个极核结合，发育成三倍体的胚乳。这种胚乳为幼胚-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~109~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------发育提供营养，具有双亲的特性，能为新植物提供较强的生活力。⑷孢子体高度发达。被子植物的孢子体高度发达，配子体极度退化。被子植物具有多种多样习性和类型。如水生、陆生、自养或寄生，木本或草本，直立或藤本，常绿或落叶，一年生、二年生及多年生等。被子植物孢子体的高度发达是与其形态组织分化精细能适应各种生活条件分不开的。如:被子植物的木质部中出现了导管和韧皮部中出现了筛管及伴胞，这使水分和营养物质运输能力得到加强。9、蔷薇科分为哪几个亚科？各亚科的特征，用分类检索表形式进行区分，同时例举本科药用植物6种以上。答：蔷薇科分为4个亚科：绣线菊亚科、蔷薇亚科、梅亚科、苹果亚科。本科根据花托、花筒、雌蕊心皮数目、子房位置和果实类型，可分为四个亚科。它们之间的主要区别见下列检索-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~110~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------表。1果实开裂；多不具托叶„„„„„„„„„„„„绣线菊亚科1果实不开裂；具托叶2子房上位3心皮通常多数；聚合瘦果或小核果„„„„„„„蔷薇亚科3心皮通常1枚；核果„„„„„„„„„„„„„„梅亚科2子房下位或半下位；梨果„„„„“„„„„„苹果亚科药用植物：金樱子、桃、仙鹤草、地榆、山楂、杏、木瓜等均可。10、简述厚朴在来源、鉴别特征、化学成分及性味功效方面的特征。答：厚朴为木兰科植物厚朴MagnoliaofficinalisRehd.etWils.或凹叶厚朴Magnoliaofficinalis的干燥干皮、根皮和枝皮。性状特征呈卷筒状或双卷筒状，习称“筒朴”；近根部的干皮一端展开如-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~111~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------喇叭口，习称“靴筒朴”。外表面灰棕色或灰褐色，粗糙，有明显椭圆状皮孔和纵皱纹，刮去粗皮者显黄棕色；内表面紫棕色或深紫褐色，较平滑，具细密纵纹，划之显油痕。质坚硬，不易折断，断面颗粒性，外层灰棕色，内层紫褐色或棕色，有油性，有时可见小亮星。气香，味辛辣、微苦。显微特征：干皮横切面木栓层细胞10余列；皮层外侧有石细胞环带，内侧散有多数油细胞及石细胞群。韧皮部射线宽1～3列细胞，韧皮纤维多数个成束，有多数油细胞散在。厚朴粉末棕色。①有长圆形、类多角形及分枝状石细胞②纤维甚多，孔沟不明显，多成束存在。③油细胞多单个散在，含黄棕色油滴状物。化学成分：主要有木脂素类成分厚朴酚及和厚朴酚，挥发油主含桉油醇，生物碱主要有木兰箭毒碱，木兰花碱、柳叶木兰碱等。性味功效：苦、-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~112~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------辛，温。属于芳香化湿药。功效为燥湿消痰，下气除满。11、简述牛黄的来源及鉴别要点。答：牛黄为牛科动物牛BostaurusdomesticusGmelin干燥的胆结石。习称“天然牛黄”。鉴别要点：①本品多呈卵形、类球形、三角形或四方形，大小不一，直径～3cm，少数呈管状或碎片。②表面黄红色至棕黄色，有的表面挂有一层黑色光亮的薄膜，习称“乌金衣”，有的粗糙，具疣状突起，有的具龟裂纹。③体轻。质酥脆。易分层剥落。断面金黄色，可见细密的同心层纹，有的夹有白心。④气清香，味苦而后甜，有清凉感，嚼之易碎，不粘牙。显微特征：用水合氯醛试液装片，不加热，镜下观察可见不规则团块由多数黄棕色或红棕色小颗粒集成，遇水合氯醛液色素-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~113~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------迅速溶解，并显鲜明金黄色，久置后变成绿色。在醋酸甘油装片内还见有不规则的片状物。12、简述沉香与进口沉香的区别。答：沉香为瑞香科植物白木香Aquilariasinensis(Lour.)Gilg含有树脂的木材。习称“国产沉香”。主产于海南岛，广西、福建亦产。呈不规则块、片状或盔帽状，有的为小碎块。表面凹凸不平，有刻刀痕，偶有孔洞，可见黑褐色树脂与黄白色木部相间的斑纹。空洞及凹窝表面多呈朽木状。质较坚实，大多不沉于水，断面刺状。气芳香，味苦。横切面射线宽1～2列细胞。木间韧皮部扁长椭圆状或条带状，常与射线相交，有的薄壁细胞含草酸钙柱晶。切向纵切面木射线宽1～2列细胞，高4～20个细胞。含挥发油及树脂；含挥发油约％，其主要成分为白木香酸、白木香醛、沉香螺醇。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~114~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------进口沉香为瑞香科植物沉香A．agallochaRoxb．含有树脂的木材。分布于印度、印度尼西亚、马来西亚，我国台湾、广东、广西有栽培。呈圆柱状或不规则块状，黄棕色或灰黑色，密被断续棕黑色的细纵纹(含树脂的木射线)；有时可见黑棕色树脂斑痕。质坚硬而重，能沉水或半沉水，气味较浓烈。质量较好。横切面木射线宽1～2列细胞，常被木间韧皮部切断；导管常2～4个径向相集，也有单个散在；木间韧皮部呈长纺锤形或不规则形。粉末中草酸钙柱晶少见。沉香含油树脂，其中含挥发油13％，其主要成分为苄基丙酮26％、对甲基苄基丙酮53％、倍半萜醇11％。13、简述甘草的来源、性状、显微、成分和功效方面。答：甘草为豆科植物甘草.、胀果甘草.或光果甘草的干燥根及根茎。根呈圆柱形，表面红棕色或灰棕-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~115~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------色。有时外皮呈鳞片状剥裂而露出黄色内皮。气微，味甜而特殊。粉末中有晶纤维、方晶、具缘纹孔导管棕红色的木栓细胞。主含三萜类皂苷，主为甘草甜素；甘草苷、异甘草苷等黄酮类化合物。性平，味甘。能补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。14、简述肉桂在来源、鉴别特征、化学成分及性味功效方面的特征。答：来源：肉桂为樟科植物肉桂CinnamomumcasssiaPresl的干燥树皮。性状特征：“企边桂”浅槽状，“油桂筒”多呈筒状，外表面灰棕色，有不规则的细皱纹及横向突起的皮孔，有的可见灰白色斑纹；内表面红棕色，略平坦，有细纵纹，划之显油痕。质硬而脆，易折断，断面不平坦,外层棕色而粗糙，内层红棕色而油润，两层之间有1条黄棕色的线纹。气香浓烈，味甜、辣。显微特征：横切面皮层散有石细胞-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~116~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------及分泌细胞。中柱鞘部位有石细胞群，断续排列成环，外侧伴纤维束，石细胞通常外壁较薄。韧皮射线宽1～2列细胞，含细小草酸钙针晶；纤维常2～3个成束；油细胞随处可见。粉末红棕色。①纤维大多单个散在，长梭形，纹孔不明显。②石细胞类方形或类圆形，壁厚，有的一面菲薄。③油细胞类圆形或长圆形。④草酸钙针晶细小，散在于射线细胞中。化学成分：含挥发油，油中主要成分为桂皮醛。另含二萜类化合物桂二醇萜、乙酰桂二萜醇、肉桂萜醇等。性味功效：性大热，味辛、甘。属于温里药。补火助阳，引火归原，散寒止痛，活血通经。15、简述川乌、草乌、附子类生药内服一般用炮制品的原因。答：川乌、草乌、附子类中药主含双酯型二萜类生物碱：如乌头碱、中乌头碱、下乌头碱、杰斯乌头碱、异翠雀碱、北乌碱等，此类成分是乌头的主要-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~117~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------有毒成分；经过加水煮沸4～6小时后，双酯型二萜类生物碱发生水解变成单酯型乌头碱，如苯甲酰乌头胺、苯甲酰中乌头胺、苯甲酰下乌头胺，此类成分的毒性仅为双酯型乌头碱的1/100～1/1000；有的进一步水解,则成为相应的乌头胺、中乌头胺和下乌头胺，它们几无毒性。所以川乌、草乌、附子类中药的炮制主要的作用是降低此类中药的毒性。16、简述冬虫夏草的的来源主要鉴别特征。答：冬虫夏草为麦角菌科真菌冬虫夏草菌Cordycepssinensis(Burk.)Sacc.寄生在蝙蝠蛾科昆虫蝙蝠蛾幼虫上的子座及幼虫尸体的复合体。性状本品由虫体和从虫头部长出的真菌子座相连而成。虫体似蚕，长3～5cm，直径～；表面深黄色至黄棕色，有环纹20～30个，近头部的环纹较细，头部红棕色；足8对，中部4对较明显；质脆，断面略平坦，淡黄白色。子座细-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~118~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------长圆柱形，长4～7cm，直径约；表面深棕色至棕褐色，有细纵皱纹，上部稍膨大；质柔软，断面类白色。气微腥，味微苦。显微特征∶虫体横切面表皮上单细胞刚毛多见，足部表皮刚毛先端圆钝，其内菌丝交织，中部可见有内脏器官残迹，周围有肌肉层。子座横切面周围由卵形至椭圆形子囊壳组成，常一列，下半部埋于凹陷的子座内。子囊壳内有多数线形子囊，每个子囊内又有2～8条线形的子囊孢子。中央充满菌丝，其间有裂隙。17、简述麝香的来源及主要鉴别特征。答：麝香为鹿科动物林麝M0schusberezovskiiFlerov、马麝M.SifanicusPrzewalski或原麝M.MoschiferusLinnaeus成熟雄体香囊中的干燥分泌物。性状特征：毛壳麝香为扁圆形或类椭圆形的囊状体，直径3～7cm，厚2～4cm。开-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~119~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------口面的皮革质，棕褐色，略平，密生白色或灰棕色短毛，从两侧围绕中心排列，中间有1小囊孔。另一面为棕褐色略带紫的皮膜。剖开后可见中层皮膜呈棕褐色或灰褐色，半透明，内层皮膜呈棕色，内含颗粒状、粉末状的麝香仁和少量细毛及脱落的内层皮膜。麝香仁野生者质软，油润，疏松；其中颗粒状者习称“当门子”，呈不规则圆球形或颗粒状，表面多呈紫黑色，油润光亮，断面深棕色或黄棕色；粉末状者习称“散香”，棕褐色或黄棕色，并有少量脱落的银皮和细毛。饲养麝的麝香仁多呈颗粒状、短条状或呈不规则的团块；表面不平，紫黑色或深棕色，显油性，微有光泽，并有少量银皮和毛。气香浓烈而特异，味微辣、微苦带咸。显微特征：粉末棕褐色或黄棕色。为无数不定形颗粒状物集成的半透明或透明团块，淡黄色或淡棕色；团块中包-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~120~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------埋或散在有方形、柱状、八面体或不规则的晶体；并可见圆形油滴，偶见毛及内皮层膜组织。18、简述大黄与何首乌在显微特征方面的区别。答：在横切面方面：大黄的根具有正常的无限外韧式维管束，大黄的根茎髓部具有周木式异型维管束。而何首乌为根入药，断面韧皮部宽广，散有4～11个类圆形外韧型异型维管束。在粉末方面：大黄与何首乌均有众多草酸钙簇晶，不同的是大黄粉末中具缘纹孔、网纹导管较大，也有螺纹或环纹导管；何首乌有的簇晶与方晶合生，多为具缘纹孔导管，并且有多成束的木纤维。19、试述人参根横切面组织构造和粉末。答:人参根横切面组织构造：①木栓层为数列细胞。②皮层窄。③韧皮部外侧有裂隙，内侧薄壁细胞排列较紧密，有树脂道散在，内含黄色分-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~121~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------泌物。④形成层成环。⑤木质部射线宽广，导管单个散在或数个相聚，断续排列呈放射状。⑥薄壁细胞含草酸钙方晶与簇晶。粉末显微特征：①树脂道碎片，内含黄色块状物。②草酸钙簇晶多见，棱角锐尖。有方晶。③导管多为网纹或梯纹。④木栓细胞类方形或多角形，壁薄，细波状弯曲。⑤淀粉粒甚多，单粒或复粒，复粒由2-6分粒组成。20、大黄来源于哪些植物?常见伪品有哪些?其伪品与正品有哪些区别?答:大黄来源于蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的根及根茎。常见的伪品有:蓼科植物藏边大黄、河套大黄、华化大黄十天山大黄等的根和根茎。伪品与正品的主要区别是:正品大黄根茎横切面髓部较大，有星点(异型维管柬)环列或散生；其根形成层环明显，木质部发达，无星点，主要含有蒽醌类衍生物；粉末的乙酵浸出液，在紫外光灯下显棕色至-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~122~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------棕红色荧光。伪品大黄的横切面除截边大黄根茎外均无星点，其成分一般含有土大黄苷；粉末的乙醇浸出液在紫外灯下显蓝紫色荧光。中药药理学复习资料1中药药理是以中医基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。内容分为中药药效学和中药药动学两部分。中药药效学是用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机制和物质基础。中药药动学是研究中药及其化学成分在体内的吸收.分布.代谢和排泻过程及其特点。2中药药性理论的现代研究包括四性.五味.归经.升降浮沉，以及中药的不良反应。中药归经：中药的性能之一，归是指药物作用的归属，即药物的作用部位；经是指经络及其所属脏腑。归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~123~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------络，是药物作用部位的综合。3中药四性研究着重于中药对中枢神经系统.植物神经系统.内分泌系统.基础代谢的影响，寒凉药抗感染及抗肿瘤作用。4中药的毒性是中药的基本性能之一5中药的不良反应类型有急性毒性反应，长期毒性反应，过敏反应，三致反应，停药反应。6影响中药药理的因素主要有三大因素：药物因素，机体因素，环境因素。7机体因素主要包括：年龄，性别，心理因素，病理因素，遗传因素。8中药药理作用的双向性：中药具有双向性作用，即某一中药可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化，因机体所处病理状态的不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态。9简述中药四性的现代研究：A对-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~124~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------中枢神经系统功能影响.寒凉药有中枢抑制作用温热药具有中枢兴奋作用B对植物神经系统功能的影响，植物神经系统功能活动的六个定量指标~~~体温.心率收缩压.舒张压，呼吸频率，唾液分泌量，温热药可使平衡指数偏高，寒凉药可使平衡指数偏低C对内分泌系统的影响，温热药使分泌系统功能寒凉药使内分泌系统受抑制D对基础代谢的影响，寒凉药或温热药通过影响垂体——甲状腺功能和细胞纳贡的能量代谢，温热药附子，肉桂具有兴奋下丘脑垂体——甲状腺功能的作用E寒凉药具有抗菌抗感染的作用解表药的主要药理作用：A发汗作用;B解表作用；C抗炎作用；D镇痛作用；E抗病毒作用；F调节免疫作用发汗机制：直接影响汗腺，改善血液循环，兴奋外周阿法受体麻黄平喘的机制：A本身激动β受体，从而促进细胞内环磷酸腺苷cAMP产生，使支气管平滑肌松弛；B直接兴奋α受体使黏膜血-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~125~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------管，从而使黏膜肿胀减轻；C使进去甲肾上腺素和肾上腺素释放，间接发挥拟肾上腺素的作用；D阻止过敏介质释放。1）柴胡保肝利胆降血脂的机理：机制可能与对生物膜有直接保护作用，促进脑垂体分泌ACTH,增加血浆内皮质醇有关清热药的主要药理作用：A抗病原微生物作用；B抗病毒作用；C解热作用；D抗炎作用；E对免疫功能的影响；F抗肿瘤作用1）黄芩抗过敏的作用机理与其抗组胺释放，抑制磷酸二酯酶的活性及抑制脂加氧酶的活性有关2）黄连的主要成为小劈碱清热药不等同抗生素：清热药用于急性感染性疾病，疗效确切，改善全身症状显著，但单味药抗菌的有效成分不及抗生素；清热药抗感染是通过多种作用环节产生。泻下药的种类：刺激性泻药，溶积性泻药，润滑性泻药。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~126~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------大黄的泻下成分为结合型蒽苷，作用机制可能为大黄通过小肠时，蒽苷水解成游离的苷元，部分苷元还原成作用较强的蒽酚。苷元刺激肠粘膜，兴奋肠平滑肌上的M受体，使肠蠕动加快；苷元阻断Na+从肠腔转运致细胞内，使肠腔内渗透压增高，保留大量水分，使肠内容积扩大，机械刺激肠壁使肠蠕动增强而致泻；苷元抑制细胞膜Na+-K+ATP酶有关。大黄止血的有效成分为d—儿茶素，没食子酸祛风湿药对炎症不同病理模型及不同阶段都有抑制作用其作用是通过抑制炎症介质的产生和释放芳香化湿药健胃.祛枫功效与刺激和调整胃肠道功能有关芳香化湿类药物均含有挥发油，能够刺激或调整胃肠运动，具有双重性研究。促进消化液分泌；抗溃疡；抗病元微生物利水渗湿药的药理作用：利尿作-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~127~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------用，抗病原微生物作用，保肝利胆作用，抗肿瘤.增强免疫功能。茯苓多糖是其抗肿瘤的主要成分之一。作用机制主要是通过增强机体免疫功能，激活免疫监视系统而抑制肿瘤细胞的增殖和杀伤肿瘤细胞。温里药的主要药理作用：1）对心血管系统的作用；强心作用，抗心率失常，抗心肌缺血，改善微循环，抗休克A温里药抗休克的作用机理主要与其强心.扩张血管.改善微循环有关。2）对消化系统的影响：对肠胃运动的影响增强肠胃功能，健胃驱风的作用。促消化：直接刺激口腔和胃黏膜，增加胃液分泌，使胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加，有助于提高食欲和促进消化吸收。利胆.止吐3）对肾上腺皮质系统功能的影响4）对神经系统的影响：通过影响自主神经系统及内分泌功能，改善物质代谢，增加产热。附子强心的主要成分是去甲乌药碱，附子中所含的成分既有升压又有降-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~128~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------压作用，去甲乌药碱是降压的有效成分，有兴奋β受体和阻断α1受体的双重作用。氯化甲基多巴胺和去猪毛菜碱是升压的有效成分，乌头碱是附子镇痛作用的有效成分。附子的毒性成分主要是乌头碱类生物碱。理气药的药理作用：对胃肠平滑肌的作用抑制肠胃运动，增强肠胃运动。香附对子宫的作用：使子宫平滑肌收缩力减弱，肌张力下降，雌激素样作用。消化药的主要药理作用：助消化，通过促进胃液的分泌，提高消化能力：调节胃肠运动。山楂的药理作用：对心血管系统的作用：抗心肌缺血，抗心率失常，强心，降压。三七活血的主要成分三七皂苷，止血的主要成分是三七氨酸三七止血作用的机制：产生可能与其增加血小板数目，增加血液中凝血酶含量，三七止血作用的活性成分为三七-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~129~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------氨酸，由于三七氨酸加热易被破坏，故三七止血宜生用。抗血栓：抑制血小板聚集，对凝血因子的影响和促进纤维蛋白溶解等。主要有效成分为三七总皂苷。祛痰机制：恶心性祛痰溶解粘痰.消痰。止咳：中枢性镇咳。酸枣仁的药理作用：镇静催眠作用的特点；其镇静催眠作用主要影响慢波睡眠的深睡阶段，延长深睡平均时间，增加深睡的发作频率。补虚药主要的药理作用：1）对免疫功能的影响；增强非特异性免疫功能，增强特异性免疫功能，增强体液免疫功能，2）对中枢神经系统的影响；改善学习和记忆，调节神经功能，3）对内分泌系统的影响；补虚药具有改善内分泌功能的作用，通过促进分泌各种激素，改善机体对内外环境的适应力，使机体功能恢复正常。4）对物质代谢的影响；促进核酸代谢和蛋白质的合成，调节血糖代谢，调节脂质-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~130~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------代谢，调节微量元素代谢。5）延缓衰老。6）对机体某些功能的影响；对心血管的作用，强心.升压.抗休克，扩张血管.降低血压，调节血压，舒张冠状动脉，抗心肌缺血，抗心率失常；对造血系统的影响，促进或改善骨骼造血功能，增加红细胞，血小板，白细胞数目和红细胞蛋白含量，抑制血小板聚集，抗凝血；对消化系统的影响，补阴药可调节自主神经功能，促进消化液分泌，提高消化酶质量，改善消化功能。7）抗肿瘤。8）强壮作用。人参对中枢神经系统的作用机制：调节中枢神经兴奋和抑制的过程，改善学习记忆机制；促进脑内DNA,RAN和蛋白质合成，提高脑内DA和AN含量，促进Ach合成与释放，增加脑供血，改善脑能量代谢，促进脑神经细胞发育，增加脑重量及大脑皮层厚度，增加海马区神经元功能，保护神经细胞，延长其生存时间。甘草缓急止痛功能的药理学基础：-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~131~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------抗消化性溃疡解痉作用。甘草解毒的作用机制是什么？解毒成分是什么？甘草次酸，葡萄糖醛酸与病毒结合，减少毒物吸收；通过物理或化学方式沉淀毒物，以减少毒物的吸收；甘草次酸有皮质激素样作用，提高机体对毒物的耐受力；对肝药酶有诱导作用，加速毒物的代谢。含脂肪油润滑肠道而致泻的药物是：火麻仁芒硝具有泻下作用的主要成分：硫化钠；厚朴不具有保肝作用血液流变学：浓、黏、凝、聚浓：血液的浓度增高；血浆渗出，血液浓缩，红细胞比容增加黏：血浆黏度增大，血浆比黏度增加凝：血液凝固性增加，聚集性血小板数目增多，红细胞沉降速度加快聚：红细胞聚集力增加，血流速度变慢，红细胞电泳时间长延胡索乙素镇痛作用最强-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~132~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------活血化瘀药抗血栓作用机制：抑制血小板聚集，增加纤溶酶活性，抑制磷酸二酯酶活性，降低。。。比值酸枣仁镇静催眠：影响慢波睡眠的深睡阶段，延长深睡平均时间，增加深睡的发作频。中药药剂学复习资料1名词解释1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。2.药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。3.药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~133~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------品等。4.剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。5.制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。6.新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。7.D值：微生物减少90%所需的时间。Z值：降低一个lgD所需升高的温度数。F值：杀死全部微生物所需的时间。Fo值：一定灭菌温度，Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121℃热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~134~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------8.串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。9.串油：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成所需粒度。10.蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺入，经干燥，再粉碎成所需粒度。11.休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。12.打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中作为基础；然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。13.等量递增法：药物比例量相差-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~135~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------悬殊，不易混合均匀时采用此法。其方法是：取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。14.低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔现象。15.HLB：即亲水亲油平衡值，是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。16.置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值。17.增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象，称为助溶，该第二种物质称为助溶剂。潜溶：溶质在混合溶剂中的溶解度-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~136~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------要比其在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。18.昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。19.热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。20.氯化钠等渗当液：1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。21.巴布剂：以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂又称巴布剂。22.分散片：3分钟即能崩解分散并可通过180μm孔径的筛网的片剂。23.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~137~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------的制剂。24.控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。25.靶向制剂：也称靶向给药系统，系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。26.被动靶向制剂：指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。主动靶向制剂：是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效。物理化学靶向制剂：是指用物理化学方法使药物在某部位发挥药效。27.脂质体：是指将药物包封于类-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~138~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------脂质双分子层内而形成的微型小囊。28.固体分散体：是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物-载体的固体分散物料。29.有效期：药物在室温下降解10%所需的时间。半衰期：药物降解50%所需时间。第一章：绪论1.中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。2.药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。3.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身及其成分的性质选择剂型；根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；根据生产条件和五方便的要求选择剂型。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~139~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------4.三效：高效、速效、长效三小：剂量小、毒性小、副作用小五方便：服用、携带、生产、运输、贮藏5.药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。作为药物生产、检验、供应与使用的依据。6.中药药剂学的主要性质实践性统一性综合性7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。《神农本草经》最早的本草专著；《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型葛洪《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”的概念。《本草经集注》提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~140~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------宜服煎膏者”8.《药典》、《局颁药品标准》、《局颁药品卫生标准》、《药品管理法》第三章：制药卫生1.洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。2.滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级3.D值：在一定灭菌温度下被灭菌物品中微生物数减少90%所需的时间。Z值：在一定温度条件下对特定的微生物灭菌时，降低一个lgD所需的温度数，Z值的单位为ºC。F值：在一定温度下，杀死容器中全部微生物所需的时间。Fo值：一定灭菌温度，Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。4.灭菌方法1）物理灭菌法：1干热灭菌法-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~141~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------②湿热灭菌法3紫外线灭菌法——广泛用于空气灭菌与表面灭菌；普通玻璃可吸收紫外线，故玻璃容器中的药物不○能采用此法灭菌4微波灭菌法——常用于固体药物的干燥、灭菌机水溶性注射剂的灭菌○5辐射灭菌法——适用于含挥发性成分或不耐热药品的灭菌○2）滤过灭菌法：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：1气体灭菌法○2浸泡与表面消毒法○5.防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸、乙醇、季铵盐类、酚类及其衍生物、脱水醋酸6.影响湿热灭菌的因素：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间；4）蒸气-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~142~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------的性质7.100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。1万级的洁净室：不能灭菌制剂、滴眼液。10万级的控制区：片剂、胶囊、丸剂、口服液。第四章：粉碎、筛析、混合与制粒1.药物粉碎的目的1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；2）便于调剂和服用；3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；4)为制备多种剂型奠定基础。2.粉碎的方法:干法粉碎、湿法粉碎、低温粉碎、超细粉碎3.休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。a聚山梨酯-60>聚山梨酯-40>聚山梨酯-804.增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象。增溶剂：具有增溶作用的表面活性-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~143~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------剂。增溶剂的增溶原理：表面活性剂水溶液当达到临界胶束浓度后，表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起形成胶束。被增溶的物质，以不同的方式与胶束结合达到增溶。助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中溶解度的现象。机理：1）助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；2）形成有机分子复合物；3）通过复分解而形成可溶性盐类。5.表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂6.增加药物溶解度的方法：增溶、助溶、制成盐类、使用潜溶剂7.溶胶——分散相质点以多分子聚集体分散于溶剂中称为溶胶，又称疏水胶体；高分子溶液---高分子化合物以单-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~144~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------分子形式分散于溶剂中构成的溶液称为高分子溶液；又称亲水胶体溶液。8.高分子溶剂的制备：有限溶胀和无限溶胀甲基纤维素直接溶于冷水；淀粉遇水立即膨胀，无限溶胀过程需加热至60-70才能制成淀粉浆；胃蛋白酶，蛋白银等，需将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液，如果撒于水面后立即搅拌则形成团块。9.高分子溶液的稳定性主要与水化作用有关；溶胶的稳定性与胶粒的扩散双电层有关。第十章：注射剂1.注射剂主要特点：1药效迅速，作用可靠；○2适用于不宜口服给药的药物；○3适用于不能口服给药的病人；○4可以产生局部定位作用。○2.注射剂分类：溶液型注射剂、混悬液性注射剂、乳状液型注射剂、固体-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~145~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------粉末型注射剂。3.注射剂给药途径：皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、脊椎腔注射。4.注射剂质量要求无菌注射剂成品中不应含有任何活的微生物；无热原特别是用大体积的，供静脉及脊椎腔注射的注射剂；澄明度不得有肉眼可见的混浊或异物，大体积注射剂对澄明度的要求更严格；pH值一般控制在4-9的范围内；渗透压注射剂渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近；安全性注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应；稳定性物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期间安全有效；其他降压物质,蛋白质,鞣质5.热原——180℃3-4小时，250℃-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~146~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------30-45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。6.致热最强的是革兰阴性杆菌的代谢产物，内毒素是最主要的致热物质，脂多糖是内毒素的主要成分。7.热原的基本性质：水溶性、耐热性、滤过性、不挥发性。8.除去注射剂中热原的方法：①容器上热原：可用高温法及酸碱法。②药液或溶剂中热原：吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法。9.注射用非水溶剂——增加药物溶解度或稳定性：麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇10.渗透压调节方法:(1)冰点降低数据法:血浆冰点=C当溶液冰点=C，与血浆等渗例题1：配200ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~147~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------需加NaCl多少使成等渗溶液？w=(2×)×200/100=()×2=g例题2：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,需加NaCl多少使成等渗溶液?1%盐酸普鲁卡因冰点=CW=/b=/=11.除去药液中鞣质的方法P2201）明胶沉淀法；改良明胶法2）醇溶液调pH法；3）醇溶液调PH法12.注射剂的附加剂增溶剂；抗氧剂：抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体抑菌剂；pH调节剂：pH；止痛剂；等渗调节剂-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~148~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------13.热原检查法：家兔检查法，鲎试验法14.中药注射剂的质量问题P235现象：灭菌后、贮藏中产生浑浊、沉淀或乳光等。原因及解决办法如下：1)澄明度问题去除杂质；调节药液的pH值；采取热处理冷藏措施合理选用增溶剂、助溶剂与助滤剂应用超滤技术：高分子胶体杂质2)刺激性问题消除有效成分本身的刺激性；去除杂质；调整药液pH值；调整药液渗透压。3）疗效问题控制原料质量；调整剂量优化工艺；提高有效成分溶解度。15.双提法：蒸馏法和水醇法的结合。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~149~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------16.滴眼剂：pH值5-9第十一章：外用膏剂1.基质分类烃类凡士林——吸水性能力差石蜡二甲硅油类脂类羊毛脂——吸水性最好蜂蜡鲸蜡动、植物油脂氢化植物油、麻油、棉籽油、花生油水溶性基质：聚乙二醇2.处方一：雪花膏A硬脂酸300gB液体石蜡250gC石蜡250gD三乙醇胺80mlE甘油200mlF硼砂2gG尼泊金乙酯1gH蒸馏水920ml处方二:-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~150~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------硬脂酸150g甘油单硬脂酸30g凡士林100g氢氧化钾5g甘油100g尼泊金乙酯1g蒸馏水加至1000g处方三：亲水基质：硬脂醇250g白凡士林250g十二烷基硫酸钠10g丙二醇120g油相，与D、F生成铵皂与钠皂为O/W乳化剂油相油相A生成铵皂O/W乳化剂）水解成硼酸与NaOH,后者与A生成钠皂为O/W乳化剂防腐剂水相保温剂）水相增稠剂、稳定剂油相乳化剂保湿剂,穿透促进剂尼泊金防腐剂-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~151~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------蒸馏水330g水相处方四：硬脂酸60g油相硬脂醇60g油相，增稠剂、稳定剂白凡士林60g油相液体石蜡90g油相吐温-8044gO/W型乳化剂司盘-6016gW/O型乳化剂甘油100g保湿剂山梨酸2g防腐剂蒸馏水至1000g水相处方五：-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~152~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------盐酸克林霉素凝胶盐酸克林霉素10g主药卡波普94010g基质成分三乙醇胺10gPH调节剂甘油50g保湿剂对羟基苯甲酸乙酯防腐剂蒸馏水加至1000g3.软膏剂常用的基质可分为：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。4.巴布剂膏料：1）药物：中药提取物、药物细粉2）黏合剂：聚丙烯酸类，聚乙烯吡咯烷酮，明胶，阿拉伯胶，聚乙二醇，CMC-Na等。3）填充剂：微粉硅胶，碳酸钙，钛白粉等。4）透皮促进剂：二甲基亚砜，氮-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~153~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------酮5）保湿剂：甘油，丙二醇5.外用膏剂的经皮吸收包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。6.乳剂型处方必备：保湿剂、防腐剂、水相、油相、乳化剂7.软膏剂的制备方法：研和法、熔合法、乳化法8.膏药——铅黑膏药的制备流程：提取药料→炼油→下丹成膏→去火毒→摊涂第十二章：栓剂1.栓剂中药物吸收的影响因素：生理因素、基质因素、药物因素。2.栓剂中药物吸收途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用。3.栓剂的基质油脂性基质：天然油脂、半合成或-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~154~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------全合成脂肪酸甘油酯、氢化油类水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇类、泊洛沙姆4.栓剂的附加剂吸收促进剂：吐温-80、泡腾剂，氮酮类增塑剂：吐温-80，脂肪酸甘油酯，蓖麻油，甘油，丙二醇5.栓剂的制备：熔融基质→加入药物→注模→冷却→刮削→取出→成品→包装6.融变时限：油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。第十四章：胶囊剂1.不宜制成胶囊剂的有：①药物的水溶液或乙醇溶液，因能使胶囊壁溶解；②易溶性药物入氯化钠、溴化物等；③易风化药物，使胶囊壁软化；④吸湿性药物，使胶囊壁过分干燥而变脆。2.采用滴制法制备软胶囊剂，影响-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~155~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------其质量的因素：①明胶液的处方组成比例；②胶液的粘度；③药液、胶液及冷却液三者的密度；④三者的温度；⑤软胶囊剂的干燥温度。3.制备空胶囊的主要原料是明胶。第十五章：丸剂1.丸剂的制备有：泛制法、塑制法、滴制法。2.水丸用泛制法制备：原料的准备→起模→成型→盖面→干燥→选丸→质量检查→包装。塑制法制备蜜丸：物料准备→制丸块→制丸条→分粒→搓圆→干燥→整丸→质量检查→包装。3.浓缩丸：泛制法或塑制法4.滴丸常用的冷却液：水溶性基质可用液状石蜡、甲基硅油；非水性基质可用水或不同浓度的乙醇。5.丸剂包衣种类：药物衣、保护衣、肠溶衣第十六章：颗粒剂1.颗粒剂分为可溶颗粒、混悬颗粒-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~156~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------和泡腾颗粒。2.“手捏成团、轻按即散”。3.一般清膏、糖粉、糊精的比例为1：3：1，辅料总用量不超过清膏量的5倍；干浸膏细粉制粒，辅料用量不超过其重量的2倍。4.湿颗粒制成后，及时干燥，温度60℃-80℃。5.常用作泡腾崩解剂的有机酸有枸橼酸、酒石酸，弱碱有碳酸氢钠、碳酸钠。第十七章：片剂湿法制粒压片的辅料稀释剂与吸收剂：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、硫酸钙、磷酸氢钙润湿剂与黏合剂：水、乙醇、淀粉浆、糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖、阿拉伯胶浆、明胶将、纤维素衍生物崩解剂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、吐温-80润滑剂：硬脂酸、硬脂酸钙、硬-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~157~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------脂酸镁、滑石粉、氢化植物油；聚乙二醇、十二烷基硫酸镁；微粉硅胶、滑石粉。直接压片的辅料干燥粘合剂：微晶纤维素、改性淀粉助流剂：微粉硅胶、氢氧化铝凝胶崩解剂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠。1.工艺流程;2.制颗粒的目的(制成颗粒主要是增加其流动性和可压性。)答：增加药物的流动性，减少片重差异；减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂；避免复方成分分层，保证含量均匀；避免细粉飞扬或粘冲现象。3.片剂制备过程中常出现哪些问题，试分析产生的主要原因？答：片剂制备过程常出现的问题有：-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~158~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------松片：主要由于物料粘性力差，压力不足造成。粘冲：主要原因为颗粒不够干燥，润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面粗糙等。裂片：产生的原因有：物料细分太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性变形；压片机压力不均，转速过快等。片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性不好等。引湿受潮：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力造成偏激的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢溶出超限:影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差药物含量不均匀：所有造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~159~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------不均。可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。3.片剂包衣的目的答：为了增加药物的稳定性；为了掩盖药物的不良气味；控制药物的释放部位；控制药物的释放速度；改善片剂的外观、便于识别。4.包衣的方法：滚转包衣法，流化床包衣法，埋管式包衣法及压制包衣法。5.包衣设备：包衣机6.薄膜衣的成膜材料：丙烯酸树脂IV号——胃溶羟丙基甲基纤维素——胃溶丙烯酸树脂I号——肠溶邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP----肠溶乙基纤维素——水不溶，溶于乙醇邻苯二甲酸二乙酯——增塑剂丙二醇、PEG4000、甘油、硅油——增塑剂乙醇，丙酮——溶剂7.肠溶衣肠溶胃不溶的机理？-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~160~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------答：生理因素——人体消化道中的PH由胃到肠逐渐升高，胃的pH是1-3，小肠的pH是。衣料性质——肠溶衣材料中分子含弱酸性基团，在强酸中不解离、不溶解，但随着肠道pH值不断升高，到达小肠时能迅速崩解或溶解，解离程度依赖于介质的pH和酸性基团的相对强度。8.哪些药物进行溶出度检查：含有在消化液中难溶的药物；与其他成分容易相互作用的药物；久贮后易变成难溶性的药物；(4)剂量小，药效强，副作用大的药物。注：含化片、咀嚼片不用检查崩解时限；凡检查溶出度的片剂，不再进行崩解时限的检查。9.片剂应符合以下要求：药物含量准确；片剂的重量差异小；质量稳定；外观完整光洁、色泽均匀；硬度和崩解度以及与生物利用度相关的溶出度符合-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~161~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------规定；小剂量药物的片剂的含量均匀度应符合规定；微生物学检查，必须符合《药品卫生标准》的要求。10.崩解时限：第十八章：气雾剂。喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂中的药物主要通过肺部吸收，肺泡为主要的吸收部位，肺泡的结构特点？影响药物在肺部吸收的因素？答：1）肺泡的结构特点：吸收面积大；供血量足；与毛细管的距离小。2）影响在肺部吸收的因素：药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比，雾化粒子大小要适宜。2.气雾剂的组成：药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统。3.抛射剂是液化气体，既是分散介质，又是动力。第十九章：其他剂型-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~162~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------1.丹药系指汞与某些矿物药，在高温条件下炼制而成的不同结晶形状的无机化合物。2.锭剂系药物细粉加适量粘合剂制成规定形状的固体制剂。3.线剂系指将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用剂型。4.条剂，又称纸捻。系将药物研细过筛，混匀，用桑皮纸粘药后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条，粘一薄层面糊，再粘附药粉而成的外用剂型。主要应用于中医外科。5.灸剂系将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料卷制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患部的外用药剂。6.熨剂系用指定规格的铁砂，并配合其他药物制成的一种外用制剂。将处方中的药料粉碎成药粉，与指定规格的生铁屑混合均匀即得。7.红升丹：HgO红丹：Pb3O4白降丹：HgCl2白生丹：Hg2Cl2-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~163~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------第二十章：药物制剂新技术与新剂型1.液体药物固体化的技术有：环糊精包合技术；微囊、毫微囊制备技术；脂质体制备技术；固体分散体制备技术。2.ß-环糊精包合的作用答：增加药物的稳定性；增加药物的溶解度；液体药物粉末化；掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用；调节释药速度；提高药物的生物利用度。4.微囊：以天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成的微小胶囊称微囊，制备的过程称微囊化。5.微囊的制备方法：相分离-凝聚法6.单凝聚法：系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。7.复凝聚法：系指利用两种相反电-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~164~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------荷的高分子材料做囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下，相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。8.复凝聚法机理：明胶当pH值在等电点以上时带负电荷，在等电点以下时带正电荷，阿拉伯胶在水溶液中仅具负电荷。当明胶与阿拉伯胶溶液混合后，调pH值4~，明胶正电荷达最高值，与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物，凝聚成微囊。9.缓释制剂：释药速度受药物浓度影响；有血药浓度峰谷；一级速度过程；口服缓释制剂每日用药次数与普通制剂相比，至少应减少一次，或用药时间有所延长。10.控释制剂：释药速度在一定时间内与释药量无关；基本无峰谷现象；零级或接近零级速率。第二十一章：中药制剂的稳定性-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~165~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------1.中药制剂的稳定性变化一般包括化学、物理学和生物学3个方面。2.影响中药制剂稳定性的因素：处方因素：pH值、溶剂、辅料、离子强度。外界因素：制剂工艺、水分、空气、温度、光线、金属离子、包装材料。3.中药制剂稳定化的措施有哪些？答：延缓药物水解的方法调节pH值：药物一般具有一个最稳定的pH值，只要用适当的缓冲液使药液维持在最稳定的pH值范围内，就能延缓药物的水解。降低温度：药物的水解反应随温度的升高、反应加剧，所以降低温度可使水解反应减慢。改变溶剂：在水中不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性较小的溶剂，能减缓药物的水解。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~166~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------降低药物的溶解度：就难溶药物的饱和溶液而言，药物水解速度与药物溶解度成正比，所以只要降低药物的溶解度，就能延缓水解。制成干燥的固体制剂：水的存在才能发生水解反应，将药物制成粉针剂、干糖浆、颗粒剂等干燥的固体制剂，则不易水解。防潮包装：包装与贮藏过程中，严密防水与防潮，可防止水解。防止药物氧化的措施降低温度：温度升高，氧化反应加剧。凡氧化变质的溶液，需控制灭菌温度和时间，成品也应贮藏于低温处。避免光线：某些药物，如：利血平、核黄素、噻嗪类、氯仿、乙醚等，对光非常敏感。对光敏药物，在制备时应严格避光，成品包装也需采取避光措施，才能延缓氧化反应。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~167~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------驱净氧气：药物发生自氧化反应必需要有氧气存在，因此对蒸馏水采取驱氧措施，药液安瓿中填充氮气等，避免氧气与药物接触，则可防止药物的自氧化反应。加入抗氧剂：抗氧剂本身是还原剂，它本身首先被氧化、耗尽氧气，从而保护药物的氧化。常用抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、甲硫氨酸、维生素C等。控制微量金属离子：金属离子往往是药物自氧化反应的催化剂，其中以Cu、Fe、Pb、Mn为最2+3+2+2+主要。药液中加入“依地酸”、酒石酸、枸橼酸等，可与金属离子形成螯合物，可以避免药物的氧化变色。调节pH值：不同的药物都有自己的最稳定的pH值，所以对于易氧化的药-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~168~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------物，一定要用酸及适当的缓冲液调至最稳定的pH值范围内。其他稳定化方法制备稳定的衍生物制成微囊或包合物制成固体制剂改进工艺条件4.中药制剂稳定性考察方法：长期试验、加速试验。5.加速试验法中，供试品在40℃、相对湿度75%的条件下放置3个月，考核合格则视为有效期2年。6.经典恒温法的计算{lgK=-E/+lgA}P454第二十四章：中药新药的研究1.中药、天然药物新制剂注册申请分为9种类型，1-8类的品种为新药，第九类的品种为已有国家标准的药品。未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。其单一成分的含量应当占总提取物的90%以上。未在国内上市销售的从植物、动-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~169~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。有效部位含量应占提取物的50%以上。未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。2.中药新药研究开发的指导思想答：坚持以中医药理论体系为指导；充分利用现代科学知识和手段；、药效学研究、毒理学研究。计算题：1、P214~2152、P2943、P454生药学复习材料生药学生药：是指来源于天然的，未经加工的或只经过简单加工的植物、动物和矿物类药材，具有“生货原药”之意。中药：通常指以中医药学基础为指导，进行炮制、加工和使用的药物，是-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~170~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------天然药物的一部分。草药：指广泛流传于民间，多为中医所用，地域性较强，使用地区较窄，一般在各级医院和药店难以购得的天然药及其简单加工品。民族药：是指少数民族用于防治疾病的天然药物。生药学：是研究生药的名称、来源、活性成分鉴定、采制、品质评价及开发利用，探究其药物资源及可持续发展和利用的一门学科。《神农本草经》我国现存最早，《新修本草》我国及世界最早的一部药典《证类本草》现今保存最古、最完整的一部本草国家标准：1、《中国药典》2、中华人民共和卫生部药品标准3、国家食品药品监督管理局药品标准根及根茎类生药大黄：来源：蓼科植物掌叶大黄，唐古特大黄，或药用大黄的根及根茎性状鉴定：根状茎表面黄棕色至红棕色，较平滑，可见有类白色网状纹理，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~171~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------质坚硬，断面颗粒性。平整的横切面髓部散有多数放射性星点及弯曲射线纹。根茎顶端有髓部，根无髓。气清香，味苦微涩，嚼之有沙砾感，唾液染成黄色。显微鉴定：大型草酸钙簇晶，导管，淀粉粒化学成分：结合型蒽醌，游离型蒽醌，鞣质理化鉴定：1、微量升华2、加碱：显红色3、荧光下显深棕色黄连：来源：毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎功效：清热燥湿，泻火，解热毒性状鉴定：味连，多3~5枝成束，形如鸡爪，密生环纹及不规则的结节状隆起，形如连珠状，部分节间较细长而平滑习称“过桥”。雅连，多为单枝，过桥平滑而长云连，多为单枝，弯曲拘挛作蝎尾状显微鉴定：味连，皮层有黄色石细胞成群或单个散在，中柱鞘纤维束木化-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~172~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------或伴有少数石细胞，在过桥部位的髓部偶有石细胞散在云连，皮层及髓部均无石细胞化学成分：小檗碱理化鉴定：荧光下显金黄色人参：来源：五加科植物人参的干燥根采收加工：圆参：1、生晒参：取洗净的鲜参，除去支根，晒干。2、红参：鲜参洗净，蒸3h左右，取出晒干或烘干3、白参：用针在参上平行刺小孔，再浸于浓糖液中10~12h，后取出晒干野山参：只加工白参和生晒参性状鉴定：野山参：主根粗短，多横体或菱角形，顶端圆平，有细而深的“铁线纹”。芦头多与主根等长或更长，上部扭曲，习称“雁脖芦”。艼多下垂，生于芦头上，中部较粗，习称“枣核艼”。须根稀疏细长，并有明显的小疙瘩，习称“珍珠点”。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~173~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------野山参芦头细长，多由圆芦、马牙芦组成，上部扭曲。艼中部较粗。肩部横纹细而且深，色黑，多呈连续螺旋状，皮细而紧，参须长，质韧，珍珠疙瘩明显。“芦长碗密枣核艼、紧皮细纹珍珠须”圆参：芦头较短，芦碗较少，参体多顺长，横纹较疏浅，不连续，皮粗儿松脆，参腿多上下粗细不均，珍珠疙瘩不明显。化学成分：人参皂苷三七：来源：五加科植物三七的干燥根块产地：云南、广西等省市形状特征：铜皮铁骨狮子头川贝母：来源：百合科植物卷叶贝母、暗紫贝母、甘肃贝母及棱砂贝母的干燥鳞茎，通称川贝母性状鉴定：青贝，源于卷叶贝母和甘肃贝母；两枚鳞叶大小相等，紧密抱-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~174~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------合，顶端多无裂隙，俗称“观音合掌”松贝，源于暗紫贝母；两枚鳞叶大小悬殊，大瓣紧抱小瓣呈新月形，习称“怀中抱月”炉贝，源于棱砂贝母；两枚鳞叶大小相近，表面黄白色，稍粗糙，常有黄棕色斑块，习称“虎皮斑”天麻：来源：兰科植物天麻的干燥块茎性状鉴定：表面黄白色或淡黄棕色，多不规则纵皱皮，并见芽痕排成轮状节，一段有残留茎基或顶芽，另一端有脐状疤痕。冬麻：质地坚实沉重，有鹦哥嘴，断面明亮，无空心春麻：有残留茎基，断面松泡，有空心显微特征：皮层薄壁细胞中可见草酸钙针晶束，长卵形或类圆形多糖类颗粒茎木类生药-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~175~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------川木通：来源：毛茛科植物小木通或绣球藤的干燥藤茎木通：来源：木通科植物白木通、三叶木通、木通的干燥藤茎沉香：来源：瑞香科植物白木香含有树脂的心材性状鉴别：表面凹凸不平，有加工的刀痕，偶有孔洞，可见黑褐色含树脂部分与黄白色的木部相间形成斑纹。气芳香，味苦。燃烧时，发生浓烟，强烈香气并有黑色油状物。外国沉香：色黑，质坚硬，油性足。香气浓而持久，能沉水。中国沉香：质较轻，不易折断，不沉于水。皮类生药牡丹皮：来源：毛茛科植物牡丹的干燥根皮显微鉴定：簇晶排列成行理化鉴定：微量升华，显微镜下呈长柱状、针状及羽状结晶-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~176~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------含量测定：主要成分，牡丹酚厚朴：来源：木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、根皮及枝皮产地：四川、湖北等性状鉴定：干皮，近根部的干皮一端展开如喇叭口，习称“靴筒朴”根皮，有的弯曲似鸡肠，习称“鸡肠朴”外表面灰棕色或灰褐色，粗糙，有时呈鳞片状，较易剥落，有明显椭圆形皮孔和纵皱纹，刮去粗皮者显黄棕色。内表面紫棕色或紫深褐色，较平滑，具细密纵纹，划之显油痕。质坚硬，不易折断，断面颗粒性。气香，味辛辣、味苦。显微鉴定：石细胞多呈分支状；油细胞椭圆形或类圆形，有黄棕色油状物；韧皮部纤维束众多。稀有草酸钙小方晶。化学成分：厚朴酚肉桂：来源：樟科植物肉桂的干燥树皮-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~177~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------采收加工：桂通，为剥取栽培5~6年生幼树的干皮或粗枝皮，不经压制，自然卷曲成筒状企边桂：剥取10年以上的干皮，将两端削成斜面，压成两侧向内卷曲的浅槽状板桂：剥取老年树最下部近地面的干皮，制作成扁平板状桂碎：在桂皮加工过程中的碎块性状鉴定：外表面灰棕色，稍粗糙，有不规则的细皱纹及横向突起的皮孔，有的可见灰白色的斑纹；内表面红棕色，略平坦，划之显油痕。质硬而脆，易折断，断面不平坦，外层棕色而较粗糙，内层红棕色而油润，两层间有一条黄棕色的线纹。粉末：纤维大多单个散在；石细胞三面厚，一面薄；有油细胞；有草酸钙针晶，偶尔可见草酸钙片状结晶。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~178~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------理化鉴定：取粉末少许，加氯仿。振摇提取。滤过，取提取液1~2滴滴于载玻片上，待干，再滴加10%的盐酸苯肼1滴，可见桂皮醛苯腙的杆状结晶。黄柏：来源：芸香科植物黄皮树的干燥树皮，别名“川黄柏”产地：主产于四川、贵州等省显微鉴定：粉末，纤维鲜黄色，周围细胞含草酸钙方晶，形成晶纤维。可见大型纤维状的石细胞。粘液细胞可见，呈类球形。化学成分：小檗碱芸香科植物黄檗的干燥树皮。叶类生药番泻叶：来源：豆科植物狭叶番泻或尖叶番泻的干燥小叶性状鉴别：粉末：气孔平轴式；有非腺毛；有晶鞘纤维，草酸钙棱晶，草酸钙簇晶。化学成分：蒽醌类化合物：番泻叶苷-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~179~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------理化鉴定：加碱，呈红色金银花：来源：忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或带初开的花性状鉴定：花蕾棒状，外表黄白色、绿白色或淡棕色，密被短绒毛。显微鉴定：花粉粒单粒，球形，具细刺状突起，有3个萌发孔。腺毛2种，一种腺头为倒圆锥形，顶端略平坦；另一种腺头类球形。非腺毛2种，一种长而弯，壁薄；另一种较短，壁稍厚，具角质螺纹。众多较小的草酸钙簇晶。化学成分：主要抗菌成分是绿原酸及异绿原酸。红花：来源：菊科植物红花的干燥花。采摘加工：花由黄变红是，择晴天雨清晨露水未干前苞片锐刺较软时采摘。显微鉴定：分泌细胞单列纵向连接。花粉粒球形或椭圆形，外壁有断刺，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~180~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------具有3个萌发孔。柱头及花柱上部表皮细胞分化成圆锥形单细胞毛。可见草酸钙方晶。理化鉴定：浸入水中，溶液呈金黄色，花不褪色。西红花：来源：鸢尾科植物番红花的干燥柱头及部分花柱性状鉴定：柱头3分叉，体轻，质松软，无油润光泽。气特异，微有刺激性，味微苦。显微特征：粉末为橙红色。有的柱头外壁凸出呈乳头状或绒毛状。含小型草酸钙方晶或簇晶。花粉粒极少，呈圆球形，外壁近于光滑，内含颗粒状物。化学成分：含胡萝卜素并逐渐扩散，水被染成黄色。果实种子类生药五味子：来源：木兰科植物五味子的干燥成熟果实，别名“北五味子”-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~181~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------木兰科植物华中五味子的干燥成熟果实，称为“南五味子”性状鉴定：北五味子，呈不规则的圆球形或扁球形。表面红色、紫红色或暗红色，皱缩，显油性。果肉柔软。种子，肾形，表面棕黄色，有光泽，种皮薄而脆。南五味子，呈球形或扁球形。表面棕红色至暗棕色，干瘪，皱缩，果肉常紧贴种子上。种子，肾形，表面棕黄色，有光泽，种皮薄而脆。显微鉴定：具有油细胞，外层石细胞。种皮外层石细胞表面观多角形，小而均匀，壁厚，胞腔小。种皮内层石细胞呈类圆形、多角形、不规则形，壁稍厚，纹孔较大。胚乳细胞含糊粉粒。苦杏仁：来源：蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~182~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------性状鉴定：呈扁心形，表面黄棕色至深棕色，一端尖，另一端钝圆，左右不对称。尖端一侧有短线形种脐，圆端合点处向上具多数深棕色的脉纹。种皮薄。无臭，味苦。理化鉴定：取本品数粒，加水共研，即产生苯甲醛的特殊香气。化学成分：苦杏仁苷槟榔：来源：棕榈科植物槟榔的干燥成熟种子性状鉴定：质坚硬，不易破碎，断面可见棕色种皮与白色胚乳相见的大理石花纹。显微鉴定：种皮内层与外胚乳的折合层不规则伸入内胚乳中，形成错入组织。附注：冬季至次春采收未成熟的果实，煮后干燥，纵剖两瓣，剥取果皮，习称“大腹皮”。春末至秋初采收成熟果实，煮后干燥，剥取果皮，打松，晒干，习称-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~183~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------“大腹毛”。藻、菌、地衣类生药冬虫夏草：来源：麦角菌科真菌冬虫夏草寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座及幼虫尸体的复合体性状鉴定：药材分为虫体和从虫头部长出的真菌子座两部分。虫体似蚕，表面土黄色至黄棕色，环纹明显，近头部的环纹较细；全身有足8对，近头部3对，近尾部1对，以中部4对最为明显。断面略平坦，淡黄白色。子座单一，长圆柱状。子座上部稍膨大，顶端为不育部分。子座中部环绕着子囊壳，子囊壳里有数个子囊，子囊内含孢子。子座中央充满菌丝。化学成分：虫草酸，虫草菌素茯苓：来源：多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核采收加工：发汗-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~184~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------性状鉴定：体重，质坚实。断面不平坦，颗粒性。气微，味淡，嚼之粘牙。茯神，呈方块状，附有切断的一块茯神木，质坚实，色白。显微鉴定：用水合氯醛或5%氢氧化钾液装片，可使团块溶化露出菌丝。化学成分：多糖类，其中具有抗肿瘤作用的是茯苓次聚糖。猪苓：来源：多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核性状鉴定：质致密而体轻，能浮于水面，断面按之较软，略呈颗粒性。气微，味淡动物类生药动物的干燥全体：如蜈蚣、全蝎除去内脏的动物体：如蛤蚧、蛇动物体的某一部分：如鹿茸、龟甲动物的生理产物或分泌物：如麝香，蟾酥动物的病理产物：如珍珠、牛黄动物体某一部分的加工品：如阿胶麝香：来源：脊索动物门鹿科林麝、-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~185~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------马麝、原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物采收加工：完整割取香囊，阴干，习称“毛壳麝香”。剖开香囊，除去囊壳，取囊肿分泌物，习称“麝香仁”性状鉴定：毛壳麝香内皮膜呈棕色，内含颗粒状、粉末状麝香仁和少量细毛及脱落的内层皮膜麝香仁：其中颗粒状者习称“当门子”理化鉴定：取毛壳麝香用特制槽针从囊孔插入，转动槽针，撮取麝香仁，立即检视，槽内的麝香仁应有逐渐膨胀高出槽面的现象，习称“冒槽”撒于炽热的坩埚中灼烧，初则迸裂，随即融化膨胀起泡似珠，香气浓烈四溢，应无毛、肉焦臭，无火焰或火星出现。鹿茸：来源：脊索动物门鹿科梅花鹿、马鹿的雄鹿未骨化密生茸毛的幼角性状鉴定：花鹿茸，具有一个分枝-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~186~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------者习称“二杠”；具二个分枝者，习称“三岔”马鹿茸，侧枝一个者习称“单门”；两个者习称“莲花”，三个者习称“三岔”牛黄：来源：脊索动物门牛科牛的干燥胆结石。在胆囊中产生的称“胆黄”，在胆管、肝管中产生的称“管黄”、“肝黄”性状鉴定：蛋黄，多呈卵形，类球形，大小不一表面黄红色至棕黄色，有的表面挂一层黑色光亮的薄膜，习称“乌金衣”，有的粗糙，具疣状突起，有的具龟裂纹。体轻，质酥脆，易分层剥落，可见细密同心层纹。气清香，味苦而后甘，有清凉感，嚼之易碎，不粘牙管黄，呈管状理化鉴定：取少量，加清水调和，涂于指甲上，能将指甲染成黄色，习称“挂甲”矿物类生药-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~187~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------朱砂：来源：为硫化物类矿物辰砂族辰砂。性状鉴定：其中呈细小颗粒或粉末状，色红明亮，触之不染手者，习称“朱宝砂”呈不规则板片状、斜方形或长条状，大小薄厚不一，边缘不整齐，色红而鲜艳，光亮如镜面而微透明，至较松脆者，习称“镜面砂”块较大，方形或多角形，颜色发暗或呈灰褐色，质重而坚，不易碎者，习称“豆瓣砂”化学成分：主含硫化汞芒硝：来源：硫酸盐类芒硝族矿物芒硝，经加工精制而成主要成分：主含结晶水的硫酸钠生物制药复习资料生物技术制药总复习一、名词解释1.生物技术:商品和服务的一个综合性技术体系。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~188~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------2.生物技术制药:3.生物技术药物:是指采用4.细胞工程:地进行精心设计，精心操作，从而达到改良或产生新品种的目的，以及使细胞增加或重新获得产生某种特定产物的能力，从而在离体条件下进行大量培养、增殖，并提取出对人类有用的产品。5.cDNA文库:cDNA文库是指某种生物基因组转录的全部mRNA经反转录产生的cDNA片段分别与克隆载体重组，并将其引入到相应的宿主细胞中繁殖和扩增，理论上此群体就包含有该物种的全部mRNA信息，称该生物基因组的cDNA文库。6.限制酶:是指限制性核酸内切酶，是一类能识别双链DNA分子中的特定核苷酸序列，并对核苷酸之间的磷酸二酯键进行切割的核酸内切酶。7.PCR:是指聚合酶链式反应，由变性、退火、延伸三个基本反应组成。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~189~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------8.模拟酶：在分子水平上模拟酶活性部位的形状、大小及其微环境等结构特征，以及酶的作用机制和立体化学等特性，用各种方法人为制造的具有酶性质的催化剂。9.抗体酶：抗体酶是抗体的高度选择性和酶的高效催化能力巧妙结合的产物，本质上是一类具有催化活力的免疫球蛋白，在其可变区赋予了酶的属性。10.外植体：外植体是指用于植物组织培养的器官或组织，植物的各部位如根、茎、叶、花、果、穗、胚珠、胚乳、花药和花粉等均可作为外植体进行组织培养。11.微生物和植物的原生质体：是指去除细胞壁的微生物和植物细胞。12.免疫：机体一种生理功能，机体依靠这一功能识别“自已”和“非已”成分，从而破坏与排拆进入机体的抗原物质或机体产生的异构物质。13.抗原：凡能激发机体产生体液免疫或细胞免疫，并能与免疫应答的产-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~190~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------物抗体和致敏淋巴细胞相结合的物质。对人有重要性的抗原包括微生物、寄生虫、异物血清、异型红细胞、异体组织等。14.抗体：机体内B淋巴细胞在抗原剌激下所合成的具特异性免疫功能的球蛋白；抗体与相应抗原能发生特异性结合，从而促进白细胞的吞噬作用，将抗原清除，或使微生物失去致病性。15.单克隆抗体：由纯一的单克隆细胞系产生的，结构和特异性完全相同的高纯度抗体。这种抗体是针对一个抗原决定簇的抗体，又是单一的B淋巴细胞产生的，故称为单克隆抗体。16.基因：指存在于细胞内有自体繁殖能力的遗传单位，一个基因是核酸或核蛋白的一个微小片断，主要功能是编码蛋白质，是决定蛋白质的一级结构。17.染色体：细胞有丝分裂时出现的，易被碱性染料着色的丝状或棒状小体，由细长的染色质丝盘旋折叠而成，由核酸和蛋白质组成，是遗传的主要物-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~191~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------质基础。18.克隆：即无性繁殖系19.质粒：原指一切染色体外的遗传因子，但现在习惯上专指细菌等微生物细胞中的染色体外的遗传因子，这些遗传因子是能独立复制的共价闭合环状脱氧核糖核酸分子。20.原核生物：细胞核无核膜，能进行有丝分裂，细胞质中存在称为核区的裸露DNA的原始单细胞生物。如细菌、放线菌等。21.真核生物：细胞核具有核膜，能进行有丝分裂，细胞质中存在线粒体或同时存在叶绿体多种细胞器的生物。22.载体系一种DNA片段，它可以在宿主细胞内引致自身复制，其他DNA分子也可与之连接扩增。很多载体是细菌质粒，在某些情况下，一种质粒在导入细胞后可与宿主细胞染色体整合，并在宿主细胞生长和繁殖过程中保持其模式。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~192~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------23.细胞株系传代复制能力有限的细胞群。24.细胞库：细胞系来源于经充分鉴定并证明无外源因子的单一来源的均质细胞。25.抗原性：指在适宜的体外免疫学试验中，某物质和相应抗体反应的能力，如絮状反应阳性、凝胶免疫反应阳性或酶联免疫测定阳性等即证明某物质具有抗原性。26.免疫原性：指某一制品接种人体后诱生免疫应答的能力。接种疫苗后，此种反应导致出现理想的特异性体液免疫或细胞免疫应答或二者兼有之，一般情况下使被接种个体获得保护，以免受相应传染原的感染。27.药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~193~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。28.药品制造：药品、生物制品生产过程中的全部操作步骤。29.生物制品：生物制品是以微生物、细胞、动物或人源组织和体液等为原料，应用传统技术或现代生物技术制成，用于人类疾病的预防治疗和诊断。人用生物制品包括：细菌类疫苗、病毒类疫苗、抗毒素及抗血清、血液制品、细胞因子、生长因子、酶、体内及体外诊断制品，及其他生物活性制剂，如毒素、抗原、变态反应原、单克隆抗体、抗原抗体复合物，免疫调节剂及微生态制剂等。30.细胞融合：是指在自然条件下或用人工方法使两个或两个以上的细胞合并形成一个双核或多核细胞的过程。31.批：在同一生产周期中，同一批原料、同一方法生产出来的一定数量的一批制品，在规定限度内，-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~194~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------它具有同一性质和同质量。32.失效期：指在特定条件下保存的制品，到此日期后一般已不可能继续符合相应规程的各项要求，特别是效价要求，故不能继续使用。失效日期应注明在成品容器上。并按国务院药品监督管理部门许可的有效期确定天数、月数或年数。33.有效期：指由国务院药品监督管理部门许可用以签发制品供临床使用的最大有效期限。该有效量根据在产品开发过程中进行稳定性研究获得的贮存寿命而确定。34.继代培养：由最初的外植体的组织，培养一代时间而称为第一代培养。连续多代的培养即为继代培养。35.原料：生物制品生产过程中使用的所有生物材料和化学材料，不包括辅料36.辅料：生物制品在制过程中所使用的辅助材料，如佐剂、稳定剂、赋-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~195~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------形剂等。37.包装材料：指成品内外包装物料、标签、防伪标志和药品说明书38.原始细胞库：源自单一组织或细胞，经过充分鉴定的一定量的人、动物或其他来源的细胞悬液分装于容器内，组成应均一，冻存于—130℃或以下，用于制备主细胞库，由本细胞库移出的细胞无论开瓶与否，均不得再返回贮存。对二倍体细胞应该是群体倍增尽可能低的细胞建立的细胞库。从原始细胞库中取一定数量容器的细胞制备生产用细胞库或称工作细胞库贮存于ＷＣＢ的细胞应该是从ＭＣＢ来的，或从单一安瓿来的，或从多个安瓿在融化即刻混合在一起的，然后经培养扩增达一定数量后，在分装贮存形成的细胞库。第一章绪论1.生物技术:为社会提供商品和服务的一个综合性技术体系。2.生物技术制药:-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~196~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------3.生物技术制药的特点:高技术、高投入、长周期、高风险、高收益。4.生物技术药物：是指采用蛋白质或核酸类药物。5.生物技术药物的特性：差⑶基因稳定性不易保持⑷体内半衰期短⑸具有免疫原性⑹具有种属特异性⑺检验的特殊性⑻多效性和网络效应⑼具有受体效应⑽疗针对性强、疗效高。6.药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、诊断药品、血清、血液制品和疫苗等。7.失效期可的有效期确定天数、月数或年数。8.有效期-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~197~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------据在产品开发过程中进行稳定性研究获得的贮存寿命而确定。9.批：10.GMP的主要内容和特点有哪些?1)GMP的总体内容包括机构与人员、厂房和设施、设备、卫生管理、文件管理、物料控制、生产控制、质量控制、贮存和销售管理等方面内容；2)GMP3)从硬件和软件系统的角度，GMP可分为硬件和软件系统。4)其特点有：时效性、原则性、多样性、基础性、层次性。11.实施GMP的重点：a)要全面、正确地理解和认识GMP；b)建立合适的厂房设施，引进先进而实用的工艺设备；c)逐步完善软件管理；-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~198~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------d)实施价值工程是实施GMP的关键。12.简述新药研究和开发的主要过程及内容：a)确定研究计划：合成的前景等因素。b)准备化合物：鉴定、标准化、专利申请、对研究目标的复核等。c)药理筛选：a)药理学：研究药物的治疗作用，合理用药，减少毒副反应。b)药效学c)毒理学d)化学试验：活性成分分析.e)临床前I期f)临床前II期：在前研究基础上，,药物动力学(动物体内的吸收和排泄),剂型的研究与开发，包装与保存期的研究。g)I期临床试验：I期为新药在人体内初试，内容为药物耐受性试验与-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~199~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------药代动力学研究。其目的是在健康志愿者中研究人体对药物的耐受程度并通过药代动力学研究，了解药物在人体内的吸收、分布、消除的规律，为新药Ⅱ期临床试验提供安全有效的合理试验方案。考察疗效、适应症、不良反应。提交研究报告，审核通过后进入Ⅱ期临床试验。h)Ⅱ期临床试验：进一步的人体药理试验，包括计划并开始慢性毒性实验，致癌性和对生殖与后代的影响，药物动力学研究，确定试验药品是否安全有效；通过试验确定适应症；找出最佳的治疗方案；对本品有何不良反应及危险性作出评价并提供防治方法。药物的分析检定，保存，临床药品的制备。此期为主要临床试验时期,分2个阶段进行。Ⅱ期临床试验应符合“四性”原则。i)III期临床：为新药上市后的临床试验，即在新药上市后，临床广泛使用的-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~200~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------最初一段时间内，合理用药。j)大约3-5年后，注册申请上市13.什么是临床试验的四原则？a)代表性：样品的抽样应符合总体规律的原则。b)重复性：试验结果正确可靠、经得起反复验证。c)随机性：试验中二组病人的分配是均匀的，不随主观意志为转移的。如在随机对照试验中，普遍采用盲法试验。d)合理性：设计既要符合专业要求与统计学要求，又要切实可行。14.制药企业实施GMP第二章基因工程制药1.原核生物：生物。如细菌、放线菌等。2.真核生物：细胞核具有核膜，能进行有丝分裂，细胞质中存在线粒体或同时存在叶绿体多种细胞器-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~201~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------的生物。3.基因：指存在于细胞内有自体繁殖能力，决定蛋白质的一级结构。4.染色体：细胞有丝分裂时出现的，易被碱性染料着色的丝状或棒状小体，由细长的染色质丝盘旋折叠而成，由核酸和蛋白质组成，是遗传的主要物质基础。5.克隆：即无性繁殖系6.质粒：原指一切染色体外的遗传因子，但现在习惯上专指细菌等微生物细胞中的染色体外的遗传因子7.载体：系一种DNA片段，它可以在宿主细胞内自身复制，其他DNA分子也可与之连接扩增。很多载体是细菌质粒，在某些情况下，一种质粒在导入细胞后可与宿主细胞染色体整合，并在宿主细胞生长和繁殖过程中保持其模式。8.反转录法制取目的基因的主要-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~202~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------过程。答：⑴mRNA的纯化⑵cDNA第一链的合成⑶cDNA第二链的合成⑷cDNA克隆⑸重组体导入宿主细胞⑹cDNA文库的鉴定⑺目的cDNA克隆的分离和鉴定。9.在大肠杆菌表达目的基因，对载体有哪些要求？b)c)d)有很强的启动子能为大肠杆菌RNA聚合酶所识别。e)m-RNA的时机；f)m-RNA较稳定；g)10.有哪些因素影响目的基因在大肠杆菌中的表达？1)外源基因的数量：高拷贝的表达质粒会导致外源基因拷贝数的增加，对提高外源基因的总体表-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~203~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------达水平非常有利2)外源基因的表达效率a)启动子的强弱：必须把真核基因编码区置于大肠杆菌RNA聚合酶能识别的强启动子控制下；b)核糖体结合位点的有效性：消除在结合位点及其附近的潜在二级结构；c)SD序列和ATG之间的距离是表达非融合蛋白的关键；d)密码子的组成:应选择使用大肠杆菌偏爱的密码子。3)表达产物的稳定性：a)组建融合基因产生融合蛋白b)利用大肠杆菌的信号肽或某些真核多肽中自身的信号肽，把真核基因产物搬动到胞浆周质的空隙中。不易被细菌酶类所降解。c)采用位点特异性突变的方法，改变真核蛋白质中二硫键的位置，从而增-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~204~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------加蛋白质的稳定性。d)选用蛋白酶缺陷型菌株，减少表达产物的降解。4)细胞的代谢负荷:减轻宿主细胞的代谢负荷，提高外源基因的表达水平。5)工程菌的培养条件：优化基因工程菌的培养条件，提高基因表达水平。11.质粒不稳定分哪两类，如何解决质粒不稳定性？1)质粒的不稳定性：分裂不稳定、结构不稳定。2)提高质粒稳定性的方法：A.选择合适的宿主菌B.选择合适的载体C.选择压力D.分阶段控制培养E.控制培养条件F.固定化12.影响基因工程菌发酵的因素有哪些？如何控制发酵的各种参数？1)影响因素主要有：培养基、接种量、温度、溶解氧、诱导时机、诱导表达程序、pH的影响。2)温度：利用自动控制或手动调整的阀门，将冷却水通入发酵罐的夹层-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~205~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------或蛇形管中，通过热交换来降温，保持恒温发酵。3)pH：a)使发酵培养基的基础配方有个适当的配比，使发酵过程中的PH变化在合适的范围内b)在发酵过程中直接加酸或碱和补料的方式来控制。4)溶氧：c)在供氧方面，主要是设法提高氧传递的推动力和液相体积氧传递系数值，如调节搅拌转速或通气速率来控制供氧。d)在需氧方面，可以控制菌的比生长速率比临界点略高一点的水平，达到最适浓度。e)调节温度、液化培养基、中间补水、添加表面活性剂。5)搅拌：6)进出液流量13.什么是高密度发酵？影响高密度发酵的因素有哪些？可采取哪些方法-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~206~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------来实现高密度发酵？1)理论上的最高值可达200gDCW/L.2)影响高密度发酵的因素有:f)培养基:需投入几倍于生物量的物质，需要进行优化，以满足细菌大量繁殖和外源蛋白表达对基质中的营养物质的选择和配比的需要。g)溶氧浓度：维持较高浓度的溶氧水平，不仅有利于菌体的生长，而且有利于外源蛋白的表达。h)pH：在发酵工程中，及时调节pH使其保持于细菌的最适pH范围。i)温度：培养温度是影响细菌生长和调控细胞代谢的重要因素。较高的温度有利于细菌生长。j)代谢副产物：为降低培养过程中的代谢副产物额积累，可在保持高溶氧的同时，采用流加补料的措施，或保持适当的比生长速率。此外，在培养基中添加某些氨基-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~207~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------酸，也可以减轻乙酸的抑制作用。3）可采取以下方法来实现高密度发酵：1、发酵条件的改进a)培养基的选择：选择容易被工程菌利用的营养物质，选用6g/L的甘油作为培养基的碳源，各组分浓度比普通培养基高2~3倍。b)建立流加式培养方式c)提高供氧能力2、构建出产乙酸能力低的工程化宿主菌阻断乙酸产生的主要途径对碳代谢流进行分流限制进入糖酵解途径的碳代谢流引入血红蛋白基因3、构建蛋白水解酶活力低的工程菌14.离子交换层析、凝胶过滤层析、亲和层析的工作原理和基本操作？6)离子交换层析基本原理：-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~208~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------载体、活性基团、平衡离子三部分组成。依据流动相中组分离子与交换剂上平衡离子进行可逆交换时的结合力大小的差别而进行分离的一种层析方法。当溶液中存在着A、B两种或两种以上的离子，并通过离子交换层析柱时，原来吸附在离子交换介质上的离子与溶液中高浓度的A、B离子发生交换作用，脱离离子交换介质，游离在流动相中，并随流动相流出来。由于A、B两种离子在同一溶液中的解离度不同，它们所带的净电荷有差异，因此两者在层析柱内的迁移速度不同。从上样起始点至A、B两离子的层析峰间的距离在加大，最终完全分离。选择合适的洗脱液和洗脱方式完成分离。离子交换层析基本操作：a)离子交换剂的选择：阴阳离子交换剂的选择、强弱离子交换剂的选择、不同离子型交换剂的选择、不同基质离子交换剂的选择。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~209~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------b)离子交换剂的预处理、再生和保存c)选择合适的层析柱d)平衡缓冲液的选择e)上样f)洗脱g)样品的浓缩与脱盐7)凝胶过滤层析的基本原理：以多孔的凝胶填料为固定相，按分子大小对溶液中各组分进行分离的液相层析方法。利用具有网状结构的凝胶的分子筛作用，根据被分离物质的分子大小不同来进行分离。相对分子质量大的生物分子由于不能进入或不能完全进入凝胶内部的网孔，沿着凝胶颗粒间的空隙或大的网状孔通过，大分子相对于小分子迁移的路径短，保留值小，所以在层析过程中迁移速度最快，先从柱中流出；反之，分子量小的生物分子保留值大，后从柱中流出。分子量从大到小顺序先后流出，达到分离的目的。凝胶过滤层析的基本操作-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~210~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------1.凝胶的选择2.凝胶的处理和保存3.层析柱的选择4.加样5.洗脱速度8)亲和层析的基本原理：亲和层析就是通过具有亲和力的两个分子中的一个固定在不溶性的基质上，利用分子间亲和力的特异性和可逆性，对另一个分子进行分离纯化。配体和基质是共价结合的，构成亲和层析的固定相。亲和层析时首先选择与待分离的生物大分子有亲和力物质作为配体，并将配体共价结合在适当的不溶性基质上。将制备的亲和吸附剂装柱平衡，当样品溶液通过亲和层析柱时，待分离的生物分子就与配体发生特异性的结合，从而留在固定相上；而其它杂质不能与配体结合，仍留在流动相中，并随洗脱液流出，这样层析柱中就只有待分离的生物分子。通过适当的洗脱液将其从配体上洗脱下来，就得到了纯化的待分离-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~211~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------物质。亲和层析的基本操作：a)上样，选择适当的条件，包括上样流速、缓冲液种类、pH、离子强度及温度等，以使待分离物质能够充分结合在亲和吸附剂上。b)洗脱，选用某种能削弱专一性吸附作用的条件，将目的物洗脱下来。洗脱方法可分为：特异性洗脱和非特异性洗脱。c)亲和吸附剂的再生和保存，一般可用大量洗脱液或较高浓度的盐溶液洗涤，再用平衡液重新平衡15.简述干扰素工程菌组建的过程。提取诱生的白细胞或成纤维细胞全RNA，通过寡dt纤维素柱得获mRNA，经过5%-23%蔗糖密度梯度离心提取12S的mRNA，自mRNA反转录成cDNA，双链cDNA用末端DNA转移酶接上dT或dG尾，与经过pBR322质粒-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~212~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------DNA的Pstl酶切割加上dA或dC的pBR322质粒DNA退火获得杂交质粒，转化大肠杆菌K12，扩增杂交质粒，筛选抗四环素但对氨苄青霉素敏感的细菌克隆，用已知干扰素的DNA片段作为探针挑选富有干扰素CDNA的克隆将干扰素cDNA克隆入表达载体在大肠干菌中进行高效表达。16.对由基因重组技术所获得的蛋白质药物产品进行鉴定时常做哪些项目分析？答：生物活性测定、理化性质鉴定、蛋白质含量测定、蛋白质纯度分析、杂质检测、稳定性考察、产品一致性的保证第三章动物细胞工程制药1.细胞工程:地进行精心设计，精心操作，从而达到改良或产生新品种的目的，以及使细胞增加或重新获得产生某种特定产物的能力，从而在离体条件下进行大量培养、增殖，并提取出对人类-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~213~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------有用的产品。2.细胞株系传代复制能力有限的细胞群。3.细胞库：细胞系来源于经充分鉴定并证明无外源因子的单一来源的均质细胞。4.原始细胞库：源自单一组织或细胞，经过充分鉴定的一定量的人、动物或其他来源的细胞悬液分装于容器内，组成应均一，冻存于—130℃或以下，用于制备主细胞库，由本细胞库移出的细胞无论开瓶与否，均不得再返回贮存。对二倍体细胞应该是群体倍增尽可能低的细胞建立的细胞库。从原始细胞库中取一定数量容器的细胞制备生产用细胞库或称工作细胞库贮存于ＷＣＢ的细胞应该是从ＭＣＢ来的，或从单一安瓿来的，或从多个安瓿在融化即刻混合在一起的，然后经培养扩增达一定数量后，在分装贮存形成的细胞库。5.生产用动物细胞有哪些种类？它们各具有什么特点？-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~214~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------a)原代细胞：是直接取自动物组织、器官，经过粉碎、消化而获得的细胞悬液。用原代细胞生产生物制品需要大量的动物，费钱费劳力。b)二倍体细胞系：原代细胞经过传代筛选克隆，从多种细胞成分的组织中，挑选并纯化出某种具有一定特征的细胞株。它具备“正常”细胞的特点，即染色体组型仍是2n的核型；具有明显的贴壁依赖型和接触抑制的特性；只有有限的增殖能力，一般可连续传代培养50代；无致瘤性。c)转化细胞系：通过某个转化过程形成的，常由于染色体断裂变成异倍体，失去正常细胞特点，而获得无限增殖能力。转化过程可以是自发的，和人工的，从肿瘤组织中建立。d)融合细胞系：用人工方法使离体的两个不同的细胞融合并成一个细胞，从而培养出一系列有其-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~215~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------特性的杂种细胞和新的物种。e)重组工程细胞系：有以上这些细胞进行融合和重组的工程细胞系。6.动物细胞培养常用的培养基有哪些？1)天然培养基：在细胞培养早期阶段多采用该类材料做培养基，如血浆凝块、血清、淋巴液、胚胎浸液以及羊水、腹水等。由于该类材料成分复杂，组分不稳定，来源有限，因此不适合大量培养和生产的需要。2)合成培养基：主要含氨基酸、维生素、糖类、无机盐、核酸前体，氧化还原剂，动物血清；它的优点是成分明确，组分稳定，可大量生产，3)无血清培养基：无血清培养基都是在上述的合成培养基中加入不同种类的添加剂所构成。7.DNA载体导入动物细胞有哪几种常用方法？-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~216~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------答：构建载体后导入动物细胞大致有四类方法，融合法、化学法、物理法、病毒法。其中使用最普遍的是磷酸钙沉淀法和电穿孔法8.试述动物细胞大规模培养的方法有哪些？并加以说明。1)悬浮培养：细胞自由地悬浮于培养基内生长增殖。大规模培养可采用通气搅拌罐式和气升式生物反应器。对设备的要求简单，培养条件比较均一，传质和传氧较好，容易扩大培养规模。不足之处是由于细胞体积小，较难采用灌流培养，因此悬浮培养的细胞密度较低。许多动物细胞属于贴壁依赖性，不能进行悬浮培养。2)贴壁培养：细胞贴附在某种基质上生长繁殖的培养方法。它适合于一切贴附依赖性细胞和兼性贴壁细胞。优点是适用细胞种类广，较容易采用灌流培养方式使细胞达到高密度；不足之处是操作比较麻烦，需要合适的贴附材料和足够的面积，培养条-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~217~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------件不易均一，传质和传氧较差。在传代或扩大培养时常常需要用酶将其从基质上先消化下来，分离成单个细胞后再进行培养。3)贴壁-悬浮培养，或称假悬浮培养a)微载体培养：由于载体体积小，比表面积大，比重轻，在轻度搅拌下即可携带细胞自由悬浮在培养基内，充分发挥了悬浮细胞培养的一切优点。如容易控制和检测细胞的生长情况、培养基利用率高、采样重复性好、收获过程简单、放大容易、劳动强度小、占用空间小等。b)包埋和微囊培养;细胞被包埋或包裹在胶囊内。包埋细胞的载体最普遍采用的是：琼脂糖和海藻酸钙。微囊的制备常常是形成凝胶后，再用另一种电荷相反的材料与之作用，使在载体上形成一层聚合膜，然后再-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~218~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------使膜内的载体液化而成。如海藻酸钙—聚赖氨酸包埋技术：动物细胞→海藻酸钙包埋→聚赖氨酸处理→泡在柠檬酸钠溶液中→微囊微胶囊培养的优点：A.细胞可获得保护，避免了剪切力的损害；B.获得较高细胞密度；C.控制微胶囊的孔径，可使产品浓缩在微囊内，有利于下游产物的纯化；D.可采用多种生物反应器进行大规模培养。4）结团培养:用细胞本身作为基质，相互贴附后，再用悬浮的方法进行培养。可在培养基中先加入一些直径较小的微粒，促使细胞先附着其上，再相互附着。9.类淋巴细胞干扰素由细胞产生并在同种细胞上具有广谱抗病毒作用的物质，它同时具有抗肿瘤和免疫调节的作用。缩写字为IFN。已发现IFNα、IFNβ、IFNγ三类干扰素。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~219~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------干扰素是第一个获准用肿瘤细胞系生产的人用药品。10.组织纤溶酶原激活剂促红细胞生成素，又称血细胞生成素、红细胞刺激因子，是一种酸性糖蛋白。它可与骨髓内红系前体细胞表面的特异性EPO受体结合，促进其血红蛋白的合成并使之分化增殖成红细胞，从而调节体内红细胞和血红蛋白的生理平衡。胎儿时期，EPO主要有肝脏合成，成人后主要由肾脏内皮质区近肾小管周围对氧压敏感的间质细胞产生。EPO是第一个被发现并批准用于临床的造血因子，也是迄今为止产值最高的基因工程产品。主要用于多种贫血，包括慢性肾衰性贫血、恶性肿瘤放疗和化疗引起的贫血、爱滋病继发性贫血、早产儿贫血等12乙肝疫苗：乙肝病毒的基因组为部分双链环状DNA，有4个蛋白编码区，其中S区-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~220~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------基因编码的S蛋白是表面抗原的主要成分，乙肝的基因工程疫苗主要是利用这些表面抗原蛋白。两种宿主表达：酵母表达，CHO细胞表达。第四章抗体制药1.免疫：机体一种生理功能，机体依靠这一功能识别“自已”和“非已”成分，从而破坏与排拆进入机体的抗原物质或机体产生的异构物质。2.抗原：凡能激发机体产生体液免疫或细胞免疫，并能与免疫应答的产物抗体和致敏淋巴细胞相结合的物质。对人有重要性的抗原包括微生物、寄生虫、异物血清、异型红细胞、异体组织等。3.抗体：机体内B淋巴细胞在抗原剌激下所合成的具特异性免疫功能的球蛋白；抗体与相应抗原能发生特异性结合，从而促进白细胞的吞噬作用，将抗原清除，或使微生物失去致病性。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~221~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------4.单克隆抗体：由纯一的单克隆细胞系产生的，结构和特异性完全相同的高纯度抗体。这种抗体是针对一个抗原决定簇的抗体，又是单一的B淋巴细胞产生的，故称为单克隆抗体。5.抗原性：指在适宜的体外免疫学试验中，某物质和相应抗体反应的能力，如絮状反应阳性、凝胶免疫反应阳性或酶联免疫测定阳性等即证明某物质具有抗原性。6.免疫原性：指某一制品接种人体后诱生免疫应答的能力。接种疫苗后，此种反应导致出现理想的特异性体液免疫或细胞免疫应答或二者兼有之，一般情况下使被接种个体获得保护，以免受相应传染原的感染。7.简述单克隆抗体及其制备技术1)由经过特定的抗原处理过的效应B细胞和骨髓瘤细胞杂交得到的杂交瘤细胞产生的具有特异性识别某抗原上的某一个特定抗原-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~222~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------决定簇的抗体。由于是由单一杂交瘤细胞产生的纯抗体，故称单克隆抗体。2)不足：生成的抗体只针对一种抗原决定簇，比较单一。单克隆抗体均是鼠源性抗体，运用于人体可产生人抗鼠抗体，加速了排斥反应，在人体内半衰期只有5~6小时，难以维持有效药物作用靶组织时间。完整的抗体分子的相对分子质量过大，难以穿透实体肿瘤组织，达不到有效的治疗效果。改进：降低单克隆抗体的免疫原性；降低单克隆抗体的分子质量。3)单克隆抗体制备方法：1.首先制备用于免疫的适当抗原，再用抗原对动物进行免疫，.取免疫鼠的B淋巴细与鼠的骨髓瘤细胞用PEG细胞融合4，在多孔板上筛选杂交瘤细胞，把已克隆化的杂交瘤细胞进行大量培养或注入纯系小鼠腹腔内制备大量的单克隆抗体。最后对单克隆抗体进行纯化。8.简述HAT选择系统的原理。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~223~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------答：HAT选择系统由次黄嘌呤、氨甲喋呤组成，其中A-氨甲喋呤缺乏株，瘤-瘤融合细胞和瘤细胞因不能合成DNA而死亡，脾细胞因寿命有限也死亡。杂交细胞则依靠脾细胞中的次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶，用次黄嘌呤和胸腺嘧啶合成DNA，使杂交瘤细胞得以生长9.基因工程抗体研究的主要目的有哪些？什么是Fab抗体和scFv抗体？基因工程抗体研究的主要目的：一、降低鼠源性单克隆抗体分子的免疫原性，先后研制出多种人源化的单克隆抗体，如人-鼠嵌合抗体、改型抗体等；二、降低抗体的相对分子质量，以增加组织的透过性。先后研制出多种类型的小分子抗体。三、双价及双特异性抗体的构建，克服了scFv在体内清除过快的不足，具有高亲和力性能，由于具有多个结合价，可同时与细胞膜上相邻的两个或多个靶-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~224~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------抗原结合，与肿瘤细胞表面抗原的多价结合有利于肿瘤的影像分析及治疗。四、抗体融合蛋白的构建，如近年来最受关注的CTLA4-Ig，抑制T细胞依赖的抗体反应。Fab抗体：抗原结合片段，由于保持抗体分子的立体构型，在人体仍然很稳定，成为小分子抗体的雏形。scFv抗体：一种截短的Fab抗体片段，只有重链的V区和轻链的V区通过一段合成的肽链相连接而成。10免疫酶抗体诊断试剂工作原理1)免疫组化用抗体诊断试剂：酶标抗体与抗原发生特异结合，当加入酶的底物时，底物在酶的催化作用下，发生组化反应，产生有色物质。在光学显微镜下就可以观察。常用的酶是辣根过氧化物酶，底物为二氨基联苯胺2)酶免疫测定用抗体诊断试剂：用酶标记已知抗体或抗免疫球蛋白，与待查配体抗原混合反应形-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~225~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------成抗原抗体结合物后，再用适当方法分离出来，加入酶的底物进行显色，根据呈色程度使用分光光度计测知待测物的含量。11.抗体导向酶-前药疗法的工作原理答：前药是一类本身无活性或活性很低，但在体内可转化为活性物质的药物，单抗与前药专一性活化酶交联并将其选择性地结合于肿瘤部位，使前药可以区域特异性地在肿瘤组织内转化为活性细胞毒分子，有效解决了药物在肿瘤组织内浓度过低和对正常组织损伤问题。ADEPT的关键在于选择适当的活化酶—前药对。第五章植物细胞工程制药1.外植体：外植体是指用于植物组织培养的器官或组织，植物的各部位如根、茎、叶、花、果、穗、胚珠、胚乳、花药和花粉等均可作为外植体进行组织培养。2.继代培养：由最初的外植体的组-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~226~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------织，培养一代时间而称为第一代培养。连续多代的培养即为继代培养。3.什么是诱导子？答：诱导子是植物抗病过程中诱发植物产生植物抗毒素和引起植物过敏反应的因子，包括侵染植物的微生物及植物细胞内的分子。诱导子在植物与微生物的相互作用中，能快速、高度专一性地诱导特定基因的表达。4.各种植物细胞培养的生物反应器的特点是什么？1)机械搅拌式生物反应器：反应器内的温度pH、溶氧及营养物浓度较其他反应器更易控制2)鼓泡塔式生物反应器：优点没有运动部件，操作不易染菌，在无机械能输入情况下，提供了较高的热量和质量传递，适于对剪切敏感的细胞的培养，放大相对容易，缺点为流体流动形式难以确定，混合不均，缺乏有关反应器内的非牛顿流体的流动与传递特性的数据等。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~227~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------3)气升式生物反应器：结构简单，没有泄露点和死角，运动部件不易染菌。流动性较为均匀，较高的氧传递效果，其缺点为高密度发酵时混合不够均匀。4)转鼓式生物反应器：用过转动促进反应器内的氧及营养物质的混合，设置挡板有助于提高氧传递，在高密度培养时有高的传氧能力，其缺点为难于大规模操作，放大困难。5)固定化细胞生物反应器：可保护细胞免受剪切；细胞可以长时间重复使用；易于实现高密度培养；细胞间接触良好，易于分化，有利于次级代谢产物的合成；减少细胞的遗传不稳定性；易于实现连续化操作第六、七章酶及发酵工程制药1.限制酶:是指限制性核酸内切酶，是一类能识别双链DNA分子中的特定核苷酸序列，并对核苷酸之间的磷酸二酯键进行切割的核-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~228~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------酸内切酶。2.PCR:是指聚合酶链式反应，由变性、退火、延伸三个基本反应组成。3.模拟酶：在分子水平上模拟酶活性部位的形状、大小及其微环境等结构特征，以及酶的作用机制和立体化学等特性，用各种方法人为制造的具有酶性质的催化剂。4.抗体酶：抗体酶是抗体的高度选择性和酶的高效催化能力巧妙结合的产物，本质上是一类具有催化活力的免疫球蛋白，在其可变区赋予了酶的属性。5.酶的化学修饰：通过主链的切割、剪接和侧链基团的化学修饰对酶蛋白进行分子改造，以改变其理化性质及生物活性。称为酶分子化学修饰。6.有机相中生物催化反应的特点可进行水解反应的逆反应，如酯、肽合成，转酯反应热稳定性比水中高-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~229~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------在非水系统内酶不溶于有机相，容易回收和反复使用改变底物的专一性能提高非极性底物的溶解度有利于产物的分离纯化抑制依赖于水的某些不利反应和副产物产生没有微生物污染固定化酶在非水系统中不易脱落7.举例说明酶在疾病诊断及疾病治疗方面的应用9)用酶进行疾病诊断：a)根据体液内酶的活力的变化诊断疾病，如利用谷丙转氨酶活力提高来诊断肝炎。b)用酶测定体液中某些物质量的变化诊断疾病，如利用葡萄糖氧化酶检测葡萄糖含量，诊断糖尿病；利用葡萄糖氧化酶和过氧化氢酶联合作用，检测血液或尿液中葡萄糖的含量，诊断糖尿病；利用尿素酶测定血液中-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~230~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------尿素的含量，诊断肝、肾病变；利用胆固醇氧化酶测定血液中胆固醇含量，诊断高血酯症等；利用谷氨酰胺酶测定脑髓液中谷氨酰胺含量，诊断肝硬化、肝昏迷；利用DNA聚合酶进行基因诊断、检测癌基因；利用酶标免疫测定技术测定抗原或抗体10)在疾病治疗方面的应用：a)促进消化酶类，蛋白酶用于消化不良和食欲不振。b)消炎酶类，溶菌酶，具有抗菌、消炎、镇痛等作用。c)治疗辐射损伤酶类，超氧化物歧化酶。d)抗肿瘤酶类，L-天冬酰胺酶。用于治疗白血病。e)与治疗心血管疾病有关的酶类，尿激酶，具有溶血栓的活性。f)治疗出血性疾病酶类g)其他药用酶，如青霉素酶、有-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~231~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------机磷解毒酶、透明质酸酶、弹性蛋白酶、葡聚糖酶、抗体酶、乳糖酶、核酸类酶等2.简述基因工程和蛋白质工程开发的新型药物种类及用途。1)干扰素，具有广泛的抗病毒、抗肿瘤和免疫调节活性。2)人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子对肿瘤患者放疗、化疗以后的白细胞减少症、再生障碍性贫血及骨髓移植的治疗有重要作用。3)人白细胞介素-2在机体细胞免疫应答中具有重要作用，具有抗病毒、抗肿瘤及改善和提高机体免疫功能的作用。4)类淋巴细胞干扰素它同时具有抗肿瘤和免疫调节的作用。5)组织纤溶酶原激活剂，它对血栓有特异性溶栓作用。6)促红细胞生成素，它可与骨髓内红系前体细胞表面的特异性EPO受体-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~232~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------结合，促进其血红蛋白的合成并使之分化增殖成红细胞，从而调节体内红细胞和血红蛋白的生理平衡，主要用于多种贫血。7)凝血因子Ⅷ，主要用于治疗血友病，先天性凝血因子缺乏导致出血。8)人胰岛素，具有降低血糖浓度的作用，用于糖尿病。9)人生长激素，主要用于内源性生长激素分泌不足或先天性性腺发育不全(特纳氏综合征)所引起的生长发育障碍、青春期前慢性肾功能不全儿童的生长发育障碍,成人生长激素不足的替代疗法。此外,尚可用于治疗烧伤、骨折、创伤、出血性溃殇、肌萎缩症、骨质疏松等疾病。10)瘤坏死因子，杀瘤或抑瘤作用和免疫调节活性。抗感染3.固定化酶是指限制或固定于特定空间位置的酶，是经过物理或化学方法处理，使酶变得不易随水流失即运动受到限制，而又能发挥催-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~233~\n-------------------------------------------------------精选财经经济类资料----------------------------------------------化作用的酶制剂。4.酶的化学修饰：通过主链的切割、剪接和侧链基团的化学修饰对酶蛋白进行分子改造，以改变其理化性质及生物活性。称为酶分子化学修饰。目的：人为地改变天然酶的一些性能，创造天然酶所不具备的某些优良特性甚至创造出新的活性，来扩大酶的应用领域，促进生物技术的发展。5.发酵工程：发酵工程又称微生物工程，是利用微生物制造工业原料与工业产品并提供服务的技术。6.微生物优良菌种选育的主要方法有哪些？在诱变育种中常用的诱变剂有哪些？它们的诱变机制是什么？答：自然选育和诱变育种；物理诱变剂、化学诱变剂。-----------------------------------------------最新财经经济资料----------------感谢阅读-----------------------------------~234~