【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-51-2-2 25页

西药执业药师药学专业知识(一)-51-2-2 (总分：100.01，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：6，score:50 分) • 【A】完全激动剂 • 【B】部分激动剂 • 【C】反向激动剂 • 【D】竞争性拈抗剂 • 【E】非竞争性拮抗剂 【score:7.50】 (1).药物对受体有很高的亲和力和内在活性 α(α=1)称为【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物与受体有较强的亲和力，但内在活性不强 (α＜1)称为【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物与受体结合后引起与激动药相反的效应称为 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 完全激动剂为对受体有很高的亲 和力和内在活性 α(α=1)，部分激动剂与受体有较 强的亲和力，但内在活性不强(α＜1)，反向激动剂 与受体结合后引起与激动药相反的效应。 • 【A】萘丁美酮 • 【B】萘普生 • 【C】阿司匹林 • 【D】丙磺舒 • 【E】双氯芬酸 【score:7.50】 (1).结构中含有芳基甲酸的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中含有芳基乙酸的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).结构中含有芳基丙酸结构的是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 所选三个药物的结构为： A． B． C． D． E． 【score:10 分】 (1).具有 β-内酰胺环并 唑环，抑制 β-内酰胺 酶，与青霉素类药物合用可以抗菌增效的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).具有嘧啶环，抑制细菌二氢叶酸还原酶，与磺胺 类药物合用可以抗菌增效的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有嘧啶环，抑制细菌二氢叶酸合成酶的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).具有异 唑环，抑制细菌二氢叶酸合成酶的药 物是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 磺胺类药物抑制二氢叶酸合成 酶，选项中 A 和 B 都是磺胺类药物，但所含杂环不 同。甲氧苄啶(C)抑制二氢叶酸还原酶，同磺胺类药 物联用可以抗菌增效。克拉维酸(D)与青霉素类、头 孢菌素类药物合用有抗菌增效的作用。 • 【A】共价键 • 【B】氢键 • 【C】离子-偶极和偶极-偶极相互作用 • 【D】范德华引力 • 【E】疏水性相互作用 【score:7.50】 (1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键 合类型是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 药物或神经递质与受体结合，形 成的键合方式各有不同。其中，乙酰胆碱结构中的羰 基与受体可形成离子-偶极和偶极-偶极相互作用；烷 化剂类抗肿瘤药与肿瘤细胞的 DNA 都是以共价键结 合，所以细胞毒作用强；碳酸则利用羟基与碳酸酐酶 形成氢键。 • 【A】USP • 【B】BP • 【C】EP 或 Ph. Eur. • 【D】JP • 【E】ChP 【score:12.50】 (1).欧洲药典的缩写是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).美国药典的缩写是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).中国药典的缩写是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).英国药典的缩写是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (5).日本药典的缩写是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查各国药典的缩写。美国 是 United States，英国是 British，欧洲是 European，日本是 Japan，中国是 China，依此规律 记住开头第一个字母，P 是药典的缩写。 • 【A】极易溶解 • 【B】易溶 • 【C】溶解 • 【D】微溶 • 【E】极微溶解 【score:5.01】 (1).1g 阿司匹林能在甲醇 1ml 至不到 10ml 中溶解， 其溶解度属于【score:1.67】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).1g 阿司匹林能在乙醚 10ml 至不到 30ml 中溶 解，其溶解度属于【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).1g 阿司匹林能在水 100ml 至不到 1000ml 中溶 解，其溶解度属于【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 溶解度可以分为“极易溶解、易 溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解”等几种情况，1g 样品在 1ml 至不到 10ml 溶剂中溶解，其溶解度属于 “易溶”，在 10ml 至不到 30ml 溶剂中溶解，其溶解 度属于“溶解”，在 100ml 至不到 1000ml 溶剂中溶 解，其溶解度属于“微溶”。 二、综合分析选择题 (总题数：3，score:25 分) 某患者因溶血性链球菌感染入院，表现为喉咙发炎、 关节疼痛、心脏受累引起心跳加速快等，药敏试验表 明该患者对青霉素敏感，且其无过敏史，试敏后也无 青霉素过敏反应，故医生给予静脉滴注青霉素治疗。 【score:7.50】 (1).该患者静滴青霉素后，药物消除速度常数为 0.693h -1 ，理论上患者体内的血药浓度可以达到稳 态(99%以上)需要连续给药的时间是【score:2.50】 【A】1h 【B】4h 【C】0.693h 【D】1.386h 【E】7h 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] t 1/2 =0.693/k=0.693/0.693=1h，达到 99%需要约 6～7 个 半衰期。 (2).青霉素对酸、碱、酶都不稳定。对青霉素进行改 造提高其耐酸性，采用的化学改造方法是 【score:2.50】 【A】6 位引入具有吸电子作用的苯氧基 【此项 为本题正确答案】 【B】6 位引入具有供电子作用的硝基 【C】3 位引入具有吸电子作用的苯氧基 【D】3 位引入具有供电子作用的硝基 【E】2 位羧酸成酯 本题思路：[解析] 苯氧基能吸引电子，减弱羰基碳 原子上孤对电子进攻 β-内酰胺环。该类药物结构改 造集中在 6 位。 (3).若在青霉素治疗期间，该患者还同时服用了丙磺 舒治疗痛风，则下列说法正确的是【score:2.50】 【A】丙磺舒可竞争性占据肾小管的碱性转运系统 【B】丙磺舒可促进青霉素经肾小管的分泌 【C】丙磺舒可加速青霉素的排泄 【D】丙磺舒可使青霉素发挥较持久的疗效 【此 项为本题正确答案】 【E】丙磺舒对青霉素的转运和疗效无影响 本题思路：[解析] 丙磺舒与青霉素两者均为酸性 药，丙磺舒可竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素 经肾小管的分泌，因而延缓青霉素的排泄使其发挥较 持久的效果。 患者，于家中自行服用肠溶阿司匹林片 100mg，由于 吞咽困难，遂粉碎后冲服。【score:10 分】 (1).基于上述情况下列做法中正确的一项是 【score:2.50】 【A】剂型虽对药物吸收有影响，但均属口服，所 以可以粉碎后冲服 【B】请药局的工作人员帮助粉碎，并分包包好 【C】不粉碎，放入温水中溶解后服用 【D】向医师申请变更处方 【此项为本题正确答 案】 【E】家里其他人都是粉碎服用的，所以患者亦可 以粉碎后冲服 本题思路：[解析] 阿司匹林最大的不良反应是胃肠 道反应，常见症状包括恶心、呕吐、消化不良、胃肠 道和腹部疼痛，罕见的包括胃肠道炎症、胃十二指肠 溃疡，非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔。制成 肠溶片是为了避免阿司匹林在胃内溶解吸收，防止胃 肠道反应，没有特殊紧急情况不建议粉碎后服用。如 确实吞咽困难，可以向医师申请变更处方，选用其他 药品或其他给药途径。 (2).阿司匹林肠溶片口服与普通片相比的优势是 【score:2.50】 【A】改善胃内溶解性 【B】避免肝脏首过效应 【C】减少胃黏膜刺激 【此项为本题正确答案】 【D】促进细菌的摄取 【E】防止胃内分解 本题思路：[解析] 阿司匹林肠溶片与普通片相比主 要是可以在肠内吸收，减少对胃黏膜刺激，减少胃肠 道反应的发生。 (3).阿司匹林的结构为 ，符合其性质的是 【score:2.50】 【A】是水杨酸羧基成酯的产物 【B】可以在 NaOH 溶液中溶解而不溶于 Na2CO3 溶 液 【C】分子中酯键较稳定，高温不易水解 【D】阿司匹林小剂量长期服用可以用来预防血 栓 【此项为本题正确答案】 【E】是选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂 本题思路：[解析] 阿司匹林是水杨酸酚羟基形成了 乙酸酯，为非选择性环氧化酶(COX)的不可逆抑制 剂；由于其分子中羧基保留，因此阿司匹林具有酸 性，可以和减成盐(溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中)； 其酯键不稳定，容易水解成水杨酸。 (4).阿司匹林如果应用剂量过大(5g/d)，最可能会引 起下列哪种不良反应【score:2.50】 【A】阿司匹林哮喘 【B】出血和凝血障碍 【C】水杨酸反应 【此项为本题正确答案】 【D】过敏反应 【E】瑞夷综合征 本题思路：[解析] 阿司匹林如果应用剂量过大 (5g/d)，最可能会引起水杨酸反应，表现为头痛、眩 晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，严重者出 现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。一旦出现应立即 停药，加服碳酸氢钠，碱化尿液，加速药物排泄。 糖皮质激素，如，可的松、氢化可的松、地塞米松、 曲安奈德等，在临床上广泛应用，是呼吸科、血流 科、风湿免疫科、变态反应科、眼科、耳鼻喉科及皮 肤科主要应用药物之一。患者，男，65 岁，患过敏 性哮喘近 10 年，一直用醋酸曲安奈德注射液。近三 年，发现身体出现异样变化，如腋下和腿根部有紫 纹，脸部和腹部明显肥胖，高血糖、高血压等，诊断 为医源性库欣综合征。【score:7.50】 (1).制备醋酸可的松滴眼液时，加入的羧甲基纤维素 钠是作为【score:2.50】 【A】防腐剂 【B】矫味剂 【C】乳化剂 【D】抗氧剂 【E】助悬剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 混悬剂的处方分析，助悬剂为有 一定黏度的高分子水溶性物质。 (2).在氢化可的松的 1，2 位引入双键，9α 位引入 氟原子 16α 位引入甲基得到的糖皮质激素药物是 【score:2.50】 【A】泼尼松 【B】地塞米松 【此项为本题正确答案】 【C】氟替卡松 【D】倍氯米松 【E】曲安奈德 本题思路：[解析] 根据题干的描述，可推断出是地 塞米松，其结构式为 。 (3).糖皮质激素大剂量和长期应用，引起的医源性库 欣综合征的特点是【score:2.50】 【A】属于反跳现象 【B】抑制激素反馈调节作用所致 【C】肾上腺功能亢进所致 【此项为本题正确答 案】 【D】肾上腺功能不全所致 【E】激活激素反馈调节作用所致 本题思路：[解析] 库欣综合征表现为向心性肥胖、 多毛、痤疮、高血糖等一系列糖、蛋白质、脂肪、电 解质代谢紊乱相关的症状，是长期大量应用糖皮质激 素带来的医源性肾上腺功能亢进症。 三、多项选择题(总题数：10，score:25 分) 1.关于泡腾片叙述正确的是 【score:2.50】 【A】含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量二 氧化碳而呈泡腾状的片剂 【此项为本题正确答案】 【B】泡腾片中的药物应是易溶性的 【此项为本 题正确答案】 【C】泡腾片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色 剂 【此项为本题正确答案】 【D】适用于儿童服用，同时也比较适用于那些吞 服药片有困难的病人 【此项为本题正确答案】 【E】检查崩解时限，崩解时限为 5 分钟 【此项 为本题正确答案】 本题思路：[解析] 泡腾片含有碳酸氢钠和有机酸， 是遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。 2.不能添加抑菌剂的有 【score:2.50】 【A】脊椎注射的产品 【此项为本题正确答案】 【B】输液 【此项为本题正确答案】 【C】多剂量注射剂 【D】用于外伤和手术的滴眼剂 【此项为本题正 确答案】 【E】常用滴眼剂 本题思路：[解析] 在所有制剂中不能加入抑菌剂的 一般包括脊椎注射产品、输液及用于外伤和手术的所 有制剂。 3.下列可以用于 O/W 型乳剂的乳化剂是 【score:2.50】 【A】吐温 80 【此项为本题正确答案】 【B】卵磷脂 【此项为本题正确答案】 【C】脂肪酸甘油酯 【D】泊洛沙姆 188 【此项为本题正确答案】 【E】脂肪酸山梨坦 本题思路：[解析] O/W 型乳化剂典型物质有吐温、 泊洛沙姆 188、卵磷脂，后两者是静脉注射脂肪乳的 乳化剂。 4.下列现象中有竞争性和饱和现象的是 【score:2.50】 【A】药物与血浆蛋白结合 【此项为本题正确答 案】 【B】被动扩散 【C】主动转运 【此项为本题正确答案】 【D】促进扩散 【此项为本题正确答案】 【E】代谢 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 所涉及的体内过程只要存在载体 和酶，就具有饱和现象。被动扩散过程不需要载体， 亦没有酶的参与。 5.可乐定可作用于下列哪些受体 【score:2.50】 【A】α1 受体 【B】仅 α2 受体 【此项为本题正确答案】 【C】β 受体 【D】D 受体 【E】咪唑啉受体 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 可乐定可激动中枢 α 2 受体和咪 唑啉受体，其化学结构属于咪唑啉类似物。 6.对同一药物来说，叙述正确的是 【score:2.50】 【A】随着患者年龄的增长，用药剂量应相应增加 【B】对于不同个体，相同的剂量可产生相同的效 应 【C】小儿应用时，应根据体重计算用药剂 量 【此项为本题正确答案】 【D】在不同性别的患者中，药物效应可能不 同 【此项为本题正确答案】 【E】在一定剂量范围内，剂量越大作用越 强 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 随着患者年龄的增长，肝、肾功 能下降，用药剂量应相应降低。对于不同个体，相同 的剂量可能引起不同的效应。对同一药物来说，小儿 应用时，应根据体重计算用药剂量。在不同性别的患 者中，药物效应可能不同。在一定剂量范围内，剂量 越大作用越强。 7.下列关于 pA 2 的描述正确的是 【score:2.50】 【A】pA2 代表非竞争性拮抗药与受体的亲和力 【B】pA2 值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药 的拮抗强度 【此项为本题正确答案】 【C】在拮抗药存在时，若 2 倍浓度的激动药所产 生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则 所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数称为 pA2 值 【此 项为本题正确答案】 【D】药物的 pA2 值越大，其拈抗作用越强 【此 项为本题正确答案】 【E】非竞争性拮抗药的 pA2 值大于竞争性拮抗药 的 pA2 值 本题思路：[解析] 竞争性拮抗药与受体的亲和力可 用拮抗参数 pA 2 表示，在拮抗药存在时，若 2 倍浓 度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激 动药的效应，则所加入的拮抗药摩尔浓度的负对数称 为 pA 2 值。pA 2 值的大小反映竞争性拮抗药对其激 动药的拮抗强度。药物的 pA 2 值越大，其拮抗作用 越强。 8.为不可逆 B 一内酰胺酶抑制剂，属于“自杀性”的 酶抑制剂是 【score:2.50】 【A】氨曲南 【B】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【C】美罗培南 【D】他唑巴坦 【此项为本题正确答案】 【E】舒巴坦 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] β-内酰胺酶抑制剂有 2 种，一种 是氧青霉烷类，代表药是克拉维酸；一种是青霉烷砜 类，代表药是舒巴坦、他唑巴坦。 9.使结合物水溶性降低的Ⅱ相结合反应有 【score:2.50】 【A】甲基化结合 【此项为本题正确答案】 【B】葡萄糖醛酸结合 【C】谷胱甘肽结合 【D】硫酸结合 【E】乙酰化结合 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] Ⅱ相代谢反应也叫结合反应，包 括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结 合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰 化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加，后两 者结合使代谢物水溶性降低。 10.临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有 【score:2.50】 【A】丙酸倍氯米松 【此项为本题正确答案】 【B】醋酸氢化可的松 【C】丙酸氟替卡松 【此项为本题正确答案】 【D】布地奈德 【此项为本题正确答案】 【E】醋酸曲安奈德 本题思路：[解析] 所选择的三种药物在完成治疗作 用后能够较快代谢，在失去活性的同时也大大地降低 了其皮质激素的副作用。