【执业药师考试】新药研究与开发 19页

新药研究与开发 (总分：22 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题(总题数：15，score:15 分) 1.研究开发新药，首先需要 • A．研究构效关系 • B．设计新化合物的合成路线 • C．进行剂型试剂研究 • D．发现先导化合物 • E．进行药化动力学研究 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 2.抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法 • A．药物潜伏化 • B．结构拼合 • C．生物电子等排原理 • D．软药 • E．前药原理 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 3.下列哪项不属于发现先导化合物的方法 • A．从天然活性物质中筛选 • B．以生物化学或药理学为基础 • C．以药效潜伏化方法 • D．以组合化学方法 • E．从药物代谢产物中发现 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 4.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很 低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的 化合物称为 • A．原药 • B．软药 • C．硬药 • D．前药 • E．药物载体 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 5.下列叙述与定量构效关系不符的是 • A．只能用于基本母核相似的化合物的构效关系 研究 • B．Hansch 方法使用化合物的理化参数和取代基 的常数进行相关分析 • C．以一定的数学模型表示化合物的结构与生物 大分子间相互作用的关系 • D．常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结 构参数 • E．可分为二维定量构效关系及三维定量构效关 系 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 6.发现先导化合物的途径是 • A．生物电子等排的应用 • B．定量构效关系 • C．软药设计 • D．前体药物原理 • E．广泛筛选 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 7.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先 导物发现的途径是 • A．从随机筛选中发现的先导物 • B．从天然资源中发现的先导物 • C．从生命基础过程研究中发现的先导物 • D．经组合化学方法发现的先导物 • E．从活性代谢物中发现的先导物 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 8.先导化合物是指 • A．很理想的临床用药 • B．新化合物 • C．具有某种生物活性的化学结构，可作为结构 修饰和结构改造的化合物 • D．不具有生物活性的化合物 • E．临床上已淘汰的药物 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 9.研究开发新药，首先需要 • A．进行剂型试剂研究 • B．发现先导化合物 • C．设计新化合物 • D．进行药代动力学研究 • E．研究构效关系 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 10.下列哪种方法属于发现先导化合物的途径 • A．从药物合成的中间体中筛选 • B．以定量构效关系方法 • C．采用结构修饰方法 • D．采用软药原理方法 • E．从前药原理方法 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 11.关于前体药物的说法正确的是 • A．前药是将有活性的药物，转变为无活性的化 合物 • B．前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺 点 • C．前药是无活性或活性很低的化合物 • D．前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或 活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途 径转变为原来药物发挥药理作用的化合物 • E．前药是药物经化学结构修饰得到的化合物 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 12.新药开发中属于药物化学研究范畴的是 • A．药效学研究 • B．药动学研究 • C．先导物的发现和先导物结构优化 • D．剂型研究 • E．临床研究 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 13.新药开发中属于药物化学研究范畴的是 • A．先导物发现和先导物的结构优化 • B．剂型研究 • C．临床研究 • D．临床前药效学研究 • E．临床前药动学研究 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 14.经典的电子等排体是指 • A．电子层数相同的原子 • B．理化性质相同的基团 • C．电子总数相等的原子、离子或分子 • D．电子数相同，排布也相同的分子 • E．最外层电子数相同的原子、离子或分子 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 15.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的 先导物是从以下哪条途径发现的 • A．从活性代谢物中发现的先导物 • B．以生物化学或药理学为基础发现的先导物 • C．经组合化学方法发现的先导物 • D．从普筛方法发现的先导物 • E．从天然资源中发现的先导物 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 二、 X 型题(总题数：7，score:7 分) 16.以下哪些是 Hansch 分析中使用的参数 【score:1 分】 【A】生物活性参数 【此项为本题正确答案】 【B】疏水性参数 【此项为本题正确答案】 【C】分子连接性指数 【D】电性参数 【此项为本题正确答案】 【E】立体参数 【此项为本题正确答案】 本题思路： 17.关于电子等排体的说法正确的是 【score:1 分】 【A】包括经典的和非经典的电子等排体 【此项 为本题正确答案】 【B】-CH3，-OH，-NH2 互为一价电子等排 体 【此项为本题正确答案】 【C】-O-，-NH-，-CH2-为二价电子等排体 【此 项为本题正确答案】 【D】-N＝，-CH＝为三价电子等排他 【此项为本 题正确答案】 【E】非经典的生物电子等排包括可交换基团和环 与非环的替代 【此项为本题正确答案】 本题思路： 18.发现先导化合物的途径有 【score:1 分】 【A】从天然物中发现先导化合物 【此项为本题 正确答案】 【B】组合化学方法发现先导化合物 【此项为本 题正确答案】 【C】定量构效关系研究中发现先导化合物 【D】从生物化学或药理学基础过程研究中发现先 导化合物 【此项为本题正确答案】 【E】应用前药原理发现先导化合物 本题思路： 19.新药开发的过程为 【score:1 分】 【A】先导化合物的发现 【此项为本题正确答 案】 【B】先导化合物的结构优化 【此项为本题正确 答案】 【C】药理，毒理学的研究 【此项为本题正确答 案】 【D】剂型的研究 【此项为本题正确答案】 【E】临床研究 【此项为本题正确答案】 本题思路： 20.关于 QSAR(定量构效关系)的说法正确的是 【score:1 分】 【A】通过一定的数学模式，研究结构与活性间的 量变规律 【此项为本题正确答案】 【B】是一种新药设计的研究方法 【此项为本题 正确答案】 【C】目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方 法 【此项为本题正确答案】 【D】Hansch 分析是一种 3D-QSAR 方法 【E】Hansch 分析是一种 2D-QSAR 方法 【此项为 本题正确答案】 本题思路： 21.先导化合物结构优化的一般方法为 【score:1 分】 【A】电子等排原理 【此项为本题正确答案】 【B】前药原理 【此项为本题正确答案】 【C】定量构效关系研究 【此项为本题正确答 案】 【D】组合化学 【E】软药设计 【此项为本题正确答案】 本题思路： 22.先导物优化的一般方法有 【score:1 分】 【A】生物电子等排原理 【此项为本题正确答 案】 【B】前体药物(药物潜伏化) 【此项为本题正确 答案】 【C】软药设计 【此项为本题正确答案】 【D】去除药效团 【E】硬药 【此项为本题正确答案】 本题思路：