初级药师专业知识-13 36页

初级药师专业知识-13 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、A1/A2 型题 (总题数：50，score:100 分) 1.关于 t 1/2 的说法，不正确的是 【score:2 分】 【A】根据 t1/2 可制订临床给药间隔 【B】计算单次给药后药物从体内基本消除的时间 【C】计算连续给药血中药物达到 Css 的时间 【D】反映机体肝、肾的代谢、排泄状况 【E】体内药物浓度下降一半所需要的时间 【此 项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题重在考核 t 1/2 的定义和临床 意义。t 1/2 是指血浆药物浓度下降一半所需要的时 间；根据 t 1/2 可以制订药物给药间隔时间；计算按 t 1/2 连续给药血中药物达到稳态浓度所需要的时间 及药物从体内基本消除的时间；根据药物半衰期的长 短对药物进行分类；根据半衰期的变化判断机体的肝 肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时 间。故不正确的说法是 E。 2.一级动力学的特点，不正确的是 【score:2 分】 【A】血中药物转运或消除速率与血中药物浓度成 正比 【B】药物半衰期与血药浓度无关，是恒定值 【C】常称为恒比消除 【D】绝大多数药物都按一级动力学消除 【E】少部分药物按一级动力学消除 【此项为本 题正确答案】 本题思路：[解析] 本题重在考核一级动力学的定义 与特点。一级动力学指药物的转运或消除速率与药学 浓度成正比，即单位时间内转运或消除某恒定比例 的；半衰期是恒定值；大多数药物在体内的转运或消 除属于一级动力学。故不正确的说法是 E。 3.患者，女性，48 岁。因失眠使用地西泮，半片睡 前服用。连续用药 2 个月后，自感半片药物不起作 用，需服用 1 片才能入睡，请问发生此现象的原因是 药物产生 【score:2 分】 【A】耐受性 【此项为本题正确答案】 【B】耐药性 【C】躯体依赖性 【D】心理依赖性 【E】低敏性 本题思路：[解析] 本题重在考核耐受性的定义。耐 受性指连续用药造成药效下降，需要增大剂量才能产 生原来的效应。故正确答案为 A。 4.患儿，男，4 岁。高热、咳嗽、咽痛，查体见咽 红、扁桃体Ⅱ度肿大，血常规见白细胞计数升高，诊 断为小儿扁桃体炎，选用头孢他啶治疗。已知头孢他 啶的半衰期约为 2 小时，每日给一定治疗量，血药浓 度达稳态浓度须经过 【score:2 分】 【A】2 小时 【B】4 小时 【C】6 小时 【D】10 小时 【此项为本题正确答案】 【E】20 小时 本题思路：[解析] 本题重在考核多次给药的时-量曲 线。连续多次给药需经过 4～5 个半衰期才能达到稳 态血药水平。故正确答案为 D。 5.患者，男性，57 岁，与家人发生，服药物中毒， 急诊入院抢救。试验发现当酸化尿液时，药物肾清除 率小于肾小球滤过率，碱化尿液时则相反，推测该药 物可能是 【score:2 分】 【A】强碱性 【B】弱碱性 【C】非解离型 【D】强酸性 【E】弱酸性 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题重在考核药物的理化性质、 pH 与排泄的关系。药物多为弱酸性或弱碱性；弱碱 性药物在酸性溶液中解离度大，脂溶性减小，重吸收 减少，排泄加快；而弱酸性药物，在酸性溶液中解离 度小，脂溶性大，重吸收多，排泄减慢。故正确答案 为 E。 6.有关毛果芸香碱的叙述，不正确的是 【score:2 分】 【A】能直接激动 M 受体，产生 M 样作用 【B】可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 【C】可使眼压升高 【此项为本题正确答案】 【D】可用于治疗青光眼 【E】常用制剂为 1%滴眼液 本题思路：[解析] 毛果芸香碱是 M 胆碱受体激动 剂，激动瞳孔括约肌(环状肌)上的 M 受体，肌肉收缩 使瞳孔缩小；同时虹膜向中心拉紧，根部变薄，前房 角间隙变大，房水易进入静脉，眼压降低。故选 C。 7.新斯的明最强的作用是 【score:2 分】 【A】兴奋胃肠道平滑肌 【B】兴奋骨骼肌 【此项为本题正确答案】 【C】兴奋膀胱平滑肌 【D】缩小瞳孔 【E】增加腺体分泌 本题思路：[解析] 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制 药，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积 而间接兴奋骨骼肌；除该药抑制胆碱酯酶外，还能直 接激动骨骼肌运动终板上的 N 2 受体，加强了骨骼肌 的收缩作用。对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠道和 膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼和 支气管平滑肌的作用较弱。故选 B。 8.有关阿托品药理作用的叙述，不正确的是 【score:2 分】 【A】抑制腺体分泌 【B】扩张血管改善微循环 【C】升高眼压，调节麻痹 【D】松弛内脏平滑肌 【E】中枢抑制作用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 阿托品为 M 胆碱受体阻断药，治 疗量对中枢神经系统的作用不大，较大剂量(1～2mg) 可谓兴奋延髓呼吸中枢，更大剂量(2～5mg)则能兴奋 大脑，引起烦躁不安、谵妄等反应。故选 E。 9.新斯的明在临床使用中不用于 【score:2 分】 【A】琥珀胆碱过量中毒 【此项为本题正确答 案】 【B】手术后尿潴留 【C】阵发性室上性心动过速 【D】手术后腹气胀 【E】重症肌无力 本题思路：[解析] 新斯的明可用于非除极化型骨骼 肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不能用于除 极化型骨骼肌松弛药琥珀胆碱过量中毒的解救，这是 因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可加强和延 长琥珀胆碱的作用，加重中毒。故选 A。 10.选择性阻断 α 1 受体的药物是 【score:2 分】 【A】去甲肾上腺素 【B】酚妥拉明 【C】妥拉唑林 【D】哌唑嗪 【此项为本题正确答案】 【E】酚苄明 本题思路：[解析] 酚妥拉明、妥拉唑林和酚苄明为 α 受体阻断药，但对 α 1 和 α 2 选择性较低。去 甲肾上腺素为 α 受体激动药，哌唑嗪为选择性 α 1 受体阻断药。故选 D。 11.易造成皮下组织坏死的药物是 【score:2 分】 【A】多巴胺 【B】肾上腺素 【C】去甲肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【D】异丙肾上腺素 【E】麻黄碱 本题思路：[解析] 去甲肾上腺素为 α 受体激动药， 静脉滴注时浓度过高、时间过长或药液外漏，可使血 管强烈而持续收缩，引起皮肤苍白、发凉、疼痛等症 状，甚至出现组织缺血性坏死。故选 C。 12.阿托品可用于 【score:2 分】 【A】室性心动过速 【B】室上性心动过速 【C】心房纤颤 【D】窦性心动过缓 【此项为本题正确答案】 【E】窦性心动过速 本题思路：[解析] 治疗量(0.4～0.6mg)阿托品可能 通过减弱突触中乙酰胆碱对递质释放的负反馈抑制作 用，使乙酰胆碱的释放增加，减慢心率。但此作用程 度轻，且短暂，因此一般不用于快速性心律失常；大 剂量(1～2mg)则可阻断窦房结 M 受体，拮抗迷走神经 对心脏的抑制作用，使心率加快，故常用于迷走神经 亢进所致的房室传导阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心 律失常。故选 D。 13.去甲肾上腺素减慢心率的原因是 【score:2 分】 【A】直接负性频率 【B】抑制心肌传导 【C】降低外周阻力 【D】抑制心血管中枢的调节 【E】血压升高引起的继发性效应 【此项为本题 正确答案】 本题思路：[解析] 由于去甲肾上腺素激动血管 α 1 受体，使血管强烈收缩，血压急剧升高，反射性兴奋 迷走神经，使心率减慢。故选 E。 14.窦房结功能衰竭并发心脏骤停可选用 【score:2 分】 【A】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【B】多巴胺 【C】酚妥拉明 【D】氯化钙 【E】普萘洛尔 本题思路：[解析] 异丙肾上腺素和肾上腺素均常用 于心跳骤停的抢救。所不同的是异丙肾上腺素对正常 起搏点的作用较强，较少引起心律失常。而肾上腺素 对正位和异位起搏点都有较强的兴奋作用，易致心律 失常。故选 A。 15.有关普萘洛尔的叙述，不具有的是 【score:2 分】 【A】无选择性阻断 β 受体 【B】膜稳定作用 【C】内在拟交感活性 【此项为本题正确答案】 【D】抑制肾素释放 【E】易透过血脑屏障 本题思路：[解析] 有些 β 受体阻断药除能阻断受体 外，还对 β 受体有一定的激动作用，称内在拟交感 活性。如吲哚洛尔有内在拟交感活性，但普萘洛尔则 无。故选 C。 16.阿托品对眼的作用是 【score:2 分】 【A】散瞳、升高眼压、视近物不清 【此项为本 题正确答案】 【B】散瞳、升高眼压、视远物不清 【C】缩瞳、降低眼压、视远物不清 【D】缩瞳、降低眼压、视近物不清 【E】散瞳、降低眼压、视近物不清 本题思路：[解析] 阿托品为 M 受体阻断药，可阻断 瞳孔括约肌的 M 胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔开 大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散 大。同时虹膜退向外缘，根部变厚，前房角间隙变 小，房水不易进入静脉，眼内压升高。阻断睫状肌的 M 胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带 拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，视近物模糊而视 远物清楚。故选 A。 17.解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是 【score:2 分】 【A】竞争性与 M 受体结合，对抗 M 样症状 【B】竞争性与 N 受体结合，对抗 N 样症状 【C】竞争性与 M 和 N 受体结合，对抗 M 和 N 样症 状 【D】与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用 【E】与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，复活胆 碱酯酶 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 解磷定是一类能使被有机磷酸酯 类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物，与磷酰化胆碱酯 酶中的磷酰基结合，复活胆碱酯酶。解磷定明显减轻 N 样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，对中 枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。故选 E。 18.具有中枢抑制作用的 M 胆碱受体阻断药是 【score:2 分】 【A】阿托品 【B】东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】山莨菪碱 【D】哌仑西平 【E】后马托品 本题思路：[解析] 东莨菪碱能通过血-脑脊液屏障， 小剂量镇静，大剂量催眠，剂量更大甚至引起意识消 失，进入浅麻醉状态。故选 B。 19.不具有缩瞳作用的是 【score:2 分】 【A】毛果芸香碱 【B】毒扁豆碱 【C】山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【D】新斯的明 【E】有机磷酸酯类 本题思路：[解析] 山莨菪碱为 M 受体阻断药，可阻 断瞳孔括约肌的 M 胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔 开大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散 大。而其他几个药均为 M 受体激动药。故选 C。 20.多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于 【score:2 分】 【A】选择性兴奋多巴胺受体 【此项为本题正确 答案】 【B】直接作用于血管平滑肌 【C】兴奋 β 受体 【D】选择性阻断 α 受体 【E】促组胺释放 本题思路：[解析] 多巴胺可激动 α、β 1 和多巴胺 受体，也促使神经末梢释放去甲肾上腺素。小剂量多 巴胺可激动分布于血管床的多巴胺受体，引起冠状血 管、肾血管和肠系膜血管等扩张，这与激活腺苷酸环 化酶、增加细胞内 cAMP 浓度有关。故选 A。 21.筒箭毒碱中毒宜选用的抢救药是 【score:2 分】 【A】新斯的明 【此项为本题正确答案】 【B】东莨菪碱 【C】阿托品 【D】毒扁豆碱 【E】毛果芸香碱 本题思路：[解析] 筒箭毒碱为非除极化型骨骼肌松 弛药，可阻断 N 2 胆碱受体产生肌松作用。新斯的明 是易逆性胆碱酯酶抑制药，能抑制胆碱酯酶，导致内 源性乙酰胆碱大量堆积而间接兴奋骨骼肌；除该药抑 制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的 N 2 受体，加强了骨骼肌的收缩作用，可用于非除极化 型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。故选 A。 22.可以翻转肾上腺素的升压作用的是 【score:2 分】 【A】M 受体阻断药 【B】N 受体阻断药 【C】β 受体阻断药 【D】H 受体阻断 【E】α 受体阻断药 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 肾上腺素可激动 α 受体，使皮 肤、黏膜、肾脏和肠系膜血管收缩，外周阻力增加， 血压升高。α 受体阻断药通过其阻断 α 受体效应使 血压下降，可以翻转肾上腺素的升压作用。故选 E。 23.β 受体阻断药一般不用于 【score:2 分】 【A】心律失常 【B】支气管哮喘 【此项为本题正确答案】 【C】青光眼 【D】高血压 【E】心绞痛 本题思路：[解析] β 受体阻断药可阻断气管平滑肌 β 2 受体作用，收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻 力。用药后可诱发或加重支气管哮喘，故选 B。 24.选择性 β 1 受体阻断药是 【score:2 分】 【A】普萘洛尔 【B】拉贝洛尔 【C】噻吗洛尔 【D】美托洛尔 【此项为本题正确答案】 【E】吲哚洛尔 本题思路：[解析] 上述药物均为 β 受体阻断剂，普 萘洛尔、噻吗洛尔和吲哚洛尔对 β 1 和 β 2 受体都 有阻断作用；拉贝洛尔对 α 和 β 受体都有阻断作 用；美托洛尔可选择性的阻断 β 1 受体；故选 D。 25.可用于治疗充血性心衰的药物是 【score:2 分】 【A】麻黄碱 【B】育亨宾 【C】酚妥拉明 【此项为本题正确答案】 【D】美卡拉明 【E】沙丁胺醇 本题思路：[解析] 酚妥拉明为 α 受体阻断药，能扩 张小动脉和小静脉，降低外周阻力，减少回心血量， 减轻心脏前后负荷，从而使心排出量增加，改善心衰 症状。故选 C。 26.琥珀胆碱中毒的解救方法是 【score:2 分】 【A】人工呼吸 【此项为本题正确答案】 【B】静注新斯的明 【C】静注毛果芸香碱 【D】静注阿托品 【E】静注筒箭毒碱 本题思路：[解析] 琥珀胆碱为除极化型骨骼肌松弛 药，过量仍可引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶活性 低下者可出现严重窒息，所以临床使用时须备有人工 呼吸机。故选 A。 27.可用于支气管哮喘的治疗药物是 【score:2 分】 【A】毛果芸香碱 【B】去甲肾上腺素 【C】吗啡 【D】阿替洛尔 【E】麻黄碱 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 麻黄碱可激动气管平滑肌 β 2 受 体，使气管平滑肌松弛，作用较肾上腺素弱且起效 慢，但维持时间长，用于预防发作和治疗轻度支气管 哮喘，但因有明显的中枢兴奋作用，故不推荐作为长 期用药。故选 E。 28.肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是 【score:2 分】 【A】加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减 少 【B】加强心肌收缩力，耗氧增多 【此项为本题 正确答案】 【C】增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡 【D】扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减 少 【E】传导加快、心率加快、耗氧增多 本题思路：[解析] 肾上腺素可兴奋心脏 β 1 受体， 使心肌收缩力加强，心率加快，传到加速，心肌兴奋 性提高。使心输出量增加，加之冠脉血管扩张，故能 增加心肌血液供应，且作用迅速。但能使心肌代谢提 高，心肌耗氧量增加。故选 B。 29.对 α 和 β 受体都有阻断作用的药物是 【score:2 分】 【A】普萘洛尔 【B】醋丁洛尔 【C】拉贝洛尔 【此项为本题正确答案】 【D】阿替洛尔 【E】吲哚洛尔 本题思路：[解析] 上述药物均为 β 受体阻断剂，普 萘洛尔和吲哚洛尔对 β 1 和 β 2 受体都有阻断作 用；醋丁洛尔和阿替洛尔可选择性的阻断 β 1 受 体；拉贝洛尔对 α 和 β 受体都有阻断作用，故选 C。 30.患者，男性，25 岁。平静状态下，没有任何先 兆，心跳突然加速，脉搏多在 200 次/分，伴有心 慌、头晕、乏力，偶尔出现胸痛、呼吸困难。心电图 检查后诊断为阵发性室上性心动过速，可用于治疗的 药物是 【score:2 分】 【A】阿托品 【B】哌唑嗪 【C】新斯的明 【此项为本题正确答案】 【D】异丙肾上腺素 【E】肾上腺素 本题思路：[解析] 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制 药，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆 积，是一个间接的拟胆碱药。通过对心脏的 M 样作 用，使心肌自律性降低，心率减慢，传导减慢，达到 治疗快速型心律失常的目的。故选 C。 31.患者，女性，15 岁。注射青霉素之后出现四肢发 凉、发绀、面色苍白、表情淡漠、脉搏细速、尿量减 少、血压下降，可用于解救的药物是 【score:2 分】 【A】异丙肾上腺素 【B】麻黄素 【C】去甲肾上腺素 【D】皮质激素 【E】肾上腺素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 过敏性休克主要表现为心肌收缩 力减弱，心输出量减少，血管扩张，血压下降及支气 管痉挛等症状。肾上腺素即可兴奋 α 受体，使血管 收缩，血压升高；又可兴奋心脏 β 1 受体和支气管 β 2 受体，使心输出量增加，支气管扩张，缓解呼 吸困难，迅速解除休克症状。故选 E。 32.患者，男性，68 岁。高血压病史 10 年，1 周前查 体心电图显示窦性心动过速，可用于治疗的药物是 【score:2 分】 【A】奎尼丁 【B】肾上腺素 【C】普萘洛尔 【此项为本题正确答案】 【D】哌唑嗪 【E】维拉帕米 本题思路：[解析] 普萘洛尔具有较强的 β 受体阻断 作用，对 β 1 和 β 2 受体的选择性很低。阻断 β 1 受体可使心肌收缩力和心排出量减低，冠脉血流下 降，血压下降；阻断 β 受体可使窦性心率减慢。故 选 C。 33.患者，男性，33 岁。高血压病史 10 年，伴有直 立性低血压。近来常觉头痛、心悸、多汗，疑为嗜铬 细胞瘤，帮助诊断应选用 【score:2 分】 【A】阿托品 【B】普萘洛尔 【C】肾上腺素 【D】酚妥拉明 【此项为本题正确答案】 【E】组胺 本题思路：[解析] 嗜铬细胞瘤起源于肾上腺髓质、 交感神经节或其他部位的嗜铬组织，这种瘤持续或间 断性释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压 和多个器官功能及代谢紊乱。可进行药物抑制试验辅 助诊断，适用于血压持续高于 22.7/14.7kPa(170/110mmHg)的患者，方法是快速静 脉注射酚妥拉明 5mg，如 15 分钟以内收缩压下降＞ 4.5kPa(35mmHg)，舒张压下降＞3.3kPa(25mmHg)，持 续 3～5 分钟者为阳性。酚妥拉明为 α 受体阻断药， 有对抗儿茶酚胺的作用，对其他原因的高血压无明显 降压作用，阳性者有诊断意义。故选 D。 34.患者，女性，21 岁。表现为面部表情肌无力，眼 睑闭合力弱，吹气无力，说话吐字不清且极易疲劳， 左右交替出现眼睑下垂、眼球运动障碍，诊断为重症 肌无力，宜选用的治疗药物是 【score:2 分】 【A】阿托品 【B】新斯的明 【此项为本题正确答案】 【C】毛果芸香碱 【D】东莨菪碱 【E】毒扁豆碱 本题思路：[解析] 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制 药，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积 而间接兴奋骨骼肌，是一个间接的拟胆碱药；除该药 抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的 N 2 受体，加强了骨骼肌的收缩作用。故选 B。 35.患者，女性，65 岁。近来出现头昏、乏力，易疲 倦、活动后气促，听诊发现心音脱漏，脉搏也相应脱 漏，心室率缓慢，诊断为Ⅱ度房室传导阻滞，宜选用 的治疗药物是 【score:2 分】 【A】氯化钙 【B】去氧肾上腺素 【C】去甲肾上腺素 【D】普萘洛尔 【E】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 异丙肾上腺素为 β 受体激动药， 对 β 1 和 β 2 受体均有强大的激动作用。激动心脏 β 1 受体，可以加快心率，加速传导，用于治疗房 室传导阻滞，故选 E。 36.普鲁卡因不宜用于表面麻醉的原因是 【score:2 分】 【A】刺激性大 【B】毒性大 【C】穿透力弱 【此项为本题正确答案】 【D】弥散力强 【E】有局部血管扩张作用 本题思路：[解析] 本题重在考核普鲁卡因的作用特 点。普鲁卡因对黏膜的穿透力弱，需注射给药才可产 生局麻作用，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和 硬膜外麻醉。故正确答案为 C。 37.丁卡因不宜用于 【score:2 分】 【A】蛛网膜下腔麻醉 【B】浸润麻醉 【此项为本题正确答案】 【C】表面麻醉 【D】传导麻醉 【E】硬膜外麻醉 本题思路：[解析] 本题重在考核丁卡因的临床应 用。丁卡因因毒性大，一般不用于浸润麻醉。故正确 答案为 B。 38.下列关于利多卡因特点的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】安全范围大 【B】引起过敏反应 【此项为本题正确答案】 【C】有抗心律失常作用 【D】可用于各种局麻给药 【E】可穿透黏膜，作用比普鲁卡因快、强、持久 本题思路：[解析] 本题重在考核利多卡因的作用特 点。利多卡因的药动学特点是起效快，作用强而持 久；安全范围较大，可穿透黏膜，可用于各种局麻方 法；也有抗心律失常作用。过敏反应极为罕见。故不 正确的说法是 B。 39.具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是 【score:2 分】 【A】甲氧氟烷 【B】氯胺酮 【此项为本题正确答案】 【C】麻醉乙醚 【D】γ-羟基丁酸 【E】硫喷妥钠 本题思路：[解析] 本题重在考核氯胺酮的药理作用 特点。氯胺酮主要抑制丘脑和新皮质系统，选择性阻 断痛觉冲动的传导，痛觉消失；同时又能兴奋脑干及 边缘系统，引起意识模糊。这种抑制与兴奋并存、意 识和感觉分离的麻醉状态称为分离麻醉，故正确答案 为 B。 40.苯二氮 类的药理作用机制是 【score:2 分】 【A】阻断谷氨酸的兴奋作用 【B】抑制 GABA 代谢增加其脑内含量 【C】激动甘氨酸受体 【D】易化 GABA 介导的氯离子内流 【此项为本题 正确答案】 【E】增加多巴胺刺激的 cAMP 活性 本题思路：[解析] 本题重在考核苯二氮 类的药 理作用机制。苯二氮 类与苯二氮 受体结合 后，促进 GABA 与 GABA A 受体的结合(易化受体)，使 GABA A 受体介导的氯通道开放频率增加，氯离子内 流增强，中枢抑制效应增强。故正确答案为 D。 41.地西泮没有 【score:2 分】 【A】抗精神分裂症作用 【此项为本题正确答 案】 【B】抗惊厥作用 【C】抗癫痫作用 【D】中枢性肌松作用 【E】抗焦虑作用 本题思路：[解析] 本题重在考核地西泮的药理作 用。地西泮对中枢的抑制作用表现为抗焦虑、镇静催 眠、抗癫痫抗惊厥、中枢性肌松作用，没有抗精神分 裂症作用。故正确答案为 A。 42.应用巴比妥类所出现的下列现象中，不正确的是 A．长期应用会产生生理依赖性 B．酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C．长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D．苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E．大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮 类要深 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题重在考核巴比妥类的作用特 点。巴比妥类安全范围小，量效曲线较陡；对中枢抑 制会引起麻醉、呼吸抑制等，程度比苯二氮 类 深；有肝药酶诱导作用，长期应用可加速自身的代 谢；可显著缩短快动眼睡眠时间，停药后引起梦魇增 多、停药困难，比苯二氮 类更容易产生生理依赖 性；巴比妥类中毒时，应碱化尿液，增加药物解离， 减少肾小管重吸收，加速排泄。故不正确的说法是 B。 43.以下关于苯二氮 类药物的特点，不正确的是 【score:2 分】 【A】过量也不引起急性中毒和呼吸抑制 【此项 为本题正确答案】 【B】安全性范围比巴比妥类大 【C】长期用药可产生耐受性 【D】可透过胎盘屏障，孕妇忌用 【E】与巴比妥类相比，戒断症状发生较迟、较轻 本题思路：[解析] 本题重在考核苯二氮 类的作用 特点。苯二氮 类药动学特点可以通过胎盘屏障影 响胚胎发育，孕妇忌用；与巴比妥类相比，安全范围 大，对快动眼睡眠时间的影响不大，生理依赖性产生 较晚、较轻，戒断症状发生较迟、较轻；长期用药也 会产生耐受性，需要加大剂量才能达到原来的效果； 但过量也会引起急性中毒、呼吸抑制。故不正确的说 法是 A。 44.有关地西泮的叙述，不正确的是 【score:2 分】 【A】抗焦虑作用时间长，是临床上常用的抗焦虑 药 【B】是一种长效催眠药物 【C】在临床上可用于治疗大脑麻痹 【D】抗癫痫作用强，可用于治疗癫痫失神发 作 【此项为本题正确答案】 【E】抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风引起惊厥 本题思路：[解析] 本题重在考核地西泮的药理作用 与临床应用。地西泮有抗焦虑、镇静催眠、抗癫痫抗 惊厥、中枢性肌松作用，临床可用于焦虑症，失眠 症、麻醉前给药、内窥镜及电击复律前用药，抗高 热、破伤风引起的惊厥，中枢病变引起的肌肉强直、 肌肉痉挛等，静注地西泮用于癫痫持续状态，对失神 发作选用硝西泮。故不正确的说法是 D。 45.下列关于苯妥英钠抗癫痫作用的描述，不正确的 是 【score:2 分】 【A】对复杂部分性发作有效 【B】对单纯部分性发作有效 【C】对失神发作无效 【D】对病灶的高频放电有抑制作用 【此项为本 题正确答案】 【E】阻断病灶异常放电的扩散 本题思路：[解析] 本题重在考核苯妥英钠的作用机 制与抗癫痫谱。苯妥英钠对癫痫强直阵挛性发作效果 好，用作首选；对复杂部分性发作和单纯部分性发作 有效，对失神发作无效。作用机制主要是阻断钠离子 内流，阻止病灶异常放电的扩散而起到治疗作用，对 病灶的异常高频放电无抑制作用。故不正确的说法是 D。 46.下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是 【score:2 分】 【A】治疗某些心律失常有效 【B】会引起牙龈增生 【C】可用于治疗三叉神经痛 【D】治疗癫痫强直阵挛性发作有效 【E】口服吸收规则，t1/2 个体差异小 【此项为 本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题重在考核苯妥英钠的临床应 用、常见不良反应及药动学特点。苯妥英钠的临床应 用可抗癫痫、治疗外周神经痛(三叉、舌咽、坐骨神 经痛)、抗心律失常。抗癫痫谱对癫痫强直阵挛性发 作首选，对复杂部分性发作和单纯部分性发作有效， 对失神发作无效。不良反应较多，长期应用可刺激胶 原组织增生，使牙龈增生。药动学特点是口服吸收不 规则，起效慢；在体内的消除方式属非线性动力学消 除，即消除速度与血药浓度有关；t 1/2 个体差异 大，临床应该注意剂量个体化。故不正确的说法为 E。 47.下面关于卡马西平的特点，不正确的是 【score:2 分】 【A】对失神性发作首选 【此项为本题正确答 案】 【B】作用机制与抑制 Na+、Ca2+通道有关 【C】对癫痫复杂部分性发作为首选药 【D】对三叉神经和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠 【E】对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效 本题思路：[解析] 本题重在考核卡马西平的作用特 点。卡马西平的临床应用包括抗癫痫、治疗三叉神经 舌咽神经痛、抗躁狂。在抗癫痫方面，对各种类型的 癫痫有不同程度的疗效，对复杂部分性发作为首选， 癫痫强直阵挛性发作有效，对失神发作效果差，一般 不作首选。其作用机制可能与降低细胞膜 Na + 、Ca 2+ 通道的通透性、增强 GABA 神经元的突触传递功能 有关。故不正确的说法是 A。 48.丙戊酸钠的说法，不正确的是 【score:2 分】 【A】对各种类型癫痫可首选 【此项为本题正确 答案】 【B】对失神发作疗效优于乙琥胺 【C】对癫痫强直阵挛性发作疗效不如苯妥英钠、 苯巴比妥 【D】作用机制与阻断 Na+通道、提高脑内 GABA 含 量有关 【E】可损害肝脏 本题思路：[解析] 本题重在考核丙戊酸钠的药理作 用、作用机制、主要不良反应。丙戊酸钠是广谱抗癫 痫药，对各种类型的癫痫都有一定疗效，对癫痫强直 阵挛性发作疗效不如苯妥英钠、苯巴比妥，对失神发 作疗效优于乙琥胺，对复杂部分性发作疗效与卡马西 平相似。但是丙戊酸钠对肝脏毒性大，故不作首选治 疗。其作用机制与 GABA 有关，提高脑内 GABA 含量， 增强 GABA 神经元的突触传递功能，也能抑制 Na + 通 道。故不正确的说法是 A。 49.关于硫酸镁的叙述，不正确的是 【score:2 分】 【A】拮抗 Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 【B】可引起血压下降 【C】口服给药可用于各种原因引起的惊厥 【此 项为本题正确答案】 【D】过量时可引起呼吸抑制 【E】中毒时抢救可静脉注射氯化钙 本题思路：[解析] 本题重在考核硫酸镁的药理作 用、作用机制及中毒抢救。硫酸镁不同的给药途径产 生不同的药理作用，口服给药通过局部作用引起泻下 与利胆，可用于导泻和胆囊炎；注射给药通过吸收作 用产生中枢抑制和骨骼肌松弛、扩张血管降压作用， 临床主要用于缓解子痫、破伤风等的惊厥，高血压危 象的抢救。血镁过高可引起中毒，出现呼吸抑制、血 压剧降、心脏骤停而致死，抢救用氯化钙或葡萄糖酸 钙缓慢静脉注射。其机制是镁钙化学性质相似，相互 竞争而产生作用。故不正确的说法是 C。 50.关于氯丙嗪的作用机制，不正确的是 【score:2 分】 【A】阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统 D1 受 体 【此项为本题正确答案】 【B】阻断组胺受体 【C】阻断 M 受体 【D】阻断中枢 α 受体 【E】阻断中枢 5-HT 受体 本题思路：[解析] 本题重在考核氯丙嗪的药理作用 机制。氯丙嗪的药理作用广泛而复杂，是因为它可以 阻断中枢 5 种受体：D 2 、α、M、5-HT、组胺受 体。多巴胺受体分为 2 大类 5 型，D 1 样受体包括 D 1 、D 5 亚型，D 2 样受体包括 D 2 、D 3 、D 4 亚 型，精神分裂症病因的 DA 功能亢进学说认为，精神 分裂症是由于中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的 D 2 样受体功能亢进所致，氯丙嗪的抗精神病作用主要是 通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的 D 2 样受 体而发挥疗效的。故不正确的说法是 A。