初级药师基础知识（药物化学）-试卷5 21页

初级药师基础知识【药物化学】-试卷 5 (总分：72 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于 【score:2 分】 【A】氮芥类 【此项为本题正确答案】 【B】乙撑亚胺类 【C】甲磺酸酯类 【D】叶酸类 【E】亚硝基脲类 本题思路：生物烷化剂类抗肿瘤药物根据结构不同分 为氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、甲磺酸酯类 等，其中环磷酰胺属于氮芥类。所以答案为 A。 2.经典的抗组胺 H 1 受体拮抗剂按化学结构类型分类 有 【score:2 分】 【A】乙二胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 【B】乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三 环类哌啶类 【此项为本题正确答案】 【C】咪唑类、呋喃类、噻唑类 【D】哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑 类 【E】乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪 类、哌啶类 本题思路：组胺 H 1 受体拮抗剂结构类型可分为以下 六类： (1)氨基醚类：甲氧拉敏、苯海拉明、溴苯海 拉明。 (2)乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安 他唑啉、亚那利定。 (3)哌嗪类：盐酸西替利嗪。 (4)丙胺类：马来酸氯苯那敏。 (5)三环类：氯雷他 定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬。 (6)哌啶 类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑。 3.下列化学结构类型中哪个不是非甾体抗炎药 【score:2 分】 【A】水杨酸类 【B】芳基烷酸类 【C】喹诺酮类 【此项为本题正确答案】 【D】3，5－吡唑烷二酮类 【E】1，2－苯并噻嗪类 本题思路：非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨 酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5－吡唑烷二酮 类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2－苯并噻嗪 类等。喹诺酮类不是，所以答案为 C。 4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是 【score:2 分】 【A】硝酸毛果芸香碱 【B】氢溴酸山莨菪碱 【C】碘解磷定 【此项为本题正确答案】 【D】硫酸阿托品 【E】溴新斯的明 本题思路：碘解磷定结构中肟基在酸、碱性下能被分 解。酸性下水解生成醛类化合物；碱性下分解生成氰 化物，并进一步分解生成极毒的氰离子，故禁与碱性 药物配伍。所以答案为 C。 5.下列含有鸟嘌呤结构的抗病毒药物是 【score:2 分】 【A】巯嘌呤 【B】利巴韦林 【C】氟尿嘧啶 【D】阿昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸金刚烷胺 本题思路：巯嘌呤和氟尿嘧啶为抗肿瘤药；利巴韦林 和盐酸金刚烷胺结构中不含鸟嘌呤结构；阿昔洛韦化 学名为 9－[(2－羟乙氧基)甲基]鸟嘌呤，含鸟嘌呤 结构。所以答案为 D。 6.卡莫氟为哪个药物的前体药 【score:2 分】 【A】甲氨蝶呤 【B】米托蒽醌 【C】来曲唑 【D】氟尿嘧啶 【此项为本题正确答案】 【E】昂丹司琼 本题思路：卡莫氟为嘧啶类抗代谢物，本品侧链的酰 胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶，因此被认为是 5－ 氟尿嘧啶的前体药物。由于其抗瘤谱较广，化疗指数 较高，临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌 等的治疗，特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高。所 以答案为 D。 7.麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 【score:2 分】 【A】1 R，2S(－) 【此项为本题正确答案】 【B】1S，2R(＋) 【C】1 R，2R(－) 【D】1S，2S(＋) 【E】1R，2S(±) 本题思路：麻黄碱由于 α－碳上多个甲基，因此有 两个手性碳原子，四个光学异构体，都有拟肾上腺素 作用，其中 1R，2S(－)赤藓糖型活性最强。所以答 案为 A。 8.哪个药物的作用机制与尿酸有关 【score:2 分】 【A】秋水仙碱 【B】别嘌呤醇 【此项为本题正确答案】 【C】萘普生 【D】布洛芬 【E】双氯芬酸 本题思路：别嘌呤醇及其代谢产物黄嘌呤醇通过抑制 黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌 呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成减少，血 中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而 防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的 重新溶解。所以答案为 B。 9.抗消化道溃疡 H 2 受体拮抗药中不包含哪种结构类 型 【score:2 分】 【A】咪唑类 【B】喹啉类 【此项为本题正确答案】 【C】噻唑类 【D】哌啶甲苯类 【E】呋喃类 本题思路：抗消化道溃疡 H 2 受体拮抗药主要有四种 类型：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类。所以 答案为 B。 10.法莫替丁不具有下述何种特点 【score:2 分】 【A】高选择性 H 2 受体拮抗剂 【B】结构中含有噻唑环 【C】用于治疗胃及十二指肠溃疡 【D】结构中含有磺酰胺基 【E】结构中含有咪唑环 【此项为本题正确答 案】 本题思路：法莫替丁的结构如下： 不含咪唑环。 11.在光的作用下可发生歧化反应的药物是 【score:2 分】 【A】非诺贝特 【B】卡托普利 【C】利血平 【D】硝苯地平 【此项为本题正确答案】 【E】硫酸胍乙啶 本题思路：硝苯地平在光的催化下可发生分子内氧化 还原反应即歧化反应。降解产物为两种，一是将二氢 吡啶芳构化，二是将硝基转化成亚硝基，对人体有 害。故应遮光、密封保存。所以答案为 D。 12.甾类激素的基本母核是 【score:2 分】 【A】稠合四环脂烃 【B】3 个六元环并 1 个五元环的多环结构 【C】5－α 或 5－β 系四环稠合 【D】环戊烷并多氢菲 【此项为本题正确答案】 【E】以上均不对 本题思路：甾类激素是一类稠合四环脂烃化合物，具 有环戊烷并多氢菲母核。所以答案为 D。 13.对米非司酮描述错误的是 【score:2 分】 【A】具有孕甾烷结构 【此项为本题正确答案】 【B】具有抗孕激素作用 【C】具有抗皮质激素作用 【D】具有独特药代动力学性质，半衰期较长 【E】具有抗早孕用途，应与米索前列醇合用 本题思路：米非司酮具有雌甾烷结构，有抗孕激素作 用；米非司酮还具有抗皮质激素活性；与米索前列醇 合用可抗早孕；米非司酮具有独特的药代动力学性 质，表现为较长的消除半衰期，平均为 34 小时。所 以答案为 A。 14.对雄性激素化学结构改造的说法错误的是 【score:2 分】 【A】雄性激素的活性结构专一性很强 【B】19 位去甲基可使活性增加 【此项为本题正 确答案】 【C】A 环取代可使活性降低 【D】A 环并入其他环系可使活性降低 【E】以上均不对 本题思路：对雄性激素化学结构改造的主要目的是获 得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强， 对其结构的稍加变动(如 19 去甲基，A 环取代、A 环 骈环)就可以使雄性激素活性降低，蛋白同化活性增 加。所以答案为 B。 15.结构中含有－SH，可被自动氧化生成二硫化合物 的抗高血压药是 【score:2 分】 【A】硝苯地平 【B】卡托普利 【此项为本题正确答案】 【C】利血平 【D】硫酸胍乙啶 【E】盐酸可乐定 本题思路：卡托普利结构中巯基具还原性，在光的作 用下可被自动氧化为二硫化合物，应遮光、密封保 存。另外巯基还可与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯呈 红色供化学鉴别。所以答案为 B。 16.关于奥美拉唑的叙述，下列哪项是错误的 【score:2 分】 【A】本身无活性 【B】为两性化合物 【C】经 H + 催化重排为活性物质 【D】质子泵抑制剂 【E】抗组胺药 【此项为本题正确答案】 本题思路：奥美拉唑为抗溃疡药物，具弱碱性和弱酸 性。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢 离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H + ／ K + －ATP 酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药 物。 17.双氯芬酸钠属于下列哪类非甾体抗炎药 【score:2 分】 【A】吡唑酮类 【B】N－芳基邻氨基苯甲酸类 【C】苯乙酸类 【此项为本题正确答案】 【D】芳基丙酸类 【E】抗痛风类 本题思路：双氯芬酸钠是苯乙酸类非甾体抗炎药，吡 唑酮类非甾体抗炎药如保泰松，N－芳基邻氨基苯甲 酸类非甾体抗炎药如甲芬那酸等，芳基丙酸类非甾体 抗炎药如布洛芬、酮洛芬等，抗痛风药如丙磺舒、别 嘌醇、秋水仙碱等。 18.下列哪个药物为非多烯类抗真菌抗生素 【score:2 分】 【A】利福平 【B】卡那霉素 【C】氟康唑 【D】灰黄霉素 【此项为本题正确答案】 【E】两性霉素 B 本题思路：抗真菌药物分为抗真菌抗生素、唑类抗真 菌药物和其他抗真菌药物，其中抗真菌抗生素分为多 烯类和非多烯类；灰黄霉素为非多烯类抗真菌抗生 素，两性霉素 B 为多烯类抗真菌抗生素。所以答案为 D。 19.下列药物中哪个药物是呋喃类 H 2 受体拮抗剂 【score:2 分】 【A】西咪替丁 【B】法莫替丁 【C】雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 【D】奥美拉唑 【E】酮替芬 本题思路：在临床上使用的组胺 H 2 受体拮抗剂主要 有四种结构类型：咪唑类，如西咪替丁；呋喃类，如 盐酸雷尼替丁；噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁；以 及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。 20.以下氯霉素的结构特点不包括 【score:2 分】 【A】含有两个手性碳原子，四个旋光异构体 【B】含对硝基苯结构 【C】仅 1R，2R(－)－苏阿糖型异构体有抗菌活性 【D】化学结构的构型为 D－(＋)赤藓糖型 【此 项为本题正确答案】 【E】含有二氯乙胺结构 本题思路：氯霉素的化学结构中含有对硝基苯基、丙 二醇及二氯乙酰胺基。含有两个手性碳原子，有四个 旋光异构体，其中仅 1R，2R(一)－苏阿糖型异构体 有抗菌活性。 21.下列哪个药物为睾酮的长效衍生物 【score:2 分】 【A】苯丙酸诺龙 【B】丙酸睾酮 【此项为本题正确答案】 【C】氯司替勃 【D】氟他胺 【E】米非司酮 本题思路：丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射一次 可维持药效 2～4 天。 22.下列有关西咪替丁叙述正确的是 【score:2 分】 【A】对热不稳定 【B】在过量的盐酸中比较稳定 【C】口服吸收不好，只能注射给药 【D】与雌激素受体有亲和作用而产生不良反应 【E】极性较小，脂溶性较大 【此项为本题正确 答案】 本题思路：西咪替丁的化学稳定性良好，对热很稳 定，而在过量盐酸中稳定性较差，水溶性较低，亲脂 性较好，口服吸收迅速，长期应用可抑制雄激素作用 而产生不良反应。所以正确答案为 E。 23.关于口服降糖药的构效关系哪个是不正确的 【score:2 分】 【A】阿卡波糖的活性部位包括取代的环己烷和 4，6 脱氧 4 氨基－D－葡萄糖 【B】二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性 【C】在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯 环上磺胺基的邻位引入较大结构的侧链 【此项为本 题正确答案】 【D】在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，脲 基末端都带有脂环或含氮脂环 【E】在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯 环上磺胺基的对位引入较大结构的侧链 本题思路：在第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构 中，苯环上磺酰基的对位引入了较大结构的侧链，脲 基末端都带有脂环或含氮脂环。在体内代谢主要方式 是脂环的羟基化，其代谢物失去活性。 24.不含有甾体结构的药物是 【score:2 分】 【A】炔诺酮 【B】非那雄胺 【C】达那唑 【D】醋酸地塞米松 【E】己烯雌酚 【此项为本题正确答案】 本题思路：己烯雌酚为非甾体雌激素，是二苯乙烯类 化合物，所以答案为 E。 25.下列哪项与胰岛素的结构特点不符合 【score:2 分】 【A】其结构由 A、B 两个肽链组成 【B】由于结构不稳定，需要冷冻保存 【此项为 本题正确答案】 【C】临床使用的是偏酸性水溶液 【D】在中性条件下，胰岛素结晶由六个胰岛素分 子组成三个二聚体，与两个锌原子结合形成复合物 【E】其性质是两性，具等电点 本题思路：胰岛素不能冷冻保存，因为冷冻结冰会使 胰岛素变性，从而失效。即使解冻，胰岛素也不能用 了。所以，胰岛素绝不能冷冻。 二、 B1 型题(总题数：3，score:22 分) A．氟康唑 B．克霉唑 C．来曲唑 D．利巴韦林 E．阿 昔洛韦【score:6 分】 (1).含三氮唑结构的抗病毒药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：利巴韦林是抗病毒药物，其化学名称为： 1－β－D－呋喃核糖基－1H－1，2，4，－三氮唑－3 －羧酰胺，所以答案选 D。 (2).含三氮唑结构的抗真菌药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：含三氮唑结构的抗真菌药物是氟康唑，其 化学名称为：α－(2，4－二氟苯基)－α－(1 H－ 1，2，4－三唑－1－基甲基)－1H－1，2，4－三唑－ 1－基乙醇，所以答案选 A。 (3).含三氮唑结构的抗肿瘤药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：含三氮唑结构的抗肿瘤药物是来曲唑，化 学名称为：1－[双(4－氰基苯基)甲基]－1，2，4－ 三氮唑，所以答案选 C。 A．重酒石酸间羟胺 B．硫酸特布他林 C．盐酸可乐定 D．酒石酸美托洛尔 E．盐酸哌唑嗪【score:10 分】 (1).选择性 β 1 受体阻滞药，适用于轻中型原发性 高血压，预防心绞痛的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：酒石酸美托洛尔为选择性 β 1 受体阻滞 剂，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等，所以答 案为 D。 (2).α 受体激动药，适用于各种休克及手术时低血 压的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：重酒石酸间羟胺主要作用是激动 d 受体， 临床上作为去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早 期、手术后或脊椎麻醉后的休克，所以答案为 A。 (3).中枢 α 2 肾上腺素受体激动药，临床用于降低 血压的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：盐酸可乐定主要通过兴奋延髓心血管中枢 神经元突触后膜上的 α 2 受体，实现降压作用，所 以答案为 C。 (4).选择性 β 2 受体激动药，主要用于支气管哮喘 的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：硫酸特布他林为选择性 B：受体激动剂， 用于平喘，所以答案为 B。 (5).选择性 α 1 受体阻滞药，用于轻中度高血压或 肾性高血压的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：盐酸哌唑嗪为选择性 α 1 受体阻滞剂， 用于各种程度的高血压治疗，所以答案为 E。 A．1 位取代基 B．5 位引入氨基 C．6 位引入氟原子 D．吡啶酮酸的 A 环 E．吡啶酮酸的 B 环喹诺酮类抗 菌药物的构效关系中【score:6 分】 (1).改善了对细胞的通透性【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：对喹诺酮类药物，6 位引入氟原子可使抗 菌活性增大，增加了对 DNA 回旋酶的亲酶性，改善了 对细胞的通透性，所以答案为 C。 (2).抗菌作用必需的基本药效基团【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：5 位引入氨基可以提高吸收能力或组织分 布选择性，所以答案为 B。 (3).可以提高吸收能力或组织分布选择性【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：吡啶酮酸的 A 环是喹诺酮类药物发挥抗菌 作用必需的基本药效基团，所以答案为 D。