【医学考试】初级药师基础知识（药物化学）-试卷8 23页

初级药师基础知识【药物化学】-试卷 8 (总分：70 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.下列与盐酸异丙肾上腺素性质不相符的说法是 【score:2 分】 【A】有一个手性中心，临床使用外消旋体 【B】可口服给药 【此项为本题正确答案】 【C】性质不稳定，光热可促进氧化 【D】可激动β受体 【E】制备过程要避免使用金属器具 本题思路：盐酸异丙肾上腺素有一个手性中心，临床 使用外消旋体；盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构 性质不稳定，光热可促进氧化，该类药物的注射剂应 加抗氧剂，避免与金属接触；本品口服无效，经注射 或制成喷雾剂给药容易吸收；本品是β受体的激动 药，无α受体的激动作用。所以答案为 B。 2.下列与肾上腺素性质相符的说法是 【score:2 分】 【A】分子中具有非典型儿茶酚胺的结构 【B】又名正肾素 【C】右旋体的活性是左旋体的 12 倍 【D】仅对仅受体有激动作用 【E】临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤 停的抢救 【此项为本题正确答案】 本题思路：肾上腺素具有儿茶酚胺的结构，又名副肾 碱，药用左旋体系从外消旋体中拆分而成；本品对α 和β受体都有激动作用，临床用于过敏性休克、支气 管哮喘及心搏骤停的抢救。所以答案为 E。 3.下列哪个理化性质与盐酸普鲁卡因相符 【score:2 分】 【A】对光不敏感 【B】淡黄色结晶 【C】可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响， pH＜2．5 时稳定性最大 【D】本品水溶液．加入碘化汞钾试液产生沉 淀 【此项为本题正确答案】 【E】易溶于水，2％水溶液 pH 为 7～8 本题思路：盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末， 易溶于水，其 2％水溶液 pH 为 5～6．5，对光敏感， 具有酯键易被水解，溶液 pH 低于 2．5 或高于 6．0 水解速度加快，其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸 试液可产生沉淀。所以答案为 D。 4.下列不属于Ⅱ相代谢的是 【score:2 分】 【A】水解反应 【此项为本题正确答案】 【B】乙酰化反应 【C】甲基化反应 【D】硫酸酯化结合反应 【E】谷胱甘肽结合反应 本题思路：第Ⅱ相生物转化是在酶的催化下将内源性 的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘 肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。 可进行多种不同的结合反应：葡萄糖醛酸结合、硫酸 酯化结合、氨基酸结合、谷胱甘肽结合、乙酰化结 合、甲基化结合，所以答案为 A。 5.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结 构中含有以下哪种结构 【score:2 分】 【A】酰胺键 【B】内酯键 【C】酰亚胺键 【D】酯键 【此项为本题正确答案】 【E】内酰胺键 本题思路：阿托品含叔胺结构，碱性较强。水溶液可 使酚酞呈红色。结构中的酯键在 pH 3．5～4．0 最稳 定，弱酸性和近中性条件下稳定，碱性溶液易水解。 水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。 6.下列哪项与阿托品相符 【score:2 分】 【A】以左旋体供药用 【B】分子中无手性中心，无旋光活性 【C】分子中有手性中心，但因有对称因素为内消 旋，无旋光活性 【D】为左旋莨菪碱的外消旋体 【此项为本题正 确答案】 【E】以右旋体供药用 本题思路：阿托品结构中有 4 个手性碳原子其中 Cl、C3 和 C5，内消旋不产生旋光性。还有一个手性 碳原子其左旋体活性强于右旋体，但已发生外消旋 化，使其不显示旋光性。临床上使用其左旋莨菪碱的 外消旋体。 7.下列药物与氢氧化钠煮沸后，再与变色酸钠及硫酸 反应显深紫色的是 【score:2 分】 【A】氨苯蝶啶 【B】乙酰唑胺 【C】呋塞米 【D】依他尼酸 【此项为本题正确答案】 【E】螺内酯 本题思路：依他尼酸分子中具有α、β不饱和酮结 构，在水溶液中不稳定，本品加氢氧化钠煮沸后，支 链上的亚甲基易分解产生甲醛，与变色酸钠及硫酸反 应显深紫色。所以本题答案为 D。 8.具有酰胺结构的麻醉药是 【score:2 分】 【A】可卡因 【B】普鲁卡因 【C】达克罗宁 【D】利多卡因 【此项为本题正确答案】 【E】丁卡因 本题思路：利多卡因(lidocaine)是第一个酰胺类局 部麻醉药，之后又有甲哌卡因、布比卡因、罗哌卡 因、左布比卡因用于临床，所以答案为 D。 9.麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是 【score:2 分】 【A】乙酸 【B】乙醛 【C】过氧化物 【此项为本题正确答案】 【D】甲醇 【E】NO 本题思路：乙醚长期与空气接触，从中吸收氧并与之 反应形成不稳定的过氧化物，易发生爆炸。所以答案 为 C。 10.下列哪项不符合硫酸阿托品理化性质 【score:2 分】 【A】易溶于乙醇 【B】易被水解 【C】水溶液呈中性 【D】呈旋光性，供药用的为其左旋体 【此项为 本题正确答案】 【E】可与氯化汞作用生成黄色沉淀 本题思路：本题主要考核硫酸阿托品的理化性质。硫 酸阿托品，易溶于水和乙醇，水溶液呈中性，分子中 含有酯键易被水解，可与氯化汞作用生成黄色氧化汞 沉淀，本品是消旋体，不呈旋光性。所以答案为 D。 11.下列药物中哪个属于雄甾烷类 【score:2 分】 【A】黄体酮 【B】苯丙酸诺龙 【此项为本题正确答案】 【C】炔雌醇 【D】醋酸泼尼松 【E】醋酸甲地孕酮 本题思路：本题主要考核甾类药物的结构类型。所列 五个药物中黄体酮具有孕甾烷结构，苯丙酸诺龙具有 19－去甲基雄甾烯结构，属雄甾烷类药物，甲睾酮具 有雄甾烷结构，醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕 甾烷结构。所以答案为 B。 12.有关氨苄西林钠稳定性的叙述哪个不正确 【score:2 分】 【A】浓度愈高愈不稳定 【B】碱使其不稳定 【C】在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解 【D】对光不稳定 【此项为本题正确答案】 【E】本品溶液对热不稳定 本题思路：本题主要考核氨苄西林钠的理化性质(稳 定性)。氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度 越高，越不稳定，本品对酸较稳定，遇水、碱均不稳 定，一经溶解，需冰箱存放，24 小时内可使用，否 则水解而失去活性。对含葡萄糖的溶液特别敏感，碱 性条件下，糖能加速它的水解。所以答案为 D。 13.下列哪项不是药物化学结构修饰的目的 【score:2 分】 【A】改变药物的基本结构和基团，以利于和受体 的契合 【此项为本题正确答案】 【B】提高药物的组织选择性 【C】提高化合物的稳定性 【D】延长药物作用时间 【E】改善药物的吸收 本题思路：本题主要考核药物化学结构修饰的目的。 药物化学结构修饰的目的主要有：提高药物的组织选 择性；提高药物的稳定性；延长药物的作用时间；改 善药物的吸收；改善药物的溶解性；降低药物的毒副 作用；发挥药物配伍作用。所以答案为 A。 14.以下对苯氧乙酸类降血脂药构效关系的描述错误 的是 【score:2 分】 【A】结构可分为芳基和脂肪酸两部分 【B】苯氧乙酸类降血脂药结构中羧酸或体内可水 解成羧酸的部分是活性的必要条件 【C】水解成羧酸的部分能与羟甲戊二酰还原酶和 乙酰辅酶 A 羧化酶相互作用 【D】脂肪链上的季碳原子为必要结构 【此项为 本题正确答案】 【E】芳环部分保证了药物的亲脂性 本题思路：苯氧乙酸类降血脂药其结构可分为芳基和 脂肪酸两部分。结构中的羧酸或体内可水解成羧酸的 部分是活性的必要条件，这部分结构能与羟甲戊二酰 还原酶和乙酰辅酶 A 羧化酶相互作用，脂肪链上的季 碳原子不是必要结构；结构上的芳环部分保证了药物 的亲脂性。所以答案为 D。 15.从药物化学角度看，新药设计不包括下列哪个 【score:2 分】 【A】计算机辅助分子设计 【B】剂量范围的确定 【此项为本题正确答案】 【C】先导化合物的发掘和设计 【D】先导化合物的结构修饰 【E】先导化合物的结构改造 本题思路：本题主要考核从药物化学角度新药设计的 主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范 围的确定不属于新药设计内容。所以答案为 B。 16.下列有关溴新斯的明的特点错误的是 【score:2 分】 【A】口服剂量远大于注射剂量 【B】含有酯基，碱水中可水解 【C】注射时使用其甲硫酸盐 【D】属不可逆胆碱酯酶抑制剂 【此项为本题正 确答案】 【E】尿液中可检出两个代谢产物 本题思路：溴新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由 于结构中含有季铵基团，不易通过血－脑屏障。口服 吸收差且不规律，体内被代谢后以原形和代谢物由尿 排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫 酸盐即甲基硫酸新斯的明。所以答案为 D。 17.合成镇痛药化学结构不具有下列哪个特点 【score:2 分】 【A】分子中具有一个平坦的芳环结构 【B】有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离 成阳离子 【C】碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平 面 【此项为本题正确答案】 【D】含有哌啶或类似哌啶的结构 【E】连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突 出于环平面 本题思路：本题主要考核合成镇痛药化学结构的特 点。 合成镇痛药化学结构有如下特点：①分子具 有一个平坦的芳环结构；②有一个碱性中心，并在生 理 pH 下，能大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦 结构在同一平面上；③含有哌啶或类似哌啶的空间结 构，所连烃基突出于平面前方。所以答案为 C。 18.下列 M 胆碱受体阻断剂中，极性大小从强到弱排 列正确的是 【score:2 分】 【A】东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱 【B】东莨菪碱＞山莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品 【C】山莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品＞东莨菪碱 【D】东莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品＞山莨菪碱 【E】山莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞东莨菪 碱 【此项为本题正确答案】 本题思路：山莨菪碱、阿托品、樟柳碱、东莨菪碱具 有类似的化学结构、药理作用和用途。由于其化学结 构上存在区别导致了药物极性的不同。如：与阿托品 比较，山莨菪碱和东莨菪碱分别在托品烷的 6－位有 羟基或 6、7－位有氧桥。这类药物极性大小顺序为 山莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞东莨菪碱，中枢作用的 顺序与其极性的顺序相反。所以答案为 E。 19.阿托品的结构是由 【score:2 分】 【A】山莨菪醇与莨菪酸生成的酯 【B】东莨菪碱与樟柳酸生成的酯 【C】莨菪醇与莨菪酸生成的酯 【此项为本题正 确答案】 【D】东莨菪醇与莨菪酸生成的酯 【E】莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯 本题思路：阿托品是由莨菪醇与莨菪酸形成的酯。莨 菪醇具有莨菪烷骨架，莨菪烷 3α－位带有羟基即为 莨菪醇，亦称托品，羟基位于 3p．位则为伪莨菪 醇，α－羟甲基苯乙酸称为莨菪酸，亦称托品酸。所 以本题答案选 C。 20.下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的 是 【score:2 分】 【A】该类药物属于结构非特异性药物 【B】该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主 要取决于药物的化学结构 【此项为本题正确答案】 【C】巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属 离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物 【D】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解 开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂 【E】巴比妥类药物有弱酸性 本题思路：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发 生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，而呈 现酸性。该类药物属于结构非特异性药物，镇静催眠 作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理 化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失 活有关。其钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐 类，可用于鉴别巴比妥类药物。因结构中具有酰亚胺 结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配 成粉针剂。所以答案为 B。 21.普鲁卡因可用作 【score:2 分】 【A】局部浸润麻醉 【B】蛛网膜下腔阻滞 【C】腰麻 【D】局部封闭疗法 【E】以上均是 【此项为本题正确答案】 本题思路：普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻 醉药，具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾 性。用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表 面麻醉和局部封闭疗法。所以答案为 E。 22.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错 的 【score:2 分】 【A】阿托品结构中 6，7 位上无三元氧桥 【B】东莨菪碱结构中 6，7 位上有三元氧桥 【C】山莨菪碱结构中有 6β－羟基 【D】中枢作用：阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪 碱 【此项为本题正确答案】 【E】中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱 本题思路：这类药物极性大小的顺序为山莨菪碱＞阿 托品＞东莨菪碱，其中枢作用强弱的顺序与其极性的 顺序相反。 23.下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行 结构改造的方法 【score:2 分】 【A】用α－羧基苯丙胺代替巯基 【B】用含次膦酸基的苯丁基代替巯基 【C】将上述的羧基或次膦酸基成酯 【D】将脯氨酸的吡咯环变成带有 L－型氨基酸结 构特征的杂环或双环，再酯化侧链的羧基 【E】在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取 代 【此项为本题正确答案】 本题思路：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血 压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活 性，使血管紧张素 I(AngⅠ)不能转化为血管紧张素 Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中 AngⅡ数量下降，无法发挥 其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI 还 能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下 降。 卡托普利(captopril)是根据 ACE 的结构设计出 来的第一个上市的 ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨 酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链， 使 Captopril 具有良好的抗高血压作用，但用药后易 产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋 白尿的副作用，味觉丧失可能与结构中的巯基有关， 考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶 部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特 点的同时，用α－羧基苯丙胺代替巯基，如依那普利 (enalapril)；或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基如 福辛普利(fosinpril)；再将羧基或次膦酸基成酯， 则可得到一类长效的 ACEI，上述不良反应也减少。 将脯氨酸的吡咯环变成带有 L－型氨基酸结构特征的 杂环或双环等，再酯化侧链的羧基，如雷米普利 (ramipril)，也可得到一类长效的 ACEI。所以答案 为 E。 24.下列哪项与氯化琥珀胆碱相符 【score:2 分】 【A】为酯类化合物，难溶于水 【B】为酰胺类化合物，难溶于水 【C】为季铵盐，极易溶于水 【此项为本题正确 答案】 【D】为杂环化合物，难溶于水 【E】为脂环化合物，难溶于水 本题思路：氯化琥珀胆碱为酯类化合物，为季铵盐， 极易溶于水。 25.关于氯霉素的特点表述不正确的是 【score:2 分】 【A】白色或者微带黄绿色粉末 【B】具有 1，3．丙二醇结构 【C】含有两个手性碳原子 【D】只有 1R，2R－或 D(－)异构体有活性 【E】水溶液在 pH 2～7 性质稳定 【此项为本题 正确答案】 本题思路：氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有 1R，2R－或 D(－)苏阿糖型异构体有活性，其水溶液 在中性或者弱酸性(pH4．5～7．5)较稳定，但在强酸 性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。所 以答案为 E。 二、 B1 型题(总题数：2，score:20 分) A．氯霉素 B．头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D．四环素 E．克拉维酸【score:10 分】 (1).可发生聚合反应【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).在 pH2～6 条件下易发生差向异构化【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).以 1R，2R(一)体供药用【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (5).为第一个用于临床的β－内酰胺酶抑制剂 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：题目中阿莫西林可发生聚合反应，四环素 在 pH2～6 条件下易发生差向异构化，头孢噻肟钠在 光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化。氯霉素 以 1R，2R(一)体供药用，克拉维酸为第一个用于临 床的β－内酰胺酶抑制剂。 A．3－(4－联苯羰基)丙酸 B．对乙酰氨基酚 C．3－ 苯甲酰基－α－甲基苯乙酸 D．α－甲基－4－(2－ 甲基丙基)苯乙酸 E．2－[(2，3－二甲苯基)氨基]苯 甲酸【score:10 分】 (1).酮洛芬的化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：酮洛芬、布洛芬、芬布芬、扑热息痛和甲 芬那酸都具有镇痛抗炎作用，但其化学结构各不相 同。酮洛芬化学名为 3－苯甲酰基－α－甲基苯乙 酸，所以答案选 C。 (2).布洛芬的化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：布洛芬化学名为α－甲基－4－(2－甲基 丙基)苯乙酸，所以答案选 D。 (3).芬布芬的化学名【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：芬布芬化学名是 3－(4－联苯羰基)丙 酸，所以答案选 A。 (4).扑热息痛的化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：扑热息痛化学名是对乙酰氨基酚，所以答 案选 B。 (5).甲芬那酸的化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：甲芬那酸化学名是 2－[(2，3－二甲苯 基)氨基]苯甲酸，所以答案选 E。