【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(九) 34页

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(九) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：25，score:30 分) 1.关于氢氯噻嗪说法错误的是 【score:1 分】 【A】氢氯噻嗪在碱性溶液中易水解失活，一般不 与碱性药物配伍 【B】氢氯噻嗪可与盐酸成盐 【此项为本题正确 答案】 【C】氢氯噻嗪常与降压药合用，可用于治疗轻、 中度高血压 【D】氢氯噻嗪可与氨苯蝶啶合用增强利尿作用 【E】氢氯噻嗪大剂量长期使用，应予 KCl，避免 血钾过低 本题思路：[解析] 本题考查利尿药氢氯噻嗪的相关 知识。氢氯噻嗪在丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水 中不溶，在氢氧化钠溶液中溶解，成盐后可制成注射 液。本品在碱性溶液中易水解失活，故本品不易与碱 性药物配伍，本品常与其他降压药合用，以增强疗 效。对轻、中度高血压，单独使用即可有效，大剂量 或长期使用时，应与氯化钾同服，以避免血钾过低。 故选项 B 错误。 2.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物 【score:1 分】 【A】氨苯蝶啶 【B】螺内酯 【此项为本题正确答案】 【C】呋塞米 【D】氢氯噻嗪 【E】乙酰唑胺 本题思路：[解析] 本题考查利尿药的相关知识。螺 内酯口服后，约 70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代 谢，脱去乙酰琉基，生成坎利酮和坎利酮酸。故本题 选 B。 3.含有吡嗪结构的利尿药是 【score:1 分】 【A】螺内酯 【B】盐酸阿米洛利 【此项为本题正确答案】 【C】氯噻酮 【D】布美尼酸 【E】氢氯噻嗪 本题思路： 4.呋塞米的结构特点正确的是 【score:1 分】 【A】含有甾体母核 【B】含有吲哚母核 【C】含有蝶啶母核 【D】含有磺酰胺基和 α，β 不饱和酮 【E】含有磺酰氨基和苯甲酸 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 5.通过拮抗盐皮质激素受体而产生利尿作用的药物为 【score:1 分】 【A】呋塞米 【B】依他尼酸 【C】螺内酯 【此项为本题正确答案】 【D】氨苯蝶啶 【E】乙酰唑胺 本题思路： 6.下列化学结构是 【score:1 分】 【A】乙酰唑胺 【B】氨茶碱 【C】呋塞米 【D】螺内酯 【此项为本题正确答案】 【E】依他尼酸 本题思路： 7.分子中含有呋喃甲酰基结构，为选择性的 α 1 受 体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症状的药物是 【score:1 分】 【A】甲磺酸多沙唑嗪 【B】盐酸阿呋唑嗪 【C】非那雄胺 【D】盐酸哌唑嗪 【E】盐酸特拉唑嗪 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 α 肾上腺素受体拮抗剂 的相关知识。甲磺酸多沙唑嗪为选择性的 α 1 受体 拮抗剂，临床上用于治疗良性前列腺肥大症，也可用 于治疗原发性轻、中度高血压；盐酸阿呋唑嗪临床上 用于治疗良性前列腺肥大症；非那雄胺属于 5α 还原 酶抑制剂；盐酸哌唑嗪是第一个选择性的 α 1 受体 拮抗剂，含有呋喃环，临床上用于良性前列腺增生 症，也可用于轻、中度高血压；盐酸特拉唑嗪为选择 性的 α 1 肾上腺素受体拮抗剂，可以降低膀胱出口 部位平滑肌张力，临床上用于治疗良性前列腺增生 症，也可用于治疗高血压。故本题选 E。 8.下列结构是 【score:1 分】 【A】地塞米松 【B】非那雄胺 【C】哌唑嗪 【此项为本题正确答案】 【D】苯丙酸诺龙 【E】睾酮 本题思路： 9.下列哪一个是 α 1 受体拮抗剂 【score:1 分】 【A】普萘洛尔 【B】卡托普利 【C】肾上腺素 【D】氯雷他定 【E】盐酸特拉吡嗪 【此项为本题正确答案】 本题思路： 10.含有炔基结构的药物 【score:1 分】 【A】托特罗定 【B】奥昔布宁 【此项为本题正确答案】 【C】阿呋唑嗪 【D】非那雄胺 【E】曲司氯铵 本题思路： 11.以下描述西地那非性质错误的是 【score:1 分】 【A】是 5-磷酸二酯酶抑制剂 【B】用于治疗男性性功能障碍 【C】会产生面红、耳赤等反应 【D】禁与硝酸酯类物药合用 【E】可与 NO 供体类药物合用 【此项为本题正确 答案】 本题思路：[解析] 本题考查西地那非的相关知识。 西地那非和硝酸酯类药物共同使用会产生影响血压的 相互作用，可从给药开始持续到整个 6 小时的观察期 内。因此，在任何情况下，严禁同时给予西地那非和 有机硝酸酯类或其他 NO 供体药物。故选项 E 错误。 12.含二苯胺结构的药物是 【score:1 分】 【A】托特罗定 【B】多巴酚丁胺 【C】盐酸哌唑嗪 【D】阿呋唑嗪 【E】酚妥拉明 【此项为本题正确答案】 本题思路： 13.有关西地那非的说法不正确的是 【score:1 分】 【A】属于磷酸二酯酶抑制剂 【B】治疗男性性功能障碍 【C】产生面红、耳赤等反应 【D】可与 NO 供体类药物合用 【此项为本题正确 答案】 【E】不能与硝酸酯类药物联用 本题思路： 14.他达拉非治疗男性性功能障碍的机制是 【score:1 分】 【A】拮抗 α 受体 【B】拮抗 β 受体 【C】抑制 5α-还原酶 【D】抑制 PDE-5 【此项为本题正确答案】 【E】拮抗胆碱受体 本题思路： 15.分子结构中 17β-羧酸酯基水解成 17β-羧酸后， 药学活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平 喘药是 【score:1 分】 【A】氨茶碱 【B】曲尼司特 【C】孟鲁司特 【D】醋酸氟轻松 【E】丙酸氟替卡松 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查平喘药的相关知识。糖 皮质激素药物有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地 奈德，其中丙酸氟替卡松由于 17 位 β-羧酸酯具有 活性，而 β-羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松经水解 可失活，能避免皮质激素的全身作用。故本题选 E。 16.氨茶碱的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查氨茶碱的化学结构。A 项为二羟丙茶碱，C 为多索茶碱，D 为茶碱，E 为胆 茶碱。本题也可从字面意思选出正确答案，只有 B 项 侧链含有氨基(乙二胺)。故本题选 B。 17.以下是白三稀类抑制剂，含羧基并且极少透过血 脑屏障的平喘药是 【score:1 分】 【A】氨茶碱 【B】沙丁胺醇 【C】丙酸倍氯米松 【D】孟鲁司特 【此项为本题正确答案】 【E】布地奈德 本题思路：[解析] 本题考查白三稀类抑制剂的相关 知识。孟鲁司特是白三稀类抑制剂的平喘药，含羧 基，极少透过血脑屏障。故本题选 D。 18.下列哪一个是磷酸二酯酶抑制剂 【score:1 分】 【A】利血平 【B】茶碱 【此项为本题正确答案】 【C】氯贝丁酯 【D】硝酸甘油 【E】齐流通 本题思路： 19.孟鲁司特的作用机制为 【score:1 分】 【A】白三烯受体激动剂 【B】白三烯受体拮抗剂 【此项为本题正确答 案】 【C】M 胆碱受体拮抗剂 【D】β 受体激动剂 【E】磷酸二酯酶抑制剂 本题思路： 20.下列所示的化学式为 【score:1 分】 【A】利血平 【B】茶碱 【此项为本题正确答案】 【C】氯贝丁酯 【D】硝酸甘油 【E】齐流通 本题思路： 21.可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒 的药物是 【score:2 分】 【A】乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸氨溴索 【C】羧甲司坦 【D】磷酸苯丙哌林 【E】喷托维林 本题思路：[解析] 本题考查祛痰药乙酰半胱氨酸。 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙 酰氨基酚中毒的解毒。故本题选 A。 22.对可待因的叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】含呋喃环 【B】含醇羟基 【C】含酚羟基 【此项为本题正确答案】 【D】含 N-甲基哌啶 【E】药用其磷酸盐 本题思路： 23.含有巯基的祛痰药 【score:2 分】 【A】盐酸氨溴索 【B】羧甲司坦 【C】磷酸苯丙哌啉 【D】盐酸溴新 【E】乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 本题思路： 24.可待因具有成瘾性的原因是 【score:2 分】 【A】具有吗啡基本结构 【B】代谢后产生吗啡 【此项为本题正确答案】 【C】与吗啡具有相同构型 【D】与吗啡具有相似疏水性 【E】本身就具有成瘾性 本题思路： 25.过量使用对乙酰氨基酚出现中毒时，选用哪种解 毒药物 【score:2 分】 【A】羧甲司坦 【B】右美沙芬 【C】磷酸苯丙哌啉 【D】乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸溴已新 本题思路： 二、配伍选择题(总题数：10，score:52 分) • 【A】氨苯蝶啶 • 【B】氢氯噻嗪 • 【C】乙酰唑胺 • 【D】呋塞米 • 【E】螺内酯 【score:4 分】 (1).分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治疗 的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查利尿药的相关知识。 氨苯喋呤是目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物； 氢氯噻嗪含有两个磺酰胺基，连接在磺酰胺基氮上的 氢原子，具弱酸性，临床上用于治疗水肿性疾病，常 与其他降压药合用，以增强疗效；乙酰唑胺是碳酸酐 酶抑制剂，现用于治疗青光眼、脑水肿；呋塞米是 Na + -K + -2Cl - 同向转运抑制剂，本品大多数以原 型从尿中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位多发 生在呋塞米的呋喃环上；螺内酯口服后，约 70%迅速 被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰硫基，生成 坎利酮和坎利酮酸，具有甾体结构，常与氢氯噻嗪合 用，两者可互为补充。故本组题分别选 B、E。 • 【A】氢氯噻嗪 • 【B】氯噻酮 • 【C】乙酰唑胺 • 【D】螺内酯 • 【E】阿米洛利 【score:8 分】 (1).具有两个磺酰胺基团，临床上常与其他抗高血压 药合用的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有一个磺酰胺基团，临床上主要用于治疗青光 眼的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共 同发挥作用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).具有吡嗪结构，有保钾排钠作用的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查利尿药的相关知识。 氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而 促进肾脏对氯化钠的排泄；且有降压作用，常与其他 降压药合用；乙酰唑胺是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿 药，其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的 1000 倍， 现用于治疗青光眼、脑水肿；螺内酯口服后，约 70% 迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基， 生成坎利酮和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物，具有 拮抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢 物，但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的活 性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果；阿米洛利是 吡嗪结构的利尿药，认为是蝶啶的开环衍生物，与氨 苯蝶啶的作用机制相同，具有同氨苯蝶啶相似的保钾 排钠的利尿作用。故本题组分别选 A、C、D、E。 • 【A】氟桂利嗪 • 【B】氢氯噻嗪 • 【C】呋塞米 • 【D】依他尼酸 • 【E】螺内酯 【score:6 分】 (1).含有甾体结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).含有双磺酰胺结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含有单磺酰胺结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构特点。螺 内酯含有甾体结构，是盐皮质激素受体阻断药，具有 保钾利尿的作用。氢氯噻嗪属苯并噻嗪类利尿药，为 协同转运抑制剂，其结构中引入了两个磺酰胺基，利 尿作用加强，类似的还有甲氯噻嗪、苄氟噻嗪等。呋 塞米属于含磺酰胺结构的利尿药，为 Na + -K + -2Cl - 协同转运抑制剂，类似的还有布美他尼、托拉塞米 等。依他尼酸为苯氧乙酸类强利尿药，作用强且迅 速，但对肝脏有损伤作用。氟桂利嗪为三苯基哌嗪类 非选择性的钙离子拮抗剂。故本题组分别选 E、B、 C。 • 【A】氨茶碱 • 【B】螺内酯 • 【C】氢氯噻嗪 • 【D】盐酸阿米洛利 • 【E】呋塞米 【score:4 分】 (1).结构中含有两个磺酰胺基的利尿药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).在体内水解生成坎利酮的利尿药【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查利尿药的相关知识。 氢氯噻嗪结构中含有两个磺酰胺基；螺内酯在体内水 解生成坎利酮的利尿药。盐酸阿米洛利含有吡嗪结构 的利尿药，可看作是蝶啶的开环衍生物；呋塞米大多 以原型从尿中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位 多发生在呋塞米的呋喃环上。故本题组分别选 C、 B。 • 【A】螺内酯 • 【B】氨茶碱 • 【C】氢氯噻嗪 • 【D】呋塞米 • 【E】盐酸阿米洛林 【score:4 分】 (1).含两个磺酰胺基的利尿药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).在体内水解成坎利酮的利尿药【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】非那雄胺 • 【B】甲磺酸多沙唑嗪 • 【C】阿呋唑嗪 • 【D】依立雄胺 • 【E】盐酸哌唑嗪 【score:4 分】 (1).第一个 α 1 受体拮抗药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).含有 1，4-苯并二嚼烷环【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】非那雄胺 • 【B】特拉唑嗪 • 【C】阿呋唑嗪 • 【D】依立雄胺 • 【E】盐酸哌唑嗪 【score:8 分】 (1).含四氢呋喃环【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含氮杂甾体结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含呋喃甲酰结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).含雄甾羧酸结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】曲尼司特 • 【B】氨茶碱 • 【C】扎鲁司特 • 【D】二羟丙茶碱 • 【E】齐留通 【score:4 分】 (1).用于慢性哮喘症状控制的 N-羟基脲类 5-脂氧合 酶抑制剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).药理作用与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱的药 物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查平喘药的特点。齐留 通是第一个 N-羟基脲类 5-脂氧合酶抑制剂，用于慢 性哮喘的症状控制，但不是支气管扩张药。二羟丙茶 碱为茶碱 7 位二羟丙基取代的衍生物，但在体内不能 被代谢生成茶碱，其药理作用与茶碱类似，平喘作用 比茶碱稍弱。故本题组分别选 E、D。 • 【A】沙丁胺醇 • 【B】孟鲁司特 • 【C】班布特罗 • 【D】丙卡特罗 • 【E】福莫特罗 【score:6 分】 (1).含异丙氨基的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).含羟甲基的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含两个二甲氨基甲酸酯的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】右美沙芬 • 【B】磷酸可待因 • 【C】羧甲司坦 • 【D】盐酸氨溴索 • 【E】乙酰半胱氨酸 【score:4 分】 (1).镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中 毒解救的祛痰药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查镇咳祛痰药的相关知 识。右美沙芬具有苯吗喃的基本结构，其镇咳强度与 可卡因相等或略强，无镇痛作用；磷酸可待因其镇咳 作用强而迅速，类似吗啡，镇痛作用弱于吗啡，体内 代谢在肝脏进行，约有 8%的可待因代谢后生成吗 啡；羧甲司坦为半胱氨酸的类似物，用做黏痰调节 剂；盐酸氢溴索是溴新的环烷羟基化、N-去甲基的活 性代谢物，主要在肝脏代谢，约 70%经尿排出；乙酰 半胱氨酸为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络 合，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。故本组题分别选 B、E。 三、多项选择题(总题数：9，score:18 分) 26.氢氯噻嗪理化性质和临床应用为 【score:2 分】 【A】利尿药 【此项为本题正确答案】 【B】主要是抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶而 产生利尿作用 【C】有降血压作用 【此项为本题正确答案】 【D】在碱性水溶液中稳定 【E】易溶于水 本题思路：[解析] 本题考查氢氯噻嗪理化性质和临 床作用。氢氯噻嗪溶于丙酮，在水、氯仿和乙醚中不 溶，在碱性溶液中可被水解。本品为中效利尿药，尚 有降压作用，系通过抑制 Na + -Cl - 同向转运，促 进 NaCl 排泄而产生利尿作用。故本题选 AC。 27.下列哪些药物具有保钾排钠作用的药物 【score:2 分】 【A】氨苯蝶啶 【此项为本题正确答案】 【B】氯噻嗪 【C】呋塞米 【D】盐酸阿米洛利 【此项为本题正确答案】 【E】氢氯噻嗪 本题思路： 28.治疗前列腺增生的药物 【score:2 分】 【A】α 受体拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【B】5α-还原酶抑制剂 【此项为本题正确答 案】 【C】β 受体拮抗剂 【D】H1 受体拮抗剂 【E】H2 受体拮抗剂 本题思路： 29.治疗尿失禁的抗胆碱药物有 【score:2 分】 【A】氢溴酸抗马托品 【B】氢溴酸山莨菪碱 【C】曲司氯铵 【此项为本题正确答案】 【D】奥昔布宁 【此项为本题正确答案】 【E】托特罗定 【此项为本题正确答案】 本题思路： 30.哪些是磷酸二酯酶-5 抑制剂的药物是 【score:2 分】 【A】他达拉非 【此项为本题正确答案】 【B】伐地那非 【此项为本题正确答案】 【C】非那雄胺 【D】达菲 【E】西地那非 【此项为本题正确答案】 本题思路： 31.具有 α 受体拮抗作用的药物 【score:2 分】 【A】酚妥拉明 【此项为本题正确答案】 【B】阿呋唑嗪 【此项为本题正确答案】 【C】阿替洛尔 【D】盐酸麻黄碱 【E】盐酸特拉唑嗪 【此项为本题正确答案】 本题思路： 32.以下哪些药物的光学异构体的活性不同 【score:2 分】 【A】维生素 C 【此项为本题正确答案】 【B】吗啡 【此项为本题正确答案】 【C】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【D】阿托品 【此项为本题正确答案】 【E】多巴胺 本题思路：[解析] 本题考查药物光学异构体活性相 关知识。多巴胺光学异构体活性相同，选项 E 错误。 故本题选 ABCD。 33.属于中枢性镇咳药的是 【score:2 分】 【A】盐酸吗啡 【B】苯丙哌啉 【C】盐酸溴新 【D】磷酸可待因 【此项为本题正确答案】 【E】右美沙芬 【此项为本题正确答案】 本题思路： 34.磷酸可待因的体内代谢产物有 【score:2 分】 【A】去甲吗啡 【此项为本题正确答案】 【B】N-去甲可待因 【此项为本题正确答案】 【C】N-氧化可待因 【D】N-羟化可待因 【E】氢化可待因 【此项为本题正确答案】 本题思路：