【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-125 40页

西药执业药师药学专业知识(二)-125 (总分：106 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.服用弱酸性药物，碱化尿液后，将会使药物的排泄 • 【A】增加 • 【B】减少 • 【C】不变 • 【D】不确定 • 【E】先减少后增加 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 在碱性环境中弱酸性药物解离增 加，脂溶性下降，经细胞膜重吸收减少使排出增加。 故本题选 A。 2.下列关于 β-CD 包合物优点的不正确表述是 • 【A】增大药物的溶解度 • 【B】提高药物的稳定性 • 【C】使液态药物粉末化 • 【D】使药物具靶向性 • 【E】提高药物的生物利用度 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查 β-CD 包合物的优点。 包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中 而形成的复合物。常用的包合材料有 β-CD(β 环糊 精)。利用包合技术将药物制成包合物后的优点在 于：(1)药物作为客分子被包合后，可提高药物的稳 定性；(2)增大药物的溶解度；(3)掩盖药物的不良气 味或味道；(4)降低药物的刺激性与毒副作用；(5)调 节药物的释放速度，提高药物的生物利用度；(6)防 止挥发性药物成分的散失；(7)使液态药物粉末化 等。故本题选 D。 3.可用于复凝聚法制备微囊的材料是 • 【A】阿拉伯胶-琼脂 • 【B】西黄芪胶-阿拉伯胶 • 【C】阿拉伯胶-明胶 • 【D】西黄芪胶-果胶 • 【E】阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查制备微囊的常用囊材。 复凝聚法：是使用 2 种带相反电荷的高分子材料作为 复合囊材，在一定条件下，两种囊材在溶液中将发生 正负电的结合而凝聚成囊。经常配合使用的带相反电 荷的两种高分子材料的组合。常用的组合有：明胶- 阿拉伯胶，海藻酸盐-聚赖氨酸，海藻酸盐-壳聚糖， 海藻酸-白蛋白等。故本题选 C。 4.测定缓、控释制剂的体外释放度时，至少应测 • 【A】1 个取样点 • 【B】2 个取样点 • 【C】3 个取样点 • 【D】4 个取样点 • 【E】5 个取样点 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查缓、控释制剂释放度试 验方法。缓、控释制剂释放度试验方法可用溶出度测 定第一法(转篮法)与第二法(桨法)的装置，第一法 100r/min，第二法 50r/min，25r/min(混悬剂)。此 外还有转瓶法、流室法等用于缓释或控释制剂的试 验。取样点的设计与释放标准：缓释、控释制剂的体 外释放度至少应测 3 个取样点，第一个取样点，通常 是 0.5h 到 2h，控制释放量在 30%以下。这个取样点 主要考察制剂有无突释效应；第二个取样点控制释放 量约 50%；第三个取样点控制放量在 75%以上，说明 释药基本完全。故本题选 C。 5.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 • 【A】增加塑性 • 【B】产生抑菌作用 • 【C】促进主药吸收 • 【D】增加主药的稳定性 • 【E】起分散作用 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查透皮吸收促进剂。将制 剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮 和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、 产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。 常称为经皮治疗系统。经皮吸收促进剂是指那些能加 速药物穿透皮肤的物质。月桂氮[*]酮(Azone 用量 1%～10%)的透皮促进作用很强，常用做经皮吸收促进 剂。故本题选 C。 6.小于 100nm 的纳米囊和纳米球可缓慢积集于 • 【A】肝脏 • 【B】脾脏 • 【C】肺 • 【D】淋巴系统 • 【E】骨髓 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查纳米囊和纳米球的体内 分布。纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米囊属药库膜 壳型，纳米球(Nanospheres)属基质骨架型。粒径多 在 10～1000nm 范围内，药物可以溶解或包裹于纳米 粒中，分散在水中形成近似胶体溶液。纳米粒可经静 脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布 于肝(60%～90%)、脾(2%～10%)、肺(3%～10%)，少量 进入骨髓。小于 100nm 的纳米囊和纳米球可缓慢积集 于骨髓。故本题选 E。 7.关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是 • 【A】被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区 转运，转运的速度为一级速度 • 【B】促进扩散的转运速率低于被动扩散 • 【C】主动转运借助于载体进行，不需消耗能量 • 【D】被动扩散会出现饱和现象 • 【E】胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十 分重要 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物通过生物膜的转运 机理。药物通过生物膜的转运机理：(1)被动扩散的 特点是：从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运， 转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要 载体，也不消耗能量，故也称为单纯扩散。膜对通过 的物质无特殊选择性，即无饱和现象和竞争抑制现 象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸 收。被动扩散有两条途径：①溶解扩散；②限制扩 散。(2)一些生命必需物质(如 K+，Na+，I-，单糖，氨 基酸，水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离 子型等都是通过主动转运的方式。主动转运有如下特 点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量 的来源主要由细胞代谢产生的 ATP 提供；③主动转运 药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象； ④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制 剂的影响；⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基 酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特 性；⑦主动转运还有部位特异性。(3)促进扩散 (facilitated-diffusion)。促进扩散又称中介转运 (meadiated-transport)或易化扩散，由膜的高浓度 一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。促进扩散具有 载体转运的各种特征：有饱和现象，与被动扩散不同 之处在于：促进扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度 转运，转运的速率大大超过被动扩散。(4)胞饮作 用。胞饮作用是细胞摄取药物的另一种形式，主动变 形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞 外，称为胞饮。某些高分子物质，如蛋白质、多肽 类、脂溶性维生素和重金属等，可按胞饮方式吸收。 故本题选 A。 8.安定注射液与 5%葡萄糖输液配伍对，析出沉淀的 原因是 • 【A】pH 值改变 • 【B】溶剂组成改变 • 【C】离子作用 • 【D】直接反应 • 【E】盐析作用 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查注射液配伍变化的主要 原因。注射液配伍变化的主要原因：(1)溶剂组成改 变；(2)pH 值改变；(3)缓冲剂；(4)离子作用；(5) 直接反应；(6)盐析作用；(7)配合量；(8)混合的顺 序；(9)反应时间；(10)氧与二氧化碳的影响；(11) 光敏感性；(12)成分的纯度。安定注射液与 5%葡萄 糖输液配伍时，析出沉淀的原因是溶剂组成改变。故 本题选 B。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：6，score:34 分) • 【A】热压灭菌 • 【B】紫外线灭菌 • 【C】干热灭菌 • 【D】滤过除菌 • 【E】流通蒸汽灭菌 【score:4 分】 (1).药用大豆油的灭菌方法是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).更衣室与操作台面的灭菌方法是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查灭菌法。干热灭菌可 用于药用大豆油的灭菌；紫外线灭菌可用于更衣室与 操作台面的灭菌。故本题组分别选 C、B。 • 【A】PEG • 【B】EC • 【C】CYD • 【D】DMSO • 【E】CAP 【score:8 分】 (1).属固体分散体肠溶性载体的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属固体分散体水溶性载体的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属固体分散体难溶性载体的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).属包合材料的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查包合物和固体分散物 的相关知识。水溶性载体材料：聚乙二醇类(PEG)、 聚维酮类(PVP)、表面活性剂类、有机酸类、糖(醇) 类；难溶性载体材料：纤维素类(常用 EC)、含季铵 基的聚丙烯酸树脂(包括 E、RL 和 RS 等几种)、脂质 类；肠溶性载体材料：(1)纤维素类：邻苯二甲酸醋 酸纤维索(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP， 规格 HP-50 和 HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等； (2)聚丙烯酸树脂类：EudragitL100 和 EudragitS100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸 树脂。包合材料：环糊精(CYD)及其衍生物。故本题 组分别选 E、A、B、C。 • 【A】糖浆 • 【B】微晶纤维素 • 【C】微粉硅胶 • 【D】PEG6000 • 【E】硬脂酸镁 【score:6 分】 (1).粉末直接压片常选用的助流是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).溶液片中可作为润滑剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).可作片剂黏合剂的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查片剂的常用辅料。糖 浆：黏合力强，硬度大，可作为黏合剂；微晶纤维 素：兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干黏 合剂；微粉硅胶：为轻质白色无定形粉末，不溶于 水，但亲水性强；比表面积大，有良好的流动性、可 压性、附着性，为粉末直接压片优良的助流剂、润滑 剂、抗黏附剂、吸收剂；PEG6000 是常用的水溶性润 滑剂；硬脂酸镁为常用的疏水性润滑剂。故本题组分 别选 C、D、A。 写出下列处方中各成分的作用 • 【A】醋酸氢化可的松微晶 25g • 【B】氯化钠 8g • 【C】吐温 803.5g • 【D】羧甲基纤维素钠 5g • 【E】硫柳汞 0.01g 制成 1000ml 【score:6 分】 (1).防腐剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).助悬剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).渗透压调节剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查滴眼剂的相关知识。 滴眼剂为多剂量分装的制剂，对多剂量制剂，由于反 复使用，受污染的机会大，需加入防腐剂。混悬型滴 眼剂必须加入助悬剂，根据 Stock's 公式，加入助悬 剂有利于减少微粒沉降速度，增加稳定性。常用助悬 剂有羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等。混悬型滴眼剂， 药物为难溶性的，所以需加入氯化钠调节药液渗透压 值，减小对眼黏膜的刺激性。常用渗透压调节剂为氯 化钠。故本题组分别选 E、D、B。 • 【A】水解 • 【B】氧化 • 【C】异构化 • 【D】聚合 • 【E】脱羧 【score:6 分】 (1).氯霉素的主要降解途径是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).麦角新碱转化为麦角炔醇宁属于【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).维生素 C 的主要降解途径是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查制剂中药物降解的途 径。(1)水解：属于这类降解的药物主要有酯类、酰 胺类等，如盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸、华法林钠、 氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等药物； (2)氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪 类药物较易氧化。如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水 杨酸钠、维生素 C、安乃近、盐酸氯丙嗪等；(3)异 构化：如麦角新碱差向异构化后生成活性较低的麦角 炔春宁；(4)聚合：如氨苄青霉素浓的水溶液在贮存 过程中可发生聚合反应形成二聚物；(5)脱羧：如普 鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸的脱羧。故本题组分别 选 A、C、B。 • 【A】组织结合与分布 • 【B】药物在胃肠道的稳定性 • 【C】胃排空与胃肠蠕动 • 【D】肝肠循环 • 【E】首过效应 【score:4 分】 (1).影响药物在体内代谢的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).影响药物吸收的生理因素是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查生物药剂学的相关知 识。组织结合与分布影响药物在体内分布；药物在胃 肠道的稳定性是影响药物吸收的剂型因素；胃排空与 胃肠蠕动是影响药物吸收的生理因素；肝肠循环能延 长药物的作用时间；首过效应影响药物在体内代谢。 故本题组分别选 E、C。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：6，score:12 分) 9.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为 • 【A】一个氮原子的碱性中心 • 【B】苯环 • 【C】苯并咪唑环 • 【D】萘环 • 【E】哌啶环或类似哌啶环结构 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查镇痛药的构效关系。镇 痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A 与碱性氮原子这 2 个共同的结构部分，在生理 pH 条 件下，碱性氮原子质子化成正离子形式，芳环 A 与碱 性氮原子或者通过 2 个碳原子的碳链或者通过 3 个原 子的碳链相连接。故本题选 AB。 10.溴新斯的明的特点有 • 【A】口服剂量远大于注射剂量 • 【B】含有酯基，碱水中可水解 • 【C】注射时使用其甲硫酸盐 • 【D】属不可逆胆碱酯酶抑制剂 • 【E】尿液中可检出两个代谢产物 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查溴新斯的明的特点。溴 新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中含有 季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规 律，体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯 基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫 酸新斯的明。故本题选 ABCE。 11.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物的化学结构、性质 等。A 结构为诺氟沙星，该结构中 3，4 位为羧基和 酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯 合物形成络合物。B 结构为乙胺丁醇，该结构中相邻 的氧原子和氮原子均有孤对电子，也容易与金属离子 螯合形成络合物。故本题选 AB。 12.含有氢化噻唑环的药物有 • 【A】氨苄西林 • 【B】阿莫西林 • 【C】头孢哌酮 • 【D】头孢克洛 • 【E】哌拉西林 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查含氢化噻唑环的药物。 氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为 β-内酰胺类抗 生素，所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛 均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。故本题 选 ABE。 13.有关维生素 B1 的性质，正确叙述的有 • 【A】固态时不稳定 • 【B】碱性溶液中很快分解 • 【C】是一个酸性药物 • 【D】可被空气氧化 • 【E】体内易被硫胺酶破坏 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 B1 的理化性质。 维生素 B1 在固态时性质稳定，在酸性水溶液中较稳 定，在碱性溶液中极易分解。其 1%～15%水溶液的 pH2.8～3.3，其由 1 个含硫的噻唑环和一个含氨基的 嘧啶环组成，又称盐酸硫胺，而非酸性物质，可被空 气氧化，即噻唑环开环，同时在体内也易被硫胺酶分 解。故本题选 BDE。 14.药物成盐修饰的作用有 • 【A】产生较理想的药理作用 • 【B】调节适当的 pH 值 • 【C】有良好的溶解性 • 【D】降低对机体的刺激性 • 【E】提高药物脂溶性 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物成盐修饰的作用。 药物成盐修饰后提高水溶性，不能提高脂溶性。故本 题选 ABCD。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：6，score:12 分) 15.青蒿素的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查青蒿素的化学结构。选 项 A 为青蒿素，C 为蒿甲醚，E 为青蒿琥酯。2007 年 大纲仅要求掌握青蒿素、蒿甲醚的结构特点。故本题 选 A。 16.不含咪唑环的抗真菌药物是 • 【A】酮康唑 • 【B】克霉唑 • 【C】伊曲康唑 • 【D】咪康唑 • 【E】噻康唑 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药物的结构特 点。伊曲康唑为三唑类抗真菌药物，含三氮唑，不含 咪唑。氟康唑分子也是用三氮唑替换咪唑环而得。故 本题选 C。 17.引起青霉素过敏的主要原因是 • 【A】青霉素本身为过敏源 • 【B】合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等 高聚物 • 【C】青霉素与蛋白质反应物 • 【D】青霉素的水解物 • 【E】青霉素的侧链部分结构所致 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查引起青霉素过敏的原 因。青霉素本身并不是过敏源，引起患者对青霉素过 敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚 物。故本题选 B。 18.可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查亚硝基脲类的化学结 构。亚硝基脲类抗肿瘤药结构中含有 2-氯乙基具有 较强的亲脂性，因此这类药物易于通过血脑屏障，选 项 B 结构为卡莫司汀。故本题选 B。 19.昂丹司琼具有的特点为 • 【A】有 2 个手性碳原子，R，S 体的活性较大 • 【B】有 2 个手性碳原子，R，R 体的活性较大 • 【C】有 1 个手性碳原子，2 个对映体的活性一 样大 • 【D】有 1 个手性碳原子，S 体的活性较大 • 【E】有 1 个手性碳原子，R 体的活性较大 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查昂丹司琼的结构特点。 昂丹司琼有 1 个手性碳原子，2 个对映体的活性一样 大。故本题选 C。 20.维生素 A 异构体中活性最强的结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 A 的异构体。维 生素 A 各种异构体中全反式的维生素 A1 和 A2 活性最 好。因此答案选全反式的 D。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：4，score:24 分) • 【A】红霉素 • 【B】琥乙红霉素 • 【C】克拉霉素 • 【D】阿齐霉素 • 【E】罗红霉素 【score:8 分】 (1).在胃酸中稳定且无味的抗生素是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).在肺组织中浓度较高的抗生素是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗生素的理化性质。 红霉素在酸性条件下不稳定，易发生分子内的脱水环 合。罗红霉素是氧取代的红霉素肟衍生物，活性好， 化学稳定性好，口服吸收迅速，在组织中分布广，特 别在肺组织中的浓度比较高。阿齐霉素的突出优点是 具有独特的药代动力学性质，吸收后可被转运到感染 部位，达到很高的组织浓度，同时另一特点就是抗菌 后效应，即半衰期较长。琥乙红霉素特点是在水中几 乎不溶，到体内水解释放出红霉素而起作用，无味， 在胃中稳定。故本题组分别选 B、A、E、D。 A． B． C． D． E． 【score:8 分】 (1).雌甾-1，3，5(10)-三烯 3，17β-二醇的结构式 是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).孕甾-4-烯-3，20-二醇酮的结构式是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).17α-甲基-17β 羟基雄甾-4-烯-3-酮的结构式 是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).17β-羟基-19 去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3- 酮的结构式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查性激素和避孕药的结 构式。甾体分子具有环戊烷并多氢菲的基本母核。按 照母核 C-10，C-13 和 C-17 上的取代情况不同分为具 C-18 甲基的雌烷、具 C-18，C-19 甲基的雄甾烷、及 具有 C-18，C-19 甲基和 C-20，C-21 乙基的孕甾烷。 按照各题中的化学名，寻找特殊官能团即可作出选 择。故本题组分别选 C、B、A、E。 A． B． C． D． E． 【score:4 分】 (1).L(+)-抗坏血酸的结构式是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).L(+)-异抗坏血酸的结构式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查维生素 C 的结构式。 抗坏血酸，又称维生素 C，是一个含有 6 个碳原子的 酸性多羟基化合物，分子中含有两个手性碳原子，故 有 4 个异构体。L(+)-抗坏血酸抗坏血酸活性最高。 题目中结构 A 为 L(+)-抗坏血酸，B 为 D(-)-抗坏血 酸，C 为 D(-)-异抗坏血酸，E 为 L(+)-异抗坏血酸。 故本题组分别选 A、E。 • 【A】代谢桔抗物 • 【B】生物电子等排体 • 【C】前药 • 【D】硬药 • 【E】软药 【score:4 分】 (1).本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒 性化合物的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查前药、代谢拮抗物、 生物电子等排体、硬药、软药等的概念。前药、硬药 和软药是药物开发研制中提出的。前药是指一些无药 理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代 谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具 有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合 物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒 性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生 物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软 药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗 指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六 烷基吡啶制成软药使用。由对乙酰氨基酚与阿司匹林 形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异 环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是 前药。故本题组分别选 E、D。