【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-114 42页

西药执业药师药学专业知识(二)-114 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.片剂辅料中的崩解剂是 • 【A】乙基纤维素 • 【B】交联聚乙烯吡咯烷酮 • 【C】微粉硅胶 • 【D】甲基纤维素 • 【E】甘露醇 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查片剂辅料中崩解剂的相 关知识。片剂制备需加入崩解剂，以加快崩解，使崩 解时限符合要求。常用崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉 钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、泡 腾崩解剂等。本题中只有交联聚乙烯吡咯烷酮是崩解 剂。故本题选 B。 2.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的 是 • 【A】表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度 小 • 【B】表观分布容积表明药物在体内分布的实际 容积 • 【C】表观分布容积不可能超过体液量 • 【D】表观分布容积的单位是升/小时 • 【E】表观分布容积具有生理学意义 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查表观分布容积的相关知 识。表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药 物浓度的比值，其单位为 L 或 L/kg。表观分布容积 的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明 药物在血浆中浓度较小，并广泛分布于体内各组织， 或与血浆蛋白结合，或蓄积于某组织中。表观分布容 积不代表药物在体内的真正容积，不具有生理学和解 剖学意义。药物在体内真正分布容积不会超过体液 量，但表观分布容积可从几升到上百升。故本题选 A。 3.药物透皮吸收是指 • 【A】药物通过表皮到达深层组织 • 【B】药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内 • 【C】药物通过表皮在用药部位发挥作用 • 【D】药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进 入体循环的过程 • 【E】药物通过破损的皮肤，进入体内的过程 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物透皮吸收的相关知 识。皮肤给药可起局部作用，如软膏剂等；但也可通 过皮肤吸收发挥全身作用，如皮肤用贴片。皮肤主要 是由表皮(主要为角质层)、皮下组织和附属器组成。 附属器包括毛囊、皮脂腺、汗腺。皮下组织有毛细血 管和淋巴分布。当药物发挥局部作用时，药物可通过 角质层到达皮下组织起局部作用，而不是通过皮肤在 用药部位起作用，药物也可通过毛囊和皮脂腺吸收， 但药物主要还是通过完整皮肤吸收。所以说药物主要 通过毛囊和皮质腺吸收到达体内是不正确的。破损皮 肤由于失去了皮肤的保护作用，对药物的吸收速度特 别快，一般经皮吸收药物不用于破损皮肤部位。药物 经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮 毛细血管和淋巴吸收进入体循环。故本题选 D。 4.口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是 • 【A】混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 • 【B】胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片 • 【C】片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 • 【D】溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 • 【E】包衣片＞片剂＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查口服剂型在胃肠道中吸 收快慢顺序。口服药物剂型在胃肠道中通过胃肠道黏 膜吸收，进入体循环。药物要在胃肠道吸收，必须首 先从制剂中释放出来，其释放快慢就决定了药物吸收 的快慢。一般口服溶液剂不存在药物释放问题，其他 剂型如乳剂，混悬剂是液体制剂，虽然存在释放问 题，但由于分散度大，仍会很快释放药物。在固体剂 型中，胶囊剂较常用，它的外壳为明胶外壳，崩解后 相当于散剂分散程度。片剂和包衣片比较，片剂溶出 相对较快，而包衣片则需在包衣层溶解后才能释放药 物。一般而言，释放药物快，吸收也快。所以口服剂 型在胃肠道吸收顺序为溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片 剂＞包衣片。故本题选 D。 5.栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定是 • 【A】融变时限 • 【B】重量差异 • 【C】体外溶出试验 • 【D】硬度测定 • 【E】体内吸收试验 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查栓剂质量评价的相关知 识。在对栓剂的质量评定时，需检查重量差异、融变 时限、硬度、作溶出和吸收试验。一般而言，重量差 异较大，融变时限太长或太短，硬度过大，体外溶出 的快慢，都与生物利用度有关。但关系最密切的是体 内吸收试验，通过测定血药浓度，可绘制血药浓度一 时间曲线，计算曲线下面积，从而评价栓剂生物利用 度的高低。故本题答案应选 E。 6.静脉注射某药，Xo=60mg，若初始血药浓度为 15μg/ml，其表观分布容积 V 为 • 【A】20L • 【B】4ml • 【C】30L • 【D】4L • 【E】15L 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查表观分布容积的公式计 算。静脉注射给药，注射剂量即为 X0，本题 X0=60mg，初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓 度，用 C0 表示，本题 C0=15μg/ml。计算时将重量单 位换算成同一单位，即 X0=60mg=60000μg。根据表观 分布容积 V=X0/C0=4L。故本题选 D。 7.下列有关药物稳定性正确的叙述是 • 【A】亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制 剂中应避免使用 • 【B】乳剂的分层是不可逆现象 • 【C】为增加混悬液稳定性，加入的能降低 Zeta 电位、使粒子絮凝程度增加的电解质称絮凝剂 • 【D】乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散、恢 复成原来状态的乳剂 • 【E】凡受给出质子或接受质子的物质的催化反 应称特殊酸碱催化反应 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物稳定性的相关知 识。药物晶型分为稳定型和亚稳定型，亚稳定型可转 变为稳定型，属热力学不稳定晶型。由于其溶解度大 于稳定型药物，故常用亚稳定型药物制成多种固体制 剂。制剂中不应避免使用。乳剂中由于分散相和分散 介质比重不同，乳剂放置过程中分散相上浮，出现分 层，分层不是破坏，经振摇后仍能分散为均匀乳剂。 “分层是不可逆现象”是错误的。絮凝剂作为电解 质，可降低 Zeta 电位，当其 Zeta 电位降低 20～ 25mv 时，混悬微粒可形成絮状沉淀；这种现象称为 絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。乳剂常因乳化剂的 破坏而使乳剂油水两相分离，造成乳剂的破坏。乳剂 破坏后不能再重新分散恢复原来的状态。给出质子或 接受质子的催化称为一般酸碱催化，而不是特殊酸碱 催化。故本题选 C。 8.有关滴眼剂错误的叙述是 • 【A】滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂 • 【B】正常眼可耐受的 pH 值为 5.0～9.0 • 【C】混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过 50μm • 【D】滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角 膜至前房再进入虹膜 • 【E】增加滴眼剂的黏度，使药物扩散速度减 小，不利于药物的吸收 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查滴眼剂的相关知识。按 滴眼剂的定义，滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制 剂；眼部可耐受的 pH 值为 5.0～9.0；对混悬型滴眼 剂其微粒大小有一定的要求，不得有超过 50μm 粒子 存在，否则会引起强烈刺激作用；滴眼剂中药物吸收 途径是首先进入角膜，通过角膜至前房再进入虹膜； 另一个吸收途径是通过结膜途径吸收，再通过巩膜到 达眼球后部。滴眼剂的质量要求之一是有一定的黏 度，以延长药液与眼组织的接触时间，增强药效，而 不是不利于药物的吸收。故选项 E 不正确。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:32 分) • 【A】卵磷脂 • 【B】吐温 80 • 【C】司盘 80 • 【D】卖泽 • 【E】十二烷基硫酸钠 【score:6 分】 (1).脂肪酸山梨坦类非离子表面活性剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).聚山梨酯类非离子表面活性剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).两性离子表面活性剂【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查表面活性剂的分类。 表面活性剂包括阳离子型表面活性剂、两性表面活性 剂、阴离子型表面活性剂。十二烷基硫酸钠属于阴离 子型表面活性剂，吐温 80 是聚山梨酯类非离子表面 活性剂；司盘 80 属于脂肪酸山梨坦类非离子表面活 性剂；卖泽类属于非离子型表面活性剂；卵磷脂属于 两性离子表面活性剂。故本题组分别选 C、B、A。 • 【A】F 值 • 【B】HLB 值 • 【C】Krafft 点 • 【D】昙点 • 【E】F0 值 【score:8 分】 (1).相当于 121℃热压灭菌时杀死容器中全部微生物 所需要的时间，目前仅用于热压灭菌【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水 的综合亲合力【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增 加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称为 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).聚氧乙烯型非离子表面活性剂，当温度上升到一 定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊， 这一温度称为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考 F 值、HLB 值、Krafft 点、昙点、F0 值的概念。F 值为在一定温度(T)下， 给定 Z 值所产生的灭菌效果与在参比温度(T0)下给定 Z 值所产生的灭菌效果相同时，所相当的灭菌时间， 以 min 为单位。F 值常用于干热灭菌。HLB 值：表面 活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和 力。Krafft 点：离子型表面活性剂在溶液中随着温 度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增 大，这一温度称为 Krafft 点。昙点：非离子表面活 性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊的温度。 F0 值为一定灭菌温度(T)下，Z 为 10℃时所产生的灭 菌效果与 121℃，Z 值为 10℃所产生的灭菌效果相同 时所相当的时间(min)。F0 目前仅应用于热压灭菌。 敞本题组分别选 E、B、C、D。 • 【A】5:2:1 • 【B】4:2:1 • 【C】3:2:1 • 【D】2:2:1 • 【E】1:2:1 干胶法制备初乳，油、水、胶的比 例是 【score:6 分】 (1).油相为植物油【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).油相为挥发油【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).油相为液状石蜡【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查干胶法。干胶法制备 初乳，油、水、胶有一定比例，若用植物油，其比例 为 4:2:1；若用挥发油其比例为 2:2:1；若用液体石 蜡比例为 3:2:1。故本题组分别选 B、D、C。 • 【A】单凝聚法 • 【B】复凝聚法 • 【C】溶剂-非溶剂法 • 【D】改变温度法 • 【E】液中干燥法 【score:4 分】 (1).在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂，使囊 材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的 方法【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查制备微囊方法的概 念。单凝聚法：在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝 聚剂，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方 法。复凝聚法：使用 2 种带相反电荷的高分子材料作 为复合囊材，在一定条件下，两种囊材在溶液中发生 正负电的结合与凝聚成囊。溶剂-非溶剂法：将药物 分散于囊材溶液中，加入囊材和药物的非溶媒，引起 相分离而将药物包封成微囊。改变温度法：本法不加 凝聚剂，而通过控制温度成囊。液中干燥法：从乳浊 液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。故本 题组分别选 A、E。 • 【A】聚乙烯吡咯烷酮溶液 • 【B】L-羟丙基纤维素 • 【C】乳糖 • 【D】乙醇 • 【E】聚乙二醇 6000 【score:8 分】 (1).片剂的润滑剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).片剂的填充剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).片剂的湿润剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).片剂的崩解剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查片剂常用辅料。片剂 制备时为了增加颗粒的流动性，防止粘冲，减小片剂 与模孔的摩擦，须加入润滑剂。常用润滑剂有水不溶 性的如硬脂酸镁、滑石粉等，水溶性的如聚乙二醇 4000 或 6000、月桂醇硫酸钠等。填充剂是用来增加 片剂的重量和体积并有利于压片的辅料，常用淀粉、 糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素等。某些药物和辅料 本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固 有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润 剂，如蒸馏水、乙醇等。崩解剂是促使片剂在胃肠液 中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使主药迅速溶解 吸收、发挥疗效。如干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代 羟丙基纤维素(L-羟丙基纤维素)等。故本题组分别选 E、C、D、B。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：7，score:14 分) 9.药物浸出萃取过程包括下列阶段 • 【A】粉碎 • 【B】溶解 • 【C】扩散 • 【D】浸润 • 【E】置换 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的浸出萃取过程。 浸出过程即是指浸出溶剂润湿药材组织，透过细胞质 膜、溶解、浸出有效成分获得浸出液的过程。一般分 为浸润、溶解、扩散、置换 4 个阶段。故本题选 BCDE。 10.吐温类表面活性剂具有 • 【A】增溶作用 • 【B】助溶作用 • 【C】润湿作用 • 【D】乳化作用 • 【E】润滑作用 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查吐温类表面活性剂的相 关知识。表面活性剂分阴离子型、阳离子型、两性离 子型和非离子型。表面活性剂具有增溶作用，增溶作 用最适 HLB 值范围为 15～18，吐温类 HLB 值在 9.6～ 16.7，故吐温类具有增溶作用。表面活性剂具有乳化 作用，形成 O/W 型乳剂 HLB 值应为 8～16，吐温类 HLB 值在此范围内，故具有乳化剂的作用，形成 O/W 型乳剂。促进液体在固体表面铺展或渗透作用叫润湿 作用，起这种作用的表面活性剂称为润湿剂。吐温类 为非离子型表面活性剂具有润湿作用。而助溶作用是 指添加助溶剂增加药物溶解度的作用，润滑剂则是片 剂物料中为了助流、抗黏和润滑而添加的辅料。故本 题选 ACD。 11.有关灭菌法叙述正确的是 • 【A】辐射灭菌法特别适用于一些不耐热药物的 灭菌 • 【B】滤过灭菌法主要用于含有热稳定性物质的 培养基、试液或液体药物的灭菌 • 【C】灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方法 • 【D】煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种 • 【E】热压灭菌法可使葡萄糖注射液的 pH 值降低 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查灭菌法的相关知识。从 灭菌法的定义可知，灭菌法是指杀灭或除去所有微生 物的方法。热压灭菌是目前最可靠的湿热灭菌法，适 用于对热稳定的药物制剂的灭菌，特别是输液的灭菌 常用此法。但葡萄糖注射液在热压灭菌时常可发生葡 萄糖的降解而产生酸性物质和有色聚合物，从而引起 葡萄糖注射液的 pH 值降低。但只要控制好灭菌温度 和时间，此法仍可用于葡萄糖注射液的灭菌。有些药 物对热不稳定，就不宜采用热压灭菌法灭菌，而应选 择其他方法如辐射灭菌或滤过灭菌。煮沸灭菌是物理 灭菌法之一种，而非化学灭菌法的一种。排除 BD。 故本题选 ACE。 12.疏水胶体的性质是 • 【A】存在强烈的布朗运动 • 【B】具有双分子层 • 【C】具有聚沉现象 • 【D】可以形成凝胶 • 【E】具有 Tyndall 现象 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查疏水胶体的性质。胶体 溶液分为疏水胶体和亲水胶体。疏水胶体溶液具有 Tyndall 现象，存在着强烈的布朗运动，在分散介质 中容易析出沉淀，称为聚沉现象。而双分子层则是磷 脂在形成脂质体过程形成双分子层结构，凝胶则是亲 水性高分子溶液胶凝后产生的。故本题答案应选择 ACE。 13.下列哪些是生物技术药物制剂的非注射途径新的 给药途径 • 【A】鼻腔给药系统 • 【B】直肠给药系统 • 【C】口腔给药系统 • 【D】经皮给药系统 • 【E】肺部给药系统 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查非注射途径新的给药途 径系统。生物技术药物制剂的非注射途径新的给药途 径系统包括：口服给药系统、经皮离子导入给药系 统、鼻腔给药系统、口腔黏膜给药系统、直肠给药系 统、肺部给药系统、电磁激动控释给药系统、超声激 动控释系统、螺线管泵植入输注给药系统、自动反馈 输注给药系统。故本题选 ABCDE。 14.生产注射剂时常加入适量活性炭，其作用为 • 【A】吸附热原 • 【B】能增加主药稳定性 • 【C】脱色 • 【D】脱盐 • 【E】提高澄明度 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查注射剂的相关知识。活 性炭具有很强的吸附作用，所以在注射剂，特别是输 液生产中经常使用。注射液中加入活性炭在一定温度 和适宜的用量条件下，可吸附药液中热原、色素、不 溶性微粒等杂质，从而增加注射液的澄明度。活性炭 对盐类也有一定的吸附，由于吸附量小，达不到脱盐 的效果。由于所加活性炭最终被滤除，不能增加主药 的稳定性。故本题选 ACE。 15.下列哪些物品可以选择湿热灭菌 • 【A】注射用油 • 【B】葡萄糖输液 • 【C】无菌室空气 • 【D】Vc 注射液 • 【E】右旋糖酐注射液 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查注射剂的灭菌方法中湿 热灭菌法的相关知识。湿热灭菌法是指用饱和水蒸 气、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法，以高温高压水 蒸气为介质，由于蒸汽潜热大，穿透力强，容易使蛋 白质变性或凝固，最终导致微生物的死亡，所以该法 的灭菌效率比干热灭菌法高，是药物制剂生产过程中 最常用的灭菌方法。使用前必须使用饱和蒸汽且必须 将空气排除，一般无菌室的空气适用于紫外线灭菌 法，排除 C。湿热灭菌法有热气，故不适合油脂类的 化学药品，一般干热空气灭菌法比较适合不允许湿气 穿透的油脂类，排除 A。故本题选 BDE。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：5，score:10 分) 16.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 • 【A】氨基醚 • 【B】乙二胺 • 【C】哌嗪 • 【D】丙胺 • 【E】三环类 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗组胺药物苯海拉明化 学结构。抗组胺药物苯海拉明含有氨基醚结构。故本 题选 A。 17.下列与 Adrenaline 不符的叙述是 • 【A】可激动 α 和 β 受体 • 【B】饱和水溶液呈弱碱性 • 【C】含邻苯二酚结构，易氧化变质 • 【D】β-碳以 R 构型为活性体，具右旋光性 • 【E】直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转 移酶的代谢 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查外周神经系统药物的相 关知识。肾上腺素受体激动剂药物绝大多数都具有 β-苯乙胺的基本结构。β 碳原子为手性中心，天然 肾上腺素受体激动剂的 β 碳原子均为 R 构型，左旋 体。故选项 D 不正确。 18.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中 毒的药物是 • 【A】甲基多巴 • 【B】氯沙坦 • 【C】利多卡因 • 【D】盐酸胺碘酮 • 【E】硝苯地平 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查盐酸胺碘酮的相关知 识。盐酸胺碘酮为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动 脉血流量，同时减少心肌耗氧量，减慢心率，降低房 室传导速度，与 β-受体阻滞剂的效应相似。口服吸 收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒。故本题 选 D。 19.下列药物中，具有光学活性的是 • 【A】雷尼替丁 • 【B】多潘立酮 • 【C】双环醇 • 【D】奥美拉唑 • 【E】甲氧氯普胺 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查奥美拉唑的相关知识。 奥美拉唑易溶于 DMF，溶于甲醇，难溶于水，具有弱 碱性和弱酸性。本品在水溶液中不稳定，对强酸也不 稳定，具有光学活性，因此须低温、避光保存。故本 题选 D。 20.下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性 • 【A】萘普生 • 【B】双氯酚酸 • 【C】塞利昔布 • 【D】顺铂 • 【E】阿司匹林 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查非甾体抗炎药物的相关 知识。萘普生在体外无活性，必须经体内代谢才能产 生活性物，部分以原形从尿中排出，部分以葡糖醛酸 结合物的形式或以 6-去甲氧基萘普生从尿中排出。 与血浆蛋白有较高的结合能力。故本题选 A。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：4，score:20 分) • 【A】硝酸异山梨醇酯 • 【B】利血平 • 【C】两者均有 • 【D】两者均无 • 【E】不能确定 【score:6 分】 (1).水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈 绿色，再变为红色【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).为强心药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题列出了 2 个心血管系统药 物，主要考查药物性质和药效。硝酸异山梨醇酯可被 硫酸和水水解，水解生成硝酸，当缓缓加硫酸亚铁试 液时，接界面显棕色，本品为血管扩张药，用于心绞 痛的缓解和预防。利血平遇光易氧化变质，具有酯类 结构，其水溶液在酸碱催化下发生水解反应，在硫酸 和冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变 为红色，本品对轻、中度的早期高血压疗效显著。故 本题组分别选 A、B、D。 • 【A】更昔洛韦 • 【B】盐酸伐昔洛韦 • 【C】阿昔洛韦 • 【D】泛昔洛韦 • 【E】阿德福韦酯 【score:6 分】 (1).含双特戊酰氧基甲醇酯结构的前体药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).含缬氨酸结构的前体药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗病毒药的结构。阿 德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦是 5'-单磷酸 脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦 的双新特戊酰氧基甲醇酯。盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦 与缬氨酸形成的酯类前体化合物。泛昔洛韦是喷昔洛 韦 6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药 物。故本题组分别选 E、B、D。 • 【A】盐酸小檗碱 • 【B】三氮唑核苷 • 【C】两者均有 • 【D】两者均无 • 【E】不能确定 【score:4 分】 (1).用于菌痢和胃肠炎【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).与热氢氧化钠溶液作用，生成物呈红色，该生成 物存在 3 种互变异构体【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题主要考查盐酸小檗碱与三 氮唑核苷的结构特征、理化性质和药效。盐酸小檗碱 为生物碱，结构中含有氮杂环，具有季铵盐结构。它 在热氢氧化钠溶液作用下，生成小檗碱，小檗碱为季 铵碱，同时存在醇式和醛式互变异构体，呈现红色。 加稀盐酸可使盐酸小檗碱溶解，其溶液滴加氯水或漂 白粉溶液，显缨红色。本品临床主要用于菌痢和胃肠 炎。三氮唑核苷亦含有氮杂环，对流感、肺炎、甲型 肝炎、疱疹、麻疹有防治作用，为抗病毒药。故本题 组分别选 A、A。 • 【A】成盐修饰 • 【B】长链羧酸酯修饰 • 【C】磷酸酯修饰 • 【D】氨基酸酯修饰 • 【E】缩酮 【score:4 分】 (1).为延长某些甾体药物及抗精神类药物的作用 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).为提高前列腺素 E2 的稳定性【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题主要考查药物结构修饰的 作用。长链羧酸酯修饰可以延长某些甾体药物及抗精 神病药物的作用；将前列腺素 E2 的酮基制成乙二醇 缩酮，同时在羧基上酯化得到稳定的固体产物，从而 提高前列腺素 E2 的稳定性。故本题组分别选 B、E。