【执业药师考试】药物代谢 27页

药物代谢 (总分：33 分，做题时间：90 分钟) 一、 A 型题(总题数：19，score:19 分) 1.下列哪个反应不是药物代谢第Ⅰ相生物转化中通常 的化学反应 • A．氧化 • B．还原 • C．卤化 • D．水解 • E．羟基化 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 2.贝诺酯在体内水解后生成阿司匹林和对乙酰氨基 酚，在酶的催化下与下列哪种内源性极性小分子不能 结合 • A．与葡萄糖醛酸 • B．形成硫酸酯 • C．与氨基酸 • D．与谷胱甘肽 • E．甲基化 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 3.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与下列哪个内 源性极性小分子化合物结合 • A．葡萄糖醛酸 • B．形成硫酸酯 • C．谷胱甘肽 • D．乙酰化 • E．氨基酸 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 4.关于药物代谢的叙述正确的是 • A．在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过 正常系统排泄至体外的过程 • B．药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄 • C．药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和 代谢 • D．增加药物的解离度使其生物活性增强有利于 代谢 • E．药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰 变成无活性的化合物 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 5.黄曲霉素 B1 在体内经氧化代谢后与 DNA 亲核基团 作用形成共价键，指出是下列哪种反应 • A．芳香环羟基化 • B．烯烃氧化生成环氧化合物 • C．杂环氧化 • D．氧脱烃反应 • E．内酯环水解 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 6.含硫化合物的代谢不包括下列哪项反应 • A．硫醚的 S-脱烷基反应 • B．巯基氧化为二硫化合物 • C．硫酸氧化为亚砜类化合物 • D．含硫羰基化合物的脱硫氧化 • E．亚砜类还原为硫醚 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 7.下列叙述中哪项与药物的结合反应不符 • A．药物的结合反应也称第Ⅱ相结合反应 • B．药物的结合反应分两步进行，首先是内源性 小分子化合物的活化，然后是与药物或药物在第 Ⅰ相代谢物的结合 • C．药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、磷酸 化结合，与氨基酸的结合，与谷胱甘肽的结合等 • D．药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合，硫酸 酯化的结合，与氨基酸的结合，与谷胱甘肽的结 合、乙酰化结合等 • E．药物的结合是使药物去活化以利于排泄 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 8.下列哪项不属于胺类药物的Ⅰ相代谢 • A．N-脱烷基化 • B．脱胺反应 • C．N-氧化反应 • D．氨基乙酰化 • E．氧化为羟基、亚硝基和硝基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 9.下列哪项叙述不属于第Ⅰ相的生物转化 • A．氨基的 N-氧化反应 • B．氧化脱卤素得到羰基化合物 • C．羧基的甘氨酰化反应 • D．硝基的还原反应 • E．胺类氧化为硝基化合物 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 10.下列哪项反应不属于烃基的代酣反应 • A．芳烃基的羟基化反应 • B．烯烃的环氧化反应 • C．饱和碳链的 ω-1 氧化生成伯醇 • D．炔基还原为烯基再进行环氧化反应 • E．芳烃的羟基化反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 11.下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符 • A．药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行 氧化，羟基化反应 • B．药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行 水解，还原反应 • C．药物的官能团化反应是在药物分子中引入极 性基团的反应 • D．药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行 甲基化反应 • E．药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极 性基团的反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 12.下列叙述中哪项与酯和酰胺的代谢不符 • A．酯类药物可被酯酶迅速水解 • B．酯类药物在体内被酸或碱催化进行非酶水解 • C．酰胺比酯稳定难以水解而是进行类似霍夫曼 降解反应 • D．酰胺类比酯稳定，水解速度慢，大部分以原 药形式排泄 • E．体内对酯和酰胺的水解是对含有羧基、氨 基、羟基药物进行前药设计的依据 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 13.药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基 团才能进一步通过生物结合排出体外，下列哪个基团 不能结合 • A．羟基 • B．羧基 • C．烷烃或芳烃 • D．含氮杂环 • E．氨基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 14.下列哪项反应不属于含卤素药物的代谢 • A．脱卤化氢形成烯类 • B．卤代烃生成偕卤醇过渡态，然后脱卤化氢得 到醛或酮 • C．偕二卤代烃被代谢为酰氯或羰酰氯中间体 • D．偕三卤代烃如氯仿被代谢为碳酸和卤离子 • E．偕卤化物可使蛋白质酰化产生毒性 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 15.以下的叙述中哪项不符合于谷胱甘肽的结合反应 • A．谷胱甘肽中的巯基具有较好的亲核作用 • B．谷胱甘肽在体内起到由于代谢产生的有害的 亲电性物质的作用 • C．谷胱甘肽可以起到重金属离子的解毒作用 • D．谷胱甘肽的结合大致上有亲核取代反应，芳 香环亲核取代反应、酰化反应、Michael 加成及 还原反应 • E．谷胱甘肽和酰卤的反应是体内的解毒反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 16.下列哪项叙述不属于第Ⅱ相结合反应 • A．O、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化 • B．酚羟基硫酸酯化反应 • C．苯甲酸形成马尿酸 • D．儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 • E．核苷类药物磷酸化形成核苷酸 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 17.根据芳环药物氧化代谢的规律，下列哪项是丙磺 舒不能进行氧化代谢的原因 • A．因结构中含有供电子取代基 • B．因结构中含有吸电子取代基 • C．因结构中含有羧基具有酸性 • D．因 N，N-二正丙胺磺酰基的碱性 • E．受空间立体位阻的影响 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 18.下列哪项反应不属于药物的官能团化反应 • A．芳环的环氧化反应 • B．氨基的乙酰化反应 • C．芳环的羟基化反应 • D．胺类的 N-脱烷基化反应 • E．醚类的 O-脱烷基化反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 19.下列叙述中哪项不属于含氧药物的代谢 • A．羧酸类药物的氧化脱羧基 • B．醚类化合物的 O-脱烷基化反应 • C．伯醇类化合物氧化为醛，进一步氧化为羧酸 • D．酮类化合物还原为仲醇 • E．醛类化合物还原为伯醇 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 二、 X 型题(总题数：14，score:14 分) 20.胺类药物的代谢有哪些反应 【score:1 分】 【A】和氮原子相连的碳原子上发生 N-脱烷 基 【此项为本题正确答案】 【B】和氮原子相连的碳链的末端碳原子氧化反 应 【此项为本题正确答案】 【C】发生脱氨基反应 【此项为本题正确答案】 【D】生成 N-氧化物 【此项为本题正确答案】 【E】氨基甲基化反应 本题思路： 21.吗啡能进行下列哪些结合反应 【score:1 分】 【A】与葡萄糖醛酸的结合反应 【此项为本题正 确答案】 【B】与谷胱甘肽的结合反应 【C】形成硫酸酯的结合反应 【此项为本题正确 答案】 【D】甲基化结合反应 【此项为本题正确答案】 【E】与氨基酸的结合反应 本题思路： 22.抗结核药对氨基水杨酸可以进行下列哪些结合反 应 【score:1 分】 【A】乙酰化结合反应 【此项为本题正确答案】 【B】与葡萄糖醛酸的结合反应 【此项为本题正 确答案】 【C】与谷胱甘肽的结合反应 【D】与氨基酸的结合反应 【此项为本题正确答 案】 【E】甲基化结合反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 23.下列叙述哪些与葡萄糖醛酸反应相符 【score:1 分】 【A】葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基，结合 后的产物无活性 【此项为本题正确答案】 【B】葡萄糖醛酸结合后增加水溶性，易于排 泄 【此项为本题正确答案】 【C】属于第Ⅱ相的生物转化 【此项为本题正确 答案】 【D】有 O、N、S、C 四种类型的葡萄糖醛苷 化 【此项为本题正确答案】 【E】是羧酸类药物代谢的主要途径 本题思路： 24.下列哪些药物能够进行乙酰化结合反应 【score:1 分】 【A】对氨基水杨酸 【此项为本题正确答案】 【B】布洛芬 【C】氯贝丁酯 【D】异烟肼 【此项为本题正确答案】 【E】磺胺甲恶唑 【此项为本题正确答案】 本题思路： 25.下列哪些药物可以与葡萄糖醛酸结合排出体外 【score:1 分】 【A】氯霉素 【此项为本题正确答案】 【B】吗啡 【此项为本题正确答案】 【C】吲哚美辛 【此项为本题正确答案】 【D】巯嘌呤 【此项为本题正确答案】 【E】磺胺甲嗯唑 【此项为本题正确答案】 本题思路： 26.下列药物中哪些是代谢活化的实例 【score:1 分】 【A】苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 【B】舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢 物 【此项为本题正确答案】 【C】维生素 D3 经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基 维生素 D3 【此项为本题正确答案】 【D】环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥 【此项 为本题正确答案】 【E】贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物 【此项 为本题正确答案】 本题思路： 27.下列哪些代谢途径不属于硝基药物的代谢 【score:1 分】 【A】芳香硝基经硝基还原酶催化还原为芳香氨基 【B】芳香硝基经硝基还原酶催化还原为偶氮化合 物 【此项为本题正确答案】 【C】硝基经历亚硝基被还原为羟胺 【D】硝基被还原为亚硝基化合物 【此项为本题 正确答案】 【E】硝基不经代谢以原药排泄 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 28.下列哪些药物可以进行甲基化结合反应 【score:1 分】 【A】肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【B】特布他林 【C】多巴胺 【此项为本题正确答案】 【D】萘普生 【E】去甲肾上腺素 【此项为本题正确答案】 本题思路： 29.药物的体内代谢有哪些反应 【score:1 分】 【A】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【B】水解反应 【此项为本题正确答案】 【C】羟基化反应 【此项为本题正确答案】 【D】与葡萄糖醛酸结合 【此项为本题正确答 案】 【E】N-去甲基或去乙基化反应 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 30.下列叙述哪些与饱和碳原于的代谢相符 【score:1 分】 【A】甲基可被氧化为羧基 【此项为本题正确答 案】 【B】羰基的 α－碳原子可被羟基化 【此项为本 题正确答案】 【C】碳链末端进行 ω－氧化得羧酸 【此项为本 题正确答案】 【D】碳链末端倒数第二位碳上进行 ω-1 氧化得 仲 【此项为本题正确答案】 【E】处于芳环苄位的碳可被氧化为苄醇 【此项 为本题正确答案】 本题思路： 31.下列哪项叙述与谷胱甘肽结合反应不符 【score:1 分】 【A】谷胱甘肽结合是亲核性取代 【此项为本题 正确答案】 【B】谷胱甘肽结合是重金属离子的解毒反应 【C】谷胱甘肽结合是羧酸类药物的代谢途 径 【此项为本题正确答案】 【D】谷胱甘肽结合是酰卤的解毒反应 【此项为 本题正确答案】 【E】谷胱甘肽具有氧化还原性，对药物及代谢物 的转变起重要的作用 【此项为本题正确答案】 本题思路： 32.下列哪些药物可以进行硫酸酯结合反应 【score:1 分】 【A】对乙酰氨基酚 【此项为本题正确答案】 【B】依他尼酸 【C】硫酸沙丁胺醇 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸多巴胺 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸异丙肾上腺素 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 33.某药物含有羧基，它在体内与哪些内源性的极性 小分子结合排出体外 【score:1 分】 【A】与葡萄糖醛酸 【此项为本题正确答案】 【B】与谷胱甘肽 【C】与氨基酸 【此项为本题正确答案】 【D】与乙酰基反应 【E】甲基化反应 本题思路：