【执业药师考试】药物化学练习试卷11 21页

药物化学练习试卷 11 (总分：80 分，做题时间：90 分钟) 一、 X 型题(总题数：40，score:80 分) 1.下列哪些概念是错误的【 】。 【score:2 分】 【A】药物分子电子云密度分布是均匀的 【此项 为本题正确答案】 【B】药物分子电子云密度分布是不均匀的 【C】药物分子电子云密度分布应与特定受体相适 应 【D】受体的电子云密度分布是不均匀的 【E】电子云密度分布对药效无影响 【此项为本 题正确答案】 本题思路：本题考查药物的电子云密度分布和药效的 关系。 2.下列反应中哪些是常用药物的结合反应【 】。 【score:2 分】 【A】谷胱甘肽结合 【此项为本题正确答案】 【B】与蛋白质结合 【C】与葡萄糖醛酸结合 【此项为本题正确答 案】 【D】甲基化结合 【此项为本题正确答案】 【E】与氨基酸结合 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查药物的结合反应【第Ⅱ相生物结 合】。 3.代谢时可发生水解反应的药物是【 】。 【score:2 分】 【A】丙酸睾酮 【此项为本题正确答案】 【B】卡马西平 【C】阿司匹林 【此项为本题正确答案】 【D】普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 【E】奋乃静 本题思路：本题考查药物的官能团化反应【第Ⅰ相生 物转化】。 4.利多卡因具有【 】。 【score:2 分】 【A】解热镇痛作用 【B】中枢兴奋作用 【C】抗心律失常作用 【此项为本题正确答案】 【D】抗精神失常作用 【E】局部麻醉作用 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查局部麻醉药。 5.关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是 正确的【 】。 【score:2 分】 【A】苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位 阻作用，使酯水解速率减慢 【此项为本题正确答 案】 【B】苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻用增强， 毒性也增大 【此项为本题正确答案】 【C】侧链上酯氨基大部分药物为仲胺 【D】侧链上酯氨基大部分药物为叔胺 【此项为 本题正确答案】 【E】酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增 强，毒性也增大 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查局部麻醉药。 6.需要避光保存的药物有【 】。 【score:2 分】 【A】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸氯丙嗪 【此项为本题正确答案】 【C】地西泮 【D】阿普唑仑 【E】奋乃静 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查抗精神失常药。 7.药典规定检查阿司匹林中碳酸钠不溶物有 【 】。 【score:2 分】 【A】水杨酸 【B】乙酰水杨酸苯酯 【此项为本题正确答案】 【C】水杨酸苯酯 【此项为本题正确答案】 【D】乙酸苯酚酯 【此项为本题正确答案】 【E】乙酰水杨酸酐 本题思路：本题考查水杨酸类解热镇痛药。 8.下列哪些性质与安乃近相符【 】。 【score:2 分】 【A】水溶液放置时可发生氧化分解，溶液颜色变 黄 【此项为本题正确答案】 【B】为吡唑酮类化合物 【此项为本题正确答 案】 【C】易溶于水可制成注射剂 【此项为本题正确 答案】 【D】与稀矿酸共热分解，具有甲醛臭 【此项为 本题正确答案】 【E】对外伤性疼痛有效 本题思路：本题考查吡唑酮类解热镇痛药。 9.阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符【 】。 【score:2 分】 【A】在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同 时分解 【此项为本题正确答案】 【B】水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇 色 【此项为本题正确答案】 【C】在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解 【此 项为本题正确答案】 【D】为解热镇痛药，不具有抗炎作用 【E】作用机制为花生四烯酸环氧酶抑制药 【此 项为本题正确答案】 本题思路：本题考查水杨酸类解热镇痛药。 10.具有抗痛风作用的药物是【 】。 【score:2 分】 【A】别嘌醇 【此项为本题正确答案】 【B】秋水仙碱 【此项为本题正确答案】 【C】阿司匹林 【此项为本题正确答案】 【D】吲哚美辛 【E】丙磺舒 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查抗痛风药。 11.关于对乙酰氨基酚理化性质描述正确的是 【 】。 【score:2 分】 【A】饱和水溶液显酸性 【此项为本题正确答 案】 【B】水溶液显强酸性 【C】在酸性下水解后，可与亚硝酸钠反应成重氮 盐，并与 β-萘酚偶合而显色 【此项为本题正确答 案】 【D】遇三氯化铁试液反应显色 【此项为本题正 确答案】 【E】水溶液稳定，pH 值为 8～9 本题思路：本题考查苯胺类解热镇痛药。 12.下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符 【 】。 【score:2 分】 【A】一个平坦的结构与药物的芳环相适应 【此 项为本题正确答案】 【B】一个阳离子部位与药物的负电中心相结合 【C】一个阴离子部位与药物的正电中心相结 合 【此项为本题正确答案】 【D】一个方向适合的凹槽与药物哌啶环的烃基部 分相适应 【此项为本题正确答案】 【E】一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适 应 本题思路：本题考查镇痛药的构效关系。 13.下列哪些药物为 β2 受体激动药【 】。 【score:2 分】 【A】沙丁醇胺 【此项为本题正确答案】 【B】克仑特罗 【此项为本题正确答案】 【C】间羟胺 【D】特布他林 【此项为本题正确答案】 【E】去甲肾上腺素 本题思路：本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。 14.分子结构中含有 2 个手性中心的药物是 【 】。 【score:2 分】 【A】盐酸伪麻黄碱 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸多巴酚丁胺 【C】拉贝洛尔 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸麻黄碱 【此项为本题正确答案】 【E】甲基多巴 本题思路：本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。 15.下列哪些药物具有抗心绞痛作用【 】。 【score:2 分】 【A】硝酸甘油 【此项为本题正确答案】 【B】硝酸异山梨醇酯 【此项为本题正确答案】 【C】维拉帕米 【此项为本题正确答案】 【D】地尔硫 【此项为本题正确答案】 【E】氨力农 本题思路：本题考查抗心绞痛药。 16.下列药物哪些为抗胆碱药物【 】。 【score:2 分】 【A】东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【B】山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】阿托品 【此项为本题正确答案】 【D】丁溴东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【E】溴丙胺太林 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查 M 胆碱受体阻滞药。 17.下列药物中含有手性中心的是【 】。 【score:2 分】 【A】盐酸赛庚啶 【B】奥美拉唑 【此项为本题正确答案】 【C】马来酸氯苯那敏 【此项为本题正确答案】 【D】酮替芬 【E】盐酸雷尼替丁 本题思路：本题考查组胺 H1 受体拮抗药的化学结构 类型。 18.以下哪些与磷酸氯喹相符【 】。 【score:2 分】 【A】结构中有一个手性碳原子，临床用其消旋 体 【此项为本题正确答案】 【B】易溶于水，水溶液呈碱性 【C】易溶于水，水溶液呈酸性 【此项为本题正 确答案】 【D】治疗疟疾症状发作的有效药物 【此项为本 题正确答案】 【E】8-氨基喹啉衍生物 本题思路：本题考查抗疟药。 19.氨苄西林可发生下列哪些反应【 】。 【score:2 分】 【A】在碱性条件下分解成青霉醛和 D-青霉胺 【B】在酸性溶液中加热可生成青霉醛和 D-青霉 胺 【此项为本题正确答案】 【C】水溶液在室温放置 24h，可发生聚合反 应 【此项为本题正确答案】 【D】与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红 色 【此项为本题正确答案】 【E】与碱性酒石酸铜反应显紫色。 【此项为本 题正确答案】 本题思路：本题考查青霉素及半合成青霉素类。 20.药物结构修饰的作用主要有【 】。 【score:2 分】 【A】提高水溶性，方便制剂 【此项为本题正确 答案】 【B】延长药物作用时间 【此项为本题正确答 案】 【C】增强药物稳定性 【此项为本题正确答案】 【D】去除不良气味 【此项为本题正确答案】 【E】提高脂溶性，促进药物的吸收 【此项为本 题正确答案】 本题思路：本题考查药物化学结构修饰的基本方法。 21.以下哪些是 Hansch 分析中使用的参数【 】。 【score:2 分】 【A】生物活性参数 【此项为本题正确答案】 【B】疏水性参数 【此项为本题正确答案】 【C】分子连接性指数 【D】电性参数 【此项为本题正确答案】 【E】立体参数 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查定量构效关系。 22.要增大其脂溶性，在药物分子中可引入的基团有 【 】。 【score:2 分】 【A】烃基 【此项为本题正确答案】 【B】氟原子 【此项为本题正确答案】 【C】氯原子 【此项为本题正确答案】 【D】羟基 【E】磺酸基 本题思路：本题考查药物理化性质和药效的关系。 23.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有 【 】。 【score:2 分】 【A】离子键 【此项为本题正确答案】 【B】氢键 【此项为本题正确答案】 【C】离子-偶极吸引 【此项为本题正确答案】 【D】范德华力 【此项为本题正确答案】 【E】共价键 本题思路：本题考查键合特性和药效的关系。 24.决定药物解离度的主要因素有【 】。 【score:2 分】 【A】分子的官能团间距 【B】解离常数 pKa 【此项为本题正确答案】 【C】介质的 pH 【此项为本题正确答案】 【D】分子量的大小 【E】分子的构象 本题思路：本题考查药物理化性质和药效的关系。 25.药物的体内代谢有哪些反应【 】。 【score:2 分】 【A】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【B】羟基化反应 【此项为本题正确答案】 【C】水解反应 【此项为本题正确答案】 【D】葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答案】 【E】N-去甲基化或去乙基化反应 【此项为本题 正确答案】 本题思路：本题考查药物的官能团化反应【第Ⅰ相生 物转化】。 26.下列哪些与饱和碳原子的代谢相符【 】。 【score:2 分】 【A】甲基可被氧化为羧基 【此项为本题正确答 案】 【B】ω-氧化为羧基 【此项为本题正确答案】 【C】ω-1 氧化为仲醇 【此项为本题正确答案】 【D】羰基 α-碳的羟基化 【此项为本题正确答 案】 【E】芳环苄位碳氧化为苄醇 【此项为本题正确 答案】 本题思路：本题考查药物的官能团化反应【第Ⅰ相生 物转化】。 27.下列药物中局部麻醉药有【 】。 【score:2 分】 【A】盐酸氯胺酮 【B】氟烷 【C】利多卡因 【此项为本题正确答案】 【D】依托咪酯 【E】普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查局部麻醉药。 28.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因 素有【 】。 【score:2 分】 【A】pKa 【此项为本题正确答案】 【B】脂溶性 【此项为本题正确答案】 【C】5-取代基 【此项为本题正确答案】 【D】5-取代基碳数目超过 10 个 【E】直链酰脲 本题思路：本题考查巴比妥类镇静催眠药。 29.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符 【 】。 【score:2 分】 【A】对光敏感 【此项为本题正确答案】 【B】淡黄色结晶 【C】可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响， pH＜2.5 时稳定性最大 【D】本品水溶液，容易氧化，使颜色加深 【此 项为本题正确答案】 【E】易溶于水，2%水溶液 pH 为 5～6.5 【此项 为本题正确答案】 本题思路：本题考查局部麻醉药。 30.用硫置换巴比妥类分子中 2 位上的氧，则 【 】。 【score:2 分】 【A】脂溶性增加 【此项为本题正确答案】 【B】起效慢 【C】起效快 【此项为本题正确答案】 【D】作用时间长 【E】作用时间短 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查巴比妥类镇静催眠药。 31.以下哪几项与艾司唑仑相符合【 】。 【score:2 分】 【A】又名舒乐安定 【此项为本题正确答案】 【B】本品分子中有 4 个环 【此项为本题正确答 案】 【C】三唑环上有甲基取代 【D】7 位有氯取代 【E】本品为抗焦虑药 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查苯二氮卓类镇静催眠药。 32.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的 原因是【 】。 【score:2 分】 【A】本品易氧化 【B】难溶于水 【C】本品易与铜盐作用 【D】本品水溶液放置易水解 【此项为本题正确 答案】 【E】本品水溶液吸收空气 CO2，易析出沉 淀 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查巴比妥类镇静催眠药。 33.下列药物中属于“吩噻嗪”类抗精神失常药的有 【 】。 【score:2 分】 【A】丙米嗪 【B】氯丙嗪 【此项为本题正确答案】 【C】阿米替林 【D】奋乃静 【此项为本题正确答案】 【E】三氟哌啶醇 本题思路：本题考查抗精神失常药。 34.丙磺舒具有的生理作用是【 】。 【score:2 分】 【A】抗痛风 【此项为本题正确答案】 【B】解热镇痛 【C】抗菌药 【D】抑制对氨基水杨酸的排泄 【此项为本题正 确答案】 【E】与青霉素合用可增强青霉素的抗菌作 用 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查抗痛风药。 35.药典规定对阿司匹林进行碳酸钠液中澄明度检 查，是为了检测杂质【 】。 【score:2 分】 【A】水杨酸 【B】对氨基酚 【C】乙酸苯酯 【此项为本题正确答案】 【D】水杨酸苯酯 【此项为本题正确答案】 【E】乙酰水杨酸 本题思路：本题考查水杨酸类解热镇痛药。 36.以下哪几项与乙酰氨基酚相符【 】。 【score:2 分】 【A】具有解热镇痛作用 【此项为本题正确答 案】 【B】具有抗炎作用 【C】可使颗粒性白细胞减少 【D】在空气中稳定 【E】在水中微溶，溶解于丙酮 【此项为本题正 确答案】 本题思路：本题考查苯胺类解热镇痛药。 37.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点 【 】。 【score:2 分】 【A】分子中具有一个平坦的芳环结构 【此项为 本题正确答案】 【B】有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离 成阳离子 【此项为本题正确答案】 【C】碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面 【D】含有哌啶或类似哌啶的结构 【此项为本题 正确答案】 【E】连在哌啶或类似哌啶环上的烃基【如苯基】 突出于环平面的前方 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查镇痛药的构效关系。 38.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡 【 】。 【score:2 分】 【A】光 【此项为本题正确答案】 【B】酸性 【C】碱性 【此项为本题正确答案】 【D】重金属离子 【此项为本题正确答案】 【E】空气中的氧 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查吗啡生物碱。 39.盐酸吗啡具有的性质为【 】。 【score:2 分】 【A】具有特殊的显色反应 【此项为本题正确答 案】 【B】有旋光性，水溶液呈左旋 【此项为本题正 确答案】 【C】在光照下能被空气氧化变质 【此项为本题 正确答案】 【D】酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗 啡 【此项为本题正确答案】 【E】酸性条件下可和亚硝酸钠反应 本题思路：本题考查吗啡生物碱。 40.吗啡的化学结构中含有【 】。 【score:2 分】 【A】哌啶环 【此项为本题正确答案】 【B】酚羟基 【此项为本题正确答案】 【C】甲氧基 【D】环氧基 【此项为本题正确答案】 【E】两个苯环 本题思路：本题考查吗啡生物碱。