【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷5 16页

执业药师药学专业知识一【药物的结构与药物作用】 -试卷 5 (总分：66 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：11，score:22 分) 1.一般来说，碱性药物在体内随介质 pH 增大( )。 【score:2 分】 【A】解离度增大，体内吸收率降低 【B】解离度增大，体内吸收率升高 【C】解离度减小，体内吸收率降低 【D】解离度减小，体内吸收率升高 【此项为本 题正确答案】 【E】解离度不变，体内吸收率不变 本题思路： 2.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是 ( )。 【score:2 分】 【A】解离度愈小，活性愈好 【B】解离度愈大，活性愈好 【C】解离度愈小，活性愈低 【D】解离度愈大，活性愈低 【E】解离度适当，活性为好 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 3.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解 离，以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液 中，当 pH=pK a 时，分子型和离子型药物所占的比例 分别为( )。 【score:2 分】 【A】90％和 10％ 【B】10％和 90％ 【C】50％和 50％ 【此项为本题正确答案】 【D】33．3％和 66．7％ 【E】66．7％和 33．3％ 本题思路：根据公式。[HA]是分子型，[A - ]是离子 型。pK a =pH 时，[HA]／[A - ]=1，所以[HA]=[A - ]，各 50％。 4.对映异构体具有等同的药理活性和强度的是( )。 【score:2 分】 【A】氯苯那敏 【B】丙氧酚 【C】丙胺卡因 【D】哌西那朵 【E】氟卡尼 【此项为本题正确答案】 本题思路： 5.烷化剂类抗肿瘤药物与 DNA 中鸟嘌呤碱基键合形式 是( )。 【score:2 分】 【A】范德华力 【B】疏水性相互作用 【C】共价键 【此项为本题正确答案】 【D】偶极—偶极作用 【E】静电引力 本题思路： 6.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有 ( )。 【score:2 分】 【A】范德华力 【B】共价键 【此项为本题正确答案】 【C】电荷转移复合物 【D】偶极—偶极相互作用 【E】氢键 本题思路：药物和生物大分子作用时，不可逆的结合 形式是共价键。 7.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是 地西泮的结构上发生了哪种代谢变( )。 【score:2 分】 【A】N—脱甲基 【B】α—碳原子羟基化 【C】N—脱甲基，α—碳原子羟基化 【此项为本 题正确答案】 【D】N—脱甲基，苄位碳原子羟基化 【E】α—碳原子和苄位碳原子同时羟基化 本题思路： 8.含芳环药物的氧化代谢产物主要是( )。 【score:2 分】 【A】环氧化合物 【B】酚类化合物 【此项为本题正确答案】 【C】二羟基化合物 【D】羧酸类化合物 【E】醛类化合物 本题思路： 9.亚砜类药物经氧化生成( )。 【score:2 分】 【A】N—氧化物 【B】N—羟基化合物 【C】环氧化物 【D】醛和羧酸 【E】砜 【此项为本题正确答案】 本题思路： 10.具有重要解毒作用的第Ⅱ相代谢是( )。 【score:2 分】 【A】乙酰化结合反应 【B】氨基酸结合反应 【C】葡萄糖醛酸结合反应 【D】谷胱甘肽结合反应 【此项为本题正确答 案】 【E】硫酸结合反应 本题思路： 11.利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生化 转化反应是( )。 【score:2 分】 【A】O—脱烷基化 【B】N—脱烷基化 【此项为本题正确答案】 【C】N—氧化 【D】C—环氧化 【E】S—氧化 本题思路：在第Ⅰ相生物转化反应中胺类药物的氧化 代谢主要发生在两个部位，—是在和氮原子相连接的 碳原子上，发生 N—脱烷基化和脱氨反应；另—是发 生 N—氧化反应。利多卡因 N 原子上先脱去一个乙基 C 2 H 5 ，然后再脱去 C 2 H 5 。所以是 N—脱烷基化 反应。 二、 B1 型题(总题数：6，score:38 分) A．非解离型酸性药物的浓度 B．非解离型碱性药物 的浓度 C．解离型酸性药物的浓度 D．解离型碱性药 物的浓度 E．药物的解离常数【score:10 分】 (1).[HA]表示( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).[B]表示( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).[A - ]表示( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).[HB + ]表示( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).pK a 表示( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．p B．C org C．C w D．1gP E．pH【score:8 分】 (1).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂 水分配系数，用( )表示。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，用( )表 示。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物在水中的浓度，用( )表示。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂 水分配系数的影响，常用( )表示。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．共价键 B．氢键 C．离子—偶极和偶极—偶极相 互作用 D．范德华引力 E．疏水性相互作用 【score:6 分】 (1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键 合类型是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：离子—偶极，偶极—偶极相互作用通常见 于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键 键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤 药物，与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细 胞毒活性。生物大分子通过氢键相结合的例子如磺酰 胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与 碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。 A．羟基化代谢 B．环氧化代谢 C．N—脱甲基代谢 D．S—氧化代谢 E．脱 S 代谢【score:4 分】 (1).卡马西平在体内可发生( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).阿米替林在体内可发生( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．还原代谢 B．水解代谢 C．N—脱乙基代谢 D．S—氧化代谢 E．氧化脱卤代谢【score:4 分】 (1).美沙酮可发生( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).利多卡因主要发生( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．N—去烷基再脱氨基 B．酚羟基的葡萄糖醛苷化 C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D．羟基化与 N—去甲基化 E．双键的环氧化再选择性水解 【score:6 分】 (1).吗啡的代谢为( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).地西泮的代谢为( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).卡马西平的代谢为( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 三、 X 型题(总题数：3，score:6 分) 12.可能影响药效的因素有( )。 【score:2 分】 【A】药物的脂水分配系数 【此项为本题正确答 案】 【B】药物的解离度 【此项为本题正确答案】 【C】药物形成氢键的能力 【此项为本题正确答 案】 【D】药物与受体的亲和力 【此项为本题正确答 案】 【E】药物的电子密度分布 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 13.药物代谢中的第 1 相生物转化包括( )。 【score:2 分】 【A】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【B】还原反应 【此项为本题正确答案】 【C】水解反应 【此项为本题正确答案】 【D】结合反应 【E】脱烷基反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 14.属于第Ⅱ相生物转化的反应有( )。 【score:2 分】 【A】对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反 应 【此项为本题正确答案】 【B】沙丁胺醇与硫酸的结合反应 【此项为本题 正确答案】 【C】白消安与谷胱甘肽的结合反应 【此项为本 题正确答案】 【D】对氨基水杨酸的乙酰化结合反应 【此项为 本题正确答案】 【E】肾上腺素的甲基化结合反应 【此项为本题 正确答案】 本题思路：第Ⅱ相生物转化的反应是结合反应，所以 对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反应、沙丁胺醇与 硫酸的结合反应、白消安与谷胱甘肽的结合反应、对 氨基水杨酸的乙酰化结合反应、肾上腺素的甲基化结 合反应等都是属于第Ⅱ相生物转化。