【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-40-2-2 22页

西药执业药师药学专业知识(一)-40-2-2 (总分：100.01，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：35，score:87.50) 1.结构与 β 受体拮抗剂相似，具有 R 和 S 两种旋光 异构体，有轻度 β 受体拮抗作用的抗心律失常药物 是 【score:2.50】 【A】普鲁卡因胺 【B】利多卡因 【C】普罗帕酮 【此项为本题正确答案】 【D】奎尼丁 【E】美西律 本题思路：[解析] 普罗帕酮结构中含有芳氧丙胺结 构片段，因此其具有一定的 β 受体拮抗作用。 2.与局麻药物利多卡因结构类似，以醚键代替其结构 中酰胺键的药物为 【score:2.50】 【A】普鲁卡因 【B】美西律 【此项为本题正确答案】 【C】普罗帕酮 【D】奎尼丁 【E】多非利特 本题思路：[解析] 美西律以分子内的醚键取代了利 多卡因结构中的酰胺键。 3.分子中含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响 甲状腺素代谢的抗心律失常药物是 【score:2.50】 【A】胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【B】普鲁卡因胺 【C】奎尼丁 【D】美西律 【E】普罗帕酮 本题思路：[解析] 胺碘酮结构中含有碘原子，因此 可以影响甲状腺素的代谢。 4.具有如下结构的药物属于 【score:2.50】 【A】α 受体拮抗剂 【B】选择性 β1 受体拮抗剂 【C】非选择性 β 受体拮抗剂 【此项为本题正确 答案】 【D】β 受体激动剂 【E】α 受体激动剂 本题思路：[解析] 此结构为拉贝洛尔的结构，拉贝 洛尔为非选择性 β 受体阻断剂。 5.肾上腺素 β 受体拮抗剂侧链氨基的取代基一般为 【score:2.50】 【A】哌啶基 【B】芳基 【C】甲基 【D】乙基 【E】异丙基 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 大部分“洛尔”药物均含有芳氧 丙胺或苯乙醇胺的结构，其中氮原子上的取代基多为 异丙基。 6.不含有芳氧丙胺结构的药物为 【score:2.50】 【A】美托洛尔 【B】普萘洛尔 【C】拉贝洛尔 【此项为本题正确答案】 【D】倍他洛尔 【E】比索洛尔 本题思路：[解析] 拉贝洛尔有别于其他“洛尔”类 药物，其药效团结构为苯乙胺，而非其他药物结构式 中都含有芳氧丙胺结构。 7.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符 【score:2.50】 【A】为选择性 β1 受体拮抗剂 【B】为选择性 β2 受体拮抗剂 【C】临床使用其右旋体 【D】属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为 萘环 【此项为本题正确答案】 【E】临床使用其左旋体 本题思路：[解析] 普萘洛尔的名称中已经暴露其结 构特点，即：分子内含有萘环。目前临床使用的仍是 普萘洛尔的消旋体。其也是非选择性的药物。 8.下列药物中含有两个手性碳原子的药物为 【score:2.50】 【A】拉贝洛尔 【此项为本题正确答案】 【B】美托洛尔 【C】普萘洛尔 【D】倍他洛尔 【E】比索洛尔 本题思路：[解析] 除了拉贝洛尔之外，其他药物均 只有一个手性碳原子。 9.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是 【score:2.50】 【A】受热或受撞击容易爆炸 【B】比硝酸异山梨醇酯的半衰期长 【C】比硝酸异山梨醇酯的活性弱 【D】是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物 【E】比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统 【此 项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 单硝酸异山梨醇酯与硝酸异山梨 醇酯相比少了一个硝酸酯的结构，而多了一个羟基， 致使其极性增强，中枢作用减弱。 10.化学结构为 的药物属于 【score:2.50】 【A】抗高血压药 【B】抗心绞痛药 【此项为本题正确答案】 【C】抗心力衰竭药 【D】抗心律失常药 【E】抗动脉粥样硬化药 本题思路：[解析] 硝酸酯类药物为典型的抗心绞痛 药物，因此，硝酸酯是此类药物的结构特征。 11.下列药物中不具有手性的为 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【此项为本题正确答案】 【B】尼莫地平 【C】尼卡地平 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：[解析] “地平”类药物中二氢吡啶环中 的 4 位可能显示出手性，如果 3，5 位或者 2，6 位的 取代不同，则其具有手性。硝苯地平分子内，3，5 位均为甲酸甲酯取代，而 2，6 位均为甲基取代，因 此，硝苯地平不显示手性。 12.下列药物中不含有甲酸甲酯结构的是 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 【C】尼卡地平 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：[解析] “地平”类药物中的酯键多存在 于二氢吡啶环上的 3，5 位。尼莫地平结构中，3，5 位的取代分别为异丙基酯和甲氧基乙基酯。 13.下列哪个药物的 2 位不具有甲基取代 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】尼莫地平 【C】尼卡地平 【D】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【E】尼群地平 本题思路：[解析] 氨氯地平的 2 位为 2-氨基乙氧基 甲基取代，而非甲基取代。 14.下列哪个药物中，3，5 位均含有甲酸甲酯的为 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【此项为本题正确答案】 【B】尼莫地平 【C】非洛地平 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：[解析] 硝苯地平分子内，3，5 位均为甲 酸甲酯取代，而 2，6 位均为甲基取代。 15.下列药物中含有两个氯原子的为 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】尼莫地平 【C】非洛地平 【此项为本题正确答案】 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：[解析] 非洛地平分子中，4 位苯基上存 在两个氯原子取代。 16.容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞， 用于扩张脑血管的药物为 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 【C】尼卡地平 【D】氨氯地平 【E】尼群地平 本题思路：[解析] 尼莫地平容易通过血脑屏障而作 用于脑血管及神经细胞。 17.下列叙述中与地尔硫革不符的是 【score:2.50】 【A】属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞剂 【B】分子结构中有两个手性碳原子，临床使用 (2S．3S)-异构体 【C】口服吸收完全，且无首过效应 【此项为本 题正确答案】 【D】体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和 O-脱甲基 【E】临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减 缓心率的作用 本题思路：[解析] 地尔硫革具有首过效应。 18.下列叙述中与维拉帕米不符的是 【score:2.50】 【A】分子中有手性碳，右旋体比左旋体的作用强 的多 【B】呈弱酸性，pKa=8.6 【C】分子内含有氰基 【D】维拉帕米的代谢物为 N-脱甲基化合物，也就 是去甲维拉帕米 【E】属于苯硫氮革类药物 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 地尔硫革属于苯硫氮革类药物； 而维拉帕米属于苯烷基胺类药物。 19.下列药物中不具有抗高血压作用的是 【score:2.50】 【A】卡托普利 【B】替米沙坦 【C】依那普利 【D】非诺贝特 【此项为本题正确答案】 【E】雷米普利 本题思路：[解析] 非诺贝特属于降血脂药物。 20.下列关于马来酸依那普利的叙述错误的是 【score:2.50】 【A】是血管紧张素转化酶抑制剂 【B】含有三个手性中心，均为 S 型 【C】是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后 产生药效 【D】分子内含有巯基 【此项为本题正确答案】 【E】为双羧基的 ACE 抑制剂 本题思路：[解析] 分子内含有巯基的药物为卡托普 利。 21.含有磷酰酯结构的 ACE 抑制剂是 【score:2.50】 【A】雷米普利 【B】依那普利 【C】福辛普利 【此项为本题正确答案】 【D】卡托普利 【E】贝那普利 本题思路：[解析] 福辛普利分子内含有磷原子是其 主要的结构特点。 22.下列药物中含有苯并七元环结构的为 【score:2.50】 【A】卡托普利 【B】依那普利 【C】福辛普利 【D】赖诺普利 【E】贝那普利 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 贝那普利用苯并氮杂革环取代了 经典“普利”类药物中的吡咯环。 23.下列药物中不是前体药物的为 【score:2.50】 【A】赖诺普利 【此项为本题正确答案】 【B】依那普利 【C】福辛普利 【D】雷米普利 【E】贝那普利 本题思路：[解析] 两个非前药的 ACE 抑制剂为卡托 普利和赖诺普利。 24.以碱性的赖氨酸基团取代经典的丙氨酸残基，口 服吸收优于依那普利拉的药物为 【score:2.50】 【A】雷米普利 【B】赖诺普利 【此项为本题正确答案】 【C】福辛普利 【D】卡托普利 【E】贝那普利 本题思路：[解析] 赖诺普利结构中的赖氨酸片段是 其重要结构特征。 25.依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前 体药物，其修饰位点是针对于 【score:2.50】 【A】对羧基进行成酯的修饰 【此项为本题正确 答案】 【B】对羟基进行成酯的修饰 【C】对氨基进行成酰胺的修饰 【D】对酸性基团进行成盐的修饰 【E】对碱性基团进行成盐的修饰 本题思路：[解析] 依那普利属于双羧基药物，因 此，主要是针对其羧基进行的修饰。 26.结构中不含有四氮唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗 剂是 【score:2.50】 【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦 【此项为本题正确答案】 【D】坎地沙坦 【E】厄贝沙坦 本题思路：[解析] 替米沙坦主要结构特征就是其分 子内不含有四氮唑环。 27.结构中含有螺环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是 【score:2.50】 【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦 【D】坎地沙坦 【E】厄贝沙坦 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 螺环是厄贝沙坦的结构特征。 28.临床以前药形式使用的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 是 【score:2.50】 【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦 【D】坎地沙坦 【此项为本题正确答案】 【E】厄贝沙坦 本题思路：[解析] 临床使用的坎地沙坦酯是坎地沙 坦的前药。 29.结构中含有两个苯并咪唑环的药物为 【score:2.50】 【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦 【此项为本题正确答案】 【D】坎地沙坦 【E】厄贝沙坦 本题思路：[解析] “交替”出现的咪唑环，即为替 米沙坦。 30.化学结构为 的药物属于 【score:2.50】 【A】ACE 抑制剂 【B】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 【此项为本题正 确答案】 【C】质子泵抑制剂 【D】钙离子通道阻滞剂 【E】HMG-CoA 抑制剂 本题思路：[解析] 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂主要由 联苯、咪唑和三氮唑构成。其中联苯是必不可少的部 分。 31.关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是 【score:2.50】 【A】洛伐他汀是通过微生物发酵制得的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 【C】洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟 基羧酸结构是药物活性必需结构 【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制成注射 剂使用 【此项为本题正确答案】 【E】洛伐他汀具有多个手性中心 本题思路：[解析] 洛伐他汀是天然来源的 HMG-CoA 还原酶抑制剂；洛伐他汀是个前药，结构中含有内酯 环；分子内含有 8 个手性中心。 32.结构中含有六元环的血脂调节药物是 【score:2.50】 【A】阿托伐他汀 【B】吉非贝齐 【C】非诺贝特 【D】洛伐他汀 【此项为本题正确答案】 【E】氯贝丁酯 本题思路：[解析] 含有六元内酯环的“他汀”类药 物为：洛伐他汀和辛伐他汀。 33.结构中含有 3，5-二羟基戊酸结构，属于洛伐他 汀半合成的衍生物为 【score:2.50】 【A】阿托伐他汀 【B】氟伐他汀 【C】瑞舒伐他汀 【D】辛伐他汀 【E】普伐他汀 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 普伐他汀属于洛伐他汀的半合成 产物，且其内酯环已经开环形成了 3，5-二羟基戊酸 结构。 34.下列叙述不正确的是 【score:2.50】 【A】非诺贝特分子内含有乙酯的结构 【此项为 本题正确答案】 【B】吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物 【C】苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构 【D】苯氧乙酸类药物可明显降低 VLDL 并可调节性 的升高 HDL 水平 【E】苯氧乙酸类药物结构由芳基和脂肪酸两部分 组成 本题思路：[解析] 非诺贝特分子内含有异丙酯结 构。 35.下列叙述与阿托伐他汀不符的是 【score:2.50】 【A】分子内含有嘧啶结构 【此项为本题正确答 案】 【B】属于合成的羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 【C】临床常使用其钙盐 【D】分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的 吡咯环 【E】分子内含有两个手性中心 本题思路：[解析] 分子内含有嘧啶结构的“他汀” 类药物为瑞舒伐他汀。 二、配伍选择题 (总题数：2，score:12.50) • 【A】奎尼丁 • 【B】利多卡因 • 【C】美西律 • 【D】普罗帕酮 • 【E】胺碘酮 【score:7.50】 (1).分子中存在手性碳原子，且(R)-和(S)-异构体在 药效和药代动力学有明显差异的抗心律失常药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影 响甲状腺素代谢的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 普罗帕酮结构中含有芳氧丙胺结 构片段，因此其具有一定的 β 受体拮抗作用；美西 律是基于局麻药利多卡因结构得到的；胺碘酮分子内 含有碘原子，结构与甲状腺素类似。 • 【A】美托洛尔 • 【B】拉贝洛尔 • 【C】普萘洛尔 • 【D】比索洛尔 • 【E】沙丁胺醇 【score:5.01】 (1).含有异丙氧乙氧基结构的药物是【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).含有萘环结构的药物是【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).含有两个手性碳的药物是【score:1.67】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 比索洛尔结构中含有异丙氧乙氧 基结构；普萘洛尔中含有萘环；拉贝洛尔中含有两个 手性碳。