【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-19-2-2 28页

西药执业药师药学专业知识(二)-19-2-2 (总分：99 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：6，score:18 分) 1.别嘌醇抗痛风的作用机制是 【score:3 分】 【A】抑制粒细胞浸润和白细胞趋化 【B】抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸 排出增加 【C】可促进尿酸分解，将尿酸转化为一种溶解性 更好的尿囊素 【D】抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤 代谢为尿酸 【此项为本题正确答案】 【E】抑制局部细胞产生 IL-6 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的作用特点。 别嘌醇为黄嘌呤氧化酶抑制剂，是目前常用抑制尿酸 合成的药物。主要作用在于：(1)抑制黄嘌呤氧化 酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿 酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸 形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患 者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌 注期氧自由基的产生。 2.可以降低血尿酸水平，但升高尿尿酸水平而易导致 肾结石的抗痛风药是 【score:3 分】 【A】秋水仙碱 【B】别嘌醇 【C】丙磺舒 【此项为本题正确答案】 【D】呋塞米 【E】布洛芬 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的作用特点。 丙磺舒为促进尿酸排泄药，本类药可抑制近端肾小管 对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿 酸浓度，减少尿酸沉积，但升高尿尿酸水平而易导致 肾结石。 3.在痛风发作的急性期，应当首选的抗痛风药是 【score:3 分】 【A】秋水仙碱 【此项为本题正确答案】 【B】二马氟尼 【C】苯溴马隆 【D】别嘌醇 【E】阿司匹林 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的作用特点。 痛风关节炎急性发作期：疼痛剧烈、炎症、白细胞趋 化或坏死、关节或肢体功能受限。此时应控制关节炎 症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞 坏死、缓解疼痛，首选秋水仙碱。 4.以下不属于应用秋水仙碱常见不良反应的是 【score:3 分】 【A】尿路刺激征 【B】肾衰竭 【C】骨髓抑制 【D】肾结石 【此项为本题正确答案】 【E】再生障碍性贫血 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药秋水仙碱的典 型不良反应。秋水仙碱的不良反应与剂量大小有明显 相关性，常见尿道刺激症状，晚期中毒症状有血尿、 少尿、肾衰竭。长期应用可引起骨髓造血功能抑制。 5.痛风关节炎急性发作期禁用抑制尿酸生成药的原因 是 【score:3 分】 【A】促进炎性因子表达 【B】增加细胞液渗出 【C】加速尿酸形成 【D】增加 PGI2 表达 【E】促使痛风石溶解，形成不溶性结晶 【此项 为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的用药监护。 抑酸药别嘌醇本身无抗白细胞趋化、抗炎或镇痛作 用，在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶 减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表 面溶解，形成不溶性结晶而加重炎症，引起痛风性关 节炎急性发作。 6.下列关于药物与抗痛风药的相互作用，错误的是 【score:3 分】 【A】秋水仙碱可降低口服抗凝血药、抗高血压药 的作用 【B】别嘌醇与呋塞米同用可降低其控制痛风和高 尿酸血症的效力 【C】别嘌醇与双香豆素同用时，抗凝血药的效应 可加强 【D】丙磺舒可促进肾小管对吲哚美辛的排出，使 其血浆药物浓度降低而疗效减弱 【此项为本题正确 答案】 【E】苯溴马隆的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐、 吡嗪酰胺等拮抗而减弱 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的药物相互作 用。丙磺舒可抑制肾小管对吲哚美辛、萘普生及氨苯 砜的排出，使后三者的血浆药物浓度增高而毒性增 加。 二、配伍选择题 (总题数：8，score:54 分) • 【A】COX-1 • 【B】COX-2 • 【C】PGE • 【D】PGI2 • 【E】Ach 【score:8 分】 (1).可增强受损组织痛觉的敏感度，构成炎症部位肿 痛症状的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).COX 有两种同工酶，引起炎症反应的主要是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).产生的各类前列腺素有促进胃壁血流，分泌黏液 和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜功能，这种物质 是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).血小板的 COX-1 与______共同保持人体出血、凝 血平衡的成分【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查与 NSAID 药物作用相关 的各种细胞因子的作用，对 NSAID 药物的适应证、不 良反应及禁忌证的理解和记忆有很大的帮助。 • 【A】阿司匹林 • 【B】布洛芬 • 【C】塞来昔布 • 【D】对乙酰氨基酚 • 【E】吲哚美辛 【score:8 分】 (1).以上属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).以上属于选择性 COX-2 抑制剂类非甾体抗炎药的 是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).以上属于芳基乙酸类非甾体抗炎药的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).以上属于水杨酸类非甾体抗炎药的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查非甾体抗炎药的分类及 代表药物。非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可 分为水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯)、乙酰苯胺类(对 乙酰氨基酚)、吡唑酮类(氨基比林、保泰松)、芳基 乙酸类(吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮、舒林酸)、 芳基丙酸类(布洛芬、萘普生)、1，2-苯并噻嗪类(吡 罗昔康、美洛昔康，又称昔康类)、选择性 COX-2 抑 制剂(塞来昔布、依托考昔、尼美舒利)等。 • 【A】心肌梗死 • 【B】胃溃疡 • 【C】电解质紊乱 • 【D】出血加重 • 【E】肝损伤 【score:6 分】 (1).因 NSAID 作用于肾脏的两种 COX 而出现的不良反 应是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).因 NSAID 抑制胃肠道 COX-1 引起的不良反应是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).因选择性 COX-2 抑制剂引起血栓素升高而导致的 不良反应是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查非甾体抗炎药的典型不 良反应。胃壁 COX-1 产生的各类前列腺素可促进胃壁 血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜 不受损伤及维持胃正常功能。当 NSAID 在抗炎镇痛 (即抑制 COX-2)所需剂量大于抑制 COX-1 时，则出现 严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出 血、胃出血、胃穿孔等。肾组织内同时具有 COX-1 和 COX-2，它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能， 因此某些 NSAID 有下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱 等不良反应，在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性 肾功能不全。选择性 COX-2 抑制剂虽可避免胃肠道的 损害，但选择性 COX-2 抑制剂抑制血管内皮的前列腺 素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动 态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而 存在心血管不良反应风险。 • 【A】塞来昔布 • 【B】阿司匹林 • 【C】吲哚美辛 • 【D】对乙酰氨基酚 • 【E】双氯芬酸钠 【score:8 分】 (1).有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).血友病或血小板减少症患者禁用【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).癫痫、帕金森病及精神疾病患者禁用【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).肛门炎者禁止直肠给予【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 NSAID 代表药物典型禁 忌证，需熟练掌握。 • 【A】塞来昔布 • 【B】阿司匹林 • 【C】吲哚美辛 • 【D】对乙酰氨基酚 • 【E】双氯芬酸钠 【score:6 分】 (1).与其他 NSAID 合用时疗效并不增强，但可增加其 他部位出血风险的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).以上药物与肝素合用，不会增加出血风险的是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).长期大量与阿司匹林或其他 NSAID 合用时，可明 显增加肾毒性的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查 NSAID 主要药物与其他 药物相互作用时出现的典型不良反应。其中，阿司匹 林与其他 NSAID 合用时疗效并不增强，但可降低其他 NSAID 的生物利用度，胃肠道副作用包括溃疡、出血 等风险增加，血小板聚集抑制作用增强，还可增加其 他部位出血的风险；对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹 林、水杨酸制剂或其他 NSAID 合用时，可明显增加肾 毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等；除塞来昔 布、萘丁美酮外，NSAID 与肝素、香豆素等抗凝血药 或抗血小板药合用可增加出血风险。 • 【A】对乙酰氨基酚 • 【B】吲哚美辛 • 【C】布洛芬 • 【D】双氯芬酸 • 【E】美洛昔康 【score:6 分】 (1).对造血系统有抑制作用的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).以上药物出现胃肠道溃疡及出血风险最低的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查非甾体抗炎药主要代表 药物的适应证及注意事项。(1)吲哚美辛对造血系统 有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者慎 用。(2)双氯芬酸用于各种急、慢性关节炎和软组织 风湿所致的疼痛，以及创伤后、术后的疼痛和牙痛、 头痛等。对成年人及儿童的发热有解热作用。双氯芬 酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛。(3)美洛 昔康对 COX-2 比对 COX-1 的抑制作用强，有一定的选 择性，出现胃肠道溃疡及出血风险略低于其他传统非 甾体抗炎药。 • 【A】抑制粒细胞浸润，选择性抗急性痛风性关 节炎药 • 【B】抑制尿酸生成药 • 【C】促进尿酸排泄药 • 【D】促进尿酸分解药 • 【E】其他类 以下抗痛风药，根据作用机制 【score:6 分】 (1).别嘌醇属于【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).秋水仙碱属于【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).丙磺舒属于【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的分类及代表 药物。抗痛风药根据其作用机制分为四类：(1)抑制 粒细胞浸润，选择性抗急性病风性关节炎药(秋水仙 碱)。(2)抑制尿酸生成药(别嘌醇、非索布坦)。(3) 促进尿酸排泄药(丙磺舒、苯溴马隆)。(4)促进尿酸 分解药(拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶)。 • 【A】秋水仙碱 • 【B】吲哚美辛 • 【C】非布索坦 • 【D】别嘌醇 • 【E】苯溴马隆 【score:6 分】 (1).痛风关节炎急性发作期禁用的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).在关节炎急性发作控制后 1～2 周开始应用，以 控制血尿酸水平，预防急性关节炎复发的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).痛风慢性期，应长期应用抑酸药合并【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查痛风治疗的分期给药。 别嘌醇在急性期应用可使组织中尿酸结晶减少和血尿 酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解，形 成不溶性结晶而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发 作。在关节炎症控制后 1～2 周开始抑酸药别嘌醇治 疗，以控制血尿酸水平，预防急性关节炎复发，减少 尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。慢性期应长 期(乃至终身)抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药 (促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。 三、综合分析选择题 (总题数：2，score:12 分) 患者女，45 岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃 溃疡、高血压及糖尿病。【score:6 分】 (1).药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是 【score:3 分】 【A】硝苯地平 【B】双氯芬酸钠 【此项为本题正确答案】 【C】雷尼替丁 【D】格列齐特 【E】二甲双胍 本题思路：[解析] 本题考查非甾体抗炎药的禁忌 证。双氯芬酸钠为芳基乙酸类 NSAID，消化性溃疡患 者应用可加重溃疡性出血症状，因此禁用双氯芬酸。 (2).患者疼痛难以耐受，医师给予塞来昔布 200mg/d 治疗，用药过程中需要监测以下项目，除了 【score:3 分】 【A】类磺胺反应 【B】出血倾向 【此项为本题正确答案】 【C】心血管不良事件 【D】血压 【E】肝肾功能 本题思路：[解析] 本题考查昔布类药的用药监护。 昔布类药有类磺胺药结构，易致药热、药疹、瘀斑、 猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎 而致死，对磺胺药有过敏史者宜慎用。NSAID 均具有 潜在的心血管不良事件风险，昔布类药所致心脏的不 良反应大于其他类 NSAID，长期服用可引起血压升 高、水钠潴留、水肿等。同时长期应用 NSAID 者应定 期监测肝、肾功能，肝、肾功能不全者应慎用或禁 用。 患者江某，女，56 岁。2013 年因出现下肢关节肿痛 就诊，确诊为痛风。查肾功能示肌酐为 20μmol/L。 服用秋水仙碱 3mg/d 治疗，现关节肿痛症状减轻。 2015 年 7 月查肾功能，肌酐升至 147μmol/L，尿尿 酸 1095mg/24h，来院就诊。【score:6 分】 (1).患者此时的抗痛风治疗方案应调整为【score:3 分】 【A】合并吲哚美辛继续治疗 【B】加用别嘌醇继续治疗 【C】立即停用秋水仙碱 【D】加用碳酸氢钠继续治疗 【E】秋水仙碱逐渐减量，并应用苯溴马隆和别嘌 醇 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的用药监护。 为预防痛风长期服用秋水仙碱可引起肌炎和周围神经 病变，后者往往不易恢复。目前不主张将秋水仙碱作 为长期预防痛风性关节炎发作的药物。患者现处于慢 性缓解期，应逐渐停用秋水仙碱，防止蓄积毒性，且 应长期应用(乃至终身)抑制尿酸合成药物别嘌呤，并 用促进尿酸排泄药苯溴马隆。 (2).若联合应用苯溴马隆与非甾体抗炎药预防患者痛 风急性发作，应至少用药至【score:3 分】 【A】高尿酸血症纠正后 1 个月 【此项为本题正 确答案】 【B】尿尿酸水平恢复正常后 1 个月 【C】关节疼痛症状消失 1 个月 【D】高尿酸血症纠正后 1 个周 【E】尿尿酸水平恢复正常后 1 个周 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药代表药物苯溴 马隆的注意事项。联合应用苯溴马隆与非甾体类抗炎 药预防患者痛风急性发作，直至高尿酸血症被纠正至 少 1 个月后。 四、多项选择题(总题数：5，score:15 分) 7.以下属于选择性 COX-2 抑制剂的是 【score:3 分】 【A】塞来昔布 【此项为本题正确答案】 【B】萘普生 【C】尼美舒利 【此项为本题正确答案】 【D】依托考昔 【此项为本题正确答案】 【E】贝诺酯 本题思路：[解析] 本题考查 NSAID 按照化学结构与 作用机制分类及代表药物。萘普生属于芳基丙酸类， 贝诺酯为水杨酸类。 8.以下属于 NSAID 的常见不良反应的是 【score:3 分】 【A】胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡 及出血、胃出血、胃穿孔等 【此项为本题正确答 案】 【B】下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反 应 【此项为本题正确答案】 【C】皮疹、瘙痒、荨麻疹、中毒性表皮坏死松解 症 【此项为本题正确答案】 【D】血小板计数减少、再生障碍性贫血 【此项 为本题正确答案】 【E】肝损伤，表现为肝坏死、肝衰竭、肝酶升 高、黄疸 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 NSAID 的不良反应，选 项均为各系统不良反应。 9.关于 NSAID 禁忌证，正确的是 【score:3 分】 【A】大部分 NSAID 可透过胎盘屏障，并由乳汁中 分泌，因此禁用于妊娠及哺乳期妇女 【此项为本题 正确答案】 【B】癫痫、帕金森病及精神疾病患者禁用阿司匹 林 【C】活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道 疾病或病史者禁用吲哚美辛 【此项为本题正确答 案】 【D】有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔 布 【此项为本题正确答案】 【E】有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及 严重肾功能不全者禁用尼美舒利 【此项为本题正确 答案】 本题思路：[解析] 本题考查非甾体抗炎药的禁忌 证。消化道出血、血友病或血小板减少症患者禁用阿 司匹林；癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚关 辛可加重病情。 10.服用非甾体抗炎药所致胃黏膜溃疡或出血的机制 有 【score:3 分】 【A】抑制前列腺素合成，使胃黏膜失去保护作 用 【此项为本题正确答案】 【B】破坏胃黏膜保护屏障，直接损伤胃黏 膜 【此项为本题正确答案】 【C】促进胃内容物和胃酸反流进入食管中 【D】抑制肝脏凝血酶原和凝血 X 因子合成途 径 【此项为本题正确答案】 【E】减少内皮增生，减少溃疡床血管形成 【此 项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查非甾体抗炎药所致胃黏 膜溃疡或出血的机制，该类药物不会促进胃内容物及 胃酸反流。 11.抗痛风药的作用机制包括 【score:3 分】 【A】抑制粒细胞浸润 【此项为本题正确答案】 【B】抑制尿酸生成 【此项为本题正确答案】 【C】促进尿酸排泄 【此项为本题正确答案】 【D】促进尿酸分解 【此项为本题正确答案】 【E】减少尿酸吸收 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的作用特点。 抗痛风药根据其作用机制分为：(1)抑制粒细胞浸 润，选择性抗急性痛风性关节炎药。(2)抑制尿酸生 成药。(3)促进尿酸排泄药。(4)促进尿酸分解药。