【执业药师考试】2019年执业药师考试西药学专业知识（一）真题 80页

2019 年执业药师考试西药学专业知识【一】真题 (总分：120 分，做题时间：150 分钟) 一、A1 型题(总题数：40，score:40 分) 1.某药物体内过程符合药物动力学单室模型药物消除 按一级速率过程进行静脉注射给药后进行血药浓度监 测，1h 和 4h 时血药浓度分别为 100mg/L 和 15mg/L 则该药静脉注射给药后 3h 时的血药浓度是【score:1 分】 【A】75mg/L 【B】50mg/L 【C】25mg/L 【此项为本题正确答案】 【D】20mg/L 【E】15mg/L 本题思路： 2.关于药物动力学参数表观分布容积的说法正确的是 【score:1 分】 【A】表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比 例常数单位通常是 L 或 Lkg 【此项为本题正确答 案】 【B】特定患者的表观分布容积是一个常数与服用 药物无关 【C】表观分布容积通常与体内血容量相关，血容 量越大表观分布容积就越大 【D】特定药物的表观分布容积是一个常数，所以 特定药物的常规临床剂量是固定的 【E】亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的 总体积 本题思路： 表现分布容积的单位通常以“L 或”“L/kg”表示。 3.阿司匹林遇湿气即缓缓水解，《中国药典》规定其 游离水杨酸的允许限度为 0.1%适宜的包装与贮藏条 件是【score:1 分】 【A】避光在阴凉处 【B】遮光、在阴凉处保存 【C】密闭、在干燥处保存 【D】密封、在干燥处保存 【此项为本题正确答 案】 【E】融封、在凉暗处保存 本题思路： 4.在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和 常规检查的有关内容需查阅的是【score:1 分】 【A】《中国药典》二部凡 【B】《中国药典》二部正文 【C】《中国药典》四部正文 【D】《中国药典》四部通则 【此项为本题正确 答案】 【E】《临床用药须知》 本题思路： 制剂通则:指按照药物剂型分类,针对剂型特点所规定 的基本技术要求。收载有片剂、注射剂、合剂等中药 和化学药品共 41 种剂型,在每种剂型下规定有该剂型 的定义、基本要求和常规的检查项目。 5.关于药典的说法错误的是【score:1 分】 【A】药典是记载国家药品标准的主要形式 【B】《中国药典》二部不收载化学药品的用法与 用量 【C】《美国药典》与《美国国家处方集》合并出 版英文缩写为 USP-NF 【D】《英国药典》不收载植物药和辅助治疗 药 【此项为本题正确答案】 【E】《欧洲药典》收载有制剂通则但不收载制剂 品种 本题思路： 《英国药典》第 4 卷收载：植物药和辅助治疗药品、 血液制品、免疫制品等。 6.关于紫杉醇的说法错误的是【score:1 分】 【A】紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树 皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物 【B】在其母核中的 3，10 位含有乙酰基 【C】紫杉醇的水濬性大具注射剂通常加入聚氧之 烯麻油等表面话性剂 【此项为本题正确答案】 【D】紫杉醇为广谱抗肿瘤药物 【E】紫杉醇属有丝分裂抑制或纺锤体毒素 本题思路： 紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活化 剂。 7.器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素同时服用利福 平会使机体出现排斥反应的原因是【score:1 分】 【A】利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合 【B】利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代 谢 【此项为本题正确答案】 【C】利福平改变了环孢素的体内组织分布量 【D】利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制 【E】利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快 本题思路： 8.关于克拉维酸的说法错误的是【score:1 分】 【A】克拉维酸是由内酰胺环和氢化异唑环并合而 成环张力比青雾素大更易开环 【B】克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使 阿莫西林增效 【C】克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所 引起的感染 【此项为本题正确答案】 【D】克拉维醱与头孢菌素类抗生素联合使用时， 可使头泡菌素类药物增效 【E】克拉维酸是一种自杀性的酶抑制剂 本题思路： 临床上使用克拉维酸和阿莫西林鉏成的复方制剂,可 使阿莫西林增效 130 倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所 引起的感染。 9.在水洛液中不稳定临用时需现配的药物是 【score:1 分】 【A】盐酸普鲁卡因 【B】盐醱氯胺酮 【C】盐酸氯丙嗪 【D】青霉素钠 【此项为本题正确答案】 【E】硫酸阿托品 本题思路： 青霉素在在水洛液中不稳定，需临用前现配。 10.布洛芬的药物结构为 。布洛芬 S 型异构体的活 性比 R 型异构体强 28 倍但布洛芬通常以外消旋体上 市其原因是【score:1 分】 【A】布洛芬 R 型异构体的毒性较小 【B】布洛芬 R 型异构体在体内会转化为 S 型异构 体 【此项为本题正确答案】 【C】布洛芬 S 型异构体化学性质不稳定 【D】布洛芬 S 型异构体与 R 型异构体在体内可产 生协同性和互补性作用 【E】布洛芬 S 型异构体在体内比 R 型异构体易被 同工酶 CYP3A 羟经基化失活体 本题思路： 因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的 (R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。 11.胃排空速率加快时药效减弱的药物是【score:1 分】 【A】阿司匹林肠溶片 【B】地西泮片 【C】巯硫糖铝胶蟲 【D】红霹素肠溶胶囊 【此项为本题正确答案】 【E】左旋多巴片 本题思路： 作用点在胃的药物,作用时间会缩短,疗效可能下降, 氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等。 12.关于药物动力学中房室模型的说法，正确的是 【score:1 分】 【A】一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组 织脏器) 【B】单室模型是指进入体循环的药物能很快在血 液与各部位之间达到动态平衡 【此项为本题正确答 案】 【C】药物在同一房室不同部位与血液建立动态平 衡的速率完全相等 【D】给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化 速率均相等 【E】双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布 较快的周边室 本题思路： 单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体 循环后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液 与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。 13.关于经皮给药制剂特点的说法错误的是【score:1 分】 【A】经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应 【B】经皮给药制剂作用时间长有利于改善患者用 药顺应性 【C】经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度 【D】经皮给药制剂起效快特别适宜要求起效快物 忆提 【此项为本题正确答案】 【E】大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过 敏反应 本题思路： 由于起效慢、不适合要求起效快的药物。 14.根据药物不良反应的性质分类药物产生毒性作用 的原因是【score:1 分】 【A】给药剂量过大 【此项为本题正确答案】 【B】药物效能较高 【C】药物效价较高 【D】药物选择性较低 【E】药物代谢较慢 本题思路： 15.具有阻断多巴胺 D2 受体活性和抑制乙酰胆碱晌活 性且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是 【score:1 分】 【A】多潘立酮 【B】西沙必利 【C】伊托必利 【此项为本题正确答案】 【D】莫沙必利 【E】甲氧氯普胺 本题思路： 伊托必利是一种具有阻断多巴胺 D2 受体活性和抑制 乙酰胆碱酽繭活性的促胃肠动力药物,其在中枢神经 系统分布少,无致室性心律失常作用及其他严重药物 不良反应和实验室异常。 16.儿童使用第一代抗组胺药时相比成年人易产生较 强镇静作用，该现象称为【score:1 分】 【A】药物选择性 【B】耐受性 【C】依赖性 【D】高敏性 【此项为本题正确答案】 【E】药物异型性 本题思路： 17.依据药物的化学结构判断，属于前药型的 β 受体 激动剂的是【score:1 分】 【A】 班布特罗 【此项为本题正确答案】 【B】 沙丁胺醇 【C】 沙美特罗 【D】 丙卡特罗 【E】 福莫特罗 本题思路： 18.关于药物效价强度的说法错误的是【score:1 分】 【A】比较效价强度时所指的等效反应一般采用 50%效应量 【B】药物效价强度用于药物内在活性强弱的比 较 【此项为本题正确答案】 【C】药物效价强度用于作用性质相同的药物之间 的等效剂量的比较 【D】药物效价强度用于作用性质相同的药物之间 的等效浓度的比较 【E】引起等效反应的相对剂量越小效价强度越大 本题思路： 效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂 量或浓度的比较是指能引起等效反应(一般采用 50% 效应量)的相对剂里或浓度,其值越小则强度越大。 19.增加药物溶解度的方法不包括【score:1 分】 【A】加入增溶 【B】加入助溶 【C】制成其品 【D】加入助悬剂 【此项为本题正确答案】 【E】使用混合溶剂 本题思路： 加入助悬剂不属于增加药物溶解度的方法。 20.选择性 COX2 抑制剂罗非昔产生心血不反应的原因 是【score:1 分】 【A】选择性抑制 COX-2，同时也抑制 COX-1 【B】选择性抑制 COX-2，但不能阻断前列环素 (PG12)的生成 【C】阻断前列环素(PG12)的生成，但不能抑制血 栓素(TXA2)的生成 【此项为本题正确答案】 【D】选择性抑制 COX-2，同时阻断前列环素 (PG12)的生成 【E】阻断前列环素(PG12)的生成，同时抑制栓素 (TXA2)的生成 本题思路： COX-2 抑制剂在阻断前列环素(PG12)产生的同时，并 不能抑制血栓素(TXA2)的生成，有可能会打破体内促 凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血 管事件的发生率。 21.关于药品有效期的说法正确的是【score:1 分】 【A】有效期可用加速试验预测用长期试验确 定 【此项为本题正确答案】 【B】根据化学动力学原理,用高温试验按照药物降 解 1%所需的时间计算确定有效期 【C】有效期按照药物降解 50%所需时间进行推算 【D】有效期按照 t0.1=0.1054/k 公式进行推算,影 响因素试验确定 【E】有效期按照 t0.9=0.693/k 公式进行推算,用 影响因素试验确定 本题思路： 22.ACE 抑制剂含有与锌离子作用的极性基团,为改善 药物在体内的吸收将其大部分制成前药但也有非前药 型的 ACE 抑制剂。属于非前药型的 ACE 抑制剂是 【score:1 分】 【A】 赖诺普利 【此项为本题正确答案】 【B】 雷米普利 【C】 依那普利 【D】 贝那普利 【E】 福辛普利 本题思路： 23.吗啡 可以发生的Ⅱ相代谢反应是【score:1 分】 【A】氨基酸结合反应 【B】谷胱肽结合反应 【C】乙酰化结合反应 【D】葡萄糖醛酸结合反应 【此项为本题正确答 案】 【E】甲基化结合反应 本题思路： 24.将药物制成不同制剂的意义不包括【score:1 分】 【A】改变药物的作用性质 【B】改变药物的构造 【此项为本题正确答案】 【C】调节药物的作用速度 【D】降低药物的不良反应 【E】提高药物的稳定性 本题思路： 25.不属于脂质体作用特点的是【score:1 分】 【A】具有靶向性和淋巴定向性 【B】药物相容性差,只适宜脂溶性药物 【此项为 本题正确答案】 【C】具有缓释作用,可延长药物作用时间 【D】可降低药物毒性适直毒性较大的执种药物 【E】结构中的双层膜有利于提高药物稳定性 本题思路： 26.分子中含有吲哚环和托品醇,对中枢和外周神经 5-HT3 受体具有高选择性括抗作用的药物是 【score:1 分】 【A】 托烷司琼 【此项为本题正确答案】 【B】 昂丹司琼 【C】 格拉司琼 【D】 帕洛诺司琼 【E】 阿扎司琼 本题思路： 27.长期应用肾上腺皮质激素可引起肾上腺皮质菱缩 停药数月难以恢复。这种现象称为【score:1 分】 【A】后遗效应 【此项为本题正确答案】 【B】变态反应 【C】药物依赖性 【D】毒性反应 【E】继发反应 本题思路： 28.同一受体的完全激动药和部分激动药合用时产生 的药理效应是【score:1 分】 【A】二者均在较高浓度时产生两药作用增强效果 【B】二者用量在临界点时部分激动药可发挥最大 激动效应 【此项为本题正确答案】 【C】部分激动药与完全激动药合用产生协同作用 【D】二者均在低浓度时部分激动药拮抗完全激动 药的药理效应 【E】部分激动药与完全激动药合用产生相加作用 本题思路： 29.关于片剂特点的说法错误的是【score:1 分】 【A】用药剂量相对准确、服用方便 【B】易吸潮稳定性差 【此项为本题正确答案】 【C】幼儿及昏迷患者不易吞服 【D】种类多,运输携带方便可满足不同临床需要 【E】易于机械化、自动化生产 本题思路： 30.受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体 置换体现的受体性质是【score:1 分】 【A】可逆性 【此项为本题正确答案】 【B】选择性 【C】特异性 【D】饱和性 【E】灵敏性 本题思路： 31.部分激动剂的特点是【score:1 分】 【A】部分激动剂的特点是 【B】与受体亲和力弱但内在活性较强 【C】与受体亲和力和内在活性均较弱 【D】与受体亲和力高但内在活性较弱 【此项为 本题正确答案】 【E】对失活态的受体亲和力大于活化态 本题思路： 32.下列药物合用时，具有增敏效果的是【score:1 分】 【A】肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间 【B】阿替洛尔与氢氯嚷嗪联合用于降压 【C】罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用 【此 项为本题正确答案】 【D】克拉霉素和阿莫西林合用增强抗幽门螺杆菌 作用 【E】链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间 本题思路： 33.艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的 S 型异 构体,其与奥美拉唑的 R 型异构体之间的关系是 【score:1 分】 【A】具有不同类型的药理活性 【B】具有相同的药理活性和作用持续时间 【C】在体内经不同细胞色素酶代谢 【此项为本 题正确答案】 【D】一个有活性另一个无活性 【E】一个有药理活性另一个有毒性作用 本题思路： 34.关于药物警戒与药物不良反应监测的说法,正确的 是【score:1 分】 【A】药物警戒是药物不良反应监测的一项主要工 作内容 【B】药物不良反应监测对象包括质量不合格的药 品 【C】药物警戒的对象包括药物与其他化合物、药 物与食物的相互作用 【此项为本题正确答案】 【D】药物警戒工作限于药物不良反应监测与报告 之外的其他不良信息的收集与分析 【E】药物不良反应监测的工作内容包括用药失误 的评价 本题思路： 35.对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是 【score:1 分】 【A】苯妥英钠 【B】异烟肼 【此项为本题正确答案】 【C】尼可刹米 【D】卡马西平 【E】水合氯醛 本题思路： 36.既可以局部使用,也可以发挥全身疗效且能避免肝 脏首过效应的剂型是【score:1 分】 【A】口服溶液剂 【B】颗粒剂 【C】贴剂 【此项为本题正确答案】 【D】片剂 【E】泡腾片剂 本题思路： 37.热原不具备的性质是【score:1 分】 【A】水洛性 【B】耐热性 【C】挥发性 【此项为本题正确答案】 【D】可被活性炭吸附 【E】可滤性 本题思路： 热原的性质有水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、 其他性质：热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸 钾、过氧化氨以及超声波破坏。热原在水溶液中带有 电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。 38.与药物剂量和本身药理作用无关、不可预测的药 物不良反应是【score:1 分】 【A】副作用 【B】首剂效应 【此项为本题正确答案】 【C】后遗效应 【D】特异质反应 【E】继发反应 本题思路： 39.关于注射剂特点的说法错误的是【score:1 分】 【A】给药后起效迅速 【B】给药方便特别适用于幼儿 【此项为本题正 确答案】 【C】给药剂量易于控制 【D】适用于不宜口服用药的患者 【E】安全性不及口服制剂 本题思路： 可发挥局部定位作用。但注射给药不方便，注射时易 引起疼痛。 40.地西泮与奥沙西洋的化学结构比较奥沙西泮的极 性明显大于地西洋的原因是【score:1 分】 【A】奥沙西泮的分子中存在酰胺基团 【B】奥沙西泮的分子中存在烃基 【C】奧沙西泮的分子中存在氟原子 【D】奥沙西泮的分子中存在羟基 【此项为本题 正确答案】 【E】奥沙西泮的分子中存在氨基 本题思路： 二、B1 型题(总题数：23，score:60 分) 醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方组成包括醋酸可的 松(微晶)、聚山梨酯 80、硝酸苯汞硼酸、羧甲基纤 维素、蒸馏水等。 【A】羧甲基纤维素 【B】聚山梨酯 80 【C】硝酸苯汞 【D】蒸馏水 【E】硼酸【score:3】 (1).处方中作为渗透压调节剂是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).处方中作为助悬剂的是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).处方中作为抑菌剂的是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 【A】膜动转运 【B】简单扩散 【C】主动转运 【D】整理滤过 【E】易化扩散【score:3】 (1).脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差从膜 的高浓度一侧向供浓度一侧转运药物的方式是 【score:1】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).借助载体帮助，消耗能量，从膜的低浓度一侧向 高浓度一侧转运药物的方式是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).借助载体帮助，不消耗能量，从膜的高浓度一侧 向低浓度一侧转运药物的方式是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 【A】阿司匹林 【B】硫胺甲嗯唑 【C】卡托普利 【D】奎尼丁 【E】两性霉素 B【score:3】 (1).可引起急性肾小管坏死的药物是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).可引起中毒性表皮坏死的药物是【score:1】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可引起尖端扭转性室性心动过速的药物是 【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 【A】A 类反应(扩大反应) 【B】D 类反应(给药反应) 【C】E 类反应(撤药反应) 【D】C 类反应(化学反应 【E】H 类反应(过敏反应)【score:2】 (1).按药品不良反应新分类方法，不能根据药理学作 用预测，减少剂量不会改善症状的不良反应属于 【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).按药品不良反应新分类方法，取决于药物的化学 性质，严重程度与药物的浓度而不是剂量有关的不良 反应属于【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 【A】助溶剂 【B】增溶剂 【C】助悬剂 【D】潜溶剂 【E】防腐剂【score:3】 (1).苯扎溴铵在外用液体制剂中作为【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).碘化钾在碘酊中作为【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).为了增加家硝唑溶解度使用水-乙醇混合容积作 为【score:1】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【A】注册商标 【B】商品名 【C】品牌名 【D】通用名 【E】别名【score:2】 (1).药品名称盐酸小檗碱属于【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).药品名称盐酸黄连素属于【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 【A】效能 【B】阀剂量 【C】治疗量 【D】治疗指数 【E】效价【score:3】 (1).产生药理效应的最小药量是【score:1】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).反映药物安全性的指标是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).反映药物最大效应的指标是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【A】氨已烯酸 【B】扎考必利 【C】氯胺酮 【D】氯苯那敏普 【E】罗帕酮【score:3】 (1).对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药 物是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不 同的手性药物是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手 性药物是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 【A】半衰期(t1/2) 【B】表观分布容积(V) 【C】药物浓度-时间曲线下面积(AUC) 【D】清除率(C) 【E】达峰时间(tmax)【score:2】 (1).某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学 参数中，随着给药剂量增加而减小的是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).反映药物在体内吸收速度的药动学参数是 【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 某临床试验机构进行某仿制药品剂的生物利用度评价 试验，分别以原研片剂和注射剂为参比制剂。该药物 符合线性动力学特征，单剂量给药，给药剂量分别为 口服片剂 100mg、静脉注射剂 25mg，测得 24 名健康 志愿者平均药时曲线下面积(AU【C】0→t)，数据如 下所示: 药品 剂量 AUC【μm.h/ml】 仿制药片剂 100 44.6±18.9 原研片剂 100 43.2±19.4 原研注射剂 25 18.9±5.3 【A】59.0% 【B】236.0% 【C】103.2% 【D】42.4% 【E】44.6%【score:2】 (1).该仿制药品剂的绝对生物利用度是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).该仿制药品剂的相对生物利用度是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 【A】继发反应 【B】耐受性 【C】耐药性 【D】特异质反应 【E】药物依赖性【score:3】 (1).由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾)称 为【score:1】 【A】继发反应 【此项为本题正确答案】 【B】耐受性 【C】耐药性 【D】特异质反应 【E】药物依赖性 本题思路： (2).重复用药后，机体对药物的反应性逐渐减弱的现 象，称为【score:1】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).精神活性药物在滥用的情况下，机体出现的一种 特殊精神状态和身体状态。称为【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 【A】静脉注射 【B】直肠给药 【C】皮内注射 【D】皮肤给药 【E】口服给药【score:2】 (1).用于导泻时硫酸镁的给药途径是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是 【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【A】去甲肾上腺素 【B】华法林 【C】阿司匹林 【D】异丙肾上腺素 【E】甲苯磺丁脲【score:2】 (1).可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶呤肝脏毒 性的药物是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).可减少利多卡因肝脏中分布量减少其代谢增加其 血中浓度的药物是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【A】血浆蛋白结合率 【B】血脑屏障 【C】肠肝循环 【D】淋巴循环 【E】胎盘屏障【score:3】 (1).决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响 药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是 【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物 避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是 【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物 在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是 【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 【A】病例对照研究 【B】随机对照研究 【C】队列研究 【D】病例交叉研究 【E】 描述性研究【score:2】 (1).对比暴露或不暴露于某药品的两组患者，采用前 瞻性或回顾性硏究方法观察或验证药品不良反应的发 生率或疗效，这种研究方法属于【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组， 对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药 物的差异，这种研究方法属于【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【A】别嘌醇 【B】非布索坦 【C】苯溴马隆 【D】丙磺舒 【E】秋水仙碱【score:3】 (1).抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸 的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，与水杨酸盐和阿司 匹林同用时，可抑制本品的排尿酸作用的药物是 【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的种碱， 能抑制细胞有丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，可以控 制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时计分的 药物是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成在肝脏 中可代谢为有活性的别黄嘌哈的药物是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【A】对乙酰氨基酚 【B】舒林酸 【C】赖诺普利 【D】缬沙坦 【E】氢氯噻嗪【score:3】 (1).分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组 成复方用于治疗原发性高血压的药物是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，属于前 药，在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后 才有生物活性的药物是【score:1】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素 P450 氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药 物是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【A】液状石蜡 【B】交联聚维酮(PVPP) 【C】四氟乙烷(HFA-134a) 【D】乙基纤维素(EC) 【E】聚山梨酯 80【score:3】 (1).抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，常用作抛射剂 的是【score:1】 【A】液状石蜡 【B】交联聚维酮(PVPP) 【C】四氟乙烷(HFA-134a) 【此项为本题正确答 案】 【D】乙基纤维素(EC) 【E】聚山梨酯 80 本题思路： (2).口服片剂的崩解是影响其体内吸收的中药过程， 常用作片剂崩解剂的是【score:1】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸 收促进剂以增加药物的吸收，常用作栓剂吸收促进剂 的是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 布洛芬的 0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸收光谱如下图 所示： 【A】265nm 【B】273nm 【C】271nm 【D】245nm 【E】259nm【score:3】 (1).在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除 23mn 外最 大吸收波长是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，肩峰的波长是 【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除 245m 外最 小吸收波长是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 【A】pKa 【B】ED50 【C】LD50 【D】IgP 【E】HLB【score:3】 (1).用于评价药物急性毒性的参数是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于评价药物脂溶性的参数是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).用于评价表面活性剂性质的参数是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 【A】卤素 【B】羟基 【C】硫醚 【D】酰胺基 【E】烷基【score:3】 (1).在分子中引入可增强与受体的结合力增加水溶 性，改变生物活性的基团是【score:1】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团 是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时 间的吸电子基团是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【A】注射用水 【B】矿物质水 【C】饮用水 【D】灭菌注射用水 【E】纯化水【score:2】 (1).在制剂制备中常用作注射剂和滴眼剂溶剂的 【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在临床使用中用作注射用无菌粉末溶剂的是 【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 【A】阿卡波糖 【B】西格列汀 【C】格列美脲 【D】瑞格列奈 【E】艾塞那肽【score:2】 (1).与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类 胰岛素分泌促进剂是【score:1】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).与二甲双胍合用能增加降血糖作用的【A】-葡萄 糖苷酶抑制剂是【score:1】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 三、C 型题(总题数：3，score:10 分) 羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成 胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点， HMG-CoA 还原障指制剂的基本结构如下： HMG-COA 还原酶抑制剂分子中都含有 3，5-二羟基羧 酸的药效团，有时 3，5-二羟基羧酸的 5-位羟基会与 羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效， 可看作是前体药物。 HMG-CoA 还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解 的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事 件”的药物以外，其他上市的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 并未发生严重不良事件，综合而言，获益远大于风 险。【score:3】 (1).含有环 A 基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血 症和混合型高脂血症的天然的前药型 HMG-COA 还原酶 抑制剂是【score:1】 【A】洛伐他汀 【此项为本题正确答案】 【B】普伐他汀 【C】辛伐他汀 【D】阿托伐他汀 【E】氟伐他汀 本题思路： (2).含有环 B 基本结构水溶性好，口服吸收迅速而完 全，临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的 作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全 合成的含 3，5-二羟基羧酸药效团的 HMG-COA 还原酶 抑制剂的是【score:1】 【A】氟伐他汀 【此项为本题正确答案】 【B】辛伐他汀 【C】普伐他汀 【D】阿托伐他汀 【E】洛伐他汀 本题思路： (3).因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致“拜 斯亭事件”发生而撤出市场的 HMG-COA 还原酶抑制剂 的是【score:1】 【A】氟伐他汀 【B】普伐他汀 【C】西立伐他汀 【此项为本题正确答案】 【D】瑞舒伐他汀 【E】辛伐他汀 本题思路： 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性， pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋 白结合事为 65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结 合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿 司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较 大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿 作用。不同剂量阿可匹林(0.25g，1.0g 和 1.5g)的消 除曲线如下图。 【score:4】 (1).根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法， 正确的是【score:1】 【A】分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使 抗炎活性增强 【B】其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中 久置，易被氧化成能型有色物质，而使阿司匹林 变 【此项为本题正确答案】 【C】分子中的羧基与抗炎活性大小无关 【D】分子中的羧基可与三价铁离子反应显色 【E】分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝 内胱甘肱，引起肝坏死 本题思路： (2).药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸 收。根据上述信息在 pH 为 149 的胃液中的阿司匹林 吸收情况是【score:1】 【A】在胃液中几平不解离，分子型和离子型的比 例约为 100：1，在胃中易吸收 【此项为本题正确 答案】 【B】在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例 约为 1：1 在胃中不易吸收 【C】在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约 为 10：1，在胃中不易吸收 【D】在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子 型的比例约为 1：100，在胃中不易吸收 【E】在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子 型的比例约为 10：1，在胃中不易吸收 本题思路： (3).临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分 析，其原因主要是【score:1】 【A】阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸 收 【B】阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制 药物在小肠上部崩解和释放 【C】阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要 包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效 【D】阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以 减少对胃的刺激 【此项为本题正确答案】 【E】阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药 物 本题思路： (4).根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过 程表现为【score:1】 【A】小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力 学过程呈现非线性特征 【B】小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加 药量 γ 表现为一级动力学消除 【C】小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂 量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成 正比 【D】大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当 体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消 除 【此项为本题正确答案】 【E】大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消 除，其动力学过程通常用米氏方程来表征 本题思路： 某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性 评价试验，单剂量(250mg)给药经 24 名健康志愿者试 验，测得主要药动学参数如下表所示。 药动学参数 供试制剂 参比制剂 Cmax【mg/L】 7.15±0.18 7.37±0.42 tmax【h】 1.10±0.44 1.20±0.26 t1/2【h】 8.11±2.92 8 分±2.46 AUC0-∞ 【mg·h/L】 66.62±17.89 62.93±14.62 经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为 105.9%;供试制剂与参比制剂的 Cmax 和 AUC0-∞几何均 值比的 90%置信区间分别在 82%～124%和 93%～115% 范围内。【score:3】 (1).根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效 性评价的说法，正确的是【score:1】 【A】供试制剂的相对生物利用度为 105.9%，超过 100%，可判定供试制剂与参比制剂生物不等效 【B】根据 AUC0-∞和 Cmax 的试验结果，可判定供 试制剂与参比制剂生物等效 【此项为本题正确答 案】 【C】根据 tmax 和 t1/2 的试验结果，可判定供试 制剂与参比制剂生物等效 【D】供试制剂与参比制剂的 Cmax 均值比为 97， 0%。判定供试制剂与参比制剂生物不等效 【E】供试制剂与参比制剂的 tmax 均值比为 91.7%，判定供试制剂与参比制剂生物不等效 本题思路： (2).根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗 红霉素片，每天 3 次(每 8h 一次)，每次 250mg，用 药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的 AUC0-∞为 64.8mg·h/L，该药的平均稳态血药浓度为 【score:1】 【A】2.7mg/L 【B】8.1mg/L 【此项为本题正确答案】 【C】3.86mg/L 【D】11.6mg/L 【E】44.9mg/L 本题思路： (3).根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障 碍，其药物清除率为正常天的 1/2，为达到相同稳态 血药浓度，每天给药 3 次，则每次给药剂量应调整为 【score:1】 【A】500mg 【B】250mg 【C】125mg 【此项为本题正确答案】 【D】200mg 【E】75mg 本题思路： 四、X 型题(总题数：10，score:10 分) 41.药用辅料的作用有【score:1 分】 【A】使制剂成型 【此项为本题正确答案】 【B】使制备过程顺利进行 【此项为本题正确答 案】 【C】降低药物毒副作用 【此项为本题正确答 案】 【D】提高药物疗效 【此项为本题正确答案】 【E】提高药物稳定性 【此项为本题正确答案】 本题思路： 42.原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有 【score:1 分】 【A】舍曲林 【此项为本题正确答案】 【B】文拉法辛 【此项为本题正确答案】 【C】氟西汀 【此项为本题正确答案】 【D】帕利哌酮 【E】阿米替林 【此项为本题正确答案】 本题思路： 43.硝酸甘油可以制成多种剂型，进而产生不同的吸 收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲 线、相关参数如下) 剂 型 常用剂量 【mg】 起效时间 【min】 达峰时间 【min】 持续时间 【h】 舌 下 片 0.3~0.8 2~5 4~8 0.16~0.5 缓 释 片 6~20 20~45 45~120 2~6 软 膏 0.5~2 15~60 30~120 3~8 贴 片 5~10 30~60 60~180 24 关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法，正 确的有【score:1 分】 【A】舌下片用于舌下含服，不可吞服 【此项为 本题正确答案】 【B】舌下给药血药浓度平稳，适用于缓解心绞痛 急性发作 【此项为本题正确答案】 【C】缓释片口服后释药速度慢，能够避免肝脏的 首过代谢 【D】贴片药效持续时间长，适用于稳定性心绞痛 的长期治疗 【此项为本题正确答案】 【E】舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代 谢 【此项为本题正确答案】 本题思路： 44.使用包合技术可以【score:1 分】 【A】提高药物的溶解度 【此项为本题正确答 案】 【B】掩盖药物的不良气味 【此项为本题正确答 案】 【C】使液体药物固体化，减少挥发成分的损 失 【此项为本题正确答案】 【D】增加药物的刺激性 【E】提高药物稳定性 【此项为本题正确答案】 本题思路： 45.阿司匹林药品质量标准收载的内容中，属于鉴别 项的有【score:1 分】 【A】本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋 酸臭;遇湿气即缓缓水解 【此项为本题正确答案】 【B】本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶 解在水或无水乙醚中微溶 【此项为本题正确答案】 【C】取本品约 0.1g，加水 10ml，煮沸，放冷加三 氯化铁试液 1 滴，即显紫堇色 【此项为本题正确答 案】 【D】本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱 集 5 图)一致 【此项为本题正确答案】 【E】炽灼残渣不得过 01%(通则 0831) 【此项为 本题正确答案】 本题思路： 46.可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有 【score:1 分】 【A】酶 【此项为本题正确答案】 【B】核酸 【此项为本题正确答案】 【C】受体 【此项为本题正确答案】 【D】离子通道 【此项为本题正确答案】 【E】转运体 【此项为本题正确答案】 本题思路： 47.地尔硫卓 体内主要的代谢反应有【score:1 分】 【A】N-脱甲基化 【此项为本题正确答案】 【B】S-氧化 【此项为本题正确答案】 【C】C-氧化 【D】O-脱甲基 【E】脱乙酰基 【此项为本题正确答案】 本题思路： 48.致依赖性药物包括【score:1 分】 【A】可待因 【此项为本题正确答案】 【B】地西泮 【此项为本题正确答案】 【C】氯胺酮 【此项为本题正确答案】 【D】哌替啶 【此项为本题正确答案】 【E】普仑司特 本题思路： 49.关于糖皮质激素的说法，正确的有【score:1 分】 【A】 糖皮质激素的基本结构是含有 和 11，17α，21- 三羟基或(11-羰基、17α，21-二羟基)的孕甾烷 【此项为本题正确答案】 【B】糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微 的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素 作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用 【此项为 本题正确答案】 【C】在糖皮质激素甾体的 6α-和 9α-位引入氟原 子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增 加 【D】可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激 素 【此项为本题正确答案】 【E】在可的松和氢化可的松的 1 位增加双键，由 于 A 环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与 受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活 性增强，但不增加铟潴留作用 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 50.属于药理性拮抗的药物相互作用有【score:1 分】 【A】肾上腺素拮抗组胺的作用 4 疗过敏性休 克 【此项为本题正确答案】 【B】普萘洛尔与异丙肾上腺素合用，β 受体激动 用消失 【此项为本题正确答案】 【C】间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血 压 【此项为本题正确答案】 【D】克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作 用 【此项为本题正确答案】 【E】三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺 素再摄取引起高血压危象 【此项为本题正确答案】 本题思路：