【执业药师考试】抗生素(一) 45页

抗生素(一) (总分：50 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题(总题数：50，score:50 分) 1.下列叙述中与阿莫西林不符的是 • A．结构中含有对羟-α-氨基苯乙酰氨基 • B．分子中有三个手性碳原子，为右旋光性 • C．有三个 pKa 值 • D．水溶液中含有磷酸盐，山梨醇，硫酸锌等可 发生分子成环反应，生成 2，5-吡嗪二酮 • E．可以发生降解和聚合反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 2.能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的 药物是 • A．磺胺甲恶唑 • B．氯霉素 • C．利多卡因 • D．氨苄西林 • E．布洛芬 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 3.β-内酰胺类抗生素的构效关系与下列哪项不符 • A．β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构，β-内 酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活 性 • B．6-氨基或 7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度， 抗菌谱，耐青霉素酶及耐酸性 • C．侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性 • D．侧链中引入体积较大的基团可增强对青霉素 酶的稳定性 • E．头孢菌素类的 3-位取代基的改变，主要影响 化合物的药物动力学特性 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 4.青霉素钠在氢氧化钠溶液中加热生成 • A．青霉酸 • B．青霉胺和青霉醛 • C．青霉二酸 • D．6-氨基青霉烷酸 • E．青霉羟肟酸 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 5.罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似 • A．克林霉素 • B．氯霉素 • C．红霉素 • D．阿米卡星 • E．多西环素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 6.氯霉素的化学结构是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 7.阿米卡星的临床应用是 • A．抗高血压药 • B．抗菌药 • C．抗疟药 • D．麻醉药 • E．利尿药 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 8.与下列结构式不符的叙述为 • A．药品名为多西环素 • B．药品名为美他环素 • C．为半合成的四环素类抗生素 • D．因 6 位没有羟基故稳性较好 • E．易溶于水，口服吸收良好 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 9.头孢噻吩钠与下列叙述中的哪项不符 • A．为第一个对头孢菌素 C 结构改造取得成功的 半合成头孢菌素类药物 • B．干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定 • C．侧链为 2-噻吩乙酰氨基 • D．体内代谢为 3-去乙酰基进而转化成内酯化合 物 • E．对耐青霉素的细菌有效 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 10.头孢羟氨苄与下列哪基叙述不符 • A．分子中含有三个手性碳原子 • B．水溶液在 pH8.5 以下较为稳定，在 pH9 以上 则迅速破坏 • C．3-位首先被代谢为活性较低的去乙酰基物 • D．化学名为(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基- 2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮 杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物 • E．对革兰阳性菌效果较好，对革兰阴性菌效果 较差 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 11.化学结构中含有两个手性中心的药物是 • A．多西环素 • B．氯霉素 • C．青霉素钠 • D．氨苄西林 • E．头孢氨苄 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 12.结构中不具有 β-内酰胺环的药物 • A．克拉维酸 • B．舒巴坦 • C．硫霉素 • D．氨曲南 • E．磷霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 13.哌拉西林属于哪一类抗菌药 • A．大环内酯类 • B．氨基糖苷类 • C．β-内酰胺类 • D．四环素类 • E．氯霉素类 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 14.氯霉素化学结构中有 2 个手性碳原子，其绝对构 型是 • A．1S，2S • B．1R，2R • C．1S，2R • D．1R，2S • E．1R，3R 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 15.下列属于单环 β-内酰胺类抗生素的是 • A．磷霉素 • B．舒巴坦 • C．氨曲南 • D．克拉维酸 • E．林可霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 16.下列不能正确叙述 β-内酰胺类的结构及性质的 是 • A．青霉素遇强酸，分子裂解，生成青霉胺和青 霉醛 • B．β-内酰胺酶抑制剂类药物，通过抑制 β-内 酰胺酶与 β-内酰胺类抗生素产生协同作用，而 其本身并不具有抗菌活性 • C．青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活 性甚为重要，影响抗菌谱和作用特点与强度 • D．青霉噻唑基是青霉素类产生过敏原的主要抗 原决定簇 • E．青霉素类化合物的 6α-位引入甲氧基，对某 些菌产生的 β-内酰胺酶有高度稳定性 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 17.青霉素 G 钠在室温酸性条件发生何反应 • A．分解成青霉醛和 D-青霉胺 • B．6-氨基上酰基侧链水解 • C．β-内酰胺环的水解开环 • D．发生分子重排生成青霉二酸 • E．钠盐被酸中和成游离的羧酸 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 18.下列哪个药物不属于大环内酯类抗生素 • A．红霉素 • B．罗红霉素 • C．阿齐霉素 • D．克拉霉素 • E．克林霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 19.氯霉素化学结构的构型是 • A．1S，2S • B．1S，2R • C．1R，2R • D．1R，2S • E．L(+)苏阿糖型 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 20.青霉素钠在室温酸性条件下将 • A．6-氨基上酰基侧链水解 • B．β-内酰胺环的水解开环 • C．发生分子重排生成青霉二酸 • D．钠盐被中和为游离羧酸 • E．分解为青霉醛和 D-青霉胺 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 21.以下为 β-内酰胺酶抑制剂的药物是 • A．哌拉西林 • B．阿米卡星 • C．舒巴坦 • D．头孢氮苄 • E．头孢克罗 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 22.化学结构中含有两个手性中心的药物是 • A．青霉素 G • B．头孢羟氨苄 • C．氨苄西林 • D．氯霉素 • E．多西环素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 23.下列药物中哪个是 β-内酰胺酶抑制剂 • A．阿莫西林 • B．阿米卡星 • C．克拉维酸 • D．头孢羟氨苄 • E．多西环素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 24.青霉素钠在酸性溶液加热条件下生成 • A．青霉醛酸和 D-青霉胺 • B．6-氨基青霉烷酸(6-APA) • C．青霉素 G 钠 • D．β-内酰胺环水解开环的产物 • E．青霉二酸钠盐 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 25.下列大环内酯类抗生素中哪个是 16 元环的内酯结 构 • A．红霉素 • B．罗红霉素 • C．麦迪霉素 • D．克拉霉素 • E．阿齐霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 26.具有下列化学结构的是哪种药物 • A．氨曲南 • B．克拉维酸 • C．替莫西林 • D．阿莫西林 • E．青霉素 G 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 27.下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的性质 • A．易溶于水 • B．紫外光不分解 • C．不能口服 • D．为口服的半合成头孢菌素 • E．对耐药金黄色葡萄球菌无作用 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 28.具有下列化学结构式的药物为 • A．头孢哌酮 • B．头孢噻肟 • C．头孢噻吩 • D．哌拉西林 • E．头孢羟氨苄 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 29.下列各药物中哪个属于单环 β-内酰胺类抗生素 • A．舒巴坦 • B．亚胺培南 • C．克拉维酸 • D．林可霉素 • E．磷霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 30.头孢羟氨苄的化学结构为 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 31.下列哪项叙述与氯霉素不符 • A．构型为 1R，2R • B．干燥状态下，中性及酸性条件下稳定，强碱 和强酸性条件下水解 • C．在无水乙醇中呈右旋光性，在醋酸乙酯中呈 左旋性 • D．两个手性碳原子上的取代基在同一边 • E．有损害骨髓造血功能，引起再生障碍生贫血 的毒性 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 32.四环素类抗生素不稳定的主要原因在于 • A．C 环的烯醇基 • B．5 位羟基 • C．6 位羟基 • D．A 环的酚羟基 • E．D 环的酮基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 33.青霉素 G 化学结构中有 3 个手性碳原子，它们的 绝对构型是 • A．2R，5R，6R • B．2S，5S，6S • C．2S，5R，6R • D．2S，5S，6R • E．2S，5R，6S 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 34.氯霉素化学结构的构型为 • A．D(+)苏阿糖型 • B．D(+)赤藓糖型 • C．L(+)苏阿糖型 • D．D(-)苏阿糖型 • E．L(-)赤藓糖型 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 35.下列叙述中与多西环素不符的是 • A．为土霉素 6 位去羟基的化合物 • B．结构中含有两个二甲氨基 • C．因为 6 位没有羟基，故稳定性较好 • D．为酸碱两性的化合物 • E．药效为四环素的 10 倍 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 36.具有下列化学结构的是哪一个药物 • A．头孢羟氨苄 • B．头孢克洛 • C．头孢哌酮钠 • D．头孢噻肟 • E．头孢噻吩 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 37.青霉素 G 在碱性溶液中加热生成 • A．青霉素 G 钠 • B．青霉二酸钠盐 • C．生成 6-氨基青霉烷酸(6-APA) • D．β-内酰胺环水解开环 • E．青霉醛和 D-青霉胺 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 38.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 • A．β-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的 形成 • B．为二氢叶酸合成酶抑制剂 • C．为 β-内酰胺酶抑制剂，阻止细胞壁的形成 • D．干扰细菌蛋白质的合成 • E．为 DNA 聚合酶抑制剂 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 39.克拉霉素与下列哪个药物作用相类似 • A．阿米卡星 • B．克林霉素 • C．麦白霉素 • D．多西环素 • E．罗红霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 40.为下列化学结构的药物是 • A．克拉维酸 • B．替莫西林 • C．阿莫西林 • D．青霉素 G • E．氨曲南 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 41.大环内酯类抗生素不稳的原因为 • A．内酯结构 • B．含有多个羟基 • C．含有羰基 • D．含有苷键 • E．含有多个羟基和 9 位上有羰基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 42.下列药物中哪个不具酸、碱两性 • A．磺胺甲恶唑 • B．诺氟沙星 • C．青霉素 G • D．多西环素 • E．美他环素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 43.下列几种说法中，何者不能正确叙述 β-内酰胺 类抗生素的结构及其性质 • A．青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 • B．青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活 性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点 • C．在青霉素类化合物的 6 位引入甲氧基对某些 菌产生的 β-内酰胺酶有高度稳定性 • D．青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和 D-青霉胺 • E．β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制 β-内酰胺酶 而与 β-内酰胺抗生素产生协同作用，其本不具 有抗菌活性 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 44.下列叙述中哪项与头孢噻肟钠不符 • A．结构中 3-位为乙酰氧甲基 • B．结构中 7-位侧链有氨基噻吩环 • C．7-位侧链的 α-位有甲氧亚氨基 • D．甲氧肟为顺式构型，抗菌活性比反式强 40 至 100 倍 • E．顺式构型的钠盐水溶液，在紫外光下照射可 转变为反式构型，故应避光保存 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 45.抗生素类药物的类型为 • A．β-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环 内酯类，氯霉素类，利福霉素类 • B．β-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环 内酯类，大环内酰胺类，其他类 • C．β-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环 内酯类，氯霉素类，其他类 • D．β-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环 内酰胺类，氯霉素类，其他类 • E．青霉素类，头孢菌素类，四环素类，氨基糖 苷类，大环内酯类，其他类 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 46.氨苄西林与下列哪项叙述不符 • A．分子中含有三个手性碳原子，分子的旋光性 为右旋 • B．水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液 应在使用前配制 • C．与茚三酮试液反应显紫色 • D．可发生双缩脲开环，使碱性酒石酸铜还原显 紫色 • E．为第一个临床使用的广谱青霉素 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 47.下列叙述中与哌拉西林不符的是 • A．为氨苄西林的 α-氨基上的氢以 4-乙基-2， 3-二氧代-1-哌嗪甲酰基取代的化合物 • B．分子中含有四个手性碳原子为右旋光性 • C．侧链的结构与头孢哌酮相同 • D．钠盐极易溶于水，极易引湿 • E．具有抗假单孢菌的活性 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 48.下列叙述不符合头孢美唑的为 • A．本品为半合成的头孢菌素类 • B．在结构中，3-位为四唑硫甲基 • C．6 位有 α-甲氧基 • D．7-位侧链为乙氰基硫乙酰氨基 • E．为广谱抗生素，耐酶性强 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 49.与罗红素在化学结构上相类似药物的是 • A．螺旋霉素 • B．氯霉素 • C．多西环素 • D．红霉素 • E．麦迪霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 50.下列叙述中与阿米卡星不符的是 • A．为半合成的卡那霉素 • B．属氨基糖苷类抗生素 • C．为卡那霉素中引入 3-氨基-2-羟基丙酰基的 化合物 • D．侧链有手性碳原子 • E．对各种转移酶都稳定 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：