【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-115 41页

西药执业药师药学专业知识(二)-115 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.有关片剂包衣错误的叙述是 • 【A】可以控制药物在胃肠道的释放速度 • 【B】滚转包衣法适用于包薄膜衣 • 【C】包隔离层是为了形成一道不透水的障碍， 防止水分浸入片芯 • 【D】用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容 易、抗胃酸性强的特点 • 【E】乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查片剂包衣的相关知识。 有些片剂要进行包衣，其目的是：(1)掩盖不良气 味；(2)防潮避光，隔离空气；(3)控制在胃肠道中药 物的释放；(4)防止药物间的配伍变化等。包衣时为 了防止水分进入片芯，须先包一层隔离衣。包衣辅料 有胃溶性薄膜衣材料和肠溶性薄膜衣材料，如聚乙烯 毗咯烷酮为胃溶性薄膜衣材料，不具有抗酸性，而乙 基纤维素则为肠溶性薄膜衣材料，可制成水分散体薄 膜衣材料。在包衣方法上，薄膜衣可用包衣锅进行滚 转包衣，流化包衣，压制包衣等方法。故本题选 D。 2.对软膏剂的质量要求，错误的叙述是 • 【A】均匀细腻，无粗糙感 • 【B】软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是 互溶性的 • 【C】软膏剂稠度应适宜，易于涂布 • 【D】应符合卫生学要求 • 【E】无不良刺激性 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查软膏剂的相关知识。软 膏剂是用于皮肤或黏膜的半固体制剂，起局部作用或 吸收发挥全身作用。软膏剂的作用发挥的好坏，与其 质量有密切关系。软膏剂的质量要求应该均匀、细 腻、无粗糙感；有一定稠度，在皮肤上不融化流失， 易于涂布；性质稳定，不酸败，保持固有疗效；无刺 激性，符合卫生学要求。药物在软膏剂中可以是可溶 性的(溶于水相或溶于油相)，也可以是不溶性药物， 以极细微粒分散于基质中，并非药物与基质必须是互 溶性的。故本题选 B。 3.下列有关生物利用度的描述正确的是 • 【A】饭后服用维生素 B2 将使生物利用度降低 • 【B】无定形药物的生物利用度大于稳定型的生 物利用度 • 【C】药物微粉化后都能增加生物利用度 • 【D】药物脂溶性越大，生物利用度越差 • 【E】药物水溶性越大，生物利用度越好 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查生物利用度的相关知 识。生物利用度是指药物从剂型中到达体循环的相对 数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有密切关 系，维生素 B2 为主动转运的药物，饭后服用可使维 生素 B2 随食物逐渐通过吸收部位，有利于提高生物 利用度。为了提高生物利用度，可对难溶性药物进行 微粉化处理，但水溶性药物微粉化处理并不能提高生 物利用度。药物经胃肠道吸收，符合一级过程，为被 动扩散吸收，药物脂溶性愈大，吸收愈好，生物利用 度愈高，而不是愈差。水溶性药物通过生物膜上的微 孔吸收，水溶性大小不是决定生物利用度的条件，而 是浓度大小。许多药物具有多晶型现象，分稳定型、 亚稳定型和无定形。无定形药物溶解时不需克服品格 能，所以溶解度大，溶解速度快，吸收好，常为有效 型。所以无定形药物生物利用度大于稳定型。故本题 选 B。 4.下列不能作为固体分散体载体材料的是 • 【A】PEG 类 • 【B】微晶纤维素 • 【C】聚维酮 • 【D】甘露醇 • 【E】泊洛沙姆 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查固体分散物常用的载体 材料。固体分散物常用的载体材料分为：(1)水溶性 载体材料：水溶性高分子聚合物(PEG 类、PVP 类)、 表面活性剂类(多含有聚氧乙烯基，如泊洛沙姆)、有 机酸类、糖类与醇类(甘露醇)；(2)难溶性载体材 料：纤维素类(常用乙基纤维素)、含季胺基团的聚丙 烯酸树脂类(E、RL、RS 型)、脂质类；(3)肠溶性载 体材料：纤维素类(CAP、HPMCP)、聚丙烯酸树脂类。 微晶纤维素是粉末直接压片的辅料。故本题选 B。 5.与热压灭菌有关的数值是 • 【A】F 值 • 【B】Z 值 • 【C】D 值 • 【D】F0 值 • 【E】T 值 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题主要考查灭菌可靠性的参数 概念。F 值为在一定温度(T)下，给定 Z 值所产生的 灭菌效果与在参比温度(T0)下给定 Z 值所产生的灭菌 效果相同时所相当的灭菌时间，以 min 为单位。F 值 常用于干热灭菌。Z 值是指灭菌时间减少到原来的 1/10 所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭 99% 的微生物所需提高的温度。D 值是指在一定温度下， 杀灭 90%微生物(或残存率为 10%)所需的灭菌时间。 在一定灭菌条件下，不同微生物具有不同的 D 值；同 一微生物在不同灭菌条件下，D 值亦不相同。因此 D 值随微生物的种类、环境和灭菌温度变化而异。F0 值 为一定灭菌温度(T)下，Z 为 10℃时所产生的灭菌效 果与 121℃，Z 值为 10℃所产生的灭菌效果相同时所 相当的时间(min)。F0 目前仅应用于热压灭菌。选本 题选 D。 6.影响湿热灭菌的因素不包括 • 【A】灭菌器的大小 • 【B】细菌的种类和数量 • 【C】药物的性质 • 【D】蒸汽的性质 • 【E】介质的性质 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题主要考查影响湿热灭菌的因 素。影响湿热灭菌的因素有细菌的种类与数量、药物 性质与灭菌时间、蒸汽的性质、介质的性质等。故 A 不正确。 7.乳剂特点的错误表述是 • 【A】乳剂液滴的分散度大 • 【B】乳剂中药物吸收快 • 【C】乳剂的生物利用度高 • 【D】一般 W/O 型乳剂专供静脉注射用 • 【E】静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查乳剂的作用特点。乳剂 中的液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很 快，有利于提高生物利用度；油性药物制成乳剂能保 证剂量准确，而且使用方便；水包油型乳剂可掩盖药 物的不良臭味，并可加入矫味剂；外用乳剂能改善对 皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂注 射后分布较快、药效高、有靶向性；静脉营养乳剂， 是高能营养输液的重要组成部分。故本题选 D。 8.一般注射剂的 pH 值应为 • 【A】3～8 • 【B】3～10 • 【C】4～9 • 【D】5～10 • 【E】4～11 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查注射剂 pH 值。注射剂的 质量要求之一是调节适宜的 pH 值。血浆 pH 值为 7.4，因此注射液的 pH 值与血浆 pH 值相同，是最理 想的。但考虑到注射液的稳定性和有效性，各种注射 液不可能都调节 pH 值均为 7.4，而是调节在 4～9 之 间，在这一 pH 值的范围内，机体有耐受性。故本题 选 C。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:30 分) • 【A】泛制法 • 【B】搓丸法 • 【C】湿法制粒 • 【D】A 和 B 均用于 • 【E】A 和 B 均不用于 【score:8 分】 (1).制备丸剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).制备蜜丸【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 滴丸 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).用水、酒、醋、蜜水、药汁等为润湿剂制丸 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查丸剂的制备方法。丸 剂是各种丸的总称，丸剂的制备方法有泛制法、塑制 法(即搓丸法)和滴制法。所以泛制法和搓丸法都是丸 的制备方法。蜜丸是指药材细粉以蜂蜜为黏合剂制成 的丸剂。根据药材细粉和蜂蜜的性质，既可用搓丸法 也可用泛制法制备蜜丸。滴丸剂是指固体或液体药物 与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷却液中， 收缩冷凝而成的丸剂。因此滴丸的制备只能用滴制 法，而不能用搓丸法和泛制法。搓丸法是将药物细粉 与适宜赋形剂混合，通过制丸块、丸条、切割、滚圆 等过程制备丸剂的方法，一般不用润湿剂，该法多用 于制蜜丸。而泛制法在制丸过程中常用润湿剂，多用 于制备水丸、糊丸、浓缩丸及水蜜丸等。所以泛制法 常用水、酒、醋、蜜水、药汁等为润湿剂制丸。故本 题组分别选 D、D、E、A。 • 【A】有去除离子作用 • 【B】有去除热原作用 • 【C】有去除杂质作用 • 【D】A 和 B 均有 • 【E】A 和 B 均无 【score:8 分】 (1).电渗析制水【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).离子交换法制水【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).蒸馏法制水【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).0.45μm 微孔滤膜过滤【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 电渗析法主要作用是除去原水中 的离子，作为原水处理的方法之一。离子交换法也是 原水处理的方法之一，主要作用是除去水中阴、阳离 子，对细菌、热原有一定的除去作用。注射剂常用溶 剂为注射用水，注射用水除应符合药典蒸馏水要求 外，不得含有超过 0.5EU/ml 细菌内毒素(即热原)， 并且 12h 以内使用。国内主要用蒸馏法制备注射用 水。蒸馏法既可除去离子也可除去热原。微孔滤膜常 用于注射液的过滤，0.45μm 微孔滤膜可除去注射液 中的微粒，也可除去注射液中细菌，但不能除去溶解 于水中的离子，也不能除去溶解于水中的热原。故本 题组分别选 A、D、D、E。 • 【A】胃排空速率 • 【B】肠肝循环 • 【C】首过效应 • 【D】代谢 • 【E】吸收 【score:6 分】 (1).从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期 间又重吸收返回门静脉的现象【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).单位时间内胃内容物的排出量【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物从给药部位向循环系统转运的过程 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查生物药剂学的概念。 胃排空速率：单位时间内胃内容物的排出量。肝肠循 环：药物从给药部位向循环系统转运的过程从胆汁中 排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返 回门静脉的现象。首过效应：在吸收过程中，药物在 消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被 代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。代 谢：药物在体内发生化学结构变化的过程。吸收：药 物从给药部位向循环系统转运的过程。故本题组分别 选 B、A、E。 • 【A】最粗粉 • 【B】粗粉 • 【C】细粉 • 【D】最细粉 • 【E】极细粉 【score:4 分】 (1).能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛超过 95%的粉末是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过 40%的粉末是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查固体粉末的分级。为 了便于区别固体粒子的大小，《中国药典》2005 年 版把固体粉末分为六级。最粗粉，指能全部通过一号 筛，但混有能通过三号筛不超过 20%的粉末；粗粉， 指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过 40%的粉末；中粉，指能全部通过四号筛，但混有能 通过五号筛不超过 60%的粉末；细粉，指能全部通过 五号筛，并含能通过六号筛不少于 95%的粉末；最细 粉，指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于 95%的粉末；极细粉，指能全部通过八号筛，并含能 通过九号筛不少于 95%的粉末。故本题组分别选 D、 B。 • 【A】片重差异检查 • 【B】硬度检查 • 【C】崩解时限检查 • 【D】含量检查 • 【E】脆碎度检查 【score:4 分】 (1).凡已规定检查含量均匀度的片剂，不必进行 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).凡已规定检查溶出度的片剂，不必进行 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查片剂的质量检查。凡 规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异 检查。凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散 均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。故本题组分 别选 A、C。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：7，score:14 分) 9.以下哪几条具有被动扩散特征 • 【A】不消耗能量 • 【B】有结构和部位专属性 • 【C】由高浓度向低浓度转运 • 【D】借助载体进行转运 • 【E】有饱和状态 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查影响药物黏膜吸收机理 被动扩散的特点。药物黏膜吸收机理可分为被动扩 散、主动转运、促进扩散、膜孔转运以及胞饮和吞噬 作用。主动转运的特点是：由低浓度向高浓度转运， 消耗能量，有部位和结构特征，有饱和状态，有载体 参加。被动扩散的特点是：不需要载体，不消耗能 量，扩散动力是膜两侧浓度差，没有部位特征，由高 浓度向低浓度扩散。可见本题中不消耗能量，由高浓 度向低浓度扩散，为被动扩散的特征。故本题选 AC。 10.某药肝脏首过作用较大，可选用适宜的剂型是 • 【A】肠溶片剂 • 【B】舌下片剂 • 【C】口服乳剂 • 【D】透皮给药系统 • 【E】气雾剂 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查肝脏首过效应的相关知 识。许多剂型是通过口服给药的，药物经胃肠道吸 收，经肝脏后再进入体循环。所以口服给药具有肝脏 首过效应。其他给药途径则药物吸收后直接进入体循 环，不经肝脏，无首过效应，所以生物利用度高，如 经皮给药制剂，气雾剂，舌下片，鼻黏膜给药制剂 等。所以无肝脏首过效应的最适宜剂型为气雾剂、舌 下片剂、透皮给药系统制剂。故本题选 BDE。 11.环糊精包合物在药剂学中常用于 • 【A】提高药物溶解度 • 【B】液体药物粉末化 • 【C】提高药物稳定性 • 【D】制备靶向制剂 • 【E】避免药物的首过效应 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查 β-环糊精的应用。环 糊精是由 6～10 个 D-葡萄糖分子以 1，4-糖苷键连接 而成的环状低聚糖化合物常见有 α、β、γ3 种，它 们的立体结构是中空筒状。β-环糊精(简称 β-CYD) 为常用，其溶剂度较小，空隙适中较为适用。环糊精 包合物是药剂学中广泛应用的新技术，其主要用于： 增加药物的溶解度、提高药物的稳定性、掩盖药物的 不良臭味、提高药物生物利用度等。用环糊精增加药 物的溶解度的同时，也使液体药物固体化。故本题选 ABC。 12.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 • 【A】舌下片给药 • 【B】口服胶囊 • 【C】栓剂 • 【D】静脉注射 • 【E】透皮吸收给药 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查肝脏首过效应。诸多药 物制剂中，口服给药占绝大多数。口服给前虽然简 单，但其影响因素也较多，特别是肝脏首过效应是其 最大不足。药物在胃肠道中对经胃吸收也可经小肠吸 收而发挥药效。经胃吸收的药物经胃冠状静脉、胃网 状左静脉进入门静脉而入肝脏。经小肠吸收的药物吸 收后经胰十二指肠下静脉、小肠静脉、脉系膜上静脉 进入肝脏然后再随血流到达全身的各个部位。对那些 在肝脏代谢速度快的药物将在肝脏内受到强烈的首过 效应而被代谢掉，从而降低了药物的生物利用度。人 体其他给药途径给药则不经肝脏而是先由静脉进入心 脏再随血流分布到组织和器官。无肝脏首过效应。栓 剂肛门给药插入深度不超过 2cm 深度则大部分药物也 不经肝脏。故本题选 ACDE。 13.影响胃排空速度的因素是 • 【A】空腹与饱腹 • 【B】药物因素 • 【C】食物的组成和性质 • 【D】药物的多晶型 • 【E】药物的油水分配系数 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查影响胃排空速度的因 素。经胃肠道给药，药物的吸收受到许多因素的影 响，其中生理因素影响较大。胃内容物由幽门向小肠 排出称为胃排空，单位时间内胃内容物排出量称为胃 排空速度。胃排空速度可受多种因素的影响：空腹和 饱腹；食物的组成和性质；能减慢胃排空速度的药 物；体位和人体走动等。故本题选 ABC。 14.下列药物中哪些属于雄甾烷类 • 【A】黄体酮 • 【B】苯丙酸诺龙 • 【C】甲睾酮 • 【D】醋酸泼尼松 • 【E】醋酸甲地孕酮 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题主要考查甾类药物的结构类 型。所列 5 个药物中黄体酮具有孕甾烷结构，苯丙酸 诺龙具有 19-去甲基雄甾烯结构，属雄甾烷类药物， 甲睾酮具有雄甾烷结构，醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮 都具有孕甾烷结构。故本题选 BC。 15.有关氨苄西林钠稳定性的下列叙述哪些正确 • 【A】浓度愈低愈不稳定 • 【B】碱使其不稳定 • 【C】在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解 • 【D】对光不稳定 • 【E】本品溶液对热不稳定 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题主要考查氨苄西林钠的理化 性质(稳定性)。氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有 关，浓度越高，越不稳定，本品对酸较稳定，遇水、 碱均不稳定，对热不稳定，一经溶解，需冰箱存放， 24h 内可使用，否则水解，失去活性。对含葡萄糖的 溶液特别敏感，碱性条件下，糖能加速它的水解。故 本题选 BCE。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：5，score:10 分) 16.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 • 【A】干扰核酸的复制和转录 • 【B】影响细胞膜的渗透性 • 【C】抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合 成 • 【D】为二氢叶酸还原酶抑制剂 • 【E】干扰细菌蛋白质的合成 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查 β-内酰胺类抗生素的 作用机制。β-内酰胺类抗生素作用于黏肽转肽酶， 使其催化的转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形 成，导致细菌死亡。故本题选 C。 17.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 • 【A】结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化 钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 • 【B】结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热 易水解 • 【C】可抑制 α-葡萄糖苷酶 • 【D】可刺激胰岛素分泌 • 【E】可减少肝脏对胰岛素的清除 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查甲苯磺丁脲的相关知 识。甲苯磺丁脲为磺脲类口服降血糖药，主要选择性 作用于胰岛 B 细胞，促进胰岛素的分泌，尤其是加强 进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。所以不能抑 制 α-葡萄糖苷酶。故选项 C 不正确。 18.甾体的基本骨架 • 【A】环己烷并菲 • 【B】环戊烷并菲 • 【C】环戊烷并多氢菲 • 【D】环己烷并多氢菲 • 【E】苯并蒽 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查甾体的基本骨架。甾体 的基本骨架为环戊烷并多氢菲。故本题选 C。 19.维生素 D 是甾醇衍生物的原因是 • 【A】具有环戊烷氢化菲的结构 • 【B】光照后可转化为甾醇 • 【C】由甾醇 B 环开环衍生而得 • 【D】具有甾醇的基本性质 • 【E】其体内代谢物是甾醇 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 D 的相关知识。 维生素 D2 和维生素 D3 都具有 B 环开环的甾醇结构。 因此属于甾醇衍生物。故本题选 C。 20.药物的解离度与生物活性有什么样的关系 • 【A】增加解离度，离子浓度上升，活性增强 • 【B】增加解离度，离子浓度下降，活性增强 • 【C】增加解离度，不利吸收，活性下降 • 【D】增加解离度，有利吸收，活性增强 • 【E】合适的解离度，有最大活性 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的解离度与生物活 性的关系。药物的亲水性和亲脂性过高或者过低都对 药效产生不利影响，也因作用部位不同而对脂溶性有 不同的要求。合适的解离度，药物才有最大活性。故 本题选 E。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：4，score:22 分) • 【A】1 位取代基 • 【B】5 位引入氨基 • 【C】6 位引入氟原子 • 【D】吡啶酮酸的 A 环 • 【E】吡啶酮酸的 B 环 喹诺酮类抗菌药的构效关 系 【score:6 分】 (1).改善了对细胞的通透性【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).抗菌作用必需的基本药效基团【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).可以提高吸收能力或组织分布选择性【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查喹诺酮类抗菌药的构 效关系。喹诺酮类抗菌药的构效关系：(1)吡啶酮酸 的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小； (2)B 环可作较大改变，可以是并合的苯环、毗啶 环、嘧啶环等；(3)3 位 COOH 和 4 位 C=0 为抗菌活性 不可缺少的药效基团；(4)1 位取代基为烃基或环烃 基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基 或体积较大的环丙基取代活性较好，此部分结构与抗 菌强度相关；(5)5 位可以引入氨基，虽对活性影响 不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性；(6)6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对 DAN 旋转 酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；(7)7 位引入 五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好，但 也增加了对中枢的作用；(8)8 位以氟、甲氧基取代 或与 1 位以氧烷基成环，可使活性增加。故本题组分 别选 C、D、B。 • 【A】紫杉醇 • 【B】雷尼替丁 • 【C】甲地孕酮 • 【D】巯甲丙脯酸 • 【E】头孢霉素 C 【score:4 分】 (1).通过研究微生物发酵得到的新药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).以生物化学或药理学为基础发生的新药是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查开发新药的途径。头 孢菌素 C 是通过研究微生物发酵得到的新药；巯甲丙 脯酸是以生物化学和药理学为基础发现的新药。故本 题组分别选 E、D。 • 【A】盐酸麻黄碱 • 【B】重酒石酸去甲肾上腺素 • 【C】盐酸克仑特罗 • 【D】盐酸甲氧明 • 【E】盐酸多巴胺 【score:6 分】 (1).有 2-氨基丙醇结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).有 2-甲氨基丙醇结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有 α-羟基取代的苯乙胺结构【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题主要考查肾上腺素受体激 动剂药物的化学结构。盐酸麻黄碱含有 2-甲胺基丙 醇结构；盐酸甲氧明含有 2-甲胺基丙醇结构；重酒 石酸去甲肾上腺素含有 α-羟基取代的苯乙胺结构。 故本题组分别选 D、A、B。 • 【A】盐酸苯海拉明 • 【B】马来酸氯苯那敏 • 【C】盐酸赛庚啶 • 【D】奥美拉唑 • 【E】盐酸雷尼替丁 【score:6 分】 (1).具有亚砜结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).具有氨基醚结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有丙胺结构【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题主要考查抗溃疡药和组胺 H1 受体拮抗剂药物的化学结构。盐酸苯海拉明具有氨 基醚结构；马来酸氯苯那敏具有丙胺结构；奥美拉唑 具有亚砜结构；盐酸赛庚啶具有三环；盐酸雷尼替丁 具有呋喃环。故本题组分别选 D、A、B。