【执业药师考试】镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(一) 54页

镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(一) (总分：61 分，做题时间：90 分钟) 一、 A 型题(总题数：61，score:61 分) 1.下列叙述中哪条与奋乃静不符 • A．化学名为 4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基)- 1-哌嗪乙醇 • B．易氧化，逐渐变色，可能是生成不同的醌式 结构而显色 • C．结构中含吩噻嗪环及哌嗪环 • D．与吡啶硫酸铜溶液作用，生成紫堇色 • E．为中枢抑制剂，用于慢性精神分裂症、狂燥 症、焦虑症等，也有镇吐作用 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 2.苯二氮卓类化学结构中 1，2 位并入三唑环，活性 增强的原因是 • A．药物对代谢的稳定性增加 • B．药物对受体的亲和力增加 • C．药物的极性增大 • D．药物的亲水性增大 • E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增 大 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 3.地西泮的化学名为 • A．5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯 并二氮杂卓-2-酮 • B．5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-l，4-苯并二 氮杂卓-2-酮 • C．5-(2-氯苯基)-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H- 1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 • D．1-甲基-5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H- 1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 • E．1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯 并二氮杂卓-2-酮 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 4.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不 稳定的结构部分为 • A．羟基 • B．哌嗪环 • C．侧链部分 • D．苯环 • E．吩噻嗪环 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 5.具有酰脲结构的药物是 • A．地西泮 • B．甲丙氨酯 • C．奥沙西泮 • D．苯巴比妥 • E．氯丙嗪 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 6.下列叙述与阿普唑仑不符的是 • A．抗焦虑作用比地西泮强 10 倍 • B．母体结构为由两个苯环，一个七元二氮杂环 和一个五元杂环并合构成 • C．在三唑环上没有取代基 • D．并苯环上有氯取代 • E．体内代谢物为 4-羟基阿普唑仑，活性为原药 的 1/2 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 7.苯巴比妥和亚硝酸钠与硫酸反应，产生橙黄色，这 是由于化学结构中含有以下哪种基团 • A．化学结构中含有一 NHCONH--结构 • B．含有苯基 • C．含有羰基 • D．含有内酰胺结构 • E．含有一 CONHCONHCO---结构 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 8.具有下列化学结构的药物临床上用为 • A．镇痛药 • B．抗精神病药 • C．抗癫痫药 • D．降血压药 • E．非甾类抗炎药 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 9.从巴比妥类药物结构可认为它们是 • A．弱酸性的 • B．中性的 • C．强碱性的 • D．两性的 • E．弱碱性的 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 10.艾司唑仑的化学结构式是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 11.抗精神失常药从化学结构主要分为是 • A．吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、二苯环庚 烯类、其他类 • B．吩噻嗪类、噻吨类、1，4-苯二氮卓类、二苯 环庚烯类、其他类 • C．吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，4-苯二氮卓类、二 苯环庚烯类 • D．吩噻嗪类、硫杂蒽类、二苯氮卓类、二苯环 庚烯类、其他类 • E．1，2-苯二氮卓类、硫杂蒽、丁酰苯类、二苯 氮卓类、二苯环庚烯类 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 12.奥沙西泮的化学名为 • A．7-氯-1，3-二氢-2-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯 并二氯卓-2-酮 • B．7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯 并二氮卓-2-酮 • C．7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H－1，4- 苯并二氮卓-2-酮 • D．8-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-并 二氮卓-2-酮 • E．8-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯 并二氮卓-2-酮 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 13.具有下列结构的药物临床上用于 • A．利尿药 • B．抗精神失常药 • C．降血压药 • D．非甾类抗炎药 • E．抗痛风药 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 14.化学结构为： 的药物是 • A．乙琥胺 • B．舒必利 • C．卡马西平 • D．奥卡西平 • E．苯妥英 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 15.盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药 • A．吩噻嗪类 • B．丁酰苯类 • C．硫杂蒽类 • D．苯酰胺类 • E．二苯丁基哌啶类 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 16.化学结构为 的抗精神病药物的名称为 • A．硫必利 • B．舒必利 • C．氯普噻吨 • D．奋乃静 • E．氯丙嗪 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 17.下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符 • A．以硫代替 2-位碳上的氧原子，药物的起效 快，作用时间短 • B．5-位碳原子上必须没有氢，否则不易透过血 脑屏障 • C．适当的脂溶性有利于药效的发挥，因此 5-位 的二个取代基碳原子数目之和应为 9～12 之间 • D．5-位取代基与作用时间长短有关 • E．两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 18.艾司唑仑属于哪种镇静催眠药的类型 • A．巴比妥类 • B．1，4-苯二氮杂卓类 • C．丁二酰亚胺类 • D．吩噻嗪类 • E．乙内酰脲类 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 19.具有下列化学结构的药物为 • A．氟哌啶醇 • B．舒必利 • C．氟西汀 • D．美托洛尔 • E．阿米替林 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 20.与酸能成盐增加溶解度的药物为 • A．苯巴比妥 • B．地西泮 • C．奋乃静 • D．舒必利 • E．卡马西平 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 21.化学结构为 的药物是 • A．海索比妥 • B．苯巴比妥 • C．戊巴比妥 • D．异戊巴比妥 • E．司可巴比妥 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 22.地西泮化学结构中的母核为 • A．1，4-苯并二氮卓环 • B．1，5-苯并二氮卓环 • C．二苯并氮杂卓环 • D．苯并氮杂卓环 • E．1，5-二氮杂卓环 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 23.苯巴比妥的化学结构是 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 24.苯巴比妥的化学结构为 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 25.苯妥英钠与下列哪条相符 • A．结构中含有一个苯环 • B．易溶于水，水溶液在空气中稳定 • C．能抑制 α-氨基丁酸代谢，提高脑内 GABA 水 平 • D．长时间光照部分环化形成二聚物和氧化成 10，11-环氧化物 • E．主要代谢物是一个苯环进行羟基化 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 26.与氯丙嗪的药理作用相同的是 • A．氟哌啶醇 • B．唑吡坦 • C．氟西汀 • D．卡马西平 • E．舒必利 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 27.奋乃静的化学名是 • A．5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶 三酮 • B．N-[甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基- 5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺 • C．化学名为 5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺 • D．4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇 • E．化学名为 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠 盐 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 28.化学结构为 的药物临床用作 • A．局部麻醉药 • B．镇痛药 • C．非甾体抗炎药 • D．抗精神病药 • E．抗癫痫药 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 29.苯巴比妥的化学名是 • A．N-[甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基]-2-甲氧基-5- (氨基磺酰基)-苯甲酰胺 • B．5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶 三酮 • C．4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙 醇 • D．5H-二苯并[b，f]氮杂革-5-甲酰胺又名酰胺 咪嗪 • E．5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 30.下列叙述中哪条与苯巴比妥不符 • A．本品显酸性，可与氢氧化钠或碳酸钠成钠盐 • B．与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色络合物 • C．主要代谢途径为 5-取代基的氧化，水解开环 • D．分子结构中含有乙基 • E．与硫酸和亚硝酸钠反应产生橙黄色 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 31.下列结构的药物名称为 • A．舒必利 • B．唑吡坦 • C．氟西汀 • D．艾司唑仑 • E．依托咪酯 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 32.因易吸收 CO2，在临用前才配制的注射剂是 • A．氟哌啶醇 • B．盐酸氯丙嗪 • C．艾司唑仑 • D．苯妥英钠 • E．硝西泮 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 33.奋乃静的化学结构是 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 34.下列与卡马西平不相符的是 • A．三环结构为-共轭体系在紫外线 238nm 及 285nm 处有最大吸收 • B．在干燥状态及室温下较稳定 • C．主要代谢物为 10，11-环氧卡马西平，10， 11-二羟基卡马西平 • D．水溶液露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊 • E．在三环的 5-位氮原子上有一个氨甲酰基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 35.以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是 • A．取代基的立体因素 • B．1 位的取代基 • C．药物的亲脂性 • D．药物的稳定性 • E．分子的电荷密度分布 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 36.化学结构为 的药物是 • A．三唑仑 • B．艾司唑仑 • C．阿普唑仑 • D．咪达唑仑 • E．美沙唑仑 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 37.具有下列化学结构的药物是 • A．奥沙西泮 • B．氯硝西泮 • C．硝西泮 • D．艾司唑仑 • E．地西泮 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 38.下列叙述中哪条与地西泮不符 • A．结构中有两个苯环 • B．结构中含有甲基 • C．在胃中可引起 4，5-开环 • D．为从体内的活性代谢物发现的 • E．化学名为 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢- 2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 39.地西泮经肝代谢，1 位脱甲基，3 位羟基化，生成 的活性代谢产物已开发成的药物称为 • A．去甲西泮 • B．替马西泮 • C．劳拉西泮 • D．奥沙西泮 • E．氯硝西泮 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 40.盐酸氯丙嗪的化学结构是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 41.化学结构 为 的药物，临床主要用作 • A．抗精神病药 • B．全身麻醉药 • C．抗癫痫药 • D．新结构类型催眠药 • E．局部麻醉药 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 42.下列叙述哪条与艾司唑仑不符 • A．在三唑环上带有甲基 • B．三唑环的引入增强了药物与受体的亲和力和 代谢的稳定性 • C．在酸性情况下，室温即可在 5，6 位发生水解 • D．结构中含有两个苯环 • E．用于焦虑、失眠、也有抗癫痫大小发作的作 用 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 43.具有下列化学结构的药物为 • A．赛庚啶 • B．卡马西平 • C．苯噻啶 • D．阿米替林 • E．舒必利 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 44.以下不具有弱酸性质的药物是 • A．苯妥英 • B．呋喃坦啶 • C．异戊巴比妥 • D．艾司唑仑 • E．苯巴比妥 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 45.抗癫痫药物的类型为 • A．乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、苯二氮杂卓 类、卡马西平类 • B．乙内酰脲类、巴比妥类、苯二氮杂卓类、卡 马西平类 • C．乙内酰脲类、氨基甲酸酯类、苯二氮杂卓 类、丁二酰亚胺类 • D．乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、氨基甲酸酯 类、苯二氮杂卓类 • E．乙内酰脲类、卡马西平类、丁二酰亚胺类、 氨基甲酸酯类 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 46.苯妥英钠属于抗癫痫药的结构类型是 • A．二苯并氮杂卓类 • B．巴比妥类 • C．丁二酰亚胺类 • D．苯二氮卓类 • E．乙内酰脲类 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 47.下列药物中属于二苯并氮杂卓类的抗癫痫药是 • A．乙琥胺 • B．卡马西平 • C．丙戊酸钠 • D．硝西泮 • E．地西泮 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 48.苯妥英钠属于下列哪--类抗癫痫药 • A．巴比妥类 • B．丁二酰亚胺类 • C．苯二氮卓类 • D．乙内酰脲类 • E．二苯并氮杂卓类 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 49.与碱成盐增加溶解度的药物是 • A．硝西泮 • B．阿普唑仑 • C．奋乃静 • D．甲丙氨酯 • E．苯巴比妥 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 50.化学结构为 的药物名称是 • A．戊巴比妥 • B．异戊巴比妥 • C．司可巴比妥 • D．海索比妥 • E．苯巴比妥 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 51.按化学结构分类，奋乃静属于是 • A．丁酰苯类 • B．噻吨类 • C．苯酰胺类 • D．二苯丁基哌啶类 • E．吩噻嗪类 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 52.下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是 • A．吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗 抑郁作用 • B．氯丙嗪的 2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗 精神失常作用 • C．N1O 侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环 取代可增强活性 • D．氯丙嗪的 2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精 神失常作用 • E．奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强 活性且作用较持久 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 53.化学结构为 的药物是 • A．奥卡西平 • B．苯妥英 • C．乙琥胺 • D．地西泮 • E．卡马西平 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 54.下列与苯巴比妥性质不符的是 • A．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中 • B．与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物 • C．与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色 • D．与硫酸和亚硝酸钠反应，产生橙黄色 • E．具有互变异构现象，呈酸性 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 55.与奥沙西泮性质相符的是 • A．体内代谢途径为 N-去甲基，3-位羟基化，代 谢产物仍有镇静催眠作用 • B．易溶于水几乎不溶于乙醚 • C．在酸或碱中加热水解，然后经重氮化反应， 与 β-萘酚作用生成橙色沉淀 • D．与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色 • E．水溶液加 AgN02 析出白色沉淀 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 56.下列不属于镇静催眠药的药物是 • A．阿普唑仑 • B．氟西汀 • C．艾司唑仑 • D．地西泮 • E．奥沙西泮 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 57.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是 • A．苯巴比妥钠不溶于水 • B．运输方便 • C．水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 • D．苯巴比妥钠对热敏感 • E．水溶液对光敏感 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 58.地西泮的代谢产物是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 59.下列结构中哪个是阿普唑仑 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 60.下列叙述中哪条与吩噻嗪类抗精神失常药的构效 关系不符 • A．吩噻嗪 2-位代以吸电子取代基可增强活性， 取代基对活性影响的顺序为 CF3>COCH3>Cl>H • B．吩噻嗪 10-位 N 与侧链氨基之间的碳原子数 以三个为宜 • C．侧链氨基可以是叔胺，N-甲基吡咯烷基, • D．侧链上的伯醇基酯化可延长药效 • E．电子等排-CH2-CH2-取代吩噻嗪环的-S-有较 好的抗抑郁作用 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 61.苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成紫色络 合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构 • A．含有一 NHCONH 一结构 • B．含有苯基 • C．含有羰基 • D．含有内酰胺结构 • E．含有一 CONHCONHCO---结构 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：