【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-128 37页

西药执业药师药学专业知识(二)-128 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.有关经皮给药制剂的优点的错误表述是 • 【A】可避免肝脏的首过效应 • 【B】可延长药物作用时间，减少给药次数 • 【C】可维持恒定的血药浓度，避免口服给药引 起的峰谷现象 • 【D】适用于给药剂量较大、药理作用较弱的药 物 • 【E】使用方便，可随时中断给药 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查经皮给药制剂的优点。 经皮给药制剂的优点：(1)可避免肝脏的首过效应和 胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差 异；(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数； (3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的 峰谷现象，降低了不良反应；(4)使用方便，可随时 中断给药；适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。故 选项 D 错误。 2.被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先 取决于 • 【A】粒径大小 • 【B】荷电性 • 【C】疏水性 • 【D】表面张力 • 【E】相变湿度 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查被动靶向制剂的相关知 识。被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首 先取决于粒径大小。故本题选 A。 3.关于主动转运的错误表述是 • 【A】主动转运必须借助载体或酶促系统 • 【B】主动转运是药物从膜的低浓度一侧向高浓 度一侧转运的过程 • 【C】主动转运需要消耗机体能量 • 【D】主动转运可出现饱和现象抑制现象 • 【E】主动转运有结构特异性，但没有部位特异 性 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查主动转运。主动转运： 又称载体转运，是借助于膜的载体的帮助将药物由低 浓度区域向高浓度区域转运的过程。其特征是：(1) 逆浓度差转运需消耗能量；(2)需载体参加，故有饱 和现象，且有结构和部位专属性；(3)有竞争转运现 象。故选 E 不正确。 4.关于药物代谢的错误表述是 • 【A】药物代谢是药物在体内发生化学结构变化 的过程 • 【B】参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和 非微粒体酶系 • 【C】通常代谢产物比原药物的极性小，水溶性 差 • 【D】药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物 肠道代谢率较高 • 【E】代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物代谢的相关知识。 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程；参 与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶 系；药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代 谢率较高；代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄。通 常代谢产物比原药物的极性大，水溶性好。故选项 C 错误。 5.关于单室模型单剂量血管外给药的错误表述是 • 【A】C-t 公式为双指数方程 • 【B】达峰时间与给药剂量 X0 成正比 • 【C】曲线下面积与给药剂量 X0 成正比 • 【D】峰浓度与给药剂量 X0 成正比 • 【E】由残数法可求药物的吸收速度常数 Ka 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查单室模型单剂量血管外 给药的相关知识。C-t 公式为双指数方程；曲线下面 积与给药剂量 X0 成正比；峰浓度与给药剂量 X0 成正 比；由残数法可求药物的吸收速度常数 Ka。达峰时 间与给药剂量 X0 成反比。故选项 B 错误。 6.给某患者静脉注射(推注)某药，己知剂量 X0=500mg，V=10L，K=0.1h，E=-10h，该患者给药达 稳态后的平均稳态血药浓度是 • 【A】0.05mg/L • 【B】0.5mg/l • 【C】5mg/L • 【D】50mg/L • 【E】500mg/L 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查平均稳态血药浓度。平 均稳态血药浓度=X0/V=500mg/10L=50mg/L。故本题选 D。 7.属于物理配伍变化的是 • 【A】含酚羟基的药物遇铁盐后颜色变深 • 【B】高锰酸钾与甘油混合研磨发生爆炸 • 【C】乌洛托品与酸类药物配伍产生甲醛 • 【D】氯霉素注射液与少量葡萄糖输液混合时产 生沉淀 • 【E】生物碱盐溶液遇鞣酸产生沉淀 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查物理配伍变化。物理配 伍变化有：(1)溶解度改变；(2)潮解、液化和结块； (3)分散状态或粒径变化。故正确答案为 D。 8.在制备蛋白，多肽类药物的注射用无菌粉末(冷冻 干燥制剂)时，常常需加入填充剂，最常用的填充剂 是 • 【A】乙醇 • 【B】丁醇 • 【C】辛醇 • 【D】甘露醇 • 【E】硬脂醇 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查注射用无菌粉末的填充 剂。在制备蛋白，多肽类药物的注射用无菌粉末(冷 冻干燥制剂)时，常常需加入填充剂，最常用的填充 剂是甘露醇。故本题选 D。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:30 分) • 【A】PLA • 【B】PVA • 【C】PVP • 【D】EC • 【E】HPMCP 【score:6 分】 (1).制备速释固体分散物应首选的载体材料是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).制备缓释固体分散物应首选的载体材料是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).制备控释固体分散物应首选的载体材料是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查各种固体分散物首选 的载体材料。制备速释固体分散物应首选的载体材料 是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)；制备缓释固体分散物应首 选的载体材料是乙基纤维素(EC)；制备控释固体分散 物应首选的载体材料是羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯 (HPMCP)。故本题组分别选 C、D、E。 • 【A】聚乙二醇 • 【B】卡波姆 • 【C】微晶纤维素 • 【D】乙基纤维素 • 【E】硬脂酸 【score:4 分】 (1).微孔膜包衣片衣膜上的致孔剂是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).微孔膜包衣片的衣膜材料是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查微孔膜包衣片的相关 知识。微孔膜包衣片衣膜上的致孔剂是聚乙二醇；微 孔膜包衣片的衣膜材料是乙基纤维素。故本题组分别 选 A、D。 • 【A】明胶与阿拉伯胶 • 【B】卡波姆 • 【C】磷脂与胆固醇 • 【D】乙基纤维素 • 【E】半乳糖与甘露醇 【score:4 分】 (1).制备普通脂质体的材料是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于长循环脂质体表面修饰的材料是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查脂质体的相关知识。 制备普通脂质体的材料是磷脂与胆固醇；用于长循环 脂质体表面修饰的材料是乙基纤维素。故本题组分别 选 C、D。 • 【A】水解 • 【B】氧化 • 【C】异构化 • 【D】聚合 • 【E】脱羧 【score:8 分】 (1).维生素 A 转化为 2，6-顺式维生素 A 属于 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).青霉素 G 钾在磷酸盐缓冲液中降解属于 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).氯霉素在 pH7 以下生成氨基物和二氯乙酸属于 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).肾上腺素颜色变红属于【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物物理化学变化。 维生素 A 转化为 2，6-顺式维生素 A 属于异构化；青 霉素 G 钾在磷酸盐缓冲液中降解属于水解；氯霉素在 pH7 以下生成氨基物和二氯乙酸属于水解；肾上腺素 颜色变红属于氧化。故本题组分别选 C、A、A、B。 • 【A】控释膜材料 • 【B】骨架材料 • 【C】压敏胶 • 【D】背衬材料 • 【E】保护膜材料 【score:8 分】 (1).聚乙烯醇【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).聚丙烯酸酯【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).乙烯-醋酸乙烯共聚物【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 铝箔 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查控释膜材料、骨架材 料、压敏胶、背衬材料和保护膜材料。骨架材料—— 聚乙烯醇；压敏胶——聚丙烯酸酯；控释膜材料—— 乙烯-醋酸乙烯共聚物；背衬材料——铝箔。故本题 组分别选 B、C、A、D。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：6，score:12 分) 9.下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物 • 【A】对乙酰氨基酚 • 【B】氯霉素 • 【C】舒林酸 • 【D】利多卡因 • 【E】普鲁卡因 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物代谢的相关知识。 对乙酰氨基酚、氯霉素和利多卡因经代谢后产生有毒 性的代谢产物。故本题选 ABD。 10.胺类药物的代谢途径包括 • 【A】N-脱烷基化反应 • 【B】氧化脱胺反应 • 【C】N-氧化反应 • 【D】N-酰化反应 • 【E】加成反应 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查胺类药物代谢的相关知 识。胺类药物的代谢途径包括 N-脱烷基化反应、氧 化脱胺反应和 N-氧化反应。故本题选 ABC。 11.下列哪些叙述是正确的 • 【A】通常药物经代谢后极性增加 • 【B】通常药物经代谢后极性降低 • 【C】大多数药物经代谢后活性降低 • 【D】药物代谢包括官能团化反应和生物结合两 相 • 【E】药物经代谢后均可使毒性降低 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物代谢的相关知识。 通常药物经代谢后极性增加；大多数药物经代谢后活 性降低；药物代谢包括官能团化反应和生物结合两 相。故本题选 ACD。 12.关于辛伐他汀性质的说法，正确的有 • 【A】辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药 物 • 【B】辛伐他汀是前体药物 • 【C】辛伐他汀是 HMG-C0A 还原酶抑制剂 • 【D】辛伐他汀是通过全合成得到的药物 • 【E】辛伐他汀是水溶性药物 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查辛伐他汀的相关知识。 辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物，在水中 不溶，是前体药，是 HMG-CoA 还原酶抑制剂。故选项 DE 错误。 13.汽车司机小张今日患过敏性鼻炎，适合工作性质 的 H1 受体拮抗剂有 • 【A】盐酸苯海拉明 • 【B】盐酸西替利嗪 • 【C】盐酸赛庚啶 • 【D】马来酸氯苯那敏 • 【E】地氯雷他定 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查组胺 H1 受体拮抗剂的相 关知识。组胺 H1 受体拮抗剂盐酸西替利嗪和地氯雷 他定可治疗过敏性鼻炎。故本题选 BE。 14.适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有 • 【A】利赛磷酸钠 • 【B】依替磷酸二钠 • 【C】阿法骨化醇 • 【D】骨化三醇 • 【E】盐酸雷洛昔芬 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查骨质疏松症治疗药的相 关知识。适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有利 赛磷酸钠、依替磷酸二钠、阿法骨化醇、骨化三醇和 盐酸雷洛昔芬。故本题选 ABCDE。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：6，score:12 分) 15.以下描述西地那非性质错误的是 • 【A】是 5-磷酸二酯酶抑制剂 • 【B】用于治疗男性性功能障碍 • 【C】会产生面红，耳赤等反应 • 【D】禁与硝酸酯类物药合用 • 【E】可与 NO 供体类药物合用 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查西地那非的相关知识。 西地那非和硝酸酯类药物共同使用会产生影响血压的 相互作用，可从给药开始持续到整个 6h 的观察期 内。因此，在任何情况下，严禁同时给予西地那非和 有机硝酸酯类或其他 NO 供体药物。故选项 E 错误。 16.以下是白三稀类抑制剂，含羧基并且极少透过血 脑屏障的平喘药是 • 【A】氨茶碱 • 【B】沙丁胺醇 • 【C】丙酸倍氯米松 • 【D】孟鲁司特 • 【E】布地奈德 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查白三稀类抑制剂的相关 知识。孟鲁司特是白三稀类抑制剂的平喘药，含羧 基，极少透过血脑屏障。故本题选 D。 17.具有苯并咪唑结构特征可抑制 H+/K+-ATP 酶，以光 学活性异构体上市的抗溃疡药是 • 【A】法莫替丁 • 【B】盐酸雷尼替丁 • 【C】雷贝拉唑钠 • 【D】泮托拉唑 • 【E】埃索美拉唑 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查质子泵抑制剂的相关知 识。奥美拉唑 S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已 上市，因此 R 异构体在体内代谢更慢，并且经体内循 环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更 长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。故本题选 E。 18.分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障 的非镇静性抗组胺药物是 • 【A】地氯雷他定 • 【B】马来酸氯苯那敏 • 【C】盐酸西替利嗪 • 【D】盐酸赛庚啶 • 【E】盐酸苯海拉明 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查非镇静性抗组胺药物的 相关知识。地氯雷他定分子中含有羧基，易离子化， 不易通过血脑屏障，是非镇静性抗组胺药。故本题选 A。 19.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇 女乳腺癌和男性前列腺癌的药物是 • 【A】雷洛昔芬 • 【B】雌二醇 • 【C】炔雌醇 • 【D】己烯雌酚 • 【E】非那雄胺 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查性激素类药和避孕药的 相关知识。己烯雌酚具有二苯乙烯结构，其反式异构 体用于绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌。故本题选 D。 20.在体内黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤核苷酸(FAD)的 形式存在的是 • 【A】维生素 B1 • 【B】维生素 B6 • 【C】维生素 C • 【D】维生素 B12 • 【E】维生素 B2 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查水溶性维生素的相关知 识。在体内黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤核苷酸(FAD) 的形式存在的是维生素 B2。故本题选 E。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:22 分) • 【A】氨茶碱 • 【B】螺内酯 • 【C】氢氯噻嗪 • 【D】盐酸阿米洛利 • 【E】呋塞米 【score:4 分】 (1).结构中含有 2 个磺酰胺基的利尿药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).在体内水解生成坎利酮的利尿药【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查利尿药的相关知识。 氢氯噻嗪结构中含有 2 个磺酰胺基；螺内酯在体内水 解生成坎利酮的利尿药。盐酸阿米洛利含有吡嗪结构 的利尿药，可看作是碟啶的开环衍生物；呋塞米大多 以原形从尿中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位 多发生在呋塞米的呋喃环上。故本题组分别选 C、 B。 • 【A】乙酰半胱氨酸 • 【B】右美沙芬 • 【C】盐酸氨溴索 • 【D】喷托维林 • 【E】羧甲司坦 【score:4 分】 (1).具有半胱氨酸结构，用于对乙酰氨基酚的解毒是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).半胱氨酸类似物不能用于对乙酰氨基酚的解毒是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查乙酰半胱氨酸、右美 沙芬、盐酸氨溴索、喷托维林和羧甲司坦的相关知 识。乙酰半胱氨酸具有半胱氨酸结构，用于对乙酰氨 基酚的解毒；羧甲司坦是半胱氨酸类似物，不能用于 对乙酰氨基酚的解毒。故本题组分别选 A、E。 • 【A】甲氧氯普胺 • 【B】多潘立酮 • 【C】依托必利 • 【D】莫沙必利 • 【E】格拉司琼 【score:4 分】 (1).极性大，不进入血脑组织，副作用小的胃动力药 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).选择性中枢和外周 5-HT3 受体的止吐药是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查胃动力药和止吐药的 相关知识。多潘立酮极性大，不进入血脑组织，是副 作用小的胃动力药；格拉司琼为选择性中枢和外周 5-HT3 受体的止吐药。甲氧氯普胺易透过血脑屏障和 胎盘屏障有中枢神经系统的副作用，是胃动力药；依 托必利是一种具有阻断多巴胺 D2 受体活性和抑制乙 酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药；莫沙必利是强效、 选择性 5-HT4 受体激动剂，为新型的胃动力药。故本 题组分别选 B、E。 • 【A】吲哚美辛 • 【B】双氯芬酸钠 • 【C】舒林酸 • 【D】奈丁美酮 • 【E】芬布芬 【score:4 分】 (1).既能抑制环氧合酶(COX)，又能抑制脂氧合酶药 物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲基亚 砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查非甾体抗炎药的相关 知识。奈丁美酮既能抑制环氧合酶(COX)，又能抑制 脂氧合酶药物；舒林酸为前体药物，体内经肝脏代 谢，分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物 活性的药物；吲哚美辛对缓解炎症疼痛作用明显，是 最强的 COX 抑制剂之一；双氯芬酸钠除了能够抑制 COX，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成，还 能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成；芬布芬的抗 炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，胃肠道不良反 应少，对肝、胃及造血系统无明显不良反应。故本题 组分别选 D、C。 • 【A】格列齐特 • 【B】米格列奈 • 【C】二甲双胍 • 【D】盐酸吡格列酮 • 【E】米格列醇 【score:6 分】 (1).具有葡萄糖类似物，对 α 葡萄糖苷酶有强效抑 制作用的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).具磺酰脲结构，临床用于治疗糖尿病的药物 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).具噻唑烷酮结构，属 PPARr 激动剂，近年来发现 有致癌毒副作用的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查影响血糖的药物。米 格列醇具有葡萄糖类似物，对 α 葡萄糖苷酶有强效 抑制作用；格列齐特具磺酰脲结构，临床用于治疗糖 尿病的药物；盐酸吡格列酮具噻唑烷酮结构，属 PPARr 激动剂，近年来发现有致癌毒副作用；米格列 奈的降糖作用较瑞格列奈和那格列奈更强，给药后起 效更为迅速，而作用时间更短；二甲双胍具有高于一 般脂肪胺的强碱性，吸收快，半衰期短，很少在肝脏 代谢，也不与血浆蛋白结合，几乎全部以原形由尿排 出。故本题组分别选 E、A、D。