【执业药师考试】药物化学练习试卷10 22页

药物化学练习试卷 10 (总分：80 分，做题时间：90 分钟) 一、 X 型题(总题数：40，score:80 分) 1.下列叙述哪些与葡萄糖醛酸结合相符 【score:2 分】 【A】葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基，结合 后的产物无活性 【此项为本题正确答案】 【B】葡萄糖醛酸结合后增加水溶性，易于排 泄 【此项为本题正确答案】 【C】属于第Ⅱ相的生物转化 【此项为本题正确 答案】 【D】有 O、N、S、C 四种类型的葡萄糖醛苷 化 【此项为本题正确答案】 【E】是羧酸类药物的主要代谢途径 本题思路： 2.如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定 性 【score:2 分】 【A】延长苯环与氨基间的碳链 【B】去掉苯环上的酚羟基 【此项为本题正确答 案】 【C】在 α-碳上引入甲基 【此项为本题正确答 案】 【D】在氨基上以较大的烷基取代 【E】成盐 本题思路： 3.异丙肼具有下列那些理化性质 【score:2 分】 【A】与氨制硝酸银产生银镜反应 【此项为本题 正确答案】 【B】与铜离子反应生成有色的络合物 【此项为 本题正确答案】 【C】与溴水反应生成溴化物沉淀 【D】与香草醛作用产生黄色沉淀 【此项为本题 正确答案】 【E】为白色结晶不溶于水 本题思路： 4.下列药物中哪些属于肌肉松弛药 【score:2 分】 【A】泮库溴铵 【此项为本题正确答案】 【B】阿曲库铵 【此项为本题正确答案】 【C】多沙普仑 【D】氯化琥珀胆碱 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸胺碘酮 本题思路： 5.在体内经 N-去甲基代谢的药物有 【score:2 分】 【A】雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 【B】赛庚啶 【此项为本题正确答案】 【C】奥美拉唑 【D】西咪替丁 【E】氯苯那敏 【此项为本题正确答案】 本题思路： 6.药物结构修饰的目的 【score:2 分】 【A】减低药物的毒副作用 【此项为本题正确答 案】 【B】延长药物的作用时间 【此项为本题正确答 案】 【C】提高药物的稳定性 【此项为本题正确答 案】 【D】发现新结构类型的药物 【E】开发新药 【此项为本题正确答案】 本题思路： 7.药物 【score:2 分】 【A】能治疗急性非淋巴细胞白血病 【此项为本 题正确答案】 【B】为抗疟药 【C】用于治疗恶性疟 【D】能抑制 DNA 和 RNA 的合成 【此项为本题正 确答案】 【E】属于抗癌药 【此项为本题正确答案】 本题思路： 8.使喹诺酮类抗菌药活性提高的因素为 【score:2 分】 【A】1 位取代基的最佳长度大约相当于乙 基 【此项为本题正确答案】 【B】2 位以氟原子取代较好 【C】5 位以氟原子取代较好 【D】6 位以氟原子取代较好 【此项为本题正确 答案】 【E】7 位以哌嗪环取代较好 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 9.药物的体内代谢有哪些反应 【score:2 分】 【A】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【B】水解反应 【此项为本题正确答案】 【C】羟基化反应 【此项为本题正确答案】 【D】与葡萄糖醛酸结合 【此项为本题正确答 案】 【E】N-去甲基或去乙基化反应 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 10.胺类药物的代谢有哪些反应 【score:2 分】 【A】和氮原子相连的碳原子上发生 N 脱烷 基 【此项为本题正确答案】 【B】和氮原子相连的碳链末端碳原子氧化反 应 【此项为本题正确答案】 【C】脱氨基反应 【此项为本题正确答案】 【D】N-氧化物 【此项为本题正确答案】 【E】氨基甲基化反应 本题思路： 11.维生素 C 具备下列哪些性质 【score:2 分】 【A】化学结构中含有两个手性中心 【此项为本 题正确答案】 【B】又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所 以显酸性 【C】具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸， 故可用作抗氧剂 【此项为本题正确答案】 【D】有 4 种异构体，其中以 L(+)苏阿糖型异构体 具有最强的生物活性 【此项为本题正确答案】 【E】结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互 变异构体 【此项为本题正确答案】 本题思路：维生素 C 化学结构中含有 2 个手性碳原 子，有 4 种异构体，其中仅 I(+)苏阿糖型异构体具 有最强的活性，本品水溶液可发生酮-烯醇式互变， 故可有 3 种互变异构体，主要是以烯醇式存在；本品 具有强还原性(因连二烯醇结构)，易被空气中氧氧 化，生成去氢抗坏血酸，可利用本品具有强还原性的 特性，用作抗氧剂。本品又名抗坏血酸，是因其用途 及化学性质具有酸性而得名，其酸性来源于分子中存 在连二烯醇结构，C3 上的羟基 pKa4.17，C：上的羟 基 pKa11.57。本品化学结构中不含有羧基，故酸性 不是来源于羧基。 12.下列药物中哪些属于肌肉松弛药 【score:2 分】 【A】氯唑沙宗 【此项为本题正确答案】 【B】阿曲库铵 【此项为本题正确答案】 【C】多沙普仑 【D】氯化琥珀胆碱 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸胺碘酮 本题思路： 13.属于 β-内酰胺酶抑制剂的药物为 【score:2 分】 【A】舒巴坦 【此项为本题正确答案】 【B】氨曲南 【C】舒它西林 【D】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【E】胺培南 本题思路： 14.下列叙述与苯噻啶相符的是 【score:2 分】 【A】结构中含有苯并噻吩结构 【此项为本题正 确答案】 【B】临床用于治疗偏头痛，也用于治疗慢性荨麻 疹 【此项为本题正确答案】 【C】为阿片受体激动剂，具强镇痛作用 【D】化学结构中含有哌啶环 【此项为本题正确 答案】 【E】有较强的抗乙酰胆碱作用 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 15.提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可通过 【score:2 分】 【A】C1(2)位引入双键 【此项为本题正确答案】 【B】9α-位引入氟原子 【此项为本题正确答 案】 【C】C160α-位引入甲基 【此项为本题正确答 案】 【D】C10-位去甲基 【E】C16β-位引入甲基 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 16.下列哪些药物在结构中含有儿茶酚的结构 【score:2 分】 【A】盐酸麻黄碱 【B】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【C】去甲肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸多巴胺 【此项为本题正确答案】 【E】甲基多巴 【此项为本题正确答案】 本题思路： 17.寻找先导化合物的途径有 【score:2 分】 【A】从植物中分离有效成分 【此项为本题正确 答案】 【B】应用前体药物设计方法 【C】定量构效关系方法 【D】从现有化合物中用各种药理模型测试 【此 项为本题正确答案】 【E】研究药物的代谢产物 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 18.下列药物中哪些属大环内酯类抗生素 【score:2 分】 【A】麦迪霉素 【此项为本题正确答案】 【B】多西环素 【C】罗红霉素 【此项为本题正确答案】 【D】克拉霉素 【此项为本题正确答案】 【E】阿齐霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路： 19.影响药物生物活性的立体因素包括 【score:2 分】 【A】立体异构 【此项为本题正确答案】 【B】旋光异构 【此项为本题正确答案】 【C】顺反异构 【此项为本题正确答案】 【D】构象异构 【此项为本题正确答案】 【E】变异构 本题思路： 20.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡 【score:2 分】 【A】光 【此项为本题正确答案】 【B】碱性 【此项为本题正确答案】 【C】酸性 【D】空气中的氧 【此项为本题正确答案】 【E】重金属离子 【此项为本题正确答案】 本题思路： 21.下列药物中属于水溶性维生素的有 【score:2 分】 【A】维生素 C 【此项为本题正确答案】 【B】维生素 B6 【此项为本题正确答案】 【C】维生素 K 【D】维生素 B2 【此项为本题正确答案】 【E】维生素 E 本题思路： 22.结构中含有三环及哌啶环的下列药物为 【score:2 分】 【A】赛庚啶 【此项为本题正确答案】 【B】酮替芬 【此项为本题正确答案】 【C】氯雷他定 【此项为本题正确答案】 【D】苯噻啶 【此项为本题正确答案】 【E】阿米替林 本题思路： 23.苯甲酸酯类局麻药具有 哪些是正确的 【score:2 分】 【A】当 X 为-S-，-O-，-CH2-，-NH-时局麻作用依 次降低 【此项为本题正确答案】 【B】n=2～3，碳链增长毒性增加 【此项为本题 正确答案】 【C】氨基一般为叔胺 【此项为本题正确答案】 【D】R 和 R′一般分别为 C，-C4，碳链增长毒性 增加 【此项为本题正确答案】 【E】Ar 中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用增 强 【此项为本题正确答案】 本题思路： 24.下列哪些叙述与甲氨蝶呤相符 【score:2 分】 【A】为二氢叶酸还原酶抑制剂 【此项为本题正 确答案】 【B】为橙黄色结晶性粉末 【此项为本题正确答 案】 【C】分子中有手性碳原子 【此项为本题正确答 案】 【D】为叶酸的拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【E】主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌及 恶性葡萄胎 【此项为本题正确答案】 本题思路： 25.手性药物对映体之间药物活性的差异有 【score:2 分】 【A】药理作用相同，强度相等 【此项为本题正 确答案】 【B】药理作用相同，强度不等 【此项为本题正 确答案】 【C】药理作用不同 【此项为本题正确答案】 【D】一个有活性，一个没有活性 【此项为本题 正确答案】 【E】药理作用相反 【此项为本题正确答案】 本题思路： 26.前体药物原理常用的结构修饰方法有 【score:2 分】 【A】成酯 【此项为本题正确答案】 【B】成盐 【此项为本题正确答案】 【C】成酰胺 【此项为本题正确答案】 【D】开环/环化 【此项为本题正确答案】 【E】醚化 【此项为本题正确答案】 本题思路： 27.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列 可用于成盐修饰的药物是 【score:2 分】 【A】具羟基的药物 【B】具氨基的药物 【此项为本题正确答案】 【C】具羧基的药物 【此项为本题正确答案】 【D】具烯醇基的药物 【此项为本题正确答案】 【E】具酰亚胺基的药物 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 28.下列甾体类药物中含有孕甾烷母核结构的是 【score:2 分】 【A】醋酸曲安奈德 【此项为本题正确答案】 【B】炔诺酮 【C】米非司酮 【D】黄体酮 【此项为本题正确答案】 【E】醋酸氢化可的松 【此项为本题正确答案】 本题思路： 29.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的 基团有 【score:2 分】 【A】烃基 【此项为本题正确答案】 【B】氟原子 【C】氯原子 【此项为本题正确答案】 【D】羟基 【E】磺酸基 本题思路： 30.下列药物中哪些可与茚三酮发生反应 【score:2 分】 【A】甲基多巴 【此项为本题正确答案】 【B】氯胺酮 【C】氨苄西林 【此项为本题正确答案】 【D】氮甲 【此项为本题正确答案】 【E】磷酸氯喹 本题思路： 31.下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是 【score:2 分】 【A】具氨基的药物 【此项为本题正确答案】 【B】具卤素的药物 【C】具羧基的药物 【此项为本题正确答案】 【D】具羟基的药物 【此项为本题正确答案】 【E】具双键的药物 本题思路： 32.以下哪些与甲氨蝶呤相符 【score:2 分】 【A】大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救 【此 项为本题正确答案】 【B】为抗代谢抗肿瘤药 【此项为本题正确答 案】 【C】为烷化剂抗肿瘤药 【D】为叶酸拮抗剂，有较强的抑制二氢叶酸还原 酶作用 【此项为本题正确答案】 【E】临床主要用于急性白血病 【此项为本题正 确答案】 本题思路：抗代谢类抗肿瘤药甲氨蝶呤为叶酸拮抗 剂，具有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。临床上 主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄 胎。本品大剂量使用引起中毒时，可用亚叶酸钙解 救，亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降 低毒性。本品不是烷化剂类抗肿瘤药。 33.中枢兴奋药按其化学结构分类有 【score:2 分】 【A】酰胺类 【此项为本题正确答案】 【B】黄嘌呤类 【此项为本题正确答案】 【C】吡乙酰胺类 【此项为本题正确答案】 【D】苯异丙胺类 【E】生物碱类 【此项为本题正确答案】 本题思路： 34.苯托英钠具有下列那些理化性质 【score:2 分】 【A】水溶液放置空气中溶液呈现浑浊 【此项为 本题正确答案】 【B】水溶液与硝酸汞反应生成白色胶状沉淀，可 溶于氨试液中 【C】水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀，不溶 于氨试液中 【此项为本题正确答案】 【D】与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色 【此项为本 题正确答案】 【E】与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色 本题思路： 35.硫酸阿托平具有下列那些反应 【score:2 分】 【A】在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中 更易水解 【此项为本题正确答案】 【B】与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一 粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜 色消失 【此项为本题正确答案】 【C】与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后 变成红色 【此项为本题正确答案】 【D】与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残 渣遇氨生成紫色 【E】与茚三酮试液作用后显紫色 本题思路： 36.以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药 【score:2 分】 【A】氟尿嘧啶 【此项为本题正确答案】 【B】阿糖胞苷 【此项为本题正确答案】 【C】卡莫司汀 【D】巯嘌呤 【此项为本题正确答案】 【E】甲氨蝶呤 【此项为本题正确答案】 本题思路：属于抗代谢抗肿瘤的药物有：尿嘧啶类的 氟尿嘧啶；胞嘧啶类的阿糖胞苷；嘌呤类的巯嘌呤； 叶酸类的甲氨蝶呤。而卡莫司汀不是抗代谢药物，它 是烷化剂的亚硝基脲类药物。 37.下列药物中属于水溶性维生素的有 【score:2 分】 【A】维生素 C 【此项为本题正确答案】 【B】维生素 B6 【此项为本题正确答案】 【C】维生素 K 【D】维生素 B2 【此项为本题正确答案】 【E】维生素 E 本题思路： 38.下列药物中哪些属于大环内酯类抗生素 【score:2 分】 【A】麦迪霉素 【此项为本题正确答案】 【B】米诺环素 【C】螺旋酶素 【此项为本题正确答案】 【D】罗红霉素 【此项为本题正确答案】 【E】林可霉素 本题思路： 39.以下哪些性质与苯巴比妥相符 【score:2 分】 【A】难溶于水 【此项为本题正确答案】 【B】具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于 水 【此项为本题正确答案】 【C】苯巴比妥钠水溶液稳定 【D】苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水解 【此 项为本题正确答案】 【E】为环状酰脲衍生物 【此项为本题正确答 案】 本题思路：苯巴比妥不溶于水，具有环状酰脲结构， 是环丙二酰脲的衍生物，它存在互变异构，有环丙二 酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺(烯醇式)共存的化学 结构，因其烯醇式呈弱酸性，pKa 为 7.4，在碱性溶 液中溶解，得苯巴比妥钠，易溶于水。苯巴比妥钠水 溶液不稳定，放置易水解，生成苯基丁酰脲沉淀而失 效。 40.下列哪些与氟尿嘧啶相符 【score:2 分】 【A】化学名为 5-氟-N-己基-3，4-二氢-2，4-二 氧代-l(2H)-嘧啶羰酰胺 【B】化学名为 5-氟-2，4-(1H，3H)-嘧啶二 酮 【此项为本题正确答案】 【C】可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液中 【此项为 本题正确答案】 【D】为嘧啶类拮抗物 【此项为本题正确答案】 【E】抗瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药 物 【此项为本题正确答案】 本题思路：氟脲嘧啶为抗代谢抗肿瘤药物中的嘧啶类 抗代谢药物，抗瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡 萄胎有显著疗效，是治疗实体肿瘤的首选药物；它的 化学名为：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；本品结构 中含有 2 个氮原子，故有两个 pKа 值，分别是 8．0 和 13．0，故可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。