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- 2021-05-17 发布
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西药执业药师药学专业知识(二)-109
(总分:100 分,做题时间:90 分钟)
一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数:0,score:0
分)
二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数:8,score:24
分)
1.关于软膏基质的叙述,错误的是
• 【A】液状石蜡主要用于调节稠度
• 【B】水溶性基质释药快
• 【C】水溶性基质中的水分易挥发,使基质不易
霉变,所以不需加防腐剂
• 【D】凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性
• 【E】硬脂醇可用于 O/W 型乳剂基质中,起稳定
和增稠作用
【score:3 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查软膏剂的基质。软膏剂
是指药物与适宜的基质均匀混合制成的具有一定稠度
的半固体外用制剂。基质是其形成和发挥药效的重要
组成部分。液状石蜡是各种液体烃的混合物,主要用
于调节稠度;水溶性基质是天然或合成的高分子水性
物质,优点是释药快,但其水分易挥发,使基质容易
霉变,所以需加防腐剂;凡士林是脂性物质,吸收性
差,故常加入类脂类的羊毛脂可增加吸水性;硬脂醇
可用于 O/W 型乳剂基质中,起稳定和增稠作用。故选
项 C 错误。
2.关于气雾剂制备的叙述,错误的是
• 【A】制备工艺主要包括:容器、阀门系统的处
理与装配,药物的配制与分装及抛射剂的填充
• 【B】制备混悬型气雾剂应将药物微粉化,并分
散在水中制成稳定的混悬液
• 【C】抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法
• 【D】压灌法设备简单,并可在常温下操作
• 【E】冷灌法抛射剂损失较多,故应用较少
【score:3 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查气雾剂的制备。气雾剂
是指药物与适宜的抛射剂装于特制的阀门系统的耐压
密封容器中制成的制剂。其制备工艺主要包括:容
器、阀门系统的处理与装配、药物的配制与分装及抛
射剂的填充等;制备混悬型气雾剂应将药物微粉化,
并控制水分的含量,应在 0.03%以下;抛射剂的填充
方法有压灌法和冷灌法;压灌法设备简单,并可在常
温下操作;冷灌法抛射剂损失较多,故应用较少。故
本题选 B。
3.有关热原性质的叙述,错误的是
• 【A】耐热性
• 【B】可滤过性
• 【C】不挥发性
• 【D】水不溶性
• 【E】不耐酸碱性
【score:3 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查热原的性质。热原是指
微量即能引起恒温动物的体温异常提高的物质的总
称。它的性质包括耐热性、可滤过性、不挥发性、水
溶性、不耐酸碱性、被吸附性。故选项 D 错误。
4.不属于物理灭菌法的是
• 【A】气体灭菌法
• 【B】火焰灭菌法
• 【C】干热空气灭菌法
• 【D】流通蒸汽灭菌法
• 【E】热压灭菌法
【score:3 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查常用的物理灭菌法。物
理灭菌法包括:(1)干热灭菌法,包括火焰灭菌法和
干热空气灭菌法;(2)湿热灭菌法,包括流通蒸汽灭
菌法、热压灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法;
(3)射线灭菌法,包括 γ-射线辐射灭菌法、紫外线
灭菌法和微波灭菌法;(4)滤过除菌法。故本题选
A。
5.关于输液的叙述,错误的是
• 【A】输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注
射液
• 【B】除无菌外还必须无热原
• 【C】渗透压应为等渗或偏高渗
• 【D】为保证无菌,需添加抑菌剂
• 【E】澄明度应符合要求
【score:3 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查输液的定义与质量要
求。输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。
其要求有:澄明度应符合要求,pH 值尽量与血浆等
渗;除无菌外还必须无热原;渗透压应为等渗或偏高
渗;不得添加抑菌剂。故选项 D 错误。
6.不属于混悬剂的物理稳定性的是
• 【A】混悬粒子的沉降速度
• 【B】微粒的荷电与水化
• 【C】混悬剂中药物的降解
• 【D】絮凝与反絮凝
• 【E】结晶生长与转型
【score:3 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查影响混悬剂物理稳定性
因素。混悬液是指难溶性固体药物以微粒状态分散于
介质中形成的非均匀的液体制剂。其物理稳定性包
括:混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝
与反絮凝、结晶生长与转型和分散相的浓度和温度。
故本题选 C。
7.不能用于液体药剂矫味剂的是
• 【A】泡腾剂
• 【B】消泡剂
• 【C】芳香剂
• 【D】胶浆剂
• 【E】甜味剂
【score:3 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查液体药剂的矫味剂。液
体药剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体
分散体系。它的矫味剂有泡腾剂、芳香剂、胶浆剂和
甜味剂。故本题选 B。
8.关于药物制剂稳定性的叙述,正确的是
• 【A】药物的降解速度与离子强度无关
• 【B】液体制剂的辅料影响药物稳定性,而固体
制剂的辅料不影响药物稳定性
• 【C】药物的降解速度与溶剂无关
• 【D】零级反应的速度与反应物浓度无关
• 【E】经典恒温法适用于所有药物的稳定性研究
【score:3 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查药物制剂的稳定性影响
因素。药物制剂的稳定性实质上是药物制剂在制备和
贮藏期间是否发生质量变化的问题。影响因素有(1)
处方因素,包括 pH 的影响、广义酸碱催化、溶剂影
响、离子强度的影响、表面活性剂的影响和处方中辅
料的影响;(2)环境的影响,包括温度、光线、空气
中的氧、金属离子、湿度和水分、包装材料的影响。
对于零级反应,它的速度与速率常数有关,与反应物
浓度无关。经典恒温法一般用于新药的申请。故本题
选 D。
三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数:5,score:32
分)
• 【A】渗透压调节剂
• 【B】抑菌剂
• 【C】抗氧剂
• 【D】金属离子络合剂
• 【E】pH 调节剂 在氯霉素滴眼剂处方中,下列
物质的作用是
【score:6 分】
(1).氯化钠【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(2).羟苯甲酯【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(3).羟苯丙酯【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本组题考查注射剂辅料的相关知
识。在氯霉素滴眼剂处方中,氯化钠为渗透压调节
剂,羟苯甲酯和羟苯丙酯均为抑菌剂。故本题组分别
选 A、B、B。
• 【A】极性溶剂
• 【B】非极性溶剂
• 【C】防腐剂
• 【D】矫味剂
• 【E】半极性溶剂 下述液体制剂附加剂的作用为
【score:8 分】
水
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(2).丙二醇【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
(3).液体石蜡【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(4).苯甲酸【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本组题考查液体制剂常用溶剂和
防腐剂。常用溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、
半极性溶剂、非极性溶剂;其中极性溶剂常用有水、
甘油、二甲基亚砜,半极性溶剂有乙醇、丙二醇、聚
乙二醇,非极性溶剂有脂肪油、液体石蜡、醋酸乙
酯;常用的防腐剂有羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨
酸、苯扎溴铵、醋酸氯已定、其他防腐剂等。故本题
组分别选 A、E、B、C。
• 【A】泻下灌肠剂
• 【B】含药灌肠剂
• 【C】涂剂
• 【D】灌洗剂
• 【E】洗剂
【score:6 分】
(1).清除粪便、降低肠压,使肠道恢复正常功能为目
的的液体制剂【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(2).用纱布、棉花蘸取后用于皮肤或口、喉黏膜的液
体制剂【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
(3).清洗阴道、尿道的液体制剂【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:[解析] 本组题考查泻下灌肠剂、含药灌
肠剂、涂剂、灌洗剂和洗剂用途。泻下灌肠剂是以清
除粪便、降低肠压、使肠道恢复正常功能为目的使用
的液体制剂,如生理盐水、5%软皂溶液、1%碳酸氢钠
溶液、50%甘油溶液等;含药灌肠剂是指起局部作用
或发挥全身作用的液体制剂,局部可起收敛作用,吸
收可产生兴奋或镇痛作用,药物在胃内易被破坏,对
胃有刺激性,因恶心呕吐不能口服给药的患者可灌汤
给药,如 10%水合氯醛、25%~33%硫酸镁等;涂剂是
指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤、口腔或喉部黏膜的
液体制剂;灌洗剂主要是指清洗阴道、尿道的液体制
剂,洗胃用的液体制剂亦属灌洗剂;洗剂是指专供涂
抹、敷于皮肤的外用液体制剂,洗剂一般轻轻涂于皮
肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用。故本题组分别选
A、C、D。
• 【A】降低介电常数使注射液稳定
• 【B】防止药物水解
• 【C】防止药物氧化
• 【D】降低离子强度使药物稳定
• 【E】防止药物聚合
【score:8 分】
(1).巴比妥钠注射剂中加有 60%丙二醇的目的是
【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(2).硫酸锌滴眼剂中加入少量硼酸的目的是
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
(3).青霉素 G 钾制成粉针剂的目的是【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(4).维生素 A 制成微囊的目的是【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本组题考查各种剂型加入辅料的
目的和药物制成某种剂型的目的。巴比妥钠注射剂中
加有 60%丙二醇的目的是降低介电常数使注射液稳
定;硫酸锌滴眼剂中加入少量硼酸的目的是降低离子
强度使药物稳定;青霉素 G 钾制成粉针剂的目的是防
止药物水解;维生素 A 制成微囊的目的是防止药物氧
化。故本题组分别选 A、D、B、C。
• 【A】明胶
• 【B】乙基纤维素
• 【C】聚乳酸
• 【D】β-CD
• 【E】枸橼酸
【score:4 分】
(1).生物可降解性合成高分子囊材【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
(2).水不溶性半合成高分子囊材【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本组题考查常用囊材。常用的囊
材包括:(1)天然高分子囊材,如明胶、阿拉伯胶、
海藻酸盐、聚糖和蛋白质类;(2)半合成高分子囊
材,如羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤
维素和甲基纤维素;(3)合成高分子囊材,这种囊材
有非生物降解和生物降解两类。聚乳酸是生物可降解
性合成高分子囊材,乙基纤维素是水不溶性半合成高
分子囊材。故本题组分别选 C、B。
四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数:7,score:14
分)
9.关于 D 值与 Z 值的正确表述有
• 【A】D 值是指一定温度下,将微生物杀灭 10%所
需的时间
• 【B】D 值是指一定温度下,将微生物杀灭 90%所
需的时间
• 【C】D 值大,说明该微生物耐热性强
• 【D】D 值大,说明该微生物耐热性差
• 【E】Z 值是指某一种微生物的 D 值减少到原来
的 1/10 时,所需升高的温度值(℃)
【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:[解析] 本题考查 D 值与 Z 值的含义。D
值是微生物的耐热系数,是指一定温度下,将微生物
杀灭 90%(即使之下降一个对数单位)所需要的时间。
D 值越大,说明该微生物的耐热性越强。不同的微生
物在不同的环境下 D 值不同。Z 值即灭菌温度系数,
是指使某一微生物的 D 值下降一个对数单位、灭菌温
度应升高的值(℃),通常取 10℃。故本题选 BCE。
10.关于药物制成混悬剂的条件的正确表述有
• 【A】难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时
• 【B】药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形
式应用时
• 【C】2 种溶液混合时药物的溶解度降低而析出
固体药物时
• 【D】毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使
用
• 【E】需要产生缓释作用时
【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:[解析] 本题考查药物制成混悬剂的条
件。混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分
散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。凡不溶性药
物需制成液体剂型供临床应用、药物的用量超过了溶
解度而不能制成溶液,2 种溶液}昆合时药物的溶解
度降低而析出固体药物,需要产生缓释作用等,都可
考虑制成混悬剂。但为了安全起见,毒药不应制成混
悬液。故本题选 ABCDE。
11.可用于制备乳剂的方法有
• 【A】相转移乳化法
• 【B】相分离乳化法
• 【C】两相交替加入法
• 【D】油中乳化法
• 【E】水中乳化法
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:[解析] 本题考查乳剂的制备方法。制备
乳剂的方法:(1)油中乳化剂法:先将胶粉与油混合
均匀,加入一定量水,乳化成初乳,再逐渐加水稀释
至全量;(2)水中乳化剂法:将胶粉先溶于水中制成
胶浆后作为水相,将油相分次加入水相中,研磨制成
初乳,再加水至全量;(3)两相交替加入法;(4)新生
皂法;(5)机械法。故本题选 CDE。
12.药物在固体分散物中的分散状态包括
• 【A】分子状态
• 【B】胶态
• 【C】分子胶囊
• 【D】微晶
• 【E】无定形
【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:[解析] 本题考查药物在固体分散物中的
分散体系。固体分散体分为简单低共熔混合物、固态
溶液、共沉淀物。在简单低共熔混合物中药物仅以微
晶形式分散在载体材料中成为物理混合物,但不能或
者很少能形成固态溶液;在固态溶液中,药物在载体
材料中或者载体材料在药物中以分子状态分散。在共
沉淀物中,药物与载体材料二者以恰当比例形成非结
晶性无定形物。故本题选 ADE。
13.影响药物透皮吸收的因素有
• 【A】药物的分子量
• 【B】基质的特性与亲和力
• 【C】药物的颜色
• 【D】透皮吸收促进剂
• 【E】皮肤的渗透性
【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:[解析] 本题考查影响药物透皮吸收的因
素。影响药物透皮吸收的因素:(1)药物的固有性
质:分子量小于 400、熔点低于 93℃、药物的油/水
分配系数的对数值在 1~4 之间、在水中和类脂中的
溶解度应大于 1mg/ml;(2)皮肤的生理因素:皮肤的
渗透性;(3)基质的组成和性质;(4)透皮吸收促进
剂:能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能,又不损伤
任何功能性细胞的化学物质。常用的透皮吸收促进
剂:二甲基亚砜、Azone、表面活性剂、醇类(乙醇、
丙二醇、丙三醇)、尿素、挥发油。故本题选 ABDE。
14.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪
些是正确的
• 【A】亲脂性越强,药效越强
• 【B】亲脂性越小,药效越强
• 【C】亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影
响
• 【D】作用于中枢神经系统的药物应具有较大的
脂溶性
• 【E】吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有
关
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:[解析] 本题考查药物亲脂性和药效的关
系。亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响;作
用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性;吸入
全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关。故本题选
CDE。
15.可以与受体形成氢键结合的基团是
• 【A】氨基
• 【B】卤素
• 【C】酯基
• 【D】酰胺
• 【E】烷基
【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:[解析] 本题考查氢键的相关知识。可以
与受体形成氢键结合的基团有氨基、羧基、羟基、羰
基和烷基等。故本题选 AE。
五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数:0,score:0
分)
六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数:5,score:10
分)
16.可使药物的亲水性增加的基团是
• 【A】硫原子
• 【B】羟基
• 【C】酯基
• 【D】脂环
• 【E】卤素
【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查药物的亲水性的基团。
羟基可使药物的亲水性增加。故本题选 B。
17.影响药效的立体因素不包括
• 【A】几何异枸
• 【B】对映异构
• 【C】官能团间的空间距离
• 【D】互变异构
• 【E】构象异构
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查影响药效的立体因素。
影响药效的立体因素有几何异构、对映异构、官能团
间的空间距离和构象异构。其中互变异构不是影响药
效的立体因素。故选项 D 错误。
18.药物的亲脂性与生物活性的关系
• 【A】增强亲脂性,有利吸收,活性增强
• 【B】降低亲脂性,不利吸收,活性下降
• 【C】适度的亲脂性才有最佳的活性
• 【D】增强亲脂性,使作用时间缩短
• 【E】降低亲脂性,使作用的时间延长
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查药物的亲脂性与生物活
性的关系。药物的亲脂性与生物活性的关系为适度的
亲脂性才有最佳的活性。故本题选 C。
19.下列叙述中哪一条是不正确的
• 【A】对映异构体间可能会产生相同的药理活性
和强度
• 【B】对映异构体间可能会产生相同的药理活
性,但强度不同
• 【C】对映异构体间可能一个有活性,另一个没
有活性
• 【D】对映异构体间不会产生相反的活性
• 【E】对映异构体间可能会产生不同类型的药理
活性
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查对映异构体的相关知
识。对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强
度;对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强
度不同;对映异构体间可能一个有活性,另一个没有
活性;对映异构体间可能会产生不同类型的药理活
性;对映异构体间会产生相反的活性。故选项 D 错
误。
20.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显
效最快
• 【A】戊巴比妥 pKa8.0(未解离率 80%)
• 【B】苯巴比妥酸 pKa3.75(未解离率 0.022%)
• 【C】海索比妥 pKa8.4(未解离率 90%)
• 【D】苯巴比妥 pKa7.4(未解离率 50%)
• 【E】异戊巴比妥 pKa7.9(未解离率 75%)
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本题考查药物的解离度和解离常
数的相关知识。解离度愈小,未解离率愈大,药物显
效最快。故本题选 C。
七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数:3,score:20
分)
• 【A】吗啡
• 【B】美沙酮
• 【C】哌替啶
• 【D】盐酸溴己新
• 【E】羧甲司坦
【score:6 分】
(1).具有六氢吡啶单环的镇痛药【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
(2).具有苯甲胺结构的祛痰药【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
(3).具有五环吗啡结构的镇痛药【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本组题考查镇痛药代表药物的相
关知识。吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由 5 个环
稠合而成的复杂立体结构;美沙酮属于氨基酮类,可
以看作是仅保留吗啡结构中 A 环的类似物,是具有氨
基酮结构的镇痛药;哌替啶是具有六氢吡啶单环的镇
痛药;盐酸溴己新是具有苯甲胺结构的祛痰药;羧甲
司坦是具有氨基酸结构的祛痰药。故本题组分别选
C、D、A。
A.诺氟沙星 B.氧氟沙星
C.甲氧苄啶 D.环丙沙星
E.磺胺甲 唑【score:8 分】
(1).结构中含有嘧啶环的药物【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
(2).结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基的喹诺酮类药物
【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(3).结构中含有环丙基的药物【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
(4).结构中含有异 唑的药物【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:[解析] 本组题考查喹诺酮类代表药物的
相关知识。甲氧苄啶结构中含有嘧啶环;氧氟沙星的
结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基;甲氧苄啶结构中含有
3 个甲氧基;环丙沙星为诺氟沙星分子中 1 位乙基被
环丙基取代所得的喹诺酮类抗菌药,其结构中含有环
丙基;磺胺甲恶唑结构中含有异[*]唑。故本题组分
别选 C、B、D、E。
A.磺胺甲 唑
B.来曲唑
C.奥司他韦
D.左氧氟沙星
E.甲磺酸伊马替尼【score:6 分】
(1).作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
(2).作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(3).作用于神经氨基酸的抗病毒药物是【score:2
分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:[解析] 本组题考查抗肿瘤药物代表药物
的相关知识。磺胺甲[*]唑、左氧氟沙星为抗菌类,
故排除答案 A、D;甲磺酸伊马替尼在体内外均可在
细胞水平上抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶,能选择性抑制
Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、Ph 染色体阳性的慢性粒细
胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增
殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血
小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),
c-Kit 受体的酪氨酸激酶,从而抑制由 PDGF 和干细
胞因子介导的细胞行为;来曲唑通过抑制芳香化酶,
使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺
激作用;奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化
转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸,奥司他韦羧酸的
构型与神经氨酸的过渡态相似,能够竞争性地与流感
病毒神经氨酸酶的活动位点结合,因而是一种强效的
高选择性的流感病毒 NA 抑制剂。故本题组分别选
E、B、C。