【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-131 36页

西药执业药师药学专业知识(二)-131 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.下列物质不能作混悬剂中的助悬剂使用的是 • 【A】西黄蓍胶 • 【B】海藻酸钠 • 【C】硬脂酸钠 • 【D】羧甲基纤维素钠 • 【E】硅皂土 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查常用的助悬剂：作 为混悬剂助悬剂的主要条件是助悬剂必须是亲水性 的，水溶液具有一定的黏度。根据 Stock's 公式，V 与 η 成反比，η 愈大、V 愈小，可减小沉降速度， 增加混悬剂的稳定性。助悬剂被微粒吸附，也增加微 粒的亲水性，进而增加混悬剂的稳定性。硬脂酸钠不 具有混悬剂的条件，不能作助悬剂。故本题答案应选 C。 2.影响药物制剂稳定性的处方因素不包括 • 【A】pH • 【B】广义酸碱催化 • 【C】光线 • 【D】溶剂 • 【E】离子强度 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题主要考查影响药物制剂稳定 性的处方因素。影响药物制剂稳定性的因素可分为处 方因素和环境因素，其中处方因素包括 pH、广义酸 碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂和处方中的辅 料。故本题答案应选 C。 3.下列哪一项不是药物配伍使用的目的 • 【A】增强疗效 • 【B】预防或治疗并发症 • 【C】提高生物利用度 • 【D】提高机体的耐受性 • 【E】减少副作用 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题主要考查配伍使用的目的。 配伍使用的目的有预期某些药物产生协同作用以增强 疗效；提高疗效、减少副作用、减少或延缓耐药性的 发生等；利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用； 为了预防或治疗并发症而加用其他药物等。提高生物 利用度不是配伍使用的目的。故本题答案应选 C。 4.有关制剂中药物的降解易氧化的药物有 • 【A】酯类 • 【B】酰胺类 • 【C】烯醇类 • 【D】六碳糖 • 【E】巴比妥类 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查制剂中药物的化学 降解途径。易氧化的药物主要有酚类、烯醇类。故本 题答案应选 C。 5.可用于复凝聚法制备微囊的材料是 • 【A】阿拉伯胶-琼脂 • 【B】西黄芪胶-阿拉伯胶 • 【C】阿拉伯胶-明胶 • 【D】西黄芪胶-果胶 • 【E】阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题主要考查微囊的囊材。复凝 聚法是指使用 2 种带相反电荷的高分子材料作为复合 囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方 法。可作复合材料的有：明胶-阿拉伯胶(或 CMC 或 CAP 等多糖)、海藻酸盐-聚赖氨酸、海藻酸盐-壳聚 糖、海藻酸-白蛋白、白蛋白-阿拉伯胶等。故本题答 案应选 C。 6.缓、控释制剂不包括下列哪种 • 【A】分散片 • 【B】胃内漂浮片 • 【C】渗透泵片 • 【D】骨架片 • 【E】植入剂 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题主要考查缓、控释制剂的类 型。胃内漂浮片又称胃内滞留片，是骨架型缓释、控 释制剂；渗透泵片属于渗透泵型控释制剂；骨架片也 是骨架型缓释、控释制剂；植入剂也是缓释、控释制 剂；而分散片是速释制剂。故本题答案应选 A。 7.控制颗粒的大小其缓控释制剂释药原理是 • 【A】溶出原理 • 【B】扩散原理 • 【C】溶蚀与扩散相结合原理 • 【D】渗透泵原理 • 【E】离子交换作用原理 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查缓控释制剂释药的 原理。利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解 度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制 颗粒的大小等。故本题答案应选 A。 8.下列不属于主动靶向制剂的是 • 【A】修饰的微球 • 【B】pH 敏感脂质体 • 【C】脑部靶向前体药物 • 【D】长循环脂质体 • 【E】免疫脂质体 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题主要考查主动靶向制剂的分 类。主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体药物。 修饰的药物载体包括修饰的脂质体(如长循环脂质 体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的微 乳、修饰的微球和修饰的纳米粒。前体靶向药物包括 肿瘤靶向前体药物、脑部靶向前体药物和肝靶向前体 药物。而 pH 敏感脂质体属于物理化学靶向制剂。故 本题答案应选 B。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：4，score:26 分) • 【A】渗透压调节剂 • 【B】杀菌剂 • 【C】防腐剂 • 【D】助悬剂 • 【E】增溶剂 醋酸可的松混悬型注射剂中 【score:4 分】 (1).羧甲基纤维素钠的作用【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).硫柳汞的作用【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查注射剂中常用的附 加剂。《中国药典》规定，注射剂中除主药外，还可 根据制备及医疗的需要添加其他物质，以增加注射剂 的有效性、安全性与稳定性，这类物质统称为注射剂 的附加剂。在醋酸可的松混悬型注射剂中羧甲基纤维 素钠起助悬剂的作用。硫柳汞是作为防腐剂使用。故 本题选 D、C。 • 【A】助悬剂 • 【B】稳定剂 • 【C】润湿剂 • 【D】反絮凝剂 • 【E】絮凝剂 【score:8 分】 (1).在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用 的附加剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相 结合状态的附加剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).使微粒 ξ 电势增加的电解质【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).增加分散介质黏度的附加剂【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题考查混悬剂常用的稳定剂。 混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反 絮凝剂。助悬剂为用以增加分散媒的黏度，降低药物 微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂；向混悬 剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的电位降 低至一定程度(控制在 20～25mV)使混悬剂产生絮 凝，加入的电解质称为絮凝剂，加入电解质使电势增 加，防止发生絮凝，起这种作用的电解质称为反絮凝 剂；使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相 结合状态的附加剂为润湿剂。故本题答案应选 B、 C、D、A。 • 【A】采用棕色瓶密封包装 • 【B】制备过程中充入氮气 • 【C】产品冷藏保存 • 【D】处方中加入 EDTA 钠盐 • 【E】调节溶液的 pH 【score:6 分】 (1).所制备的药物溶液对热极为敏感应将【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).为避免氧气的存在而加速药物的降解【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).光照射可加速药物的氧化反应【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题主要考查药物制剂的稳定化 方法。降低温度可使药物降解速度减慢，因此对热敏 性药物，产品要低温贮存，以保证产品质量；对于易 氧化的品种，在溶液中和容器空间通入惰性气体如二 氧化碳或氮气，除去氧气，防止氧化；光敏感的药物 制剂，制备过程中要避光操作，并采用棕色玻璃瓶包 装或容器内衬垫黑纸，避光贮存。故本题答案应选 C、B、A。 • 【A】羟丙基甲基纤维素 • 【B】单硬脂酸甘油酯 • 【C】大豆磷脂 • 【D】无毒聚氯乙烯 • 【E】乙基纤维素 【score:8 分】 (1).可用于制备脂质体【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).可用于制备溶蚀性骨架片【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可用于制备不溶性骨架片【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).可用于制备亲水凝胶型骨架片【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题主要考查各种缓释、控释制 剂常用的辅料。制备脂质体所用辅料主要有磷脂和胆 固醇；溶蚀性骨架片的骨架材料有硬脂醇、硬脂酸、 氢化植物油、单硬脂酸甘油酯等；不溶性骨架片的骨 架材料有聚乙烯、无毒聚氯乙烯等；亲水性凝胶骨架 片的骨架材料有羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、 羧甲基纤维素等。故本题答案应选 C、B、D、A。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：8，score:16 分) 9.超临界流体萃取法，常以二氧化碳为流体，优点是 • 【A】临界温度低 • 【B】不易燃、安全 • 【C】无毒、价廉 • 【D】可以用于多数水溶性成分的提取 • 【E】防止被萃取物氧化 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 超临界流体萃取法常以二氧化碳 为流体，无毒、价廉，超临界 CO2 临界温度低，操作 温度低，能较完好地保存中药有效成分不被破坏。因 此，特别适合那些对热敏感性强、容易氧化分解破坏 的成分的提取。超临界 CO2 还具有抗氧化、灭菌的作 用。 10.药物与受体的结合一般是通过 • 【A】氢键 • 【B】疏水键 • 【C】共轭作用 • 【D】电荷转移复合物 • 【E】静电引力 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 药物与受体的结合一般是通过氢 键、疏水键、共轭作用和静电引力等作用。 11.药物化学结构修饰的目的为 • 【A】延长药物的作用时间 • 【B】降低药物的毒副作用 • 【C】提高药物的组织选择性 • 【D】克服药物的峰谷效应 • 【E】提高药物的生物利用度 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 药物化学结构修饰的目的是为了 得到更理想的药物分子，使新的分子具有更好的性 质：延长药物的作用时间；降低药物的毒副作用；提 高药物的组织选择性；克服药物的峰谷效应；提高药 物的生物利用度等。 12.下列哪些药物可用于抗结核治疗 • 【A】异烟肼 • 【B】呋喃妥因 • 【C】乙胺丁醇 • 【D】克霉唑 • 【E】甲硝唑 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 异烟肼、乙胺丁醇为抗结核药， 呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为 抗真菌药，甲硝唑对厌氧性细菌有抗菌作用，临床主 要用于治疗阴道滴虫病。 13.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点 • 【A】分子中具有一个平坦的芳环结构 • 【B】有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电 离成阳离子 • 【C】碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面 • 【D】含有哌啶或类似哌啶的结构 • 【E】在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突 出于环平面 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题要求掌握合成镇痛药化学结 构的特点。合成镇痛药化学结构有如下特点：(1)分 子具有 1 个平坦的芳环结构；(2)有 1 个碱性中心， 并在生理 pH 下，能大部分电离为阳离子，碱性中心 和平坦结构在同一平面上；(3)含有哌啶或类似哌啶 的空间结构，所连烃基突出于平面前方。 14.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为 • 【A】毒性较大 • 【B】久用可能产生一定成瘾性 • 【C】可溶于热水，易溶于丙酮 • 【D】主要用于治疗精神紧张、失眠 • 【E】具有中枢性肌肉松弛作用 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题需要掌握甲丙氨酯的理化性 质和临床应用特点。甲丙氨酯为白色结晶性粉末，可 溶于热水，易溶于丙酮，具有安定作用及中枢性肌肉 松弛作用，临床上主要用于精神紧张、失眠、癫痫 等。本品较安全，不良反应少，但久用可产生一定成 瘾性。 15.下列哪几项与利舍平有关 • 【A】在光作用下易发生氧化而失效 • 【B】遇酸或碱易分解成利舍平酸而失效 • 【C】可与亚硝酸加成，生成黄色产物 • 【D】遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应 • 【E】其降压作用主要归因于钙拮抗作用机制 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 利舍平是从萝芙木中提取分离出 的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为 耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和 5-羟色 胺。利舍平见光易氧化变质而失效，其结构中的 2 个 酯结构在酸碱催化下可水解而生成利舍平酸。利舍平 的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反 应生成黄色的 N-亚硝基化合物。因其为生物碱所以 与生物碱沉淀试剂可发生反应。 16.H1 受体拮抗剂的基本结构中哪些是产生 H1 受体拮 抗作用所必要的 A． B． C．n=2～3 D．n=4～5 E．Ar1，Ar2 不处于同一平面 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 根据 H1 受体拮抗剂(见下图)的构 效关系，产生 H1 受体拮抗作用所必要的是 X=[*](连 氧的 sp3 杂化的碳原子)，[*]，[*]；连接段碳链 n=2～3；Ar1，Ar2 不处于同一平面。 [*] 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：7，score:14 分) 17.下列全麻药中，属于吸入性全麻药但对呼吸道刺 激性较大的是 • 【A】羟丁酸钠 • 【B】麻醉乙醚 • 【C】普鲁卡因 • 【D】利多卡因 • 【E】盐酸氯胺酮 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 麻醉乙醚属于吸入性全麻药但对 呼吸道刺激性较大，羟丁酸钠和盐酸氯胺酮属于静脉 注射全身麻醉药，普鲁卡因和利多卡因属于静脉注射 局麻药。 18.下列哪个药的水解产物具有游离的芳伯氨基，可 以产生重氮化-偶合反应，这一性质可用于该化合物 的鉴别 • 【A】氢氯噻嗪 • 【B】氨苯蝶啶 • 【C】依他尼酸 • 【D】螺内酯 • 【E】尼可刹米 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 氢氯噻嗪的水溶液发生水解，生 成 6-氯-2，4 二磺酰基胺基苯胺，其中含有芳伯氨 基，可发生重氮化-偶合反应，生成橙色的偶氮化合 物，用于鉴别。 19.末梢囊泡内介质能抗高血压的药是 • 【A】硝苯地平 • 【B】普萘洛尔 • 【C】利舍平 • 【D】甲基多巴 • 【E】哌唑嗪 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 利舍平可以使交感神经囊泡内的 神经递质释放增加，同时阻止交感神经递质进入囊 泡，这些作用使囊泡内神经递质减少，并使交感神经 的传导受阻，表现出降压作用。 20.维生素 C 片剂久置变黄的反应过程是 • 【A】还原+水解 • 【B】被空气中的氧所氧化 • 【C】水解+还原 • 【D】水解+氧化 • 【E】还原 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 在空气、光和热的影响下，维生 素 C 分子中的内酯环水解，进一步发生脱羧而生成糠 醛，以至氧化聚合而呈色，这是维生素 C 片剂久置变 黄的主要原因。 21.下列哪个维生素本身不具有生物活性，进入机体 后经代谢才有活性 • 【A】维生素 B1 • 【B】维生素 D • 【C】维生素 K3 • 【D】维生素 C • 【E】维生素 E 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 维生素 D，经肝脏和肾脏两次羟 基化，被代谢成活性较强的二羟基维生素 D 后，才具 有促进钙、磷吸收，促进骨骼钙化的作用。 22.临床上可用于治疗妊娠呕吐的维生素是 • 【A】维生素 B2 • 【B】维生素 B6 • 【C】维生素 A1 • 【D】维生素 D • 【E】维生素 D3 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 临床上应用维生素 B6 治疗放射治 疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼等药物引起的周围 神经炎、白细胞减少及痤疮和脂溢性皮炎。 23.含有微量铁盐的砂芯过滤后溶液呈红色的维生素 溶液是 • 【A】维生素 B6 • 【B】维生素 D3 • 【C】维生素 C • 【D】维生素 B1 • 【E】维生素 B2 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 维生素 B6，又称为吡哆醇，结构 中有三个羟基包括一个苯酚羟基，结构如下，可与 Fe3+反应得到红色的溶液。 [*] 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：3，score:20 分) • 【A】茚地那韦 • 【B】奈韦拉平 • 【C】齐多夫定 • 【D】奥司他韦 • 【E】阿昔洛韦 【score:6 分】 (1).含有叠氮基的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有鸟嘌呤基的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).结构中含有 1，4-二氮杂 的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 考查本组药物的结构特点。 • 【A】磷霉素 • 【B】利奈唑胺 • 【C】克林霉素 • 【D】替硝唑 • 【E】呋喃妥英 【score:8 分】 (1).结构中含有环氧乙烷的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中含有吡咯环的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有咪唑环的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).结构中含有吗啉环的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 考查本组药物的结构特点。 • 【A】临床上主要用于治疗骨髓炎 • 【B】用于治疗阴道滴虫及厌氧菌感染的疾病 • 【C】用于治疗肠道感染 • 【D】用于治疗结核 • 【E】用于治疗各种伤寒 【score:6 分】 (1).替硝唑【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).盐酸小檗碱【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).盐酸克林霉素【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 考查本组药物的临床用途。