【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)2003年真题-3 24页

西药执业药师药学专业知识(二)2003 年真题-3 (总分：24 分，做题时间：90 分钟) 一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，score:16 分) • A．苯妥英 • B．氯霉素 • C．舒林酸 • D．利多卡因 • E．阿苯达唑 【score:1 分】 (1).体内代谢时，由亚砜转化为硫醚而产生活性 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).体内代谢时，由硫醚转化为亚砜，活性提高 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查体内代谢药物的转化。 体内代谢时，舒林酸是个前药，需要在体内经肝代谢 后，甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活 性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式，抗 虫活性提高，亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失 去活性。 • A．唑吡坦 • B．硫喷妥钠 • C．硝西泮 • D．氟西汀 • E．舒必利 【score:1.50】 (1).分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子中含有苯并二氮 结构的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的结构特点。 唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药；硝西泮为苯并二氮罩 类镇静催眠药；舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物。 其余选项中硫喷妥钠为巴比妥类静脉麻醉用药；氟西 汀为非三环类抗抑郁药。 • A．舒林酸 • B．吡罗昔康 • C．别嘌醇 • D．丙磺舒 • E．秋水仙碱 【score:1 分】 (1).含磺酰胺基的抗痛风药是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).含磺酰胺基的非甾体抗炎药是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药、非甾体抗炎 药的结构特点。 丙磺舒为含磺酰胺基的抗痛风药；吡罗昔康为含磺酰 胺基的非甾体抗炎药。 • A．盐酸吗啡 • B．盐酸哌替啶 • C．枸橼酸芬太尼 • D．盐酸美沙酮 • E．盐酸溴己新 【score:1.50】 (1).代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物的体内代谢过程。 盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名 氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药 有首过效应，生物利用度仅为 50%，有明显首过效应 的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐 定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美 沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛 剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮 长，因此美沙酮的镇痛作用较长。 • A．桂利嗪 • B．氢氯噻嗪 • C．呋塞米 • D．依他尼酸 • E．螺内酯 【score:1.50】 (1).含有甾体结构的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).含有双磺酰胺结构的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含有单磺酰胺结构的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物的结构特点。 螺内酯含有甾体结构，是盐皮质激素受体阻断药，具 有保钾利尿的作用。氢氯噻嗪属苯并噻嗪类利尿药， 为协同转运抑制剂，其结构中引入了两个磺酰胺基， 利尿作用加强，类似的还有甲氯噻嗪、苄氟噻嗪等。 呋塞米属于含磺酰胺结构的利尿药，为 Na+- K+-2Cl-协同转运 抑制剂，类似的还有布美他尼、托拉塞米等。依他尼酸为苯氧乙酸类强利尿药，作用强且迅速，但对肝脏 有损伤作用。桂利嗪为三苯基哌嗪类非选择性的钙离子拮抗剂。 • A．盐酸左旋咪唑 • B．吡喹酮 • C．乙胺嘧啶 • D．磷酸氯喹 • E．甲硝唑 【score:2 分】 (1).通过插入 DNA 双螺旋链发挥作用的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).具有免疫调节作用的驱虫药物是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物的作用。 磷酸氯喹为 4-氨基喹啉类抗疟药，其通过插入 DNA 双螺旋链发挥作用。利用疟原虫不能利用环境中的叶 酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸的特点，选择二氢叶酸还原酶抑制剂作为抗疟药物， 其代表药物为乙胺嘧啶。甲硝唑又名灭滴灵，对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧 菌无作用。盐酸左旋咪唑为一种广谱的驱肠虫药，同时也是一种非特异性的免疫调节剂。 • A．氟康唑 • B．克霉唑 • C．来曲唑 • D．利巴韦林 • E．阿昔洛韦 【score:1.50】 (1).含三氮唑结构的抗病毒药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).含三氮唑结构的抗真菌药物是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含三氮唑结构的抗肿瘤药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤药的结构特点。 含三氮唑结构的抗病毒药物是利巴韦林，含三氮唑类抗真菌药物是氟康唑，合三氮唑结构的抗肿瘤药物是 来曲唑。阿昔洛韦为核苷类抗病毒药，含乌嘌呤结构，克霉唑为含咪唑结构的抗真菌药。 • A．红霉素 • B．琥乙红霉素 • C．克拉霉素 • D．阿齐霉素 • E．罗红霉素 【score:2 分】 (1).在胃酸中稳定且无味的抗生素是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).在肺组织中浓度较高的抗生素是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗生素的理化性质。 红霉素在酸性条件下不稳定，易发生分子内的脱水环合。罗红霉素是 O-取代的红霉素肟衍生物，活性 好，化学稳定性好，口服吸收迅速，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度比较高。阿齐霉素的突出优 点是具有独特的药 代动力学性质，吸收后可被转运到感染部位，达到很高的组织浓度，同时另一特点就 是抗菌后效应，即半衰期较长。琥乙红霉素特点是在水中几乎不溶，到体内水解释放出红霉素而起作用， 无味，在胃中稳定。 【score:2 分】 (1).雌甾-1，3，5(10)-三烯 3，17β-二醇的结构式是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).孕甾-4-烯-3，20—二酮的结构式是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).17α-甲基-17β 羟基雄甾-4-烯-3-酮的结构式是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).17β-羟基-19 去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的结构式是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查性激素和避孕药的结构式。 甾体分子具有环戊烷并多氢菲的基本母核。按照母核 C-10，C-13 和 C-17 上的取代情况不同分为具 C-18 甲基的雌烷、具 C-18，C-19 甲基的雄甾烷、及具有 C-18，C-19 甲基和 C-20，C-21 乙基的孕甾烷。按照 各题中的化学名，寻找特殊官能团即可作出选择。 【score:1 分】 (1).L(+)-抗坏血酸的结构式是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).L(+)-异抗坏血酸的结构式是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 C 的结构式。 抗坏血酸，又称维生素 C，是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物，分子中含有两个手性碳原子，故 有四个异构体。L(+)-抗坏血酸抗坏血酸活性最高。题目中结构 A 为 L(+)-抗坏血酸，B 为 D(-)-抗坏血 酸，C 为 D(-)-异抗坏血酸，E 为 L (+)-异抗坏血酸。 • A．代谢拮抗物 • B．生物电子等排体 • C．前药 • D．硬药 • E．软药 【score:1 分】 (1).本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查前 药、代谢拮抗物、生物电子等 排体、硬药、软药等的概念。 前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生 物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化 合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用 的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大 大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用，由对乙酰氨基 酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥 荚拉唑等都是前药。 二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，score:8 分) 1.手性药物的对映异构体之间可能 【score:1 分】 【A】具有等同的药理活性和强度 【此项为本题正确答案】 【B】产生相同的药理活性，但强弱不同 【此项为本题正确答案】 【C】一个有活性，一个没有活性 【此项为本题正确答案】 【D】产生相反的活性 【此项为本题正确答案】 【E】产生不同类型的药理活性 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查手性药物的对映异构体之间关系。 手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度；产生相 同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。 2.分子中含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有 【score:1 分】 【A】盐酸利多卡因 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸丁卡因 【C】盐酸布比卡因 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸普鲁卡因 【E】可卡因 本题思路：[解析] 本题考查局部麻醉药的结构特点。 盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的酰胺类局麻药，类似的还有甲哌卡因、 罗哌卡因、依替卡因等。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因都属于对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药。另外，还有氨 基酮类、氨基醚类和氨基甲酸酯类局部麻醉药。新教材中已无麻醉药的章节。 3.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为 【score:1 分】 【A】一个氮原子的碱性中心 【此项为本题正确答案】 【B】苯环 【此项为本题正确答案】 【C】苯并咪唑环 【D】萘环 【E】哌啶环或类似哌啶环结构 本题思路：[解析] 本题考查镇痛药的构效关系。 镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A 与碱性氮原子这两个共同的结构部分，在生理 pH 条件下，碱性氮原予质子化成正离子形式，芳环 A 与碱性氮原子或者通过 2 个碳原子的碳链或者通过 3 个 原子的碳链相连接。 4.溴新斯的明的特点有 【score:1 分】 【A】口服剂量远大于注射剂量 【此项为本题正确答案】 【B】含有酯基，碱水中可水解 【此项为本题正确答案】 【C】注射时使用其甲硫酸盐 【此项为本题正确答案】 【D】属不可逆胆碱酯酶抑制剂 【E】尿液中可检出两个代谢产物 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查溴新斯的明的特点。 溴新斯的朋是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中含有季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规 律，体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫 酸新斯的明。 5.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有 【score:1 分】 本题思路：[解析] 本题考查药物的化学结构、性质等。 A 结构为诺氟沙星，该结构中 3，4 位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物 形成络合物。B 结构为乙胺丁醇，该结构中相邻的氧原予和氮原子均有孤对电子，也容易与金属离子螯合 形成络合物。 6.含有氢化噻唑环的药物有 【score:1 分】 【A】氨苄西林 【此项为本题正确答案】 【B】阿莫西林 【此项为本题正确答案】 【C】头孢哌酮 【D】头孢克洛 【E】哌拉西林 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查含氢化噻唑环的药物。 氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为 β-内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛 均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。 7.有关维生素 B 1 的性质，正确叙述的有 【score:1 分】 【A】固态时不稳定 【B】碱性溶液中很快分解 【此项为本题正确答案】 【C】是一个酸性药物 【此项为本题正确答案】 【D】可被空气氧化 【此项为本题正确答案】 【E】体内易被硫胺酶破坏 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 B 1 的理化性质。 维生素 B 1 在固态时性质稳定，在酸性水溶液中较稳定，在碱性溶液中极易分解。其 1%～15%水溶液的 pH2.8～3.3，其由一含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成，又称盐酸硫胺，而非酸性物质，可被空气 氧化，即噻唑环开环，同时在体内也易被硫胺酶分解。 8.药物成盐修饰的作用有 【score:1 分】 【A】产生较理想的药理作用 【此项为本题正确答案】 【B】调节适当的 pH 值 【此项为本题正确答案】 【C】有良好的溶解性 【此项为本题正确答案】 【D】降低对机体的刺激性 【此项为本题正确答案】 【E】提高药物脂溶性 本题思路：[解析] 本题考查药物成盐修饰的作用。 药物成盐修饰后提高水溶性，不能提高脂溶性。