【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)2015年真题-(3) 36页

西药执业药师药学专业知识(二)2015 年真题-(3) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：19，score:47.50) 1.二磷酸果糖注射液禁用的人群是 【score:2.50】 【A】高镁血症者 【B】高钾血症者 【C】高尿酸血症者 【D】高磷血症者 【此项为本题正确答案】 【E】高钙血症者 本题思路：[解析] 本题考查二磷酸果糖的禁忌证。 二磷酸果糖对过敏者、高磷血症者、肾衰竭者禁用。 2.可导致跟腱炎或跟腱断裂不良反应的药品是 【score:2.50】 【A】克林霉素 【B】美罗培南 【C】阿米卡星 【D】头孢哌酮 【E】环丙沙星 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查氟喹诺酮类抗菌药物的 不良反应。氟喹诺酮类的典型不良反应有：可致肌 痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱 的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。 3.静脉滴注速度过快可能发生“红人综合征”的药品 是 【score:2.50】 【A】夫西地酸 【B】磷霉素 【C】万古霉素 【此项为本题正确答案】 【D】莫西沙星 【E】氯霉素 本题思路：[解析] 本题考查多肽类抗菌药物的用药 监护内容。用药过程中应警惕万古霉素和去甲万古霉 素所引起的耳毒性、肾毒性及“红人综合征”。(1) 关注万古霉素和去甲万古霉素用药期间可能出现的耳 毒性和肾毒性，如有发生，应及时调整用药方案。 (2)滴速过快可致由组胺引起的非免疫性与剂量相关 反应(红人综合征)，突击性大量注射不当，可致严重 低血压。滴速控制宜慢。每 1g 药至少加入 200ml(5mg/ml)溶剂，滴注时间控制在 2h 以上。(3) 监测多黏菌素类药用药期间患者肾功能的变化情况。 (4)使用万古霉素时，推荐对下列情况进行治疗药物 监测：应用大剂量万古霉素来维持其血药谷浓度在 15～20ug/ml 且长疗程的患者；肾功能不全、老年 人、新生儿等特殊群体患者；合用其他耳毒性、肾毒 性药物的患者。监测时机：万古霉素给药后 3～4 个 维持剂量时监测血浆药物浓度。万古霉素峰浓度和肾 毒性之间没有相关关系，现有证据不支持通过监测万 古霉素峰浓度来降低肾毒性，在下一次给药前 30min 采集血药谷浓度血样。在透析患者中，由于存在药物 浓度的反弹，治疗药物监测宜在透析结束后 6h 进 行。 4.长期大量应用头孢菌素类抗菌药物的患者，须注意 适当补充 【score:2.50】 【A】维生素 A 和维生素 D 【B】复合维生素 B 和维生素 K 【此项为本题正 确答案】 【C】维生素 C 和烟酸 【D】维生素 E 和叶酸 【E】维生素 B12 和叶酸 本题思路：[解析] 本题考查长期应用头孢菌素类药 物时应注意监测的内容。长期应用头孢菌素类药时应 注意监测凝血功能。部分头孢菌素可在肝脏微粒体中 与维生素 K 竞争性结合谷氨酸-γ 羟化酶，抑制肠道 正常菌群，减少维生素 K 的合成，导致维生素 K 依赖 性凝血因子合成障碍，减弱凝血功能(低凝血酶原血 症)而致出血。其发生凝血障碍与用量、疗程密切相 关。具体药品包括：头孢孟多酯、头孢唑林、头孢特 仑匹酯、头孢泊肟匹酯、头孢曲松、头孢哌酮、头孢 甲肟、头孢布烯、头孢唑肟、头孢克肟等。为预防凝 血机制异常，应用中必须注意：(1)临床应用时，尤 其围术期预防性应用时，应注意监测血象、凝血功能 及出血症状。(2)长期应用(10 日以上)，宜补充维生 素 K、复方维生素 B。(3)不宜与抗凝血药联合应用。 5.不属于抗乙型肝炎病毒的药品是 【score:2.50】 【A】拉米夫定 【B】恩替卡韦 【C】泛昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【D】干扰素 【E】阿德福韦酯 本题思路：[解析] 本题考查抗病毒药的分类。临床 用于抗乙型肝炎病毒的药物有拉米夫定、阿德福韦 酯、干扰素-α、利巴韦林、恩替卡韦等。泛昔洛韦 用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹的治疗。 6.属于神经氨酸抑制剂的抗流感病毒药是 【score:2.50】 【A】拉米夫定 【B】更昔洛韦 【C】利巴韦林 【D】阿德福韦酯 【E】奥司他韦 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗流感病毒药抗病毒的 机制。(1)奥司他韦是前药，其活性代谢产物奥司他 韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经 氨酸酶抑制剂，通常用于甲型或乙型流感病毒治疗， 对甲型 H1N1 型流感和高致病性禽流感 H5N1 感染者有 防治作用。(2)利巴韦林为广谱抗病毒药。(3)更昔洛 韦为抗疱疹病毒药。(4)拉米夫定、阿德福韦为抗乙 型肝炎病毒药。 7.我国研制的没有“金鸡纳”反应的抗疟药是 【score:2.50】 【A】奎宁 【B】青蒿素 【此项为本题正确答案】 【C】氯喹 【D】伯氨喹 【E】乙胺嘧啶 本题思路：[解析] 本题考查抗疟药的典型不良反 应。(1)抗疟药中的植物内酯类是我国研制的首选抗 疟药，品种较多，有青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双 氢青蒿素，其疗效良好，副作用轻微，无“金鸡纳反 应”，唯复燃率较高。该类药与其他药物合用可增强 疗效，缩短疗程，并降低复燃率。(2)氯喹、哌喹、 伯氨喹常见头晕、头痛、耳呜、眩晕、失眠、精神错 乱、面部和唇周麻木，当奎宁或氯喹日剂量超过 1000mg/d 时，可致上述”金鸡纳”反应。(3)乙胺嘧 啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，易造成叶酸缺乏症状。 8.通过改变虫体肌细胞膜的离子通透性发挥驱虫作 用，适用于儿童，常见制剂为宝塔糖的药品 【score:2.50】 【A】青蒿素 【B】氯喹 【C】哌嗪 【此项为本题正确答案】 【D】噻嘧啶 【E】吡喹酮 本题思路：[解析] 本题考查抗肠蠕虫药的作用特 点。(1)哌嗪对蛔虫和蛲虫均有较强的作用，它通过 改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化， 减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠 壁附着而随粪便排出体外。本品治疗蛲虫病需连续应 用 7～10 日，远不如使用阿苯达唑方便。其不良反应 小，尤其适用于儿童。制剂与规格包括：片剂： ①0.2g；②0.5g。糖浆剂：10ml:1g。宝塔糖： 0.2g。青蒿素和氯喹为抗疟药物。(2)吡喹酮为广谱 抗蠕虫药，对各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝 片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫均有杀灭活性，对眼囊 虫也有较好的活性。吡喹酮在体外与血吸虫和绦虫接 触后可发生两种原发性变化。其一，能促使血吸虫虫 体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与 瘫痪，失去吸着寄生部位的能力。血吸虫在接触低浓 度吡喹酮仅 20s 后虫体张力即增高，药物浓度达 1μg/ml 以上时，虫体瞬即强烈挛缩。在宿主体内服 用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起糖代谢和能量 代谢障碍，再经过宿主免疫系统的吞噬，最后消灭虫 体。其二，吡喹酮对虫体表皮层有迅速而明显的损伤 作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡变而形成大 疱，突出体表，最终在表皮糜烂溃破，分泌体几乎全 部消失，环肌与纵肌亦先后溶解。在宿主体内服用后 15min 即可见虫体空泡变，皮层破坏后影响虫体的吸 收与排泄功能，更重要的是其表皮抗原暴露，而易遭 受宿主的免疫系统攻击，大量的嗜酸性粒细胞附着皮 损处并侵入，促使虫体死亡。(3)噻嘧啶对蛔虫、蛲 虫和钩虫感染均有较好疗效，对鞭虫无效。噻嘧啶可 抑制虫体胆碱酯酶，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆 积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉 麻痹，从而排出体外。 9.应用曲妥珠单抗治疗乳腺癌前对患者必须进行基因 筛查，筛查的项目是 【score:2.50】 【A】表皮生长因子受体 【B】血管内皮生长因子 【C】B 淋巴细胞表面的 CD20 抗原 【D】人表皮生长因子受体-2 【此项为本题正确 答案】 【E】雌激素受体 本题思路：[解析] 本题考查靶向抗肿瘤药中单克隆 抗体的用药监护。用药监护建议单抗药在用前尽可能 先做基因筛查。如筛查表皮生长因子受体(YEGFR)过 量、B 淋巴细胞表面高表达的 CD20 抗原、雌激素受 体阳性(ER)，应先应用化学治疗，使肿瘤细胞凋亡， 再使用单抗药。曲妥珠单抗、西妥昔单抗是人表皮生 长因子受体-2(HER-2)胞外区的人源化单克隆抗体。 HER-2 在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过 度表达，主要是 HER-2 基因扩增或转录增多。利妥昔 单抗为抗 CD20 抗体。 10.为预防甲氨蝶呤所致的-肾毒性，在化疗期间，除 大量水化和利尿外，还应同时给予的尿路保护剂是 【score:2.50】 【A】呋塞米 【B】氯喹酮 【C】美司钠 【此项为本题正确答案】 【D】坦洛新 【E】亚叶酸钙 本题思路：[解析] 本题考查抗肿瘤药中抗代谢药的 用药监护。应用甲氨蝶呤应监测肾毒性。(1)为预防 肾毒性，于化疗期间充分补充液体，鼓励患者多饮 水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护 剂美司钠，并碱化尿液、使尿液 pH≥7.0，尿量保持 在每日 2000～3000ml。(2)尽量在血浆药物浓度监测 下谨慎应用。(3)大剂量应用甲氨蝶呤后，可利用正 常细胞(5～7 天)与肿瘤细胞(7～10 天)复苏时间差， 用亚叶酸钙解救，可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓 抑制，同时又尽可能多地杀灭肿瘤细胞，提高化疗效 果而减少不良反应。我国 HD-MTX 方案中甲氨蝶呤一 般静脉滴注 24h，开始应用 36h 后(不超过 48h)再用 亚叶酸钙解救。亚叶酸钙解救剂量一般不超过甲氨蝶 呤总量的 10%，多数学者认为用至 2%～3%较为理想。 另外，注意滴注时间不宜过长，过长可增加肾毒性， 每次滴注时间不宜超过 6h。(4)为预防白血病和淋巴 肿瘤患者出现尿酸性肾病，可给予降低尿酸药或排酸 药(丙磺舒、苯溴马隆)，但别嘌醇可增加本品的骨髓 毒性。(5)当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能 外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎 及肺纤维化等。(6)同时给予口腔护理，应用含亚叶 酸钙的含漱液进行口腔保护。 11.具有心脏毒性的抗肿瘤药是 【score:2.50】 【A】柔红霉素 【此项为本题正确答案】 【B】长春新碱 【C】紫杉醇 【D】博来霉素 【E】环磷酰胺 本题思路：[解析] 本题考查抗肿瘤药的典型不良反 应。(1)蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素(DNR)、多柔 比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是 临床上有效的蒽环类化合物。该类药物毒性主要是骨 髓抑制和心脏毒性。心脏毒性可能是由于醌环被还原 成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损 伤。(2)长春新碱的主要不良反应为骨髓功能抑制、 消化道反应、神经系统毒性、血栓性静脉炎、脱发妊 娠及哺乳期妇女。(3)紫杉醇的典型不良反应为骨髓 功能抑制、脱发、过敏反应。(4)博来霉素常见的不 良反应有间质性肺炎、白细胞计数减少。(5)环磷酰 胺可出现的不良反应为出血性膀胱炎。 12.干扰肿瘤细胞转录过程和阻止 RNA 合成的抗肿瘤 药是 【score:2.50】 【A】多柔比星 【此项为本题正确答案】 【B】氟尿嘧啶 【C】伊立替康 【D】多西他赛 【E】门冬酰胺酶 本题思路：[解析] 本题考查抗肿瘤药按照药理作用 机制分类。蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素(DNR)、 多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等 都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是 直接作用于 DNA 或嵌入 DNA，干扰 DNA 的模板功能， 从而干扰转录过程，阻止 mRNA 的形成。抗肿瘤抗生 素为细胞增殖周期非特异性抑制剂药物，对增殖和非 增殖细胞均有杀伤作用。这类药物多有一定毒性，有 些是特异性毒性，例如多柔比星的心脏毒性，因此在 应用时应常规检查血象及心、肺、肝、肾功能。 13.治疗单纯疱疹性角膜炎不宜选用的药品是 【score:2.50】 【A】利巴韦林滴眼液 【B】更昔洛韦滴眼液 【C】碘苷滴眼液 【D】四环素可的松眼膏 【此项为本题正确答 案】 【E】阿昔洛韦滴眼液 本题思路：[解析] 本题考查抗眼部细菌感染药的禁 忌证。(1)单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者禁用四环 素可的松眼膏剂。(2)阿昔洛韦适用于单纯疱疹病毒 感染。利巴韦林用于单纯疱疹病毒性角膜炎。(3)更 昔洛韦用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细 胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。(4)碘苷用 于单纯疱疹性角膜炎及其他疱疹性眼病，疱疹性皮肤 病，亦可用于疱疹性脑膜炎。 14.运动员慎用的外用药是 【score:2.50】 【A】1%麻黄碱滴鼻液 【此项为本题正确答案】 【B】3%过氧化氢滴耳液 【C】2%酚甘油滴耳液 【D】0 【E】0 本题思路：[解析] 本题考查减鼻充血药麻黄碱的用 药注意事项。盐酸麻黄碱滴鼻液的使用注意事项： (1)冠心病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病患者 及鼻腔干燥者、闭角型青光眼者、妊娠期妇女、儿 童、运动员、对本品过敏者慎用。(2)不宜与单胺氧 化酶抑制剂、三环类抗抑郁药合用。 15.对消毒防腐药苯酚耐药的病原微生物是 【score:2.50】 【A】球菌 【B】双球菌 【C】杆菌 【D】真菌 【E】病毒 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查消毒防腐药的作用特 点。影响本类药物发挥作用的因素包括：药物的浓 度、作用时间、药物剂型、共存的有机物以及病原微 生物本身等。通常药物浓度越高，其杀菌抑菌效果越 好。药物浓度越高、作用时间越长对机体组织的刺激 性就越大，容易产生不良反应。苯酚的水溶液有强大 的杀菌作用，其甘油剂和油溶液作用显著降低。如使 用重金属盐类药物时，病变部位有大量脓血等蛋白质 分泌物。则其杀菌效能会减弱。苯甲酸在微酸性环境 下比在碱性环境中有效。苯酚的杀菌作用强，但对病 毒和芽孢无效。病毒对碱类敏感，对酚类耐药。真菌 对羟苯乙酯敏感，对氧化剂不敏感。 16.属于超强效的外用糖皮质激素是 【score:2.50】 【A】氢化可的松 【B】地塞米松 【C】卤米松 【此项为本题正确答案】 【D】曲安奈德 【E】氟轻松 本题思路：[解析] 本题考查外用糖皮质激素作用强 度。目前国内常用的外用糖皮质激素如下表。 强度 药物 制剂浓度(%) 弱效 醋酸氢化可的松 1.0 中效 醋酸地塞米松 1.0 丁酸氢化可的松 0.025～0.075 醋酸曲安奈德 0.1 强效 糠酸莫米松 0.1 二丙酸倍氯米松 0.025 氟轻松 0.025 哈西奈德 0.025 超强效 卤米松 0.05 哈西奈德 0.1 丙酸氯倍他索 0.02 17.大剂量使用，透皮吸收后对神经系统产生毒性， 有诱发癫痫危险的药品是 【score:2.50】 【A】维 A 酸软膏 【B】克罗米通乳膏 【C】硫黄软膏 【D】酮康唑乳膏 【E】林旦乳膏 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查皮肤寄生虫感染治疗药 的典型不良反应。杀灭疥虫药的典型不良反应包括： 用药后有轻度刺激症状如灼热感、瘙痒、皮疹等。克 罗米通偶见过敏反应。长期大量使用林旦后，可能由 于药物经皮肤吸收后，对中枢神经系统产生毒性作 用，诱发癫痫等。 18.可抑制鲨烯环氧酶的活性，属于丙烯胺类抗皮肤 真菌药的是 【score:2.50】 【A】制霉菌素 【B】联苯苄唑 【C】特比萘芬 【此项为本题正确答案】 【D】阿莫罗芬 【E】环吡酮胺 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药物的作用分 类。(1)丙烯胺类抗真菌药的作用机制为抑制真菌合 成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶，引起麦角固 醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生 抗真菌活性。此外，角鲨烯环氧酶受抑，甾醇角鲨烯 在真菌细胞内浓集而对真菌产生毒性作用。代表药为 特比萘芬，其对皮肤癣菌具杀菌效应；对酵母菌多呈 抑菌作用，对白色念珠菌、近平滑念珠菌、马拉色 菌、隐球菌有较强的抗菌活性；对曲霉具杀灭效应， 活性与两性霉素 B 和伊曲康唑相当或较高，与后两者 有协同作用；对孢子丝菌、部分暗色真菌、皮炎芽生 菌、组织胞浆菌、利什曼原虫、卡氏肺孢子菌等有抗 菌活性。(2)制霉菌素属于多烯类抗真菌药，联苯苄 唑属于咪唑类抗真菌药，阿莫罗芬属于吗啉类抗真菌 药，环吡酮胺属于吡啶酮类抗真菌药。 19.可用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮)的药品 是 【score:2.50】 【A】过氧苯甲酰 【B】克林霉素 【C】阿达帕林 【D】异维 A 酸 【此项为本题正确答案】 【E】克罗米通 本题思路：[解析] 本题考查不同类型痤疮的用药。 异维 A 酸用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮)，毛 发红糠疹。(1)对皮脂腺分泌过多所致的寻常型痤 疮，首选 2.5%～10%过氧苯甲酰凝胶涂敷患部。(2) 对炎症突出的痤疮，轻、中度者，选用维 A 酸和克林 霉素磷酸酯凝胶外用治疗。(3)克罗米通局部应用杀 灭疥虫药。(4)对中、重度痤疮伴感染显著者，涂敷 0.1%阿达帕林凝胶。 二、配伍选择题 (总题数：8，score:52.50) • 【A】维生素 B2 • 【B】维生素 B6 • 【C】维生素 E • 【D】烟酸 • 【E】维生素 A 【score:5 分】 (1).防止夜盲症的维生素是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).辅助治疗不孕症的维生素是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查维生素 A 及维生素 E 的适应证。(1)维生素 A 用于防治维生素 A 缺乏症， 如角膜软化、干眼病、夜盲症、皮肤角质粗糙等。 (2)维生素 E 用于吸收不良新生儿、早产儿、低出生 体重儿；用于进行性肌营养不良，以及心、脑血管疾 病，习惯性流产及不孕症的辅助治疗。(3)维生素 B 2 用于防治维生素 B 2 缺乏症，如口角炎、唇干裂、舌 炎、阴囊炎、角膜血管化、结膜炎、脂溢性皮炎等。 (4)维生素 B 6 用于维生素 B 6 缺乏的预防和治疗， 防治药物(青霉胺、异烟肼、环丝氨酸)中毒或引起的 维生素 B6 缺乏、脂溢性皮炎、口唇干裂，也可用于 妊娠呕吐及放疗和化疗抗肿瘤所致的呕吐，新生儿遗 传性维生素 B 6 依赖综合征、遗传性铁粒幼细胞贫 血。 • 【A】果糖 • 【B】氯化钾 • 【C】氯化钙 • 【D】硫酸镁 • 【E】葡萄糖 【score:5 分】 (1).使用强心苷的心力衰竭患者，不宜选用的药品是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).使用螺内酯的心力衰竭患者，不宜选用的药品是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查了抗心力衰竭药强心 苷类正性肌力药用药注意事项和留钾利尿剂螺内酯的 药物相互作用。(1)地高辛(强心苷)用药期间，应定 期监测地高辛血浆浓度、血压、心率及心律，心电 图，心功能，电解质尤其是血钾、钙、镁及肾功能。 疑有洋地黄中毒时，应测定地高辛血浆药物浓度。过 量时，由于蓄积性小，一般停药后 1～2 天中毒表现 可以消退。应用本品剂量应个体化，不能与含钙注射 液合用。(2)螺内酯有留钾作用，应用中不可盲目使 用氯化钾，不可与青霉素钾盐合用，以免导致钾中 毒。 • 【A】庆大霉素 • 【B】加替沙星 • 【C】多西环素 • 【D】头孢哌酮 • 【E】阿莫西林 【score:5 分】 (1).易导致血糖异常的药品是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).易导致牙齿黄染的药品是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查了氟喹诺酮类和四环 素类抗菌药的典型不良反应。(1)左氧氟沙星、环丙 沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱，尤其是加 替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱——低 血糖或高血糖，既可促进胰岛素的释放，并通过阻断 胰岛细胞 ATP 敏感的钾离子通道使血糖水平下降，又 可使胰岛细胞空泡化，导致胰岛素水平降低，出现高 血糖。(2)四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、 土霉素及半合成四环素多西环素、美他环素和米诺环 素。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄 色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎 儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。 • 【A】林可霉素类 • 【B】酰胺醇类(氯霉素) • 【C】四环素类 • 【D】氨基糖苷类 • 【E】氟喹诺酮类 【score:7.50】 (1).可导致软骨关节病损、跟腱炎症，18 岁以下儿 童禁用的抗菌药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).可抑制骨髓造血功能，或引起“灰婴综合征”， 新生儿禁用的抗菌药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可致前庭、耳蜗神经功能障碍，妊娠期女和新生 儿禁用的抗菌药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查氟喹诺酮类、酰胺醇 类(氯霉素)、氨基糖苷类抗菌药的典型不良反应及禁 忌证。(1)氟喹诺酮类典型不良反应可致肌痛、骨关 节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组 织缺乏和缺血性坏死有关，氟喹诺酮类药对婴幼儿的 安全性尚未确定，可能会对软骨发育有影响，因此， 18 岁以下儿童不推荐使用，妊娠及哺乳期妇女慎 用。(2)酰胺醇类抗菌药物包括氯霉素及甲砜霉素， 其中氯霉素可引起严重骨髓抑制、再生障碍性贫血及 灰婴综合征等严重不良反应，使其在应用上受到很大 限制，仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒、 厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物。(3)氨 基糖苷类药物的常见不良反应是耳毒性，包括前庭和 耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼 球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力 减退甚至耳聋。 • 【A】伏立康唑 • 【B】氟胞嘧啶 • 【C】氟康唑 • 【D】灰黄霉素 • 【E】特比萘芬 【score:7.50】 (1).治疗侵袭性念珠菌病首选【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).治疗侵袭性曲霉菌病首选【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).治疗皮肤浅表性癣菌病首选【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查真菌感染性疾病的药 物治疗。(1)侵袭性念珠菌病是由念珠菌侵犯内脏器 官所引起的感染。病源菌主要来自消化道，经功能减 弱的肠黏膜屏障而进入血流，可播散至全身；也可由 深静脉导管上的菌落释放入血。对深部和播散性的念 珠菌感染的治疗：①近期未用过唑类抗真菌药且临床 情况稳定的念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染，首 选氟康唑。②氟康唑耐药的念珠菌感染，或病情危 重，有血流动力学不稳定、器官功能障碍的患者可选 用卡泊芬净、伏立康唑或两性霉素 B 与氟胞嘧啶联 用。(2)曲霉菌病：曲霉菌主要通过呼吸道侵入机 体。除侵犯肺脏外，也可侵犯体内的窦腔、心脏、脑 和皮肤。曲霉菌治疗：①伏立康唑为首选，也可考虑 两性霉素 B(若考虑药物存在毒副作用或肾损害时可 选择脂质体两性霉素 B)治疗。②丙烯胺类代表药为 特比萘芬，其对皮肤癣菌具杀菌效应；对酵母菌多呈 抑菌作用，对白色念珠菌、近平滑念珠菌、马拉色 菌、隐球菌有较强的抗菌活性；对曲霉具杀菌效应， 活性与两性霉素 B 和伊曲康唑相当或较高，与后两者 有协同作用；对孢子丝菌、部分暗色真菌、皮炎芽生 菌、组织胞浆菌、利什曼原虫、卡氏肺孢子菌等有抗 菌活性。特比萘芬口服吸收良好，食物对其生物利用 度无影响，由于首关效应，进入血液循环的量约为 40%，血浆蛋白结合率高达 99%，体内分布广泛，具 有亲脂性和亲角质性。本品经肝脏代谢，代谢物 70% 经肾脏排泄，开始用药半衰期约为 12h，达稳态血浆 药物浓度时其半衰期可延长，长达 200h 以上，肝肾 功能不全者半衰期延长。临床作为皮肤癣菌病的首 选，还可用于孢子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病等 的治疗。 • 【A】两性霉素 B • 【B】卡泊芬净 • 【C】氟胞嘧啶 • 【D】阿糖胞苷 • 【E】酮康唑 【score:7.50】 (1).肝毒性大，对肝药酶影响大，药物相互作用多的 抗真菌药【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).制成脂质体以降低药物肾毒性的抗真菌药是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).与其他抗真菌药无交叉耐性的棘白霉素类抗真菌 药是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查各类抗真菌药的作用 特点。(1)酮康唑为广谱抗真菌药，对多种表浅部和 深部真菌均显示活性。其在体内分布广泛，血浆蛋白 结合率为 84%，15%与红细胞结合，约 1%呈游离型， 脑脊液药物浓度低。主要经肝药酶代谢，大部分由胆 汁排泄。半衰期伴随剂量增加而延长，一般剂量的半 衰期约为 6.5～9h。本品对肝药酶影响较大，故不良 反应和药物相互作用较多。临床可用于多种表浅部和 深部真菌感染，如皮肤真菌感染、指甲癣、阴道白色 念珠菌病、胃肠霉菌感染等，以及白色念珠菌等引起 的全身感染。此外，本品还可用于雄激素依赖性前列 腺癌的骨痛。(2)两性霉素 B 的肾毒性较大，限制其 临床应用，经过改造，开发出了脂质体两性霉素 B， 在两性霉素 B 分子的外面包裹了生物脂质体，其进入 体内可直接结合至真菌的感染灶，在吸附于真菌细胞 膜表面后，真菌产生的磷脂酶能水解其中的脂质，使 两性霉素 B 逸出，渗入机体，并以高浓度集中于该处 组织，杀灭真菌。脂质体两性霉素 B 对真菌细胞膜麦 角固醇亲和力较高，提高了抗真菌活性，降低两性霉 素 B 的毒性反应，尤其减少肾毒性，提高了临床用药 剂量，同时疗效增强。脂质体两性霉素 B 有三种，包 括 AmB 脂质复合体(ABLC)、AraB 胶质分散体(ABCD) 和 AmB 脂质体。(3)棘白菌素类抗真菌药主要有卡泊 芬净、米卡芬净，作用机制为抑制真菌细胞 B-1，3- D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中 β-葡聚糖含量 减少，引起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死 亡。本类药物抗菌谱较广，抗菌活性较强，对多种医 学上重要的念珠菌有杀菌效应，对曲霉则为抑菌活 性；和其他抗真菌药物之间无交叉耐药，因此对唑类 药耐药的真菌仍有效；耐受性好，不良反应少，药物 相互作用少。 • 【A】炔雌醇 • 【B】他莫昔芬 • 【C】阿那曲唑 • 【D】丙酸睾酮 • 【E】氟他胺 【score:7.50】 (1).属于雌激素受体阻断剂的抗肿瘤药是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于抗雄激素类的抗肿瘤药是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).属于芳香氨酶抑制剂的抗肿瘤药是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗肿瘤药的作用机 制。(1)抗雌激素类药分为雌激素受体拮抗剂和芳香 氨酶抑制剂。雌激素受体拮抗剂主要包括他莫昔芬和 托瑞米芬。芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲 唑。(2)抗雄激素类药的代表药为氟他胺，该药是一 种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患 者，其作用机制为与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受 体，抑制组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶 器官的结合。 • 【A】左氧氟沙星滴眼液 • 【B】复方托吡卡胺滴眼液 • 【C】毛果芸香碱滴眼液 • 【D】碘苷滴眼液 • 【E】阿昔洛韦滴眼液 【score:7.50】 (1).散瞳和调节睫状肌麻痹宜选用【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).治疗青光眼宜选用【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).治疗细菌性结膜炎宜选用【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查眼科疾病用药的作用 特点和用药选择。(1)毛果芸香碱用于急性闭角型青 光眼、慢性闭角型青光眼、开角型青光眼、继发性青 光眼等。本品可与其他缩瞳剂、p 受体阻断剂、碳酸 酐酶抑制剂、拟交感神经药或高渗脱水剂联合用于治 疗青光眼；于检眼镜检查后，用本品滴眼缩瞳以抵消 睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。(2)复方托吡卡胺用 于散瞳和调节麻痹。(3)左氧氟沙星用于治疗细菌性 结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等外眼感染。