【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)2006年真题-3 27页

西药执业药师药学专业知识(二)2006 年真题-3 (总分：24 分，做题时间：90 分钟) 一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，score:16 分) • A．氧化反应 • B．重排反应 • C．卤代反应 • D．甲基化反应 • E．乙基化反应 【score:1 分】 (1).第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组织纪律题考查第 1 相生物转 化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。 第 1 相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、 脱卤素反应和水解反应；第Ⅱ相生物结合反应有与葡 萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基 酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合 反应、甲基化结合反应等。故答案为 A、D。 【score:1.50】 (1).抗癫痫药卡马西平的化学结构式是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).抗精神病药奋乃静的化学结构式是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).抗过敏药赛庚啶的化学结构式是 抗过敏药赛 庚啶的化学结构式是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查卡马西平、奋乃静、 赛庚啶的化学结构。 卡马西个别名为酰胺咪嗪，所以其分子结构的特征是 氮杂[*]结构上有酰胺基固取代；奋乃静为吩噻嗪类 药物，所以分子中含有吩噻嗪环；赛庚啶的分子中有 哌啶环取代基。 • A．阿司匹林 • B．布洛芬 • C．吲哚美辛 • D．双氯芬酸钠 • E．对乙酰氨基酚 【score:2 分】 (1).结构中不含有羧基的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).结构中含有异丁基的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有酯基的药物是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).结构中含有二氯苯胺基的药物是 结构中含有 二氯苯胺基的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查阿司匹林、布洛芬、 吲哚美辛、双氯芬酸钠、对乙酰氨基酚的结构式，五 种药物的结构式如下:[*] • A．盐酸纳洛酮 • B．酒石酸布托啡诺 • C．右丙氧芬 • D．苯噻啶 • E．磷酸可待因 【score:2 分】 (1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).其左旋体有镇咳作用的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查镇痛药分类。 磷酸可待因在体内有 8%代谢成吗啡而产生成瘾性， 布托啡诺结构中含环丁烷基，为阿片受体部分激动 剂，纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生 物，是阿片受体的纯拮抗剂，右丙氧芬用于轻、中度 疼痛，镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几无 镇痛作用。注:110～112 题在 05 年考查过，足见其 重要。 • A．氨氯地平 • B．尼卡地平 • C．硝苯地平 • D．尼群地平 • E．尼莫地平 【score:1.50】 (1).二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的 药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).二氢吡啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的 药物是 二氢吡啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基 乙酯的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查二氢吡啶类药物的相 关知识。 二氢吡啶类药物的结构如下所示:[*] R1 R2 R3 R4 R5 氨氯地平 CH2O CH2 CH2NH CH2CH3 CH3 Cl H 尼卡地平 CH3 CH3 CH2CH2N (CH3)CH2Ph H NO2 硝苯地平 CH3 CH3 CH3 NO2 H 尼群地平 CH3 CH3 CH2CH3 H NO2 尼莫地平 CH3 CH2 CH2OCH3 CH(CH3)3 H NO2 注:新教材中未涉及尼卡地平。 • A．氯化琥珀胆碱 • B．丁溴东莨菪碱 • C．毛果芸香碱 • D．石杉碱甲 • E．多萘培齐 【score:2 分】 (1).人工合成的老年痴呆症治疗药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).可直接作用于 M 胆碱受体并产生激动作用的药物 是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有季铵结构的肌肉松弛药是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).较少出现中枢副反应的 M 胆碱受体阻断剂是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗胆碱药的相关知 识。 多奈哌齐为人工合成的抗老年痴呆症药物，石杉碱甲 则是我国科学家从千层塔中提取分离的抗老年痴呆症 药物。毛果芸香碱为 M 胆碱受体激动剂。氯化琥珀胆 碱为 N 胆碱受体拮抗剂，分子中具有双季铵盐结构。 丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂，常作为镇静药 物，中枢副反应较少。注:原题中 E 项为“多萘培 齐”，新版《应试指南》中已改为“多奈哌齐”。 【score:1 分】 (1).诺氟沙星的化学结构是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).环丙沙星的化学结构是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查诺氟沙星和环丙沙星 的化学结构。 诺氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位为六元 环，3 位羧基和 4 位酮羰基；环丙沙星，别名环丙氟 哌酸，1 位环丙基，6 位氟原子，7 位六元环为其特 征。D 为左氧氟沙星结构式，A 为吡哌酸结构式。 • A．含青霉烷砜结构的药物 • B．含氧青霉烷结构的药物 • C．含碳青霉烯结构的药物 • D．含并四苯结构的药物 • E．含内酯环结构的药物 【score:1.50】 (1).克拉维酸【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).克拉霉素【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).亚胺培南【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查克拉维酸，克拉霉 素、亚胺培南的相关知识。 克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子中含有氧青霉烷 结构。克拉霉素为大环内酯类抗生素，亚胺培南为碳 青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类 β-内酰胺酶抑制剂 有舒巴坦钠，他唑巴坦。 • A．卡莫司汀 • B．氟尿嘧啶 • C．环磷酰胺 • D．巯嘌呤 • E．盐酸阿糖胞苷 【score:1.50】 (1).亲脂性较强，易通过血脑屏障的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的 药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查有关抗肿瘤药的代谢 及理化性质。 卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的 β- 氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊 液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与 其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血 尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无 活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。 • A．维生素 E • B．维生素 B1 • C．维生素 B6 • D．维生素 B2 • E．维生素 C 【score:1 分】 (1).分子结构中含多个羟基，比旋度为左旋的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).分子结构中含多个羟基，比旋度为右旋的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查维生素的相关知识。 维生素 E 为脂溶性维生素，与维生素 B1 分子结构中 都只含有一个羟基，其余三个备选答案的分子中均含 有多个羟基；维生素 B2 为左旋药物，维生素 B6 没有 旋光性，维生素 C 为右旋药物。 • A．前药 • B．生物电子等排 • C．代谢拮抗 • D．硬药 • E．软药 【score:1 分】 (1).本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物 是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和 无毒性的化合物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查前药、软药、生物电子 等排体的概念。 前药是本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药 物；软药是本身具有治疗活性，在生物体内转化为无 活性和无毒性的化合物；生物电子等排是指一组化合 物具有相似的原子、基团或片段的价电子的数目和排 布，可产生相似、相近或相反的生物活性。 二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，score:8 分) 1.药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有 【score:1 分】 【A】范德华力 【此项为本题正确答案】 【B】共价键 【C】电荷转移复合物 【此项为本题正确答案】 【D】偶极-偶极相互作用力 【此项为本题正确答 案】 【E】氢键 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物与大分子相互作用 的可逆结合形式。 键合特性中，药物通常通过范德华力、氢键、疏水 键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受 体结合，其中除了共价键为不可逆之外，其余形式均 为可逆的结合形式。 2.含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有 【score:1 分】 【A】盐酸丁卡因 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸布比卡因 【C】盐酸普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸利多卡因 【E】盐酸罗哌卡因 本题思路：[解析] 本题考查麻醉药的结构特点。 盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯酸酯结构的:局部 麻醉药，盐酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡 因是酰胺类局部麻醉药，故答案为 AC。在 2007 年大 纲中对麻醉药已不作要求。 3.对舒必利描述正确的有 【score:1 分】 【A】结构中有氟苯基团 【B】结构中有苯甲酰胺片断 【此项为本题正确 答案】 【C】结构中有一个手性碳原子 【此项为本题正 确答案】 【D】结构中有吩噻嗪环 【E】结构中有二个手性碳原子 本题思路：[解析] 本题考查舒必利的结构。 舒必利的结构如下所示，显然 BC 正确。[*] 4.对依他尼酸描述正确的有 【score:1 分】 【A】属于保钾利尿药 【B】使用时要注意补充电解质 【此项为本题正 确答案】 【C】大量使用时会出现耳毒性 【此项为本题正 确答案】 【D】含有 α，β-不饱和酮结构，在水溶液中不 稳定 【此项为本题正确答案】 【E】含有芳氧乙酸酯结构，易水解 【此项为本 题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查依他尼酸的相关知识。 依他尼酸是一个排钾利尿药，易引起电能质紊乱使用 时要注意补充电解质(同服氯化钾)，大量使用时会出 现耳毒性，分子中含有 α，β-不饱和酮结构，在水 溶液中不稳定，舍有苯氧乙酸酯结构，易水解。 5.对盐酸乙胺丁醇描述正确的有 【score:1 分】 【A】含有两个手性碳原子 【此项为本题正确答 案】 【B】有三个光学异构体 【此项为本题正确答 案】 【C】R，R-构型右旋异构体的活性最高 【此项为 本题正确答案】 【D】在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化 为酸 【此项为本题正确答案】 【E】在体内与镁离子结合，干扰细菌 RNA 的合 成 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查盐酸乙胺丁醇的相关知 识。 盐酸乙胺丁醇分子中含有两个手性碳原子，但是由于 结构对称，所以只有三个光学异构体，(此知识点在 2005 年以 A 型题考查)其中 R，R-构型右旋异构体的 活性最高；在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧 化为酸，在体内与镁离子螯合，干扰细菌 RNA 的合 成。 6.广谱的 β—内酰胺类抗生素有 【score:1 分】 【A】克拉维酸钾 【B】氨苄西林 【此项为本题正确答案】 【C】阿莫西林 【此项为本题正确答案】 【D】头孢羟氨苄 【此项为本题正确答案】 【E】头孢克洛 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查广谱 β-内酰胺类抗生 素的相关知识。 广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、 美洛西林等，广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨 苄、头孢克洛、头孢哌酮等；克拉维酸钾为 β-内酰 胺酶抑制剂，可以增强 β-内酰胺药物的抗菌活性。 所以答案为 BCDE。 7.无 19 位甲基的甾体药物有 【score:1 分】 【A】黄体酮 【B】甲睾酮 【C】左炔诺孕酮 【此项为本题正确答案】 【D】炔雌醇 【此项为本题正确答案】 【E】炔诺酮 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查甾体药物的相关知识。 雄甾烷和孕甾烷类结构中含有 19 位甲基，而雌甾烷 类结构的药物中没有。故答案为 CDE。注:新版《应 试指南》中未涉及此知识点。 8.以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进 行结构修饰得到的药物有 【score:1 分】 【A】美法仑 【此项为本题正确答案】 【B】匹氨西林 【C】比托特罗 【D】头孢呋辛酯 【E】去氧氟尿苷 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物结构修饰的相关知 识。 抗肿瘤药物中，氮芥类药物的烷基化部分为抗肿瘤活 性的功能基，载体部分的改变可以提高药物的组织选 择性，美法仑就是将氮芥中-CH3 换成苯丙氨酸的结构 修饰产物；去氧氟尿苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酰化 酶转化成 5-FU 而发挥作用，由于肿瘤细胞中含有较 多的该酶，所以提高了药物的选择性；匹氨西林、比 托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中的基团酯 化后得到的前药，增加了药物的脂溶性。