【执业药师考试】药理学总论(二) 39页

药理学总论(二) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：10，score:60 分) • 【A】pD2 • 【B】pA2 • 【C】Cmax • 【D】α • 【E】tmax 【score:3 分】 (1).反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度的 是【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药动学参数。 pA2 是指使激动药 ED50 增加 2 个对数级所需要拮抗药 浓度的负对数，用以衡量拮抗药的强度。pD2 反映激 动药与受体的亲和力大小，pD2 值越大表示激动药与 受体的亲和力越大。α 反映内在活性的大小， α=0，无内在活性，α＜1，内在活性有限，α 接近 1，有较高的内在活性。Cmax 是药物峰浓度，tmax 是达 峰时间。故答案选 B、A、D。 (2).反映激动药与受体的亲和力大小的是【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).反映药物内在活性的大小的是【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】临床常用的有效剂量 • 【B】安全用药的最大剂量 • 【C】引起 50%最大效应的剂量 • 【D】引起等效应反应的相对剂量 • 【E】刚能引起药理效应的剂量 【score:5 分】 (1).半数有效量【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).常用量【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 极量 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).效价强度【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).阈剂量【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • 【A】副作用 • 【B】毒性反应 • 【C】治疗作用 • 【D】不良反应 • 【E】变态反应 【score:4 分】 (1).符合用药目的，可达到防治疾病效果的作用 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).与用药目的无关，且对患者不利的作用 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).与剂量和药理作用无关的反应【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • 【A】安全指数 • 【B】治疗指数 • 【C】半数致死量 • 【D】安全界限 • 【E】半数有效量 【score:5 分】 (1).LD50/ED50【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).ED50【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).LD50【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).LD1/ED99【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).LD5/ED95【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】激动药 • 【B】竞争性拮抗药 • 【C】部分激动药 • 【D】非竞争性拮抗药 • 【E】拮抗药 【score:7 分】 (1).使激动药与受体结合的量效曲线右移，最大反应 降低的是【score:1.40】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).使激动药与受体结合的量效曲线右移，最大反应 不变的是【score:1.40】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).与受体有亲和力，内在活性强的是 【score:1.40】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).与受体有亲和力，内在活性弱的是 【score:1.40】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (5).与受体有亲和力，无内在活性的是 【score:1.40】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • 【A】量反应 • 【B】停药反应 • 【C】副反应 • 【D】变态反应 • 【E】质反应 【score:10 分】 (1).平滑肌舒缩反应的测定【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).反跳反应【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).过敏反应【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).硝酸甘油引起头痛【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (5).疗效用痊愈、显效、无效为指标表示【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • 【A】灰婴综合征 • 【B】干咳 • 【C】溶血性贫血 • 【D】变态反应 • 【E】停药反应 【score:4 分】 (1).葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者服用磺胺类药 可出现【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的不良反应。 葡 萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷的患者服用伯氨喹、阿司匹 林、对乙酰氨基酚和磺胺类药物，可引起溶血性贫 血，此型不良反应属于特异质反应，多见于非洲、菲 律宾地区。早产儿及新生儿服用氯霉素，由于肝脏酶 发育不完全，缺乏葡萄糖醛酸转移酶，容易引起循环 衰竭、灰婴综合征，故早产儿、新生儿禁用氯霉素。 故答案选 C、A。 (2).新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，服用氯霉素 可出现【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】K • 【B】Cl • 【C】t1/2 • 【D】Vd • 【E】F 【score:4 分】 (1).用于评价制剂吸收的主要指标是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查上述指标的定义及意 义。 K 即消除速率常数；Cl 即清除率；t1/2 即半衰期，反 映药物在体内消除快慢的指标；Vd 即表观分布容积是 反映药物在体内分布程度的指标；F 即生物利用度， 是评价药物制剂吸收的指标。故答案选 E、D。 (2).反映药物在体内分布广窄程度的指标是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】药物的吸收 • 【B】药物的分布 • 【C】药物的生物转化 • 【D】药物的排泄 • 【E】药物的消除 【score:10 分】 (1).包括药物的生物转化与排泄的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查药物吸收、分布、代 谢、排泄、消除的定义。 药物的消除包括药物的生 物转化与排泄；药物的排泄指药物及其代谢物自血液 排出体外的过程；药物的生物转化指药物在体内转化 或代谢的过程；药物的吸收指药物从给药部位转运进 入血液循环的过程；药物的分布指吸收入血的药物随 血液循环转运到各组织器官的过程。故答案选 E、 D、C、A、B。 (2).药物及其代谢物自血液排出体外的过程是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).药物在体内转化或代谢的过程是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).药物从给药部位转运进入血液循环的过程是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (5).吸收入血的药物随血液循环转运到各组织器官的 过程是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】亲和力及内在活性都强 • 【B】具有一定亲和力但内在活性弱 • 【C】与亲和力和内在活性无关 • 【D】有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性 结合 • 【E】有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相 同受体 【score:8 分】 (1).效价高、效能强的激动药【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查上述药物的定义。 激 动药与受体亲和力强，内在活性强；部分激动药与受 体亲和力强，但内在活性弱；竞争性拮抗药与受体有 亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体；非竞 争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与受体不 可逆性结合。故答案选 A、B、E、D。 (2).受体部分激动药【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).竞争性拮抗药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).非竞争性拮抗药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 二、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：20，score:40 分) 1.第二信使包括 • 【A】cAMP • 【B】Ca2+ • 【C】cGMP • 【D】磷脂酰肌醇 • 【E】ACh 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 2.影响药物分布的因素有 • 【A】药物理化性质 • 【B】体液 pH • 【C】血-脑屏障 • 【D】胎盘屏障 • 【E】血浆蛋白结合率 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物分布的影响因素。 药物的理化性质、体液 pH、血浆蛋白结合率和膜通 透性是影响药物分布的主要因素。膜通透性主要以血 脑屏障和胎盘屏障为主。故答案选 ABCDE。 3.与药物的消除速率有关的因素包括 • 【A】药物的表观分布容积 • 【B】药物的半衰期 • 【C】药物的生物利用度 • 【D】药物与组织的亲和力 • 【E】药物通过血-脑屏障的能力 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查影响药物消除的因素。 与血浆蛋白的结合率高的药物体内消除慢；药物与组 织的亲和力及透过血脑屏障的能力影响药物在体内的 分布，进而影响药物的表观分布容积。药物消除的主 要类型为一级动力学消除，其公式为 dVc/dt=-kVc， 式中，k 为消除速率常数，V 为表观分布容积，c 为 药物浓度。由公式可见消除速率与表观分布容积有 关。故而本题选择 ADE。而生物利用度是评价制剂吸 收程度的指标。故答案选 ADE。 4.药物不良反应包括 • 【A】变态反应 • 【B】后遗反应 • 【C】继发反应 • 【D】毒性反应 • 【E】副反应 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 5.药物产生毒性反应的原因有 • 【A】用药剂量过大 • 【B】机体对药物过于敏感 • 【C】药物有抗原性 • 【D】用药时间过长 • 【E】机体有遗传性疾病 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物产生毒性反应的原 因。 毒性反应指药物剂量过大或体内蓄积过多时发 生的危害机体的反应，用药剂量过大引起急性毒性反 应，用药时间过长引起慢性毒性反应，机体对药物过 于敏感、药物有抗原性是变态反应产生的原因，机体 有遗传性疾病是特异质反应产生的原因。故答案选 AD。 6.能影响药物吸收速度与程度的因素有 • 【A】环境 pH • 【B】给药途径 • 【C】药物脂溶性 • 【D】药物剂型 • 【E】给药剂量 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 7.药物的作用机制包括 • 【A】影响神经递质或激素 • 【B】作用于受体 • 【C】基因治疗 • 【D】改变细胞周围环境的理化性质 • 【E】补充机体缺乏的各种物质 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 8.评价药物安全性的指标包括 • 【A】LD50 • 【B】ED50 • 【C】LD50/ED50 • 【D】LD5～ED95 间的距离 • 【E】LD50～ED50 间的距离 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 9.药理反应属于质反应的指标是 • 【A】血压 • 【B】惊厥 • 【C】死亡 • 【D】睡眠 • 【E】镇痛 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 10.大多数药物经代谢转化使 • 【A】极性增加 • 【B】极性减小 • 【C】药理活性减弱或消失 • 【D】药理活性增强 • 【E】药理活性基本不变 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 11.舌下给药的特点是 • 【A】吸收快 • 【B】可避免胃酸破坏 • 【C】吸收后首先随血流进入肝脏 • 【D】吸收极慢 • 【E】可避免首过效应 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 12.影响药物效应的因素包括 • 【A】年龄和性别 • 【B】体重 • 【C】给药时间 • 【D】病理状态 • 【E】给药剂量 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 13.药物的作用机制包括 • 【A】对酶的影响 • 【B】影响生理物质转运 • 【C】影响核酸代谢 • 【D】参与或干扰细胞代谢 • 【E】作用于细胞膜的离子通道 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 14.具有肝药酶诱导作用的药物是 • 【A】苯巴比妥 • 【B】卡马西平 • 【C】丙戊酸钠 • 【D】苯妥英钠 • 【E】乙琥胺 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查具有肝药酶诱导作用的 药物。 苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠都有肝药酶 诱导作用，此外还有灰黄霉素、利福平、地塞米松 等。故答案选 ABD。 15.影响多次用药的药-时曲线的因素有 • 【A】药物的生物利用度 • 【B】用药间隔时间 • 【C】药物的表观分布容积 • 【D】药物血浆半衰期 • 【E】每日用药总量 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查影响药-时曲线的因素。 多次用药的药-时曲线为一锯齿形曲线。每次用药后 血药浓度上升一定幅度，在用药的间隔时间里则按一 级动力学消除，降到原血药浓度的一定值。因此，每 次用药剂量，每日用药总量，用药间隔时间，药物的 生物利用度，药物血浆半衰期以及药物的表观分布容 积对锯齿形曲线均有一定影响。故答案选 ABCDE。 16.治疗全身感染，下列药物不适宜采用口服给药的 是 • 【A】对胃肠道刺激性大的药物 • 【B】首过消除强的药物 • 【C】易被消化酶破坏的药物 • 【D】胃肠道不易吸收的药物 • 【E】易被胃酸破坏的药物 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查与药物吸收有关的因 素。 对胃肠道刺激性大的药物会带来消化系统不良 反应，应慎用；易被消化酶和胃酸破坏、首过消除强 的药物，药效下降，不利于药物发挥作用；胃肠道不 易吸收的药物在治疗全身感染时，血药浓度不易达到 有效浓度，一般不采用口服给药。治疗肠道感染时常 用胃肠道不易吸收的药物以发挥其局部治疗作用。故 答案选 ABCDE。 17.对消除半衰期的认识正确的是 • 【A】药物的血浆浓度下降一半所需的时间 • 【B】药物的组织浓度下降一半所需的时间 • 【C】临床上常用消除半衰期来反映药物消除的 快慢 • 【D】反映机体肝、肾的代谢、排泄状况 • 【E】一次给药后，经过 5 个半衰期体内药物已 基本消除 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 t1/2 的定义和临床意 义。 t1/2 是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间；根据 t1/2 可以制定药物给药间隔时间；计算按 t1/2 连续给药 血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基 本消除的时间，一次给药一般经过 5～6 个 t1/2 从体 内基本消除完全；根据药物半衰期的长短对药物进行 分类；根据半衰期的变化判断机体的肝肾功能有无变 化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。故答案选 ACDE。 18.关于药物在体内转化的叙述，正确的是 • 【A】生物转化是药物消除的主要方式之一 • 【B】主要的氧化酶是细胞色素 P450 酶 • 【C】P450 酶对底物具有高度的选择性 • 【D】有些药物可抑制肝药酶的活性 • 【E】P450 酶的活性个体差异较大 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查生物转化有关酶的特 点。 生物转化又称代谢，指药物在体内发生的结构 变化，其意义在于使药物的药理活性发生变化；大多 数药物经转化后药理活性减弱或消失，从肾脏排出， 所以是药物消除的主要方式之一；在肝脏中主要由细 胞色素 P450 酶参与之一功能；P450 的特点是特异性 低、活性低、个体差异大，不稳定，易受药物的诱导 或抑制。故答案选 ABDE。 19.关于生物利用度的叙述正确的是 • 【A】是评价药物吸收程度的一个重要指标 • 【B】常被用来作为制剂的质量评价 • 【C】相对生物利用度主要用于比较两种制剂的 吸收情况 • 【D】与制剂的质量无关 • 【E】口服吸收的量与服药量之比 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查生物利用度的意义。 生 物利用度指药物被机体吸收利用的程度和速度，是评 价药物吸收程度的一个重要指标，是制剂的质量控制 标准，常用口服吸收的量与服药量之比表示。可分为 绝对生物利用度和相对生物利用度。相对生物利用度 主要用于比较两种制剂的吸收情况。故答案选 ABCE。 20.关于药物的基本作用和药理效应特点，正确的是 • 【A】通过影响机体固有的生理、生化功能而发 挥作用 • 【B】具有选择性 • 【C】具有治疗作用和不良反应两重性 • 【D】药理效应有兴奋和抑制两种基本类型 • 【E】使机体产生新的功能 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物的基本作用和药理 效应特点。 药物对机体的作用只是引起机体器官原 有功能的改变，没有产生新的功能；使机体生理、生 化功能增强的药物作用称为兴奋，引起活动减弱的药 物作用称为抑制；药物作用具有选择性，选择性有高 有低；药物作用具有两重性，即治疗作用与不良反应 会同时发生。故答案选 ABCD。