【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-30 43页

西药执业药师药学专业知识(二)-30 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：3，score:20 分) • 【A】主要经肝药酶代谢，代谢物主要由胆汁排 泄 • 【B】主要以原型药物经肾排泄 • 【C】主要在肾脏代谢，代谢物主要经过肾脏排 泄 • 【D】主要经肝药酶代谢，代谢物主要经肾脏排 泄 • 【E】主要以原型药物经胆汁排泄 【score:10 分】 (1).酮康唑的代谢与排泄特点是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).特比萘芬的代谢与排泄特点是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).氟康唑的代谢与排泄特点是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).伏立康唑的代谢与排泄特点是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).氟胞嘧啶的代谢与排泄特点是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药的药代动力学 特点。酮康唑主要经肝药酶代谢，大部分由胆汁排 泄，对肝药酶影响较大。氟康唑约 80%以原型药物经 肾排泄。伏立康唑的经肝药酶代谢，代谢物约 80%经 肾脏排出，尿中原形药物约为 2%。特比萘芬经肝脏 代谢，代谢物 70%经肾脏排泄。氟胞嘧啶在体内大部 分不代谢，约 80%～90%以原型药物从尿液中排出。 • 【A】利福平 • 【B】西沙必利 • 【C】钙通道阻滞剂 • 【D】氟胞嘧啶 • 【E】华法林 【score:6 分】 (1).与伏立康唑合用，可增加 Q-T 间期延长及尖端扭 转型室性心动过速风险的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).与伊曲康唑合用，升高充血性心力衰竭发生风险 的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).可降低伊曲康唑的生物利用度，足以明显降低伊 曲康唑疗效的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药的药物相互作 用。伊曲康唑、伏立康唑可抑制由 CYP3A 家族代谢的 药物(如西沙比利、钙通道阻滞剂)代谢，导致后者作 用增强或作用时间延长及不良反应的发生，西沙必利 具有导致 Q-T 间期延长及尖端扭转型室性心动过速的 发生风险，合用时可增加这一风险；钙通道阻滞剂具 有负性肌力作用，合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂 时发生充血性心力衰竭风险升高。伊曲康唑与 CYP3A4 强诱导剂利福平合用时，伊曲康唑的生物利 用度会降低，其程度足以使疗效明显降低。 • 【A】环丙沙星 • 【B】磷霉素 • 【C】乙胺丁醇 • 【D】米诺环素 • 【E】利奈唑胺 【score:4 分】 (1).限制最小使用年龄为 5 岁的药品是【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).限制最小使用年龄为 8 岁的药品是【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).限制最小使用年龄为 13 岁的药品是【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).限制最小使用年龄为 18 岁的药品是【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的禁忌证。由 于 5 岁以下儿童缺乏临床资料，磷霉素禁用于 5 岁以 下儿童。四环素类药(如米诺环素)可引起牙齿永久性 变色。牙釉质发育不良，并抑制骨骼发育，8 岁以下 儿童禁用。由于 13 岁以下儿童缺乏临床资料，且在 幼儿中不易监测视力变化，13 岁以下儿童禁用乙胺 丁醇。氟喹诺酮类药(如环丙沙星)可引起幼龄动物软 骨关节病变，但在人类中尚未发现，少数病例出现严 重关节疼痛和炎症。因此，氟喹诺酮类药不宜用于骨 骼系统未发育完全的 18 岁以下的儿童。 二、综合分析选择题 (总题数：4，score:22 分) 患者，女，70 岁。拟行膝关节置换术，无磺胺类药 过敏史，皮试结果呈阴性。体征和实验室检查：低 热，无感染，空腹血糖 4.6mmol/L，血常规白细胞计 数 6.0×10 9 /L。手术医师处方抗菌药物预防感染。 【score:8 分】 (1).首选的抗菌药物是【score:2 分】 【A】阿奇霉素 【B】头孢唑林 【此项为本题正确答案】 【C】万古霉素 【D】克林霉素 【E】磺胺嘧啶 本题思路：[解析] 本题考查Ⅰ类清洁切口手术围术 期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。膝关节置换 术属于Ⅰ类清洁切口，如果术前预防性应用抗菌药物 必须选择杀菌剂，一般首选 β 内酰胺类抗菌药物， 对 β 内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预 防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰阴 性杆菌感染，必要时可联合应用。MRSA 检出率高的 医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。 (2).围手术期预防性用药宜采用的给药途径是 【score:2 分】 【A】口服 【B】肌内注射 【C】静脉滴注 【此项为本题正确答案】 【D】皮下注射 【E】动脉注射 本题思路：[解析] 本题考查Ⅰ类清洁切口手术围术 期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。膝关节置换 术属于Ⅰ类清洁切口，如果术前预防性应用抗菌药物 应以静脉滴注途径给药，并以小容积量溶剂稀释，在 短时间(30min)滴注；以保证在短时间内尽快达到血 浆峰浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有足够的 血浆药物浓度。 (3).围手术期预防性用药的起始给药时机是 【score:2 分】 【A】术前 24 小时 【B】术前 0.5～2 小时 【此项为本题正确答案】 【C】术中 【D】术后 0.5～2 小时 【E】术后 24 小时 本题思路：[解析] 本题考查Ⅰ类清洁切口手术围术 期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。膝关节置换 术属于Ⅰ类清洁切口，如果术前预防性应用抗菌药 物，给药时间应在术前 0.5～2h，使抗菌药物在细菌 污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效 地预防感染。 (4).Ⅰ类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不 得超出手术病例总数的【score:2 分】 【A】70% 【B】60% 【C】50% 【D】40% 【E】30% 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查Ⅰ类清洁切口手术围术 期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。膝关节置换 术属于Ⅰ类清洁切口，如果术前预防性应用抗菌药 物，给药时间应在术前 0.5～2h，使抗菌药物在细菌 污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效 地预防感染。预防性用药的比例不得超过手术病例总 数的 30%。 患儿，女，10 岁，因发热、咳嗽 10 天而入院。体温 波动于 38.5℃～39.5℃之间，咳嗽为刺激性干咳， 少痰，以清晨及夜间为著。于外院先后静点青霉素及 头孢类抗生素共 6 天，病情无明显好转。查体：一般 状态良，双肺呼吸音粗糙，余无阳性体征。血常规正 常，结核菌素试验阴性，X 线胸片示右肺中叶大片状 阴影。临床诊断考虑为支原体肺炎。【score:4 分】 (1).可以选用的抗菌药物是【score:2 分】 【A】阿奇霉素 【此项为本题正确答案】 【B】莫西沙星 【C】甲硝唑 【D】氟康唑 【E】磺胺嘧啶 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的作用特点。 阿奇霉素、莫西沙星对支原体均有活性，但是氟喹诺 酮类(莫西沙星)禁用于 18 岁以下儿童。故选 A。 (2).静脉滴注该药物时，速度不宜太快，原因是 【score:2 分】 【A】滴速过快可发生肝脏毒性 【B】滴速过快可发生肾脏毒性 【C】滴速过快可发生心脏毒性 【此项为本题正 确答案】 【D】滴速过快可发生脾脏毒性 【E】滴速过快可发生耳毒性 本题思路：[解析] 本题考查阿奇霉素的注意事项。 静脉滴注阿奇霉素宜慢，一次静脉滴注时间不得少于 60min，滴注液浓度不得高于 2.0mg/ml，同时监测心 电图。静脉滴注速度过快可发生心脏毒性，表现为心 电图复极异常、心律失常、Q-T 间期延长及尖端扭转 型室性心动过速，甚至可发生晕厥或猝死。 患者，女，48 岁。5 年前患右上肺结核，痰菌阳性， 经异烟肼、链霉素和乙胺丁醇治疗 6 个月，痰菌转 阴，病灶明显吸收，自行停药，未再随访。近 1 个月 来感乏力，2 天前起咳嗽、痰中带血就诊。X 线胸片 示右上肺大片致密影，边缘不清，密度不均，高密度 病灶部分隐约见有钙化。侧位病变位于肺上叶尖后 段，呈团块状，约 4cm×4.5cm 大小，边界毛糙。家 庭中近期有人患肺结核，考虑为肺结核复发，给予抗 结核药物治疗。【score:6 分】 (1).该患者系慢乙酰化者，需要减量的抗结核药是 【score:2 分】 【A】异烟肼 【此项为本题正确答案】 【B】利福平 【C】吡嗪酰胺 【D】乙胺丁醇 【E】链霉素 本题思路：[解析] 本题考查抗结核药的作用特点。 慢乙酰化患者乙酰化能力较差，以致异烟肼消除半衰 期延长，较易产生不良反应，故宜用较低剂量。故选 A。 (2).患者服药后便尿、唾液、汗液、痰液、泪液等排 泄物呈橘红色，这是因为服用哪种抗结核药导致的 【score:2 分】 【A】异烟肼 【B】利福平 【此项为本题正确答案】 【C】吡嗪酰胺 【D】乙胺丁醇 【E】对氨基水杨酸钠 本题思路：[解析] 本题考查抗结核药的注意事项。 服用利福平后便尿、唾液、汗液、痰液、泪液等排泄 物均可显橘红色。故选 B。 (3).患者入院后诊断有结核性脑膜炎，治疗结核性脑 膜炎不宜选用的抗结核药是【score:2 分】 【A】异烟肼 【B】链霉素 【此项为本题正确答案】 【C】吡嗪酰胺 【D】丙硫异烟胺 【E】环丝氨酸 本题思路：[解析] 本题考查抗结核药的作用特点。 结核性脑膜炎及脑结核者，为保证局部达到有效药物 浓度，需选用可通过血-脑屏障或较佳的抗结核药异 烟肼、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类及环丝氨 酸等。链霉素不易通过血脑屏障。故选 B。 患儿，男，5 天。昨起拒食、反应差，今日皮肤明显 黄染入院。体检：颈周、前胸多个小脓疱，心肺无异 常，肝右肋下 2.5cm，脾肋下 1cm，诊断为新生儿败 血症，给予头孢曲松治疗。【score:4 分】 (1).药师认为该治疗方案不妥，原因是【score:2 分】 【A】新生儿肾功能更差，不宜使用头孢曲松 【B】新生儿肝功能更差，不宜使用头孢曲松 【C】新生儿出现明显皮肤黄染时，不宜使用头孢 曲松 【此项为本题正确答案】 【D】新生儿对头孢曲松不敏感 【E】新生儿易对头孢曲松过敏 本题思路：[解析] 本题考查头孢曲松的注意事项。 体外研究显示头孢曲松可从血清蛋白结合部位取代胆 红素，有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应 慎用或避免使用，避免引起这些患者的胆红素脑病。 故选 C。 (2).患者分泌物涂片、血培养找到 G + 球菌，应换为 以下哪种抗菌药物【score:2 分】 【A】头孢噻肟 【B】头孢他啶 【C】头孢吡肟 【此项为本题正确答案】 【D】头孢唑林 【E】头孢哌酮 本题思路：[解析] 本题考查头孢类抗菌药物的作用 特点。头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮属于第三代头 孢菌素，对 G + 球菌活性比第一、二、四代均弱，头 孢唑林属于第一代头孢菌素，但早产儿及 1 个月以下 的新生儿不推荐应用，所以选择对 G + 球菌活性更强 的第四代头孢菌素头孢吡肟。故选 C。 三、多项选择题(总题数：29，score:58 分) 1.静脉滴注青霉素时需要注意的事项包括 【score:2 分】 【A】溶剂应选择 0.9%氯化钠注射液 【此项为本 题正确答案】 【B】应新鲜配制 【此项为本题正确答案】 【C】静脉滴注时间不宜超过 1h 【此项为本题正 确答案】 【D】青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注 射 【此项为本题正确答案】 【E】单剂量溶剂不宜超过 200ml 【此项为本题 正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查青霉素静脉滴注时的注 意事项。静脉滴注青霉素时应选择适宜的溶剂和滴 速。青霉素类的结构中具有不稳定母核(β-内酰胺 环，6-APA 母核)，易于裂解而失效。葡萄糖注射液 由于酸性较强(pH3.5～5.5)，可促使青霉素裂解为无 活性的青霉烯酸、青霉噻唑酸，失去效价并易致过敏 性反应，所以静脉滴注时应选择 pH5.0～7.5 的 0.9% 氯化钠注射液作为溶剂，且应新鲜配制。注射剂单剂 量容积为 50～200ml，不宜超过 200ml，静脉滴注时 间不宜超过 1h。这种小容积、短时间的静脉滴注方 法，既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注 时间过长药物裂环分解而致敏，但是青霉素钾盐因为 含有钾离子，不可快速静脉滴注及静脉注射。故选 ABCDE。 2.抗菌机制属于抑制蛋白质合成的抗菌药物有 【score:2 分】 【A】四环素类 【此项为本题正确答案】 【B】氯霉素 【此项为本题正确答案】 【C】大环内酯类 【此项为本题正确答案】 【D】氨基糖苷类 【此项为本题正确答案】 【E】青霉素类 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的作用机制。 四环素类、大环内酯类、氨基糖苷类抗菌药物，以及 氯霉素均可抑制细菌蛋白质合成，但是结合部位有所 不同。氨基糖苷类与细菌的 30S 核糖体结合，并影响 蛋白质合成过程的多个环节。四环素类与细菌核糖体 的 30S 亚基结合，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合 成。大环内酯类与氯霉素与核糖体 50S 亚基结合，终 止蛋白质的合成。此外，还有林可霉素类抗菌药物与 细菌核糖体的 50s 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合 成。青霉素类抗菌药物是抑制细胞壁的合成。故选 ABCD。 3.以下是青霉素类抗菌药物的 PK/PD 特点的有 【score:2 分】 【A】基本属于时间依赖型抗菌药物 【此项为本 题正确答案】 【B】血浆半衰期较短 【此项为本题正确答案】 【C】几乎无抗生素后效应 【此项为本题正确答 案】 【D】几乎无首剂现象 【此项为本题正确答案】 【E】当 T＞MIC%达到 40%以上时，可显示满意的杀 菌效果 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查青霉素类抗菌药物的 PK/PD 特点。青霉素类药物基本属于时间依赖型抗菌 药物，具有时间依赖性且血浆半衰期较短，几乎无抗 生素后效应和首剂现象，其抗菌活性与细菌接触药物 的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小。当 T＞MIC%达到 40%以上时，青霉素类药可显示满意的 杀菌效果。故选 ABCDE。 4.联合使用会延长青霉素血浆半衰期的药物有 【score:2 分】 【A】丙磺舒 【此项为本题正确答案】 【B】阿司匹林 【此项为本题正确答案】 【C】吲哚美辛 【此项为本题正确答案】 【D】保泰松 【此项为本题正确答案】 【E】磺胺类药 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查青霉素的药物相互作 用。丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类 药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰 期。故选 ABCDE。 5.天然青霉素的特点包括 【score:2 分】 【A】不耐酸 【此项为本题正确答案】 【B】不耐青霉素酶 【此项为本题正确答案】 【C】抗菌谱较窄 【此项为本题正确答案】 【D】对革兰阳性菌的作用强于哌拉西林 【此项 为本题正确答案】 【E】不能口服 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查天然青霉素的特点。天 然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。由于 天然青霉素不耐酸，所以不能口服用药。哌拉西林等 抗铜绿假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用较天然 青霉素差。故选 ABCDE。 6.以下属于 β-内酰胺酶抑制剂的是 【score:2 分】 【A】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【B】舒巴坦 【此项为本题正确答案】 【C】苯唑西林 【D】他唑巴坦 【此项为本题正确答案】 【E】双氯西林 本题思路：[解析] 本题考查 β-内酰胺酶抑制剂的 常见药物。β-内酰胺酶抑制剂包括克拉维酸、舒巴 坦、他唑巴坦等，苯唑西林和双氯西林属于耐青霉素 酶青霉素。故选 ABD。 7.以下对Ⅰ类清洁切口手术围术期预防性应用抗菌药 物的叙述，正确的有 【score:2 分】 【A】必须选择杀菌剂 【此项为本题正确答案】 【B】以静脉滴注途径给药 【此项为本题正确答 案】 【C】小容积量溶剂稀释，短时间滴注 【此项为 本题正确答案】 【D】预防性用药的比例不得超过手术病例总数的 30% 【此项为本题正确答案】 【E】术后预防性抗生素的时间不宜过长 【此项 为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查Ⅰ类清洁切口手术围术 期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。对Ⅰ类清洁 切口术前应用必须掌握下列原则：(1)必须选择杀菌 剂。(2)以静脉滴注途径给药。(3)以小容积量溶剂稀 释，在短时间(30min)滴注；以保证在短时间内尽快 达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有 足够的血浆药物浓度。(4)给药时间应在术前 0.5～ 2h。(5)抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定 杀菌血浆峰浓度，才能有效地预防感染。(6)术后预 防性抗生素的时间不宜过长，尽可能缩短，要求能覆 盖感染期，因而有时(手术时间超过抗菌药物的血浆 半衰期，手术超过 3h、出血量≥3000ml)需重复给 药，但一般不宜超过 1 天。鉴于单剂给药与多剂给药 相比，预防手术感染的效果并无明显差异，不应无原 则持续给药。(7)对 β-内酰胺类抗菌药物过敏者， 可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用 氨曲南预防革兰阴性杆菌感染，必要时可联合应用。 MRSA 检出率高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲 万古霉素。(8)预防性用药的比例不得超过手术病例 总数的 30%。故选 ABCDE。 8.可能发生双硫仑样反应的药物有 【score:2 分】 【A】头孢拉定 【B】头孢哌酮 【此项为本题正确答案】 【C】头孢替安 【此项为本题正确答案】 【D】头孢克洛 【E】头孢曲松 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查头孢菌素的用药监护。 头孢菌素类母核 7-ACA 的 3 位上如存在与双硫仑分子 结构类似的甲硫四氮唑活性基团，则在使用此类药物 期间或之后 5～7 日内饮酒、服用含有乙醇药物、食 物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶活性，使乙醛代 谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双 硫仑样反应。头孢哌酮、头孢替安即属于此种情况。 头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧 链，也可引起此类反应。故选 BCE。 9.以下药物属于时间依赖性抗菌药物的有 【score:2 分】 【A】阿莫西林 【此项为本题正确答案】 【B】头孢哌酮 【此项为本题正确答案】 【C】亚胺培南 【此项为本题正确答案】 【D】头孢克洛 【此项为本题正确答案】 【E】头孢西丁 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 β-内酰胺类抗菌药物 的作用特点。青霉素类(阿莫西林)、头孢菌素类(头 孢哌酮、头孢克洛)、碳青霉烯类(亚胺培南)、头霉 素类(头孢西丁)均属于时间依赖性抗菌药物。故选 ABCDE。 10.以下关于氨基糖苷类药物的叙述，正确的有 【score:2 分】 【A】不能与 β-内酰胺类混入同一容器内使 用 【此项为本题正确答案】 【B】使用本类药时应注意定期监测患者尿常规、 肾功能、听力等 【此项为本题正确答案】 【C】早产儿及新生儿使用该类药品时，药物易在 体内积蓄而产生毒性反应 【此项为本题正确答案】 【D】具有抗生素后效应 【此项为本题正确答 案】 【E】具有首剂现象 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查氨基糖苷类药物的药物 相互作用及用药监护。氨基糖苷类药物与 β-内酰胺 类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位 给药，两类药不能混入同一容器内。氨基糖苷类药物 具有耳毒性及肾毒性，使用本类药时应注意定期监测 患者尿常规、肾功能、听力等。氨基糖苷类药物在儿 科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发 育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内积 蓄而产生毒性反应。氨基糖苷类药物具有抗生素后效 应，这种效应是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血 清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物 的抑制作用依然维持一段时间的效应。氨基糖苷类药 物还具有首剂现象，这种现象指细菌与药物首次接触 时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触同一 种药物时，抗菌效果明显下降。故选 ABCDE。 11.以下药物属于浓度依赖性抗菌药物的有 【score:2 分】 【A】头孢哌酮 【B】庆大霉素 【此项为本题正确答案】 【C】红霉素 【D】克拉霉素 【此项为本题正确答案】 【E】阿奇霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的 PK/PD 特 点。头孢菌素类药物属于时间依赖性抗菌药物；氨基 糖苷类药物属于浓度依赖性抗菌药物；大环内酯类中 的红霉素属于时间依赖性抗菌药物，而克拉霉素、阿 奇霉素属于浓度依赖性抗菌药物。故选 BDE。 12.以下药物属于大环内酯类抗菌药物的有 【score:2 分】 【A】克林霉素 【B】米诺环素 【C】阿奇霉素 【此项为本题正确答案】 【D】诺氟沙星 【E】克拉霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的分类。克拉 霉素、阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药物；克林霉素 属于林可霉素类抗菌药物；米诺环素属于四环类抗菌 药物；诺氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物。故选 CE。 13.可以抑制细菌核糖体 50S 亚单位，阻碍细菌蛋白 质合成的抗菌药物有 【score:2 分】 【A】林可霉素类 【此项为本题正确答案】 【B】大环内酯类 【此项为本题正确答案】 【C】头孢菌素类 【D】酰胺醇类(氯霉素) 【此项为本题正确答 案】 【E】氨基糖苷类 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的作用机制。 林可霉素类、大环内酯类、酰胺醇类(氯霉素)抗菌药 物均与细菌核糖体 50S 亚基相结合，这三类药物可竞 争细菌核糖体的结合部位而相互抵抗，不宜合用。氨 基糖苷类能与细菌的 30S 核糖体结合，影响蛋白质合 成过程的多个环节，使细菌蛋白质的合成受阻。头孢 菌素类的作用部位是细胞壁。故选 ABD。 14.可引起“双硫仑样”反应，服药期间禁止饮酒的 抗菌药物有 【score:2 分】 【A】头孢哌酮 【此项为本题正确答案】 【B】甲硝唑 【此项为本题正确答案】 【C】呋喃妥因 【此项为本题正确答案】 【D】磷霉素 【E】头孢他啶 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的“双硫仑 样”不良反应。头孢哌酮等一些头孢菌素类母核 7- ACA 的 3 位上如存在与双硫仑分子结构类似的甲硫四 氮唑活性基团或甲硫三嗪侧链，则在使用此类药物期 间或之后 5～7 日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物 以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶活性，使乙醛代谢 为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫 仑样反应。头孢他啶没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪 侧链，无此作用。甲硝唑、呋喃妥因也能抑制乙醛转 化酶(乙酰脱氢酶)，使乙醛不能转化而大量蓄积，于 是出现双硫仑反应。故选 ABC。 15.以下哪些药物给药时一般应按每日分次给药，使 T＞MIC%达到 40%以上，从而达到满意的杀菌效果 【score:2 分】 【A】多西环素 【B】克林霉素 【此项为本题正确答案】 【C】替考拉宁 【此项为本题正确答案】 【D】甲硝唑 【E】去甲万古霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查时间依赖性抗菌药物 PK/PD 特点。本题题干中的给药原则“给药时一般应 按每日分次给药，使 T＞MIC%达到 40%以上，从而达 到满意的杀菌效果”指的是时间依赖性抗菌药物的用 药原则。林可霉素类(如克林霉素)、糖肽类(如替考 拉宁、去甲万古霉素)是时间依赖性抗菌药物。四环 素类(如多西环素)、硝基咪唑类抗菌药物(如甲硝唑) 是浓度依赖性抗菌药物，用药目标是使血浆峰浓度/ 最小抑菌浓度≥10～12.5 或 AUC/MIC≥125，尽量减 少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反 应。故选 BCE。 16.以下哪些抗菌药物具有抗生素后效应 【score:2 分】 【A】哌拉西林 【B】依替米星 【此项为本题正确答案】 【C】万古霉素 【此项为本题正确答案】 【D】夫西地酸 【此项为本题正确答案】 【E】利福平 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的抗生素后效 应。青霉素类抗菌药物(如哌拉西林)几乎无抗生素后 效应。依替米星、万古霉素、夫西地酸、利福平具有 不同程度的抗生素后效应。故选 BCDE。 17.使用氟喹诺酮类药物时需要重点监护以下哪些方 面 【score:2 分】 【A】关注跟腱炎症 【此项为本题正确答案】 【B】关注肌腱断裂 【此项为本题正确答案】 【C】规避光毒性 【此项为本题正确答案】 【D】警惕心脏毒性 【此项为本题正确答案】 【E】注意监测血糖 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查氟喹诺酮类药物的用药 监护。氟喹诺酮类药所致跟腱炎和跟腱断裂的风险， 与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死、年龄、性别、 体重等有关。氟喹诺酮类药中以诺氟沙星、司帕沙 星、氟罗沙星、依诺沙星、西他沙星和克林沙星所致 的光敏反应最为严重，使用治疗时，应注意避免暴露 在阳光或人工紫外光源下，或于外出时采用遮光措施 (打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服)，口服抗过敏药、 维生素 B 2 和维生素 C。氟喹诺酮类药可引起心电图 Q-T 间期延长和尖端扭转性室性心律失常，用药期间 宜注意监护氟喹诺酮类药的剂量，纠正低钾血症、低 镁血症；避免联合使用肝药酶 CYP3A4 抑制剂。氟喹 诺酮类药可引起血糖紊乱，发生血糖异常后，均首先 停药处理；给药前应仔细询问病史及既往用药史；建 议患者用药前先进食，避免空腹；静脉给药时滴速宜 缓慢，时间不应少于 1h，输液滴注结束后，应观察 患者 15min。故选 ABCDE。 18.关于氟喹诺酮类抗菌药物的作用特点，以下叙述 正确的有 【score:2 分】 【A】抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好 抗菌作用 【此项为本题正确答案】 【B】体内分布广，可透过血-脑屏障 【此项为本 题正确答案】 【C】多数属于时间依赖性抗菌药物 【D】多数品种有口服及注射液剂型 【此项为本 题正确答案】 【E】不良反应大多程度较轻，患者易耐受 【此 项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查氟喹诺酮类抗菌药物的 作用特点。氟喹诺酮类抗菌药物具有下列共同特点： ①抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作 用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性。②体内分 布广，在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度，可 达有效抑菌或杀菌水平，同时可透过血-脑屏障，在 治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。③血浆半衰 期较长，可减少服药次数，使用方便。④多数属于浓 度依赖型抗菌药物，抗菌活性与药物浓度密切相关， 浓度越高抗菌活性越强，可集中一日剂量分为 1～2 次给药，以利于血浆峰浓度/MIC＞8～12 倍。⑤给药 途径，多数品种有口服及注射液剂型，对于重症或不 能口服用药患者可先静脉给药，病情好转后改为口服 进行序贯治疗。⑥不良反应大多程度较轻，患者易耐 受。⑦药物不受质粒传导耐药性的影响，与其他抗菌 药物之间无交叉耐药性。故选 ABDE。 19.与甲硝唑相比，奥硝唑的特点有 【score:2 分】 【A】奥硝唑药效持续时间更长 【此项为本题正 确答案】 【B】致突变作用更低 【此项为本题正确答案】 【C】致畸作用更低 【此项为本题正确答案】 【D】对厌氧菌的最低抑菌浓度更低 【此项为本 题正确答案】 【E】对厌氧菌的最低杀菌浓度更低 【此项为本 题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查奥硝唑的作用特点。奥 硝唑为第三代硝基咪唑类药物，比甲硝唑、替硝唑等 的抗感染优势更为明显。奥硝唑药效持续时间长，其 血浆消除半衰期为 14.4h，高于甲硝唑的 8.4h 和替 硝唑的 12.7h，可减少患者服药次数，方便使用；其 致突变和致畸作用低于甲硝唑和替硝唑；在抗厌氧菌 感染方面，奥硝唑的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均 小于甲硝唑和替硝唑，并且疗效优于甲硝唑和替硝 唑。故选 ABCDE。 20.对下列哪些药物过敏的患者，对磺胺类抗菌药物 亦可能过敏，应予规避 【score:2 分】 【A】呋塞米 【此项为本题正确答案】 【B】砜类 【此项为本题正确答案】 【C】噻嗪类利尿剂 【此项为本题正确答案】 【D】磺酰脲类 【此项为本题正确答案】 【E】碳酸酐酶抑制剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查磺胺类抗菌药物的用药 监护。呋塞米、砜类、噻嗪类利尿剂、磺酰脲类及碳 酸酐酶抑制剂与磺胺类抗菌药物有结构类似之处，可 能存在交叉过敏，对以上药物过敏的患者，应避免使 用磺胺类抗菌药物。故选 ABCDE。 21.结核病化学治疗的第 2 阶段为持续期，一般为 4 个月，简称 4HRE 方案，该方案包括以下哪些药物 【score:2 分】 【A】异烟肼 【此项为本题正确答案】 【B】利福平 【此项为本题正确答案】 【C】链霉素 【D】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 【E】吡嗪酰胺 本题思路：[解析] 本题考查结核病化学治疗的治疗 方案。一般可分为两个阶段：①第 1 阶段为强化期， 一般为 2 个月，常以异烟肼(H)、利福平或利福喷汀 (R 或 L)、吡嗪酰胺(Z)3 种核心药及乙胺丁醇(E)或 链霉素(S)等 3～4 种药物联合，简称 2HRZE(S)方 案。②第 2 阶段为持续期，一般为 4 个月，常联用异 烟肼、利福平、乙胺丁醇三药，简称 4HRE 方案。全 方案的简称为 2HRZE(S)/4HRE。故选 ABD。 22.结核病的化学治疗原则是 【score:2 分】 【A】早期 【此项为本题正确答案】 【B】预防 【C】规律 【此项为本题正确答案】 【D】全程 【此项为本题正确答案】 【E】适量 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查结核病化学治疗的治疗 原则。结核病的化学治疗原则是“早期、规律、全 程、适量”。所谓早期是对确诊的结核患者及早用 药，以利于杀灭结核菌株。适量意为掌握发挥药物最 大疗效而又产生最小的毒副作用，并根据不同病情及 不同个体规定不同给药剂量。规律是指在强化阶段和 巩固阶段每日 1 次用药或每周 2～3 次间歇用药均是 有规律的，不可随意更改方案或无故随意停药，亦不 可随意间断用药。全程指完成抗结核杆菌的全程治 疗，满足连续用药的时间，短程化疗通常为 6～9 个 月。故选 ACDE。 23.以下关于丙磺舒与抗结核分枝杆菌药物相互作用 的叙述，正确的有 【score:2 分】 【A】丙磺舒可使利福平血浆药物浓度增高 【此 项为本题正确答案】 【B】吡嗪酰胺可降低丙磺舒对痛风的疗效 【此 项为本题正确答案】 【C】丙磺舒可使对氨基水杨酸钠血浆药物浓度增 高 【此项为本题正确答案】 【D】丙磺舒可延长对氨基水杨酸钠的作用持续时 间 【此项为本题正确答案】 【E】丙磺舒可使莫西沙星血浆药物浓度增高 本题思路：[解析] 本题考查抗结核分枝杆菌的药物 相互作用。丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入， 使利福平血浆药物浓度增高并产生毒性反应。吡嗪酰 胺与丙磺舒合用时，因吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度而 降低丙磺舒对痛风的疗效。丙磺舒与对氨基水杨酸类 合用时，丙磺舒可减少对氨基水杨酸类从肾小管的分 泌量，导致血浆药物浓度增高和持续时间延长及毒性 反应发生。故选 ABCD。 24.两性霉素 B 可以改变以下哪些细胞膜的通透性 【score:2 分】 【A】真菌细胞膜 【此项为本题正确答案】 【B】细菌细胞膜 【C】人体肾小管细胞 【此项为本题正确答案】 【D】人体红细胞细胞膜 【此项为本题正确答 案】 【E】人体神经元细胞膜 本题思路：[解析] 本题考查两性霉素 B 的作用特 点。两性霉素 B 等多烯类药可与真菌细胞膜上的麦角 固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的 通透性，引起细胞内重要物质(钾离子、核苷酸、氨 基酸等)外漏，无用物或对其有毒物质内渗而致真菌 死亡。细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。人体 肾小管细胞和红细胞的细胞膜上含有类固醇，故本类 药可引起肾损伤和红细胞膜损伤。故选 ACD。 25.关于青霉素类药皮肤敏感试验的叙述，正确的有 【score:2 分】 【A】可选用青霉素溶液皮内注射做所有青霉素类 药的皮肤敏感试验 【此项为本题正确答案】 【B】注射 20min 后，观察皮试结果 【此项为本 题正确答案】 【C】口服青霉素类药不需做青霉素皮肤敏感试验 【D】青霉素皮肤敏感试验需要在有抢救条件的医 疗机构内进行 【此项为本题正确答案】 【E】青霉素皮肤敏感试验进行过程中也有可能发 生严重的过敏反应 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查青霉素类药物的用药监 护。青霉素类药物可引起严重的过敏反应，发生无一 定的规律，且与剂量无关，所以即使青霉素皮肤敏感 试验所用剂量较小，进行过程中也有可能发生严重的 过敏反应。一旦发生过敏性休克等严重的过敏反应， 必须就地抢救，青霉素皮肤敏感试验需要在有抢救条 件的医疗机构内进行。鉴于不同侧链的青霉素都能形 成结构相同的抗原决定簇青霉噻唑基，因此，可以选 用 250～500U/ml 浓度的青霉素溶液皮内注射 0.05～ 0.1ml 做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。皮内注射 20min 后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。故选 ABDE。 26.对繁殖期和静止期病原体均有较强作用的抗菌药 物有 【score:2 分】 【A】氨苄西林 【B】利福平 【此项为本题正确答案】 【C】依替米星 【此项为本题正确答案】 【D】乙胺丁醇 【E】头孢拉定 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的作用特点。 青霉素类药(如氨苄西林)、头孢菌素类药(如头孢拉 定)属于繁殖期杀菌剂，对繁殖期细菌作用明显，对 静止期细菌影响较小。氨基糖苷类药(如依替米星)对 繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。利福平对繁殖 期和静止期的结核杆菌均有效，低浓度时抑菌，高浓 度时杀菌。乙胺丁醇仅对生长繁殖期细菌有效，对静 止期细菌几乎无影响。故选 BC。 27.抗菌作用机制主要是影响病原体细胞膜屏障功能 的药物有 【score:2 分】 【A】左氧氟沙星 【B】多黏菌素 E 【此项为本题正确答案】 【C】特比萘芬 【此项为本题正确答案】 【D】灰黄霉素 【E】伊曲康唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的作用机制。 多黏菌素 E 的抗菌作用机制为药物插入细菌细胞膜 中，与外膜脂双层结构中外侧脂多糖区的脂质 A 结 合，尤其能与外膜脂双层内侧磷脂酰-氨基乙醇结 合，使细菌通透性屏障失效，导致细菌胞浆内容物外 漏而死亡。唑类抗真菌药(如伊曲康唑)主要通过抑制 真菌细胞色素酶 3A 亚型即 14α-甾醇去甲基酶而抑 制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏 障作用障碍而发挥抗真菌作用。丙烯胺类抗真菌药 (如特比萘芬)的作用机制为抑制真菌合成麦角固醇的 关键酶——角鲨烯环氧酶，引起麦角固醇合成受阻， 导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性。 氟喹诺酮类药(如左氧氟沙星)的主要作用靶位在细菌 的 DNA 旋转酶。灰黄霉素干扰真菌的 DNA 合成和有丝 分裂。故选 BCE。 28.以下感染的首选药是青霉素的有 【score:2 分】 【A】溶血性链球菌感染 【此项为本题正确答 案】 【B】肺炎链球菌感染 【此项为本题正确答案】 【C】不产青霉素酶葡萄球菌感染 【此项为本题 正确答案】 【D】淋病 【E】钩端螺旋体病 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查青霉素的适应证。青霉 素为以下感染的首选药：①溶血性链球菌感染，如咽 炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热 等；②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎和 菌血症等；③不产青霉素酶葡萄球菌感染；④炭疽； ⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；⑥梅毒 (包括先天性梅毒)；⑦钩端螺旋体病；⑧回归热；⑨ 白喉。故选 ABCE。 29.头孢曲松不宜与以下哪些药物直接混合使用 【score:2 分】 【A】葡萄糖酸钙 【此项为本题正确答案】 【B】氯化钙 【此项为本题正确答案】 【C】复方氯化钠注射液 【此项为本题正确答 案】 【D】乳酸钠林格注射液 【此项为本题正确答 案】 【E】复方乳酸钠葡萄糖注射液 【此项为本题正 确答案】 本题思路：[解析] 本题考查头孢曲松的注意事项。 葡萄糖酸钙、氯化钙、复方氯化钠注射液(组分为氯 化钠、氯化钾和氯化钙)、乳酸钠林格注射液(主要组 分为乳酸钠、氯化钠、氯化钾、氯化钙)、复方乳酸 钠葡萄糖注射液(主要组分为乳酸钠、氯化钠、氯化 钾、氯化钙、无水葡萄糖)均为含钙注射液，头孢曲 松与含钙剂注射液直接混合，其结构中具有的羧酸钠 和酰胺钠等阴离子基团极易与钙离子形成不溶性沉 淀，发生头孢曲松钙白色细微浑浊或沉淀，阻塞毛细 血管，在组织中沉积并形成肉芽肿，增加发生胆、 肾、心、肺结石的危险性，严禁与含钙注射液混合 (尤其儿童)。故选 ABCDE。