【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-41-2-2 24页

西药执业药师药学专业知识(一)-41-2-2 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：6，score:36 分) • 【A】维拉帕米 • 【B】地尔硫革 • 【C】尼群地平 • 【D】奎尼丁 • 【E】桂利嗪 【score:6 分】 (1).属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于苯硫氮革类钙通道阻滞剂为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题主要考查几种药物的结构类 型。二氢吡啶类药物的通用名为“地平”；芳烷胺类 钙通道阻滞剂代表药物为维拉帕米；苯硫氮革类钙通 道阻滞剂代表药物为地尔硫革。 • 【A】雷米普利 • 【B】赖诺普利 • 【C】福辛普利 • 【D】卡托普利 • 【E】贝那普利 【score:6 分】 (1).药物分子中含有磷原子的为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物分子中含有硫原子的为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).药物分子中含有氮杂革环的为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 福辛普利分子内含有磷酸酯的结 构，因此其含有磷原子；卡托普利的末端含有巯基， 因此其含有硫原子；贝那普利分子内含有七元含氮杂 环；雷米普利分子内含有环戊烷并四氢吡咯；赖诺普 利分子中含有赖氨酸片段。 • 【A】雷米普利 • 【B】依那普利 • 【C】福辛普利 • 【D】赖诺普利 • 【E】贝那普利 【score:4 分】 (1).经肝、肾双通道代谢的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子内含有赖氨酸结构，不属于前药的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 福辛普利具有肝、肾双通道代谢 的特点；赖诺普利含有赖氨酸片段，其和卡托普利是 两个非前药类的 ACE 抑制剂。 • 【A】缬沙坦 • 【B】氯沙坦 • 【C】替米沙坦 • 【D】坎地沙坦 • 【E】厄贝沙坦 【score:8 分】 (1).分子内含有螺环结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).分子内不含有咪唑环的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).分子内不含有四氮唑环的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).临床以前药形式应用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 厄贝沙坦分子内含有螺环；缬沙 坦不含有咪唑环；替米沙坦不含有四氮唑环；坎地沙 坦临床使用其前药坎地沙坦酯。 • 【A】阿托伐他汀 • 【B】氟伐他汀 • 【C】瑞舒伐他汀 • 【D】洛伐他汀 • 【E】普伐他汀 【score:6 分】 (1).分子内含有吡咯结构的为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子内含有嘧啶结构的为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).分子内含有吲哚结构的为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 三种均为全合成的“他汀”类药 物，分子内具有不同种类的杂环结构。 • 【A】氨氯地平 • 【B】尼卡地平 • 【C】硝苯地平 • 【D】尼群地平 • 【E】尼莫地平 【score:6 分】 (1).二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).二氢吡啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 氨氯地平的 2 位为 2-氨基乙氧基 甲基取代，而非甲基取代，因此其 2，6 位取代基不 同；硝苯地平 3，5 位取代基均为甲酸甲酯；尼莫地 平 3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯。 二、综合分析选择题 (总题数：2，score:12 分) 某患者患有高血压，为了维持正常血压，需长时间服 药。【score:6 分】 (1).患者患有肾炎，下面哪种药物适合其服用 【score:2 分】 【A】赖诺普利 【B】卡托普利 【C】福辛普利 【此项为本题正确答案】 【D】氯沙坦 【E】非洛地平 本题思路：[解析] 福辛普利具有肝、肾双通道代谢 的特点。 (2).由于长时间服药出现了严重干咳副作用，建议服 用下面哪种药物【score:2 分】 【A】赖诺普利 【B】卡托普利 【C】福辛普利 【D】氯沙坦 【此项为本题正确答案】 【E】贝那普利 本题思路：[解析] 普利药物具有干咳的副作用，而 沙坦类药物不具有此副反应。 (3).可以选择性扩张脑血管，治疗偏头痛的药物为 【score:2 分】 【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【C】氨氯地平 【D】非洛地平 【E】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 尼莫地平易透过血-脑屏障进入中 枢，可选择性扩张脑血管。 此类药物结构中含有二氢吡啶结构，除了 1 位氮原子 未被取代，其余五个位点均连有取代基团。 【score:6 分】 (1).此类药物中，大部分药物均含有手性，其手性碳 原子的位点为【score:2 分】 【A】2 【B】3 【C】4 【此项为本题正确答案】 【D】5 【E】6 本题思路：[解析] 地平类 4 位可显示出手性。 (2).此药物结构中含有两个氯原子，有促进尿钠排泄 和利尿作用，该药物是【score:2 分】 【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【C】非洛地平 【此项为本题正确答案】 【D】氨氯地平 【E】尼莫地平 本题思路：[解析] 非洛地平具有利尿作用。 (3).此药物 3 位为甲氧基乙基酯取代，5 位为异丙基 酯取代，容易通过血-脑屏障作用于脑血管，该药为 【score:2 分】 【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【C】非洛地平 【D】氨氯地平 【E】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 尼莫地平 3，5 位取代基不同，分 别为甲酸甲氧基乙基酯和甲酸异丙基酯。 三、多项选择题(总题数：20，score:52 分) 1.下列属于离子通道阻滞剂类的药物为 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【此项为本题正确答案】 【B】胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【C】普罗帕酮 【此项为本题正确答案】 【D】维拉帕米 【此项为本题正确答案】 【E】美西律 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 离子通道主要包括钾离子、钠离 子和钙离子通道。钾离子通道阻滞剂代表药物为胺碘 酮；钠离子通道阻滞剂代表药物为普罗帕酮和美西 律；钙离子通道阻滞剂代表药物为“地平”类药物、 维拉帕米和地尔硫革。 2.下列属于抗心律失常药物的是 【score:2.50】 【A】美托洛尔 【此项为本题正确答案】 【B】胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【C】美西律 【此项为本题正确答案】 【D】卡托普利 【E】普罗帕酮 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 抗心律失常药物主要包括钠离子 通道、钾离子通道和 β 受体阻滞剂。钾离子通道阻 滞剂代表药物为胺碘酮；钠离子通道阻滞剂代表药物 为普罗帕酮和美西律；β 受体阻滞剂代表药物为 “洛尔”类药物。 3.关于拉贝洛尔叙述错误的为 【score:2.50】 【A】分子内含有两个手性中心 【B】(R，R)-构型为地来洛尔，曾单独开发为药物 上市 【C】为选择性的 β1 受体阻断剂 【此项为本题 正确答案】 【D】分子内含有苯乙醇胺片段 【E】分子内含有芳氧丙胺片段 【此项为本题正 确答案】 本题思路：[解析] 拉贝洛尔分子内含有苯乙醇胺片 段，有两个手性中心，四个异构体，R，R 构型为地 来洛尔，曾单独开发为药物上市，具有 α 1 、β 1 和 β 2 拮抗活性。 4.下列叙述中与普罗帕酮相符的是 【score:2.50】 【A】属于钠通道阻滞剂 【此项为本题正确答 案】 【B】分子内含有醚键结构 【此项为本题正确答 案】 【C】两个对映异构体具有钠通道阻滞作用 【此 项为本题正确答案】 【D】结构与 β 受体拮抗剂相似，具有轻度 β 受 体的拮抗作用 【此项为本题正确答案】 【E】属于钾通道阻滞剂 本题思路：[解析] 普罗帕酮含有醚键，其属于钠通 道阻滞剂。 5.下列药物结构中，氮原子取代基为异丙基的是 【score:2.50】 【A】拉贝洛尔 【B】普萘洛尔 【此项为本题正确答案】 【C】比索洛尔 【此项为本题正确答案】 【D】美托洛尔 【此项为本题正确答案】 【E】倍他洛尔 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 拉贝洛尔氮原子上的取代基为苯 丁基。 6.下列哪些药物分子中含有芳氧丙醇胺的结构片段药 物为 【score:2.50】 【A】美托洛尔 【此项为本题正确答案】 【B】倍他洛尔 【此项为本题正确答案】 【C】比索洛尔 【此项为本题正确答案】 【D】拉贝洛尔 【E】普萘洛尔 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] β 受体阻滞剂有两种药效团结 构，即：芳氧丙醇胺和苯乙醇胺。其中，仅拉贝洛尔 具有苯乙醇胺结构。 7.下列哪些药物结构中含有氯原子的药物为 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【C】尼群地平 【D】尼莫地平 【E】非洛地平 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 在地平药物 4 位苯环上主要有两 类取代基团：氯原子和硝基。氨氯地平和非洛地平为 氯原子取代。 8.下列药物含有手性碳原子的为 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】非洛地平 【此项为本题正确答案】 【C】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【D】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 【E】维拉帕米 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 钙通道阻滞剂中仅硝苯地平不含 有手性碳原子。 9.下列哪些药物属于钙离子通道拮抗剂 【score:2.50】 【A】维拉帕米 【此项为本题正确答案】 【B】地尔硫革 【此项为本题正确答案】 【C】硝苯地平 【此项为本题正确答案】 【D】卡托普利 【E】普罗帕酮 本题思路：[解析] 钙通道阻滞剂主要有三种，即： 二氢吡啶类、芳烷基胺类和苯硫氮革类。 10.下列“地平”类药物中，2，6 位均为甲基取代的 药物有 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【此项为本题正确答案】 【B】非洛地平 【此项为本题正确答案】 【C】氨氯地平 【D】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 【E】尼群地平 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 氨氯地平 2 位为 2-氨基乙氧基甲 基取代，其他的 2，6 位均为甲基取代。 11.下列叙述中与地尔硫革相符的是 【score:2.50】 【A】属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞剂 【此项 为本题正确答案】 【B】分子结构中有两个手性碳原子，临床使用 (2S，3S)-异构体 【此项为本题正确答案】 【C】属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂 【D】体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和 O-脱甲基 【此项为本题正确答案】 【E】临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减 缓心率的作用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 芳烷基胺类钙通道阻滞剂为维拉 帕米。 12.下列药物中不是前药的为 【score:2.50】 【A】卡托普利 【此项为本题正确答案】 【B】雷米普利 【C】福辛普利 【D】赖诺普利 【此项为本题正确答案】 【E】贝那普利 本题思路：[解析] 两个非前药的 ACE 抑制剂为卡托 普利和赖诺普利。 13.下列药物中，含有吡咯环的为 【score:2.50】 【A】卡托普利 【此项为本题正确答案】 【B】雷米普利 【此项为本题正确答案】 【C】依那普利 【此项为本题正确答案】 【D】贝那普利 【E】福辛普利 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 贝那普利分子以含氮七元环取代 了五元的吡咯环。 14.下列属于双羧基 ACE 抑制剂的药物是 【score:2.50】 【A】卡托普利 【B】依那普利 【此项为本题正确答案】 【C】雷米普利 【此项为本题正确答案】 【D】贝那普利 【此项为本题正确答案】 【E】福辛普利 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 卡托普利分子内仅含有一个羧 基。 15.下列药物中含有四氮唑环的为 【score:2.50】 【A】氯沙坦 【此项为本题正确答案】 【B】缬沙坦 【此项为本题正确答案】 【C】替米沙坦 【D】坎地沙坦酯 【此项为本题正确答案】 【E】厄贝沙坦 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 替米沙坦不含有四氮唑环。 16.下列药物中不含有咪唑环的有 【score:2.50】 【A】替米沙坦 【此项为本题正确答案】 【B】缬沙坦 【C】氯沙坦 【此项为本题正确答案】 【D】坎地沙坦酯 【此项为本题正确答案】 【E】厄贝沙坦 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 缬沙坦不含有咪唑环。 17.具有与如下药物相同药理作用的药物为 【score:2.50】 【A】桂利嗪 【B】缬沙坦 【此项为本题正确答案】 【C】厄贝沙坦 【此项为本题正确答案】 【D】利舍平 【E】硝苯地平 本题思路：[解析] 此药物为氯沙坦，为血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂。 18.关于辛伐他汀陛质的说法，正确的有 【score:2.50】 【A】辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造而得的药 物 【此项为本题正确答案】 【B】辛伐他汀是前体药物 【此项为本题正确答 案】 【C】辛伐他汀是 HMG-CoA 还原酶抑制剂 【此项 为本题正确答案】 【D】辛伐他汀是通过全合成得到的药物 【E】辛伐他汀是天然产物 本题思路：[解析] 辛伐他汀是由洛伐他汀的结构改 造得到的；其分子内与洛伐他汀相似，仍然含有内酯 环，因此其也为前体药物；其作用靶点为 HMG-CoA 还 原酶。 19.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是 【score:3.50】 【A】阿托伐他汀 【B】普伐他汀 【C】辛伐他汀 【此项为本题正确答案】 【D】洛伐他汀 【此项为本题正确答案】 【E】氯贝丁酯 本题思路：[解析] 在所有他汀类药物中，仅洛伐他 汀和辛伐他汀具有六元内酯环。 20.含有 3，5-二羟基羧酸结构片断，抑制体内胆固 醇生物合成的药物是 【score:3.50】 【A】吉非贝齐 【B】阿托伐他汀 【此项为本题正确答案】 【C】普伐他汀 【此项为本题正确答案】 【D】洛伐他汀 【E】氯贝丁酯 本题思路：[解析] 含有 3，5-二羟基羧酸结构的药 物主要有半合成药物普伐他汀和全合成药物氟伐他 汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。