【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2013年真题-(3) 29页

西药执业药师药学专业知识(一)2013 年真题-(3) (总分：100 分，做题时间：120 分钟) 一、最佳选择题(总题数：13，score:32.50) 1. 抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼 基，体内易 N-乙酰化生成无活性代谢产物。根据此 结构特点推测异烟肼的结构是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【此项为本题正确答案】 【D】D 【E】E 本题思路：[考点] 本题考查的是异烟肼的结构。 2. 口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮 唑类抗真菌药物是 【score:2.50】 【A】酮康唑 【B】氟康唑 【此项为本题正确答案】 【C】硝酸咪康唑 【D】特比萘芬 【E】制霉菌素 本题思路：[考点] 本题考查的是抗真菌药的特点。 氟康唑是以三氮唑替换咪唑环得到的三唑类抗真菌 药，结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲酯的 2，4-二氟苯基，使其具有一定的水溶解度。氟康唑 口服后在体内分布广，可深入脑脊液中。 3. 巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境 pH 有 关。在生理 pH=7.4 时，分子态形式和离子态形式比 例接近的巴比妥类药物是 【score:2.50】 【A】异戊巴比妥(pKa7.9) 【B】司可巴比妥(pKa7.9) 【C】戊巴比妥(pKa8.0) 【D】海索比妥(pKa8.4) 【E】苯巴比妥(pKa7.3) 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[考点] 本题考查的是药物解离度。 巴比妥类在 pH7.4 对的解离与 pKa 的关系 名称 pKa 药物 (%) 分子态 离子态药 物(%) 作用 时间 用途 巴比妥酸 4.12 0.05 99.95 无药理作用 5-苯基巴 比妥酸 3.75 0.02 99.98 无药理作用 苯巴比妥 7.3 43.70 56.30 长 镇静催眠， 抗癫痫 异戊巴 比妥 7.9 75.97 中 镇静催眠、 麻醉前给药 环己巴 比妥 7.5 中 镇静催眠 司可巴 比妥 7.9 75.97 短 催眠、麻 醉前给药 戊巴比妥 8.0 79.9 短 催眠、麻 醉前给药 海索比妥 8.4 90.91 9.09 超短 催眠、静脉 麻醉药 硫喷妥 7.6 超短 催眠、静脉 麻醉药 4. 关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是 【score:2.50】 【A】氟西汀为三环类抗抑郁药物 【B】氟西汀为选择性的中枢 5-HT4 重摄取抑制 剂 【此项为本题正确答案】 【C】氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 【D】氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 【E】氟西汀结构中不具有手性中心 本题思路：[考点] 本题考查的是氟西汀的性质。 氟西汀的特点有：①有一个手性碳，为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制剂，S 异构体是 R 的 100 倍。②代 谢。两个异构体 N 去甲氟西汀有活性，R—(+)—代谢 产物强。 5. 中枢作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【此项为本题正确答案】 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：[考点] 本题考查的是莨菪生物碱类 M 胆 碱受体拮抗剂的性质。 氢溴酸东莨菪碱化学结构中有一个 β 取向的桥氧基 团，脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物 碱中作用中枢作用最强的。 6. 当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改为- CH2OCH2CH2NH2 后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐 的药物是 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】尼群地平 【C】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 【D】氨氯地平 【E】尼卡地平 本题思路：[考点] 本题考查的是药物的化学结构。 7. 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是 【score:2.50】 【A】洛伐他汀是通过微生物发酵制得的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 【C】洛伐他汀在体内水解后生成的 3，5-二羟基 羧酸结构是药物活性必需结构 【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注 射剂使用 【此项为本题正确答案】 【E】洛伐他汀具有多个手性中心 本题思路：[考点] 本题考查的是洛伐他汀的性质。 洛伐他汀结构中有 8 个手性中心，有旋光性，在体内 含有六元内酯环可迅速水解，产物为羟基酸，是性质 稳定的化合物，也是体内作用的活性形式。本品可竞 争性抑制 HMG-CoA 还原酶，临床上常以钙盐的形式制 成注射剂使用。 8. 分子结构中 17β-羧酸酯基水解成 17β-羧酸 后，药物活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用 的平喘药是 【score:2.50】 【A】氨茶碱 【B】曲尼司特 【C】孟鲁司特 【D】醋酸氟轻松 【E】丙酸氟替卡松 【此项为本题正确答案】 本题思路：[考点] 本题考查的是肾上腺皮质激素类 平喘药的化学结构。 肾上腺皮质激素类平喘药包括丙酸倍氯米松、丙酸氟 替卡松、布地奈德。其中，丙酸氟替卡松是 17β-羧 酸的衍生物，由于 17 位的 β-羧酸酯具有活性，而 β-羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活， 能避免皮质激素的全身作用。 9. 关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是 【score:2.50】 【A】法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环 【B】法莫替丁对 CYP450 酶影响较小 【C】法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四 原子链 【D】法莫替丁有较强的抗雄激素副作用 【此项 为本题正确答案】 【E】法莫替丁的吸收受食物影响较小 本题思路：[考点] 本题考查的是法莫替丁的性质与 结构。 法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪 唑环，侧链上用 N*氨基磺酰基取代了氰基胍的平面 结构，中间的含硫四原子链仍未改变。本品口服吸收 平稳，食物对吸收无明显影响。本品不影响 CYP450 酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。 本品较少或没有抗雄激素作用。 10. 分子中含苯甲酸胺结构，对 5-HT4 受体具有选 择性激动作用，与多巴胺 D2 受体无亲和力，锥体外 系副作用小，耐受性好的胃动力药物是 【score:2.50】 【A】多潘立酮 【B】舒必利 【C】莫沙必利 【此项为本题正确答案】 【D】昂丹司琼 【E】格拉司琼 本题思路：[考点] 本题考查的是胃动力药的结构与 性质。 胃动力药有甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利、莫沙 必利。其中，莫沙比利含有苯甲酸氨结构，是强效选 择性 5-HT4 受体激动剂，与西沙必利不同的是本品选 择作用上消化道，对结肠运动无影响，特别是与多巴 胺 D2 受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒覃碱受体 均无亲和力，故不良反应小。无因多巴胺 D2 受体拮 抗导致的锥体外系反应，耐受性好。 11. 分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶减 少尿酸生物合成而发挥作用的抗痛风药物是 【score:2.50】 【A】秋水仙碱 【B】别嘌醇 【此项为本题正确答案】 【C】丙磺舒 【D】苯海拉明 【E】对乙酰氨基酚 本题思路：[考点] 本题考查的是抗痛风药的作用与 性质。 黄嘌呤氧化酶抑制剂如别嘌醇，可抑制尿酸的生物合 成，抑制嘌呤氧化酶的活性，通过阻断尿酸的生成达 到治疗痛风。 12. 在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是 【score:2.50】 【A】维生素 D2 【此项为本题正确答案】 【B】维生素 C 【C】维生素 E 【D】维生素 A 【E】维生素 K1 本题思路：[考点] 本题考查的是药物的性质。 维生素 D 类需在肝脏内代谢为骨化二醇，再经肾脏代 谢为骨化三醇，产生调整钙、磷代谢的活性。 13. 以下“按药理作用的关系分型的 A 型 ADR”的 叙述中，不正确的是 【score:2.50】 【A】可由药物本身所引起 【B】可由药物代谢物所引起 【C】死亡率也高 【此项为本题正确答案】 【D】又称为剂量相关性不良反应 【E】为药物固有的药理作用增强和持续所致 本题思路：[考点] 本题考查的是药品不良反应的分 型及特点。 药理作用的关系分型的 A 型 ADR 由药物的药理作用增 强所致，可以预测，常与剂量有关，停用或减量后症 状很快减退或消失，发生率高，但死亡率低，如副作 用、毒性反应、后遗效应、继发反应、首过效应、撤 药反应。 二、配伍选择题(总题数：7，score:45 分) . • 【A】变色 • 【B】沉淀 • 【C】产气 • 【D】结块 • 【E】爆炸 【score:7.50】 1. 离锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 【此项为本题正确答案】 本题思路：[考点] 本题考查的是配伍变化。 爆炸大多数由强氧化剂与强还原剂配伍使用引起。例 如，氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖 或葡萄糖等药物混合研磨时可能发生爆炸。 生物碱盐的溶液与鞣酸、碘等相遇时，能产生 沉淀。 含酚羟基的药物如水杨酸与铁盐相遇，颜色将 变深。 2. 生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【此项为本题正确答案】 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路： 3. 水杨酸与铁盐配伍，易发生 【score:2.50】 【A】A 【此项为本题正确答案】 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路： . A． B． C． D． E． 【score:10 分】 4. C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的 药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【此项为本题正确答案】 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路： [考点] 本组题考查的是头孢菌素的结构特点。 5. C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏 障，用于脑部感染治疗的药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 【此项为本题正确答案】 本题思路： 6. C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞 壁的药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【此项为本题正确答案】 【E】E 本题思路： 7. C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【此项为本题正确答案】 【D】D 【E】E 本题思路： 8. 具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是 【score:2.50】 【A】阿昔洛韦 【B】拉米夫定 【此项为本题正确答案】 【C】依发韦仑 【D】奥司他韦 【E】沙奎那韦 本题思路： . • 【A】喜树碱 • 【B】氟尿嘧啶 • 【C】环磷酰胺 • 【D】盐酸伊立替康 • 【E】依托泊苷 【score:7.50】 9. 作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅰ的天然来源药物是 【score:2.50】 【A】A 【此项为本题正确答案】 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：[考点] 本组题考查的是抗肿瘤药物的性 质与结构。 喜树碱类作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅰ；鬼臼生物碱作用 于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ；盐酸伊立替康为半合成药物， 溶于水，属前药(羟喜树碱的酯)。 10. 作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 【此项为本题正确答案】 本题思路： 11. 对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【此项为本题正确答案】 【E】E 本题思路： . A． B． C． D． E． 【score:7.50】 12. 4-苯基哌啶类镇痛药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【此项为本题正确答案】 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路： 13. 结构中含两个手性中心的阿片 υ 受体弱激 动剂药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【此项为本题正确答案】 【D】D 【E】E 本题思路： 14. 氨基酮类镇痛药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【此项为本题正确答案】 【E】E 本题思路： . • 【A】右美沙芬 • 【B】磷酸可待因 • 【C】羧甲司坦 • 【D】盐酸氨溴索 • 【E】乙酰半胱氨酸 【score:5 分】 15. 镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的 药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【此项为本题正确答案】 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路：[考点] 本组题考查的是药物结构与性 质。 磷酸可待因在体内可部分代谢生成吗啡，镇痛活性仅 是吗啡的 1/10，具有较强的镇咳作用，现作为镇咳 药使用。乙酰半胱氨酸为巯基化合物，可作为谷胱甘 肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒，其作用 机制是巯基与对乙酰氨基酚住肝内的毒性代谢物 N- 乙酰亚胺醌结合而易溶于水排出。 16. 分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氰基 酚中毒解救的祛痰药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 【此项为本题正确答案】 本题思路： . A． B． C． D． E． 【score:5 分】 17. 结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作 用的药物是 【score:2.50】 【A】A 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 【此项为本题正确答案】 本题思路：[考点] 本组题考查的是雌激素的结构。 炔诺酮为孕激素类药物，是对睾酮进行结构改造后得 到的产物。苯丙酸诺龙为甲睾酮的 19 位去甲基衍生 物，是最早使用的蛋白同化激素类药物。 18. 结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激 素样作用的药物是 【score:2.50】 【A】A 【此项为本题正确答案】 【B】B 【C】C 【D】D 【E】E 本题思路： 三、多项选择题(总题数：8，score:22.50) 1. 在经皮给药系统(TDDS)中，可作为保护膜材料 的有 【score:3 分】 【A】聚乙烯醇 【B】醋酸纤维素 【C】聚苯乙烯 【此项为本题正确答案】 【D】聚乙烯 【此项为本题正确答案】 【E】羟丙基甲基纤维素 本题思路：[考点] 本题考查的是 TDDS 中的保护膜材 料。 TDDS 保护膜材料有聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯等。 2. 下列变化中属于物理配伍变化的有 【score:3 分】 【A】在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大 量的醇后产生沉淀 【此项为本题正确答案】 【B】散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结 块 【此项为本题正确答案】 【C】混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大 【此项 为本题正确答案】 【D】维生素 C 与烟酰胺混合后产生橙红色固体 【E】溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气 本题思路：[考点] 本题考查的是药物的物理配伍变 化。 药物配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方 面。物理配伍变化有：①溶解度的改变。例如，含黏 液质、蛋白质的水溶液若加入多量的醇，能产生沉 淀。②潮解、液化和结块。例如，散剂、颗粒剂由于 药物吸湿后又逐渐干燥而结块。③分散状态与粒径的 变化。例如，乳剂、混悬剂因久贮而粒径变粗或分散 相聚结或凝聚而分层或析出。 3. 与补钙制剂间时使用时，会与钙离子形成不溶 性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有 【score:3 分】 【A】盐酸多西环素 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸美他环素 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸米诺环素 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸四环素 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸土霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[考点] 本组题考查的是四环素的性质。 四环素类含有羟基、烯醇羟基、羰基，与金属螯合生 成不溶性络合物，如与钙离子形成四环素牙，孕妇和 儿童不宜服用。五个选项全是四环素类药物。 4. 分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有 A． B． C． D． E． 【score:3 分】 【A】A 【此项为本题正确答案】 【B】B 【此项为本题正确答案】 【C】C 【此项为本题正确答案】 【D】D 【E】E 本题思路：[考点] 本组题考查的是抗肿瘤药。 嘧啶类(单环)包括尿嘧啶(如氟尿嘧啶、氟铁龙、卡 莫氟)和胞嘧啶(如阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他 滨)。 5. 属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有 【score:3 分】 【A】盐酸美西律 【此项为本题正确答案】 【B】卡托普利 【C】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸普鲁卡因胺 【此项为本题正确答案】 【E】普萘洛尔 本题思路：[考点] 本组题考查的是抗心律失常药。 钠通道阻滞剂有奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多 卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。 6. 关于福辛普利性质的说法，正确的有 【score:3 分】 【A】福辛普利属于巯基类 ACE 抑制剂 【B】福辛普利属于磷酰基类 ACE 抑制剂 【此项 为本题正确答案】 【C】福辛普利属于二羧基类 ACE 抑制剂 【D】福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代 谢 【此项为本题正确答案】 【E】福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作 用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[考点] 本组题考查的是福辛普利的性 质。 福辛普利为含磷酰基的 ACE 抑制剂，在体内经肝或肾 双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。 7. 分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制 H+-K+-ATP 酶产生抗溃疡作用的药物有 【score:3 分】 【A】西咪替丁 【B】法莫替丁 【C】兰索拉唑 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸雷尼替丁 【E】雷贝拉唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：[考点] 本组题考查的是抗溃疡药。 质子泵抑制剂如兰索拉唑、雷贝拉唑等，含有吡啶 环、亚磺酰基、苯并咪唑环，通过抑制 H+-K+-ATP 酶 而减少胃酸分泌，用于治疗消化道溃疡。 8. 具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降 血糖作用的药物有 【score:1.50】 【A】格列本脲 【此项为本题正确答案】 【B】格列吡嗪 【此项为本题正确答案】 【C】格列齐特 【此项为本题正确答案】 【D】那格列奈 【E】米格列奈 本题思路：[考点] 本组题考查的是碘酰脲类胰岛素 分泌促进剂。 胰岛素分泌促进剂可促使胰岛 B 细胞分泌更多的胰岛 素，以降低血糖水平。按化学结构，可分为两类：① 磺酰脲类，如格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列 齐特、格列美脲等。②非磺酰脲类，如瑞格列奈、那 格列奈、米格列奈等。