初级药士专业知识-试卷2 25页

初级药士专业知识-试卷 2 (总分：58 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：22，score:44 分) 1.不属于生物药剂学中研究的生物因素的是 【score:2 分】 【A】种族差异 【B】性别差异 【C】年龄差异 【D】生理和病理条件的差异 【E】药物的剂型和用药方法 【此项为本题正确 答案】 本题思路：生物药剂学中的生物因素主要包括：①种 族差异：指不同的生物种类的差异，及不同人种的差 异。②性别差异：男性和女性的差异。③年龄差异： 新生儿、婴儿、青壮年和老年人的生理功能的差异。 ④生理和病理条件的差异：生理因素如妊娠及各种疾 病引起的病理因素能引起药物体内过程的差异。⑤遗 传因素：人体内参与药物代谢的各种酶活性的个体差 异。 2.体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是 【score:2 分】 【A】消除 【B】分布 【C】代谢 【D】转化 【E】排泄 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题重点考查药物的体内过程。吸收是药 物从用药部位进入体循环的过程。药物进入体循环后 向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在 吸收过程或进入体循环后，受肠道菌群或体内酶系统 的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。药 物或其代谢物排出体外的过程称排泄。药物的吸收、 分布和排泄过程统称为转运；而分布、代谢和排泄过 程称处置。代谢和排泄过程药物被清除，合称为消 除。 3.大多数药物穿过生物膜的扩散速度 【score:2 分】 【A】与药物的解离常数无关 【B】与吸收部位浓度差成正比 【此项为本题正 确答案】 【C】取决于载体的作用 【D】取决于给药途径 【E】与药物的脂溶性无关 本题思路：影响药物吸收的因素包括解离度与脂溶 性、溶出速率和药物在胃肠道的稳定性。 4.以下哪条不是主动转运的特征。 【score:2 分】 【A】消耗能量 【B】可与结构类似的物质发生竞争现象 【C】由低浓度向高浓度转运 【D】不需载体进行转运 【此项为本题正确答 案】 【E】有饱和状态 本题思路：主动转运的特点有：逆浓度梯度；需要消 耗能量；需要载体参加，载体物质与药物通常有高度 选择性；主动转运的速率和转运量与载体的量和活性 有关；结构类似物能产生竞争性抑制作用；受代谢抑 制剂影响；有结构特异性和部位特异性。 5.药物理化性质对吸收的影响叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】酸性环境下，弱酸性药物未解离型比例高， 易吸收 【B】碱性环境下，弱酸性药物未解离型比例高， 不易吸收 【此项为本题正确答案】 【C】脂溶性大的药物较脂溶性小的药物易吸收 【D】酸性环境下，弱碱性药物解离型比例高，不 易吸收 【E】碱性环境下，弱碱性药物未解离型比例高， 易吸收 本题思路：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离 状态和油／水分配系数。通常，在酸性条件下，弱酸 性药物未解离型比例高，易吸收，弱碱性药物解离型 比例高，较不易吸收；而在碱性环境下，情况相反。 脂溶性较大的未解离型药物比解离型药物更容易通过 生物膜吸收。 6.某药肝脏首过作用较大，不适宜选用的剂型是 【score:2 分】 【A】直肠栓 【B】舌下片剂 【C】口服乳剂 【此项为本题正确答案】 【D】透皮给药系统 【E】气雾剂 本题思路：直肠栓、舌下片剂、透皮给药系统及气雾 剂均能避开肝脏的首过作用，口服乳剂无法避开，故 不宜选用。 7.下列有关皮肤给药的特点不包括 【score:2 分】 【A】避免药物在肝的首过效应 【B】提高安全性，可随时停药 【C】可较长时间使血药浓度保持在有效浓度范围 【D】血药浓度波动较大 【此项为本题正确答 案】 【E】给药方便 本题思路：考查皮肤给药的特点。可避免药物在胃肠 道的灭活及肝的首过效应，使血药浓度平稳并能较长 时间保持在有效浓度范围提高安全性，减少药物对胃 肠道的刺激性，提高安全性，患者可随时停药，使用 方便。 8.关于眼部给药描述不正确的是 【score:2 分】 【A】药物溶液滴入结膜内主要通过经角膜渗透和 结膜渗透两种途径吸收 【B】经角膜吸收是眼部吸收的最主要途径 【C】脂溶性药物一般经角膜渗透吸收 【D】亲水性药物及多肽蛋白类药物易通过角膜吸 收 【此项为本题正确答案】 【E】增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物 流失 本题思路：结膜覆盖着眼球前部除角膜以外的外表 面，并与眼睑内表面相连。结膜内血管和淋巴管分布 丰富，药物通过结膜可吸收进入体循环。药物溶液滴 人结膜内主要通过经角膜渗透和不经角膜渗透(又称 结膜渗透)两种途径吸收。由于角膜表面积大，经角 膜是眼部吸收的最主要途径。脂溶性药物一般经角膜 渗透吸收，亲水性药物及多肽蛋白质类不易通过角 膜，主要通过结膜、巩膜途径吸收。角膜组织为脂质 -水-脂质结构，角膜上皮对于大多数亲水性药物构成 扩散限速屏障，亲脂性很高的药物则难以透过角膜基 质层。因此药物分子必须具有适宜的亲水亲油性才能 透过角膜。一般药物滴人后大部分溢出眼外，部分药 液经鼻泪导管从口、鼻流失或经胃肠道吸收进入体循 环，只有小部分药物能透过角膜进入眼内部，因此增 加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失。 9.某药物对组织亲和力很高，因此该药物 【score:2 分】 【A】表观分布容积大 【此项为本题正确答案】 【B】表观分布容积小 【C】半衰期长 【D】半衰期短 【E】吸收速率常数 Ka 大 本题思路：药物组织亲和力高，易被组织摄取，血浆 浓度较低，表观分布容积大。 10.下列关于药物在体内与蛋白结合的叙述不正确的 是 【score:2 分】 【A】药物与血浆蛋白结合就是一种可逆过程 【B】血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动 态平衡 【C】药物与血浆蛋白结合有饱和现象 【D】血浆蛋白结合率低的药物，在血浆中游离浓 度小 【此项为本题正确答案】 【E】只有游离型药物才能透过毛细血管向各组织 器官分布 本题思路：进入血液中的药物，一部分与血浆蛋白成 为结合型药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状 态存在。通常只有游离型药物才能透过毛细血管向各 组织器官分布。药物与血浆蛋白结合是一种可逆的过 程，有饱和现象，血浆中药物的游离型和结合型之间 保持着动态平衡关系。当游离型药物随着转运和消除 使其浓度降低时，一部分结合型药物就转变成游离型 药物，使血浆及其作用部位在一定时间内保持一定的 浓度。从这个意义上来说，药物与蛋白的结合也是药 物贮存的一种形式。通常蛋白结合率高的药物，在血 浆中游离浓度小，结合率低的药物在血浆中的游离浓 度高。 11.药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第 二相反应，属于第二相反应的是 【score:2 分】 【A】氧化反应 【B】还原反应 【C】结合反应 【此项为本题正确答案】 【D】水解反应 【E】分解反应 本题思路：第二相反应是结合反应。 12.药物代谢反应的类型中不正确的是 【score:2 分】 【A】水解反应 【B】还原反应 【C】氧化反应 【D】结合反应 【E】取代反应 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题主要考查药物代谢反应的类型。药物 代谢反应的类型包括氧化反应、还原反应、水解反应 和结合反应。 13.药物在药酶作用下的体内代谢特点：不正确的是 【score:2 分】 【A】饱和性 【B】部位特异性 【C】底物结构的选择性 【D】竞争性 【E】线性 【此项为本题正确答案】 本题思路：药酶催化的药物代谢特点有特异性、竞争 性、选择性和饱和性。 14.下列有关胆汁排泄的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】药物从胆汁消除有三种形式即原形药物、葡 萄糖醛酸结合物及谷胱甘肽结合物 【B】分子量越大的药物胆汁排泄率越大 【此项 为本题正确答案】 【C】胆汁由肝细胞分泌产生 【D】药物胆汁排泄分为主动转运和被动转运 【E】药物胆汁排泄速率和程度受药物理化性质和 某些生物学因素的影响 本题思路：胆汁由肝细胞分泌产生。药物从胆汁中消 除有三种形式，即原形药物、葡萄糖醛酸结合物及谷 胱甘肽结合物。对原形药物来说，只有化学结构中具 有羧基、磺酸基或铵离子等极性功能基团时才有可能 直接从胆汁排泄。对于分子量较小的药物，形成结合 物能够增加分子量和极性，有利于胆汁排泄。药物及 其代谢物的胆汁排泄对分子量要求非常严格。对于人 体，季铵化合物分子量只有大于 300 才易从胆汁排 泄，此称季铵化合物分子量的下限。一般分子量低于 300 的药物，很难从胆汁排泄，主要从尿中排泄。药 物分子量亦有上限阈值，分子量超过 5000 的大分子 化合物难以向肝细胞内转运。分子量在 500 左右的药 物有较大的胆汁排泄率。药物胆汁排泄也是一种通过 细胞膜的转运过程，其转运机制可分为主动转运和被 动转运。从胆汁排泄的药物应该有一定的极性。药物 胆汁排泄速率和程度受药物理化性质(化学结构、极 性、分子量等)和某些生物学因素(动物种属、性别、 年龄、胆汁流量、药物生物转化等)的影响。 15.下列关于生物半衰期的描述错误的是 【score:2 分】 【A】是药物在体内的药物量或血药浓度通过各种 途径消除一半所需要的时间 【B】是衡量一种药物从体内消除快慢的指标 【C】代谢快、排泄快的药物，半衰期短 【D】代谢慢，排泄慢的药物，半衰期长 【E】对于线性动力学特征的药物而言，半衰期因 药物剂型或给药方法而改变 【此项为本题正确答 案】 本题思路：生物半衰期是指药物在体内的药物量或血 药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，以 t 1／ 2 表示。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除快慢 的指标。一般来说，代谢快、排泄快的药物，其 t 1／ 2 短；代谢慢，排泄慢的药物，其 t 1／2 长；对线性 动力学特征的药物而言，t 1／2 是药物的特征参数， 不因药物剂型或给药方法(剂量、途径)而改变。 16.静脉注射某药，X n =50 mg，若初始血药浓度为 5μg／ml，其表观分布容积为 【score:2 分】 【A】5L 【B】10L 【此项为本题正确答案】 【C】15L 【D】20L 【E】30L 本题思路：本题主要考查静脉注射时表观分布容积的 计算方法。静脉注射给药，注射剂量即为 x 0 ，X 0 =50mg=50000μg。初始血药浓度 C 0 即静脉注射瞬间 血药浓度，C 0 =5μ／ml。根据公式 V=x 0 ／C 0 =50000μg／(5μ／ml)=10000 ml=10L。 17.某一单室模型药物的消除速度常数为 0．3465h - 1 ，分布容积为 5L，静脉注射给药 200mg，经过 2 小 时后，体内血药浓度是 【score:2 分】 【A】10μg／ml 【B】15μg／ml 【C】20μg／ml 【此项为本题正确答案】 【D】35μg／ml 【E】40μg／ml 本题思路：本题主要考查静脉注射血药动力学方程的 计算。静脉注射给药后，注射剂量即为 X 0 ，即 X 0 =200 mg，V=5L。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血 药浓度 C 0 =X 0 ／V=200mg／5L=40mg／L=40μg／ ml。根据公式 lgC=(一 K／2．303)t+lgC 0 ，得 lgC=(一 0．3465／2．303)×2+lg40=1．3，得 C=20μg／ml。 18.某药物静脉注射 2 个半衰期后，其体内的药量变 为初始药量的 【score:2 分】 【A】1／2 【B】1／4 【此项为本题正确答案】 【C】1／8 【D】1／16 【E】1／12 本题思路：主要考查药物生物半衰期的概念。 19.常规静脉滴注前先快速滴注一个负荷剂量，使血 药浓度迅速达到或接近稳态浓度，然后再按常规的速 度进行滴注。已知某药物的消除速率常数 k=0．2， 常规的滴注速度 k 0 =3．5mL／min，快速滴注时间 T=5min，则快速滴注的速度为 【score:2 分】 【A】5．5ml／min 【此项为本题正确答案】 【B】4．5ml／min 【C】10ml／min 【D】7．5mL／min 【E】8．0ml／min 本题思路：主要考查根据药动学参数设计给药剂量的 公式：k 1 =k 0 ／(1 一 e -kT )。 20.下列有关非临床药代动力学的叙述错误的是 【score:2 分】 【A】揭示药物在人体外及动物体内的变化规律 【B】一般受试动物采用雄性 【此项为本题正确 答案】 【C】根据数学模型提供药动学参数 【D】研究药物的吸收、分布、代谢和排泄的过程 和特点 【E】动物尽量在清醒状态下进行试验 本题思路：主要考查非临床药代动力学的研究目的和 内容，一般受试动物采用雌雄各半。 21.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是 【score:2 分】 【A】药物动力学 【B】生物利用度 【此项为本题正确答案】 【C】肠肝循环 【D】单室模型药物 【E】表观分布容积 本题思路：生物利用度是制剂中药物进入体循环的相 对数量和相对速度。 22.用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代 动力学参数是 【score:2 分】 【A】AUC、Vd、C max 【B】AUC、Vd、t max 【C】AUC、Vd、t 1／2 【D】AUC、C max 、t max 【此项为本题正确答案】 【E】C max 、t max 、t 1／2 本题思路：生物等效性是指药学等效剂或可替换药物 在相同实验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸收 程度和速度的差异无统计学意义。药物吸收程度用 AUC 与 C max 表示，吸收速度用 t max 表示。 二、 B1 型题(总题数：2，score:14 分) A．药物在胃肠道中的稳定性 B．首过效应 C．胃排空 与胃肠蠕动 D．血脑屏障 E．肾小球滤过【score:6 分】 (1).影响药物吸收的剂型因素【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题主要考查药物吸收的剂型因素、生理 因素、药物的分布和代谢。剂型因素：药物的解离度 与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型和给药途径 和药物在胃肠道的稳定性；生理因素：胃肠液的成分 与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统和食物；药物 的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环 系统运送至体内各个脏器组织中的过程，脑血管的脂 质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织的分 布，脑组织这种对外来物质有选择的摄取的能力称为 血脑屏障；口服药物在经过消化道时，由于胃酸、各 种消化酶和肠道内微生物产生的酶的影响，可能发生 各种代谢反应，导致部分药物在肠道内代谢失活，结 果吸收进入体内的原形药物相应减少。进一步吸收入 体内的药物经门静脉系统首先进入肝脏使部分药物又 被肝药酶转化或与组织成分结合，或随胆汁排出，使 进入体循环的量更加减少。这种在吸收过程中，药物 在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物 被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象称 为首过效应。 (2).影响药物吸收的生理因素【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题主要考查药物吸收的剂型因素、生理 因素、药物的分布和代谢。剂型因素：药物的解离度 与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型和给药途径 和药物在胃肠道的稳定性；生理因素：胃肠液的成分 与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统和食物；药物 的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环 系统运送至体内各个脏器组织中的过程，脑血管的脂 质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织的分 布，脑组织这种对外来物质有选择的摄取的能力称为 血脑屏障；口服药物在经过消化道时，由于胃酸、各 种消化酶和肠道内微生物产生的酶的影响，可能发生 各种代谢反应，导致部分药物在肠道内代谢失活，结 果吸收进入体内的原形药物相应减少。进一步吸收入 体内的药物经门静脉系统首先进入肝脏使部分药物又 被肝药酶转化或与组织成分结合，或随胆汁排出，使 进入体循环的量更加减少。这种在吸收过程中，药物 在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物 被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象称 为首过效应。 (3).影响药物的分布【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题主要考查药物吸收的剂型因素、生理 因素、药物的分布和代谢。剂型因素：药物的解离度 与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型和给药途径 和药物在胃肠道的稳定性；生理因素：胃肠液的成分 与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统和食物；药物 的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环 系统运送至体内各个脏器组织中的过程，脑血管的脂 质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织的分 布，脑组织这种对外来物质有选择的摄取的能力称为 血脑屏障；口服药物在经过消化道时，由于胃酸、各 种消化酶和肠道内微生物产生的酶的影响，可能发生 各种代谢反应，导致部分药物在肠道内代谢失活，结 果吸收进入体内的原形药物相应减少。进一步吸收入 体内的药物经门静脉系统首先进入肝脏使部分药物又 被肝药酶转化或与组织成分结合，或随胆汁排出，使 进入体循环的量更加减少。这种在吸收过程中，药物 在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物 被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象称 为首过效应。 A．生物利用度 B．生物等效性 C．药学等效性 D．稳 态血药浓度 E．治疗药物监测【score:8 分】 (1).剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：生物利用度是指剂型中的药物被吸收进入 体循环的速度与程度。生物等效性是一种药物的不同 制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反应其吸收 程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。药 学等效性是指两制剂含等量的相同活性成分，具有相 同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准。稳态血 药浓度是指按一定给药剂量、一定给药间隔时间、多 次重复给药，随着给药次数 n 的增加，血药浓度不断 增加，当 n 充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态 水平，这时的血药浓度为稳态血药浓度。治疗药物监 测，简称 TDM，是指在药物治疗过程中，监测体内药 物浓度，依据药物浓度信息，利用药动学原理，判断 药物应用合理性和制定合理给药方案的临床药学实 践。 (2).一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相 同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参 数无统计学差异【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：生物利用度是指剂型中的药物被吸收进入 体循环的速度与程度。生物等效性是一种药物的不同 制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反应其吸收 程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。药 学等效性是指两制剂含等量的相同活性成分，具有相 同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准。稳态血 药浓度是指按一定给药剂量、一定给药间隔时间、多 次重复给药，随着给药次数 n 的增加，血药浓度不断 增加，当 n 充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态 水平，这时的血药浓度为稳态血药浓度。治疗药物监 测，简称 TDM，是指在药物治疗过程中，监测体内药 物浓度，依据药物浓度信息，利用药动学原理，判断 药物应用合理性和制定合理给药方案的临床药学实 践。 (3).两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂 型，符合同样的或可比较的质量标准【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：生物利用度是指剂型中的药物被吸收进入 体循环的速度与程度。生物等效性是一种药物的不同 制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反应其吸收 程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。药 学等效性是指两制剂含等量的相同活性成分，具有相 同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准。稳态血 药浓度是指按一定给药剂量、一定给药间隔时间、多 次重复给药，随着给药次数 n 的增加，血药浓度不断 增加，当 n 充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态 水平，这时的血药浓度为稳态血药浓度。治疗药物监 测，简称 TDM，是指在药物治疗过程中，监测体内药 物浓度，依据药物浓度信息，利用药动学原理，判断 药物应用合理性和制定合理给药方案的临床药学实 践。 (4).在药物治疗过程中，监测体内药物浓度，依据药 物浓度信息，利用药动学原理，判断药物应用合理性 和制定合理给药方案的临床药学实践【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：生物利用度是指剂型中的药物被吸收进入 体循环的速度与程度。生物等效性是一种药物的不同 制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反应其吸收 程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。药 学等效性是指两制剂含等量的相同活性成分，具有相 同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准。稳态血 药浓度是指按一定给药剂量、一定给药间隔时间、多 次重复给药，随着给药次数 n 的增加，血药浓度不断 增加，当 n 充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态 水平，这时的血药浓度为稳态血药浓度。治疗药物监 测，简称 TDM，是指在药物治疗过程中，监测体内药 物浓度，依据药物浓度信息，利用药动学原理，判断 药物应用合理性和制定合理给药方案的临床药学实 践。