【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷4 15页

执业药师药学专业知识一【药物的结构与药物作用】 -试卷 4 (总分：62 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：11，score:22 分) 1.一般来说，酸性药物在体内随介质 pH 增大( )。 【score:2 分】 【A】解离度增大，体内吸收率降低 【此项为本 题正确答案】 【B】解离度增大，体内吸收率升高 【C】解离度减小，体内吸收率降低 【D】解离度减小，体内吸收率升高 【E】解离度不变，体内吸收率不变 本题思路： 2.关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是 ( )。 【score:2 分】 【A】分配系数愈小，药效愈好 【B】分配系数愈大，药效愈好 【C】分配系数愈小，药效愈低 【D】分配系数愈大，药效愈低 【E】分配系数适当，药效为好 【此项为本题正 确答案】 本题思路：药效与药物的脂水分配系数呈现抛物线的 规律。因此，只有适当的脂水分配系数的药物，药效 为好。 3.酸类药物成酯后，其理化性质变化是( )。 【score:2 分】 【A】脂溶性增大，易离子化 【B】脂溶性增大，不易通过生物膜 【C】脂溶性增大，刺激性增加 【D】脂溶性增大，易吸收 【此项为本题正确答 案】 【E】脂溶性增大，与碱性药物作用强 本题思路： 4.可使药物亲脂性增加的基团是( )。 【score:2 分】 【A】羧基 【B】磺酸基 【C】羟基 【D】烷氧基 【此项为本题正确答案】 【E】氨基 本题思路： 5.对应异构体中一个有活性，一个没有活性的是 ( )。 【score:2 分】 【A】普罗帕酮 【B】氨己烯酸 【此项为本题正确答案】 【C】丙氧酚 【D】丙胺卡因 【E】哌西那朵 本题思路： 6.药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式是 ( )。 【score:2 分】 【A】范德华力 【B】疏水性相互作用 【C】共价键 【D】氢键 【此项为本题正确答案】 【E】静电引力 本题思路： 7.抗过敏药马来酸氯苯那敏属于( )。 【score:2 分】 【A】具有等同的药理活性和强度 【B】产生相同的药理活性，但强弱不同 【此项 为本题正确答案】 【C】一个有活性，一个没有活性 【D】产生相反的活性 【E】产生不同类型的药理活性 本题思路： 8.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其( )。 【score:2 分】 【A】在体内代谢生成有毒性的代谢产物 【此项 为本题正确答案】 【B】生物利用度低，临床使用剂量大 【C】能对体内生物大分子进行烷基化 【D】化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质 【E】不易代谢，在体内发生蓄积 本题思路： 9.烷烃药物的体内代谢，一般通过氧化后生成( )。 【score:2 分】 【A】N—氧化物 【B】N—羟基化合物 【C】环氧化物 【D】醛和羧酸 【E】ω—羟基或 ω—1 羟基化合物 【此项为本 题正确答案】 本题思路： 10.下列第Ⅱ相代谢不包括( )。 【score:2 分】 【A】水解反应 【此项为本题正确答案】 【B】乙酰化结合反应 【C】甲基化结合反应 【D】硫酸结合反应 【E】谷胱甘肽结合反应 本题思路： 11.不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是 ( )。 【score:2 分】 【A】氧化 【B】还原 【C】卤化 【此项为本题正确答案】 【D】水解 【E】羟基化 本题思路： 二、 B1 型题(总题数：4，score:32 分) A．高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 B．低 水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 C．高水溶解 性、低渗透性的水溶性分子药物 D．低水溶解性、低 渗透性的疏水性分子药物 E．高水溶解性、低渗透性 的亲脂性分子药物【score:8 分】 (1).普萘洛尔属于( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).卡马西平属于( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).雷尼替丁属于( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).酮洛芬属于( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．弱酸性药物 B．弱碱性药物 C．强碱性药物 D．两性药物 E．中性药物【score:6 分】 (1).在胃中易吸收的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在肠道易吸收的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).在消化道难吸收的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：根据酸酸碱碱促吸收原则，在胃内为酸性 环境，弱酸性药物易吸收，在小肠中为偏碱性环境， 弱碱性药物易吸收，而强碱性药物易形成解离型药， 难吸收。 A．普罗帕酮 B．美沙酮 C．依托唑啉 D．丙氧芬 E．氨己烯酸【score:8 分】 (1).对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是 ( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).对映异构体之间具有相反活性的是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).对映异构体之间具有不同类型药理活性的是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的 是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．吗啡 B．沙丁胺醇 C．苯甲酸 D．白消安 E．对 氨基水杨酸【score:10 分】 (1).可与葡萄糖醛酸结合生成 3—O—葡萄糖醛苷物 和 6—O—葡萄糖醛苷物的是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).可与硫酸结合形成硫酸酯化合物的是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可与氨基酸结合生成马尿酸的是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).可与谷胱甘肽结合生成氢化噻吩的是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).可与乙酰化结合生成 N—乙酰氨基水杨酸的是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 三、 X 型题(总题数：4，score:8 分) 12.在肠中易吸收的药物是( )。 【score:2 分】 【A】水杨酸 【B】奎宁 【此项为本题正确答案】 【C】麻黄碱 【此项为本题正确答案】 【D】氨苯砜 【此项为本题正确答案】 【E】地西泮 【此项为本题正确答案】 本题思路：肠道中为弱碱性环境，弱碱性药物易吸 收，而弱酸性药易形成解离型药，故难吸收。 13.手性药物的对映异构体之间可能( )。 【score:2 分】 【A】具有等同的药理活性和强度 【此项为本题 正确答案】 【B】产生相同的药理活性，但强弱不同 【此项 为本题正确答案】 【C】一个有活性，一个没有活性 【此项为本题 正确答案】 【D】产生相反的活性 【此项为本题正确答案】 【E】产生不同类型的药理活性 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 14.葡萄糖醛酸结合反应的类型有( )。 【score:2 分】 【A】O—的葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答 案】 【B】N—的葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答 案】 【C】S—的葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答 案】 【D】C—的葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答 案】 【E】P—的葡萄糖醛苷化 本题思路： 15.胺类药物的代谢途径包括( )。 【score:2 分】 【A】N—脱烷基化反应 【此项为本题正确答案】 【B】N—氧化反应 【此项为本题正确答案】 【C】加成反应 【D】氧化脱氨反应 【此项为本题正确答案】 【E】N—酰化反应 【此项为本题正确答案】 本题思路：