【执业药师考试】药物化学练习试卷6 16页

药物化学练习试卷 6 (总分：64 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：32，score:64 分) 1.醋酸甲地孕酮与下列叙述中哪项不符 【score:2 分】 【A】含有△4，△6 两个双键 【B】含有 6α-甲基 【此项为本题正确答案】 【C】口服的活性为黄体酮的 75 倍 【D】与雌激素类药物配伍为口服避孕药 【E】注射给药的活性为黄体酮的 50 倍 本题思路： 2.下列叙述中哪条与恩氟烷相符 【score:2 分】 【A】化学名为 2-溴-2-氯-1，1，-三氟乙烷 【B】为挥发性液体易燃、易爆 【C】麻醉作用强，起效快，肌肉松弛作用良好， 大部分以气体形式从肺中排出，约 10%.在肝脏代 谢 【此项为本题正确答案】 【D】遇光、热和湿空气能缓缓分解，通常加入麝 香草酚(0．01%.)做稳定剂 【E】尿中代谢产物有三氟乙酸酯 本题思路： 3.阿莫西林与下列哪项叙述不符 【score:2 分】 【A】分子中含有四个手性碳原子，分子的旋光性 为右旋 【B】水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液 应在使用前配制 【C】具有三个 pKa 值 【D】聚合速度比氨苄西林快 4．2 倍 【E】为第一个临床使用的广谱青霉素 【此项为 本题正确答案】 本题思路： 4.氨氯地平的化学名为 【score:2 分】 【A】(±)2-[(2-氨基乙氧基)甲基)-(2-氯苯基)- 1，4-二氢-6-甲基-3-吡啶二甲酸，3-乙酯，5-甲 酯 【此项为本题正确答案】 【B】1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)- 3，5-吡啶二甲酸甲乙酯 【C】1，4-二氢-2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-3， 5 吡啶二甲酸二甲酯 【D】1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)- 3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1-甲基乙基酯 【E】1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)- 3，5-吡啶二甲酸-3-(2-甲基丙基)-5-甲酯 本题思路： 5.具下列化学结构的药物为 【score:2 分】 【A】来曲唑 【B】他莫昔芬 【此项为本题正确答案】 【C】米托蒽醌 【D】昂丹司琼 【E】喜树碱 本题思路： 6.下列叙述中与多西环素不符的是 【score:2 分】 【A】为土霉素 6 位去羟基的化合物 【B】结构中含有两个二甲氨基 【此项为本题正 确答案】 【C】因为 6 位没有羟基，故稳定性较好 【D】为酸碱两性的化合物 【E】药效为四环素的 10 倍 本题思路： 7.下列与卡马西平不相符的是 【score:2 分】 【A】三环结构为一共轭体系，在紫外 238nm 及 285nm 处有最大吸收 【B】在干燥状态及室温下较稳定 【C】主要代谢物为 10，11-环氧卡马西平，10， 11-二羟基卡马西平 【D】水溶液露置空气中吸收二氧化碳，出现混 浊 【此项为本题正确答案】 【E】在三环的 5-位氮原子上有一个氨甲酰基 本题思路： 8.苯妥英纳的性质与下列哪条不符 【score:2 分】 【A】易溶于水几乎不容于乙醚 【B】水溶液露置空气中使溶液呈现浑浊 【C】与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色 【D】与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色 【此项为 本题正确答案】 【E】与二氧化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨溶 液 本题思路： 9.青蒿素与下列叙述中的哪条不符 【score:2 分】 【A】为倍半萜内酯衍生物 【B】遇碘化钾试液可析出碘，加淀粉指示剂立即 显紫色 【C】加氢氧化钠水溶液加热后，加盐酸羟胺及三 氯化铁试剂生成深紫红色 【D】加枸橼酸醋酐液，加热显紫色 【此项为本 题正确答案】 【E】为治疗恶性疟的首选药，但复发率较高 本题思路： 10.下列叙述中哪项与白消安不符 【score:2 分】 【A】加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭 【B】可以和 DNA 分子中鸟嘌呤核苷酸的 N7 烷基化 产生交联 【C】可以和氨基酸及蛋白质的巯基反应 【D】化学名为 1，4-丁二醇二甲磺酸酯 【E】具脂溶性易于透过血脑屏障，适用于脑瘤及 中枢神经系统肿瘤 【此项为本题正确答案】 本题思路： 11.下列哪条性质与苯巴比妥不符 【score:2 分】 【A】具有互变异构现象，呈酸性 【B】难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中 【C】与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物 【D】与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色 【此项为 本题正确答案】 【E】与硝酸和亚硝酸钠产生橙黄色 本题思路： 12.下列叙述中哪项对氨苄西林来说是错误的 【score:2 分】 【A】分子中含有三个手性碳原子 【此项为本题 正确答案】 【B】水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液 应在使用前配制 【C】与茚三酮试液反应显紫色 【D】可发生双缩脲开环，使碱性酒石酸铜还原显 紫色 【E】为第一个临床使用的广谱青霉素 本题思路： 13.盐酸布桂嗪临床用于 【score:2 分】 【A】偏头痛、三叉神经、外伤性疼痛及癌症疼 痛 【此项为本题正确答案】 【B】偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌 痛 【C】偏头痛、慢性荨麻疹 【D】创伤痛、癌症疼痛、手术后止痛 【E】各种疼痛及手术后止痛，亦用作麻醉辅助药 本题思路： 14.氯霉素化学结构的构型为 【score:2 分】 【A】D(-)苏阿糖型 【此项为本题正确答案】 【B】D(+)赤鲜糖型 【C】L(+)苏阿糖型 【D】D(+)苏阿糖型 【E】L(-)赤鲜糖型 本题思路： 15.下列叙述中哪项与氢氯噻嗪不符 【score:2 分】 【A】结构中含有氢化苯并噻二嗪环 【B】可溶于氢氧化钠 【C】在水溶液中水解生成 4-氨基-6-氯-1，3-苯 二磺酰胺和甲醛 【D】在体内不经代谢，以原药排泄 【E】本品与甲醛硫酸试液反应生成紫色产 物 【此项为本题正确答案】 本题思路： 16.化学结构式为 【score:2 分】 【A】卡莫氟 【B】美法仑 【此项为本题正确答案】 【C】白消安 【D】环磷酰胺 【E】卡莫司汀 本题思路： 17.富马酸酮替芬属于 【score:2 分】 【A】乙二胺类 H1 拮抗剂 【B】哌嗪类 H1 拮抗剂 【C】三环类 H1 拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【D】哌啶类 H1 拮抗剂 【E】丙二胺类 H1 拮抗剂 本题思路： 18.下列哪条与结构修饰的目的不符 【score:2 分】 【A】延长药物的作用时间 【B】提高药物的活性 【此项为本题正确答案】 【C】提高药物的脂溶性 【D】降低药物的毒副作用 【E】提高药物的组织选择性 本题思路： 19.下列叙述中哪项与赛庚啶不符 【score:2 分】 【A】结构中含有苯并环庚噻吩基 【此项为本题 正确答案】 【B】结构中含有哌啶基 【C】在人体内的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季铵 物及芳环羟基化、N-去甲基化等 【D】具有中度的抗 5-羟色胺和抗胆碱作用 【E】用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症 本题思路： 20.研究开发新药，首先需要 【score:2 分】 【A】研究构效关系 【B】设计新化合物的合成路线 【C】进行剂型试剂研究 【D】发现先导化合物 【此项为本题正确答案】 【E】进行药化动力学研究 本题思路： 21.下列叙述与定量构效关系不符的是 【score:2 分】 【A】只能用于基本母核相似的化合物的构效关系 研究 【此项为本题正确答案】 【B】Hansch 方法使用化合物的理化参数和取代基 的常数进行相关分析 【C】以一定的数学模型表示化合物的结构与生物 大分子间相互作用的关系 【D】常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结 构参数 【E】可分为二维定量构效关系及三维定量构效关 系 本题思路： 22.下列哪种方法属于发现先导化合物的途径 【score:2 分】 【A】从药物合成的中间体中筛选 【此项为本题 正确答案】 【B】以定量构效关系方法 【C】采用结构修饰方法 【D】采用软药原理方法 【E】从前药原理方法 本题思路： 23.关于前体药物的说法正确的是 【score:2 分】 【A】前药是将有活性的药物，转变为无活性的化 合物 【B】前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺 点 【C】前药是无活性或活性很低的化合物 【D】前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或 活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转 变为原来药物发挥药理作用的化合物 【此项为本题 正确答案】 【E】前药是药物经化学结构修饰得到的化合物 本题思路： 24.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的 先导物发现的途径是 【score:2 分】 【A】从随机筛选中发现的先导物 【B】从天然资源中发现的先导物 【此项为本题 正确答案】 【C】从生命基础过程研究中发现的先导物 【D】经组合化学方法发现的先导物 【E】从活性代谢物中发现的先导物 本题思路： 25.新药开发中属于药物化学研究范畴的是 【score:2 分】 【A】药效学研究 【B】药动学研究 【C】先导物的发现和先导物结构优化 【此项为 本题正确答案】 【D】剂型研究 【E】临床研究 本题思路： 26.下列哪项不属于发现先导化合物的方法 【score:2 分】 【A】从天然活性物质中筛选 【B】以生物化学或药理学为基础 【C】以药效潜伏化方法 【此项为本题正确答 案】 【D】以组合化学方法 【E】从药物代谢产物中发现 本题思路： 27.发现先导化合物的途径是 【score:2 分】 【A】生物电子等排的应用 【B】定量构效关系 【C】软药设计 【D】前体药物原理 【E】广泛筛选 【此项为本题正确答案】 本题思路： 28.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的 先导物是从以下哪条途径发现的 【score:2 分】 【A】从活性代谢物中发现的先导物 【B】以生物化学或药理学为基础发现的先导物 【C】经组合化学方法发现的先导物 【D】从普筛方法发现的先导物 【E】从天然资源中发现的先导物 【此项为本题 正确答案】 本题思路： 29.研究开发新药，首先需要 【score:2 分】 【A】进行剂型试剂研究 【B】发现先导化合物 【此项为本题正确答案】 【C】设计新化合物 【D】进行药代动力学研究 【E】研究构效关系 本题思路： 30.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性 很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后 的化合物称为 【score:2 分】 【A】原药 【B】软药 【C】硬药 【D】前药 【此项为本题正确答案】 【E】药物载体 本题思路： 31.经典的电子等排体是指 【score:2 分】 【A】电子层数相同的原子 【B】理化性质相同的基团 【C】电子总数相等的原子、离子或分子 【D】电子数相同，排布也相同的分子 【E】最外层电子数相同的原子、离子或分 子 【此项为本题正确答案】 本题思路： 32.先导化合物是指 【score:2 分】 【A】很理想的临床用药 【B】新化合物 【C】具有某种生物活性的化学结构，可作为结构 修饰和结构改造的化合物 【此项为本题正确答案】 【D】不具有生物活性的化合物 【E】临床上已淘汰的药物 本题思路：