【执业药师考试】执业药师（药学专业知识一）模拟试卷15 72页

执业药师【药学专业知识一】模拟试卷 15 (总分：240 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：40，score:80 分) 1.主要于治疗脑血管疾病的钙通道阻滞剂药物是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题主要考查钙通道阻滞剂的结构和作 用。尼莫地平 3，5 位为二酯及醚的结构，其脂溶性 较大，易通过血一脑屏障，到达脑脊液，主要用于治 疗脑血管疾病，预防和治疗蛛网膜下隙出血后脑血管 痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。 2.不属于新药临床前研究内容的是( ) 【score:2 分】 【A】药效学研究 【B】一般药理学研究 【C】动物药动学研究 【D】毒理学研究 【E】人体安全性评价研究 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是药理学专业知识中的药理学 与新药的研究开发。临床前药理毒理学研究包括：主 要药效学研究、一般药效学研究、一般药理学研究、 药动学研究及毒理学研究，不含 E 选项，故选 E。 3.有关药物从体内消除的说法，下列错误的是( ) 【score:2 分】 【A】消除速度常数可衡量药物从体内消除的快慢 【B】药物按一级动力学消除时药物消除速度常数 不变 【C】消除速度常数等于各代谢和排泄过程的速度 常数之和 【D】消除速度常数与给药剂量有关 【此项为本 题正确答案】 【E】一般来说不同的药物消除速度常数不同 本题思路：本题考查的是药物的体内动力学过程。消 除速度常数与给药剂量无关。 4.“贮藏”项下的冷处在《中国药典》 (二部)中的 规定是指( ) 【score:2 分】 【A】0～5℃ 【B】2～10℃ 【此项为本题正确答案】 【C】10～30℃ 【D】不超过 20℃ 【E】避光并不超过 20℃ 本题思路：本题考查的是《中国药典》凡例中“贮 藏”有关规定。阴凉处指不超过 20℃，凉暗处指避 光并不超过 20℃，冷处指 2～10℃，常温指 10～ 30℃。 5.不符合固体分散体的特点的是( ) 【score:2 分】 【A】可延缓药物的水解和氧化 【B】可掩盖药物的不良臭味和刺激性 【C】可提高药物的生物利用度 【D】采用水溶性载体材料可达到缓释作用 【此 项为本题正确答案】 【E】可使液态药物固体化 本题思路：本题考查速释技术固体分散技术。固体分 散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药 物生物利用度；延缓或控制药物释放；控制药物在小 肠特定部位释放；利用载体的包蔽作用，增加药物稳 定性；掩盖药物的不良臭味和刺激性；使液体药物固 体化。此外，采用水溶性载体材料一般是为了达到速 释作用。 6.对“停药综合征”的表述中，下列选项错误的是 ( ) 【score:2 分】 【A】又称撤药反应 【B】主要表现是“症状”反跳 【C】调整机体功能的药物不容易出现此类反 应 【此项为本题正确答案】 【D】系指骤然停用某种药物而引起的不良反应 【E】长期连续使用某一药物；骤然停药，机体不 适应此种变化 本题思路：本题考查反跳反应的概念。停药反应是指 长期服用某些药物，机体对这些药物产生了适应性， 若突然停药或减量过快易使机体的调节功能失调而发 生功能紊乱，导致病情加重或临床症状上的一系列反 跳回升现象，又称反跳反应。 7.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是( ) 【score:2 分】 【A】O-葡萄糖醛酸苷化 【B】C-葡萄糖醛酸苷化 【C】N-葡萄糖醛酸苷化 【D】S-葡萄糖醛酸苷化 【E】P-葡萄糖醛酸苷化 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是药物结构与第Ⅱ相生物转化 的规律。葡萄糖醛酸结合反应共有 4 种类型：O-、 N-、S-和 C-的葡萄糖醛苷化。 8.中和胃酸的抗酸药用于治疗胃溃疡的作用机制是 ( ) 【score:2 分】 【A】补充体内物质 【B】影响生物活性物质及其转运体 【C】干扰核酸代谢 【D】改变细胞周围的理化性质 【此项为本题正 确答案】 【E】影响酶的活性 本题思路：本题考查药物的作用机制。药物作用机制 是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，药物 与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作 用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸转运体、免疫 系统、基因等。此外，有些药物通过理化作用或补充 体内所缺乏的物质而发挥作用。抗酸药中和胃酸，改 变细胞周围环境的理化性质，从而用于治疗胃溃疡。 9.下列药物具有 1，2-苯并噻嗪结构的为( ) 【score:2 分】 【A】芬布芬 【B】美洛昔康 【此项为本题正确答案】 【C】萘普生 【D】吲哚美辛 【E】酮洛芬 本题思路：本题考查美洛昔康的结构特征。除 B 外其 余答案均为芳基烷酸类。 10.不属于药物代谢的影响因素是( ) 【score:2 分】 【A】酶抑或酶促作用 【B】给药途径 【C】药物的稳定性 【此项为本题正确答案】 【D】合并用药 【E】给药剂量和剂型 本题思路：本题考查的是生物药剂学。影响药物代谢 的因素：给药途径和剂型；给药剂量；代谢反应的立 体选择性；酶诱导作用和抑制作用；基因多态性；生 理因素。 11.小于 100nm 的微粒可缓慢积集于( ) 【score:2 分】 【A】删 【B】脾脏 【C】骨髓 【此项为本题正确答案】 【D】肝脏 【E】淋巴系统 本题思路：本题考查靶向制剂的特点。经静脉注射 后，被动靶向的微粒在体内的分布首先取决于粒径大 小。小于 100nm 的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨 髓；小于 3μm 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取； 大于 7μm 的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械 滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或 肺气泡。 12.不要求进行无菌检查的剂型是( ) 【score:2 分】 【A】注射剂 【B】吸入粉雾剂 【此项为本题正确答案】 【C】植入剂 【D】冲洗剂 【E】眼部手术用软膏剂 本题思路：本题考查的是粉雾剂质量要求，其中并没 有要求必须进行无菌检查。 13.不属于影响药物稳定性的环境因素的是( ) 【score:2 分】 【A】温度 【B】pH 【此项为本题正确答案】 【C】光线 【D】空气中的氧 【E】湿度 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。对药 物制剂稳定性产生影响的外界因素有温度、光线、空 气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。 14.符合可用于制备溶蚀性骨架片的材料是( ) 【score:2 分】 【A】单硬脂酸甘油酯 【此项为本题正确答案】 【B】羟丙甲纤维素 【C】大豆磷脂 【D】乙基纤维素 【E】无毒聚氯乙烯 本题思路：本题考查缓释、控释制剂的常用辅料。生 物溶蚀性骨架片的材料包括动物脂肪、蜂蜡、巴西棕 榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、羊硬脂酸甘油酯等。 15.对药物胃肠道吸收造成影响的生理因素表述错误 的是( ) 【score:2 分】 【A】胃排空 【B】胃肠液的成分 【C】循环系统的转运 【D】药物在胃肠道中的稳定性 【此项为本题正 确答案】 【E】食物 本题思路：本题考查影响药物胃肠道吸收的生理因 素。影响药物胃肠道吸收的生理因素有胃肠液的成分 和性质、胃排空、蠕动、循环系统等，药物在胃肠道 中的稳定性是影响药物胃肠道吸收的剂型因素。 16.下列不属于液体制剂中常用的防腐剂的是( ) 【score:2 分】 【A】尼泊金类 【B】山梨酸 【C】苯甲酸 【D】新洁尔灭 【E】山柰酚 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是液体制剂。常用的防腐剂 有：苯甲酸与苯甲酸钠；对羟基苯甲酸酯类；山梨酸 与山梨酸钾；苯扎溴铵；尼泊金酯类；其他防腐剂 (乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯 汞、硫柳汞、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷 油等均可作防腐剂使用)。 17.高血浆蛋白结合率药物的特点是( ) 【score:2 分】 【A】吸收快 【B】代谢快 【C】排泄快 【D】组织内药物浓度高 【E】与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性 反应 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药动学方面的药物相互作用 中高血浆蛋白结合率药物的特点。一些作用于心血管 系统的药物能改变组织的血流量。如，去甲肾上腺素 减少肝脏血流量，减少利多卡因在其主要代谢部位肝 脏中的分布量，从而减少该药的代谢，结果使血中利 多卡因浓度增高。 18.下列商品名称，属于聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸 酯的为( ) 【score:2 分】 【A】吐温 80 【此项为本题正确答案】 【B】吐温 40 【C】吐温 20 【D】司盘 60 【E】司盘 85 本题思路：本题考查常用表面活性剂的种类。吐温类 和司盘类表面活性剂是非离子型表面活性剂中重要的 两类，司盘类表面活性剂是脱水山梨醇脂肪酸酯，司 盘 60 为羊硬脂酸酯，司盘 85 是三油酸酯，而吐温类 表面活性剂则是聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，吐温 20 为单月桂酸酯，吐温 40 为单棕榈酸酯，而吐温 80 则为单油酸酯。故聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯应为 “吐温 80”。 19.以下选项是阴离子型表面活性剂的为( ) 【score:2 分】 【A】司盘 80 【B】吐温 80 【C】卵磷脂 【D】单硬脂酸甘油酯 【E】十二二烷基磺酸钠 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是液体制剂。阴离子表面活性 剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分，带 有负电荷，如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物 (十二烷基苯磺酸钠是目前广泛应用的洗涤剂)等。 20.按化学结构特点甾类药物可分为( ) 【score:2 分】 【A】雌激素类、雄激素类、孕激素类 【B】雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激 素类 【C】性激素类、肾上腺皮质、激素类、蛋白同化 激素类 【D】雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类 【此项为 本题正确答案】 【E】雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类 本题思路：本题考查的是内分泌系统疾病用药。甾体 激素类药物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌 甾烷。 21.可作为片剂辅料的 HPMCP 正确使用的是( ) 【score:2 分】 【A】润滑剂 【B】胃溶衣 【C】糖衣 【D】肠溶衣 【此项为本题正确答案】 【E】崩解剂 本题思路：本题考查的是固体制剂。肠溶型高分子包 衣材料：系指在胃中不溶，但可在 pH 较高的水及肠 液中溶解的成膜材料，主要有虫胶、醋酸纤维素肽酸 酯(CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤 维素肽酸酯(HPMCP)。 22.既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分 子是( ) 【score:2 分】 【A】钙离子 【B】神经递质 【C】环磷酸腺苷 【D】一氧化氮 【此项为本题正确答案】 【E】生长因子 本题思路：本题考查的是受体作用的信号转导。一氧 化氮生成后不仅能对自身细胞，也能对邻近细胞中的 靶分子发生作用，发挥细胞或突触的信息传递作用。 因此一氧化氮是一种既有第一信使特征，也有第二信 使特征的信使分子。 23.下列正确叙述表面活性剂的是( ) 【score:2 分】 【A】能使溶液表面张力降低的物质 【B】能使溶液表面张力增高的物质 【C】能使溶液表面张力急剧降低的物质 【此项 为本题正确答案】 【D】能使溶液表面张力不改变的物质 【E】能使溶液表面张力急剧增高的物质 本题思路：本题考查的是液体制剂。表面活性剂系指 具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张 力显著下降的物质。 24.表面活性剂作为乳化剂应用于制备 W／O 型乳剂 时，表面活性剂适宜的 HLB 范围应为( ) 【score:2 分】 【A】HLB 值为 15～18 【B】HLB 值为 8～16 【C】HLB 值为 7～9 【D】HLB 值为 3～6 【此项为本题正确答案】 【E】HLB 值为 1～3 本题思路：本题考查的是液体制剂。一般来说，亲水 亲油平衡值(HLB)值 3～6 的表面活性剂适用作 W／O 型乳化剂，HLB 值在 8～16 的表面活性剂可用作 O／W 型乳化剂。 25.有关主动转运的表述不正确的是( ) 【score:2 分】 【A】有结构特异性，但没有部位特异性 【此项 为本题正确答案】 【B】药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的 过程 【C】需要消耗机体能量 【D】可出现饱和现象和竞争抑制现象 【E】必须借助载体或酶促系统 本题思路：本题主要考查药物跨膜转运方式。药物载 体媒介转运包括主动转运和易化扩散。其中主动转运 为借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高 浓度一侧转运的过程，需要消耗机体能量，转运速度 与载体量有关，往往可出现饱和现象，可与结构类似 的物质发生竞争现象；受抑制剂的影响，具有结构特 异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身 独立的主动转运特性，有部位特异性。 26.栓剂质量评价及贮存的表述不正确( ) 【score:2 分】 【A】融变时限的测定应在 37℃±1℃进行 【B】栓剂的外观应光滑无裂缝、不起霜 【C】甘油叫胶类水溶性基质应密闭低温贮存 【D】一般的栓剂应贮存于 10℃以下 【此项为本 题正确答案】 【E】油脂性基质的栓剂最好在冰箱中(+2℃～一 2℃)保存 本题思路：本题考查的是其他制剂。栓剂质量评价包 括：栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜。融变时限 的测定应在体温(37℃±1℃)进行。一般的栓剂应贮 存于 30℃以下，甘油明胶类水溶性基质应密闭、低 温贮存；油脂性基质的栓剂最好在冰箱中(+2℃～- 2℃)保存。 27.药物警戒与不良反应检测共同关注( ) 【score:2 分】 【A】药品与食物不良相互作用 【B】药物误用 【C】药物滥用 【D】合格药晶的不良反戍 【此项为本题正确答 案】 【E】药品用于无充分科学依据并未经核准的适应 证 本题思路：本题考查的是药物警戒的定义。药物警戒 不仅涉及药物的不良反应，还涉及与药物相关的其他 问题。药物的不良反应就是指合格药品的不良反应。 28.药品质量标准中，药品的外观、臭、味等内容归 属的项目是属于( ) 【score:2 分】 【A】性状 【此项为本题正确答案】 【B】鉴别 【C】检查 【D】类别 【E】含量测定 本题思路：本题考查药品质量标准正文性状项下的主 要内容。药品质量标准的性状项下包括外观、臭、味 等内容，具有鉴别的意义，反映内在的质量。性状项 下还包括溶解度和物理常数。物理常数不但具有鉴别 的意义，也可反映药物的纯度，包括相对密度、馏 程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系 数、碘值、酸值和皂化值等。物理常数测定方法收载 于《中国药典》附录。 29.崩解普通片剂的时限要求为( ) 【score:2 分】 【A】15min 【此项为本题正确答案】 【B】30min 【C】45min 【D】60min 【E】120min 本题思路：本题考查的是固体制剂。符合崩解度或溶 出度的要求，普通片剂的崩解时限是 15 分钟。 30.在体内药物分析中哪个样本最为常用( ) 【score:2 分】 【A】脏器 【B】尿液 【C】组织 【D】血液 【此项为本题正确答案】 【E】唾液 本题思路：本题考查的是药品检验与体内药物检测。 在体内药物检测中最为常用的样本是血液。 31.放置乳剂后，有时会出现分散相粒子上浮或下沉 的现象称( ) 【score:2 分】 【A】分层(乳析) 【此项为本题正确答案】 【B】絮凝 【C】破裂 【D】转相 【E】酸败 本题思路：本题考查的是液体制剂。分层：又称乳 析，是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现 象。 32.静脉注射某药，X 0 =60mg，若初始血药浓度为 15μg／ml，其表观分布容积 V 为( ) 【score:2 分】 【A】20L 【B】4mL 【C】30L 【D】4L 【此项为本题正确答案】 【E】15L 本题思路：本题考查的是药动学参数中的表观分布容 积。公式为 V=X/C，60／15=4L。15μg／ml=15mg／ L。 33.作为主要用于片剂的黏合剂的是( ) 【score:2 分】 【A】羧甲基淀粉钠 【B】羧甲基纤维素钠 【此项为本题正确答案】 【C】交联聚维酮 【D】微粉硅胶 【E】干淀粉 本题思路：本题考查片剂常用辅料与作用 黏合剂系 指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物 料以适宜黏性的辅料。常用的黏合剂的种类有淀粉 浆、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲 基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮等，羧甲基淀粉 钠、支联聚维酮、干淀粉均为崩解剂，微粉硅胶为助 流剂。 34.作片剂崩解剂最适合的是( ) 【score:2 分】 【A】硫酸钙 【B】微粉硅胶 【C】甲基纤维素 【D】羟丙甲纤维素 【E】低取代羟丙基纤维素 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是固体制剂。常用的崩解剂 有：干淀粉(适于水不溶性或微溶性药物)、羧甲淀粉 钠(CMS-Na，高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L- HPC，吸水迅速膨胀)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC- Na)、交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸 橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸 钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。 35.在以下可制成注射剂的类型中，属于易溶于水且 在水溶液中不稳定的药物的是( ) 【score:2 分】 【A】注射用无菌粉末 【此项为本题正确答案】 【B】溶液型注射剂 【C】混悬型注射剂 【D】乳剂型注射剂 【E】溶胶型注射剂 本题思路：本题考查注射剂的分类。注射剂按分散系 统，可分为溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型、 注射剂、注射用无菌粉末。对于易溶于水而且在水溶 液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂；对于易溶于 水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉 末，临床前用适当的溶剂溶解；水难溶性药物或注射 后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬 液；水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂 型注射剂。 36.下列环境因素会造成药物制剂稳定性影响的是( ) 【score:2 分】 【A】温度 【此项为本题正确答案】 【B】表面活性剂 【C】溶剂 【D】辅料 【E】pH 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。通过 稳定性试验，考察药物不同环境条件：如温度、湿 度、光线等)下制剂特性随时间变化的规律，以认识 和预测制剂的稳定趋势，为制剂生产、包装、贮存、 运输务件的确定和有效期的建立提供科学依据。 37.通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药 物是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗痛风药物。别嘌醇是通过 抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物。 38.受体的概念表述错误的是( ) 【score:2 分】 【A】具有特异性识别药物或配体的能力 【B】受体能与激动剂结合，不能与拈抗剂结 合 【此项为本题正确答案】 【C】存在于细胞膜胞浆内或细胞核上 【D】化学本质为大分子蛋白质 【E】受体有其固有的分布和功能 本题思路：本题考查受体的类型和性质。受体是一类 介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质，能识别周围 环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过 中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分 化、整合，触发后续的药理效应或生理反应 受体与 药物结合与否取决于亲和力，其效应可以是激动或拮 抗，取决于有无内在活性。 39.在栓剂质量评定中，与生物利用度拥有最密切关 系的测定( ) 【score:2 分】 【A】融变时限 【B】重量差异 【C】硬度测定 【D】体外溶出试验 【E】体内吸收试验 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查栓剂的质量检查项目。对栓剂的 质量评定时需检查重量差异、融变时限、硬度，做溶 出和吸收试验。一般而言，重量差异较大，融变时限 太长或太短，硬度过大，体外溶出的快慢，都与生物 利用度有关。但关系最密切的是体内吸收试验，通过 测定血药浓度，可绘制血药浓度．时间曲线，计算曲 线下面积，从而评价检剂生物利用度的高低。 40.已成为祛痰药物的溴己新的代谢产物为( ) 【score:2 分】 【A】氨基乙酰化的代谢产物 【B】N 上去甲基的代谢产物 【C】环己基 4-位羟基化的代谢产物 【D】苯环羟基化的溴己新代谢产物 【E】N-去甲基，环己基 4-位羟基化的代谢产 物 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是呼吸系统疾病用药：溴己新 分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得 到活性代谢物氨溴索。 二、 B1 型题(总题数：17，score:120 分) A．N-去烷基再脱氨基 B．酚羟基的葡萄糖醛苷化 C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D．羟基化与 N- 去甲基化 E．双键的环氧化再选择性水解【score:8 分】 (1).吗啡的代谢为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物作用。 (2).地西泮的代谢为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物作用。地西 泮在羰基的 α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮 或发生 N-脱甲基和 α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西 泮，两者均为活性代谢产物。 (3).卡马西平的代谢为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物作用。卡马 西平，在体内代谢生成 10，11-环氧化物，这一环氧 化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢 活化产物。该环氧化合物经进一步代谢，被环氧化物 水解酶立体选择性地水解产生 10S，11S-二羟基化合 物，经由尿排出体外。 (4).舒林酸的代谢为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物作用。舒林 酸的另一条代谢途径是氧化生成砜类无活性的代谢 物。 A．还原代谢 B．水解代谢 C．N-脱乙基代谢 D．C- 氧化代谢 E．氧化脱卤代谢【score:8 分】 (1).美沙酮可发生( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物作用。美沙 酮可发生还原反应。 (2).普鲁卡因主要发生( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物作用。普鲁 卡因主要发生水解代谢。 (3).利多卡因主要发生( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物作用。利多 卡因主要发生 N-脱乙基代谢。 (4).阿苯达唑可发生( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物作用。阿苯 达唑可发生 S-氧化代谢。 A．极性溶剂 B．非极性溶剂 C．防腐剂 D．矫味剂 E．半极性溶剂【score:8 分】 (1).水附加剂的作用为( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查液体制剂常用溶剂和防腐剂。常 用溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶 剂、非极性溶剂；其中，极性溶剂常用有水、甘油、 二甲基亚砜。 (2).丙二醇附加剂的作用为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查液体制剂常用溶剂和防腐剂。常 用溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶 剂、非极性溶剂；半极性溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙 二醇。 (3).苯甲酸附加剂的作用为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查液体制剂常用溶剂和防腐剂。 (4).液状石蜡附加剂的作用为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查液体制剂常用溶剂和防腐剂。常 用溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶 剂、非极性溶剂；非极性溶剂有脂肪油、液状石蜡。 A．共价键 B．氢键 C．离子-偶极和偶极-偶极相互 作用 D．范德华引力 E．疏水性相互作用【score:6 分】 (1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是 ( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物化学结构与生物活性。 离子一偶极，偶极一偶极相互作用通常见于羰基类化 合物，如乙酰胆碱和受体的作用。 (2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键 合类型是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与作用靶标结合的化学 本质中的键合类型。烷化剂类抗肿瘤药物与 DNA 鸟嘌 呤碱基形成共价结合键。 (3).碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是 ( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与作用靶标结合的化学 本质。碳酸与碳酸酐酶通过氢键结合。 A．十八醇 B．司盘 80 C．羟苯乙酯 D．月桂醇硫酸 钠 E．甘油【score:8 分】 (1).属于 O／W 软膏剂基质乳化剂的为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是其他制剂。月桂醇硫酸钠属 于 O／W 软膏剂基质乳化剂。 (2).属于软膏剂防腐剂的为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是其他制剂。羟苯乙酯属于软 膏剂防腐剂。 (3).属于软膏剂脂溶性基质的为( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是其他制剂。十八醇属于软膏 剂脂溶性基质。 (4).属于软膏剂保湿剂的为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是其他制剂。甘油属于软膏剂 保湿剂。 A．聚乙烯吡咯烷酮溶液 B．L-羟丙基纤维素 C．聚 乙二醇 6000 D．乙醇 E．乳糖【score:8 分】 (1).可作片剂的黏合剂的是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂常用辅料和作用。某些 药物本身没有黏性或黏性不足，需加入某些黏性物质 使其黏合在一起，这种黏性物质称为黏合剂。如淀粉 浆、羧甲基纤维素钠溶液、羟丙基纤维素溶液、聚乙 烯吡咯烷酮溶液等。 (2).可作片剂的崩解剂的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂常用辅料和作用。 (3).可作片剂的填充剂的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂常用辅料和作用。 (4).可作片剂的润湿剂的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂常用辅料和作用。某些 药物和辅料本身具有黏性，只需加入适当的液体就可 将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就 称为润湿剂。如蒸馏水、乙醇等。 A．药效构象 B．分配系数 C．于性药物 D．结构特 异性药物 E．结构非特片性药物【score:8 分】 (1).含有手性中心的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的结构与药物作用。含 有手性中心的药物称为手性药物，以手性药物的合 成、分离、药效、毒理及体内代谢内容为主的研究已 成为药物研究的一个重要组成部分。 (2).药物与受体相互结合时的构象是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的结构与药物作用。当 药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合 时的构象，称为药效构象。 (3).药效主要受物理化学性质的影响是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药效学。药效主要受物理化 学性质的影响的是结构非特异性药物。 (4).药效主要受化学结构的影响是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药效学。药效主要受化学结 构的影响的是结构非特异性药物。 A．免疫脂质体 B．长循环脂质体 C．热敏感脂质体 D．半乳糖修饰的脂质体 E．甘露糖修饰的脂质体 【score:4 分】 (1).脂质体表面连接上某种抗体或抗原的是( ) 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查主动靶向制剂分类。脂质体表面 连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面 结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分 布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。 (2).脂质体用 PEG 修饰的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查主动靶向制剂分类。修饰的脂质 体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体 等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核一吞噬细 胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环 脂质体，如用 PEG 修饰。 A．Cl B．t 1/2 C．β D．V E．AUC【score:8 分】 (1).代表曲线下的面积的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是生物药剂学。AUC 表示曲线 下的面积。 (2).代表表观分布容积的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是生物药剂学。V 表示表观分 布容积。 (3).代表清除率的是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是生物药剂学。Cl 表示清除 率。 (4).代表生物半衰期的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是生物药剂学。t 1/2 表示生 物半衰期。 A．主动转运 B．简单扩散 C．易化扩散 D．膜动转 运 E．滤过【score:6 分】 (1).药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜 的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是( ) 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的转运方式。主动转 运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统， 可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程 称为主动转运。主动转运有以下特点： ①逆浓度梯 度转运； ②需要消耗机体能量； ③转运速度与载体 量有关，往往可出现饱和现象； ④可与结构类似的 物质发生竞争现象； ⑤受抑制剂的影响； ⑥具有结 构特异性； ⑦主动转运还有部位特异性。 (2).在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低 浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的转运方式。易化扩散 又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助 下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。与 主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能力，而且 是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩 散。 (3).药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药 物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转动 方式是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的转运方式。被动转运 包括滤过和简单扩散。其中，简单扩散：生物膜为类 脂双分子层，脂溶性药物可以溶于脂质膜中，容易穿 过细胞膜。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度 梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速 度。药物大多数以这种方式通过生物膜。 A．普罗帕酮 B．盐酸美沙酮 C．依托唑啉 D．丙氧 酚 E．氯霉素【score:8 分】 (1).对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是 ( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的结构与药物作用。对 映异构体之间具有同等药理活性和强度的药物有普罗 帕酮和氟卡尼。 (2).对映异构体之间具有相反活性的是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的结构与药物作用。对 映异构体之间具有相反活性的药物包括依托唑啉、扎 考必利等。 (3).对映异构体之间具有不同类型药理活性的是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的结构与药物作用。对 映异构体之间具有不同类型药理活性的药物是奎尼 丁、丙氧酚等。 (4).对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的 是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物的结构与药物作用。对 映异构体之间，一个有活性。另一个无活性的药物包 括氯霉素、氨己烯酸等。 A．降压作用增强 B．巨幼红细胞症 C．抗凝作用下 降 D．高钾血症 E．肾毒性增强【score:6 分】 (1).氨氯地平和氢氯噻嗪产生的相互作用可能导致 ( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：氨氯地平是钙离子拮抗剂降压药，氢氯噻 嗪片是利尿类降压药，两者合用降压效果增强。 (2).甲氨蝶呤合用复方磺胺甲恶唑，产生的相互作用 可能导致( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物效应的系统作用。二者 合用会产生巨幼红细胞贫血。 (3).庆大霉素合用呋塞米，产生的相互作用可能导致 ( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物效应的协同作用。呋塞 米属于髓袢利尿药，其能增加庆大霉素等肾毒性药物 的肾内浓度，使肾毒性增加。 【score:8 分】 (1).属于阿莫西林的化学结构是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗菌药物。将青霉素 6 位酰 胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林。为克服氨苄西 林生物利用度低的缺点，将氨苄西林结构中苯甘氨酸 的苯环位引入羟基得到阿莫西林。 (2).选项中的化学结构式属于氨苄西林的是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗菌药物。将青霉素 6 位酰 胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林。 (3).选项中的化学结构属于头孢羟氨苄的是( ) 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗菌药物。根据结构图可知 答案为 A。 (4).青霉素的化学结构式为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是抗菌药物。青霉素结构特征 为：含有四元的 β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结 构，具有较大的分子张力。 A．绿色 B．红色 C．黄色 D．黑色 E．白色 【score:6 分】 (1).不合格药品储存的色标为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。不合 格药品为红色。 (2).待确定药品储存的色标为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。待确 定药品为黄色。 (3).合格药品储存的色标为( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。合格 药品为绿色。 A．10 例 B．30 例 C．100 例 D．300 例 E．500 例 【score:6 分】 (1).受试者在Ⅲ期临床试验的数量为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。Ⅲ期 临床试验：为扩大的多中心临床试验，试验应遵循随 机、对照的原则，进一步评价受试药的有效性、安全 性、利益与风险。完成例数大于 300 例，为受试药的 新药注册申请提供依据。 (2).受试者在Ⅱ期临床试验的数量为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。Ⅱ期 临床试验：为初步药效学评价试验，采用随机、双 盲、对照试验，完成例数大于 100 例，对受试药的有 效性和安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量。 (3).受试者在Ⅰ期临床试验的数量为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与药学专业知识。Ⅰ期 临床试验：为人体安全性评价试验，一般选 20～30 例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度 和人体药动学特征，为制定临床研究的给药方案提供 依据。 A．完全激动药 B．竞争性拮抗药 C．部分激动药 D．非竞争性拮抗药 E．负性激动药【score:6 分】 (1).与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物 是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与受体相互作用的动力 学和药物分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的 药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产 生效应。根据亲和力和内在活性，激动药叉分为完全 激动药和部分激动药。前者对受体具有很高亲和力和 内在活性(α=1)，后者对受体具有很高亲和力，但内 在活性不强(α＜1)。量一效曲线高度(E max )较低。 拮抗药具有较强亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，分 为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种，由于激动药 与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药相 互竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通 过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药 时的水平，使激动药的量一效曲线平行右移，但其最 大效应不变，非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地 结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆结合 而引起受体构型改变，阻止激动药与受体正常结合， 因此，增加激动药剂量也不能使量一效曲线的最大强 度达到原来水平，最大效应下降。 (2).与受体有很高亲和力，但内在活性不强(α＜1) 的药物是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与受体相互作用的动力 学和药物分类。 (3).与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性(α=0)， 与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动 药的量一效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是 ( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物与受体相互作用的动力 学和药物分类。 A．羟基化代谢 B．环氧化代谢 C．N-脱甲基代谢 D．S-氧化代谢 E．脱 S 代谢【score:8 分】 (1).体内含有苯妥英会发生( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物化学结构与药物代谢。 含芳环的药物主要发生氧化代谢。如果药物分子中含 有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如 苯妥英在体内代谢后生成是羟基苯妥英失去生物活 性。 (2).体内含有塞替派会发生( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物化学结构与药物代谢。 抗肿瘤药物噻替哌在体内可被脱硫代谢生成另一个抗 肿瘤药物替哌。 (3).体内含有阿米替林会发生( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物化学结构与药物代谢。 阿米替林在体内的代谢反应主要是肝脏中的去 N-甲 基、氮氧化和羟基化。 (4).体内含有卡马西平会发生( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物化学结构与药物代谢。 抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成 10，11-环氧 化物。 三、 C 型题(总题数：4，score:20 分) 醋酸可的松滴眼液处方为醋酸可的松 5．0g，吐温 800．8g，硝酸苯汞 0．02g，硼酸 20．0g，羧甲基纤 维素钠 2．0g，蒸馏水加至 1000ml。【score:4 分】 (1).关于醋酸可的松滴眼液处方的叙述中，下列错误 的是( )【score:2 分】 【A】本品 pH 为 4．5～7．0 【B】醋酸可的松滴眼液是混悬液 【C】本品可用于治疗急性、亚急性虹膜炎 【D】醋酸可的松微晶的粒径应在 5～20μm 之间 【E】本滴眼液中可以加入阳离子型表面活性 剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是眼用制剂类。本滴眼液中因 与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌而不能加入阳离子型表 面活性剂。 (2).下列叙述附加剂的作用中，错误的说法是( ) 【score:2 分】 【A】硝酸苯汞为抑菌剂 【B】羧甲基纤维素钠为助悬剂 【C】本品可使用氧化钠为等渗调节剂 【此项为 本题正确答案】 【D】羧甲基纤维素钠配液前需精制 【E】硼酸为 pH 等渗调节剂 本题思路：本题考查的是眼用制剂类。氯化钠能显著 降低羧甲基纤维素钠黏度，促使结块沉降，改用 2％ 的硼酸后，不仅改善降低黏度的缺点，且减轻药液对 眼黏膜的刺激性。 辛伐他汀口腔崩解片 【处方】 辛伐他汀 10g 微晶 纤维素 64g 直接压片用乳糖 59．4g 甘露醇 8g 交联 聚维酮 12．8g 阿司帕坦 1．6g 橘子香精 0．8g 2， 6-二叔丁基对甲酚(BHT)0．032g 硬脂酸镁 1g 微粉 硅胶 2．4g【score:4 分】 (1).属于可作抗氧剂的是( )【score:2 分】 【A】甘露醇 【B】微晶纤维素 【C】硬脂酸镁 【D】阿司帕坦 【E】2，6-二叔丁基对甲酚 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是快速释放制剂。常用的油溶 性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁 基对甲酚(BHT)、维生素 E 等。 (2).处方中起崩解剂作用的是( )【score:2 分】 【A】直接压片用乳糖 【B】微晶纤维素 【C】交联聚维酮 【此项为本题正确答案】 【D】微粉硅胶 【E】甘露醇 本题思路：本题考查的是快速释放制剂。常用的崩解 剂有：干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、 交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂等。 近些年来，许多 30 多岁的年轻人患有糖尿病，不得 不依靠注射胰岛素来降低血糖。说明糖尿病也往越来 越年轻化的趋势发展。【score:8 分】 (1).口服糖尿病治疗药物不包括( )【score:2 分】 【A】胰岛素分泌促进剂 【B】胰岛素增敏剂 【C】α 一葡萄糖苷酶抑制剂 【D】醛糖还原酶抑制剂 【E】HMG—CoA 还原酶抑制剂 【此项为本题正确 答案】 本题思路：本题考查的是降血糖药。HMG-CoA 还原酶 抑制剂是调节血脂药物。 (2).下列叙述的胰岛素分泌促进剂药物结构，错误的 是( )【score:2 分】 【A】甲苯磺丁脲为最早的磺酰脲类胰岛素分泌促 进剂 【B】将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷 并吡咯取代得到格列齐特，可使降血糖活性增加 【C】将甲苯磺丁脲分子中对位的甲基以烷基取 代，可使该类药物吸收迅速，与血浆蛋白的结合率 高，作用强且长效，毒性低 【此项为本题正确答 案】 【D】格列美脲的结构是脲上取代基为甲基环己 基，甲基处在环己烷的平伏键上，阻碍了像格列喹酮 等其他药物分子环己烷上的羟基化反应，因此具有高 效、长效降血糖作用 【E】将甲苯磺丁脲分子中脲上的取代基更换为环 己基，有显著的降血糖活性 本题思路：本题考查的是降血糖药。将甲苯磺丁脲分 子中对位的甲基以芳酰胺烷基取代，可使该类药物吸 收迅速，与血浆蛋白的结合率高，作用强且长效，毒 性低。 (3).下列非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂药物的叙述 中，不正确的是( )【score:2 分】 【A】非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基羧酸结构 的新型口服降糖药 【B】该类药物显著较其他口服降糖药起效迅速， 作用时间长 【此项为本题正确答案】 【C】那格列奈基本结构为氨基酸，决定了该药毒 性很低，降糖作用良好 【D】瑞格列奈的优势构象与格列本脲及格列美脲 相似，这种优势构象是产生药效的基础 【E】米格列奈的降血糖作用较瑞格列奈和那格列 奈更强，给药后起效更为迅速，而作用时间更短 本题思路：本题考查的是降血糖药。非磺酰脲类胰岛 素是一类具有氨基羧酸结构的新型口服降糖药。该类 药物与磺酰脲类的区别在对 K + -ATP 通道具有“快 开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅 速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理 模式：餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分 泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。 (4).下列错误叙述 α-葡萄糖苷酶抑制剂药物的是 ( )【score:2 分】 【A】主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖 【B】α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或 多糖类似物 【C】α-葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性的与 α-葡萄 糖苷酶结合，抑制该酶的活性 【D】α-葡萄糖苷酶抑制剂可增加糖类水解产生葡 萄糖的速度 【此项为本题正确答案】 【E】α-葡萄糖苷酶抑制剂对 1、2 型糖尿病均适 用 本题思路：本题考查的是降血糖药。α 一葡萄糖苷 酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物，主要有 阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖，可竞争性的与 α 一葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢 糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。 此类药物对 1、2 型糖尿病均适用。 某患者体重为 75kg，用利多卡因治疗心律失常，利 多卡因的表观分布容积 V=1．7L／kg，k=0．46h - 1 ，希望治疗一开始便达到 2μg／ml 的治疗浓度。 【score:4 分】 (1).负荷剂量需为( )【score:2 分】 【A】510mg 【B】255mg 【此项为本题正确答案】 【C】127．5mg 【D】51mg 【E】25．5mg 本题思路：本题考查静脉滴注给药方案设计。对于生 物半衰期 t 1/2 短、治疗指数小的药物，为了避免频 繁用药且减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉 滴注给药。静注的负荷剂量：X 0 =C 0 V=2×1．7×75=255(mg) (2).静滴速率需为( )【score:2 分】 【A】1．56mg／h 【B】15．64mg／h 【C】29．32mg／h 【D】58．65mg／h 【E】117．30mg／h 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查静脉滴注给药方案设计。对于生 物半衰期 t 1/2 短、治疗指数小的药物，为了避免频 繁用药且减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉 滴注给药。静滴速率：k 0 =C SS kV=2×0．46×1．7×75=117．3(mg／h) 四、 X 型题(总题数：10，score:20 分) 41.可逆的结合方式在药物与受体之间表现为( ) 【score:2 分】 【A】范德华力 【此项为本题正确答案】 【B】疏水键 【此项为本题正确答案】 【C】氢键 【此项为本题正确答案】 【D】离子键 【此项为本题正确答案】 【E】离子偶极 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物结构与药物活性。药物 与受体之间可逆的结合方式有氢键、离子键、疏水 键、范德华力和离子偶极。 42.属于第Ⅱ相生物转化的反应有( ) 【score:2 分】 【A】对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反 应 【此项为本题正确答案】 【B】沙丁胺醇和硫酸的结合反应 【此项为本题 正确答案】 【C】白消安和谷胱甘肽的结合反应 【此项为本 题正确答案】 【D】对氨基水杨酸的乙酰化结合反应 【此项为 本题正确答案】 【E】肾上腺素的甲基化结合反应 【此项为本题 正确答案】 本题思路：本题考查的是药物结构与第Ⅱ相生物转化 的规律，其反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与 硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽 的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。 43.属于给药方案个体化方法的有( ) 【score:2 分】 【A】比例法 【此项为本题正确答案】 【B】一点法 【此项为本题正确答案】 【C】二点法 【D】多元法 【E】重复一点法 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物的体内动力学过程。给 药方案个体化方法包括比例法、一点法、重复一点 法。 44.通过淋巴转运的是( ) 【score:2 分】 【A】脂肪 【此项为本题正确答案】 【B】糖类 【C】蛋白质 【此项为本题正确答案】 【D】维生素类 【E】碳水化合物 本题思路：本题考查的是生物药剂学。淋巴循环可使 药物不通过肝脏从而避免首过效应；脂肪和蛋白质等 大分子物质转运依赖淋巴系统；传染病、炎症、癌转 移等使淋巴系统成为靶组织时，药物需向淋巴系统转 运。 45.缓(控)释制剂叙述正确的有( ) 【score:2 分】 【A】缓(控)释制剂可以避免或减少血药浓度的峰 谷现象 【此项为本题正确答案】 【B】可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓 (控)释效果 【C】可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到 缓(控)释效果 【此项为本题正确答案】 【D】可以用羟甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片 达到缓(控)释效果 【此项为本题正确答案】 【E】可以用聚氯乙烯聚乙烯等制成不溶性骨架片 达到缓(控)释效果 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是缓释、控释制剂。微晶纤维 素是片剂中常用来做稀释的辅料。 46.正确表述包合物优点的是( ) 【score:2 分】 【A】增大药物的溶解度 【此项为本题正确答 案】 【B】提高药物的稳定性 【此项为本题正确答 案】 【C】使液态药物粉末化 【此项为本题正确答 案】 【D】使药物具靶向性 【E】提高药物的生物利用度 【此项为本题正确 答案】 本题思路：本题考查速释技术包合物的特点。包合物 优点有：调节释药速率；将液体药物粉末化；可防止 挥发性成分挥发；提高药物的生物利用度；包含物可 使药物溶解度增大，稳定性提高；掩盖药物的不良气 味或味道，降低药物的刺激性与毒副作用等。 47.引起药源性心血管系统损害的药物是( ) 【score:2 分】 【A】地高辛 【此项为本题正确答案】 【B】胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【C】新斯的明 【此项为本题正确答案】 【D】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【E】利多卡因 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药源性心血管系统损害。有 些药物可引起心血管系统损害，如能引起心律失常的 药物有强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐等，肾上 腺素可引起室性期前收缩，新斯的明可引起心动过 缓、血压下降或休克，肼屈嗪可引起窦性心动过速或 心绞痛。其他药物如麻黄碱、多巴胺。去氧肾上腺 素、苯丙胺、酚妥拉明、异丙肾上腺素等均可引起心 动过速。还有些药物可引起尖端扭转型室性心动过 速，如奎尼丁、利多卡因、关心律、恩卡因、氟卡 胺、胺碘酮、安博律定、溴苄胺、硝苯地平、阿米替 林及一些新型的 H 1 受体阻断药，如阿司咪唑等。 48.胰岛素分泌促进剂的药物包括( ) 【score:2 分】 【A】那格列奈 【此项为本题正确答案】 【B】格列本脲 【此项为本题正确答案】 【C】格列齐特 【D】罗格列酮 【此项为本题正确答案】 【E】二甲双胍 本题思路：本题考查的是内分泌系统疾病用药。属于 胰岛素分泌促进剂的药物有那格列奈、格列本脲、罗 格列酮。 49.注射剂质量要求的说法正确的有( ) 【score:2 分】 【A】无菌 【此项为本题正确答案】 【B】无热原 【此项为本题正确答案】 【C】无可见异物 【此项为本题正确答案】 【D】pH 与血液相等或接近 【此项为本题正确答 案】 【E】渗透压与血浆相等或接近 【此项为本题正 确答案】 本题思路：本题考查的是灭菌制剂。根据注射剂质量 要求，五个选项都正确。 50.符合普萘洛尔的是( ) 【score:2 分】 【A】含有 2 个手性碳原子，药用外消旋体 【B】非选择性 β 受体拮抗剂，用于高血压心绞痛 等 【此项为本题正确答案】 【C】含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色 【D】含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用 外消旋体 【此项为本题正确答案】 【E】分子结构中含有萘氧基异丙氨基，又名心得 安 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是循环系统疾病用药。普萘洛 尔是 p 受体拮抗剂的代表药物，属于芳氧丙醇胺类结 构类型的药物，芳环为萘核。在芳氧丙醇胺类中，由 于氧原子的插入，使连于手性碳原子上的取代基先后 次序的排列发生了改变，其 S-构型在立体结构上与 苯乙醇胺类的 R-构型相当，所以，具 S-构型(左旋 体)的芳氧丙醇胺类拮抗剂的作用大于其 R-对映体。 普萘洛尔的 S-异构体具有强效的 β 受体阻断作用， 而 R-异构体的阻断作用很弱。研究还发现 R-异构体 在体内竞争性取代 S-异构体，导致后者血浆蛋白结 合率下降，发生药动学相互作用，外消旋体的毒性比 单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。