【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-43-2-2 28页

西药执业药师药学专业知识(一)-43-2-2 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：3，score:20 分) • 【A】格列喹酮 • 【B】格列美脲 • 【C】瑞格列奈 • 【D】那格列奈 • 【E】吡格列酮 【score:5 分】 (1).属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，临床使用 S(+)- 异构体的降血糖药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于 D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，临床使用 R(-)-左旋体的降血糖药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 苯丙氨酸属于氨基酸，氨基酸是 指一个碳原子上同时带有氨基和羧基的化合物。瑞格 列奈结构式为 ，虚线框 1 内的结构为氨甲酰甲 基，虚线框 2 内的结构为苯甲酸结构；那格列奈结构 式为： ，虚线框内结构为 D-苯丙氨酸。 A． B． C． D． E． 【score:10 分】 (1).属于碳青霉烯类的 β-内酰胺类抗生素是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).属于单环 β-内酰胺类的抗生素是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).具有 β-内酰胺环并氢化噻唑环的抗生素是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).具有 β-内酰胺环并部分氢化噻嗪环的抗生素是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 氨曲南结构中只有一个 β-内酰 胺环；青霉素类药物是 β-内酰胺环与五元的氢化噻 唑环稠合；头孢菌素类药物是 β-内酰胺环与六元的 部分氢化噻嗪环稠合；亚胺培南与青霉素类母核区别 在于五元噻唑环的 S 原子被 C 原子取代，并多了双 键，属于碳青霉烯类。 • 【A】舒巴坦 • 【B】亚胺培南 • 【C】氨曲南 • 【D】丙磺舒 • 【E】头孢氨苄 【score:5 分】 (1).能够抑制 β-内酰胺酶，与青霉素合用可以起到 抗菌增效作用的药物是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).能够降低青霉素的排泄速度，合用可延长青霉素 药效的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸是 β-内酰胺酶抑制剂，与青霉素类药物、头孢菌素类 药物合用时，保护药物不被该酶破坏分解，药效提 高。丙磺舒与青霉素是在肾小管处存在竞争性分泌， 使得青霉素排泄减少，血药浓度提高，药效增强。 二、多项选择题(总题数：17，score:42.50) 1.按照生理或药理作用，甾体激素类药物分为 【score:2.50】 【A】雄激素及蛋白同化激素 【此项为本题正确 答案】 【B】雌激素 【此项为本题正确答案】 【C】孕激素 【此项为本题正确答案】 【D】降糖激素 【E】肾上腺糖皮质激素 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 按照结构分为雄甾烷、雌甾烷、 孕甾烷；按照生理及药理作用分为四类，即具有雄甾 烷结构的雄激素及蛋白同化激素(个别药物经改造不 再具有雄甾烷结构，如苯丙酸诺龙)、具有雌甾烷结 构的雌激素、具有孕甾烷结构的肾上腺糖皮质激素和 孕激素(个别药物经结构改造不再具有孕甾烷结构， 如炔诺酮、左炔诺孕酮)。 2.在氢化可的松的 9 位引入氟原子，药物的抗炎活性 增强，具有该结构特征的药物包括 【score:2.50】 【A】氢化泼尼松 【B】地塞米松 【此项为本题正确答案】 【C】倍他米松 【此项为本题正确答案】 【D】曲安西龙 【此项为本题正确答案】 【E】曲安奈德 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 9 位引入 F，抗炎活性增加，但水 钠潴留副作用也增大。B、C、D、E 四个药物均引入 了 F，但为了降低副作用，在 16 位引入甲基、缩酮 结构，可以抵消氟原子带来的水钠潴留副作用。 3.为改善糖皮质激素的药效或毒副作用，对氢化可的 松的结构改造的方法包括 【score:2.50】 【A】1，2 位引入双键 【此项为本题正确答案】 【B】6α 位引入 F 原子 【此项为本题正确答 案】 【C】9α 位引入 F 原子 【此项为本题正确答 案】 【D】16 位引入甲基或缩酮 【此项为本题正确答 案】 【E】21 位羟基成酯 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 1，2 位双键的引入改变了药物的 构象，可以增强药物与受体的亲和力。6α 位引入 F，药物代谢更加稳定。9α 位引入 F，可以增强 11- 羟基的离子化程度。16 位引入甲基、缩酮，可以抵 消 F 原子带来的水钠潴留副作用。21 位羟基成酯， 药效提高，作用时间延长。 4.地塞米松是在氢化可的松结构上改造得到的糖皮质 激素类药物，结构式如下，它是在氢化可的松结构基 础上引入了 【score:2.50】 【A】1，2 位双键 【此项为本题正确答案】 【B】6α-氟原子 【C】9α-氟原子 【此项为本题正确答案】 【D】16α-甲基 【此项为本题正确答案】 【E】11-酮 本题思路：[解析] 根据结构式，1，2 位具有双键， 9α 位具有氟原子，16α 位具有甲基。 5.对雌二醇进行结构改造的目的包括 【score:2.50】 【A】延长药效 【此项为本题正确答案】 【B】可以注射 【C】可以口服 【此项为本题正确答案】 【D】增强蛋白同化作用 【E】耐酸 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 雌二醇具有较强的生物活性，其 缺点是口服不耐酸，容易被分解破坏，而且作用时间 短。对其结构改造目的一是为了延长药效，二是提高 耐酸性能，可以口服。 6.具有乙炔基，能够耐酸，口服有效的雌激素药物有 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 乙炔基是碳碳三键，表观上看就 是两个碳原子之间用三条线相连，即-C≡CH。 7.为了延长雌二醇的药效，对其进行结构改造的方法 有 【score:2.50】 【A】3 位羟基成醚 【此项为本题正确答案】 【B】9α 位引入氟原子 【C】17 位引入乙炔基 【D】17 位羟基成酯 【此项为本题正确答案】 【E】3 位羟基成酯 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 雌二醇作用时间短，成酯或成醚 后可以提高脂溶性，溶解在植物油中肌内注射给药， 酯类药物在体内慢慢水解，可以延长药效。其结构中 的 3 位和 17 位具有羟基，经成酯或成醚得到的药物 有苯甲酸雌二醇(3 位成苯甲酸酯)、戊酸雌二醇(17 位羟基成戊酸酯)、尼尔雌醇(3 位羟基成环戊醚)。 8.具有孕激素活性的药物有 【score:2.50】 【A】醋酸甲地孕酮 【此项为本题正确答案】 【B】炔雌醇 【C】炔诺酮 【此项为本题正确答案】 【D】雌二醇 【E】氢化可的松 本题思路：[解析] 醋酸甲地孕酮是在黄体酮结构上 改造得到的具有孕激素活性药物。炔诺酮是在去甲睾 酮基础上改造得到的具有孕激素活性的药物。 9.对睾酮结构改造的目的主要有 【score:2.50】 【A】可以口服 【此项为本题正确答案】 【B】降低水钠潴留副作用 【C】延长药效 【此项为本题正确答案】 【D】增强抗炎作用 【E】降低雄性化副作用，增强蛋白同化作 用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 雄激素具有维持男性第二性征、 促进男性性器官发育的功能，也具有蛋白同化作用， 促进蛋白质的合成。蛋白同化激素可用于治疗一些消 耗性疾病或蛋白合成能力差的相关疾病，但其雄性化 作用就成了副作用，尤其对于女性。所以，对睾酮进 行结构改造，寻找蛋白同化激素，需要尽可能降低雄 性化副作用。睾酮口服后在胃肠道被分解破坏，口服 效果差，对其结构改造的目的之一就是提高其稳定 性，可以口服，采用的结构改造方法是在 17 位引入 甲基，提高空间位阻效应，使其稳定性提高。睾酮作 用时间短，所以结构改造的目的也包括延长药效，将 其 17 位羟基制成酯，提高脂溶性，作用增强，作用 时间延长。 10.具有孕甾烷母核的药物有 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 孕甾烷母核结构为： ，与雌甾 烷、雄甾烷母核区别是同时具有 18-甲基，19-甲 基，20，21-乙基。孕激素和糖皮质激素一般都是孕 甾烷母核，但 D 选项(炔诺酮结构式)因为去除了 19 位角甲基，所以虽然是孕激素，但不是孕甾烷母核， 属于睾酮衍生物。 11.属于雌激素类药物的是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 雌激素类药物都具有雌甾烷结 构，雌甾烷母核为 ，特征是无 19-甲基，雌激素 药物是在雌甾烷结构基础上，A 环芳香化为苯环。根 据雌激素药物的这些结构特征，B、C 选项药物属于 雌激素类药物。 12.对 K + -ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用， 起效快，作用时间短，餐时胰岛素迅速升高，餐后及 时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂” 的降血糖药物有 【score:2.50】 【A】格列喹酮 【B】格列美脲 【C】瑞格列奈 【此项为本题正确答案】 【D】那格列奈 【此项为本题正确答案】 【E】吡格列酮 本题思路：[解析] 非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂也 叫餐时血糖调节剂，名字带有“格列奈”词根。 13.有关二甲双胍的叙述，正确的有 【score:2.50】 【A】强碱性药物 【此项为本题正确答案】 【B】属于胰岛素增敏剂 【此项为本题正确答 案】 【C】肾功能损害者禁用 【此项为本题正确答 案】 【D】大部分经代谢后排出体外 【E】血浆蛋白结合率高 本题思路：[解析] 二甲双胍属于胰岛素增敏剂，含 有多个 N 原子，碱性强，水溶性大，所以可以直接随 尿液排出体外，对肾脏毒性大。该药与血浆蛋白结合 率低。 14.属于胰岛素增敏剂的药物有 【score:2.50】 【A】二甲双胍 【此项为本题正确答案】 【B】伏格列波糖 【C】瑞格列奈 【D】那格列奈 【E】吡格列酮 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 胰岛素增敏剂有 2 种，一种是双 胍类，如 A 选项药物，一种是噻唑烷二酮类，如 E 选 项药物。 15.属于胰岛素分泌促进剂的药物有 【score:2.50】 【A】格列吡嗪 【此项为本题正确答案】 【B】罗格列酮 【C】瑞格列奈 【此项为本题正确答案】 【D】那格列奈 【此项为本题正确答案】 【E】二甲双胍 本题思路：[解析] 胰岛素分泌促进剂有 2 种，一种 是磺酰脲类药物，如 A 选项，一种是非磺酰脲类药 物。如 C、D 选项药物。 16.双膦酸盐类药物的特点有 【score:2.50】 【A】口服吸收差，需空腹服药，且保持站位 30min，大量饮水 【此项为本题正确答案】 【B】容易与钙或其他多价金属形成化合物成复合 物 【此项为本题正确答案】 【C】不在体内代谢，原形从尿排出 【此项为本 题正确答案】 【D】对骨的羟磷灰石具高亲和力，抑制破骨细胞 的骨吸收 【此项为本题正确答案】 【E】口服吸收后，大约 50%的吸收剂量沉积在骨 组织中 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 双膦酸盐属于盐类药物，穿透胃 肠道黏膜能力差，所以口服吸收差；盐类药物水溶性 大，无需代谢直接随尿液排泄；食物影响其吸收，需 空腹服药；该类药物对食管刺激性大，站位服药，以 防平躺造成药物停留在食管，且需大量饮水冲刷食道 和平衡渗透压；容易与金属离子络合，所以服药前后 禁止高钙饮食；其主要药理作用是抑制破骨细胞的重 吸收，吸收好，有一半药物聚集在骨组织。 17.促进钙吸收，可用于治疗骨质疏松的药物有 【score:2.50】 【A】依替膦酸二钠 【B】阿仑膦酸钠 【C】骨化三醇 【此项为本题正确答案】 【D】阿法骨化醇 【此项为本题正确答案】 【E】维生素 D3 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 双膦酸盐和维生素 D 族及其衍生 物均用于治疗骨质疏松，但双膦酸盐是抑制破骨细胞 的吸收，而维生素 D 及其衍生物是促进钙吸收。 三、最佳选择题(总题数：15，score:37.50) 18.青霉素类药物的抗菌活性必需基团是 【score:2.50】 【A】大环内酯结构 【B】氨基糖苷结构 【C】酰胺侧链 【D】β-内酰胺环 【此项为本题正确答案】 【E】氢化并四苯 本题思路：[解析] β-内酰胺类抗生素的药效团(必 需基团)是 β-内酰胺环，青霉素是 β-内酰胺环并氢 化噻唑环，所以其药效团是 β-内酰胺环或者 β-内 酰胺环并氢化噻唑环。 19.属于单环 β-内酰胺类的抗生素是 【score:2.50】 【A】氨苄西林 【B】头孢曲松 【C】舒巴坦 【D】美罗培南 【E】氨曲南 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 舒巴坦属于青霉烷砜类。美罗培 南属于碳青霉烯类，氨曲南属于单环 β-内酰胺类。 20.青霉素类药物母核结构的手性碳原子构型是 【score:2.50】 【A】2S，5R，6R 【此项为本题正确答案】 【B】2S，5R，6S 【C】5R，6R 【D】6R，7R 【E】2S，6R，7R 本题思路：[解析] 青霉素母核 β-内酰胺环并氢化 噻唑环上一共有 3 个手性碳原子，分别是 2S，5R， 6R；头孢菌素类药物母核 β-内酰胺环并氢化噻嗪环 上有 2 个手性碳原子，分别是 6R，7R，其 2 位碳原 子上因为存在双键而不再是手性碳原子。 21.有关青霉素类药物引起过敏的原因，叙述错误的 是 【score:2.50】 【A】生物合成青霉素时，产生的杂质蛋白是过敏 原 【B】生产、贮存青霉素类药物时，产生的青霉噻 唑高聚物是过敏原 【C】青霉素本身是过敏原 【此项为本题正确答 案】 【D】该类药物存在交叉过敏 【E】产品质量与过敏相关 本题思路：[解析] 青霉素引起过敏与青霉素本身无 关，主要是由产品中的杂质引起的，过敏原包括杂质 蛋白、青霉噻唑高聚物。其中杂质蛋白是生物法生产 时由细菌分解产生的，青霉噻唑高聚物是化学法生产 或贮存时青霉素分解产生的。该类药物有交叉过敏。 22.吡嗪酰胺含有吡嗪环和酰胺基团，据此推测其化 学结构式为 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 吡嗪环为含有 2 个 N 原子六元 环，2 个氮原子处于对位关系。处于邻位的为哒嗪 环，处于间位的为嘧啶环，只含有一个 N 原子的六元 环为吡啶环。 23.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采 用的化学改造方法是 A．6 位引入氨基 B．6 位引入空间位阻大的苯基异 唑基 C．6 位引入苯氧基 D．6 位引入对羟基苯环 E．2 位羧酸成酯 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 3-苯基-5-甲基异嗯唑基具有较大 的体积，产生的空间位阻效应保护了 β-内酰胺环不 被酶分解破坏，耐酶，同时也耐酸。 24.异烟肼具有较强的肝毒性，引起这一毒性的主要 物质是 【score:2.50】 【A】异烟肼 【B】异烟酸 【C】乙酰肼 【此项为本题正确答案】 【D】吡啶 【E】氨气 本题思路：[解析] 异烟肼代谢可产生异烟酸、肼、 乙酰肼等，其中的乙酰肼具有肝毒性。 25.对铜绿假单胞菌有效的青霉素类药物是 【score:2.50】 【A】青霉素 【B】阿莫西林 【C】氨苄西林 【D】哌拉西林 【此项为本题正确答案】 【E】青霉素 V 本题思路：[解析] 在青霉素 6 位引入哌嗪二酮环， 可以显著扩大抗菌谱，对铜绿假单胞菌有效。哌拉西 林含有哌嗪二酮环。 26.头孢菌素类药物的药效团是 A．β-内酰胺环并氢化噻唑环 B．β-内酰胺环并氢化噻嗪环 C．β-内酰胺环并异 唑环 D．β-内酰胺环并吡咯环 E．β-内酰胺环并氢化吡啶环 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] A 是青霉素类药物的母核；B 是头 孢菌素类药物母核；C 是克拉维酸的母核；D 是亚胺 培南的母核。 27.临床使用的是阿米卡星的哪一种异构体 【score:2.50】 【A】D-(-) 【B】L-(+) 【C】D-(+) 【D】L-(-) 【此项为本题正确答案】 【E】DL-(±) 本题思路：[解析] 阿米卡星的侧链是 L-(-)-氨基羟 丁酰基，所以药物是 L 构型左旋体。D-(+)-侧链活性 弱，未被使用。L-(-)-异构体是 DL-(±)-混旋体活 性的 2 倍。 28.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基，使其对 酸的稳定性增加，得到长效、速效、高效的四环素类 药物是 【score:2.50】 【A】土霉素 【B】四环素 【C】多西环素 【D】美他环素 【E】米诺环素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 四环素的 6 位是造成结构不稳定 的主要基团，将 6 位羟基和甲基都除去，并在 7 位引 入二甲氨基，得到米诺环素，具有长效、速效、高效 特点。 29.将土霉素 6 位羟基除去，稳定性提高的药物是 【score:2.50】 【A】土霉素 【B】四环素 【C】多西环素 【此项为本题正确答案】 【D】美他环素 【E】米诺环素 本题思路：[解析] 多西环素是在土霉素结构上去掉 了 6-OH。 30.1，8 位以氧原子环合形成吗啉环，结构中具有手 性中心，药用左旋体的是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 吗啉环是 O 原子和 N 原子环合而 成的六元环，O 和 N 是对位关系。左氧氟沙星吗啉环 上具有一个手性碳原子，药用左旋体。C 选项洛美沙 星的哌嗪环上有一个手性中心，但结构中没有吗啉 环。 31.有关磺胺嘧啶的构效关系，叙述错误的是 【score:2.50】 【A】对氨基苯磺酰胺是产生药效的必需结构 【B】芳氨基上的取代基对抑菌活性影响较大，必 须在体内能代谢为游离氨基才有效 【C】N-单取代可以增强抗菌活性，尤以杂环取代 效果最佳；双取代则一般活性丧失 【D】酸性解离常数与抑菌活性有关，pKa 在 6.5～ 7.0 时活性最强 【E】3 位羧酸和 4 位羰基是造成体内钙离子流失 的主要原因 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 磺胺类药物结构中不具有 3 位羧 酸和 4 位羰基。 32.异烟肼结构中具有未取代的酰肼结构，据此推 测，正确的结构式是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 肼基为-NH-NH-，酰基为 C=O，未 取代是指该基团上只有氢原子，不再有其他基团。