医学考试-药物代谢-1 48页

药物代谢-1 (总分：50 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题(总题数：50，score:50 分) 1.通常，吸收的药物在体内会经过代谢，形成代谢物 后在排出体外，但对于一些水溶性异常高的药物，它 们在体内完全不代谢，而以原形从体内排出，例如 • A．氯丙嗪 • B．庆大霉素 • C．非那西丁 • D．水杨酸 • E．百浪多息 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 2.导致药物代谢酶活性降低的情况是 • A．服用酶抑制剂 • B．高蛋白饮食 • C．高脂肪饮食 • D．禁食 • E．气候变动 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 3.药物在体内发生化学结构上的变化，该过程是 • A．吸收 • B．分布 • C．代谢 • D．排泄 • E．转运 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 4.连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血 浆中药物浓度 • A．无变化 • B．逐渐升高 • C．逐渐降低 • D．先升高后降低 • E．先降低后升高 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 5.对于药物在消化道内的代谢，其中在消化道壁主要 进行药物的 • A．氧化反应 • B．还原反应 • C．结合反应 • D．水解反应 • E．分解反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 6.肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加 4 倍， 是因为 • A．肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元 的合成 • B．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄 能力下降 • C．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化 遇到障碍 • D．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢 能力出现上升 • E．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢 能力出现下降 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 7.苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为 • A．单胺氧化酶 • B．磺酸化酶 • C．环氧水合酶 • D．UDP-葡糖醛酸基转移酶 • E．醇醛脱氢酶 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 8.药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细 菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是 • A．氧化反应 • B．还原反应 • C．结合反应 • D．水解反应 • E．分解反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 9.临床上用安体舒通治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的 中毒，是由于 • A．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的 药效活性 • B．安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的 排除 • C．安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的 代谢酶活性 • D．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的 消化道内的吸收 • E．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的 向周围组织的分布 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 10.药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第 二相反应，属于第二相反应的是 • A．氧化反应 • B．还原反应 • C．结合反应 • D．水解反应 • E．分解反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 11.能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种 基团 • A．-OH • B．-Mn2 • C．-SH • D．-COOH • E．-CH 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 12.酒精或乙醇在吸收入体循环后，在药酶的作用下 生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药 物代谢酶是 • A．细胞色素 P-450 • B．磺酸化酶 • C．环氧水合酶 • D．UDP-葡糖醛酸基转移酶 • E．醇醛脱氢酶 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 13.能够形成醚型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种 基团 • A．-OH • B．-NH2 • C．-SH • D．-COOH • E．-CH 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 14.硫酸结合反应的活性供体为 • A．由硫酸根离子和三磷酸腺苷(ATP)反应生成 3′-三磷酸腺苷-5′-磷酸硫酸酯 • B．尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸 • C．乙酰辅酶 A • D．蛋氨酸 • E．甘氨酸 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 15.在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催 化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学 过程，即符合 • A．Fick 扩散方程 • B．Michaelis-menten 方程 • C．Handerson-Hasselbalch 方程 • D．Higuchi 方程 • E．Ritger-Peppas 方程 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 16.新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为 • A．氯霉素本身的毒性 • B．氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性，导致氯霉 素的体内代谢受到抑制 • C．新生儿的 UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很 低，导致氯霉素的体内代谢受到抑制 • D．氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性，促进了氯 霉素的体内代谢 • E．新生儿的 UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很 高，促进了氯霉素的体内代谢 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 17.多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很 难通过血脑屏障进入脑内，故制备成其前体药物左旋 多巴。左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧，也能被消 化道、肝中存在的脱羧酶脱羧转变为多巴胺。左旋多 巴的肠肝首过效应比较强。实验证明，存在于肠道壁 内的脱羧酶是左旋多巴产生首过效应的主要原因之 一，而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高，而左旋 多巴的主要吸收部位在十二直肠，同时这种脱羧酶有 饱和现象。为此我们最好设计成 • A．分散片 • B．在胃中漂浮的胃漂浮片 • C．在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片 • D．缓释片 • E．速释片 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 18.药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些 酶系统称为药酶。参与第 1 相反应的药酶主要是 • A．细胞色素 P-450 • B．磺酸化酶 • C．环氧水合酶 • D．UDP-葡糖醛酸基转移酶 • E．谷胱甘肽-S′转移酶 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 19.硫酸结合反应的催化酶为 • A．细胞色素 P-450 • B．磺酸转移酶 • C．环氧水合酶 • D．UDP-葡糖醛酸基转移酶 • E．醇醛脱氢酶 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 20.水合氯醛在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶 为 • A．细胞色素 P-450 • B．还原化酶 • C．环氧水合酶 • D．乙酰化转移酶 • E．单胺氧化酶 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 21.多巴胺和其代谢抑制剂甲基多巴肼(10：1)的复方 片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的 血药浓度峰值增加 7～10 倍，消除半衰期也显著延 长，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药 后的血浆浓度显著减少。这是因为 • A．多巴胺脱羧酶抑制剂不能进入脑内发挥对脱 羧酶的抑制作用 • B．多巴胺脱羧酶抑制剂能进入脑内发挥对脱羧 酶的抑制作用 • C．多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴胺的小肠吸 收 • D．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在小肠的 生物转化 • E．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的 生物转化 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 22.肌注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，环己烯巴比 妥催眠作用的时间随着氯霉素剂量的增加而延长，是 因为 • A．氯霉素抑制了环己烯巴比妥代谢酶的活性 • B．氯霉素诱导了环己烯巴比妥代谢酶的活性 • C．氯霉素促进了环己烯巴比妥的吸收 • D．氯霉素抑制了环己烯巴比妥的排泄 • E．环己烯巴比妥本身的原因 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 23.普萘洛尔在人体中有 4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸 二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛 尔有同样的药理作用。当普萘洛尔静脉注射时，血液 中没发现 4-羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测 到几乎相同浓度的普萘洛尔和 4-羟基普萘洛尔，这 主要因为 • A．普萘洛尔有首过现象 • B．普萘洛尔有肠肝循环 • C．普萘洛尔代谢有饱和性 • D．普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象 • E．普萘洛尔代谢受饮食影响 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 24.主要发生还原反应的药物有 • A．非那西丁 • B．巴比妥 • C．安替比林 • D．水合氯醛 • E．硫喷妥钠 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 25.参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于 • A．血浆 • B．微粒体 • C．线粒体 • D．溶酶体 • E．细胞浆 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 26.能够形成 N 型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种 基团 • A．-OH • B．-NH2 • C．-SH • D．-COOH • E．-CH 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 27.给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异， 主要相关因素为 • A．有无首过现象 • B．有无肠肝循环 • C．有五个体差异 • D．有无酶诱导和酶抑制现象 • E．有无饮食因素 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 28.关于"前体药物"概念描述正确的是 • A．本身非药理活性 • B．本身有药理活性 • C．本身极性大 • D．本身亲脂性 • E．本身稳定性好 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 29.硝酸甘油有强的首过效应，对于药物制剂设计的 建议是 • A．设计成缓释制剂 • B．设计成控释制剂 • C．设计成定位释药制剂 • D．设计成口腔给药 • E．设计成肠溶制剂 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 30.氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团 形成结合物 • A．-OH • B．-NH2 • C．-SH • D．-COOH • E．-CH 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 31.睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为 • A．它们在消化道不吸收 • B．它们在消化道中解离成离子型 • C．它们只能以静脉注射给药 • D．它们被肝脏截留 • E．它们被消化道和肝中的药酶代谢所致，首过 效应明显 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 32.主要发生水解反应的药物有 • A．非那西丁 • B．普鲁卡因 • C．安替比林 • D．水合氯醛 • E．硫喷妥钠 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 33.偶氮化合物在体内的代谢路径主要为 • A．还原 • B．脱硫氧化 • C．N-氧化 • D．羟化 • E．烷基氧化 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 34.主要发生氧化反应的药物有 • A．非那西丁 • B．普鲁卡因 • C．水杨酰胺 • D．水合氯醛 • E．二甲基亚砜 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 35.药物在体内发生代谢的主要部位是 • A．胃肠道 • B．肺脏 • C．血脑屏障 • D．肝脏 • E．肾脏 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 36.药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物 的生物转化 • A．氧化反应 • B．还原反应 • C．结合反应 • D．水解反应 • E．络合反应 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 37.甲基化反应的反应催化酶为 • A．细胞色素 P-450 • B．还原化酶 • C．水解酶 • D．乙酰化转移酶 • E．甲基转移酶 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 38.氯霉素与降血糖甲基环脲类药物合用时，可导致 低血糖，甚至昏迷。这是因为 • A．氯霉素促进了甲基环脲类药物发挥药效 • B．氯霉素促进了甲基环脲类药物的小肠吸收 • C．氯霉素抑制甲基环脲类药物的代谢 • D．氯霉素抑制甲基环脲类药物的肾排泄 • E．氯霉素抑制甲基环脲类药物向周围组织的转 运 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 39.氯丙嗪氧化生成氯丙嗪亚砜反应的催化酶为 • A．细胞色素 P-450 • B．磺酸化酶 • C．环氧水合酶 • D．UDP-葡糖醛酸基转移酶 • E．醇醛脱氢酶 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 40.一般来说，大多数药物经代谢转化为代谢物后， 与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶 性增加，因此更容易从体内排泄出来，不过也有一些 药物的代谢产物极性降低，例如 • A．饱和烃的氧化 • B．磺胺类的乙酰化 • C．硝基的还原 • D．葡萄糖醛酸的结合 • E．硫酸的结合 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 41.葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为 • A．细胞色素 P-450 • B．磺酸化酶 • C．环氧水合酶 • D．UDP-葡糖醛酸基转移酶 • E．醇醛脱氢酶 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 42.药物的体内代谢大部分属于酶系统催化反应，这 些药物代谢酶主要存在 • A．血浆 • B．微粒体 • C．线粒体 • D．溶酶体 • E．细胞浆 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 43.大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减 弱以致完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此 更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能 持久或不能发挥应有药效。以前常使用"生物解毒 (detoxication)"一词来描述药物的这一过程。但 是，少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更 强，导致生物活性化(bioactivation)，这为新药发 现和合理药物设计提供了途径和方向。例如 • A．氯丙嗪 • B．庆大霉素 • C．保泰松 • D．可待因 • E．5-氟尿嘧啶 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 44.甘氨酸结合反应的主要结合基团为 • A．-OH • B．-NH2 • C．-SH • D．-COOH • E．-CH 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 45.新生儿黄疸的产生原因是 • A．新生儿 UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高 • B．新生儿 UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低 • C．新生儿的胆红素生成多 • D．新生儿的胆红素生成少 • E．新生儿的的胆红素-葡萄糖醛酸结合物排泄受 到抑制 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 46.硫喷妥在体内的代谢路径主要为 • A．脱氨基化 • B．脱硫氧化 • C．S-氧化 • D．羟化 • E．S-烷基氧化 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 47.大鼠口服 150mg/kg 保泰松，次日的血药浓度为 57μg/ml，有 66％的大鼠出现胃溃疡，但连续给药 2 周后，血药浓度降至 15gμ/ml，且没有副作用，这 是因为 • A．保泰松在消化道的吸收达到饱和 • B．保泰松是酶诱导剂，促进了本身的代谢 • C．保泰松是酶抑制剂，抑制了本身的代谢 • D．肾脏对保泰松的排泄被促进了 • E．保泰松促进其自身向周围组织的转运 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 48.水杨酰胺在人体中的主要代谢反应是首先经胃肠 道黏膜中的硫酸结合，然后在肝脏内与葡萄糖醛酸的 结合反应。当剂量增加时，胃肠道内硫酸结合物的生 成率逐渐降低，而此时由肝脏内葡萄糖醛酸结合物的 生成率却升高，其原因是 • A．剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和，而葡 萄糖醛酸结合反应却不易达到饱和 • B．剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱 和，而硫酸结合反应却不易达到饱和 • C．剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和 • D．剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和 • E．给药途径的影响 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 49.硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成 结合物 • A．-OH • B．-Mn2 • C．-SH • D．-COOH • E．-CH 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 50.异烟肼在人体内的代谢主要是通过 N-乙酰化失 活，在不同个体和人群间乙酰化速度存在很大差异， 且乙酰化速度呈双峰现象，两组个体分别称为快速和 慢速乙酰化者。这是由于 • A．基因多态性 • B．蛋白多态性 • C．环境差异 • D．饮食差异 • E．性别差异 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：