【执业药师考试】综合复习题练习试卷2-1 22页

综合复习题练习试卷 2-1 (总分：90 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：30，score:60 分) 1.吗啡的化学结构与下列哪条不符 【score:2 分】 【A】含有酚羟基 【B】含有哌啶环 【C】含有五个环状结构 【D】含有四个环状结构 【此项为本题正确答 案】 【E】含有酸性结构部分和碱性结构部 本题思路： 2.下列哪种说法与前体药物的概念相符 【score:2 分】 【A】用酯化方法做出的药物是前体药物 【B】用酰胺化方法做出的药物是前体药物 【C】在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物 【D】前体药物是药效潜伏化的药物 【此项为本 题正确答案】 【E】经结构修饰降低了毒性的药物是前体药物 本题思路： 3.西替利嗪与下列叙述中哪条不符 【score:2 分】 【A】结构中含有羧基 【B】结构中含二苯甲基结构 【C】属氨基醚类 H1 受体拮抗剂 【此项为本题正 确答案】 【D】选择性作用于 H1 受体，对 M 胆碱受体和 5- HT 受体的作用极小 【E】不易透过血脑屏障，属非镇静类 H1 受体拮抗 剂 本题思路： 4.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 【score:2 分】 【A】结构中含有呋喃环 【B】结构中含有二甲氨基甲基 【C】结构中含有 N-氰基胍基 【此项为本题正确 答案】 【D】代谢物为 N-氧化、S-氧化及去甲基物 【E】作用比西咪替丁强 5～8 倍，具有速效、长效 特点 本题思路： 5.下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符 【score:2 分】 【A】分子中具有手性碳原子，S 构型的活性比 R 构型的强 【B】吸收迅速，排泄缓慢，作用持久 【C】主要以 N-去甲基，N-去二甲基，N-氧化物的 代谢物排泄 【D】属乙二胺类 H1 受体拮抗剂 【此项为本题正 确答案】 【E】结构中含有氯苯基 本题思路： 6.下列叙述哪项与诺氯沙星不符 【score:2 分】 【A】属喹啉羧酸类喹诺酮类药物 【B】为第三代喹诺酮类 【C】分子中 6-位有氟，7-位有哌嗪基 【D】易溶于水及乙醇 【此项为本题正确答案】 【E】抗菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对 绿脓杆菌的作用大于庆大霉素 本题思路： 7.下列叙述中哪项与阿普唑仑不符 【score:2 分】 【A】抗焦虑作用比地西泮强 10 倍 【B】母体结构为由两个苯环，一个七元二氮杂环 和一个五元杂环并合构成 【C】在三唑环上没有取代基 【此项为本题正确 答案】 【D】并苯环上有氯取代 【E】体内代谢物为 4-羟基阿普唑仑，活性为原药 的 1/2 本题思路： 8.药物的解离度与生物活性的关系是 【score:2 分】 【A】增加解离度，有利吸收，活性增强 【B】合适的解离度，有最大的活性 【此项为本 题正确答案】 【C】增加解离度，离子浓度上升，增强活性 【D】增加解离度，离子浓度下降，活性增强 【E】增加解离度，不利吸收，活性下降 本题思路： 9.萘普生(甲氧萘丙酸)的性质与下列哪条符合 【score:2 分】 【A】白色或类白色结晶性粉末，可溶于水 【B】具右旋光性，为 S 构型 【此项为本题正确 答案】 【C】具左旋光性，为 R 构型 【D】在 45℃以下稳定，温度高于 45℃则发生脱羧 反应 【E】与盐酸羟胺作用后加三氯化铁试液生成红色 本题思路： 10.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目的 是 【score:2 分】 【A】延长药物的作用时间 【此项为本题正确答 案】 【B】改善药物的溶解性 【C】降低药物的毒副作用 【D】提高药物的稳定性 【E】改善药物的吸收 本题思路： 11.下列哪条叙述与盐酸普鲁卡因的性质不符 【score:2 分】 【A】易溶于水几乎不溶于乙醚 【B】与亚硝酸钠反应后遇碱性 β-萘酚试液产生 猩红色沉淀 【C】水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫 色 【此项为本题正确答案】 【D】水溶液在酸、碱性中均易水解 【E】水溶液容易发生氧化反应使颜色加深 本题思路： 12.与下列化学结构不相符的叙述为 【score:2 分】 【A】为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末 【B】供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥 粉 【C】需静脉给药 【D】水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式 【E】用于治疗小细胞肺癌、睾丸癌和卵巢 癌 【此项为本题正确答案】 本题思路： 13.下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符 【score:2 分】 【A】结构中含有 2,4-嘧啶二胺 【B】结构中含有 3，4，5-三甲氧苄基 【C】为二氢叶酸还原酶抑制剂 【D】作为增效剂本身并无抑菌作用 【此项为本 题正确答案】 【E】与磺胺甲恶唑制成复方制剂 本题思路： 14.药物的亲脂性与生物活性的关系是 【score:2 分】 【A】降低亲脂性，使作用时间延长 【B】增强刺 3 性，有利于吸收，活性增强 【C】降低亲脂性，不利于吸收，活性下降 【D】适当的亲脂性有最佳活性 【此项为本题正 确答案】 【E】增强亲脂性，使作用时间缩短 本题思路： 15.与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是 【score:2 分】 【A】分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外 消旋体 【B】配制注射剂时不应使用金属容器 【C】化学名为 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)- 1，2-苯二酚盐酸盐 【D】用于周围循环不全时低血压状态的急 救 【此项为本题正确答案】 【E】露置空气中见光易氧化变色，色渐深 本题思路： 16.结构中具有两个手性中心的药物为 【score:2 分】 【A】青霉素钠 【B】氨苄西林 【C】头孢羟氨苄 【D】土霉素 【E】氯霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路： 17.醋酸地塞米松不含有下列哪项结构 【score:2 分】 【A】含有△1，△4 两个双键 【B】含有 11β，17α，21-三个羟基 【C】含有 16α-甲基 【D】含有 6α，9α-二氟 【此项为本题正确答 案】 【E】21-羟基形成醋酸酯 本题思路： 18.下列叙述与利多卡因不符的是 【score:2 分】 【A】主要代谢物是 N-脱乙基化合物 【B】作用时间较普鲁卡因长，可做为全身麻醉 药 【此项为本题正确答案】 【C】对酸或碱较稳定，较不易水解 【D】还可用为抗心律失常药 【E】为白色结晶性粉末 本题思路： 19.下列各条叙述中哪一条与镇痛药的构效关系不符 【score:2 分】 【A】分子中具有一个平坦的芳香环结构 【B】一个碱性中心，在生理 pH 下能解离为阳离子 【C】碱性中心和平坦结构在同一平面 【D】含有哌啶环或类似哌啶的空间结构，烃基与 平坦结构在同一平面 【此项为本题正确答案】 【E】苯基以直立键与哌啶 4 位相连 本题思路： 20.具有下列化学结构式的药物为 【score:2 分】 【A】卡莫氟 【B】白消安 【C】美法仑 【此项为本题正确答案】 【D】环磷酰胺 【E】卡莫司汀 本题思路： 21.盐酸左旋咪唑与下列叙述中的哪项不符 【score:2 分】 【A】本品为左旋光性，C6 为 S 构型 【B】水溶液加氯化汞试液生成白色沉淀 【C】本品与甲醛硫酸试液作用产生紫堇色 【此 项为本题正确答案】 【D】水溶液加苦味酸试液生成黄色沉淀 【E】水溶液加碘试液生成红棕色沉淀 本题思路： 22.具有下列结构式的药物为 【score:2 分】 【A】达那唑 【B】非那雄胺 【此项为本题正确答案】 【C】氟他胺 【D】米非司酮 【E】来曲唑 本题思路： 23.下列化学结构的药名为 【score:2 分】 【A】雷尼替丁 【B】法莫替丁 【此项为本题正确答案】 【C】西咪替丁 【D】尼扎替丁 【E】罗沙替丁 本题思路： 24.下列叙述与苯海拉明不符合的是 【score:2 分】 【A】对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易 受光氧化变色 【B】有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇 【C】有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉 淀反应 【D】为 H1 受体拮抗剂 【E】属于乙二胺类抗组胺药 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 25.下列不能使皮质激素的抗炎作用挺高的结构变化 是 【score:2 分】 【A】6α 位、9α 位引入氟 【B】16α 位引入羟基 【C】16α 位引入甲基 【D】21 位羟基变为醋酸酯 【此项为本题正确答 案】 【E】1，2 位引入双键 本题思路： 26.盐酸小檗碱与下列哪项叙述不符 【score:2 分】 【A】为异喹啉类化合物 【B】有三种形式存在，其中季铵碱式能溶于水 【C】小檗碱多以醇式存在 【此项为本题正确答 案】 【D】被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛 【E】游离碱遇酸时，促使部分醇式和醛式体转变 为季铵式 本题思路： 27.以下哪项不是糖皮质激素类的结构特征 【score:2 分】 【A】孕甾烷母体 【B】17α-羟基 【C】3β-羟基 【此项为本题正确答案】 【D】21-羟期 【E】11β-羟基或 11-羰基 本题思路： 28.以下法莫替丁不具有的性质是 【score:2 分】 【A】结构中含有咪唑环 【此项为本题正确答 案】 【B】结构中含有磺酰胺基 【C】结构是含有噻唑环 【D】用于治疗胃及十二指肠溃疡 【E】高选择性 H2 受体拮抗剂 本题思路： 29.下列哪项反应不属于烃基的代谢反应 【score:2 分】 【A】芳烃基的羟基化反应 【B】烯烃的环氧化反应 【C】饱和碳键的 ω-1 氧化生成醇 【D】炔基还原为烯基再进行环氧化反应 【此项 为本题正确答案】 【E】羰基 ωα 碳的羟基化反应 本题思路： 30.下列叙述与炔诺酮不符的是 【score:2 分】 【A】可以口服给药 【B】结构中有 α-乙炔基 【C】为孕激素类药物 【D】结构中有羟基，制成庚酸酯为长效药物 【E】C-13 为乙基取代 【此项为本题正确答案】 本题思路： 二、 X 型题(总题数：15，score:30 分) 31.提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可通过 【score:2 分】 【A】C1(2)位引入双键 【此项为本题正确答案】 【B】9α-位引入氟原子 【此项为本题正确答 案】 【C】C160α-位引入甲基 【此项为本题正确答 案】 【D】C10-位去甲基 【E】C16β-位引入甲基 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 32.下列哪些药物在结构中含有儿茶酚的结构 【score:2 分】 【A】盐酸麻黄碱 【B】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【C】去甲肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸多巴胺 【此项为本题正确答案】 【E】甲基多巴 【此项为本题正确答案】 本题思路： 33.寻找先导化合物的途径有 【score:2 分】 【A】从植物中分离有效成分 【此项为本题正确 答案】 【B】应用前体药物设计方法 【C】定量构效关系方法 【D】从现有化合物中用各种药理模型测试 【此 项为本题正确答案】 【E】研究药物的代谢产物 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 34.下列药物中哪些属大环内酯类抗生素 【score:2 分】 【A】麦迪霉素 【此项为本题正确答案】 【B】多西环素 【C】罗红霉素 【此项为本题正确答案】 【D】克拉霉素 【此项为本题正确答案】 【E】阿齐霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路： 35.影响药物生物活性的立体因素包括 【score:2 分】 【A】立体异构 【此项为本题正确答案】 【B】旋光异构 【此项为本题正确答案】 【C】顺反异构 【此项为本题正确答案】 【D】构象异构 【此项为本题正确答案】 【E】变异构 本题思路： 36.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡 【score:2 分】 【A】光 【此项为本题正确答案】 【B】碱性 【此项为本题正确答案】 【C】酸性 【D】空气中的氧 【此项为本题正确答案】 【E】重金属离子 【此项为本题正确答案】 本题思路： 37.下列药物中属于水溶性维生素的有 【score:2 分】 【A】维生素 C 【此项为本题正确答案】 【B】维生素 B6 【此项为本题正确答案】 【C】维生素 K 【D】维生素 B2 【此项为本题正确答案】 【E】维生素 E 本题思路： 38.结构中含有三环及哌啶环的下列药物为 【score:2 分】 【A】赛庚啶 【此项为本题正确答案】 【B】酮替芬 【此项为本题正确答案】 【C】氯雷他定 【此项为本题正确答案】 【D】苯噻啶 【此项为本题正确答案】 【E】阿米替林 本题思路： 39.苯甲酸酯类局麻药具有 哪些是正确的 【score:2 分】 【A】当 X 为-S-，-O-，-CH2-，-NH-时局麻作用依 次降低 【此项为本题正确答案】 【B】n=2～3，碳链增长毒性增加 【此项为本题 正确答案】 【C】氨基一般为叔胺 【此项为本题正确答案】 【D】R 和 R′一般分别为 C，-C4，碳链增长毒性 增加 【此项为本题正确答案】 【E】Ar 中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用增 强 【此项为本题正确答案】 本题思路： 40.下列哪些叙述与甲氨蝶呤相符 【score:2 分】 【A】为二氢叶酸还原酶抑制剂 【此项为本题正 确答案】 【B】为橙黄色结晶性粉末 【此项为本题正确答 案】 【C】分子中有手性碳原子 【此项为本题正确答 案】 【D】为叶酸的拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【E】主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌及 恶性葡萄胎 【此项为本题正确答案】 本题思路： 41.手性药物对映体之间药物活性的差异有 【score:2 分】 【A】药理作用相同，强度相等 【此项为本题正 确答案】 【B】药理作用相同，强度不等 【此项为本题正 确答案】 【C】药理作用不同 【此项为本题正确答案】 【D】一个有活性，一个没有活性 【此项为本题 正确答案】 【E】药理作用相反 【此项为本题正确答案】 本题思路： 42.前体药物原理常用的结构修饰方法有 【score:2 分】 【A】成酯 【此项为本题正确答案】 【B】成盐 【此项为本题正确答案】 【C】成酰胺 【此项为本题正确答案】 【D】开环/环化 【此项为本题正确答案】 【E】醚化 【此项为本题正确答案】 本题思路： 43.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列 可用于成盐修饰的药物是 【score:2 分】 【A】具羟基的药物 【B】具氨基的药物 【此项为本题正确答案】 【C】具羧基的药物 【此项为本题正确答案】 【D】具烯醇基的药物 【此项为本题正确答案】 【E】具酰亚胺基的药物 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 44.下列甾体类药物中含有孕甾烷母核结构的是 【score:2 分】 【A】醋酸曲安奈德 【此项为本题正确答案】 【B】炔诺酮 【C】米非司酮 【D】黄体酮 【此项为本题正确答案】 【E】醋酸氢化可的松 【此项为本题正确答案】 本题思路： 45.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的 基团有 【score:2 分】 【A】烃基 【此项为本题正确答案】 【B】氟原子 【C】氯原子 【此项为本题正确答案】 【D】羟基 【E】磺酸基 本题思路：