【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-100 40页

西药执业药师药学专业知识(二)-100 (总分：98.01，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.某栓剂空白栓重 2.0g，含药栓重 2.075g，含药量 为 0.2g，其置换价是 • 【A】1.6 • 【B】1.5 • 【C】1.4 • 【D】1.3 • 【E】1.2 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查置换价的计算公式。设 纯基质栓的平均栓重为 G，含药栓的平均栓重为 M， 含药栓中每个栓的平均含药量为 W，那么 M-W 即为含 药栓中基质的重，而 G-(M-W)即 2 种栓剂中基质质量 之差，亦即为与药物同体积的基质质量。置换价(f) 的计算公式为：f=W/[G-(M-W)]。故本题选 A。 2.平均重量大于 3.0g 的栓剂，允许的重量差异限度 是 • 【A】±1.0% • 【B】±3.0% • 【C】±5.0% • 【D】±10% • 【E】±15% 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查栓剂重量差异限度。 栓剂重量差异限度 平均重量 重量差异限度 ≤1.0g ±10% 1.0-3.0g ±7.5% ＞3.0g ±5.0% 故本题选 C。 3.关于注射剂特点的说法，错误的是 • 【A】药效迅速 • 【B】剂量准确 • 【C】使用方便 • 【D】作用可靠 • 【E】适用于不宜口服的药物 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查注射剂的特点。注射剂 的特点有：(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠；(2) 适用于不宜口服的药物；(3)适用于不能口服给药的 病人；(4)可以产生局部作用；(5)可以产生定向作 用。选项 C 不是注射剂的特点。 4.下列给药途径中，一次注射量应在 0.2ml 以下的是 • 【A】静脉注射 • 【B】脊椎腔注射 • 【C】肌内注射 • 【D】皮内注射 • 【E】皮下注射 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查注射剂的给药途径及各 自用量。注射剂常用给药途径有：(1)静脉注射，静 脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量小，一般 5～50ml，后者用量大(除另有规定外，一般不小于 100ml)，多至数千毫升；(2)脊椎腔注射，注射量不 超过 10ml；(3)肌内注射，一次剂量一般在 1～5ml； (4)皮下注射，注射剂量通常为 1～2ml；(5)皮内注 射，一次性注射量在 0.2ml 以下。故本题选 D。 5.关于热原性质的说法，错误的是 • 【A】具有不挥发性 • 【B】具有耐热性 • 【C】具有氧化性 • 【D】具有水溶性 • 【E】具有滤过性 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查热原的性质。热原的性 质：(1)耐热性；(2)滤过性；(3)水溶性；(4)不挥发 性；(5)其他。因此选项 C 不是热原的性质。 6.下列滤器或滤材中，可用于注射剂除菌过滤的是 • 【A】微孔滤膜 • 【B】砂滤棒 • 【C】石棉板 • 【D】板框压滤机 • 【E】压滤器 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查微孔滤膜在医药方面的 应用。微孔滤膜在医药方面的应用：(1)用于需要热 压灭菌的水针剂；(2)用于对热敏药物除菌滤过；(3) 作为注射针头微孔滤膜滤过器，防止细菌和微粒注入 人体内产生的不良反应。故本题选 A。 7.关于溶胶剂性质和制备方法的说法，错误的是 • 【A】溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系 • 【B】溶胶剂中的胶粒属于热力学稳定系统 • 【C】溶胶剂中的胶粒具有界面电动现象 • 【D】溶胶剂具有布朗运动 • 【E】溶胶剂可用分散法和凝聚法制备 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查溶胶剂的性质和制备。 溶胶剂是指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均 匀状态液体分散体系。具有以下性质：(1)光学性 质：丁达尔效应；(2)电学性质：电泳现象；(3)动力 学性质：布朗运动；(4)稳定性：热力学不稳定系 统。溶胶剂的制备方法：(1)分散法：机械分散法、 胶溶法、超声分散法；(2)凝聚法：物理凝聚法、化 学凝聚法。溶胶剂中的胶粒属于热力学不稳定系统。 故本题选 B。 8.关于表面活性剂作用的说法，错误的是 • 【A】具有增溶作用 • 【B】具有乳化作用 • 【C】具有润湿作用 • 【D】具有氧化作用 • 【E】具有去污作用 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查表面活性剂的作用。表 面活性剂具有以下作用：(1)增溶作用；(2)乳化作 用；(3)润湿剂；(4)其他：起泡剂和消泡剂、去污 剂、消毒剂和杀菌剂。选项 D 不是表面活性剂的作 用。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:30 分) • 【A】乙醇 • 【B】七氟丙烷 • 【C】聚山梨酯 80 • 【D】维生素 C • 【E】液状石蜡 【score:8 分】 (1).可作为气雾剂抗氧剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).可作为气雾剂抛射剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可作为气雾剂表面活性剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).可作为气雾剂潜溶剂的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查气雾剂的相关知识。 常用气雾剂的抛射剂可分为 3 类：氟氯烷烃、碳氢化 合物和压缩气体；常用气雾剂的表面活性剂有聚山梨 类，特别是聚山梨酯-85 以及卵磷脂衍生物；常用气 雾剂的潜溶剂有乙醇、丙二醇或聚乙二醇等。故本组 题分别选 D、B、C、A。 • 【A】热压灭菌法 • 【B】流通蒸汽灭菌法 • 【C】火焰灭菌法 • 【D】微波灭菌法 • 【E】气体灭菌法 【score:6 分】 (1).属于化学灭菌法的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属于射线灭菌法的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).属于干热灭菌法的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查注射剂的灭菌方法。 注射剂的化学灭菌法有：(1)气体灭菌法；(2)药液 法。干热灭菌法有：(1)火焰灭菌法；(2)干热空气灭 菌法。射线灭菌法有：(1)辐射灭菌法；(2)紫外线灭 菌法；(3)微波灭菌法。故本组题分别选 E、D、C。 • 【A】絮凝 • 【B】增溶 • 【C】助溶 • 【D】潜溶 • 【E】盐析 【score:8 分】 (1).药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶 剂中溶解度的现象是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).碘酊中碘化钾的作用是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).甲酚皂溶液(来苏)中硬脂酸钠的作用是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).在混悬剂中加入适当电解质，使混悬微粒形成疏 松聚集体的过程是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查对絮凝、增溶、助 溶、潜溶和盐析的理解。使水或液体中悬浮微粒集聚 变大，或形成絮团，从而加快粒子的聚沉，达到固一 液分离的目的，这一现象或操作称作絮凝；表面活性 剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度 并形成澄明溶液的过程称为增溶；助溶是指难溶性药 物在水中，当加入第三种物质时能增加其溶解度，这 种物质就称为助溶剂，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、乙 酰胺等；潜溶剂是混合溶剂的一种特殊的情况，药物 在混合溶剂中的溶解度一般是各单一溶剂溶解度的相 加平均值。在}昆合溶剂中各溶剂在某一比例时，药 物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这 种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。故本组题分 别选 D、C、B、A。 • 【A】乳剂分层、混悬剂结晶生长、片荆溶出速 度改变 • 【B】药物水解、结晶生长、颗粒结块 • 【C】药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变 • 【D】药物溶解、乳液分层、片剂崩解度改变 • 【E】药物水解、药物氧化、药物异构化 【score:4 分】 (1).3 种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).3 种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物制剂稳定性的相 关知识。药物制剂的稳定性主要包括化学和物理 2 个 方面。化学稳定性是指药物由于水解、氧化等因素发 生化学降解，造成药物含量下降、产生有毒或副作用 的降解产物、色泽发生变化等；物理稳定性是指制剂 的物理性质发生变化，如混悬剂的结块、结晶生长， 乳剂的分层、破裂，片剂的崩解、溶出速度改变等。 故本组题分别选 E、A。 • 【A】单凝聚法 • 【B】复凝聚法 • 【C】改变温度法 • 【D】液中干燥法 • 【E】溶剂-非溶剂法 【score:4 分】 (1).向一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂制备微囊的 方法为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).从乳浊液中除去挥发性溶剂制备微囊的方法为 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查微囊化的物理化学 法。微囊化的物理化学法有：(1)单凝聚法；(2)复凝 聚法；(3)溶剂-非溶剂法；(4)改变温度法；(5)液中 干燥法。单凝聚法是在一种高分子囊材溶液中加入凝 聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法；复凝聚法 是使用 2 种在溶液中带相反电荷的高分子材料作为复 合囊材，在一定条件下，2 种囊材相互交联且与囊心 物凝聚成囊的方法；溶剂-非溶剂法将囊材溶于一种 溶剂中，药物混悬或乳化于囊材溶液中，然后加入一 种对囊材不溶的溶剂，使囊材溶解度降低，引起相分 离，而将药物包裹成囊的方法；改变温度法不需加入 凝聚剂，而是通过控制温度成囊；液中干燥法从乳浊 液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。故本 组题分别选 A、D。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：7，score:14 分) 9.影响药物制剂稳定性的处方因素有 • 【A】pH • 【B】抗氧剂 • 【C】温度 • 【D】金属离子络合剂 • 【E】光线 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查影响药物制剂稳定性的 处方因素。影响药物制剂稳定性的处方因素有： (1)pH 值的影响；(2)广义酸碱化；(3)溶剂的影响； (4)离子强度的影响(如加入电解质调解等渗，加入抗 氧剂防止氧化，加入缓冲剂调解 pH 值)；(5)表面活 性剂的影响；(6)处方中辅料的影响。故本题选 ABD。 10.制成固体分散体后具有肠溶作用的载体材料有 • 【A】CAP • 【B】PVA • 【C】EC • 【D】Eudragit L • 【E】PVP 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查固体分散体肠溶性载体 材料。固体分散体肠溶性载体材料有：(1)纤维素类 [醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯 (HPMCP)]；(2)聚丙烯酸树脂类(Eudragit L 和 Eudragit S)。故本题选 AD。 11.与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点 有 • 【A】可以减少给药次数 • 【B】提高患者的顺应性 • 【C】避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的 不良反应 • 【D】根据临床需要，可灵活调整给药方案 • 【E】制备工艺成熟，产业化成本较低 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查口服缓控制剂相比普通 口服制剂的优点。口服缓控制剂相比普通口服制剂的 优点是：(1)对于半衰期短的或需要频繁给药的药 物，可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高患 者的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患 者；(2)血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，有利 于降低药物的不良反应；(3)减少用药的总剂量，因 此可用最少剂量达到最大药效。故本题选 ABC。 12.在经皮给药系统(TDDS)中，可作为保护膜材料的 有 • 【A】聚乙烯醇 • 【B】醋酸纤维素 • 【C】聚苯乙烯 • 【D】聚乙烯 • 【E】羟丙基甲基纤维素 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查经皮给药系统中常用保 护膜材料。经皮给药系统中常用保护膜材料有聚乙 烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等。 故本题选 CD。 13.下列变化中属于物理配伍变化的有 • 【A】在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入 大量的醇后产生沉淀 • 【B】散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块 • 【C】混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大 • 【D】维生素 C 与烟酰胺混合后产生橙红色固体 • 【E】溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查物理的配伍变化。物理 配伍变化有：(1)溶解度改变；(2)潮解、液化和结 块；(3)分散状态和粒径变化。故排除 DE。 14.与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性 螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有 • 【A】盐酸多西环素 • 【B】盐酸美他环素 • 【C】盐酸米诺环素 • 【D】盐酸四环素 • 【E】盐酸土霉素 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查四环素类药物性质及代 表药物。四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟 基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不 溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁 盐。四环素类药物代表药物有盐酸土霉素、盐酸四环 素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素。 故本题选 ABCDE。 15.关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有 • 【A】口服吸收良好，不易被胃酸破坏 • 【B】化学稳定性好，对光稳定 • 【C】含有氮原子，又称氯洁霉素 • 【D】为林可霉素半合成衍生物 • 【E】可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查盐酸克林霉素的相关知 识。盐酸克林霉素别名：氯洁霉素，氯林霉素、林大 霉素、氯林可霉素，属于抗生素类药物，为林可霉素 的衍生物；化学稳定性好，对光稳定；口服吸收快， 24h 内 10%由尿排出，3.6%随粪便排出；是金黄色葡 萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。故本题选 ABCDE。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：5，score:10 分) 16.对中枢系统作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 • 【A】异丙托溴铵 • 【B】氢溴酸东莨菪碱 • 【C】氢溴酸山莨菪碱 • 【D】丁溴东莨菪碱 • 【E】噻托溴铵 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查莨菪生物碱 M 胆碱受体 拮抗剂的相关知识。异丙托溴铵是将阿托品季铵化得 到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经 系统，不呈现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有 醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用 最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上 6 位多了 1 个 β 取向的羟基，这使得它分子的极性增强，难于通 过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪碱含有季铵离 子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是 将东莨菪碱季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟 基乙酸而衍生出的药物。故本题选 B。 17.当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改为- CH2OCH2CH2NH2 后，活性得到加强，临床常用其苯磺酸 盐的药物是 • 【A】硝苯地平 • 【B】尼群地平 • 【C】尼莫地平 • 【D】氨氯地平 • 【E】尼卡地平 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查 1，4-二氢吡啶类钙通 道阻滞剂的相关知识。1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞 剂的代表药物有硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地 平、尼莫地平和盐酸尼卡地平，其中氨氯地平与其他 二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的 1，4-二氢吡啶环的 2 位甲基被 2-氨基乙氧基甲基取 代，3，5 位羧酸酯的结构不同，因而 4 位碳原子具 有手性，可产生 2 个光学异构体，临床用外消旋体和 左旋体。故本题选 D。 18.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是 • 【A】洛伐他汀是通过微生物发酵得到的 HMG- CoA 还原酶抑制剂 • 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 • 【C】洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二 羟基羧酸结构是药物活性必需结构 • 【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成 注射剂使用 • 【E】洛伐他汀具有多个手性中心 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查洛伐他汀的相关知识。 洛伐他汀最初是从微生物发酵得到的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，结构中有 8 个手性中心，有旋光性。洛伐他 汀含有六元内酯环，经体内代谢生成的 3，5-二羟基 羧酸是产生酶抑制活性的必需结构。故选项 D 错误。 19.经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药 物是 • 【A】盐酸噻氯匹定 • 【B】硫酸氯吡格雷 • 【C】西洛他唑 • 【D】奥扎格雷 • 【E】替罗非班 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗血小板药的相关知 识。硫酸氯吡格雷是前体药物，口服后经肝细胞色素 P450 酶系转化为 2-氧氯吡格雷，再经水解形成活性 代谢物，该活性代谢物的巯基可与 ADP 受体以二硫键 结合，产生受体拮抗，达到抑制血小板聚集的作用。 故本题选 B。 20.分子中含有呋喃甲酰基结构，为选择性的 α1 受 体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症状的药物是 • 【A】甲磺酸多沙唑嗪 • 【B】盐酸阿呋唑嗪 • 【C】非那雄胺 • 【D】盐酸哌唑嗪 • 【E】盐酸特拉唑嗪 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 α 肾上腺素受体拮抗剂 的相关知识。甲磺酸多沙唑嗪为选择性的 α1 受体拮 抗剂，临床上用于治疗良性前列腺肥大症，也可用于 治疗原发性轻、中度高血压；盐酸阿呋唑嗪临床上用 于治疗良性前列腺肥大症；非那雄胺属于 5α 还原酶 抑制剂；盐酸哌唑嗪是第一个选择性的 α1 受体拮抗 剂，含有呋喃环，临床上用于良性前列腺增生症，也 可用于轻、中度高血压；盐酸特拉唑嗪为选择性的 α1 肾上腺素受体拮抗剂，可以降低膀胱出口部位平 滑肌张力，临床上用于治疗良性前列腺增生症，也可 用于治疗高血压。故本题选 E。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：3，score:20 分) • 【A】咪达唑仑 • 【B】奥沙西泮 • 【C】依替唑仑 • 【D】奥沙唑仑 • 【E】艾司唑仑 【score:7 分】 (1).将苯二氮 结构中的苯环以电子等排体噻吩环 置换，得到的抗焦虑药物是【score:1.75】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).将苯二氮 结构中 1，2 位合并甲基三氮唑环， 并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药 物是【score:1.75】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).将苯二氮 结构中的 4，5 位合并四氢 唑 环，得到稳定性更好的前药是【score:1.75】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).在苯二氮 结构中的 3 位引入羟基后，极性增 加、毒性降低的镇静催眠药是【score:1.75】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查苯二氮[*]类药物的相 关知识。咪达唑仑为三唑环与苯并二[*]类环在 1、2 位并环的药物，含有氟苄基团，临床上主要用于术前 镇静、诊断或内窥镜操作前的清洗性镇静、麻醉诱 导、全麻或硬膜外麻醉的术中镇静；奥沙西泮在 3 位 引入羟基可以增加其分子的极性，从而降低其毒性； 依替唑仑为噻吩环取代三唑仑类衍生物中苯环得到的 抗焦虑药；奥沙唑仑 4，5 位并入四氢[*]唑环，在体 外无效，在体内其含氧环可在代谢过程中除去，重新 得到 4，5 位双键而产生药效，是前体药物；艾司唑 仑为三唑环与苯并二氮[*]环在 1、2 位并环的药物。 故本组题分别选 C、A、D、B。 • 【A】吗啡 • 【B】盐酸哌替啶 • 【C】盐酸曲马多 • 【D】盐酸美沙酮 • 【E】酒石酸布托啡诺 【score:8 分】 (1).具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).4-苯基哌啶类镇痛药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有两个手性中心的阿片 μ 受体弱激动 剂药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).氨基酮类镇痛药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查镇痛药的相关知识。 吗啡是作用于阿片受体的镇痛药；盐酸哌替啶是哌啶 类镇痛药的先导化合物，其结构可以看作仅保留吗啡 A 环和 D 环的类似物，属于 4-苯基哌啶类，为 μ 受 体激动剂，镇痛作用比吗啡弱；盐酸曲马多是微弱的 μ 阿片受体激动剂，结构中 2-[(二甲氨基)甲基]与 1-(3-甲氧基苯基)呈反式，曲马多分子中有两个手性 中心，临床使用其外消旋体；盐酸美沙酮属于氨基酮 类镇痛药，为 μ 受体激动剂，作用与吗啡相当；酒 石酸布托啡诺是将 17 位甲基用环丁基甲基取代，同 时在 14 位引入羟基，成瘾性小，为阿片样激动剂或 拮抗剂。故本组题分别选 E、B、C、D。 • 【A】氯雷他定 • 【B】富马酸酮替芬 • 【C】盐酸苯海拉明 • 【D】盐酸西替利嗪 • 【E】盐酸赛庚啶 【score:5.01】 (1).具有较强的中枢抑制作用，临床常用于预防晕动 症的药物是【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).既拮抗 H1 受体，又抑制过敏介质释放的抗过敏 药物是【score:1.67】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有手性碳原子，其左旋异构体已上市的 H1 受体拮抗剂是【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查组胺 H1 受体拮抗剂的 相关知识。氯雷他定为强效选择性 H1 受体拮抗剂， 但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用；富马 酸酮替芬既是 H1 受体拮抗剂，又是过敏介质释放抑 制剂；盐酸苯海拉明能竞争性阻断 H1 受体而产生抗 组胺作用，中枢抑制作用显著，临床上主要用于荨麻 疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏膜变态 性疾病，预防晕动症及治疗妊娠呕吐；盐酸西替利嗪 属于哌嗪类抗组胺药，可选择性作用于 H1 受体，作 用强且持久，对 M 胆碱受体和 5-羟色胺的作用极 小，其左旋光学纯异构体左西替利嗪也于 2001 年在 德国上市；盐酸赛庚啶对组胺 H1 受体的抑制作用比 马来酸氯苯那敏和异丙嗪强，临床用于治疗荨麻疹、 湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻 炎、支气管哮喘等。故本组题分别选 C、B、D。