初级药师专业知识-14 38页

初级药师专业知识-14 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、A1/A2 型题 (总题数：50，score:100 分) 1.有关氯丙嗪的药理作用，不正确的是 【score:2 分】 【A】抗精神病作用 【B】催吐作用 【此项为本题正确答案】 【C】抑制体温调节作用 【D】对自主神经系统的作用 【E】对内分泌系统的影响 本题思路：[解析] 本题重在考核氯丙嗪的药理作 用。氯丙嗪阻断中枢 D 2 样受体产生抗精神病作用 (神经安定作用)、镇吐作用、抑制体温调节中枢；阻 断 α、M 受体影响自主神经系统功能；阻断结节-漏 斗部 D 2 受体，影响内分泌系统。故不正确的说法是 B。 2.关于氯丙嗪的描述，不正确的是 【score:2 分】 【A】可用于治疗精神分裂症 【B】用于顽固性呃逆 【C】可用于晕动病之呕吐 【此项为本题正确答 案】 【D】配合物理降温方法，用于低温麻醉 【E】是冬眠合剂的成分之一 本题思路：[解析] 本题重在考核氯丙嗪的临床应 用。氯丙嗪用于精神分裂症、呕吐和顽固性呃逆、低 温麻醉与人工冬眠，但对药物和疾病引起的呕吐有 效，对晕动症引起的呕吐无效。故不正确的说法是 C。 3.氯丙嗪治疗精神失常疗效最好的是 【score:2 分】 【A】躁狂症 【B】精神分裂症 【此项为本题正确答案】 【C】抑郁症 【D】神经官能症 【E】焦虑症 本题思路：[解析] 本题重在考核氯丙嗪的临床应 用，故正确答案为 B。 4.丙咪嗪的药理作用，不正确的是 【score:2 分】 【A】抑郁症患者用药后情绪提高，精神振奋 【B】抑制突触前膜对 NA 与 5-HT 的再摄取 【C】治疗量不影响血压，不易引起心律失 常 【此项为本题正确答案】 【D】阻断 α 受体，降低血压 【E】阻断 M 受体，引起阿托品样副作用 本题思路：[解析] 本题重在考核丙咪嗪的作用机制 和药理作用。丙咪嗪属于三环类抗抑郁药，非选择性 单胺类摄取抑制剂，主要抑制 NA、5-HT 递质的再摄 取，促进突触传递功能，抗抑郁症；对自主神经系 统，治疗量可阻断 M 受体，引起视物模糊、口干、便 秘等；对心血管系统，治疗量阻断 α 受体，降低血 压，易引起心律失常。故不正确的说法是 C。 5.卡比多巴(α-甲基多巴肼)的药理作用是 【score:2 分】 【A】抑制外周多巴脱羧酶 【此项为本题正确答 案】 【B】抑制中枢多巴脱羧酶 【C】激活中枢多巴脱羧酶 【D】抑制酪氨酸羟化酶 【E】激活外周多巴脱羧酶 本题思路：[解析] 本题重在考核卡比多巴的作用机 制。卡比多巴是芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂，由于不 能通过血脑屏障，主要抑制外周的多巴脱羧酶。故正 确答案为 A。 6.左旋多巴抗帕金森病的作用机制是 【score:2 分】 【A】在外周脱羧转变成 DA 起作用 【B】促进中枢 DA 能神经元释放 DA 起作用 【C】进入脑内脱羧生成 DA 起作用 【此项为本题 正确答案】 【D】直接激动中枢神经系统 DA 受体 【E】在脑内抑制 DA 再摄取 本题思路：[解析] 本题重在考核左旋多巴的作用机 制。左旋多巴本身没有药理活性，进入中枢后在多巴 脱羧酶的作用下脱羧生成 DA，补充脑内 DA 递质的不 足，然后激动黑质-纹状体 D 2 样受体，增强 DA 通路 的功能而发挥抗帕金森病作用。故正确答案为 C。 7.下列对左旋多巴的叙述，不正确的是 【score:2 分】 【A】首次通过肝脏时即大部分被脱羧 【B】血液中只有 1%左右进入中枢转化成多巴胺 【C】用药后 1～6 个月达到最大疗效 【D】用药后 2～3 周达到最大疗效 【此项为本题 正确答案】 【E】可治疗肝性昏迷 本题思路：[解析] 本题重在考核左旋多巴的药动学 特点。左旋多巴难以通过血脑屏障，单独使用时只有 1%进入中枢发挥药理作用，因而起效慢，用药 2～3 周才出现疗效，1～6 个月达到最大疗效；99%在外 周，经过多巴脱羧酶的脱羧作用，转化成 DA，引起 不良反应；由于左旋多巴是体内合成 NA 的中间产 物，可以补充 NA，用于肝性昏迷。故不正确的说法 是 D。 8.能缓解氯丙嗪引起的帕金森综合征的药物是 【score:2 分】 【A】苯海索 【此项为本题正确答案】 【B】溴隐亭 【C】金刚烷胺 【D】卡比多巴 【E】左旋多巴 本题思路：[解析] 本题重在考核氯丙嗪的作用机制 和不良反应、抗帕金森药物的作用机制和特点。氯丙 嗪阻断黑质-纹状体的 DA 受体，长期使用使 DA 功能 减弱、ACh 功能相对亢进引起帕金森综合征；由于 DA 被阻断，左旋多巴、溴隐亭、金刚烷胺、卡比多巴等 拟多巴胺类药物无效，可以选用中枢抗胆碱药物苯海 索，减弱中枢 ACh 功能，缓解症状。故正确答案为 A。 9.下列药物，不用于老年性痴呆的是 【score:2 分】 【A】他克林 【B】加兰他敏 【C】占诺美林 【D】吡硫醇 【E】维拉帕米 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题重在考核治疗老年性痴呆的 药物的分类。由于老年性痴呆的原因之一与胆碱能功 能不足有关，增强中枢胆碱能神经功能的药物可以改 善痴呆的症状。他克林、加兰他敏是 AChE 抑制剂， 可以抑制 ACh 的水解，增强胆碱功能；占诺美林是 M 1 受体激动剂，也可增强中枢胆碱功能；吡硫醇可扩 张脑血管、促进脑代谢、改善脑微循环，可用；维拉 帕米主要作用于心血管的钙拮抗剂，不用于老年性痴 呆。故不正确的药物是 E。 10.吗啡的镇痛作用机制是由于 【score:2 分】 【A】降低外周神经末梢对疼痛的感受性 【B】激动中枢阿片受体 【此项为本题正确答 案】 【C】抑制中枢阿片受体 【D】抑制大脑边缘系统 【E】抑制中枢前列腺素的合成 本题思路：[解析] 本题重在考核吗啡的镇痛作用机 制。吗啡等外源性阿片类镇痛药，激动中枢阿片受 体，模拟内源性阿片肽的作用而产生镇痛作用。故正 确答案为 B。 11.吗啡的药理作用是 【score:2 分】 【A】镇痛、镇静、镇咳 【此项为本题正确答 案】 【B】镇痛、镇静、兴奋呼吸 【C】镇痛、镇静、扩瞳 【D】镇痛、欣快、止吐 【E】抑制平滑肌收缩、止泻 本题思路：[解析] 本题重在考核吗啡的药理作用。 吗啡的中枢作用包括镇痛、镇静、致欣快、抑制呼 吸、镇咳、缩瞳、催吐等；对消化系统的作用，兴奋 平滑肌、止泻、致便秘等；对心血管系统的作用可扩 管、降低血压；降低子宫平滑肌张力，影响产程等。 故正确答案为 A。 12.吗啡一般不用于治疗 【score:2 分】 【A】急性锐痛 【B】心源性哮喘 【C】急慢性消耗性腹泻 【D】急性心肌梗死 【E】肺源性心脏病 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题重在考核吗啡的临床应用和 禁忌证。吗啡可用于镇痛、心源性哮喘、止泻。对肺 水肿、心源性哮喘患者，由于有镇静作用可减轻病人 的烦躁和恐惧、抑制呼吸中枢对 CO 2 的敏感性可减 慢呼吸、扩张血管可减轻心脏负担，治疗有效。对急 性心肌梗死，不仅止痛，还可减轻焦虑情绪和心脏负 担，治疗有效。由于抑制呼吸，禁用于肺源性心脏 病。故不正确的应用是 E。 13.吗啡的镇痛作用最适于 【score:2 分】 【A】诊断未明的急腹症 【B】分娩止痛 【C】颅脑外伤的疼痛 【D】其他药物无效的急性锐痛 【此项为本题正 确答案】 【E】用于哺乳妇女的止痛 本题思路：[解析] 本题重在考核吗啡的镇痛作用特 点、禁忌证。吗啡有呼吸抑制、血管扩张和延长产程 的作用，禁用于分娩止痛、哺乳妇女的止痛、颅脑外 伤的疼痛；对于诊断未明的急腹症，不急于用镇痛 药，故正确的应用是 D。 14.哌替啶(度冷丁)比吗啡应用广泛的原因是 【score:2 分】 【A】无致便秘作用 【B】镇痛作用比吗啡强 【C】作用较慢，维持时间短 【D】依赖性和呼吸抑制较吗啡轻 【此项为本题 正确答案】 【E】对支气管平滑肌无作用 本题思路：[解析] 本题重在考核哌替啶的作用特 点。哌替啶与吗啡相比，效价强度低，作用时间短， 最主要由于依赖性的产生比吗啡低，呼吸抑制较吗啡 轻而替代吗啡用于临床。故正确答案为 D。 15.下列关于哌替啶的药理作用，不正确的是 【score:2 分】 【A】镇痛、镇静 【B】欣快症 【C】延长产程 【此项为本题正确答案】 【D】恶心、呕吐 【E】抑制呼吸 本题思路：[解析] 本题重在考核哌替啶的药理作 用。哌替啶的药理作用与吗啡基本相同，镇痛、镇 静、欣快、呼吸抑制、催吐等。由于作用强度弱、作 用时间短，无明显止泻、致便秘作用；无明显中枢镇 咳作用；对妊娠末期子宫平滑肌无明显影响，不对抗 催产素对子宫的兴奋作用，不影响产程。故不正确的 作用是 C。 16.下述说法不正确的是 【score:2 分】 【A】可待因的镇咳作用比吗啡弱 【B】美沙酮可用于吗啡和海洛因的脱毒治疗 【C】吗啡溶液点眼会形成针尖样瞳孔 【D】可待因常作为解痉药使用 【此项为本题正 确答案】 【E】喷他佐辛造成的生理依赖性很小 本题思路：[解析] 本题重在考核可待因、吗啡、喷 他佐辛、美沙酮的作用特点。可待因是吗啡的甲基化 衍生物，镇痛作用为吗啡的 1/10，镇咳作用为吗啡 的 1/4，由于依赖性低，主要用于中枢性镇咳和中度 疼痛镇痛；吗啡可缩瞳；美沙酮是人工合成的阿片类 镇痛药，依赖性产生轻而慢，可用于吗啡和海洛因的 脱毒治疗；喷他佐辛是阿片受体部分激动剂，无明显 欣快感，生理依赖性很小。故不正确的说法是 D。 17.解热镇痛药抑制前列腺素(PG)合成的作用部位是 【score:2 分】 【A】抑制磷脂酶 A2 【B】抑制膜磷脂转化 【C】花生四烯酸 【D】抑制环氧酶(COX) 【此项为本题正确答案】 【E】抑制叶酸合成酶 本题思路：[解析] 本题重在考核解热镇痛药的作用 机制。解热镇痛药抑制环氧酶，减少 PG 的生物合 成，故正确答案为 D。 18.阿司匹林(乙酰水杨酸)抗血栓形成的机制是 【score:2 分】 【A】直接对抗血小板聚集 【B】环氧酶失活，减少 TXA2 生成，产生抗血栓形 成作用 【此项为本题正确答案】 【C】降低凝血酶活性 【D】激活抗凝血酶 【E】增强维生素 K 的作用 本题思路：[解析] 本题重在考核阿司匹林抗血栓形 成的作用机制。花生四烯酸代谢过程生成的 PG 类产 物中，TXA 2 可诱导血小板的聚集，而 PGI 2 可抑制 血小板的聚集，二者是一对天然的拮抗剂。阿司匹林 可抑制环氧酶，减少 PG 类的生物合成，使得 PGI 2 和 TXA 2 的生成都减少，而在小剂量时，可以显著减 少 TXA 2 而对 PGI 2 水平无明显影响，产生抗血栓形 成作用。因而，小剂量阿司匹林可用于预防和治疗血 栓形成性疾病。故正确答案为 B。 19.下列药物中，几乎没有抗炎抗风湿作用的药物是 【score:2 分】 【A】阿司匹林 【B】保泰松 【C】吲哚美辛(消炎痛) 【D】布洛芬 【E】对乙酰氨基酚(扑热息痛) 【此项为本题正 确答案】 本题思路：[解析] 本题重在考核上述药物的作用特 点。阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬的解热、镇痛、抗 炎作用都比较强；保泰松的抗炎抗风湿作用强而解热 镇痛作用弱；对乙酰氨基酚镇痛作用强，抗炎作用极 弱。故正确答案为 E。 20.关于阿司匹林的作用与相应机制，不正确的是 【score:2 分】 【A】解热作用是抑制中枢 PG 合成 【B】抗炎作用是抑制炎症部分 PG 合成 【C】镇痛作用主要是抑制中枢 PG 合成 【此项为 本题正确答案】 【D】水杨酸反应是过量中毒表现 【E】预防血栓形成是抑制 TXA2＞PGI2 本题思路：[解析] 本题重在考核阿司匹林的作用机 制。阿司匹林解热作用是抑制下丘脑体温调节中枢 PG 的合成，抑制产热过程；抗炎作用是抑制炎症部 位 PG 合成；镇痛作用是抑制外周 PG 合成；预防血栓 形成是因为对 TXA 2 的抑制作用超过对 PGI 2 的作 用；不良反应中，水杨酸反应是过量中毒的表现。故 不正确的说法是 C。 21.大剂量阿司匹林可用于治疗 【score:2 分】 【A】预防心肌梗死 【B】预防脑血栓形成 【C】手术后的血栓形成 【D】风湿性关节炎 【此项为本题正确答案】 【E】肺栓塞 本题思路：[解析] 本题重在考核阿司匹林的临床应 用。阿司匹林不同的剂量有不同的临床应用。小剂量 抗血栓形成，预防血栓形成性疾病；中剂量用于解 热、缓解疼痛；大剂量用于风湿及类风湿关节炎。故 正确答案为 D。 22.解热镇痛药的解热作用，正确的是 【score:2 分】 【A】能使发热病人体温降到正常水平 【此项为 本题正确答案】 【B】能使发热病人体温降到正常以下 【C】能使正常人体温降到正常以下 【D】必须配合物理降温措施 【E】配合物理降温，能将体温降至正常以下 本题思路：[解析] 本题重在考核解热镇痛药的解热 作用特点。解热镇痛药抑制下丘脑体温调节中枢 PG 的合成，抑制产热过程，能使发热病人的体温降到正 常水平，对正常人体温无影响。故正确说法是 A。 23.对咖啡因的叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】小剂量作用部位在大脑皮质 【B】较大剂量可直接兴奋延髓呼吸中枢 【C】中毒剂量时可兴奋脊髓 【D】直接兴奋心脏，扩张血管 【E】收缩支气管平滑肌 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 本题重在考核咖啡因的药理作 用。咖啡因兴奋中枢的范围与剂量有关，小剂量兴奋 大脑皮质，加大剂量可兴奋延髓呼吸中枢，更大剂量 兴奋脊髓，引起惊厥。可直接兴奋心脏。可松弛血管 平滑肌引起血管扩张。可舒张支气管、胆道平滑肌。 故不正确的说法是 E。 24.患者，女性，34 岁，近期表现焦躁不安、忧虑重 重、唉声叹气、彻夜不眠，伴有心悸、出汗等，诊断 为焦虑症，可考虑首选的抗焦虑药是 A．地西泮 B．氯氮平 C．地尔硫 D．苯巴比妥 E．水合氯醛 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题重在考核抗焦虑药的临床应 用。苯二氮 类在小于镇静剂量时即可显著改善焦 虑的症状，可能与选择性抑制边缘系统有关，主要用 于焦虑症。常用地西泮、三唑仑等。故正确答案为 A。 25.患者，女性，29 岁。产后 2 周，出现情绪抑郁， 对大多数活动明显缺乏兴趣，害羞、不愿见人，有时 伤心、流泪，甚至焦虑，不愿抱婴儿，不能正常地给 婴儿喂食，诊断为妊娠期抑郁症，以下药物可选用 【score:2 分】 【A】碳酸锂 【B】氯丙嗪 【C】氟哌啶醇 【D】丙咪嗪 【此项为本题正确答案】 【E】泰尔登 本题思路：[解析] 本题重在考核抑郁症的临床用 药。丙咪嗪是三环类抗抑郁药的代表。故正确答案为 D。 26.患者，男性，53 岁，入院时深度昏迷、呼吸抑 制、血压降低、体温下降，现场发现有苯巴比妥药 瓶，诊断为巴比妥类药物中毒，采取的措施中不正确 的是 【score:2 分】 【A】洗胃减少吸收 【B】给氧 【C】静脉滴注碳酸氢钠 【D】给中枢兴奋剂尼可刹米 【E】口服硫酸镁导泻 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题重在考核巴比妥类药物中毒 的抢救措施以及 pH 对药物排泄的影响。巴比妥类药 物中毒时，可采用催吐、洗胃、导泻等办法排除毒 物；给氧、给呼吸兴奋剂等对症处理；碱化尿液以促 进药物排泄。但不宜使用硫酸镁导泻，因镁离子在体 内可增加对中枢神经抑制作用。故不正确的措施是 E。 27.患者，女性，49 岁。患精神分裂症使用氯丙嗪 4 年后，患者出现不自主吸吮、舔舌、咀嚼，舞蹈样动 作等，诊断为药物引起的迟发性运动障碍，请问合理 的处理措施是 【score:2 分】 【A】加多巴胺 【B】加左旋多巴 【C】停氯丙嗪，换药 【此项为本题正确答案】 【D】减量，用苯海索 【E】加大氯丙嗪的剂量 本题思路：[解析] 本题重在考核氯丙嗪的不良作用 及处理措施。长期使用氯丙嗪，会发生锥体外系不良 反应，表现形式有 4 种，一种是迟发性运动障碍，其 机制可能是突触后膜 DA 受体长期被药物抑制，使 DA 受体数目上调，从而使黑质-纹状体 DA 功能相对增强 所致。应用中枢抗胆碱药治疗可使病情加重。一旦发 生，停用氯丙嗪，可能恢复。故正确答案为 C。 28.患者，男性，36 岁，急诊入院，昏迷，呼吸抑 制，瞳孔缩小、血压下降，查体见骨瘦如柴，臂、臀 多处注射痕，诊断为吸毒者、海洛因中毒，可用来鉴 别诊断的药物是 【score:2 分】 【A】尼莫地平 【B】纳洛酮 【此项为本题正确答案】 【C】肾上腺素 【D】曲马多 【E】喷他佐辛 本题思路：[解析] 本题重在考核纳洛酮的药理作用 及临床应用。纳洛酮是阿片受体阻断剂，临床上用于 治疗阿片类及其他镇痛药引起的急性中毒，以及其他 原因引起的休克等。故正确答案为 B。 29.患儿，男，8 个月，入院见面色潮红、口唇樱桃 红色，脉快，昏迷，问诊家人答用煤炉采暖，诊断为 CO 中毒，以下药物可首选的是 【score:2 分】 【A】洛贝林(山梗菜碱) 【此项为本题正确答 案】 【B】二甲弗林 【C】甲氯芬酯 【D】尼可刹米 【E】哌甲酯 本题思路：[解析] 本题重在考核洛贝林的作用特 点。洛贝林通过刺激颈动脉体化学感受器反射性呼吸 中枢，作用持续时间短，安全范围大，临床主要用于 新生儿窒息、小儿感染引起的呼吸衰竭、CO 中毒 等。故正确答案为 A。 30.抗心律失常药物的基本电生理作用不包括 【score:2 分】 【A】降低自律性 【B】减少后除极与触发活动 【C】增加后除极与触发活动 【此项为本题正确 答案】 【D】改变膜反应性与改变传导性 【E】改变 ERP 和 APD 从而减少折返 本题思路：[解析] 自律细胞 4 相除极速度加快，最 大舒张电位变小或阈电位变大均可使冲动形成增多。 引起快速型心律失常，故药物降低自律性能减少快速 型心律失常。而后除极与触发活动亦是引起快速型心 律失常的原因之一。增强膜反应性而改善传导或降低 膜反应性而减慢传导均可取消折返激动，前者因改善 传导而取消单向阻滞。从而停止折返激动；后者因减 慢传导而使单向传导阻滞转为双向阻滞，从而终止折 返；改变 APD 和 ERP 即绝对或相对延长 ERP，可使冲 动有更多机会落入 ERP 中，从而取消折返。故选 C。 31.下列有关奎尼丁叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】抑制 Na+内流和 K+外流 【B】具有抗胆碱和 α 受体阻断作用 【C】可用于强心苷中毒 【此项为本题正确答 案】 【D】可用于治疗房扑和房颤 【E】常见胃肠道反应及心脏毒性 本题思路：[解析] 奎尼丁为ⅠA 类钠通道阻滞药， 可适度阻滞钠通道，抑制：Na + 内流和 K + 外流， 同时具有阻断 α 受体和抗胆碱作用。奎尼丁是广谱 抗心律失常药，适用于治疗室性及室上性心律失常， 主要用于房扑、房颤的复律治疗和复律后的维持及室 上性心动过速的治疗。奎尼丁应用过程中约有 1/3 患 者出现各种不良反应，常见的有胃肠道反应及心脏毒 性。而强心苷中毒的患者应禁用奎尼丁。故应选 C。 32.关于ⅠA 类抗心律失常药物的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】适度阻滞钠通道 【B】减慢 0 相去极化速度 【C】延长 APD 和 ERP 【D】降低膜反应性 【E】抑制 Na+内流和促进 K+外流 【此项为本题 正确答案】 本题思路：[解析] ⅠA 类抗心律失常药为适度阻滞 钠通道药，抑制 Na + 内流，同时抑制 K + 外流(而不 是促进 K + 外流)，使动作电位 0 相去极化速度减 慢，传导减慢，APD 及 ERP 延长。此外也减少 Ca 2+ 内流，因此有膜稳定作用。故选 E。 33.不能阻滞钠通道的药物是 【score:2 分】 【A】奎尼丁 【B】利多卡因 【C】普罗帕酮 【D】普萘洛尔 【此项为本题正确答案】 【E】胺碘酮 本题思路：[解析] 奎尼丁、利多卡因和普罗帕酮分 别为ⅠA、ⅠB、ⅠC 类抗心律失常药，分别适度、轻 度、重度阻滞钠通道；而普萘洛尔主要通过阻断 β 受体，减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度抗心律失 常；胺碘酮较明显的抑制复极过程，延长 APD 和 ERP，阻滞钠、钾、钙通道，故选 D。 34.下列关于利多卡因的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】轻度阻滞钠通道 【B】缩短浦肯野纤维及心室肌的 APD 和 ERP，且 缩短 APD 更为显著 【C】口服首关效应明显 【D】主要在肝脏代谢 【E】适用于室上性心律失常 【此项为本题正确 答案】 本题思路：[解析] 利多卡因为ⅠB 类抗心律失常 药，口服由于明显的首过消除，不能达到有效血药浓 度，故常采用静脉注射。主要在肝脏代谢，仅 10%以 原形从肾排出；可轻度阻滞钠通道，抑制 Na + 内流 和促进 K + 外流，使 APD 和 ERP 缩短，但 APD 缩短更 为明显，故相对延长 ERP，有利于消除折返。临床主 要用于室性心律失常，特别是对急性心肌梗死引起的 室性心律失常为首选药。对室上性心律失常基本无 效。故选 E。 35.下列关于胺碘酮的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】是广谱抗心律失常药 【B】能明显抑制复极过程 【C】在肝中代谢 【D】主要经肾脏排泄 【此项为本题正确答案】 【E】长期用药后患者角膜可有黄色微粒沉着 本题思路：[解析] 胺碘酮可用于各种室上性及室性 心律失常，是广谱抗心律失常药；较明显抑制复极过 程，延长 APD 和 ERP；几乎全部在肝中代谢，主要随 胆汁排泄，经肾排泄者仅 1%，服用后因少量自泪腺 排出，故在角膜可有黄色微粒沉着，一般不影响视 力，停药后自行恢复。故选 D。 36.胺碘酮可引起的不良反应不包括 【score:2 分】 【A】金鸡纳反应 【此项为本题正确答案】 【B】甲状腺功能亢进 【C】甲状腺功能减退 【D】角膜微粒沉着 【E】间质性肺炎 本题思路：[解析] 胺碘酮可引起的不良反应表现多 方面，可引起甲状腺功能亢进或低下，见于约 9%的 用药者，且能竞争心内甲状腺素受体，这与其抗心律 失常作用有一定关系。胺碘酮也影响肝功能，引起肝 炎；因少量自泪腺排出，故在角膜可有黄色微粒沉 着，一般并不影响视力，停药后可自行恢复；胃肠道 反应有食欲减退，恶心呕吐、便秘；另有震颤及皮肤 对光敏感，局部呈灰蓝色；最为严重的是引起间质性 肺炎，形成肺纤维化。静脉注射可致心律失常或加重 心功能不全。故选 A。 37.普萘洛尔不宜用于治疗 【score:2 分】 【A】心房纤颤或扑动 【B】窦性心动过速 【C】阵发性室上性心动过速 【D】运动或情绪变动所引发的室性心律失常 【E】心室纤颤 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 普萘洛尔对窦房结、心房传导纤 维及浦肯野纤维都能降低自律性。在运动及情绪激动 时作用明显。血药浓度达 100ng/mg 以上时，能明显 减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度，对房室结 ERP 有明显的延长作用，这和减慢传导作用一起，是普萘 洛尔抗室上性心律失常的作用基础。运动或情绪变动 所引发的室性心律失常主要与交感神经兴奋有关，而 普萘洛尔通过膜稳定作用和阻断 β 受体对该类心律 失常效果较好。故选 E。 38.地高辛的作用机制是抑制 【score:2 分】 【A】磷酸二酯酶 【B】鸟苷酸环化酶 【C】腺苷酸环化酶 【D】Na+-K--ATP 酶 【此项为本题正确答案】 【E】血管紧张素Ⅰ转化酶 本题思路：[解析] 地高辛是中效的强心苷制剂，能 抑制心肌细胞膜上 Na + -K + -ATP 酶，使 Na + -K + 交换减弱、Na + -Ca 2+ 交换增加，促进细胞 Ca 2+ 内 流以致胞浆内 Ca 2+ 增多、收缩力增强。故选 D。 39.强心苷的作用机制不包括 【score:2 分】 【A】抑制 Na+-K+-ATP 酶 【B】使细胞内 Na+减少，K+增多 【此项为本题 正确答案】 【C】使细胞内 Na+增多，K+减少 【D】使细胞内 Ca2+增多 【E】促使肌浆网 Ca2+释放 本题思路：[解析] 体内条件下，治疗量强心苷抑制 Na + -K + -ATP 酶活性约 20%，使钠泵失灵，结果是 细胞内 Na + 量增多，K + 量减少。胞内 Na + 量增多 后，再通过 Na + -Ca 2+ 双向交换机制，或使 Na + 内 流减少，Ca 2+ 外流减少，或使 Na + 外流增加，Ca 2+ 内流增加。对 Ca 2+ 而言，结果是细胞内 Ca 2+ 量增 加，肌浆网摄取 Ca 2+ 也增加，储存增多。另也证 实，细胞内 Ca 2+ 少量增加时，还能增强 Ca 2+ 离子 流，使每一动作电位 2 相内流的 Ca 2+ 增多，此 Ca 2+ 又能促使肌浆网释放出 Ca 2+ ，即“钙诱导的钙释 放”的过程。这样，在强心苷作用下，心肌细胞内可 利用的 Ca 2+ 量增加，使收缩加强。故选 B。 40.强心苷对心肌的电生理作用叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】降低窦房结自律性 【B】减慢房室结传导 【C】降低浦肯野纤维的自律性 【此项为本题正 确答案】 【D】缩短浦肯野纤维有效不应期 【E】缩短心房有效不应期 本题思路：[解析] 治疗量强心苷加强迷走神经活性 而降低窦房结自律性，因迷走神经加速 K + 外流，能 增加最大舒张电位(负值更大)，与阈电位距离加大， 从而降低自律性。与此相反，强心苷能提高浦肯野纤 维自律性，在此迷走神经影响很小，强心苷直接抑制 Na + -K + -ATP 酶的作用发挥主要影响，结果是细胞 内失 K + ，最大舒张电位减弱(负值减少)，与阈电位 距离缩短，从而提高自律性。强心苷减慢房室结传导 性是加强迷走神经活性，减慢 Ca 2+ 内流的结果。强 心苷缩短心房不应期也由迷走神经促 K + 外流所介 导。缩短浦肯野纤维有效不应期是抑制 Na + -K + - ATP 酶，使细胞内失 K + ，最大舒张电位减弱，除极 发生在较小膜电位的结果。故选 C。 41.强心苷对以下心功能不全疗效最好的是 【score:2 分】 【A】甲状腺功能亢进引起的心功能不全 【B】高度二尖瓣狭窄引起的心功能不全 【C】伴有心房扑动、颤动的心功能不全 【此项 为本题正确答案】 【D】严重贫血引起的心功能不全 【E】缩窄性心包炎引起的心功能不全 本题思路：[解析] 强心苷对不同原因引起的 CHF， 在对症治疗的效果上却有很大差别。它对瓣膜病、高 血压、先天性心脏病等所引起者疗效良好。对继发于 严重贫血、甲亢及维生素 B 1 缺乏症的 CHF 则疗效较 差，因这些情况下，心肌能量生产已有障碍，而强心 苷又不能改进能量的生产。对肺源性心脏病、严重心 肌损伤或活动性心肌炎如风湿活动期的 CHF，强心苷 疗效也差，因为此时心肌缺氧，既有能量生产障碍， 又易发生强心苷中毒，使药量也受到限制，难以发挥 疗效。对心肌外机械因素引起的 CHF，包括严重二尖 瓣狭窄及缩窄性心包炎，强心苷疗效更差甚至无效， 因为此时左室舒张充盈受限，搏出量受限，难以缓解 症状。而对伴有心房扑动、颤动的心功能不全，强心 苷疗效最好，因为强心苷抑制房室传导，使较多冲动 不能穿透房室结下达心室而隐匿在房室结中，减少心 室频率而纠正循环障碍。心房扑动时，源于心房的冲 动与房颤时相比较少较强，易于传入心室，使室率过 快而难以控制，强心苷能不均一地缩短心房不应期， 引起折返激动，使心房扑动转为心房纤颤，然后再发 挥治疗心房纤颤的作用。故选 C。 42.应用强心苷治疗时下列不正确的是 【score:2 分】 【A】选择适当的强心苷制剂 【B】选择适当的剂量与用法 【C】洋地黄化后停药 【此项为本题正确答案】 【D】联合应用利尿药 【E】治疗剂量比较接近中毒剂量 本题思路：[解析] 强心苷类主要用于治疗心衰及心 房扑动或颤动，需长时间治疗，必须维持足够的血药 浓度，一般开始给予小量，而后渐增至全效量称“洋 地黄化量”使达到足够效应，而后再给予维持量。在 理论上全效量是达到稳态血药浓度产生足够治疗效应 的剂量，故洋地黄化后，停药是错误的。故选 C。 43.通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是 【score:2 分】 【A】地高辛 【B】米力农 【此项为本题正确答案】 【C】醛固酮 【D】卡托普利 【E】氨苯蝶啶 本题思路：[解析] 地高辛是强心苷类药；醛固酮是 保钠排钾药；氨苯蝶啶是保钾利尿药；卡托普利是血 管紧张素转化酶抑制药；米力农是磷酸二酯酶抑制 药，升高细胞内 cAMP 水平，从而产生心收缩力加强 的作用。故选 B。 44.血管扩张药治疗心力衰竭的主要药理学依据是 【score:2 分】 【A】减少心肌耗氧 【B】降低心排出量 【C】降低心脏前后负荷 【此项为本题正确答 案】 【D】扩张冠脉，增加心肌供氧 【E】降低血压，发射性兴奋交感神经 本题思路：[解析] 一些血管扩张药自 20 世纪 70 年 代以来也用于治疗 CHF，它们能缓解症状，改善血流 动力学变化提高运动耐力，但多数扩血管药并不能降 低病死率。药物舒张静脉(容量血管)就可减少静脉回 心血量、降低前负荷，进而降低左室舒张米压、肺楔 压，缓解肺充血症状。药物舒张小动脉(阻力血管)就 可降低外周阻力，降低后负荷，进而改善心功能，增 加心输出量，增加动脉供血，从而弥补或抵消因小动 脉舒张而可能发生的血压下降与冠状动脉供血不足的 不利影响。故选 C。 45.卡托普利的主要降压机制是 【score:2 分】 【A】抑制血管紧张素转化酶 【此项为本题正确 答案】 【B】促进前列腺素 E2 的合成 【C】抑制缓激肽的水解 【D】抑制醛固酮的释放 【E】抑制内源性阿片肽的水解 本题思路：[解析] 卡托普利主要通过抑制血管紧张 素转化酶，使血管紧张素Ⅱ生成减少，产生降压作 用，同时转化酶被抑制后则抑制缓激肽的水解，使 NO、PGI 2 增加而产生降压作用。B、C、D、E 是 A 的 继发作用。故选 A。 46.能升高血糖的降压药是 【score:2 分】 【A】肼屈嗪 【B】拉贝洛尔 【C】哌唑嗪 【D】甲基多巴 【E】二氮嗪 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 二氮嗪能抑制胰岛 β 细胞分泌胰 岛素，从而升高血糖，导致高血糖。故选 E。 47.下列叙述不是硝苯地平的特点是 【score:2 分】 【A】对轻、中、重度高血压患者均有降压作用 【B】降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加 【C】可增高血浆肾素活性 【D】合用 β 受体阻断药可增其降压作用 【E】对正常血压者有降压作用 【此项为本题正 确答案】 本题思路：[解析] 硝苯地平对正常血压者降压不明 显，对高血压患者降压显著；降压时伴有反射性心率 加快和心搏出量增加，血浆肾素活性增高；可单用或 与其他药(如 β 受体阻断药)合用可增其降压作用。 故选 E。 48.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂不具有 【score:2 分】 【A】血管扩张作用 【B】增加尿量 【C】逆转慢性心功能不全的心肌肥厚 【D】降低慢性心功能不全病人的死亡率 【E】止咳作用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 血管紧张素转化酶抑制剂抑制血 管紧张素Ⅰ转化酶，①减少血管紧张素Ⅱ生成，从而 减弱血管紧张素Ⅱ收缩血管、升高血压的作用；②缓 激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；③缓激 肽水解减少时，PGE 2 和 PGI 2 的形成增加，扩张血 管作用增强；④心室和血管肥厚减轻。不良反应可有 皮疹、药热、咳嗽等。故选 E。 49.硝酸甘油抗心绞痛的主要机制 【score:2 分】 【A】选择性扩张冠脉，增加心肌供血 【B】阻断 β 受体，降低心肌耗氧量 【C】减慢心率、降低心肌耗氧量 【D】扩张动脉和静脉，降低耗氧量；扩张冠状动 脉和侧支血管，改善局部缺血 【此项为本题正确答 案】 【E】抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 本题思路：[解析] 硝酸甘油能扩张全身动脉和静 脉，尤以舒张毛细血管后静脉(容量血管)为强，对较 大的冠状动脉也有明显扩张作用；硝酸甘油能明显舒 张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管及侧支血管， 此作用在冠状动脉痉挛时更明显。硝酸甘油主要通过 降低前、后负荷、降低室壁肌张力、改善局部缺血而 起作用；在治疗量时硝酸甘油对心脏无明显的直接作 用。大剂量时，由于全身血管扩张，血压下降，反射 性地引起心率加快和心肌收缩力加强。因此，根本不 存在抑制心肌收缩力及减慢心率、降低心肌耗氧量的 可能；硝酸甘油既然舒张全身静脉和动脉，就没有选 择性扩张冠脉、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平 滑肌细胞及血管内皮细胞中产生 NO 或-SNO 非阻断 β 受体。故选 D。 50.硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是 【score:2 分】 【A】抑制磷酸二酯酶 【B】激动血管平滑肌上的 β2 受体，使血管扩张 【C】产生 NO，激活腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP 升高 【D】产生 NO，激活鸟苷酸环化酶，使细胞内 cGMP 升高 【此项为本题正确答案】 【E】作用于平滑肌细胞的钾通道，使其开放 本题思路：[解析] 硝酸酯类药物舒张平滑肌的机制 一般认为是：硝酸酯类能进入平滑肌或血管内皮细 胞，产生 NO，NO 通过激活鸟苷酸环化酶，增加细胞 内 cGMP 含量，激活依赖于 cGMP 的蛋白激酶，促使肌 球蛋白去磷酸化而松弛平滑肌。故选 D。