中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷4 20页

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 4 (总分：74 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.含有 2 个手性碳原子的肾上腺素药物是 【score:2 分】 【A】盐酸多巴胺 【B】盐酸麻黄碱 【此项为本题正确答案】 【C】沙丁胺醇 【D】盐酸氯丙那林 【E】盐酸克仑特罗 本题思路：盐酸麻黄碱含有 2 个手性碳原子。 2.去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降 低，是因为发生 【score:2 分】 【A】水解反应 【B】还原反应 【C】氧化反应 【D】开环反应 【E】消旋化反应 【此项为本题正确答案】 本题思路：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床 用左旋体比右旋体活性大 27 倍，左旋去甲肾上腺素 水溶液，室温放置或加热时，可发生消旋化，而导致 效价降低。 3.不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是 【score:2 分】 【A】重酒石酸去甲肾上腺素 【B】盐酸异丙肾上腺素 【C】多巴胺 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸克仑特罗 【E】盐酸氯丙那林 本题思路：A、B、D、E 都在侧链碳上含有一个手性 碳原子，只有多巴胺不含手性碳。 4.以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是 【score:2 分】 【A】盐酸异丙肾上腺素 【B】盐酸克仑特罗 【C】盐酸甲氧明 【D】重酒石酸去甲肾上腺素 【此项为本题正确 答案】 【E】盐酸氯丙那林 本题思路：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床 用左旋体比右旋体活性大 27 倍，但由于其易于降 解，故在注射液的配制和储存中，应防止温度过高， 避免药品消旋化。 5.去甲肾上腺素含有几个手性碳原子 【score:2 分】 【A】1 个 【此项为本题正确答案】 【B】2 个 【C】3 个 【D】4 个 【E】5 个 本题思路：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子。 6.异丙肾上腺素的化学结构是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：异丙肾上腺素的化学结构是 B。 7.异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的 部分为 【score:2 分】 【A】侧链上的羟基 【B】侧链上的氨基 【C】烃氨基侧链 【D】苯乙胺结构 【E】儿茶酚胺结构 【此项为本题正确答案】 本题思路：含有儿茶酚胺结构的化合物，易被氧化变 色，露置在空气与光线中，色渐变深，水溶液在空气 中先氧化生产红色色素，再进一步聚合成棕色多聚 体，溶液由粉红色变为棕红色，在碱性溶液中变化更 快。 8.化学结构如下的药物名称是 【score:2 分】 【A】克仑特罗 【此项为本题正确答案】 【B】氯苯那林 【C】特布他林 【D】沙丁胺醇 【E】甲氧明 本题思路：化学结构如上的药物名称是克仑特罗。 9.苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异 丙基或叔丁基取代时 【score:2 分】 【A】对 α 1 受体激动作用增大 【B】对 α 2 受体激动作用增大 【C】对 β 受体激动作用减小 【D】对 β 受体激动作用增大 【此项为本题正确 答案】 【E】对 α 和 β 受体激动作用均减小 本题思路：根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙 胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时， 对 B 受体激动作用增大。 10.下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是 【score:2 分】 【A】氯丙那林 【B】间羟胺 【C】麻黄碱 【D】克仑特罗 【E】多巴胺 【此项为本题正确答案】 本题思路：儿茶酚胺结构是含有邻苯二酚的结构，拟 肾上腺素药物则是根据其含有氨基的结构而命名。多 巴胺在结构中具有邻苯二酚和氨基。 11.盐酸克仑特罗用于 【score:2 分】 【A】防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 【此项 为本题正确答案】 【B】循环功能不全时，低血压状态的急救 【C】支气管哮喘性心搏骤停 【D】抗心律失常 【E】抗高血压 本题思路：盐酸克仑特罗临床上用于防治支气管哮喘 和喘息型支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支 气管痉挛。心律失常、高血压和甲亢患者慎用。 12.下列关于盐酸异丙肾上腺素叙述正确的是 【score:2 分】 【A】制备过程不可以使用金属器具 【此项为本 题正确答案】 【B】为 α、β 肾上腺素受体激动剂 【C】性质稳定 【D】可口服给药 【E】有一个手性中心，临床使用左旋体 本题思路：异丙肾上腺素有一个手性中心，临床使用 外消旋体。异丙肾上腺素性质不稳定，光热可促进氧 化，其注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触，避光保 存，以免失效。因为异丙肾上腺素在侧链上被体积较 大的异丙基取代，对 β 受体激动作用增大，成为 β 肾上腺素受体激动剂。异丙肾上腺素口服无效，经静 脉及喷雾给药，容易吸收。 13.硫酸沙丁胺醇的化学名是 【score:2 分】 【A】1-(3-羟基 4 羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫 酸盐 【B】1 一(3-羟基 4 一羟甲苯基)-2-(异丙氨基)乙 醇硫酸盐 【C】1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(异丙氨基)乙醇 硫酸盐 【D】1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇 硫酸盐 【此项为本题正确答案】 【E】1-(异丙氨基)-2-(4-羟基-3-羟甲苯基)乙醇 硫酸盐 本题思路：硫酸沙丁胺醇的化学名是 1-(4-羟基-3- 羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐。 14.下列关于肾上腺素性质叙述错误的是 【score:2 分】 【A】分子中具有儿茶酚胺的结构 【B】又名副肾素 【C】左旋体的活性是右旋体的 12 倍 【D】仅对 α 受体有激动作用 【此项为本题正确 答案】 【E】临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤 停的抢救 本题思路：肾上腺素，又名副肾素，分子中具有儿茶 酚胺的结构，易氧化变色。对 α、β 受体都有激动 作用，使心肌收缩力加强，心律加快，心肌耗氧量加 大。临床上用于过敏性休克，支气管哮喘及心搏骤停 的抢救。 15.阿托品化学结构不包括 【score:2 分】 【A】具有莨菪烷骨架 【B】莨菪烷 3α 位带有羟基即为莨菪醇 【C】莨菪醇结构中又三个手性碳原子 【D】有旋光性 【此项为本题正确答案】 【E】莨菪烷和莨菪醇都有两种稳定的构象 本题思路：莨菪醇中三个手性碳原子因内消旋而无旋 光性。所以答案为 D。 16.盐酸普萘洛尔 【score:2 分】 【A】具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂 【B】具有硫氮杂革结构的治心绞痛药 【C】具有氨基醇结构的 β 受体阻滞剂 【此项为 本题正确答案】 【D】具有酯类结构的抗心绞痛药 【E】具有苯并嘧啶结构的降压药 本题思路：盐酸地尔硫革和硝苯吡啶是具有不同结构 的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂革结构，后者具有 二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的 β 受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血 管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶 结构的降压药。所以答案为 C。 17.下列关于多潘立酮的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】又名吗丁啉 【B】是苯并咪唑的衍生物 【C】几乎不溶于水、不溶于二甲基甲酰胺，微溶 于乙醇、甲醇 【此项为本题正确答案】 【D】为较强的外周性多巴胺受体拮抗剂 【E】极性较大 本题思路：多潘立酮几乎不溶于水，溶于二甲基甲酰 胺，微溶于乙醇和甲醇。 18.下列有关香豆素类药物的说法错误的是 【score:2 分】 【A】共同结构是 4 一羟基香豆素 【B】双香豆素可以用于对付鼠害 【C】常见的香豆素类药物有双香豆素、华法林等 【D】与维生素 K 结构相似 【E】对形成的凝血因子作用强大 【此项为本题 正确答案】 本题思路：香豆素类药物是一类口服抗凝药物。它们 的共同结构是 4 一羟基香豆素。当初人们在牧场牲畜 因抗凝作用导致内出血致死的过程中发现的双香豆 素，意识到了这一类物质的抗凝作用，引起了之后对 香豆素类药物的研究和合成，从而为医学界提供了多 一种重要的凝血药物。常见的香豆素类药物有双香豆 素(dieoumarol)、华法林(warfarin，苄丙酮香豆素) 等。香豆素类药物与维他命 K 的结构相似，故可竞争 性抑制维生素 K 作用。香豆素类药物影响凝血因子的 形成过程，对已形成的凝血因子无效。所以答案选 E。 19.指出下列化学结构是哪种药物 【score:2 分】 【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【此项为本题正确答案】 【C】氟桂利嗪 【D】氨氯地平 【E】尼莫地平 本题思路：图示化学结构是硝苯地平。 20.下列结构的药物主要用于 【score:2 分】 【A】治疗心律不齐 【B】抗高血压 【C】降低血中三酰甘油含量 【D】降低血中胆固醇含量 【此项为本题正确答 案】 【E】治疗心绞痛 本题思路：以上结构是洛伐他汀的衍生物，属于羟甲 戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类的降血脂药，其主要通 过抑制羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶的作用，来达到降低 血中胆固醇含量的目的。 21.下列不具有抗高血压作用的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：A 到 D 分别对应的是以下化合物依那普 利、利血平、卡托普利、氯沙坦和氟伐他汀。氟伐他 汀属于羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类的降血脂 药。 22.下面说法不正确的是 【score:2 分】 【A】咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物 【B】咖啡因在肝脏中被分解产生三个初级代谢产 物副黄嘌呤、可可碱和茶碱 【C】咖啡因是一个中枢神经系统兴奋剂 【D】安钠咖由苯甲酸钠和咖啡因以近似 1：2 的比 例配成 【此项为本题正确答案】 【E】咖啡因也与麦角胺一起使用，治疗偏头痛和 集束性头痛 本题思路：安钠咖学名苯甲酸钠咖啡因，是由苯甲酸 钠和咖啡因以近似 1：1 的比例配成的，其中咖啡因 起兴奋神经作用，苯甲酸钠起助溶作用以帮助人体吸 收。所以答案为 D。 23.下列属于抗心律失常的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：A 到 E 五种化合物分别为非诺贝特、氨力 农、硝酸异山梨酯、美西律和双嘧达莫。非诺贝特是 降血脂药，氨力农是强心药，硝酸异山梨酯是抗心绞 痛药，美西律是抗心律失常药，双嘧达莫是冠脉扩张 药。 24.可用于治疗心力衰竭的药物是 【score:2 分】 【A】阿替洛尔 【B】双嘧达莫 【C】硝苯地平 【D】氨力农 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸维拉帕米 本题思路：氨力农属新型非苷非儿茶酚胺结构强心 药。临床主要用于对强心苷、利尿药和血管扩张药治 疗无效的严重心力衰竭，可有效增加心输出量和心脏 指数，加用血管扩张剂效果更好。 25.非诺贝特属于 【score:2 分】 【A】中枢性降压药 【B】烟酸类降血脂药 【C】苯氧乙酸类降血脂药 【此项为本题正确答 案】 【D】抗心绞痛 【E】强心药 本题思路：非诺贝特属于苯氧乙酸类降血脂药。 二、 B1 型题(总题数：3，score:24 分) 【score:8 分】 (1).血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).噻嗪类髓袢利尿药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类降血脂药 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：A 到 E 五种化合物分别为依那普利、氯沙 坦、氨力农、氢氯噻嗪、氟伐他汀。氯沙坦是血管紧 张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药。氢氯噻嗪是噻嗪类 髓袢利尿药。氨力农是磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰 竭药。氟伐他汀是羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类 降血脂药。 A 单硝酸异山梨酯 B 洛伐他汀 C 硝苯地平 D 卡托 普利 E 可乐定【score:8 分】 (1).钙通道阻滞剂类抗心绞痛药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).血管紧张素转化酶抑制剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).钙通道阻滞剂【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。 卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂。洛伐他汀是羟 甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂。 【score:8 分】 (1).苯海拉明的结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).西替利嗪的结构式为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).氯苯那敏的结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).酮替芬的结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：苯海拉明的结构式为 D；西替利嗪的结构 式为 A；氯苯那敏的结构式为 B；酮替芬的结构式为 C。