【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)2004年真题-3 28页

西药执业药师药学专业知识(二)2004 年真题-3 (总分：24 分，做题时间：90 分钟) 一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，score:16 分) • A．解离度 • B．分配系数 • C．立体构型 • D．空间构象 • E．电子云密度分布 【score:1 分】 (1).影响手性药物对映体之间活性差异的因素是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的物理性质与活 性的关系。 影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型 (旋光性)，影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素 是分配系数，而解离度、空间构象、电子云密度分布 都与其不符。 • A．苯巴比妥 • B．苯妥英钠 • C．阿普唑仑 • D．卡马西平 • E．地西泮 【score:1.50】 (1).在代谢过程中，具有“饱和药代动力学”特点 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的体内代谢过 程。 苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯 妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短 期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢 速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为 “饱和代谢动力学”。地西泮主要发生 N-1 去甲基和 C-3 羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑 主要为 4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西 平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。 • A．舒林酸 • B．萘丁美酮 • C．芬布芬 • D．吡罗昔康 • E．别嘌醇 【score:1.50】 (1).属前体药物，含酮酸结构【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属前体药物，对环氧合酶-2 选择性抑制作用 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查前体药物与结构特 点。 首先排除非前体药物 E。别嘌醇，舒林酸为前体药 物，结构中含亚砜结构，经代谢转化为甲硫醚化合物 而起效；萘丁荚酮为前药，但结构含酮基而不含羧 基；芬布芬为前体药物，含有酮酸结构；吡罗昔康为 前体药物，对环氧合酶-2 有选择性抑制作用。 • A．吗啡喃结构 • B．苯吗喃结构 • C．哌啶结构 • D．氨基酮结构 • E．环己基胺结构 【score:2 分】 (1).盐酸美沙酮含有【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).枸橼酸芬太尼含有【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).盐酸溴已新含有【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).盐酸哌替啶含有【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构特点。 具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构 的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶； 含有氨基酮结构的美沙酮；含有环已基胺结构的是盐 酸溴已新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键 字相对应选出正确答案，如，美沙酮对应氨基酮，哌 替啶对应哌啶，溴已新对应环已基胺。 • A．血管紧张素转化酶 • B．β-肾上腺素受体 • C．羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶 • D．钙离子通道 • E．钾离子通道 【score:2 分】 (1).普萘洛尔的作用靶点是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).洛伐他汀的作用靶点是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).卡托普利的作用靶点是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).氨氯地平的作用靶点是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的作用靶点。 血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；β 肾上 腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用 靶点；羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是他汀类降血脂药物 的作用靶点；钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物 的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作 用靶点。 • A．硫酸阿托品 • B．氢溴酸东莨菪碱 • C．氢溴酸山莨菪碱 • D．氢溴酸加兰他敏 • E．溴丙胺太林 【score:1.50】 (1).因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).因为结构中含有二个羟基，难以通过血脑屏障的 药物【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障 的药物【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考核药物的结构特点与中 枢作用的关系。 氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易 通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个 羟基(2-羟基甲和 6-位羟基)，使脂溶性降低，难以 通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其 水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴 酸加兰他敏与题干不符。 • A．环丙沙星 • B．氟康唑 • C．异烟肼 • D．阿昔洛韦 • E．利福平 【score:1 分】 (1).抑制细菌 DNA 促螺旋酶的药物【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶(DDRP)的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的作用机制。 喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制 DNA 促 螺旋酶和拓扑异构酶 IV；氟康唑抑制白色念珠菌和 其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌 的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分支 杆菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干 扰病毒 DNA 合成。 • A．头孢克洛 • B．头孢哌酮钠 • C．头孢羟氨苄 • D．头孢噻吩钠 • E．头孢噻肟钠 【score:1 分】 (1).3 位具有氯原子取代的头孢类药物 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).3 位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构特点。 头孢克洛 3-位具有氯原子取代(“克”的英文字头 chlo 表示“氯”)；头孢哌酮钠 3-位具有巯基甲氮唑 环取代的结构；头孢羟氨苄 3-位为甲基头孢噻吩钠 和头孢噻肟钠分别为 7-位侧链的末端含噻吩环和噻 唑环，3 位均为甲乙酯结构。 • A．来曲唑 • B．依托泊苷 • C．卡莫氟 • D．紫杉醇 • E．顺铂 【score:1.50】 (1).作用于微管的抗肿瘤药物【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).作用于芳构酶的抗肿瘤药物【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗肿瘤药物的作用靶 点。 作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇； 作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔 芬；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒 素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于 DNA 的抗 肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。 • A．己烯雌酚 • B．醋酸甲地孕酮 • C．达那唑 • D．醋酸氟轻松 • E．醋酸泼尼松龙 【score:1 分】 (1).含乙炔基的药物【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).含苯乙烯基的药物【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构特点。 含乙炔基的药物主要有炔雌醇、炔诺酮、达那唑、米 非司酮等；含苯乙烯的药物主要有已烯雌酚、氯米芬 等；含有 α-醇酮基的药物主要有泼尼松龙、氟轻 松、地塞米松等；含有甲基酮结构的药物有黄体酮、 甲地孕酮等。 • A．遇酸可发生脱水反应生成脱水产物 • B．光照氧化后可生成硫色素 • C．在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸 • D．有吡多醇(吡多辛)、吡多醛和吡多胺三种形 式 • E．氧化生成多聚糠醛，是该物质变色的主要原 因 【score:2 分】 (1).维生素 B2【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).维生素 B1【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).维生素 B6【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).维生素 C【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考核维生素的化学稳定 性。 遇酸可发生脱水反应而生成脱水产物的是维生素 A； 光照氧化可生成硫色素的是维生素 B1，维生素有吡多 醇、吡多醛、吡多胺三种存在形式，均具有维生素 B6 活性，由于最早发现的是吡多醇，故以吡多醇代表维 生素 B6；具有较强的还原性，在空气、光和热的影响 下内酯环水解进一步发生脱水、脱羧而生成糠醛，以 致氧化聚合而变色的药物是维生素 C，在体内经磷酰 化后生成黄素单核苷酸的药物是维生素 B2(又名核黄 素)。 二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，score:8 分) 1.作用于花生四烯酸环氧酶的药物有 【score:1 分】 【A】吲哚美辛 【此项为本题正确答案】 【B】对乙酰氨基酚 【此项为本题正确答案】 【C】双氯芬酸钠 【此项为本题正确答案】 【D】醋酸氢化可的松 【E】醋酸地塞米松 本题思路：[解析] 本题考核药物的作用机制。 由于解热镇痛药和非甾体抗炎药都作用于花生四烯酸 环氧酶，抑制前列腺素的合成,因此除甾体抗炎药醋 酸氢化可的松、醋酸地塞米松外，吲哚美辛、对乙酰 氨基酚、双氯芬酸钠均为正确答案。故选 ABC。 2.光学异构体活性不同的镇痛药物有 【score:1 分】 【A】盐酸吗啡 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸哌替啶 【C】盐酸美沙酮 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸布桂嗪 【E】苯噻啶 本题思路：[解析] 本组题考查镇痛药物的光学活 性。 首先排除【B】盐酸哌替啶、【D】盐酸布桂嗪、 【E】苯噻啶这三个答案，因这三个药物中均不含手 性碳原子。盐酸吗啡与盐酸荚沙酮都是左旋体的镇痛 活性大于右旋体，故选 AC。 3.去甲肾上腺素的特点有 【score:1 分】 【A】含有儿茶酚结构，易被氧化变色 【此项为 本题正确答案】 【B】含有儿茶酚结构，易被儿茶酚氧甲基转移酶 代谢失活 【此项为本题正确答案】 【C】含有伯氨基团，可被单胺氧化酶氧化代谢失 活 【此项为本题正确答案】 【D】含有一个手性碳原子，用其左旋异构 体 【此项为本题正确答案】 【E】在有些金属离子催化下，氧化速度加 快 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查去甲肾上腺素的特点。 去甲肾上腺素结构中含有儿茶酚，易被儿茶酚氧甲基 转移酶代谢而失活，具儿茶酚结构，稳定性差，易被 氧化变色，在有光照或金属离子的催化下，可加速氧 化变质，因结构中含有伯胺，可被单胺氧化酶氧化代 谢失活，结构中含有一个手性碳原子，具有旋光性， 药用其左旋体，故选 ABCDE。 4.不属于非镇静类 H1 受体拮抗剂药物有 【score:1 分】 【A】盐酸西替利嗪 【B】盐酸苯海拉明 【此项为本题正确答案】 【C】马来酸氯苯那敏 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸赛庚啶 【此项为本题正确答案】 【E】氯雷他定 本题思路：[解析] 本题考查非镇静类 H1 受体拮抗 剂。 盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶，均为 经典的 H1 受体拮抗剂，具有镇静的副作用，而盐酸 西替利嗪、氯雷他定为非镇静类的 H1 受体拮抗剂， 故选 BCD。 5.含有手性碳原子的抗寄生虫药物有 【score:1 分】 【A】阿苯达唑 【B】乙胺嘧啶 【C】二盐酸奎宁 【此项为本题正确答案】 【D】磷酸伯氨喹 【此项为本题正确答案】 【E】蒿甲醚 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查寄生虫药物的立体结 构。 由于阿苯达唑、乙胺嘧啶不合手性碳原子，首先排 除。二盐酸奎宁、磷酸伯氨喹、蒿甲醚均含有手性碳 原子，故选 CDE。 6.阿米卡星结构中 α-羟基酰胺侧链构型与活性关系 正确的是 【score:1 分】 【A】L-(-)型活性最低 【B】L-(-)型活性最高 【此项为本题正确答案】 【C】D-(+)型活性最低 【此项为本题正确答案】 【D】D-(+)型活性最高 【E】DL-(±)型活性最低 本题思路：[解析] 本题考查阿米卡星的立体结构与 活性的关系。 阿米卡星结构中 α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子， 其构型为 L-(-)型，若为 D- (+)抗菌活性大为降低， 若为 DL-(±)型抗菌活性降低一半，故选 BC。 7.对 β-内酰胺酶有抑制作用的药物是 【score:1 分】 【A】替莫西林 【B】头孢美唑 【C】亚胺培南 【此项为本题正确答案】 【D】克拉维酸钾 【此项为本题正确答案】 【E】舒巴坦钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 β-内酰胺酶抑制剂类 药物，替莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对 β-内酰胺酶无抑制作用；而克拉维酸钾、舒巴坦钠 为 β-内酰胺酶抑制剂，对 β-内酰胺酶有抑制作 用；亚胺培南既具有抗菌活性，又具有抑制 β-内酰 胺酶的作用，故选 CDE。 8.在定量构效关系方程中，使用到的结构参数有 【score:1 分】 【A】ED50 【B】σ 【此项为本题正确答案】 【C】π 【此项为本题正确答案】 【D】Es 【此项为本题正确答案】 【E】LD50 本题思路：[解析] 本题考核定量构效关系方程中所 使用的参数。 定量构效关系方程中所使用的参数包括生物活性参数 和结构参数(理化性质参数)。生物活性参数包括 EDSO、LD50、LC50；结构参数包括电性参数、疏水性参 数和立体参数。σ 代表 Hammett 常数，为电性参 数，π 代表疏水性常数，为疏水性参数；Es 代表立 体参数，故选 BCD。注:新版《应试指南》中未涉及 此知识。