【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(五) 31页

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(五) (总分：99.99，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题(总题数：11，score:70 分) • 【A】苯巴比妥 • 【B】苯妥英钠 • 【C】加巴喷丁 • 【D】卡马西平 • 【E】丙戊酸钠 【score:3 分】 (1).含有环丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药 品是【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特 点的药物是【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含有 γ-氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗癫痫药物特点。巴 比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰 胺(酮式)和内酰亚胺(亚胺醇式)结构共存。苯巴比妥 属于国家特殊管理的二类精神药品；苯妥英钠在肝脏 代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的 5-(4-羟苯 基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物 α-氨基二苯乙 酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外，本品的代谢 具有“饱和代谢动力学”的特点；加巴喷丁是 γ-氨 基丁酸的环状衍生物，具有较高脂溶性，使其容易通 过血脑屏障，口服吸收良好，在体内不代谢，以原型 从尿中排泄。故本题组分别选 A、B、C。 A． B． C． D． E． 【score:3 分】 (1).奥卡西平的化学结构式【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).卡马西平的化学结构式【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).卡马西平和奥马西平共有的代谢物结构是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查奥马西平、卡马西平 的结构与代谢。A 为卡马西平的化学结构式；B 为卡 马西平代谢物 10，11-环氧卡马西平的化学结构式； C 为奥卡西平的化学结构式；D 为奥卡西平代谢物 10，11-二氢-10-羟基卡马西平的化学结构式；E 为 两者共同代谢物 10，11-二羟基卡马西平。故本题组 分别选 C、A、E。 • 【A】托吡酯 • 【B】硫喷妥钠 • 【C】奥卡西平 • 【D】加巴喷丁 • 【E】丙戊酸钠 【score:3.99】 (1).属于二苯并氮杂 类的是【score:1.33】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于吡喃果糖衍生物【score:1.33】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于 γ-氨基丁酸的环状衍生物【score:1.33】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】舒必利 • 【B】奋乃静 • 【C】佐匹克隆 • 【D】盐酸氟西汀 • 【E】盐酸阿米替林 【score:8 分】 (1).含有四氢吡咯环结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有吡咯酮结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).含有苯氧丙胺结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).含有伯醇羟基结构【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】吗啡 • 【B】盐酸哌替啶 • 【C】盐酸曲马多 • 【D】盐酸美沙酮 • 【E】酒石酸布托啡诺 【score:8 分】 (1).具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).4-苯基哌啶类镇痛药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有两个手性中心的阿片 μ 受体弱激动 剂药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).氨基酮类镇痛药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查镇痛药的相关知识。 吗啡是作用于阿片受体的镇痛药；盐酸哌替啶是哌啶 类镇痛药的先导化合物，其结构可以看作仅保留吗啡 A 环和 D 环的类似物，属于 4-苯基哌啶类，为 μ 受 体激动剂，镇痛作用比吗啡弱；盐酸曲马多是微弱的 μ 阿片受体激动剂，结构中 2-[(二甲氨基)甲基]与 1-(3-甲氧基苯基)呈反式，曲马多分子中有两个手性 中心，临床使用其外消旋体；盐酸美沙酮属于氨基酮 类镇痛药，为 μ 受体激动剂，作用与吗啡相当；酒 石酸布托啡诺是将菲诺 17 位甲基用环丁基甲基取 代，同时在 14 位引入羟基，成瘾性小，为阿片样激 动剂或拮抗剂。故本组题分别选 E、B、C、D。 • 【A】盐酸纳洛酮 • 【B】酒石酸布托啡诺 • 【C】右丙氧芬 • 【D】苯噻啶 • 【E】磷酸可待因 【score:8 分】 (1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).其左旋体有镇咳作用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查镇痛药相关知识。磷 酸可待因在体内有 8%代谢成吗啡而产生成瘾性；布 托啡诺结构中含环丁烷基，为阿片受体部分激动剂； 纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物， 是阿片受体的拮抗剂；右丙氧芬用于轻、中度疼痛， 镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几乎无镇痛 作用。故本题组分别选 B、A、E、C。 • 【A】吗啡 • 【B】美沙酮 • 【C】哌替啶 • 【D】盐酸溴新 • 【E】羧甲司坦 【score:6 分】 (1).具有六氢吡啶单环的镇痛药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有苯甲胺结构的祛痰药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).具有五环吗啡结构的镇痛药【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查镇痛药代表药物的相 关知识。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由五个环 稠合而成的复杂立体结构；美沙酮属于氨基酮类，可 以看作是仅仅保留吗啡结构中 A 环的类似物，是具有 氨基酮结构的镇痛药；哌替啶是具有六氢吡啶单环的 镇痛药；盐酸溴新是具有苯甲胺结构的祛痰药；羧甲 司坦是具有氨基酸结构的祛痰药。故本题组分别选 C、D、A。 • 【A】吗啡喃结构 • 【B】苯吗喃结构 • 【C】哌啶结构 • 【D】氨基酮结构 • 【E】环基胺结构 【score:8 分】 (1).盐酸美沙酮含有【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).枸橼酸芬太尼含有【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).盐酸溴新含有【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).盐酸哌替啶含有【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构特点。具 有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的 为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含 有氨基酮结构的美沙酮；含有环基胺结构的是盐酸溴 新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对 应选出正确答案，如美沙酮对应氨基酮，哌替啶对应 哌啶，溴新对应环基胺。故本题组分别选 D、C、E、 C。 • 【A】盐酸吗啡 • 【B】盐酸哌替啶 • 【C】枸橼酸芬太尼 • 【D】盐酸美沙酮 • 【E】盐酸溴新 【score:6 分】 (1).代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的体内代谢过 程。盐酸溴新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又 名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给 药有首过效应，生物利用度仅为 50%，有明显首过效 应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐 定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美 沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛 剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮 长，因此美沙酮的镇痛作用较长。故本题组分别选 E、B、D。 • 【A】吗啡 • 【B】右丙氧芬 • 【C】盐酸曲马多 • 【D】酒石酸布托啡诺 • 【E】枸橼酸芬太尼 【score:8 分】 (1).氨基酮类镇痛药【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).哌啶类镇痛药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).吗啡喃类镇痛药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).其他类合成镇痛药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】盐酸曲马多 • 【B】盐酸吗啡 • 【C】右丙氧芬 • 【D】盐酸布桂嗪 • 【E】苯噻啶 【score:8 分】 (1).临床上使用左消旋体【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).临床上使用右消旋体【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).临床上使用外消旋体【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).结构中含哌嗪环【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 二、多项选择题(总题数：15，score:30 分) 1.结构中含 2-氯苯基的药物有 【score:2 分】 【A】氯硝西泮 【此项为本题正确答案】 【B】劳拉西泮 【此项为本题正确答案】 【C】奥沙西泮 【D】三唑仑 【此项为本题正确答案】 【E】艾司唑仑 本题思路： 2.治疗三叉神经痛的药物包括 【score:2 分】 【A】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【B】地西泮 【C】奋乃静 【D】苯妥英钠 【此项为本题正确答案】 【E】苯巴比妥 本题思路： 3.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效 的药物有 【score:2 分】 【A】盐酸氟西汀 【此项为本题正确答案】 【B】文拉法辛 【此项为本题正确答案】 【C】舍曲林 【D】盐酸帕罗西汀 【E】盐酸阿米替林 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗抑郁药物的代谢特 点。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制 中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的 作用；文拉法辛是 5-HT 和去甲肾上腺素的重摄取抑 制剂，本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去 氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似；舍曲林口服 吸收缓慢而持续，广泛而大量的药品经过肝脏的首过 效应形成活性较弱的去甲基舍曲林；盐酸帕罗西汀口 服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活 性的帕罗西汀结合物随尿排出；阿米替林在肝内有首 过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为 活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。故本题选 ABE。 4.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为 【score:2 分】 【A】毒性较大 【B】久用可能产生一定成瘾性 【此项为本题正 确答案】 【C】可溶于热水，易溶于丙酮 【此项为本题正 确答案】 【D】主要用于治疗精神紧张、失眠 【此项为本 题正确答案】 【E】具有中枢性肌肉松弛作用 【此项为本题正 确答案】 本题思路：[解析] 本题考查甲丙氨酯理化性质和临 床应用特点。甲丙氨酯为白色结晶性粉末，可溶于热 水，易溶于丙酮，具有安定作用及中枢性肌肉松弛作 用，临床上主要用于精神紧张、失眠、癫痫等。本品 较安全，副作用少，但久用可产生一定成瘾性。故本 题选 BCDE。 5.下列药物结构中哪个药物含有磺酰胺结构 【score:2 分】 【A】盐酸氯丙嗪 【B】氯噻酮 【此项为本题正确答案】 【C】吡罗昔康 【此项为本题正确答案】 【D】呋塞米 【此项为本题正确答案】 【E】吲哚美辛 本题思路：[解析] 本题考查药物结构特征。盐酸氯 丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药；氯噻酮为磺酰胺类利尿 药；吡罗昔康为其他类非甾体抗炎药，但其结构中含 有磺酰胺基；呋塞米亦为磺酰胺类利尿药；吲哚美辛 为吲哚乙酸类非甾体抗炎药。故本题选 BCD。 6.下列药物中具有抗抑郁作用的是 【score:2 分】 【A】奥沙西泮 【B】奋乃静 【C】文拉法辛 【此项为本题正确答案】 【D】吗氯贝胺 【此项为本题正确答案】 【E】舍曲林 【此项为本题正确答案】 本题思路： 7.用于老年痴呆症的治疗药物有 【score:2 分】 【A】石杉碱甲 【此项为本题正确答案】 【B】吗氯贝胺 【C】吡拉西坦 【此项为本题正确答案】 【D】多奈哌齐 【此项为本题正确答案】 【E】利斯的明 【此项为本题正确答案】 本题思路： 8.治疗重症肌无力的药物有 【score:2 分】 【A】加兰他敏 【此项为本题正确答案】 【B】溴新斯的明 【此项为本题正确答案】 【C】利斯的明 【D】多奈哌齐 【E】石杉碱甲 【此项为本题正确答案】 本题思路： 9.具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的是 【score:2 分】 【A】石杉碱甲 【此项为本题正确答案】 【B】茴拉西坦 【C】吡拉西坦 【D】利斯的明 【此项为本题正确答案】 【E】多奈哌齐 【此项为本题正确答案】 本题思路： 10.下列哪几项与盐酸哌替啶相符 【score:2 分】 【A】易吸湿，常温下较稳定 【此项为本题正确 答案】 【B】镇痛作用比吗啡强 【C】连续应用可成瘾 【此项为本题正确答案】 【D】与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐 【此项为 本题正确答案】 【E】与甲醛硫酸试液反应显橙红色 【此项为本 题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查盐酸哌替啶理化性质和 药效。盐酸哌替啶为白色结晶性粉末，易吸湿，常温 下较稳定，本品乙醇溶液与苦味酸反应生成黄色苦味 酸盐，与甲醛硫酸试液反应显橙红色。本品镇痛作用 相当于吗啡的 1/10～1/8。连续应用可成瘾。故本题 选 ACDE。 11.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点 【score:2 分】 【A】分子中具有一个平坦的芳环结构 【此项为 本题正确答案】 【B】有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离 成阳离子 【此项为本题正确答案】 【C】碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面 【D】含有哌啶或类似哌啶的结构 【此项为本题 正确答案】 【E】连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突 出于环平面 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题主要考查合成镇痛药化学结 构的特点。合成镇痛药化学结构有如下特点：①分子 具有一个平坦的芳环结构；②有一个碱性中心，并在 生理 pH 下，能大部分电离为阳离子，碱性中心和平 坦结构在同一平面上；③含有哌啶或类似哌啶的空间 结构，所连烃基突出于平面前方。故本题选 ABDE。 12.光学异构体活性不同的镇痛药物有 【score:2 分】 【A】盐酸吗啡 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸哌替啶 【C】盐酸美沙酮 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸布桂嗪 【E】苯噻啶 本题思路：[解析] 本组题考查镇痛药物的光学，活 性。首先排除 B 盐酸哌替啶、D 盐酸布桂嗪、E 苯噻 啶这三个答案，因这三个药物中均不合手性碳原子。 盐酸吗啡与盐酸美沙酮都是左旋体的镇痛活性大于右 旋体。故本题选 AC。 13.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为 【score:2 分】 【A】一个氮原子的碱性中心 【此项为本题正确 答案】 【B】苯环 【此项为本题正确答案】 【C】苯并咪唑环 【D】萘环 【E】哌啶环或类似哌啶环结构 本题思路：[解析] 本题考查镇痛药的构效关系。镇 痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A 与碱性氮原子这两个共同的结构部分，在生理 pH 条 件下，碱性氮原子质子化成正离子形式，芳环 A 与碱 性氮原子或者通过 2 个碳原子的碳链或者通过 3 个原 子的碳链相连接。故本题选 AB。 14.不作用于阿片受体的镇痛药 【score:2 分】 【A】右丙氧芬 【B】苯噻啶 【此项为本题正确答案】 【C】双氯芬酸钠 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸哌替啶 【E】盐酸布桂嗪 本题思路： 15.吗啡在哪些条件下产生毒性较大的伪吗啡 【score:2 分】 【A】碱性 【此项为本题正确答案】 【B】日光 【此项为本题正确答案】 【C】酸性 【D】空气中的氧 【此项为本题正确答案】 【E】金属离子 【此项为本题正确答案】 本题思路：