【执业药师考试】执业药师（药学专业知识一）模拟试卷20 79页

执业药师【药学专业知识一】模拟试卷 20 (总分：240 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：40，score:80 分) 1.若测得某一级降解的药物在 25℃时，k 为 0．02108h －1 ，则其有效期为 【score:2 分】 【A】50h 【B】20h 【C】5h 【此项为本题正确答案】 【D】2h 【E】0．5h 本题思路：本题考查的是有效期的计算。药品有效期 的计算公式，t 0．9 =0．1054／k=0．1054／ 0．02108=5h，故本题答案应选 C。 2.不属于新药临床前研究内容的是 【score:2 分】 【A】药效学研究 【B】一般药理学研究 【C】动物药动学研究 【D】毒理学研究 【E】人体安全性评价研究 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是新药临床前研究。主要包括 主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究和毒 理学研究，故本题答案应选 E。 3.属于非经胃肠道给药的制剂是 【score:2 分】 【A】维生素 C 片 【B】西地碘含片 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸环丙沙星胶囊 【D】布洛芬混悬滴剂 【E】氯雷他啶糖浆 本题思路：本题考查的是按照给药途径的剂型分类。 口含片属于非经胃肠道给药的制剂，故本题答案应选 B。 4.苯并咪唑的化学结构和编号正确的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物常见的化学结构及名 称。具体参照段老师主编的执业药师高分宝典系列丛 书《药学专业知识(一)》第 4 页，故本题答案应选 D。 5.盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括 【score:2 分】 【A】静电作用 【B】偶极作用 【C】共价键 【此项为本题正确答案】 【D】范德华力 【E】疏水作用 本题思路：本题考查的是药物与受体的作用方式。普 鲁卡因与受体的作用方式包括范德华力、偶极-偶极 作用、静电引力和疏水性作用。故本题答案应选 C。 6.下列方程式是利多卡因的代谢反应式，对代谢方式 说法正确的是 【score:2 分】 【A】O—脱烷基化 【B】N—脱烷基化 【此项为本题正确答案】 【C】N—氧化 【D】C—环氧化 【E】S—氧化 本题思路：本题考查的是胺类药物的代谢反应。代谢 产物的化学式与利多卡因相比，N 原子上少了一个乙 基(—C 2 H 5 )或无乙基，故本题答案应选 B。 7.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是 【score:2 分】 【A】O—葡糖糖醛苷化 【B】C—葡糖糖醛苷化 【C】N—葡糖糖醛苷化 【D】S—葡萄糖醛苷化 【E】P—葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是葡萄糖醛酸的结合反应类 型。主要有四种：O—、N—、S—和 C—的葡萄糖醛 苷化，故本题答案应选 E。 8.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解 离，以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液 中，当 pH=pK a 时，分子型和离子型药物所占的比例 分别为 【score:2 分】 【A】90％和 10％ 【B】10％和 90％ 【C】50％和 50％ 【此项为本题正确答案】 【D】33．3％和 66．7％ 【E】66．7％和 33．3％ 本题思路：本题考查的是药物的 pK a 对药效的影 响。由于体内不同部位的 pH 不同，影响药物的解离 程度，使解离形式和非解离形式药物的比例发生变 化，这种比例的变化与药物的解离常数(pK a )和体 液介质的 pH 有关，可通过下式进行计算： 酸性药 物：lg =pK a －pH 碱性药物：lg =pH－pK a 由上式可知，当 pK a =pH 时，非解离型和解离型药 物各占一半，故本题答案应选 C。 9.关于散剂特点的说法，错误的是 【score:2 分】 【A】粒径小、比表面积大 【B】易分散、起效快 【C】尤其适宜湿敏感药物 【此项为本题正确答 案】 【D】包装、贮存、运输、携带较方便 【E】便于婴幼儿、老人服用 本题思路：本题考查的是散剂的特点。主要有： ① 粒径小、比表面积大、易分散、起效快。 ②外用时 其覆盖面积大，且兼具保护、收敛等作用。 ③制备 工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与 老人服用。 ④包装、贮存、运输及携带较方便。 ⑤ 由于散剂的分散度较大而造成吸湿性、化学活性、气 味、刺激性、挥发性等方面的不良影响，故本题答案 应选 C。 10.不属于低分子溶液剂的是 【score:2 分】 【A】碘甘油 【B】复方薄荷脑醑 【C】布洛芬混悬滴剂 【此项为本题正确答案】 【D】复方磷酸可待因糖浆 【E】对乙酰氨基酚口服溶液 本题思路：本题考查的是低分子溶液剂的类型。低分 子溶液剂主要包括溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、 芳香水剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂和灌肠剂，故 本题答案应选 C。 11.下列属于阳离子型表面活性剂的是 【score:2 分】 【A】司盘类 【B】吐温类 【C】苯扎氯铵 【此项为本题正确答案】 【D】卵磷脂 【E】肥皂类 本题思路：本题考查的是表面活性剂的分类型。 (1) 阴离子表面活性剂： ①高级脂肪酸盐，以硬脂酸、 油酸、月桂酸等较常用； ②硫酸化物，常用品种： 有十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)； ③磺酸化物， 常用品种有十二烷基苯磺酸钠等，是目前广泛应用的 洗涤剂。 (2)阳离子表面活性剂：常用品种有苯扎氯 铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔 灭)。 (3)两性离子表面活性剂： ①卵磷脂 ②氨基 酸型和甜菜碱型。 (4)非离子表面活性剂： ①脂酸 山梨坦类(司盘)； ②聚山梨酯(吐温)； ③蔗糖脂肪 酸酯(蔗糖酯)； ④聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽类)； ⑤ 聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽类)； ⑥聚氧乙烯-聚氧丙 烯共聚物(又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克)。故本 题答案应选 C。 12.不要求进行无菌检查的剂型是 【score:2 分】 【A】注射剂 【B】吸入粉雾剂 【此项为本题正确答案】 【C】植入剂 【D】冲洗剂 【E】眼部手术用软膏剂 本题思路：本题考查的是灭菌制剂和无菌制剂的分 类。主要有注射剂、植人型制剂、眼用制剂、局部外 用制剂(用于外伤、烧伤以及溃疡等创面用制剂)、其 他用制剂(手术时使用的制剂，包括冲洗剂、止血海 绵剂)。故本题答案应选 B。 13.属于控释制剂的是 【score:2 分】 【A】阿奇霉素分散片 【B】硫酸沙丁胺醇口崩片 【C】硫酸特布他林气雾剂 【D】复方丹参滴丸 【E】硝苯地平渗透泵片 【此项为本题正确答 案】 本题思路：本题考查的是控释制剂的类型。渗透泵片 属于控释制剂。故本题答案应选 E。 14.关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是 【score:2 分】 【A】脂质体的药物包封率通常应在 10％以下 【B】药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时 增加了药物毒性 【C】脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗 体、糖脂等也可使其具有特异靶向性 【此项为本题 正确答案】 【D】脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性 好，不易产生渗漏现象 【E】脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只 适用于亲脂性药物 本题思路：本题考查的是脂质体特点和质量要求。 ①脂质体的药物包封率通常应在 80％以上； ②药物 制备成脂质体，提高药物稳定性的同时降低了药物毒 性； ③脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗 体、糖脂等也可使其具有特异靶向性； ④脂质体形 态为封闭多层囊状物，易产生渗漏现象； ⑤脂质体 是理想的靶向抗肿瘤药物载体，适用于亲脂性和亲水 性药物。故本题答案应选 C。 15.关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的 是 【score:2 分】 【A】药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治 疗 【B】汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性 【C】真皮给药只能发挥局部治疗作用 【此项为 本题正确答案】 【D】真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮 即可很快地被吸收 【E】药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主 要途径 本题思路：本题考查的是药物经皮吸收及其影响因 素。 ①真皮给药能起到局部的治疗作用和全身治疗 作用； ②药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的 治疗； ③汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透 性； ④真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮 即可很快地被吸收； ⑤皮肤是经皮吸收的主要途 径，药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途 径。故本题答案应选 C。 16.关于热原性质的说法，错误的是 【score:2 分】 【A】具有耐热性 【B】具有滤过性 【C】具有水溶性 【D】具有不挥发性 【E】具有被氧化性 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是热原的性质。主要包括水溶 性、不挥发性、耐热性、滤过性。故本题答案应选 E。 17.高血浆蛋白结合率药物的特点是 【score:2 分】 【A】吸收快 【B】代谢快 【C】排泄快 【D】组织内药物浓度高 【E】与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性 反席 【此项为本题正确答案】 本题思路：药物与血浆蛋白结合的能力是影响药物分 布的因素，血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游 离浓度小，与高血浆蛋白结合率的药物合用，前者游 离浓度大，易出现毒性反应。故本题答案应选 E。 18.药物在体内代谢的主要部位是 【score:2 分】 【A】胃 【B】肠道 【C】胰腺 【D】肝脏 【此项为本题正确答案】 【E】肾脏 本题思路：药物在体内代谢的主要部位是肝脏。故本 题答案应选 D。 19.环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋塞米、氯丙嗪的效价强 度与效能的比较见下图，对这四种利尿药效能和效价 强度的分析，正确的是 【score:2 分】 【A】效能最强的是呋塞米 【此项为本题正确答 案】 【B】效价强度最小的是呋塞米 【C】效价强度最大的是氯噻嗪 【D】氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪，小于氯噻嗪 【E】环戊噻嗪、氢氯噻嗪和氯噻嗪的效价强度相 同 本题思路：本题考查的是利用效能和效价强度评价同 类药物中不同品种的作用特点。效能：是指在一定范 围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加， 但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能 再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效 能。效价：是指引起等效反应(一般采用 50％效应 量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。从图 中得出结论：呋塞米的效能最高，环戊噻嗪、氢氯噻 嗪和氯噻嗪的效能相同，效价顺序为环戊噻嗪＞氢氯 噻嗪＞呋塞米＞氯噻嗪。故本题答案应选 A。 20.属于对因治疗的药物作用方式是 【score:2 分】 【A】胰岛素降低糖尿病患者的血糖 【B】阿司匹林治疗感冒引起的发热 【C】硝苯地平降低高血压患者的血压 【D】硝酸甘油缓解心绞痛的发作 【E】青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊 髓膜炎 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物的治疗作用，对因治疗 指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治 疗，也称治本，故本题答案应选 E。 21.根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特 异性作用机制的是 【score:2 分】 【A】阿托品阻断 M 受体而缓解胃肠平滑肌痉挛 【B】阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛 【C】硝苯地平阻断 Ca 2+ 通道而降血压 【D】氢氯噻嗪抑制肾小管 Na + -Cl － 转运体产生 利尿作用 【E】碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排 泄 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物的作用机制。特异性药 物作用： ①作用于受体。如胰岛素激活胰岛素受 体，阿托品阻断 M 胆碱受体。 ②影响酶的活性。如 依那普利抑制血管紧张素转化酶、阿司匹林抑制环氧 酶、地高辛抑制 Na + ，K + -ATP 酶。 ③影响细胞膜 离子通道。如抗心律失常药可分别影响 Na + 、K + 或 Ca 2+ 通道，阿米洛利阻滞 Na + 通道，米诺地尔 激活 K + 通道。非特异性作用： ①消毒防腐药对蛋 白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不 能内服。 ②酚类、醇类、醛类和重金属盐类等可以 沉淀蛋白。 ③碳酸氢钠、氯化铵等调节血液酸碱平 衡。 ④补充机体缺乏的维生素、多种微量元素等物 质。故本题答案应选 E。 22.既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分 子是 【score:2 分】 【A】钙离子 【B】神经递质 【C】环磷酸腺苷 【D】一氧化氮 【此项为本题正确答案】 【E】生长因子 本题思路：本题考查的受体作用的信号转导。 ①第 一信使：是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药 物等细胞外信使物质。 ②第二信使：主要指环磷酸 腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)、 三磷酸肌醇(IP 3 )、钙离子(Ca 2+ )、廿碳烯酸类和 一氧化氮(NO)，其中，NO 是一种既有第一信使特 征，也有第二信使特征的信使分子。 ③第三信使： 主要指生长因子、转化因子。故本题答案应选 D。 23.A、B、C 三种药物的 LD 50 分别为 20、40、60mg ／kg；ED 50 分别为 10、10、20mg／kg，三种药物的 安全性大小顺序应为 【score:2 分】 【A】A＞C＞B 【B】B＞A＞C 【C】B＞C＞A 【此项为本题正确答案】 【D】A＞B＞C 【E】C＞B＞A 本题思路：本题考查的是治疗指数的定义及意义。治 疗指数指药物 LD 50 与 ED 50 的比值，治疗指数表示 药物的安全性，此数值越大越安全，故本题答案应选 C。 24.不同企业生产一种药物不同制剂，处方和生产工 艺可能不同，欲评价不同制剂间吸收速度和程度是否 相同，应采用评价方法是 【score:2 分】 【A】生物等效性试验 【此项为本题正确答案】 【B】微生物限度检查法 【C】血浆蛋白结合率测定法 【D】平均滞留时间比较法 【E】制剂稳定性试验 本题思路：本题考查的是生物等效性的概念。系指一 种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂 量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计 学差异。故本题答案应选 A。 25.属于肝药酶抑制剂的药物是 【score:2 分】 【A】苯巴比妥 【B】螺内酯 【C】苯妥英钠 【D】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【E】卡马西平 本题思路：本题考查的是药物相互作用对药动学的影 响。 ①肝药酶诱导药物：苯巴比妥、苯妥英钠、水 合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、扑米酮、卡马西平、 尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯、地塞米松。 ②肝药酶抑制药物：氯霉素、酮康唑、别嘌醇、西咪 替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺 碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡 酮。故本题答案应选 D。 26.由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素由肾 小管分泌，进而延长青霉素作用时间的药物是 【score:2 分】 【A】阿米卡星 【B】克拉维酸 【C】头孢哌酮 【D】丙磺舒 【此项为本题正确答案】 【E】丙戊酸钠 本题思路：本题考查的是药物相互作用对药动学的影 响。青霉素主要以原型从肾脏排出，若同时应用丙磺 舒，后者竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾 小管的分泌，故能够延缓青霉素的排泄而提高生物利 用度。故本题答案应选 D。 27.下列联合用药产生拮抗作用的是 【score:2 分】 【A】磺胺甲噁唑合用甲氧苄啶 【B】华法林合用维生素 K 【此项为本题正确答 案】 【C】克拉霉素合用奥美拉唑 【D】普鲁卡因合用肾上腺素 【E】哌替啶合用氯丙嗪 本题思路：本题考查的是药物相互作用对药效学的影 响。药物效应的拮抗作用典型示例如下。 故本题 答案应选 B。 28.药物警戒与不良反应监测共同关注 【score:2 分】 【A】药品与食物不良相互作用 【B】药物误用 【C】药物滥用 【D】合格药品的不良反应 【此项为本题正确答 案】 【E】药品用于无充分科学依据并未经核准的适应 证 本题思路：本题考查的是药物警戒的工作内容。主要 有： (1)涉及药物的不良反应。 (2)其他与该学科相 关的内容。 ①与不合格药品； ②药物治疗错误； ③缺乏药物有效性的报告； ④在科学数据缺乏的情 况下扩大适应证用药； ⑤急慢性中毒的病例报告； ⑥与药物相关的病死率的评价； ⑦药物的滥用与错 用； ⑧药物与化学药物或食品使用时的不良相互作 用。故本题答案应选 D。 29.药源性疾病是因为药品不良反应发生程度较严 重，持续时间过长引起的，下列关于药源性疾病的防 治，不恰当的是 【score:2 分】 【A】依据病情和药物适应证，正确选用 【B】根据患者个体差异，建立合理给药方案 【C】监督患者用药行为，及时调整给药方案和处 理不良反应 【D】慎重使用新药，实行个体化给药 【E】尽量联合用药 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药源性疾病的防治。主要 有： (1)加强认识，慎重用药。 (2)加强管理。 (3) 加强临床药学服务。 (4)坚持合理用药。 ①要明确 诊断，依据病情和药物适应证，正确选用药物。 ② 根据治疗对象的个体差异、建立合理用药方案。 ③ 监督患者的用药行为，及时调整治疗方案和处理不良 反应。 ④要慎重使用新药，实行个体化用药。 ⑤根 据病情缓急、用药目的及药物性质，确定给药方案。 ⑥尽量减少联合用药。 ⑦药师、护士发放药物应做 到“三查七对”，避免发错药物。 (5)加强医药科普 教育。 (6)加强药品不良反应监测报告制度。故本题 答案应选 E。 30.临床治疗药物监测常用的标本是 【score:2 分】 【A】脏器 【B】组织 【C】血浆 【此项为本题正确答案】 【D】汗液 【E】唾液 本题思路：本题考查的是用于体内药物检测的体内样 品，最常用的样本是血液。血药浓度监测，一般都是 指血浆或血清中药物浓度的测定。故本题答案应选 C。 31.非水碱量法测定有机碱的氢卤酸盐时，可以消除 氢卤酸对滴定的干扰的试剂是 【score:2 分】 【A】醋酸铵 【B】硝酸银 【C】醋酸汞 【此项为本题正确答案】 【D】硝酸 【E】溴化钾 本题思路：本题考查的是非水碱量法应用注意。有机 碱的氢卤酸盐由于氢卤酸的酸性较强，往往能够使滴 定反应进行不完全。因此，在用高氯酸滴定液滴定之 前，有时应先加入醋酸汞试液 3～5ml，使形成难电 离的卤化汞，以消除氢卤酸对滴定的干扰，然后再滴 定。故本题答案应选 C。 32.某药物按一级速率过程消除，消除速率常数 k=0．095h －1 ，则该药物消除半衰期 t 1／2 约为 【score:2 分】 【A】8．0h 【B】7．3h 【此项为本题正确答案】 【C】5．5h 【D】4．0h 【E】3．7h 本题思路：本题考查的是药物消除半衰期 t 1／2 的计 算，消除半衰期与消除速率常数有如下关系。t 1／2 =0．693／k。故本题答案应选 B。 33.静脉注射某药，X 0 =60mg，若初始血药浓度为 15μg／ml，其表观分布容积 V 是 【score:2 分】 【A】0．25L 【B】2．5L 【C】4L 【此项为本题正确答案】 【D】15L 【E】40L 本题思路：本题考查的是表观分布容积 V 的计算。计 算公式为 V=X／C，式中，X 为体内药物量，V 为表观 分布容积，C 为血药浓度。故本题答案应选 C。 34.A、B 两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比 较见下图，对 A 药和 B 药的安全性分析，正确的是 【score:2 分】 【A】A 药的治疗指数和安全范围大于 B 药 【B】A 药的治疗指数和安全范围小于 B 药 【C】A 药治疗指数大于 B 药，A 药安全范围小于 B 药 【D】A 药治疗指数大于 B 药，A 药安全范围等于 B 药 【E】A 药治疗指数等于 B 药，A 药安全范围大于 B 药 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是治疗指数与安全范围对安全 性的影响。由图可见，A 药物的治疗指数与 B 药物相 同，但 A 药的安全范围比 B 药大，详细解析请参照段 老师主编的高分宝典系列丛书《药学专业知识(一)》 第 339 页。故本题答案应选 E。 35.对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误 的是 【score:2 分】 【A】如果注射剂规格为“1ml：10mg”，是指每支 装量为 1ml，含有主药 10mg 【B】如果片剂规格为“0．1g”，是指每片中含有 主药 0．1g 【C】贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以 防止尘土及异物进入 【D】贮藏条件为“遮光”，是指用不透光的容器 包装 【E】贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指保存温 度不超过 10℃ 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是《中国药典》规定的项目与 要求。贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指保存温度 不超过 20℃，故本题答案应选 E。 36.临床上，治疗药物监测常用的生物样品是 【score:2 分】 【A】全血 【B】血浆 【此项为本题正确答案】 【C】唾液 【D】尿液 【E】粪便 本题思路：本题考查的是治疗药物监测常用的生物样 品，即血浆。故本题答案应选 B。 37.结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是 【score:2 分】 【A】福辛普利 【B】氯沙坦 【C】卡托普利 【D】缬沙 【此项为本题正确答案】 【E】厄贝沙坦 本题思路：本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的 化学结构。缬沙坦是不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体 拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基与氯 沙坦的咪唑环上的 N 为电子等排体，与受体形成氢 键。故本题答案应选 D。 38.属于 β-内酰胺酶抑制剂的药物是 【score:2 分】 【A】阿莫西林 【B】头孢噻吩钠 【C】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸米诺环素 【E】阿米卡星 本题思路：本题考查的是 β-内酰胺酶抑制剂的代表 药物，克拉维酸是由 β-内酰胺环和氢化异噁唑环骈 合而成，易受 β-内酰胺酶中亲核基团影响，使 β- 内酰胺酶彻底失活，故克拉维酸是一种“自杀性”的 酶抑制剂。故本题答案应选 C。 39.通过稳定肥大细胞膜而预防各型哮喘发作的药物 是 【score:2 分】 【A】沙丁胺醇 【B】扎鲁司特 【C】噻托溴铵 【D】齐留通 【E】色甘酸钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是色甘酸钠的作用机制及临床 应用，色甘酸钠含有苯并吡喃的双色酮结构，是肥大 细胞膜的稳定剂，两个色酮是必需基团。以原形排 出，通过肾脏和胆汁排泄，体内无蓄积，本品临床上 采用气雾剂预防支气管哮喘。故本题答案应选 E。 40.属于糖皮质激素类的平喘药 【score:2 分】 【A】茶碱 【B】丙酸氟替卡松 【此项为本题正确答案】 【C】异丙托溴铵 【D】孟鲁司特 【E】沙美特罗 本题思路：本题考查的是平喘药的分类。 (1)β 2 受体激动剂：常用药物有沙丁胺醇、特布他林、沙美 特罗、班布特罗、丙卡特罗和福莫特罗。 (2)白三烯 受体阻断剂：常用药物有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼 司特、普仑司特等。 (3)M 胆碱受体阻断剂：常用药 物有异丙托溴铵、噻托溴铵。 (4)磷酸二酯酶抑制 剂：常用药物有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶 碱。 (5)吸入性糖皮质激素：常用药物有倍氯米松、 氟替卡松和布地奈德等。故本题答案应选 B。 二、 B1 型题(总题数：24，score:120 分) A．甾体 B．吩噻嗪环 C．二氢吡啶环 D．鸟嘌呤环 E．喹啉酮环【score:4 分】 (1).阿昔洛韦 的母核结构是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).醋酸氢化可的松 的母核结构是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是药物的化学结构和母核名 称。详细解析请参照段老师主编的高分宝典系列丛书 《药学专业知识(一)》第 7 页，故本组题答案分别应 选 D、A。 A．变色 B．沉淀 C．产气 D．结块 E．爆炸【score:6 分】 (1).高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).水杨酸与铁盐配伍，易发生【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是化学的配伍变化。主要包 括： (1)浑浊或沉淀。 ①pH 改变产生沉淀，如 20％ 磺胺嘧啶钠注射液(pH 为 9．5～11)，与 10％葡萄糖 注射液(pH 为 3．5～5．5)混合后，可使磺胺嘧啶析 出结晶。 ②水解产生沉淀，如苯巴比妥钠水溶液， 硫酸锌滴眼液。 ③生物碱盐溶液的沉淀，大多数生 物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等 相遇时能产生沉淀。 ④复分解产生沉淀，如硫酸镁 遇可溶性的钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液时 均产生沉淀。 (2)变色。 ①含有酚羟基的药物与铁 盐相遇，可使颜色变深。 ②维生素 C 与烟酰胺，即 使干燥粉末混合也会变色。 ③氨茶碱或异烟肼与乳 糖混合变成黄色。 (3)产气。 ①溴化铵、氯化铵或 乌洛托品与强碱性药物配伍，溴化铵和利尿药配伍， 产生氨气； ②乌洛托品与酸类或酸性药物配伍，产 生甲醛。 (4)发生爆炸。如氯化钾与硫，高锰酸钾与 甘油，强氧化剂与蔗糖或葡萄糖。 (5)产生有毒物 质。如含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化 钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁等配伍。 (6)分解破坏、疗效下降。 ①如维生素 B 12 和维生 素 C 合用，维生素 B 12 的效价显著降低。 ②乳酸环 丙沙星与甲硝唑混合，甲硝唑的浓度下降。故本组题 答案分别应选 E、B、A。 A．渗透效率 B．溶解速率 C．胃排空速度 D．解离度 E．酸碱度【score:4 分】 (1).生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透 性的不同组合将药物分为四类。阿替洛尔属于第Ⅲ 类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体 内吸收取决于【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透 性的不同组合将药物分为四类。卡马西平属于第Ⅱ 类，是低水溶性、高渗透性的亲酯性分子药物，其体 内吸收取决于【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是根据药物溶解性和渗透性 的：不同，可将药物分为四类： 故答案分别应选 A、B。 A．共价键 B．氢键 C．离子-偶极和偶极-偶极相互作 用 D．范德华引力 E．疏水性相互作用【score:6 分】 (1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键 合类型是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是药物与作用靶标结合的化 学本质。 ①共价键举例：烷化剂类抗肿瘤药物，与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活 性。 ②氢键举例：磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸 酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点 相同。 ③离子一偶极和偶极一偶极相互作用举例： 乙酰胆碱和受体的作用。 ④电荷转移复合物举例： 抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成 电荷转移复合物。故答案分别应选 C、A、B。 A．气雾剂 B．醑剂 C．泡腾片 D．口腔贴片 E．栓剂 【score:4 分】 (1).主要辅料中含有氢氟烷烃等抛射剂的剂型是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是剂型的辅料。含有氢氟烷 烃等抛射剂的剂型是气雾剂，含有碳酸氢钠和有机酸 的剂型是泡腾片。故答案分别应选 A、C。 A．丙二醇 B．醋酸纤维素酞酸酯 C．醋酸纤维素 D．蔗糖 E．乙基纤维素片剂的薄膜包衣材料通常由 高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、致孑 L 剂 (释放调节剂)、着色剂与遮光剂等。【score:4 分】 (1).常用的致孔剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).常用的增塑剂是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是片剂包衣的其他材料。增 塑剂：常用的有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚 乙二醇)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化 甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。②致孔剂：常用的有蔗 糖、氯化钠、表面活性剂和聚乙二醇。③着色剂：常 用的有水溶性色素和水不溶性色素。④遮光剂：常用 的有二氧化钛。故答案分别应选 D、A。 A．潜溶剂 B．增溶剂 C．絮凝剂 D．消泡剂 E．助溶 剂【score:6 分】 (1).制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂 是作为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在苯甲酸钠的存在下咖啡因溶解度显著增加，加 入的苯甲酸钠是作为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).苯巴比妥在 90％的乙醇溶液中溶解度最大， 90％的乙醇溶液是作为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是增加药物溶解度的方法。 ①增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶 剂中增加溶解度并形成溶液的过程，具增溶能力的表 面活性剂称为增溶剂。 ②难溶性药物与加入的第三 种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物 或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种 物质称为助溶剂。举例：碘加碘化钾可形成络合物 KI 3 ，而增加碘在水中的溶解度。咖啡因在水中的 溶解度为 1：50，用苯甲酸钠助溶形成分子复合物苯 甲酸钠咖啡因，水中溶解度增大。 ③潜溶剂系指能 形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。举 例：苯巴比妥在 90％乙醇中溶解度最大。故答案分 别应选 B、E、A。 A．四氟乙烷 B．丙二醇 C．吐温 80D．蜂蜡 E．维生 素 C【score:6 分】 (1).在气雾剂的处方中，可作为乳化剂的辅料是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).气雾剂的处方中，潜溶剂为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).在气雾剂的处方中，可作为抛射剂的辅料是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是气雾剂的附加剂，常用的 抛射剂有氢氟烷烃、碳氢化合物和压缩气体，吐温 80 是乳化剂，丙二醇是潜溶剂。故本组题答案分别 应选 C、B、A。 A．防腐剂 B．矫味剂 C．乳化剂 D．抗氧剂 E．助悬 剂【score:6 分】 (1).制备静脉注射乳时，加入的豆磷脂是作为 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).制备维生素 C 注射剂时，加入的亚硫酸氢钠是作 为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).制备醋酸可的松滴眼液时，加入的亚硫酸氢钠是 作为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本组题考查的是制剂的处方分析。豆磷脂 是静脉注射乳的乳化剂，亚硫酸氢钠是维生素 C 注射 剂和醋酸可的松滴眼液的抗氧剂。故答案分别应选 C、D、D。 A．可逆性 B．饱和性 C．特异性 D．灵敏性 E．多样 性【score:4 分】 (1).受体对配体具有高度识别能力，对配体的化学结 构与立体结构具有专一性，这一属性属于受体的 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).受体的数量和其能结合的配体是有限的，配体达 到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加， 这一属性属于受体的【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是受体的性质。 ①饱和 性：受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限 的，即当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度 增加而继续增加。 ②特异性：受体对它的配体有高 度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高 的专一性。 ③可逆性：绝大多数配体与受体是通过 分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键等结合 的，这些结合方式是可逆的。 ④灵敏性：受体只要 很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。 ⑤多样性：同一受体可广泛分布于不同组织或同一组 织不同区域，受体密度不同。故答案应选 C、B。 A．主动转运 B．简单扩散 C．易化扩散 D．膜动转运 E．滤过【score:6 分】 (1).药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜 的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低 浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药 物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运 方式是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的要点是药物的跨膜转运方 式。 ①简单扩散的扩散速度取决于膜两侧药物的浓 度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速 度。 ②主动转运的特点：从低浓度向高浓度的逆浓 度梯度转运，需要消耗能量，需要载体，转运速度与 载体量有关，会出现饱和现象，可与结构类似的物质 发生竞争抑制现象，具有结构特异性和部位特异性。 ③易化扩散(促进扩散)的特点：不消耗能量，从高浓 度向低浓度的顺浓度梯度转运，其他同主动转运。故 答案分别应选 A、C、B。 A．皮内注射 B．皮下注射 C．肌内注射 D．静脉注射 E．静脉滴注【score:4 分】 (1).青霉素过敏性试验的给药途径是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).短效胰岛素的常用给药途径是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是注射给药的吸收途径。 ①皮内注射只用于诊断与过敏试验，注射量在 0．2ml 以内。 ②需延长作用时间的药物可采用皮下 注射，注射量在 1～2ml。如治疗糖尿病的胰岛素， 植入剂常植入皮下。故答案分别应选 A、B。 A．影响细胞离子通道 B．补充体内物质 C．干扰核酸 代谢 D．改变细胞周围环境的理化性质 E．影响生理 活性物质及其转运体【score:6 分】 (1).解热镇痛药抑制体内前列腺素的生物合成，此类 药物的作用机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡，此类药物 的作用机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).抗心律失常药可分别影响 Na + 、K + 或 Ca 2+ 通 道，此类药物的作用机制是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是特异性药物作用。 (1)作用 于受体：如胰岛素激活胰岛素受体，阿托品阻断 M 胆 碱受体。 (2)影响酶的活性：如依那普利抑制血管紧 张素转化酶、阿司匹林抑制环氧酶、地高辛抑制 Na + ，K + -ATP 酶。 (3)影响细胞膜离子通道：如抗心 律失常药可分别影响 Na + 、K + 或 Ca 2+ 通道，阿米 洛利阻滞 Na + 通道，米诺地尔激活 K + 通道。 (4) 干扰核酸代谢：如氟尿嘧啶干扰蛋白质合成；磺胺类 药物抑制二氢叶酸合成酶；喹诺酮类抑制 DNA 回旋酶 和拓扑异构酶Ⅳ；齐多夫定抑制核苷逆转录酶。 (5) 补充体内物质：如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗 糖尿病。 (6)影响生理活性物质及其转运体：如解热 镇痛药抑制前列腺素的生物合成；噻嗪类利尿药抑制 肾小管 Na + -Cl － 转运体而发挥排钠利尿作用；丙 磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，用 于痛风的治疗。故本组题答案分别应选 E、D、A。 A．直肠给药 B．舌下给药 C．呼吸道给药 D．经皮给 药 E．口服给药【score:4 分】 (1).可发挥局部或全身作用，又可部分减少首过效应 的给药途径是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).气体、易挥发的药物或气雾剂的适宜给药途径是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是药物给药途径。可发挥局 部或全身作用，又可部分减少首过效应的给药途径是 直肠给药，气体、易挥发的药物或气雾剂的适宜给药 途径是呼吸道给药，故答案应选 A、C。 A．药物因素 B．精神因素 C．疾病因素 D．遗传因素 E．时辰因素影响因素包括药物因素和机体因素，在 机体因素中，有生理因素、精神因素、疾病因素、遗 传因素、时辰因素等，直接或间接影响药物疗效和不 良反应。【score:4 分】 (1).CYP2C19 弱代谢型人服用奥美拉唑不良反应发生 率高，产生这种现象的原因属于【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).肾功能不全患者使用阿米卡星须减量慎用，这种 影响药物作用的因素属于【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是引起药品不良反应的原 因。这是考试中的“送分题”，记住两个字仔细，答 案分别应选 D、C。 A．减压作用增强 B．巨幼红细胞症 C．抗凝作用下降 D．高钾血症 E．肾毒性增加【score:6 分】 (1).氨氯地平和氢氯噻嗪产生的相互作用可能导致 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).甲氨蝶呤合用复方磺胺甲噁唑，产生的相互作用 可能导致【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).庆大霉素合用呋塞米产生的相互作用可能导致 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本组题考查的是增加毒性。 故答案分 别应选 A、B、E。 A．精神依赖性 B．药物耐受性 C．交叉依赖性 D．身 体依赖性 E．药物强化作用【score:4 分】 (1).滥用药物导致奖赏系统反复、非生理性刺激所致 的特殊精神状态属于【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).滥用阿片类药物产生药物戒断综合征的药理反应 属于【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本组题考查的是精神依赖性和身体依赖性 的概念。精神依赖性是由于滥用致依赖性药物对脑内 奖赏系统产生反复的非生理性刺激所致的一种特殊精 神状态。身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用 造成机体对所滥用药物的适应状态。一旦突然停止使 用或减少用药剂量，呈现极为痛苦的感受及明显的生 理功能紊乱，甚至可能危及生命，即药物戒断综合 征。故答案分别应选 A、D。 A．过敏反应 B．首剂效应 C．副作用 D．后遗效应 E．特异质反应【score:6 分】 (1).患者在初次服用哌唑嗪后，由于机体对药物作用 尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，该不良反应是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).服用地西泮催眠，次晨出现乏力，倦怠等“宿 醉”现象，该不良反应是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口干等症状，该不 良反应是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是根据药品不良反应的性质 分类。举例： ①副作用阿托品用于解除胃肠痉挛 时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。 ②后遗效 应：苯二氮 类镇静催眠药服用后，在次晨仍有乏 力、困倦等“宿醉”现象。 ③首剂效应：哌唑嗪等 按常规剂量开始治疗常可致血压骤降，故要采用首剂 减半。故答案分别应选 B、D、C。 A．MRT=AUMC／AUC B．C ss =k 0 ／kV C．f ss =1－e －kt D．C=k 0 ／kV(1－e －kt ) E．dX／dt=k e ．X 0 e －kt【score:6 分】 (1).单室模型静脉滴注给药过程中，血药浓度与时间 的计算公式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).单室模型静脉滴注给药过程中，稳态血药浓度的 计算公式是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物在体内的平均滞留时间计算公式是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是药动学方程。详细解析请 参照段老师主编的高分宝典系列丛书《药学专业知识 (一)》第 298 页、299 页、303 页，故答案分别应选 D、B、A。 A．BPB．USPC．ChPD．EPE．LP【score:4 分】 (1).美国药典的缩写是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).英国药典的缩写是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是国际药品标准的英文简 称，美国药典缩写为 USP，《美国国家处方集》缩写 为 NF，NF 并入 USP，简称为《美国药典》，英文缩 写为 USP-NF。英国药典缩写为 BP，欧洲药典缩写为 Ph．Eur．或 EP、日本药局方缩写为 JP。故答案分别 应选 B、A。 A．氟西汀 B．艾司佐匹克隆 C．艾司唑仑 D．齐拉西 酮 E．美沙酮【score:6 分】 (1).口服吸收好，生物利用度高，属于 5-羟色胺重 摄取抑制剂的抗抑郁药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).因左旋体引起不良反应，而右旋体已上市，具有 短效催眠作用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本组题考查的是中枢神经系统药物的特 点。 ①5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂常用药物有氟 西汀、去甲氟西汀、舍曲林、西酞普兰等。 ②右旋 佐匹克隆(艾司佐匹克隆)具有很好的短效催眠作用， 而左旋体无活性且易引起毒副作用。 ③氨基酮类药 物是美沙酮，常用作戒除海洛因成瘾。故答案分别应 选 A、B、E。 A．氨曲南 B．克拉维酸 C．哌拉西林 D．亚胺培南 E．他唑巴坦【score:4 分】 (1).属于青霉烷砜类抗生素的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属于碳青霉烯类抗生素的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本组题考查的是 β-内酰胺类抗菌药物。 ①氧青霉烷类：常用药物有克拉维酸。 ②青霉烷砜 类：常用药物有舒巴坦、他唑巴坦。 ③碳青霉烯 类：常用药物有亚胺培南。 ④单环 β-内酰胺类： 常用药物有氨曲南。故答案分别应选 E、D。 A．完全激动药 B．竞争性拮抗剂 C．部分激动剂 D．非竞争性拮抗药 E．负性拮抗药【score:6 分】 (1).与受体具有很高亲和力和内在活性(α≥1)的药 物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).与受体具有很高亲和力，但内在活性不强(α＜ 1)的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).与受体具有很高亲和力，但缺乏内在活性 (α=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度 时，激动药的量一效曲线平行右移，但最大效应不变 的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查的是激动药与拮抗药的特点。 (1)激动药。 ①完全激动药：与受体有很大的亲和力 和内在活性(α=1)，能与受体结合产生最大效应。 ②部分激动药：对受体有很高的亲和力，但内在活性 不强(α＜1)，即使增加剂量，也不能达到完全激动 药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激 动药的部分生理效应。 (2)拮抗药。 ①竞争性拮抗 药：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内 在活性(α=0)，结合后非但不能产生效应，同时由于 占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动药 的浓度使其达到单用激动药时的水平，竞争性拮抗剂 和激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，因 此，与激动剂合用时，使激动药的量一效曲线平行右 移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。 ②非竞 争性拮抗药：非竞争性拮抗药与激动剂虽不争夺相同 的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受 体结合，或非竞争性拮抗药通过共价键与受体结合牢 固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合。因 此，与激动剂合用时，使激动药的量一效曲线平行右 移，增加激动药的剂量不但不能达到单用激动剂的最 大效应，反而使最大效应降低。故答案分别应选 A、 C、B。 【score:4 分】 (1).分子中含有氨基酮结构，戒断症状较轻，常用作 戒毒药的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子中含有烯丙基结构，具有阿片受体拮抗作用 的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本组题考查的是半合成镇痛药的构效关 系。 ①美沙酮是氨基酮类药物，也被称为二苯基庚 酮类或苯基丙胺类，为开链吗啡类似物，常用作戒除 海洛因成瘾。 ②将吗啡的Ⅳ-甲基用环丙基甲基取代 后，得到纳洛酮，对所有阿片受体均起拮抗作用，主 要用于吗啡中毒时的解救药物。故本组题答案分别应 选 C、E。 三、 C 型题(总题数：3，score:20 分) 注射用美洛西林／舒巴坦、规格 1．25(美洛西林 1．0g，舒巴坦 0．25g)。成人静脉符合单室模型。 美洛西林表现分布容积 V=0．5L／kg。【score:6 分】 (1).体重 60kg 患者用此药进行呼吸系统感染治疗希 望美洛西林／舒巴坦可达到 0．1g／L，需给美洛西 林／舒巴坦的负荷剂量为【score:2 分】 【A】1．25g(1 瓶) 【B】2．5g(2 瓶) 【C】3．75g(3 瓶) 【此项为本题正确答案】 【D】5．0g(4 瓶) 【E】6．25g(5 瓶) 本题思路：本组题考查的是负荷剂量的计算。美洛西 林负荷剂量 X 0 =C SS VV=0．1g／L×60kg×0．5L／ kg=3g，因注射用美洛西林／舒巴坦的规格 1．25(美 洛西林 1．0g，舒巴坦 0．25g)，因此，需美洛西林 ／舒巴坦的负荷剂量为 3．75g(3 瓶)。故本题答案应 选 C。 (2).关于复方制剂美洛西林钠与舒巴坦的说法，正确 的是【score:2 分】 【A】美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂 【B】舒巴坦是氨苄西林经改造而来，抗菌作用强 【C】舒巴坦可增强美洛西林对 β-内酰胺酶稳定 性 【此项为本题正确答案】 【D】美洛西林具有甲氧肟基，对 β-内酰胺酶具 有高稳定作用 【E】舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素 本题思路：本组题考查的是美洛西林钠与舒巴坦的性 质特点。美洛西林是青霉素类 β-内酰胺类抗菌药 物，具有咪唑啉酮酸结构，对 β-内酰胺酶具有高稳 定作用，舒巴坦属于青霉烷砜类抗生素，可增强美洛 西林对 β-内酰胺酶稳定性。故本题答案应选 C。 (3).注射用美洛西林钠／舒巴坦的质量要求不包括 【score:2 分】 【A】无异物 【B】无菌 【C】无热原、细菌内毒素 【D】粉末细度与结晶度适宜 【E】等渗或略偏高渗 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是注射用无菌粉末的质量要 求。主要包括： ①粉末无异物，配成溶液后异物检 查合格。 ②粉末细度或结晶需适宜，便于分装。 ③ 无菌、无热原或细菌内毒素。 ④冻干制品是完整块 状物或海绵状物。 ⑤不溶性微粒、装量差异、含量 均匀度等检查符合规定。故本题答案应选 E。 静脉注射用脂肪乳【处方】注射用大豆油 50g 中链甘 油三酸酯 50g 卵磷脂 12g 甘油 25g 注射用水加至 1000ml【score:6 分】 (1).有关静脉注射用脂肪乳的表述，错误的是 【score:2 分】 【A】精制大豆油为油相 【B】精制大豆磷脂为乳化剂 【C】注射用甘油为溶剂 【此项为本题正确答 案】 【D】本品属于营养输液 【E】使用前应先检查是否有变色或沉淀，启封后 应 1 次用完 本题思路：本题考查的是静脉注射用脂肪乳的类型及 处方分析。中链甘油三酸酯为主药，注射用大豆油为 油相，卵磷脂为乳化剂，甘油为渗透压凋节剂，注射 用水为水相。故本题答案应选 C。 (2).静脉注射用脂肪乳制备时所用玻璃容器除去热原 可采用的方法为【score:2 分】 【A】高温法 【此项为本题正确答案】 【B】超滤法 【C】吸附法 【D】离子交换法 【E】反渗透法 本题思路：本题考查的是热原的去除方法。 ①除去 药液或溶剂中热原的方法：吸附法、离子交换法、凝 胶滤过法、超滤法和反渗透法。 ②除去容器或用具 上热原的方法：高温法和酸碱法。故本题答案应选 A。 (3).下列还可以用作静脉注射用脂肪乳的乳化剂的是 【score:2 分】 【A】吐温类 【B】司盘类 【C】泊洛沙姆 【此项为本题正确答案】 【D】苯扎氯铵 【E】十二烷基硫酸钠 本题思路：本题考查的是脂肪乳的乳化剂。静脉注射 脂肪乳剂常用乳化剂有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克 F68 等，一般以卵磷脂为好。故本题答案应选 C。 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图，二氢吡 啶是该类药物的必需药效团之一，二氢吡啶类钙通道 阻滞剂代谢酶通常为 CYP3A4，影响该酶活性的药物 可产生药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是 硝苯地平。 【score:8 分】 (1).本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性 异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的 碳原子编号【score:2 分】 【A】2 【B】3 【C】4 【此项为本题正确答案】 【D】5 【E】6 本题思路：本题考查的是辨认“手性碳原子”。即连 有四个各不相同基团的碳原子称为手性碳原子。故本 题答案应选 C。 (2).本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以 消旋体和左消旋体先后上市，且左旋体活性较好，该 药物是【score:2 分】 【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【C】非洛地平 【D】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【E】尼莫地平 本题思路：本题考查的是氨氯地平的性质特点。氨氯 地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平 分子中的 1，4-氢吡啶环的 2 位甲基被 2-氨基乙氧基 甲基取代，3，5 位羧酸酯的结构不同，因而 4 位碳 原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋 体和左旋体。故本题答案应选 D。 (3).西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的 代谢，使硝苯地平的【score:2 分】 【A】代谢速度不变 【B】代谢速度减慢 【此项为本题正确答案】 【C】代谢速度加快 【D】代谢速度先加快后减慢 【E】代谢速度先减慢后加快 本题思路：本题考查的是药物的相互作用。西咪替丁 是肝药酶抑制剂，使硝苯地平的代谢速度减慢。故本 题答案应选 B。 (4).控释片要求缓慢地恒速释放药物，并在规定时间 内以零级或接近零级速度释放，下列由五个药厂提供 的硝苯地平控释片的释放曲线，符合硝苯地平控释片 释放的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是控释制剂的释放曲线，具体 解析参照段老师主编的高分宝典系列丛书《药学专业 知识(一)》第 237 页。故本题答案应选 D。 四、 X 型题(总题数：10，score:20 分) 41.提高药物稳定性的方法是 【score:2 分】 【A】对水溶液不稳定的药物制成固体制剂 【此 项为本题正确答案】 【B】为防止药物因受环境中的氧气、光线等的影 响，制成微囊或包含物 【此项为本题正确答案】 【C】对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂 【此 项为本题正确答案】 【D】对不稳定的有效成分，制成前体药物 【E】对生物制品，制成冻干粉剂 【此项为本题 正确答案】 本题思路：本题考查的是提高药物稳定性的方法。主 要有： (1)控制温度。 (2)调节 pH。 (3)改变溶 剂。 (4)控制水分及湿度。 (5)遮光。 (6)驱逐氧 气。 (7)加入抗氧剂。 (8)加入金属离子络合剂。 (9)稳定化的其他方法。 ①改进剂型或生产工艺，制 成固体制剂、制成微囊或包合物、采用直接压片或包 衣工艺； ②制备稳定的衍生物； ③加入干燥剂及改 善包装。故本题答案应选 ABCE。 42.属于第Ⅱ相生物转化的反应有 【score:2 分】 【A】对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反 应 【此项为本题正确答案】 【B】沙丁胺醇和硫酸的结合反应 【此项为本题 正确答案】 【C】白消安和谷胱甘肽的结合反应 【此项为本 题正确答案】 【D】对氨基水杨酸的乙酰化结合反应 【此项为 本题正确答案】 【E】肾上腺素的甲基化结合反应 【此项为本题 正确答案】 本题思路：本题考查的是第Ⅱ相生物转化的反应的具 体例子。 ①与葡萄糖醛酸的结合反应举例：吗啡有 3-酚羟基和 6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生 成 3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成 6-O- 葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。 ②与硫酸的结 合反应举例：支气管扩张药沙丁胺醇，结构中的酚羟 基形成硫酸酯化结合物。 ③与氨基酸的结合反应举 例：苯甲酸和水杨酸在体内分别与氨基酸结合，生成 马尿酸和水杨酰甘氨酸。 ④与谷胱甘肽的结合反应 举例：抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，首先与 巯基生成硫醚的结合物，硫醚和分子中的另一个甲磺 酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。 ⑤乙酰化结合反 应举例：抗结核药对氨基水杨酸，经乙酰化反应后得 到对 N-乙酰氨基水杨酸。 ⑥甲基化结合反应举例： 肾上腺素在体内，经甲基化后生成 3-O-甲基肾上腺 素。故本题答案应选 ABCDE。 43.按分散系统分类，属于非均相制剂的有 【score:2 分】 【A】低分子溶液 【B】混悬剂 【此项为本题正确答案】 【C】乳剂 【此项为本题正确答案】 【D】高分子溶液 【E】溶胶剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是液体制剂按分散系统的分 类。 ①均相液体制剂包括低分子溶液剂和高分子溶 液剂。 ②非均相液体制剂包括溶胶剂、混悬剂和乳 剂。故本题答案应选 BCE。 44.某药物首过效应大，适宜的制剂有 【score:2 分】 【A】肠溶片 【B】舌下片 【此项为本题正确答案】 【C】泡腾片 【D】经皮制剂 【此项为本题正确答案】 【E】注射剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是能够避免肝脏首过效应的剂 型。除胃肠道给药以外。故本题答案应选 BDE。 45.药物的物理化学因素和患者的生理因素均影响药 物吸收，属于影响药物吸收的物理化学因素有 【score:2 分】 【A】溶出速度 【此项为本题正确答案】 【B】脂溶性 【此项为本题正确答案】 【C】胃排空速度 【D】药物在胃肠道中的稳定性 【此项为本题正 确答案】 【E】解离度 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是影响药物吸收的物理化学因 素。主要有脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠 道中的稳定性。故本题答案应选 ABDE。 46.多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型 有 【score:2 分】 【A】G 蛋白偶联受体 【此项为本题正确答案】 【B】配体门控离子通道受体 【此项为本题正确 答案】 【C】酶活性受体 【此项为本题正确答案】 【D】电压依赖性钙离子通道 【E】细胞核激素受体 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是受体的类型。主要有 G 蛋白 偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体和 细胞核激素受体。故本题答案应选 ABCE。 47.引起药源性心血管系统损害的药物是 【score:2 分】 【A】地高辛 【此项为本题正确答案】 【B】胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【C】新斯的明 【D】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【E】利多卡因 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药源性疾病。药源性心血管 系统损害的药物如下。 ①引起心律失常：常见药物 有强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐。 ②引起心 动过速：常见药物有麻黄碱、多巴胺、苯丙胺、异丙 肾上腺素。 ③引起尖端扭转性室性心动过速：常见 药物有奎尼丁、利多卡因、美心律、胺碘酮、溴苄 胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、 阿米替林及一些新型的 H 1 受体阻断药(如阿司咪 唑)。故本题答案应选 ABDE。 48.三种药物的血药浓度-时间曲线如下图，对 A、 B、C 三种药物的临床应用和生物利用角度分析，正 确的是 【score:2 分】 【A】制剂 A 的吸收速度最慢 【B】制剂 A 的达峰时间最短 【此项为本题正确 答案】 【C】制剂 A 可能引起中毒 【此项为本题正确答 案】 【D】制剂 C 可能无治疗作用 【此项为本题正确 答案】 【E】制剂 B 为较理想的药品 【此项为本题正确 答案】 本题思路：本题考查的是药物的血药浓度-时间曲 线。主要参数如下。 ①峰浓度 C max ：血管外给药后 达到最高血药浓度，是药物吸收是否产生疗效的指 标，也是评判出现药物中毒的指标。 ②达峰时间 C max 血管外给药后达到最高血药浓度所对应的时间， 是衡量生物利用速度的参数。 ③AUC：血药浓度一时 间曲线下面积，反映活性药物进入体循环的总量，是 衡量生物利用程度的指标。故本题答案应选 BCDE。 49.以下为左氧氟沙星的部分报告书 以下合格的项 目有 【score:2 分】 【A】紫外光谱 【此项为本题正确答案】 【B】杂质 A 【此项为本题正确答案】 【C】其他杂质 【此项为本题正确答案】 【D】其他总杂质 【E】含量测定 本题思路：本题考查的是看懂药品检验报告书，这是 考试中送分的题目，只要比较标准和检验结果的一致 性就行，故本题答案应选 ABC。 50.下列为核苷类抗病毒药的是 【score:2 分】 【A】司他夫定 【此项为本题正确答案】 【B】齐多夫定 【此项为本题正确答案】 【C】利巴韦林 【D】阿昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【E】奥司他韦 本题思路：本题考查的是抗病毒药物的分类。 (1)核 苷类抗病毒药： ①非开环类，常用药物有齐多夫 定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他滨。 ②开环类， 常用药物有阿昔洛韦、伐昔洛韦和更昔洛韦。 (2)非 核苷类抗病毒药：主要有利巴韦林、金刚烷胺、金刚 乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。故本题答案应选 ABD。