中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷11 20页

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 11 (总分：72 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：20，score:40 分) 1.凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功 能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合 物，称为 【score:2 分】 【A】化学药物 【此项为本题正确答案】 【B】无机药物 【C】合成有机药物 【D】天然药物 【E】药物 本题思路：凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调 解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批 准的化合物，称为化学药物。所以答案为 A。 2.下列哪一项不属于药物的功能 【score:2 分】 【A】预防脑血栓 【B】避孕 【C】缓解胃痛 【D】去除脸上皱纹 【此项为本题正确答案】 【E】碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 本题思路：药物是人类用来预防、治疗和诊断疾病， 或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康 的特殊化学品。所以答案为 D。 3.在药物与受体的结合形式中，下列正确的是 【score:2 分】 【A】静电引力 【B】氢键 【C】范德华力 【D】疏水性结合 【E】以上都正确 【此项为本题正确答案】 本题思路：药物与受体结合的形式有共价键和非共价 键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形 式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形 式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移 复合物、偶极相互作用力。所以答案为 E。 4.药物的代谢通常分为哪两相 【score:2 分】 【A】I 相生物转化和Ⅱ相结合反应 【B】I 相分解反应和Ⅱ相结合反应 【C】I 相生物转化和Ⅱ相生物利用 【此项为本 题正确答案】 【D】I 相分解反应和Ⅱ相生物利用 【E】I 相分解反应和Ⅱ相分解反应 本题思路：药物的代谢通常分为两相，即第 I 相生物 转化(也称药物的官能团化反应)和第Ⅱ相生物转化， 也称结合反应，所以答案为 C。 5.药物第 I 相生物转化不包括 【score:2 分】 【A】氧化反应 【B】还原反应 【C】水解反应 【D】羟基化反应 【E】葡萄糖醛苷反应 【此项为本题正确答案】 本题思路：药物第 I 相生物转化有氧化、还原、水 解、羟基化等反应，所以答案为 E。 6.下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有 【score:2 分】 【A】具有氨基的药物和具有卤素的药物 【B】具有氨基的药物和具有双键的药物 【C】具有羧基的药物和具有卤素的药物 【D】具有羟基的药物和具有双键的药物 【E】具有羧基的药物和具有氨基的药物 【此项 为本题正确答案】 本题思路：含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物可 形成酯基进行修饰，对于胺类药物可利用形成酰胺进 行修饰，所以答案为 E。 7.下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物 【score:2 分】 【A】苯妥英 【此项为本题正确答案】 【B】保泰松 【C】地西泮 【D】卡马西平 【E】维生素 D 3 本题思路：保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比 保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代 谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分； 卡马西平在体内可代谢为 10，11 一环氧化物，是卡 马西平产生抗惊厥的活性成分；维生素 D，在肝代谢 为 25 一 OH-D 3 维生素等。所以答案为 A。 8.关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是 【score:2 分】 【A】可以减低药物的极性 【B】可以增加药物的稳定性 【C】影响药代动力学性质 【D】可以增加药物的解离度 【此项为本题正确 答案】 【E】可以减低药物的解离度 本题思路：酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常 用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团 药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度 或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和 改变药物的药代动力学性质等，所以答案为 D。 9.下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有 【score:2 分】 【A】芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性 【B】脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性 【C】具羧基药物可经开环、成环修饰 【此项为 本题正确答案】 【D】具氨基药物可经酯化修饰 【E】为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰 本题思路：芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱 性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、 成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组 织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为 C。 10.先导化合物可由以下哪些途径发现 【score:2 分】 【A】从天然产物中发现 【B】从活性代谢物中发现 【C】从临床的不良反应观察发现 【D】通过组合化学的方法发现 【E】以上都正确 【此项为本题正确答案】 本题思路：先导化合物的发现方法有：从天然产物中 发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代 谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以 药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的 方法得到，所以答案为 E。 11.根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数 分为哪几种类型 【score:2 分】 【A】生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参 数 【B】生物活性参数、电性参数和分子连接性参数 【C】生物活性参数、电性参数和立体参数 【D】疏水性参数、电性参数和分子连接性参数 【E】电性参数、疏水性参数和立体参数 【此项 为本题正确答案】 本题思路：根据药物和受体作用方式和影响因素，药 物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参 数和立体参数，所以答案为 E。 12.符合软药的描述有 【score:2 分】 【A】软药设计可以提高药物的治疗指数 【此项 为本题正确答案】 【B】本身不具有活性 【C】软药本身不是一种药物 【D】软药是前药的同义词 【E】软药是代谢活化过程 本题思路：软药本身是一种具有治疗作用的药物，经 体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的 设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到 简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性 的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合 物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所 以答案为 A。 13.下列关于电子等排体的说法正确的是 【score:2 分】 【A】包括经典的和非经典的电子等排体 【此项 为本题正确答案】 【B】CH 2 ，NH 2 ，O 为三价电子等排体 【C】经典的生物电子等排包括可交换基团和环与 非环的替代 【D】CH=，N=互为二价电子等排体 【E】非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排 的立体和电子规则 本题思路：生物电子等排包括经典的和非经典的电子 等排；CH 2 ，NH 2 ，O 为经典电子等排二价电子等 排体，一 CH=，一 N=为三价电子等排体；非经典的生 物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经 典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子 规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为 A。 14.下列有关组合化学的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合 物 【B】人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相 结合来设计先导化合物 【C】利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周 期 【D】组合化学以不同的化合物构件单元为组合， 连接反应为特征得到了大量的化学实体 【E】以上都不正确 【此项为本题正确答案】 本题思路：组合化学是得到先导化合物的一种方法， 它是以树脂为载体，以不同的化合物构件单元为组 合，连接反应为特征，进行平行、系统、反复的合 成，得到了大量的化学实体，构成组合化合物库的合 成技术。近年来，人们已将计算机辅助设计和组合化 学合成相结合来设计先导化合物，利用组合化学合成 技术的快速性缩短了药物发现的周期，所以答案为 E。 15.下列说法不正确的是 【score:2 分】 【A】硬药，指具有发挥药物作用所必需的结构特 征的化合物 【B】软药，指具有发挥药物作用所必需的结构特 征的化合物 【此项为本题正确答案】 【C】硬药不发生代谢失活，故很难从生物体内消 除 【D】软药在体内作用后，经预料的和可控制的代 谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物 【E】软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提 高治疗指数 本题思路：软药，指本身具有治疗作用的药物，在体 内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无 活性和无毒性的化合物，所以答案为 B。 16.于前体药物，下列说法不正确的是 【score:2 分】 【A】是指经过生物体内转化后才具有药理作用的 化合物 【B】本身没有生物活性或活性很低，经过体内代 谢后变为有活性的物质 【C】其目的是为了增加药物的生物利用度，加强 靶向性，但是不能降低药物的毒性和副作用 【此项 为本题正确答案】 【D】目前前体药物分为两大类：载体前体药物和 生物前体 【E】载体前体药物与母体化合物相比往往活性微 弱或无活性 本题思路：前体药物本身没有生物活性或活性很低， 经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的 在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物 的毒性和副作用，所以答案为 C。 17.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 【score:2 分】 【A】氟烷 【B】羟丁酸钠 【此项为本题正确答案】 【C】乙醚 【D】盐酸利多卡因 【E】盐酸布比卡因 本题思路：氟烷和乙醚为吸入性全身麻醉药，盐酸利 多卡因和盐酸布比卡因为局部麻醉药，羟丁酸钠为静 脉麻醉药，故正确答案为 B。 18.全身麻醉药可用于 【score:2 分】 【A】中枢神经系统 【此项为本题正确答案】 【B】浸润麻醉 【C】吸入麻醉 【D】传导麻醉 【E】静脉麻醉 本题思路：全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受 到抑制；局部麻醉药则作用于神经末梢或神经干，阻 滞神经冲动传导。可用于浸润麻醉、吸入麻醉、传导 麻醉、静脉麻醉。 19.下列描述与氟烷所具有的性质相符的是 【score:2 分】 【A】无色澄明液体 【B】物色结晶粉末，无臭 【C】无色易流动重质液体，不易燃，不易 爆 【此项为本题正确答案】 【D】无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性 【E】属于静脉麻醉药 本题思路：氟烷为无色、易流动的重质液体，有类似 氯仿的香气，味甜并有烧灼感。氟烷属于全身麻醉药 中的吸人麻醉药。 20.下面关于利多卡因的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】利多卡因是酰胺类局麻药 【B】适用于因急性心肌梗塞、外科手术及心脏导 管等所致急性室性心律失常 【C】对洋地黄中毒所致的室性心律失常无 效 【此项为本题正确答案】 【D】口服生物利用度低 【E】的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但 毒性也较大 本题思路：本品为酰胺类局麻药，口服生物利用度 低，经肝脏首次通过效应即锐减。适用于因急性心肌 梗死、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性 室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室 颤。所以答案为 C。 二、 B1 型题(总题数：5，score:32 分) A 丙戊酸钠 B 硫喷妥钠 C 奋乃静 D 阿米替林 E 苯 妥英钠【score:6 分】 (1).镇静催眠药【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).抗精神病药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).抗抑郁症药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：丙戊酸钠和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥 钠是含硫的镇静催眠药。 A 吡唑酮类 B 吲哚乙酸类 C 1，2-苯并噻嗪类 D 芳 基丙酸类 E 烷酮类【score:6 分】 (1).萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药。美洛昔 康属 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。酮洛芬属芳基 丙酸类非甾体抗炎药。 A 别嘌醇 B 布洛芬 C 吲哚美辛 D 双氯芬酸钠 E 塞 来昔布【score:6 分】 (1).COX-2 选择性抑制剂药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).抗痛风药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).以消旋体给药，但其药效成分为(S)一(+)构型的 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：塞来昔布是高度的 COX 一 2 选择性抑制药 物。别嘌醇是一种抗痛风药。布洛芬以消旋体给药， 但其药效成分为(S)一(+)一布洛芬。 【score:8 分】 (1).阿司匹林的分子结构为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).甲芬那酸的分子结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).对乙酰氨基酚的分子结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).羟布宗的分子结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【score:6 分】 (1).双氯芬酸钠的分子结构是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).吲哚美辛的分子结构是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).吡罗昔康的分子结构是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：A 是吲哚美辛的分子结构，所以 45 题答 案为 A；B 是双氯芬酸钠的分子结构，所以 44 题答案 为 B；C 是布洛芬的分子结构。D 是阿司匹林的分子 结构。E 是吡罗昔康的分子结构，所以 46 题答案为 E。