初级药师基础知识（药物化学）-试卷4 20页

初级药师基础知识【药物化学】-试卷 4 (总分：70 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用，可采取的 化学修饰方法是 【score:2 分】 【A】甲酰化修饰 【此项为本题正确答案】 【B】开环修饰 【C】酯化修饰 【D】成盐修饰 【E】成环修饰 本题思路：抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨 基，一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作 用降低。所以答案为 A。 2.通过碱性药物的成盐修饰，可产生的变化是 【score:2 分】 【A】减少了药物的刺激性 【B】减少了药物的不良味觉 【C】降低了药物毒性 【D】延长了药物作用时间 【E】以上都正确 【此项为本题正确答案】 本题思路：一般碱性药物的碱性都是由于药物结构中 的氮原子产生的。碱性药物成盐以后可减少药物的刺 激性和不良味觉，降低毒性，延长作用时问。所以答 案为 E。 3.药物化学中的所说的“新药”是指 【score:2 分】 【A】新发现的化学药物 【B】新合成的化学药物 【C】药物的原型物 【D】药物的前体药 【E】第一次用作药物的新化学实体 【此项为本 题正确答案】 本题思路：化学药物所指的新药是指第一次用作药物 的新化学实体(new chemical entities，NCE)。新药 有全新的作用靶点和作用机制。 4.新药的研究过程是指 【score:2 分】 【A】新药的药效学研究 【B】新药的药动学研究 【C】新药的剂型研究 【D】新药的临床研究 【E】新药的先导化合物的发现和先导化合物结构 优化 【此项为本题正确答案】 本题思路：新药研究是找到一个可供研究的先导化合 物，其研究过程分为先导化合物的产生和先导化合物 的优化。所以答案为 E。 5.以下对先导化合物的说法错误的是 【score:2 分】 【A】又称为前药 【此项为本题正确答案】 【B】是通过各种途径和方法得到的具有某种生物 或药理活性的化合物 【C】因具有药动学、药代学、药效学等方面缺 点，一般不直接用于临床 【D】经结构改造后，有可能得到安全、有效及可 控的药物 【E】可经多种途径得到和发现，包括天然活性物 质，药物代谢产物，临床药物副作用观察发现等等 本题思路：先导化合物又称原型物，是通过各种途径 和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物，但 作为药物来讲还不够理想，存在缺点，经结构改造 后，有可能得到安全、有效及可控的药物。前药是指 一些无药理活性的化合物，在生物体内可经过代谢的 生物转化或化学途径，被转化为活性药物。所以答案 为 A。 6.紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效 【score:2 分】 【A】白血病 【B】乳腺癌、卵巢癌 【此项为本题正确答案】 【C】脑瘤 【D】黑色素瘤 【E】淋巴瘤 本题思路：紫杉醇临床为广谱抗肿瘤药物，为治疗难 治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。 7.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很 低，经体内代谢转变为活性药物发挥药效，该药物称 为 【score:2 分】 【A】原药 【B】硬药 【C】前药 【此项为本题正确答案】 【D】药物载体 【E】软药 本题思路：前药是指一些无药理活性的化合物，在生 物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为 活性药物。所以答案为 C。 8.以下关于定量构效关系的描述正确的是 【score:2 分】 【A】是新药设计的研究方法 【B】是用一定的数学模型对分子的化学结构与其 生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活 性间的量变规律 【C】可对研究的药物的化学结构、生物活性及药 理活性进行评价 【D】可预测将要合成化合物的活性 【E】以上都正确 【此项为本题正确答案】 本题思路：定量构效关系(QSAR)是一种新药设计的研 究方法，是用一定的数学模型对分子的化学结构与其 生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活 性间的量变规律。可对研究的药物的化学结构、生物 活性及药理活性进行评价。还可以利用所建立的方程 来预测将要合成化合物的活性。所以答案为 E。 9.结构上不含氮杂环的镇痛药是 【score:2 分】 【A】盐酸吗啡 【B】枸橼酸芬太尼 【C】二氢埃托啡 【D】盐酸美沙酮 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸普鲁卡因 本题思路：美沙酮有两个苯环，但是没有杂环。所以 答案为 D。 10.阿昔洛韦的化学名为 【score:2 分】 【A】9 一(2 一羟乙氧甲基)鸟嘌呤 【此项为本题 正确答案】 【B】9 一(2 一羟乙氧乙基)鸟嘌呤 【C】9 一(2 一羟乙氧甲基)黄嘌呤 【D】9 一(2 一羟乙氧甲基)腺嘌呤 【E】9 一(2 一羟乙氧甲基)嘌呤 本题思路：阿昔洛韦化学名为 9 一(2 一羟乙氧甲基) 鸟嘌呤，别名无环鸟苷。 11.下面化学结构中哪个是诺氟沙星 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：A．依诺沙星；B．诺氟沙星；C．芦氟沙 星；D．左氧氟沙星；E．洛美沙星。 12.盐酸氯丙嗪不具备的性质是 【score:2 分】 【A】溶于水、乙醇或氯仿 【B】含有易氧化的吩噻嗪母环 【C】遇硝酸后显红色 【D】与三氧化铁试液作用，显蓝紫色 【此项为 本题正确答案】 【E】在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 本题思路：氯丙嗪的分子式中不含酚羟基，故遇三氧 化铁试剂不显蓝紫色，所以答案为 D。 13.以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是 【score:2 分】 【A】该类药物主要区别是 5 位上的取代基不同 【B】5 位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过 程 【C】5 位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效 巴比妥类 【D】5 位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为 强效巴比妥类 【此项为本题正确答案】 【E】5 位取代基的总碳数为 4～8 时有良好的镇静 催眠作用 本题思路：巴比妥类药物在结构上的主要区别为 5 位 上有不同的取代基，它使药物具有不同的理化性质和 体内代谢过程。巴比妥类 5 位取代基上的氧化是该类 药物代谢的主要过程，当 5 位取代为饱和直链烃或芳 烃时，不易被氧化，作用时间长，为长效巴比妥类； 当 5 位取代为支链烃基或不饱和烃基时，氧化代谢迅 速，为短效巴比妥类；当 5 位取代基的总碳数为 4～ 8 时有良好的镇静催眠作用。所以答案为 D。 14.磺胺甲 唑和甲氧苄啶的作用机制为 【score:2 分】 【A】两者都作用于二氢叶酸合成酶 【B】两者都作用于二氢叶酸还原酶 【C】前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二 氢叶酸还原酶 【此项为本题正确答案】 【D】前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二 氢叶酸合成酶 【E】两者都干扰细菌对叶酸的摄取 本题思路：磺胺甲 唑与甲氧苄啶按 5：1 的比例配 伍制成复方新诺明，其中磺胺甲 唑作用于二氢叶 酸合成酶，甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，抑制细 菌四氢叶酸合成。 15.下列不属于药物与生物大分子作用时的键合形式 的是 【score:2 分】 【A】共价键 【B】范德华力 【C】氢键 【D】疏水键 【E】亲和力 【此项为本题正确答案】 本题思路：药物与生物大分子作用时的键合形式有共 价键和非共价键两种形式。共价键键合类型多发生在 化学治疗药物的作用机制上。非共价键的键合类型是 可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢 键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互 作用力等。所以答案为 E。 16.药物的结合反应不包括 【score:2 分】 【A】与葡萄糖醛酸的结合反应 【B】形成硫酸酯的结合反应 【C】与氨基酸的结合反应 【D】与谷胱甘肽的结合反应 【E】与受体结合反应 【此项为本题正确答案】 本题思路：药物的结合反应是在酶的催化作用下将内 源性的极性小分子结合到药物分子中或第 1 相的药物 代谢产物中，其主要的反应有：与葡萄糖醛酸的结合 反应、形成硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反 应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应和甲基 化结合反应。所以答案为 E。 17.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系 【score:2 分】 【A】1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强 【B】5 位有烷基取代时活性增加 【此项为本题 正确答案】 【C】3 位羧基和 4 位酮基是必需的药效团 【D】6 位 F 取代可增强对细胞的通透性 【E】7 位哌嗪取代可增强抗菌活性 本题思路： 18.哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用 【score:2 分】 【A】环丙沙星 【B】阿昔洛韦 【C】乙胺丁醇 【D】哌嗪酰胺 【E】异烟肼 【此项为本题正确答案】 本题思路：异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水 解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质 后不可再供药用。 19.下面哪个药物不是合成类的抗结核药 【score:2 分】 【A】异烟肼 【B】吡嗪酰胺 【C】乙胺丁醇 【D】利福喷汀 【此项为本题正确答案】 【E】对氨基水杨酸钠 本题思路：利福喷汀属于抗生素类抗结核药。 20.对氟康唑的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】分子中含有两个三氮唑结构 【B】唑类抗真菌药 【C】在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水 【D】结构中含有手性碳原子 【此项为本题正确 答案】 【E】可口服，生物利用度高 本题思路：中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团， 故没有手性碳原子。 21.下列属于按给药方式划分的全身麻醉药是 【score:2 分】 【A】诱导麻醉药 【B】浸润麻醉药 【C】吸入麻醉药 【此项为本题正确答案】 【D】传导麻醉药 【E】局部麻醉药 本题思路：全身麻醉药按给药方式可分为吸入麻醉药 和静脉麻醉药。所以答案为 C。 22.地西泮在肝脏经 1 位去甲基，3 位羟基化代谢， 生成的活性代谢产物为 【score:2 分】 【A】氟西泮 【B】硝西泮 【C】劳拉西泮 【D】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 【E】氯硝西泮 本题思路：地西泮主要在肝脏代谢，代谢途径为 N－ 1 位去甲基，C－3 位的羟基化，即为奥沙西泮，由于 催眠作用较弱，副作用小，半衰期短，适宜于老年人 和肝肾功能不良者使用。 23.青霉素 G 化学结构中有 3 个手性碳原子，它们的 绝对构型是 【score:2 分】 【A】2R，5R，6R 【B】2S，5S，6S 【C】2S，5R，6R 【此项为本题正确答案】 【D】2S，5S，6R 【E】2S，5R，6S 本题思路：青霉素的母核结构中有 3 个手性碳原子， 其立体构型为 2S，5R，6R。 24.以下关于氯胺酮性质的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】属于局部麻醉药 【此项为本题正确答案】 【B】易溶于水 【C】分子中含有手性碳 【D】具有一定镇痛作用 【E】其原料药属于Ⅱ类精神药品 本题思路：氯胺酮属于全身麻醉药中的静脉麻醉药， 本品为白色结晶性粉末，在水中易溶。氯胺酮为手性 化合物，其麻醉作用迅速，并具有镇痛作用，属于Ⅱ 类精神药品。所以答案为 A。 25.下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素 【score:2 分】 【A】舒巴坦 【B】亚胺培南 【此项为本题正确答案】 【C】克拉维酸 【D】硫酸庆大霉素 【E】乙酰螺旋霉素 本题思路：亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。 二、 B1 型题(总题数：2，score:20 分) A．美法仑 B．巯嘌呤 C．塞替派 D．卡莫司汀 E．异 环磷酰胺【score:10 分】 (1).具有亚硝基脲结构的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：卡莫司汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物，这 类药物的结构特征是具有 β－氯乙基亚硝基脲的结 构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。所以答案为 D。 (2).具有氮杂环丙烷结构的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：塞替派为乙撑亚胺类抗肿瘤药物，结构中 含有氮杂环丙基和体积较大的硫代亚酰基。所以答案 为 C。 (3).具有氮芥和苯丙酸结构的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：美法仑的化学结构包括氮芥和苯丙氨酸部 分，其性质既有氮芥易在碱性水溶液中水解的特点， 亦有氨基酸与茚三酮的显色反应，且有氨基酸两性的 性质。所以答案为 A。 (4).具有 β－氯乙胺结构的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸 电子的环状磷酰胺内酯，在此结构基础上，将环外氮 原子的一个氯乙基移至环上的氮原子上得到异环磷酰 胺的。所以答案为 E。 (5).具有嘌呤母体结构的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药物，结构与黄嘌 呤相似，是将黄嘌呤 6．位的羟基以巯基取代而得， 所以答案 B。 A．阿米替林 B．舒必利 C．氟西汀 D．吗氯贝胺 E．奋乃静【score:10 分】 (1).去甲肾上腺素重摄取抑制剂【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：阿米替林是去甲肾上腺素重摄取抑制剂， 本品为三环类抗抑郁药的代表药之一，所以答案选 A。 (2).5－HT 重摄取抑制剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：氟西汀是一种选择性的 5－HT 再摄取抑制 剂(SSRI)，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取 5－羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递 质，从而改善情感状态，治疗抑郁性精神障碍，所以 答案选 C。 (3).单胺氧化酶抑制剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁 药，其作用是通过可逆性抑制脑内 A 型单胺氧化酶， 从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和 5－羟色胺的 水平，起到抗抑郁作用，具有作用快，停药后单胺氧 化酶活性恢复快的特点，所以答案选 D。 (4).三环类抗精神病药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：奋乃静是三环类抗精神病药，所以答案选 E。 (5).含苯甲酰片段的药【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：舒必利：N－{[甲基－(1－乙基－2－吡咯 烷基)]－2－甲氧基－5－氨基磺酰基}－苯甲酰胺， 含苯甲酰片段，所以答案选 B。