【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-45-1-1 27页

西药执业药师药学专业知识(一)-45-1-1 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：12，score:24 分) 1.属于开环核苷类的抗病毒药物是 【score:2 分】 【A】齐多夫定 【B】司他夫定 【C】拉米夫定 【D】阿昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【E】利巴韦林 本题思路：[解析] 抗病毒药分为核苷类、非核苷 类。核苷类又分为非开环核苷类(齐多夫定、司他夫 定、拉米夫定)、开环核苷类(阿昔洛韦、更昔洛韦、 喷昔洛韦、泛昔洛韦)。这些药物之所以属于核苷 类，因为均含有核酸基团(嘧啶环或嘌呤环)，非开环 核苷的醚键位于环内，而开环核苷的醚键位于环外。 非核苷类药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦 甲酸钠、奥司他韦。 2.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是 【score:2 分】 【A】更昔洛韦 【B】泛昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【C】阿昔洛韦 【D】拉米夫定 【E】奥司他韦 本题思路：[解析] 泛昔洛韦含有醋酸酯结构，体外 无活性，进入体内后经水解、6 位氧化生成喷昔洛韦 后产生药效。 3.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是 【score:2 分】 【A】拉米夫定 【B】奥司他韦 【此项为本题正确答案】 【C】更昔洛韦 【D】司他夫定 【E】利巴韦林 本题思路：[解析] 奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂， 对流感的预防和治疗有重要作用。 4.环磷酰胺结构的药效团是 【score:2 分】 【A】β-氯乙胺 【此项为本题正确答案】 【B】磷酰胺杂环 【C】氮杂环丙基 【D】尿嘧啶环 【E】蒽醌环 本题思路：[解析] 环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药物， 该类药物结构分为两部分，一是烷基化部分(即药效 团)，是 β-氯乙胺；一部分是载体部分(即药动 团)，调节药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。 环磷酰胺的磷酰胺杂环是药动团。 5.属于氮芥类的烷化剂类抗肿瘤药物是 【score:2 分】 【A】塞替派 【B】顺铂 【C】紫杉醇 【D】环磷酰胺 【此项为本题正确答案】 【E】阿糖胞苷 本题思路：[解析] 塞替派、顺铂、环磷酰胺都是直 接影响 DNA 结构和功能药物，但只有环磷酰胺具有氮 芥结构。 6.属于前药的抗肿瘤药物是 【score:2 分】 【A】奥沙利铂 【B】环磷酰胺 【此项为本题正确答案】 【C】羟喜树碱 【D】氟尿嘧啶 【E】阿糖胞苷 本题思路：[解析] 环磷酰胺体外无活性，体内代谢 为磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛产生药效。 7.有关顺铂的描述，错误的是 【score:2 分】 【A】水溶性小 【B】仅注射给药有效 【C】肾毒性明显 【D】抑制肿瘤细胞 DNA 复制 【E】反式异构体活性强 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 顺铂是配位化合物，具有顺反异 构体，顺式异构体有效，反式异构体无效。 8.具有嘌呤环，可用于治疗急性白血病的药物是 【score:2 分】 【A】氟尿嘧啶 【B】阿糖胞苷 【C】巯嘌呤 【此项为本题正确答案】 【D】甲氨蝶呤 【E】亚叶酸钙 本题思路：[解析] 巯嘌呤含有嘌呤环和巯基，从名 字就可做初步判断。 9.关于昂丹司琼的手性结构，描述正确的是 【score:2 分】 【A】具有 1 个手性中心，(R)-异构体活性强，临 床使用外消旋体 【此项为本题正确答案】 【B】具有 1 个手性中心，(S)-异构体活性强，临 床使用外消旋体 【C】具有 1 个手性中心，(R)-异构体活性强，临 床使用(R)-异构体 【D】具有 1 个手性中心，(S)-异构体活性强，临 床使用(S)-异构体 【E】具有 2 个手性中心，(R，S)-异构体活性强， 临床使用混旋体 本题思路：[解析] 昂丹司琼 3 位碳原子具有手性， (R)-异构体活性强，但临床使用外消旋体。 10.抑制肿瘤细胞蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝 分裂的药物)不包括 【score:2 分】 【A】长春碱 【B】长春瑞滨 【C】氟他胺 【此项为本题正确答案】 【D】紫杉醇 【E】多西他赛 本题思路：[解析] 干扰肿瘤细胞有丝分裂药物主要 是通过干扰细胞蛋白质的合成与功能，起到抗肿瘤作 用，代表药物有长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉 醇、多西他赛。 11.关于他莫昔芬的叙述，错误的是 【score:2 分】 【A】属于雌激素调节药物 【B】具有三苯乙烯基本结构 【C】药用反式异构体 【此项为本题正确答案】 【D】N-脱甲基代谢物仍有活性 【E】乙基侧链的氯代衍生物具有更强的药效 本题思路：[解析] 他莫昔芬属于雌激素调节药物， 其基本结构是三苯乙烯，存在双键，有顺反异构体， 药用活性强的顺式异构体。代谢物有活性，对其结构 改造得到的托瑞米芬(乙基侧链氯代衍生物)活性更 强。 12.有关氟他胺的叙述，错误的是 【score:2 分】 【A】非甾体抗雄激素 【B】甾体抗雄激素 【此项为本题正确答案】 【C】与亮脯利特合用可增强对前列腺癌的疗效 【D】无激素样副作用 【E】可治疗前列腺肥大 本题思路：[解析] 该药不具有甾体结构，但具有抗 雄激素样作用。抑制雄激素生成，既可治疗前列腺增 生，也能治疗前列腺癌。 二、配伍选择题 (总题数：6，score:40 分) A． B． C． D． E． 【score:4 分】 (1).在阿昔洛韦结构上引入羟甲基得到的抗病毒药物 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用碳原子取代氧原子得到的生物电子等排体药物 是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 更昔洛韦是在阿昔洛韦侧链上引 入羟甲基得到的药物。将更昔洛韦侧链氧原子用 C 原 子代替，得到喷昔洛韦，两者互为生物电子等排体。 将喷昔洛韦羟基成醋酸酯，并除去 6-羰基，得到前 药泛昔洛韦。 A． B． C． D． E． 【score:8 分】 (1).属于金属配合物，具有环丁基的抗肿瘤药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于金属配合物，具有 1R，2R-环己二胺结构的 抗肿瘤药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有氮杂环丙基，膀胱癌的治疗首选药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).具有含磷杂环，在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化 裂解成活性代谢物的抗肿瘤药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] A、B、C 均是含铂的金属配合 物，奥沙利铂结构中具有六元的环己基，环己基上带 有相邻的两个氨基；卡铂带有四元环，即环丁基；氮 杂环丙基是三元环，环内含有 1 个氮原子；环磷酰胺 带有六元环，环内含有 P、N、O 杂原子。 • 【A】多柔比星 • 【B】依托泊苷 • 【C】伊立替康 • 【D】长春新碱 • 【E】羟喜树碱 【score:8 分】 (1).天然来源的生物碱，属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的 抗肿瘤药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).半合成衍生物，前药，水溶性增大，属于拓扑异 构酶Ⅰ抑制剂的抗肿瘤药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).半合成衍生物，属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿 瘤药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).天然抗生素，属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤 药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 拓扑异构酶 I 抑制剂包括天然生 物碱(如羟喜树碱)及其半合成改造品(如伊立替康)。 伊立替康是在羟喜树碱基础上改造得到，水溶性提 高，进入体内代谢才有活性，所以属于前体药物(简 称前药)。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂包括天然生物碱(鬼臼 毒素)及其半合成衍生物(依托泊苷)、天然抗生素(多 柔比星、柔红霉素)。 • 【A】氟尿嘧啶 • 【B】阿糖胞苷 • 【C】巯嘌呤 • 【D】甲氨蝶呤 • 【E】亚叶酸钙 【score:6 分】 (1).属于胞嘧啶衍生物的抗代谢抗肿瘤药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于尿嘧啶衍生物的抗代谢抗肿瘤药物是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).抑制二氢叶酸还原酶，属于叶酸拮抗剂的抗代谢 抗肿瘤药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 抗代谢抗肿瘤药物分为嘧啶拮抗 剂、嘌呤拮抗剂(如巯嘌呤)、叶酸拮抗剂(如甲氨蝶 呤)。其中嘧啶拮抗剂又分为尿嘧啶拮抗剂(如氟尿嘧 啶)、胞嘧啶拮抗剂(如阿糖胞苷)。长期服用甲氨蝶 呤，可造成人体也缺乏叶酸，亚叶酸钙是外源性补充 叶酸的制剂，不影响甲氨蝶呤的药效，所以亚叶酸钙 本身并没有抗肿瘤活性。 • 【A】长春碱 • 【B】柔红霉素 • 【C】长春瑞滨 • 【D】紫杉醇 • 【E】多西他赛 【score:8 分】 (1).天然生物碱，具有吲哚结构，容易氧化变质，需 避光给药的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).半合成衍生物，具有吲哚结构，容易氧化变质， 需避光给药的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).天然二萜类化合物，水溶性小，容易引起过敏的 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).半合成二萜类化合物，水溶性提高的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 长春碱是天然生物碱，所含的吲 哚环易氧化变质，长春新碱与其结构略有不同，也是 天然生物碱，具有容易氧化的吲哚环。长春瑞滨是在 长春碱基础上改造得到的半合成衍生物。紫杉醇是从 红豆杉树皮中提取到的具有紫杉烯环的二萜类化合 物，水溶性差。为了提高水溶性，对其 10 位和 3"位 进行改造得到多西他赛，水溶性得到一定改善。 • 【A】伊马替尼 • 【B】昂丹司琼 • 【C】他莫昔芬 • 【D】氟尿嘧啶 • 【E】氟他胺 【score:6 分】 (1).属于雌激素调节剂，具有抗雌激素活性，用于乳 腺癌治疗的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于雄激素拮抗剂，用于前列腺癌治疗的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).抑制酪氨酸激酶，属于靶向抗肿瘤药物的是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 他莫昔芬空间构象类似雌二醇， 具有抗雌激素作用。氟他胺抑制雄激素合成，无任何 激素样副作用。伊马替尼抑制酪氨酸激酶，是靶向性 最强的抗肿瘤药。 三、综合分析选择题 (总题数：1，score:16 分) 患者，女，57 岁，患乳腺癌住院治疗。医生为其进 行了联合给药治疗，处方包括环磷酰胺、紫杉醇、他 莫昔芬、昂丹司琼。【score:16 分】 (1).紫杉醇的抗肿瘤作用机制是【score:4 分】 【A】抑制肿瘤细胞 DNA 的结构和功能 【B】抑制核酸的生物合成 【C】抑制雌激素的作用 【D】抑制肿瘤细胞的蛋白质合成与功能 【此项 为本题正确答案】 【E】抑制肿瘤细胞酪氨酸激酶 本题思路：[解析] 紫杉醇属于有丝分裂抑制剂，能 够抑制肿瘤细胞蛋白质的合成与功能。 (2).紫杉醇水溶性小，溶于甲醇、乙醇，微溶于乙 醚。微溶系指【score:4 分】 【A】1g 能在 1ml 到 10ml 乙醚中溶解 【B】1g 能在 10ml 到 30ml 乙醚中溶解 【C】1g 能在 30ml 到 100ml 乙醚中溶解 【D】1g 能在 100ml 到 1000ml 乙醚中溶解 【此 项为本题正确答案】 【E】1g 能在 1000ml 乙醚中不能全溶 本题思路：[解析] 药典规定，微溶是指 1g 药品能在 100ml 到 1000ml 溶剂中溶解。 (3).临床使用他莫昔芬的【score:4 分】 【A】左旋体 【B】右旋体 【C】外消旋体 【D】顺式异构体 【此项为本题正确答案】 【E】反式异构体 本题思路：[解析] 他莫昔芬不含手性碳原子，不存 在光学异构体，其结构中含有双键，存在顺反异构 体，药用活性强的顺式异构体。 (4).昂丹司琼的作用靶点是【score:4 分】 【A】离子通道 【B】.酶 【C】受体 【此项为本题正确答案】 【D】核酸 【E】免疫系统 本题思路：[解析] 昂丹司琼抑制 5-HT 3 受体，所以 作用靶点是受体。 四、多项选择题(总题数：10，score:20 分) 13.具有鸟嘌呤结构的抗病毒药物有 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 具有鸟嘌呤结构的药物有阿昔洛 韦、更昔洛韦、喷昔洛韦等。 14.具有嘧啶结构的抗病毒药物是 【score:2 分】 【A】利巴韦林 【B】司他夫定 【此项为本题正确答案】 【C】拉米夫定 【此项为本题正确答案】 【D】阿昔洛韦 【E】齐多夫定 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 核苷类药物中，属于非开环核苷 的药物司他夫定、拉米夫定、齐多夫定具有嘧啶环。 属于开环的药物具有嘌呤环。 15.属于非核苷的抗病毒药有 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 非核苷类抗病毒药是指不含嘧啶 环或嘌呤环的抗病毒药。 16.直接影响 DNA 结构和功能的药物包括 【score:2 分】 【A】环磷酰胺 【此项为本题正确答案】 【B】塞替派 【此项为本题正确答案】 【C】顺铂 【此项为本题正确答案】 【D】羟喜树碱 【此项为本题正确答案】 【E】氟尿嘧啶 本题思路：[解析] 直接影响 DNA 结构和功能的药物 包括：①烷化剂：包括氮芥类(代表药物环磷酰胺)、 乙撑亚胺类(代表药塞替派)；②金属配合物：顺铂、 卡铂、奥沙利铂；③拓扑异构酶Ⅰ抑制剂：羟喜树 碱、伊立替康；④拓扑异构酶Ⅱ抑制剂：拓扑替康、 多柔比星、柔红霉素。氟尿嘧啶是干扰核酸生物合成 的药物(即抗代谢药)。 17.环磷酰胺在体内经代谢后产生的活性细胞毒物质 是 【score:2 分】 【A】4-羟基环磷酰胺 【B】磷酰氮芥 【此项为本题正确答案】 【C】丙烯醛 【此项为本题正确答案】 【D】4-酮基环磷酰胺 【E】去甲氮芥 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 环磷酰胺是前药，进入体内代谢 生成磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛，这三个物质具有 细胞毒作用，即抗肿瘤活性。 18.属于金属配合物的抗肿瘤药物是 【score:2 分】 【A】顺铂 【此项为本题正确答案】 【B】紫杉醇 【C】他莫昔芬 【D】奥沙利铂 【此项为本题正确答案】 【E】卡铂 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 铂是金属，含有铂的抗肿瘤药物 均为金属配合物抗肿瘤药。 19.具有蒽醌结构的抗肿瘤药物是 【score:2 分】 【A】羟喜树碱 【B】多柔比星 【此项为本题正确答案】 【C】柔红霉素 【此项为本题正确答案】 【D】紫杉醇 【E】长春碱 本题思路：[解析] 多柔比星、柔红霉素属于蒽醌结 构的拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。 20.属于嘧啶类抗肿瘤药物的是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 嘧啶环是含有 2 个 N 原子的六元 环，2 个 N 原子处于间位关系。A、C 具有嘧啶环，分 别是氟尿嘧啶和阿糖胞苷。B 具有嘌呤环(嘧啶并咪 唑环)，D 具有蝶啶环。 21.属于靶向抗肿瘤药物的是 【score:2 分】 【A】氟他胺 【B】阿糖胞苷 【C】伊马替尼 【此项为本题正确答案】 【D】吉非替尼 【此项为本题正确答案】 【E】紫杉醇 本题思路：[解析] 肿瘤细胞中酪氨酸激酶丰富，针 对该靶点的药物选择性强，属于靶向抗肿瘤药，伊马 替尼和吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂。 22.属于调节体内激素平衡的抗肿瘤药物有 【score:2 分】 【A】他莫昔芬 【此项为本题正确答案】 【B】环磷酰胺 【C】托瑞米芬 【此项为本题正确答案】 【D】柔红霉素 【E】氟他胺 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 调节体内激素平衡的药物分两 类，一类是雌激素调节剂，如他莫昔芬、托瑞米芬； 一类是雄激素拮抗剂，如氟他胺。