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- 2021-05-17 发布
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中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 16
(总分:76 分,做题时间:90 分钟)
一、 A1 型题(总题数:25,score:50 分)
1.苯丙酸诺龙为
【score:2 分】
【A】糖皮质激素类药物
【B】雌激素类药物
【C】孕激素类药物
【D】同化激素类药物 【此项为本题正确答案】
【E】雄性激素类药物
本题思路:丙酸诺龙为 19-位失碳雄激素类化合物,
由于 19 位失碳后,其雄激素活性减低,蛋白同化激
素活性相对增高,为最早使用的蛋白同化激素类药
物。
2.下列哪个药物为雄性激素生物合成抑制剂
【score:2 分】
【A】非那雄胺 【此项为本题正确答案】
【B】氟他胺
【C】米非司酮
【D】安宫黄体酮
【E】雌二醇
本题思路:非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂;氟
他胺为雄性激素受体拮抗剂;米非司酮为抗孕激素;
安宫黄体酮为孕激素;雌二醇为雌性激素。
3.甾体激素的基本骨架是
【score:2 分】
【A】环戊烷并菲
【B】环己烷并多氢菲
【C】环戊烷并多氢菲 【此项为本题正确答案】
【D】环己烷并菲
【E】环庚烷并菲
本题思路:甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物,具
有环戊烷并多氢菲母核。
4.下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符
【score:2 分】
【A】本品为白色或类白色结晶性粉末
【B】左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的 100
倍
【C】为在炔诺酮的 18 位上多一个甲基的衍生物
【D】左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的
10 倍 【此项为本题正确答案】
【E】作用及用途与炔诺酮一样,口服完全吸收
本题思路:左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末,
其结构为在炔诺酮的 18 位上多一个甲基的左旋衍生
物,作用及用途与炔诺酮一样,口服完全吸收,左炔
诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的 100 倍,抗雌激素
活性亦大于炔诺酮的 10 倍。
5.糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗
炎活性大大增强
【score:2 分】
【A】C-21
【B】C-9
【C】C-6
【D】C-1 【此项为本题正确答案】
【E】C-17
本题思路:糖皮质激素类药物在 1、2 位脱氢,即在
A 环引入双键后,由于 A 环构型从半椅式变成船式,
使 A 环变型,加强了与受体的亲和力,其抗炎活性大
大增强。
6.下列哪个药物的结构为醋酸甲羟孕酮
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:A 为达那唑的化学结构;B 为炔雌醇的化
学结构;C 为乙烯雌酚的化学结构;D 为醋酸甲羟孕
酮的化学结构;E 为甲睾酮的化学结构。
7.以下哪个是米非司酮的化学结构特征
【score:2 分】
【A】11 位为羟基,17α为乙炔基
【B】11 位为羰基,17α为乙炔基
【C】11β一羟基,17α-乙炔基
【D】引入 17α-乙炔基
【E】11β-4 一二甲氨基苯基,17α一丙炔
基 【此项为本题正确答案】
本题思路:米非司酮是以炔诺酮为先导化合物经结构
修饰后得到的新型化合物,11β-4-二甲氨基苯基的
引入是导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主
要原因,17α-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口
服活性。
8.醋酸地塞米松的化学命名为
【score:2 分】
【A】11β,11α,21 一三羟基一孕甾一 4 一烯一
3,20-二酮醋酸脂
【B】17α,21 一二羟基孕甾一 1,4 一二烯-3,
11,20-三酮一 21-醋酸脂
【C】6α一甲基一 17α一羟基一孕甾-4-烯-3,
20-二酮醋酸脂
【D】6α一甲基一 11β,17α,21 一三羟基-9α-
氟孕甾 1,4 一二烯一 3,20-二酮一 21-醋酸
脂 【此项为本题正确答案】
【E】6α一甲基一 17α一羟基一孕甾-4,6 一二烯
一 3,20 一二酮醋酸脂
本题思路:醋酸地塞米松的化学命名为 6α一甲基一
11β,17α,21-三羟基-9α一氟孕甾 1,4 一二烯一
3,20-二酮一 21-醋酸脂。
9.达那唑临床上主要用于
【score:2 分】
【A】纤维性乳腺炎
【B】男性乳房发育
【C】子宫内膜异位症
【D】痛经
【E】以上都对 【此项为本题正确答案】
本题思路:达那唑临床上主要用于子宫内膜异位症、
纤维性乳腺炎、男性乳房发育、痛经等。
10.以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为
【score:2 分】
【A】提高药物的化学活性
【B】减少药物毒副作用
【C】增强临床疗效
【D】药理作用更为专一
【E】可以用来口服 【此项为本题正确答案】
本题思路:内源性雌激素在肠道大部分被微生物降
解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏
又被迅速代谢,所以内源性雌激素药物口服几乎无
效,因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目
的往往不是为了提高活性,而是为了口服或能够使之
长效。
11.以下哪种说法与乙烯雌酚不相符
【score:2 分】
【A】乙烯雌酚可以很难从胃肠道吸收,口服无
效 【此项为本题正确答案】
【B】反式的乙烯雌酚有效,顺式异构体无效
【C】乙烯雌酚含有两个酚羟基,因而与 FeCl 3 有
显色反应
【D】乙烯雌酚碳链末尾的两个酚羟基是活性官能
团,可利用其制备各种衍生物
【E】乙烯雌酚尚可作为应急事后避孕药
本题思路:乙烯雌酚可以很快从胃肠道吸收,在肝脏
失活很慢,口服有效;反式的乙烯雌酚有效,顺式异
构体无效;乙烯雌酚含有两个酚羟基,因而与 FeCl 3
有显色反应,同时两个酚羟基还是活性官能团,可利
用其制备各种衍生物;乙烯雌酚临床治疗作用除与雌
二醇相同外尚可作为应急事后避孕药。
12.以下为蛋白同化激素的药物是
【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:本题所给选项中 A 为苯丙酸诺龙结构;B
为黄体酮结构;C 为尼尔雌醇结构;D 为醋酸甲地孕
酮结构;E 为炔雌醇结构。
13.下列药物中属于孕激素的是
【score:2 分】
【A】炔诺酮 【此项为本题正确答案】
【B】苯丙酸诺龙
【C】地塞米松
【D】阿那曲唑
【E】米非司酮
本题思路:苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物,炔诺
酮为孕激素,地塞米松为糖皮质激素类药物,达那唑
为弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,米
非司酮为抗孕激素。
14.醋酸地塞米松中不含以下哪个结构
【score:2 分】
【A】3-羟基形成醋酸脂 【此项为本题正确答
案】
【B】9α一氟
【C】16α-甲基
【D】11β,17α,21-三羟基
【E】1,2 位及 4,5 位有双键
本题思路: 从醋酸地塞米松的结构中可知其不含
有 3 一羟基形成醋酸脂。
15.对枸橼酸他莫昔芬的叙述以下哪项是正确的
【score:2 分】
【A】顺式几何异构体活性大 【此项为本题正确
答案】
【B】反式几何异构体活性大
【C】对光稳定
【D】常用作口服避孕药的成分
【E】对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于
治疗乳腺癌
本题思路:枸橼酸他莫昔芬的药用品为顺式几何异构
体,反式异构体的活性小于顺式。所以答案为 A。
16.下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是
【score:2 分】
【A】苯丙酸诺龙
【B】炔诺酮
【C】丙酸睾酮 【此项为本题正确答案】
【D】他莫昔芬
【E】乙烯雌酚
本题思路:丙酸睾酮是天然雄激素,1935 年从雄仔
牛睾丸中提取制得的纯品。后经阐明是雄甾烷衍生
物。在母核上取代有 17 一β羟基,本品是其丙酸酯
化合物,分子中不存在易变基团,性质相对稳定。所
以答案为 C。
17.可以口服的雌激素类药物是
【score:2 分】
【A】炔雌醇 【此项为本题正确答案】
【B】雌三醇
【C】雌酚酮
【D】雌二醇
【E】炔诺酮
本题思路:炔雌醇是一种口服有效的化合物,其口服
活性是雌二醇的 10~20 倍。现在已经成为口服甾体
避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为 A。
18.下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是
【score:2 分】
【A】黄体酮
【B】炔诺酮
【C】醋酸地塞米松
【D】醋酸甲地孕酮
【E】苯丙酸诺龙 【此项为本题正确答案】
本题思路:本题主要考查上述药物的结构类型。所以
答案为 E。
19.通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作
用
【score:2 分】
【A】去掉 10 位的角甲基 【此项为本题正确答
案】
【B】C-6 位上引入甲基
【C】t2-9 位上引入氟原子
【D】C-16 位上引入甲基或羟基
【E】C 一 1 位上引入双键
本题思路:糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎
作用:C-9 位上引入氟原子、C-16 位上引人甲基或羟
基、C 一 1 位上引入双键、C-15 位上引入甲基;C-21
位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度,而不改变
其生物活性;糖皮质激素 10 位上无角甲基。所以答
案为 A。
20.下列哪些药物的 A 环中不含有 3 酮 4 烯的结构
【score:2 分】
【A】甲睾酮
【B】丙酸睾酮
【C】黄体酮
【D】醋酸甲羟孕酮
【E】醋酸氢化可的松 【此项为本题正确答案】
本题思路:本题主要考查上述药物的结构特点及共同
结构部分,从其化学结构上来看本题答案为 E。
21.下列有关抗孕激素说法不正确的是
【score:2 分】
【A】抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
【B】抗孕激素主要用于抗早孕
【C】抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
【D】米非司酮为第一个抗孕激素
【E】以上都不对 【此项为本题正确答案】
本题思路:抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体,
故也称孕激素拮抗剂,目前主要用于抗早孕,也有用
于治疗乳腺癌的,米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。
所以答案为 E。
22.下列含氟的糖皮质激素类药物是
【score:2 分】
【A】泼尼松
【B】倍他米松 【此项为本题正确答案】
【C】可的松
【D】氢化可的松
【E】泼尼松龙
本题思路:倍他米松分子式:C 22 H 28 FNa 2 O 8 P,
是属高效含卤皮质激素类药物。所以答案为 B。
23.属于甾体雌激素类药物的是
【score:2 分】
【A】他莫昔芬
【B】氟他胺
【C】炔雌醇 【此项为本题正确答案】
【D】黄体酮
【E】氢化可的松
本题思路:他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物;氟他
胺为雄性激素受体拮抗剂;炔雌醇属于甾体雌激素类
药物;黄体酮属于孕甾类药物;氢化可的松为糖皮质
激素类药物。所以答案为 C。
24.下列哪些药物属于雄甾烷类
【score:2 分】
【A】黄体酮
【B】丙酸睾酮 【此项为本题正确答案】
【C】炔雌醇
【D】泼尼松
【E】甲地孕酮
本题思路:黄体酮、泼尼松、甲地孕酮为孕甾类药
物;丙酸睾酮为雄甾类药物;炔雌醇属于甾体雌激素
类药物。所以答案为 B。
25.李某患系统性红斑狼疮,肾活检表明该病例处于
活动期,发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高
的表现。请从下列药物中选择最合适的一种
【score:2 分】
【A】氢化可的松
【B】泼尼松
【C】泼尼松龙 【此项为本题正确答案】
【D】醛固酮
【E】地塞米松
本题思路:系统性红斑狼疮的治疗机制主要为抗炎,
其次是免疫抑制作用。该病例需要使用中到大剂量的
糖皮质激素。又由于患者丙谷转氨酶升高,表明患者
肝功能可能不正常。泼尼松龙为中效糖皮质激素,可
直接发挥效用,无需经过肝脏转化,可用于肝功能不
全患者。所以答案为 C。
二、 B1 型题(总题数:3,score:26 分)
A 氯霉素 B 头孢噻肟钠 C 阿莫西林 D 四环素 E 克
拉维酸【score:8 分】
(1).可发生聚合反应【score:2 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
(2).在 pH2—6 条件下易发生差向异构化【score:2
分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
(3).在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化
【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(4).以 1R,2R(一)体供药用【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:题目中阿莫西林可发生聚合反应。四环素
在 pH 2~6 条件下易发生差向异构化。头孢噻肟钠在
光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化。氯霉素
以 1R,2R(一)体供药用。
A 磺胺嘧啶 B 头孢氨苄 C 甲氧苄啶 D 青霉素钠 E
氯霉素【score:10 分】
(1).杀菌作用较强,口服易吸收的β一内酰胺类抗生
素【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(2).一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤
寒的首选药物【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
(3).与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的
抗感染【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(4).与碘胺甲噁唑合用能使后者作用增强【score:2
分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
(5).是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服
【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强
的β一内酰胺类抗生素。氯霉素是控制伤寒、斑疹伤
寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生素。磺胺
嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药。甲氧
苄啶是抗菌增效剂。青霉素钠是第一个β一内酰胺类
抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给
药,对酸不稳定。
A 青霉素 G B 氯霉素 C 克拉维酸 D 氨曲南 E 头孢
氨苄【score:8 分】
(1).不能口服的是【score:2 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(2).具有 7-氨基头孢烷酸结构的是【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
(3).具有苦味的是【score:2 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
(4).属于单环β一内酰胺类的是【score:2 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:青霉素不耐酸不耐酶,故不能口服。头孢
氨苄属于头孢菌素类,故其母核为 7 一氨基头孢烷
酸。氯霉素具有苦味。氨曲南属于单环β-内酰胺
类。
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