【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-3-3-2 27页

西药执业药师药学专业知识(一)-3-3-2 (总分：100.01，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：2，score:20 分) A． B． C． D． E． 【score:7.50】 (1).化学名为 1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7- (1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).化学名为 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H- 1，4-苯并二氮杂 -2-酮的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).化学名为(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸的药 物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 判断化学命名要抓住重点，例 如，有“环丙基”和“喹啉羧酸”字样就可以判断出 是环丙沙星，有“苯并二氮杂革”字样应当判断出是 “-西泮”或者“-唑仑”类镇静催眠药，有“萘乙 酸”就应当知道药物结构中有“萘环”。 • 【A】0 期临床试验 • 【B】Ⅰ期临床试验 • 【C】Ⅱ期临床试验 • 【D】Ⅲ期临床试验 • 【E】Ⅳ期临床试验 【score:12.50】 (1).探索性研究，使用微剂量(一般不大于 100μg)，对少量受试者(6 人左右)进行的药物试验 是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).人体安全性评价试验，20～30 例健康成年志愿 者，观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特 征的是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).采用随机、双盲、对照方法进行初步药效学评价 试验，完成例数大于 100 例，对受试药的有效性和安 全性做出初步评价，推荐临床给药剂量的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).遵循随机、对照的原则进行扩大的多中心临床试 验，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风 险，完成例数大于 300 例的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).售后调研，即批准上市后的监测，受试新药上市 后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评 价的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题主要考查临床试验的分期， 需要准确掌握临床试验分期及每期特点。0 期临床试 验为探索性研究，使用微剂量(一般不大于 100μg)，对少量受试者(6 人左右)进行的药物试 验。Ⅰ期临床试验为人体安全性评价试验，20～30 例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度 和人体药动学特征。Ⅱ期临床试验为采用随机、双 盲、对照方法进行初步药效学评价试验，完成例数大 于 100 例，对受试药的有效性和安全性做出初步评 价，推荐临床给药剂量。Ⅲ期临床试验为遵循随机、 对照的原则进行扩大的多中心临床试验，进一步评价 受试药的有效性、安全性、利益与风险，完成例数大 于 300 例。Ⅳ期临床试验为售后调研，即批准上市后 的监测，受试新药上市后在社会人群大范围内继续进 行的安全性和有效性评价。 二、综合分析选择题 (总题数：4，score:25 分) 某药品生产企业制备药物片剂，添加辅料时加入了稀 释剂、黏合剂和矫味剂，同时本药物在胃酸中破坏严 重，所以制成了肠溶衣片剂。【score:7.50】 (1).下列药用辅料的作用不包含【score:2.50】 【A】赋形 【B】提高药物稳定性 【C】提高药物疗效 【D】治疗作用 【此项为本题正确答案】 【E】增加患者用药的顺应性 本题思路：[解析] 辅料有利于制剂成型性、有效 性、稳定性及安全性，一般无治疗作用。 (2).药用辅料的应用原则是【score:2.50】 【A】无不良影响原则 【此项为本题正确答案】 【B】较小不良影响原则 【C】最低不良影响原则 【D】较低用量原则 【E】最高用量原则 本题思路：[解析] 药用辅料的应用原则：满足制剂 成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原 则。无不良影响原则。 (3).药用辅料的一般质量要求不包含【score:2.50】 【A】药用辅料必须符合药用要求 【B】药用辅料应通过安全性评估 【C】药用辅料的安全性及影响制剂生产、质量、 安全性和有效性的性质应符合要求 【D】注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌 等应符合要求 【E】药用辅料对注射用药用辅料不做要求 【此 项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 供注射剂用辅料应符合注射用质 量要求。除了一般辅料的安全性及影响制剂生产、质 量、安全性和有效性之外，还对辅料中的热原或细菌 内毒素、无菌等有要求。 生物药剂学是 20 世纪 60 年代发展起来的一门新分 支，研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与 排泄的动力学过程，阐明机体生物因素、药物的剂型 因素与药物效应之间关系的科学。其研究目的是为了 设计合理的剂型、处方及生产工艺，正确评价制剂质 量，为临床合理用药提供科学依据，保证用药的有效 性与安全性，使药物发挥最佳的治疗作用。 【score:5 分】 (1).生物药剂学中的生物因素不包括【score:2.50】 【A】种族差异 【B】性别差异 【C】地域差异 【此项为本题正确答案】 【D】遗传因素 【E】生理和病理条件的差异 本题思路：[解析] 生物药剂学中的生物因素主要包 括：①种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传 因素；⑤生理和病理条件的差异。 (2).生物药剂学研究的剂型因素不包括 【score:2.50】 【A】药物的某些化学性质 【B】药物的某些物理性质 【C】药物的剂型与给药方法 【D】药物的体内过程 【此项为本题正确答案】 【E】制剂处方组成 本题思路：[解析] 生物药剂学研究的剂型因素主要 包括：①药物的某些化学性质，如同一药物的不同 酯、盐、络合物或前体药物；②药物的某些物理性 质，如粒子大小、晶型等；③药物的剂型与给药方 法；④制剂处方组成；⑤制剂的工艺过程及操作条 件；⑥制剂的储存条件等。 新修订的《药品经营质量管理规范》按照完善质量管 理体系的要求，从药品经营企业的人员、机构、设施 设备、体系文件等质量管理要素各个方面，对采购、 验收、储存、养护、销售、运输、售后管理等环节都 作出了规定。药品储存系指药品从生产到消费领域的 流通过程中，经过多次停留而形成的储备，是药品流 通过程中必不可少的重要环节。【score:7.50】 (1).储存药品的相对湿度为【score:2.50】 【A】30%～70% 【B】35%～75% 【此项为本题正确答案】 【C】40%～60% 【D】45%～65% 【E】35%～70% 本题思路：[解析] 储存药品相对湿度要求为 35%～ 75%。 (2).在人工作业的库房储存药品，按质量状态实行色 标管理，待确定药品为【score:2.50】 【A】绿色 【B】红色 【C】黄色 【此项为本题正确答案】 【D】黑色 【E】灰色 本题思路：[解析] 按质量状态实行色标管理：合格 药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄 色。 (3).拆除外包装的零货药品应当【score:2.50】 【A】分开存放 【B】分库存放 【C】集中存放 【此项为本题正确答案】 【D】分库堆放 【E】分开堆放 本题思路：[解析] 按要求拆除外包装的零货药品应 当集中存放。 某药物研究所合成出一个新化合物，计划将此化合物 开发为具有抗脑缺血作用的新药。【score:5.01】 (1).下列不属于新药临床前研究的是【score:1.67】 【A】主要药效学研究 【B】毒理学研究 【C】一般药理学研究 【D】药动学研究 【E】0 期临床试验 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 0 期临床试验是在完成临床前研 究，但还未进入正式的临床试验之前进行的探索性研 究，目的是评价受试药物的安全性和药动学特征，不 以药物疗效评价为目的。 (2).当该药完成临床前研究，进入了Ⅰ期临床研究， 下列描述属于Ⅰ期临床研究的为【score:1.67】 【A】使用微剂量(一般不大于 100μg)，在少量受 试者(6 人左右)进行的药物试验 【B】20～30 例健康成年志愿者，观察人体对于受 试药的耐受程度和人体药动学特征 【此项为本题正 确答案】 【C】采用随机、双盲、对照方法进行初步药效学 评价试验，完成例数大于 100 例 【D】遵循随机、对照的原则进行扩大的多中心临 床试验，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益 与风险，完成例数大于 300 例 【E】售后调研，即批准上市后的监测 本题思路：[解析] Ⅰ期临床试验为人体安全性评价 试验，一般选 20～30 例健康成年志愿者，观察人体 对于受试药的耐受程度和人体药动学特征，为制定临 床研究的给药方案提供依据。 (3).该新药批准上市后进行的监测，即售后调研，属 于【score:1.67】 【A】0 期临床试验 【B】Ⅰ期临床试验 【C】Ⅱ期临床试验 【D】Ⅲ期临床试验 【E】Ⅳ期临床试验 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] Ⅳ期临床试验为批准上市后的监 测，也叫售后调研，是受试新药上市后在社会人群大 范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长 期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终 确立新药的临床价值有重要意义。 三、多项选择题(总题数：22，score:55 分) 1.影响固体药物氧化的因素有 【score:2.50】 【A】温度 【此项为本题正确答案】 【B】离子强度 【C】溶剂 【D】光线 【此项为本题正确答案】 【E】pH 本题思路：[解析] (1)影响药物氧化的处方因素即内 因包括：①pH 的影响；②广义酸碱催化的影响；③ 溶剂的影响；④离子强度的影响；⑤表面活性剂的影 响；⑥处方中基质或赋形剂。(2)影响药物氧化的外 界因素包括：①温度的影响；②光线的影响；③空气 (氧)的影响；④金属离子的影响；⑤湿度和水分的影 响；⑥包装材料的影响。 2.药剂学研究内容有 【score:2.50】 【A】基本理论 【此项为本题正确答案】 【B】处方设计 【此项为本题正确答案】 【C】制备工艺 【此项为本题正确答案】 【D】质量控制 【此项为本题正确答案】 【E】合理应用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 药剂学系指研究药物剂型和制剂 的配制理论、生产技术、质量控制合理应用等内容的 一门综合性技术科学。 3.提高药物稳定性的方法有 【score:2.50】 【A】对水溶液不稳定的药物，制成固体制 剂 【此项为本题正确答案】 【B】为防止药物因受环境中的氧气、光线等影 响，制成微囊或包合物 【此项为本题正确答案】 【C】对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂 【此 项为本题正确答案】 【D】对不稳定的有效成分，制成前体药物 【此 项为本题正确答案】 【E】对生物制品，制成冻干粉制剂 【此项为本 题正确答案】 本题思路：[解析] 将药物制成固体制剂、微囊或包 合物、包衣、冻干粉以及制成前体药物均可提高药物 稳定性。 4.水中不稳定的药物可以考虑制成的剂型有 【score:2.50】 【A】颗粒剂 【此项为本题正确答案】 【B】注射用无菌粉末 【此项为本题正确答案】 【C】干混悬剂 【此项为本题正确答案】 【D】胶囊剂 【此项为本题正确答案】 【E】水凝胶剂 本题思路：[解析] 水中不稳定的药物适宜制备成固 体制剂。 5.对于药物稳定性叙述错误的是 【score:2.50】 【A】一些容易水解的药物，加入表面活性剂都能 使稳定性增加 【此项为本题正确答案】 【B】在制剂处方中，加入电解质或加入盐能减少 药物的水解反应 【此项为本题正确答案】 【C】须通过实验，正确选用表面活性剂，使药物 稳定 【D】聚乙二醇能促进氢化可的松药物的分解 【E】滑石粉可使乙酰水杨酸分解速度加快 本题思路：[解析] 药物稳定性的影响因素中，表面 活性剂、电解质以及溶剂的影响都是不确定的，也就 是说表面活性剂、电解质、有机溶剂可使一些药物稳 定而使另一些药物不稳定。 6.药物降解主要途径是水解的有 【score:2.50】 【A】酰胺类 【此项为本题正确答案】 【B】芳胺类 【C】烯醇类 【D】噻嗪类 【E】酯类 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 水解是药物降解的主要途径，属 于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类 (包括内酰胺)等。 7.药物降解主要途径是氧化的有 【score:2.50】 【A】芳胺类 【此项为本题正确答案】 【B】酚类 【此项为本题正确答案】 【C】烯醇类 【此项为本题正确答案】 【D】酯类 【E】吡唑酮类 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 药物的氧化过程与化学结构有 关，如酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药 物较易氧化。 8.包装材料的作用包括 【score:2.50】 【A】阻隔作用 【此项为本题正确答案】 【B】缓冲作用 【此项为本题正确答案】 【C】方便应用 【此项为本题正确答案】 【D】商品宣传 【此项为本题正确答案】 【E】不易破损 本题思路：[解析] 包材的作用主要包括保护功能(阻 隔作用和缓冲作用)、方便应用及商品宣传。 9.药物稳定性的影响因素包括下列哪些 【score:2.50】 【A】缓冲盐 【此项为本题正确答案】 【B】辅料 【此项为本题正确答案】 【C】.光 【此项为本题正确答案】 【D】氧气 【此项为本题正确答案】 【E】温度 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] (1)影响药物氧化的处方因素即内 因包括：①pH 的影响；②广义酸碱催化的影响；③ 溶剂的影响；④离子强度的影响；⑤表面活性剂的影 响；⑥处方中基质或赋形剂。(2)影响药物氧化的外 界因素包括：①温度的影响；②光线的影响；③空气 (氧)的影响；④金属离子的影响；⑤湿度和水分的影 响；⑥包装材料的影响。 10.下列属于化学配伍变化的是 【score:2.50】 【A】制剂配伍后粒径变化 【B】有关物质增多 【此项为本题正确答案】 【C】pH 改变和化学反应导致的沉淀 【此项为本 题正确答案】 【D】潮解、液化和结块 【E】配伍后注射剂变色 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 化学配伍变化系指药物之间发生 化学反应而导致药物成分的改变，通常会产生沉淀、 变色、产气、发生爆炸等现象。有关物质是主药降解 的杂质，产生了新的有色化合物，属于化学配伍变 化。 11.下列属于化学配伍变化的是 【score:2.50】 【A】制剂配伍后产气 【此项为本题正确答案】 【B】分解破坏、疗效下降 【此项为本题正确答 案】 【C】某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时， 析出沉淀 【D】配伍后发生爆炸 【此项为本题正确答案】 【E】配伍后制剂分散状态变化 本题思路：[解析] 化学配伍变化系指药物之间发生 化学反应(氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等) 而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发 生爆炸等现象。 12.下列属于化学配伍变化的是 【score:2.50】 【A】潮解 【B】生物碱盐的溶液与鞣酸溶液配伍使用时产生 沉淀 【此项为本题正确答案】 【C】某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时， 析出沉淀 【D】两种物质配伍时发生爆炸 【此项为本题正 确答案】 【E】分散状态变化 本题思路：[解析] 生物碱的盐溶液与鞣酸产生沉 淀，产生沉淀、变色、产气、爆炸等现象均属于化学 配伍变化。而潮解、溶剂性质不同析出沉淀、分散状 态变化属于物理配伍变化。 13.下列属于物理配伍变化的是 【score:2.50】 【A】化学反应导致的沉淀 【B】产气 【C】分散状态变化 【此项为本题正确答案】 【D】潮解 【此项为本题正确答案】 【E】粒子积聚 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 分散状态变化、潮解、粒子积聚 属于物理性质的改变，属于物理配伍变化。 14.下列属于物理配伍变化的是 【score:2.50】 【A】制剂配伍后结块 【此项为本题正确答案】 【B】某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时， 析出沉淀 【此项为本题正确答案】 【C】硫酸锌在弱碱性溶液中，析出沉淀 【D】潮解、液化 【此项为本题正确答案】 【E】粒子积聚 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 制剂配伍后结块、由于溶解性问 题析出沉淀、潮解、液化以及粒子积聚均为物理性质 的改变，属于物理配伍变化。硫酸锌在弱碱性溶液 中，生成沉淀属于化学配伍变化。 15.属于生物技术类药物的有 【score:2.50】 【A】抗体 【此项为本题正确答案】 【B】抗生素 【C】半合成抗生素 【D】疫苗 【此项为本题正确答案】 【E】寡核苷酸 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 抗生素和半合成抗生素属于来源 于天然产物的药物范畴，其余均属于生物技术类药 物。 16.关于药品名的说法，正确的是 【score:2.50】 【A】每个企业生产的药品都有自己注册的药品通 用名 【B】药典中使用的药品名称是商品名 【C】《中国药品通用名称》是中国药品命名的依 据 【此项为本题正确答案】 【D】每个化学药物的化学名即为其通用名 【E】一个药物可以有多个商品名 【此项为本题 正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药品的名称及其内涵。 17.下列药物中基本母核结构为鸟嘌呤的药物有 【score:2.50】 【A】齐多夫定 【B】司他夫定 【C】泛昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【D】更昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【E】恩曲他滨 本题思路：[解析] 后缀为“-洛韦”的抗病毒用药结 构中含有鸟嘌呤母核。 18.药效学研究包括 【score:2.50】 【A】药物的作用 【此项为本题正确答案】 【B】作用机制 【此项为本题正确答案】 【C】适应证 【此项为本题正确答案】 【D】不良反应 【此项为本题正确答案】 【E】药物相互作用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 药效学研究包括药物的作用、作 用机制、适应证、不良反应、药物相互作用和禁忌证 等内容。 19.新药的研究开发一般包括 【score:2.50】 【A】目标化合物的寻找和获得 【此项为本题正 确答案】 【B】药效学筛选 【此项为本题正确答案】 【C】药学研究 【此项为本题正确答案】 【D】安全性评价 【此项为本题正确答案】 【E】临床研究 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 新药的研究开发一般包括目标化 合物的寻找和获得、药效学筛选、药学研究、安全性 评价、临床研究。 20.我国药品注册管理办法规定一般药理学研究仅限 于安全药理学研究，主要观察 【score:2.50】 【A】对中枢神经的影响 【此项为本题正确答 案】 【B】对心血管系统的影响 【此项为本题正确答 案】 【C】对呼吸系统的影响 【此项为本题正确答 案】 【D】对生殖系统的影响 【E】对免疫系统的影响 本题思路：[解析] 我国药品注册管理办法规定一般 药理学研究仅限于安全药理学研究，主要研究受试药 潜在的、不期望出现的、对生理功能的不良影响，主 要观察对中枢神经、心血管和呼吸系统的影响。 21.对于长期毒性试验描述正确的是 【score:2.50】 【A】长期毒性试验应选用两种动物，一般为大鼠 和家兔 【B】至少设高、中、低 3 个剂量 【此项为本题 正确答案】 【C】高剂量应使动物出现毒性反应或病理改变， 但不能有动物死亡 【D】低剂量必须低于人的有效剂量 【E】中剂量应是高剂量的适当分数和低剂量的适 当倍数 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 长期毒性试验应选用两种动物， 一般为大鼠和犬，至少设高、中、低 3 个剂量，高剂 量应使动物出现毒性反应或病理改变，甚至部分动物 死亡；低剂量应相当于人的有效剂量，应不产生毒性 反应；中剂量应是高剂量的适当分数和低剂量的适当 倍数。 22.受试药的临床研究应当符合《药品临床试验质量 管理规范(GCP)》的有关规定，下列描述正确的是 【score:2.50】 【A】Ⅰ期临床试验为人体安全性评价试验，一般 选 20～30 例患者进行实验 【B】Ⅱ期临床试验为初步药效学评价试验，完成 例数应小于 100 例 【C】Ⅲ期临床试验为扩大的多中心临床试验，完 成例数大于 300 例，为受试药的新药注册申请提供依 据 【此项为本题正确答案】 【D】Ⅳ期临床试验为批准上市后的监测，也叫售 后调研 【此项为本题正确答案】 【E】0 期临床试验为一种先于传统的Ⅰ期临床试 验开展的研究，在完成临床前研究，但还未进入正式 的临床试验之前进行的探索性研究，评价受试药物的 安全性和药动学特征 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 受试药的临床研究应当符合《药 品临床试验质量管理规范(GCP)》的有关规定。①Ⅰ 期临床试验为人体安全性评价试验，一般选 20～30 例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度 和人体药动学特征，为制定临床研究的给药方案提供 依据。②Ⅱ期，临床试验为初步药效学评价试验，采 用随机、双盲、对照试验，完成例数大于 100 例，对 受试药的有效性和安全性做出初步评价，推荐临床给 药剂量。③Ⅲ期临床试验为扩大的多中心临床试验， 试验应遵循随机、对照的原则，进一步评价受试药的 有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于 300 例，为受试药的新药注册申请提供依据。④Ⅳ期临床 试验为批准上市后的监测，也叫售后调研，是受试新 药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有 效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和 不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意 义。⑤0 期临床试验是一种先于传统的 I 期临床试验 开展的研究，是在完成临床前研究，但还未进入正式 的临床试验之前进行的探索性研究，目的是评价受试 药物的安全性和药动学特征，不以药物疗效评价为目 的。