【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-17-2 29页

西药执业药师药学专业知识(一)-17-2 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：32，score:64 分) 1.下列表述中哪一个叙述是正确的 【score:2 分】 【A】口服给药药物多数进入血液而非淋巴管，这 是由于淋巴管的通透性低 【B】四环素与钙形成亲脂性络合物，胃肠道吸收 增加 【C】硫酸卡那霉素胃肠道吸收较少，口服后可杀 死胃肠道中的细菌 【此项为本题正确答案】 【D】为了实现盐酸普萘洛尔血中持续释放，将其 制成缓释制剂 【E】药物跨膜转运多数是通过膜中的孔隙通道跨 膜 本题思路：[解析] 本题是生物药剂学综合题，口服 给药药物多数进入血液而非淋巴管，是由于淋巴管液 的流速很慢。四环素与钙形成亲脂性络合物，很难吸 收。硫酸卡那霉素治疗肠炎，最好不吸收。盐酸普萘 洛尔首过效应大，药物被代谢多，其血药浓度也小， 药效受到明显的影响。药物跨膜转运多数是被动扩散 中的溶解扩散。 2.下列叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸 收 【此项为本题正确答案】 【B】分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 【C】非解离型药物的比例由吸收部位 pH 决定 【D】通常酸性药物在 pH 低的胃中，碱性药物在 pH 高的小肠中未解离型药物量增加，吸收也增加， 反之都减少 【E】分子量小的药物容易透过细胞膜 本题思路：[解析] 通常脂溶性大的药物易于透过细 胞膜。大多数有机药物都是弱酸性或弱碱性物质，不 同 pH 会影响药物的解离状态，分子型药物比离子型 药物易于吸收。 3.下列过程中一般不存在竞争抑制的是 【score:2 分】 【A】肾小球滤过 【此项为本题正确答案】 【B】胆汁排泄 【C】肾小管分泌 【D】肾小管重吸收 【E】药物从血液透析 本题思路：[解析] 一个竞争性抑制剂通常与正常的 底物或配体竞争同一个蛋白质的结合部位。因此载体 转运方式一般都存在竞争性抑制。游离的药物在肾小 球可以膜孔扩散方式滤过，不存在竞争抑制。 4.关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是 【score:2 分】 【A】被动扩散的物质可由高浓度向低浓度转运， 转运的速度为一级速度 【此项为本题正确答案】 【B】促进扩散的转运速率低于被动扩散 【C】主动转运借助于载体运行，不需消耗能量 【D】被动扩散会出现饱和现象 【E】胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分 重要 本题思路：[解析] 被动扩散特点：顺浓度梯度；不 需载体；无选择性，无饱和竞争抑制，无部位特异 性；不耗能。 5.关于药物采用简单被动转运的错误表述是 【score:2 分】 【A】大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 【B】药物顺浓度梯度转运 【C】膜对通过的药物的量无饱和现象 【D】无竞争性抑制作用 【E】需要载体参与 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查的是药物通过生物膜转 运的相关知识。大多数药物通过被动扩散方式透过生 物膜，药物顺浓度差转运，从高浓度区向低浓度区转 运。膜对通过的药物量无饱和现象，无竞争性抑制作 用。简单被动转运不需要载体参与。 6.与片剂中药物的吸收最密切相关的参数是 【score:2 分】 【A】硬度 【B】脆碎度 【C】崩解度 【D】溶出度 【此项为本题正确答案】 【E】厚度 本题思路：[解析] 药物溶解后才可能被吸收。溶出 度能直接影响药物起效时间、药效强度和持续时间， 比崩解度更能反映出制剂质量本质。 7.一定时间内肾将多少容积的血浆中使药物清除的能 力被称为 【score:2 分】 【A】肾排泄速度 【B】肾清除率 【此项为本题正确答案】 【C】肾清除力 【D】肾小管分泌 【E】肾小球过滤速度 本题思路：[解析] 肾清除率代表在一定时间内(通常 以每分钟为单位)肾脏能使多少容积(通常以毫升为单 位)的血浆中药物被清除的能力。肾清除率能反映药 物排泄的机制。 8.剂型对药物吸收的影响叙述正确的是 【score:2 分】 【A】溶液剂吸收速度大于混悬剂 【此项为本题 正确答案】 【B】胶囊剂吸收速度大于混悬剂 【C】包衣片吸收速度大于普通片剂 【D】片剂吸收速度大于胶囊剂 【E】溶液剂吸收速度小于混悬剂 本题思路：[解析] 本题考查的是不同剂型的药物吸 收速度。溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。 9.不属于制备片剂时制备工艺对药物吸收的影响的是 【score:2 分】 【A】混合方法 【B】包衣 【C】制粒操作和颗粒 【D】压片时的压力 【E】原料药粒径 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 原料药粒径不属于制备工艺。 10.下列叙述正确的是 【score:2 分】 【A】胃内容物增加，胃排空速率增加 【B】脂肪类食物使胃排空速率增加 【C】抗胆碱药使胃排空速率减慢 【此项为本题 正确答案】 【D】肾上腺素受体激动剂，使胃排空速率增加 【E】β 受体阻滞剂，使胃排空速率减慢 本题思路：[解析] 影响胃排空速率的因素：药物， 如抗胆碱药普鲁本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司 匹林、肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速 率，而 β 受体阻滞剂普萘洛尔能增加胃排空速率。 11.下列哪些不是影响胃排空速率的因素 【score:2 分】 【A】食物的 pH 【此项为本题正确答案】 【B】食物的类型 【C】胃内容物的体积 【D】药物 【E】胃内容物的黏度 本题思路：[解析] 胃排空快慢可根据常识推理获 得。食物种类、胃内容物体积和黏度以及药物均会影 响胃排空快慢。 12.口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是 【score:2 分】 【A】混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 【B】胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片 【C】片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 【D】溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣 片 【此项为本题正确答案】 【E】包衣片＞片剂＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 本题思路：[解析] 本题考查的是不同剂型的药物吸 收速度。溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。 13.Noyes-Whitney 扩散方程可以计算 【score:2 分】 【A】药物溶出速度 【此项为本题正确答案】 【B】体内游离血浆药物浓度和结合型血浆药物浓 度的比例 【C】药物半衰期和血浆药物浓度的关系 【D】药物解离度与 pH 的关系 【E】脂水分配系数与吸收的关系 本题思路：[解析] 溶出速度的理论是基于 Noyes- Whitney 扩散溶解理论。 14.下列表述中错误的是 【score:2 分】 【A】利多卡因口服和直肠给药，后者生物利用度 高 【B】硝酸甘油舌下片以及透皮贴剂疗效较好 【C】对于亲油性的药物栓剂，水溶性基质较油溶 性基质更有利于药物的吸收 【D】膜透过迟缓的药物，加快其从制剂中溶出， 有利于吸收 【此项为本题正确答案】 【E】药物到达肺泡，必须严格控制粒径 本题思路：[解析] 膜透过迟缓的药物，其限速步骤 是跨膜，溶解度较大，加快其从制剂溶出，对于吸收 无影响。 15.不存在吸收过程的给药途径是 【score:2 分】 【A】静脉注射 【此项为本题正确答案】 【B】腹腔注射 【C】肌内注射 【D】口服给药 【E】肺部给药 本题思路：[解析] 本题考查的是不同给药方式的吸 收方式。静脉注射直接进入血液，无吸收过程。 16.表观分布容积的定义叙述正确的是 【score:2 分】 【A】药物在体内分布的真正容积 【B】它的大小与药物的蛋白结合无关 【C】它的大小与药物在组织蓄积无关 【D】它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总 容积 【此项为本题正确答案】 【E】它代表血浆容积，具有生理意义 本题思路：[解析] 表观分布容积不是真正的容积， 是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积。不具 有解剖学意义。 17.服用弱酸性药物，碱化尿液后，将会使药物的排 泄 【score:2 分】 【A】增加 【此项为本题正确答案】 【B】减少 【C】不变 【D】不确定 【E】先减少后增加 本题思路：[解析] 脂溶性的非解离型药物重吸收 大，大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收 易受尿的 pH 和药物 pK a 的影响。尿的酸化作用可增 加 pK a 在中性范围的弱酸的重吸收。药物中毒治疗 时，可采用增加尿量，同时改变尿液 pH，促进药物 的肾排泄。 18.临床上，治疗药物检测常用的生物样品是 【score:2 分】 【A】全血 【此项为本题正确答案】 【B】血浆 【C】唾液 【D】尿液 【E】粪便 本题思路：[解析] 临床上一般取全血，不离心。 19.关于药物代谢的错误表述是 【score:2 分】 【A】药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的 过程 【B】参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非 微粒体酶系 【C】通常代谢物比原药物极性小、水溶性 差 【此项为本题正确答案】 【D】药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠 道代谢率很高 【E】代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄 本题思路：[解析] 通常代谢物比原药物极性大，极 性大的代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄。 20.血浆蛋白结合率不影响药物的下列哪一生物药剂 学过程 【score:2 分】 【A】吸收 【此项为本题正确答案】 【B】分布 【C】代谢 【D】排泄 【E】消除 本题思路：[解析] 药物蛋白结合不仅影响药物的体 内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结 合后，不能透过血管壁向组织转运，不能经肝脏代 谢，也不能由肾小球滤过。 21.影响血-脑屏障药物转运因素的叙述正确的是 【score:2 分】 【A】弱酸性药物较弱碱性药物容易向脑脊液转运 【B】血浆蛋白结合率高，则透过量大 【C】药物可以通过被动扩散机制透过血-脑屏 障 【此项为本题正确答案】 【D】水溶性高易向脑转运 【E】血浆蛋白结合率不影响透过血-脑屏障的药物 转运 本题思路：[解析] 药物主要通过被动扩散机制透过 血-脑屏障。药物的亲脂性是药物透过血-脑屏障的决 定因素。葡萄糖、氨基酸或特定的离子则通过主动转 运机制进入脑内。 22.体内药物与血浆蛋白质结合的特点叙述不正确的 是 【score:2 分】 【A】此种结合是可逆 【B】能增加药物消除速度 【此项为本题正确答 案】 【C】是药物在血浆中的一种贮存形式 【D】减少药物的毒副作用 【E】减少药物表观分布容积 本题思路：[解析] 药物与蛋白质结合是可逆的，但 是结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小 球滤过。 23.下列剂型向淋巴液转运少的是 【score:2 分】 【A】脂质体 【B】微球 【C】毫微粒 【D】溶液剂 【此项为本题正确答案】 【E】复合乳剂 本题思路：[解析] 利用脂质体、微球、毫微粒、乳 剂等载体，能够将包载的药物带入淋巴系统中发挥作 用。 24.下列哪种性质的药物易通过血-脑屏障 【score:2 分】 【A】弱酸性药物 【B】弱碱性药物 【此项为本题正确答案】 【C】极性药物 【D】水溶性药物 【E】大分子药物 本题思路：[解析] 药物的亲脂性是药物透过血-脑屏 障的决定因素。且碱性药物较酸性药物易透过血-脑 屏障。 25.下列药物容易通过血-脑屏障的是 【score:2 分】 【A】硫喷妥 【此项为本题正确答案】 【B】戊巴比妥钠 【C】青霉素 【D】布洛芬 【E】氨苄西林 本题思路：[解析] 药物的亲脂性是药物透过血-脑屏 障的决定因素。硫喷妥为脂溶性较强的药物。 26.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 【score:2 分】 【A】肾小球过滤 【B】肾小管分泌 【C】肾小管重吸收 【此项为本题正确答案】 【D】尿量 【E】尿液酸碱性 本题思路：[解析] 药物在肾小管重吸收主要是被动 重吸收，这种被动重吸收与药物的脂溶性、pK a 、 尿的 pH 和尿量有密切关系。 27.酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 【score:2 分】 【A】水杨酸 【此项为本题正确答案】 【B】葡萄糖 【C】四环素 【D】庆大霉素 【E】麻黄碱 本题思路：[解析] 尿的酸化作用可增加弱酸的重吸 收，排泄减少。 28.肾清除率的正常值为 【score:2 分】 【A】80ml/min 【B】100ml/min 【C】120ml/min 【此项为本题正确答案】 【D】140ml/min 【E】160ml/min 本题思路：[解析] 若一个药物有肾小球滤过而没有 肾小管分泌或者重吸收，肾清除率的正常值为 120ml/min。 29.药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型 中，药物吸收最慢的是 【score:2 分】 【A】溶液剂 【B】散剂 【C】胶囊剂 【D】包衣片 【此项为本题正确答案】 【E】混悬液 本题思路：[解析] 本题考查的是不同剂型的药物吸 收速度。溶液剂＞混悬剂＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包 衣片。 30.高血浆蛋白结合率药物的特点是 【score:2 分】 【A】吸收快 【B】代谢快 【C】排泄快 【D】组织内药物浓度高 【E】与高血浆蛋白结合率的药物合用出现毒性反 应 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 药物蛋白结合不仅影响药物的体 内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结 合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤 过，也不能经肝脏代谢。 31.药物代谢的主要部位是 【score:2 分】 【A】.胃 【B】.肠 【C】.脾 【D】.肝 【此项为本题正确答案】 【E】.肾 本题思路：[解析] 药物代谢的主要部位是在肝脏。 除肝脏以外，胃肠道亦是常见的代谢部位。 32.不同企业生产的同一种药物的不同制剂，处方和 生产工艺可能不同，评价不同制剂间的吸收速度和程 度是否一致，可采取的评价方式是 【score:2 分】 【A】生物等效性试验 【此项为本题正确答案】 【B】微生物限度检查法 【C】血浆蛋白结合率测定法 【D】平均停留时间比较法 【E】稳定性试验 本题思路：[解析] 评价不同制剂间的吸收速度和程 度即生物等效性。 二、配伍选择题 (总题数：5，score:36 分) • 【A】给药方法的影响 • 【B】酶诱导的影响 • 【C】年龄的影响 • 【D】遗传因素的影响 • 【E】性别的影响 【score:10 分】 (1).冠心病治疗药硝酸甘油口服无效是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).雌性动物要比雄性动物对药物的反应强是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).老年人服药剂量降低是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).白种人服用异烟肼后，易发生多发性神经炎是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).苯巴比妥长期服用后药效降低是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 硝酸甘油口服时在吸收过程中必 须通过肝脏，绝大多数在肝脏被灭活，使药效降低。 影响药物吸收的生理因素主要有年龄因素、遗传因 素、性别因素和酶诱导。白种人服用异烟肼后，易发 生多发性神经炎是因为白种人的酶与黄种人不同，遗 传因素所致。 • 【A】药物从用药部分进入体循环的过程 • 【B】药物进入体循环后向各组织、器官或体液 转运的过程 • 【C】药物在吸收过程或者进入体循环后，受肠 道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过 程 • 【D】药物或其代谢产物排出体外的过程 • 【E】药物在体内发挥药效的过程 【score:8 分】 (1).分布是指【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).排泄是指【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).吸收是指【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).代谢是指【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查的是对吸收、分布、代 谢、排泄定义的理解。吸收是药物从用药部分进入体 循环的过程。分布是药物进入体循环后向各组织、器 官或体液转运的过程。代谢是药物在吸收过程或者进 入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构 发生转变的过程。排泄是药物或其代谢产物排出体外 的过程 • 【A】单纯扩散 • 【B】膜孔转运 • 【C】促进扩散 • 【D】主动转运 • 【E】膜动转运 【score:8 分】 (1).大多数有机弱酸或有机弱碱在消化道内转运的机 制是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).水溶性小分子的吸收转运机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).K + 、Na + 、I - 的膜转运机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).蛋白质和多肽类药物的转运机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 有机弱酸或有机弱碱具有脂溶 性，可顺着细胞膜内外侧浓度差进行单纯扩散。水溶 性的小分子能通过上皮细胞的细孔而被吸收，其吸收 速度受药物分子或离子的大小、浓度以及水的吸收速 度影响。一些生命必需物质(如 K + 、Na + 、I - 、 单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动转运吸 收。膜动转运指生物膜变形将物质摄入细胞内或释放 到细胞外，某些蛋白质或大分子物质的转运伴有膜的 运动。 • 【A】胃 • 【B】小肠 • 【C】结肠 • 【D】直肠 • 【E】十二指肠 【score:4 分】 (1).血管相当丰富，是栓剂的良好吸收部位 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).降解酶较少，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较 理想的部位【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 直肠是栓剂的良好吸收部位，结 肠降解酶少，是蛋白质多肽类较理想的吸收部位。 • 【A】途径和剂型的影响 • 【B】剂量的影响 • 【C】立体选择性 • 【D】酶诱导作用和抑制作用 • 【E】基因多态性 【score:6 分】 (1).结核病患者对异烟肼的反应不一样属于 【score:1.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).代谢反应会出现饱和现象属于【score:1.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).(R)-华法林竞争性地抑制(S)-华法林的羟化代谢 属于【score:1.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).苯巴比妥、苯妥英钠能加速药物的消除而使药效 减弱属于【score:1.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 对影响药物代谢因素的考察，结 核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基 因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，不能全部代 谢，达到饱和。R-和 S-即为立体结构不同。苯巴比 妥、苯妥英钠能诱导酶活性。