【执业药师考试】药物的化学结构与药效的关系 41页

药物的化学结构与药效的关系 (总分：55 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题(总题数：25，score:25 分) 1.药物的亲脂性与生物活性的关系是 • A．增强亲脂性，有利吸收，活性增强 • B．降低亲脂性，不利吸收，活性下降 • C．适度的亲脂性有最佳活性 • D．增强亲脂性，使作用时间缩短 • E．降低亲脂性，使作用时间延长 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 2.可使药物亲水性增加的基团是 • A．卤素 • B．苯基 • C．羟基 • D．酯基 • E．烷基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 3.药物与受体结合时的构象称为 • A．最高能量构象 • B．反式构象 • C．优势构象 • D．最低能量构象 • E．药效构象 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 4.下列对脂水分配系数的叙述哪项正确 • A．以 pKa 表示 • B．药物脂水分配系数越大，活性越高 • C．药物脂水分配系数越小，活性越高 • D．脂水分配系数在一定范围内，药效最好 • E．脂水分配系数对药效无影响 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 5.以下说法正确的是 • A．作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数 越大，作用时间越长 • B．作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数 在一个合适范围时作用最强 • C．脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物 作用没有影响 • D．作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数 越小，作用越强 • E．作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数 越大，作用越强 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 6.以下哪项不属立体异构对药效的影响 • A．几何异构 • B．对映异构 • C．构象异构 • D．结构异构 • E．官能团间的距离 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 7.下列叙述哪项不正确 • A．药物分子中有双键时，有对映异构体存在 • B．药物分子中有手性中心时，有对映异构体存 在 • C．对映异构体之间生物活性常有显著差别 • D．药物分子构象的变化对其活性有重要影响 • E．官能团空间距离对药效有重要影响 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 8.可使药物亲水性增加的基团是 • A．苯基 • B．羟基 • C．酯基 • D．烃基 • E．卤素 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 9.药物与受体结合时的构象称为 • A．优势构象 • B．最低能量构象 • C．药效构象 • D．最高能量构象 • E．反式构象 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 10.两个非极性区的键合形式是 • A．金属络合 • B．电荷转移复合物 • C．共价键 • D．疏水键 • E．氢键 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 11.药物的解离度与生物活性的关系是 • A．增加解离度，有利吸收，活性增强 • B．合适的解离度，有最大活性 • C．增加解离度，离子浓度上升，活性增强 • D．增加解离度，离子浓度下降，活性增强 • E．增加解离度，不利吸收，活性下降 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 12.可使药物亲脂性增加的基团是 • A．氨基 • B．羟基 • C．羧基 • D．烃基 • E．磺酸基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 13.药物分子中能与受体产生电荷转移复合物的结构 是 • A．具有给电子取代基的芳环 • B．烷基 • C．苯基 • D．磺酸基 • E．卤素 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 14.下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物 • A．戊巴比妥，pKa8.0(未解离率 80%) • B．苯巴比妥酸 pKa 3.75(未解离率 0.022%) • C．海索比妥 pKa8.4(未解离率 90%) • D．苯巴比妥 pKa7.4(未解离率 50%) • E．异戊巴比妥 pKa7.9(未解离率 75%) 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 15.可使药物亲脂性增加的基团是 • A．烷基 • B．磺酸基 • C．氨基 • D．羟基 • E．羧基 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 16.药物的亲脂性与生物活性的关系是 • A．降低亲脂性，使作用时间延长 • B．增强亲脂性，有利吸收，活性增强 • C．降低亲脂性，不利吸收，活性下降 • D．适度的亲脂性有最佳活性 • E．增强亲脂性，使作用时间缩短 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 17.以下的叙述中哪项是正确的 • A．药物的立体因素包括旋光异构、几何异构、 官能团空间距离及药物的构象 • B．药物的旋光异体的生物活性强度有很大的差 别 • C．药物的几何异构体间的生物活性强度也有很 大的差别 • D．不同构象的药物，生物活性的差异很大 • E．官能团空间距离的变化影响药物生物活性的 强弱 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 18.下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正 确 • A．可改变药物的分配系数 • B．可改变药物的解离度 • C．可影响分子间的电荷分布 • D．可增加位阻效应 • E．可影响药物溶解度 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 19.下列叙述为不正确的是 • A．化合物旋光异构体的生物活性有较大的差别 • B．脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运 • C．完全离子化的化合物在胃肠道不能被吸收完 全 • D．羟基与受体间以氢键相结合，故酰化后活性 常降低 • E．化合物与受体相互结合时的构象称为药效构 象 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 20.以下说法不正确的是 • A．最合适的脂水分配系数，会使药物有最大活 性 • B．适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系 数，活性会有所提高 • C．药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长 短的因素之一 • D．增加解离度，会使药物的活性下降 • E．药物的电子密度分布对药效有重要的影响 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 21.在芳环上引入可略增加药物的亲脂性，而在脂肪 链上引入则增加药物的亲水性的基团是 • A．烷基 • B．卤素 • C．氟原子 • D．氯原子 • E．巯基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 22.为增大几十倍的脂溶性，在药物分子中可引入的 基团是 • A．氯原子 • B．羟基 • C．磺酸基 • D．甲氧基 • E．氟原子 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 23.药物的解离度与生物活性的关系是 • A．增加解离度，离子浓度上升，活性增强 • B．增加解离度，离子浓度下降，活性增强 • C．增加解离度，不利吸收，活性下降 • D．增加解离度，有利吸收，活性增强 • E．合适的解离度，有最大活性 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 24.在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生 的键合是 • A．金属络合 • B．电荷转移复合物 • C．共价键 • D．疏水键 • E．氢键 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 25.以下说法正确的是 • A．具有相同基本结构的药物，它们异构体的药 理作用也相同 • B．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用 一定相同 • C．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用 可能相同，也可能不同 • D．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用 强弱与取代基没有关系 • E．具有相同基本结构的药物，它们的作用时间 长短与取代基没有关系 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 二、X 型题(总题数：30，score:30 分) 26.不符合烷基特征的是 【score:1 分】 【A】引入该基团，使化合物脂溶性增加 【B】引入该基团，使化合物易透过血脑屏障，增 加中枢作用 【C】引入该基团，使化合物水溶性增加 【此项 为本题正确答案】 【D】引入该基团，一般可使药物作用时间缩 短 【此项为本题正确答案】 【E】引入该基团，使化合物解离度增加 【此项 为本题正确答案】 本题思路： 27.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的 基团有 【score:1 分】 【A】氟原子 【B】磺酸基 【C】烃基 【此项为本题正确答案】 【D】氯原子 【此项为本题正确答案】 【E】羟基 本题思路： 28.符合巯基特征的是 【score:1 分】 【A】引入该基团，使化合物脂溶性极大增加 【B】引入该基团，使化合物水溶性极大增加 【C】引入该基团，增加水溶性的作用不明 显 【此项为本题正确答案】 【D】可与金属络合，作为解毒药所具备的取代 基 【此项为本题正确答案】 【E】可与 α，β-不饱和酮发生加成反应 【此 项为本题正确答案】 本题思路： 29.以下哪些药物对映异构体活性不同 【score:1 分】 【A】维生素 C 【此项为本题正确答案】 【B】吗啡 【此项为本题正确答案】 【C】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【D】阿托品 【E】多巴胺 本题思路： 30.符合硫醚键特征的是 【score:1 分】 【A】引入该基团，使化合物毒性增加 【B】引入该基团，使化合物易透过生物膜，增加 吸收率 【此项为本题正确答案】 【C】引入该基团，使化合物脂溶性有极大的增加 【D】引入该基团，增加了药物的氧化性 【此项 为本题正确答案】 【E】引入该基团，使化合物水溶性有极大的增加 本题思路： 31.影响药效的立体因素有 【score:1 分】 【A】官能团间的距离 【此项为本题正确答案】 【B】对映异构 【此项为本题正确答案】 【C】几何异构 【此项为本题正确答案】 【D】同系物 【E】构象异构 【此项为本题正确答案】 本题思路： 32.以下生物活性有差别的光学异构体是 【score:1 分】 【A】肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【B】氯丙嗪 【C】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 【D】阿托品 【E】抗坏血酸 【此项为本题正确答案】 本题思路： 33.可使药物亲水性增加的基团是 【score:1 分】 【A】羧基 【此项为本题正确答案】 【B】羟基 【此项为本题正确答案】 【C】苯基 【D】烷基 【E】磺酸基 【此项为本题正确答案】 本题思路： 34.解离度对弱酸性药物药效的影响有 【score:1 分】 【A】在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收 【B】在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收 【此 项为本题正确答案】 【C】在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收 【D】在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸 收 【此项为本题正确答案】 【E】乙酰水杨酸(阿司匹林)( pKa3.5)，在胃液中 主要以分子形式存在，易被吸收 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 35.可以与受体有偶极吸引的基团为 【score:1 分】 【A】羰基 【此项为本题正确答案】 【B】卤素 【C】酰氨基 【此项为本题正确答案】 【D】羧基 【E】氨基 本题思路： 36.以下生物活性有差别的光学异构体是 【score:1 分】 【A】萘普生 【此项为本题正确答案】 【B】普鲁卡因 【C】丁溴东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【D】阿托品 【E】氯霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路： 37.药物的亲脂性与生物活性的关系是 【score:1 分】 【A】降低亲脂性，一般可使药物作用时间缩 短 【此项为本题正确答案】 【B】适度的亲脂性有最佳活性 【此项为本题正 确答案】 【C】增强亲脂性，一般可使药物作用时间延 长 【此项为本题正确答案】 【D】降低亲脂性，有利吸收，活性增强 【E】增强亲水性，不利吸收，活性下降 本题思路： 38.以下哪些概念是正确的 【score:1 分】 【A】药物按作用方式分为结构非特异性药物和结 构特异性药物两类 【此项为本题正确答案】 【B】多数药物属于结构非特异性药物 【C】多数药物属于结构特异性药物 【此项为本 题正确答案】 【D】全身麻醉药属结构特异性药物 【E】吗啡属于结构特异性药物 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 39.可以与受体有氢健结合的基团为 【score:1 分】 【A】羟基 【此项为本题正确答案】 【B】氨基 【此项为本题正确答案】 【C】酯基 【此项为本题正确答案】 【D】烷基 【E】酰氨基 【此项为本题正确答案】 本题思路： 40.具有几何异构体的药物为 【score:1 分】 【A】加兰他敏 【B】曲普利啶 【此项为本题正确答案】 【C】赛庚啶 【D】己烯雌酚 【此项为本题正确答案】 【E】桂利嗪 【此项为本题正确答案】 本题思路： 41.符合磺酸基特征的是 【score:1 分】 【A】引入该基团，一般不增加化合物毒性 【此 项为本题正确答案】 【B】引入该基团，使化合物解离度增加 【此项 为本题正确答案】 【C】引入该基团，使化合物水溶性增加 【此项 为本题正确答案】 【D】引入该基团，一般可使化合物毒性增加 【E】引入该基团，使化合物脂溶性增加 本题思路： 42.符合氨基特征的是 【score:1 分】 【A】引入该基团，所得化合物大多数具有重要生 理活性 【此项为本题正确答案】 【B】引入该基团，使化合物水溶性增加 【此项 为本题正确答案】 【C】引入该基团，使化合物解离度增加 【此项 为本题正确答案】 【D】引入伯氨，使化合物毒性增加 【此项为本 题正确答案】 【E】引入该基团，使化合物脂溶性增加 本题思路： 43.可使药物亲脂性增加的基团是 【score:1 分】 【A】卤素 【此项为本题正确答案】 【B】氨基 【C】烃氧基 【此项为本题正确答案】 【D】烃基 【此项为本题正确答案】 【E】酯基 【此项为本题正确答案】 本题思路： 44.符合羧基特征的是 【score:1 分】 【A】引入该基团，使化合物解离度增加 【此项 为本题正确答案】 【B】成酯后，生物活性与羧基有很大的区 别 【此项为本题正确答案】 【C】引入该基团，使化合物易与受体碱性基团结 合，有利增加生物活性 【此项为本题正确答案】 【D】引入该基团，使化合物水溶性增加 【此项 为本题正确答案】 【E】引入该基团，使化合物脂溶性增加 本题思路： 45.可使药物亲水性增加的基团是 【score:1 分】 【A】酰胺 【此项为本题正确答案】 【B】巯基 【C】磺酸基 【此项为本题正确答案】 【D】羟基 【此项为本题正确答案】 【E】烷基 本题思路： 46.影响药物生物活性的因素有 【score:1 分】 【A】药物的官能团 【此项为本题正确答案】 【B】电子密度分布 【此项为本题正确答案】 【C】lgP 【此项为本题正确答案】 【D】pKa 【此项为本题正确答案】 【E】立体异构 【此项为本题正确答案】 本题思路： 47.生物活性有差别的几何异构体是 【score:1 分】 【A】己烯雌酚 【此项为本题正确答案】 【B】阿托品 【C】肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【D】苯巴比妥 【E】泰尔簦 【此项为本题正确答案】 本题思路： 48.下列哪些概念是错误的 【score:1 分】 【A】药物分子电子云密度分布是均匀的 【此项 为本题正确答案】 【B】药物分子电子云密度分布是不均匀的 【C】药物分子的电子云密度分布应与特定受体相 适应 【D】受体的电子云密度分布是不均匀的 【E】电子云密度分布对药效无影响 【此项为本 题正确答案】 本题思路： 49.符合卤素特征的是 【score:1 分】 【A】引入该基团，一般可使化合物的脂溶性增 加 【此项为本题正确答案】 【B】引入该基团，一般可使化合物水溶性增加 【C】引入该基团，一般可使药物作用时间延 长 【此项为本题正确答案】 【D】引入该基团，一般可使化合物毒性增加 【E】引入该基团，影响药物分子的电荷分 布 【此项为本题正确答案】 本题思路： 50.几何异构体活性不同的药物有哪些 【score:1 分】 【A】氯丙嗪 【B】氯普噻吨(泰尔登) 【此项为本题正确答 案】 【C】己烯雌酚 【此项为本题正确答案】 【D】顺铂 【此项为本题正确答案】 【E】麻黄碱 本题思路： 51.与受体有氢键结合的基团是 【score:1 分】 【A】卤素 【B】酰胺 【此项为本题正确答案】 【C】烷基 【D】氨基 【此项为本题正确答案】 【E】酯基 【此项为本题正确答案】 本题思路： 52.解离度对弱碱性药物药效的影响有 【score:1 分】 【A】在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸 收 【此项为本题正确答案】 【B】在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收 【C】在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸 收 【此项为本题正确答案】 【D】在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收 【E】可待因(pKa8.2)，在胃液中呈离子型，吸收 很少，在肠道中易被吸收 【此项为本题正确答案】 本题思路： 53.与电性性质有关的键合形式是 【score:1 分】 【A】疏水键 【B】范德华力 【C】氢键 【此项为本题正确答案】 【D】金属络合 【此项为本题正确答案】 【E】电荷转移复合物 【此项为本题正确答案】 本题思路： 54.临床使用具有旋光性的药物为 【score:1 分】 【A】重酒石酸去甲肾上腺素 【此项为本题正确 答案】 【B】盐酸吗啡 【此项为本题正确答案】 【C】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 【D】黄体酮 【此项为本题正确答案】 【E】萘普生 【此项为本题正确答案】 本题思路： 55.对药物水溶性的叙述，哪些是正确的 【score:1 分】 【A】与所含的极性基团有关系 【此项为本题正 确答案】 【B】含有较大的烃基时，使药物水溶性增大 【C】与药物形成氢键能力无关 【D】与药物的晶格能有关 【此项为本题正确答 案】 【E】分配系数户值越大，表示水溶性越高 本题思路：