【执业药师考试】西药执业药师-药物化学-2 33页

西药执业药师-药物化学-2 (总分：37.50，做题时间：90 分钟) 一、A 型题(总题数：10，score:10 分) 1.为超短效的巴比妥类药物是( ) • A．奋乃静 • B．艾司唑仑 • C．氟哌啶醇 • D．硫喷妥钠 • E．氟西汀 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 2.苯海拉明的化学名为( ) • A．二甲胺基乙醇二苯甲醚 • B．2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺 • C．2-二乙胺基乙醇二苯甲基胺 • D．1-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺 • E．1-二甲胺基乙醇二苯甲基醚 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 3.氯丙嗪的化学名为( ) • A．4-[3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)]丙基-1-哌 嗪乙醇 • B．2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-内胺 • C．3-(2-氯-9H-噻吨-9-亚基)-N,N-二甲基-1-丙 胺 • D．10-(2-二甲胺基丙基)吩噻嗪 • E．10、11-二氢-N,N-二甲基-5H-二甲基-二苯半 [b,f]氮杂卓-5-基-1-丙胺 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 4.下哪个结构式是奋乃静( ) 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 5.与利福平描述不符的是( ) • A．为半合成抗生素 • B．易被亚硝酸氧化 • C．对第八对脑神经有显著的损害 • D．与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用 • E．遇光易变质 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 6.地西泮的化学名为( ) • A．1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并 二氮杂卓-2-酮 • B．5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯 并二氮杂卓-2-酮 • C．1-甲基-5-(2-氯苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H- 1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 • D．5-(2-氯苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并 二氮杂卓-2-酮 • E．5-(2-氯苯基)-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯 并二氮杂卓-2-酮 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 7.下哪个结构式是盐酸普鲁卡因( ) 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 8.盐酸异丙肾上腺素化学名为( ) • A．4-[(2-异丙胺基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚 盐酸盐 • B．4-[(2-异丙胺基-1-羟基)乙基]-1,3-苯二酚 盐酸盐 • C．4-(2-异丙胺基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐 • D．4-(2-异丙胺基乙基)-1,3-苯二酚盐酸盐 • E．4-[(1-异丙胺基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚 盐酸盐 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 9.苯巴比妥的化学名为( ) • A．5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 • B．5-乙基-5-苯基-1-甲基-2,4,6-(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮 • C．5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 • D．5-乙基-5-(1-甲基苯基)-2,4,6-(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮 • E．5-乙基-5-(3-甲基苯基)-2,4,6-(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 10.硫酸阿托品不具有哪个性质( ) • A．无色结晶 • B．易被水解 • C．其旋光异构体间活性差别大 • D．易溶于水 • E．显托品烷生物碱鉴别反应 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 二、B 型题(总题数：8，score:12.50) • A．易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢 键，表现出多种生物活性 • B．能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的 结合力 • C．增加分配系数，降低解离度 • D．影响电荷分布和脂溶性 • E．增加水溶性，增加与受体结合力 【score:2 分】 (1).药物分子中引入氨基( )【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物分子中引入羟基( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).药物分子中引入酰胺基( )【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).药物分子中引入卤素( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • A．在体内代谢成亚砜 • B．代谢后产生环氧化物，与 DNA 作用生成共价 键化合物 • C．在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基 苯甲酸和二乙氨基乙醇 • D．在体内有 10%的药物经 O-脱甲基后生成吗啡 • E．进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物 【score:2 分】 (1).局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是( ) 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是 ( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).黄曲霉 B1 的致癌机理是( )【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).利多卡因中枢副作用的原因是( ) 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • A．螺内酯 • B．地尔硫(卓) • C．胺碘酮 • D．洛伐他汀 • E．氯贝丁酯 【score:1.50】 (1).在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物—酸的是 ( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).体内主要代谢途径为 N-脱乙基的药是( ) 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).体内代谢主要途径为脱乙酰基，N-脱甲基和 O- 脱甲基的是( )【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • A．艾滋病 • B．全身性带状疱疹 • C．艾滋病前期症状 • D．肺结核 • E．肝炎 【score:1 分】 (1).利巴韦林临床用于治疗( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).阿昔洛韦临床用于治疗( )【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • A．头孢派酮 • B．头孢噻吩钠 • C．头孢克洛 • D．头孢噻肟钠 • E．头孢羟氨苄 【score:1.50】 (1).3 位是乙酰氧甲基，7 位侧链上含有 2-氨基 4-噻 唑基的头孢菌素是( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).3 位上有氯取代，7 位上有 2-氨基苯乙酰氨基的 头孢菌素是( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).3 位为乙酰氧甲基，7 位上有 2-噻吩乙酰氨基的 头孢菌素是( )【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • A．甲氨蝶呤 • B．巯嘌呤 • C．卡莫氟 • D．阿糖胞苷 • E．卡莫司汀 【score:1.50】 (1).直接作用于 DNA，用于治疗脑瘤的药物是( ) 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是( ) 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有抑制 DNA 多聚酶及少量掺入 DNA 作用的药物 为( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • A．N-甲基化反应 • B．17-位羟基氧化为酮基 • C．3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸 酯化而排泄 • D．芳环羟基化 • E．氧化脱卤 【score:1.50】 (1).醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为( ) 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).米非司酮的体内主要代谢途径为( ) 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).雌二醇的体内主要代谢途径为( ) 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • A．维生素 B6 • B．维生素 C • C．维生素 A1 • D．维生素 B2 • E．维生素 D3 【score:1.50】 (1).水溶液呈右旋光性，且显酸性的是( ) 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不 稳定的是( )【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).与 FeCl3 作用呈红色，在制备注射液时，不能用 含铁盐的砂芯过滤的是( )【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 三、X 型题(总题数：15，score:15 分) 11.解离度对弱碱性药物药效的影响( ) 【score:1 分】 【A】在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸 收 【此项为本题正确答案】 【B】在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收 【C】在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸 收 【此项为本题正确答案】 【D】在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收 【E】碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被 吸收 【此项为本题正确答案】 本题思路： 12.下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是( ) 【score:1 分】 【A】对乙酰氨基酚 【此项为本题正确答案】 【B】苯巴比妥 【此项为本题正确答案】 【C】布洛芬 【D】吲哚美辛 【E】阿司匹林 本题思路： 13.注射剂室温放置易吸收 CO2 而产生沉淀的药物是 ( ) 【score:1 分】 【A】苯妥英钠 【此项为本题正确答案】 【B】地西泮 【C】丙戊酸钠 【D】奋乃静 【E】苯巴比妥钠 【此项为本题正确答案】 本题思路： 14.维生素 C 具备的性质是( ) 【score:1 分】 【A】具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸， 故可用作抗氧剂 【此项为本题正确答案】 【B】有 4 种异构体，其中以 L(+)苏阿糖型异构体 具有最强的生物活性 【此项为本题正确答案】 【C】结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互 变异构体 【此项为本题正确答案】 【D】化学结构中含有两个手性碳原子 【此项为 本题正确答案】 【E】又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所 以显酸性 本题思路： 15.下列哪些药物具有苯并二氮卓母核( ) 【score:1 分】 【A】艾司唑仑 【此项为本题正确答案】 【B】硝西泮 【此项为本题正确答案】 【C】卡马西平 【D】地尔硫卓 【E】阿米替林 本题思路： 16.以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的 是( ) 【score:1 分】 【A】化学名为：5-氟-N-己基-3,4-二氢-2,4-氧代 -1-(2H)-嘧啶羰酰胺 【B】卡莫氟为氟尿嘧啶的前体药物 【C】化学名为：5-氟-2,4(1H,3H)嘧啶二酮 【此 项为本题正确答案】 【D】可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液 【此项为本 题正确答案】 【E】抗瘤谱较广，为治疗实体癌首选药物，毒性 也较大 【此项为本题正确答案】 本题思路： 17.吗啡及其合成代用品产生镇痛作用的结构特点( ) 【score:1 分】 【A】分子中有 1 个平坦的芳环结构 【此项为本 题正确答案】 【B】分子中有 1 个碱性中心，在生理 pH 条件下部 分电离成阳离子 【此项为本题正确答案】 【C】苯环与碱性中心位于同一个平面内 【此项 为本题正确答案】 【D】哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上 一个方向适合的空穴相适应 【此项为本题正确答 案】 【E】苯环以平伏键与哌啶环相连接 本题思路： 18.下列哪些因素可能影响药效( ) 【score:1 分】 【A】药物的脂水分配系数 【此项为本题正确答 案】 【B】药物与受体的结合方式 【此项为本题正确 答案】 【C】药物的解离度 【此项为本题正确答案】 【D】药物的电子云密度分布 【此项为本题正确 答案】 【E】药物的立体结构 【此项为本题正确答案】 本题思路： 19.以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系( ) 【score:1 分】 【A】2 位被吸电子基团取代时活性增强 【此项 为本题正确答案】 【B】吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间 隔 3 个碳原子为宜 【此项为本题正确答案】 【C】侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶 基或哌嗪基等 【此项为本题正确答案】 【D】吩噻嗪环 10 位氨原子换成碳原子，再通过双 键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药 【此项为本 题正确答案】 【E】碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸 做成酯，可使作用时间延长 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 20.以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物 是( ) 【score:1 分】 【A】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 【B】布洛芬 【C】头孢氨苄 【此项为本题正确答案】 【D】萘普生 【E】阿莫西林 【此项为本题正确答案】 本题思路： 21.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪 些是正确的( ) 【score:1 分】 【A】亲脂性越强，药效越强 【B】亲脂性越小，药效越强 【C】亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响 【D】作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂 溶性 【此项为本题正确答案】 【E】吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有 关 【此项为本题正确答案】 本题思路： 22.以下叙述中符合普萘洛尔的是( ) 【score:1 分】 【A】具有手性碳原子，目前临床使用外消旋 体 【此项为本题正确答案】 【B】酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化 【此 项为本题正确答案】 【C】为非选择性 β 受体阻断剂 【此项为本题正 确答案】 【D】在肝脏代谢，生成 α-萘酚，与葡萄糖醛酸 结合排出 【此项为本题正确答案】 【E】对热稳定，光对其有催化氧化作用 【此项 为本题正确答案】 本题思路： 23.以下与青蒿素相符的是( ) 【score:1 分】 【A】为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好， 但复发率稍高 【此项为本题正确答案】 【B】我国发现的新型抗疟药 【此项为本题正确 答案】 【C】化学结构中含有羧基 【D】化学结构中有内酯结构 【此项为本题正确 答案】 【E】化学结构中含有过氧键 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 24.以下与盐酸溴己新相符的是( ) 【score:1 分】 【A】化学名为 4-[[(2-氨基-3,5-二溴苯基)甲基] 氨基]环己醇盐酸盐 【B】临床用作镇咳药 【C】化学名为 N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二 溴苯甲胺盐酸盐 【此项为本题正确答案】 【D】在水中极微溶解 【此项为本题正确答案】 【E】代谢物为氨溴索，具有同样的活性 【此项 为本题正确答案】 本题思路： 25.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( ) 【score:1 分】 【A】疏水键 【此项为本题正确答案】 【B】氢键 【此项为本题正确答案】 【C】离子偶极键 【此项为本题正确答案】 【D】范德华力 【此项为本题正确答案】 【E】共价键 本题思路：